Диакарб: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги. Диакарб инструкция по применению

Диакарб относится к диуретикам-салуретикам, то есть препаратам, повышающим выработку мочи почками за счёт вымывания солей. Диакарб выводит жидкость из организма с группой электролитов, таких как натрий и калий, а также бикарбонаты и аммоний.
Потеря калия должна обязательно компенсироваться, ведь этот ион необходим для работы сердца. Поэтому диакарб обычно назначают совместно с аспаркамом. Уменьшение же количества аммиака в крови безусловно полезно.

При приёме внутрь диакарб быстро всасывается, обнаруживаясь в максимальной концентрации уже через шесть часов. Препарат выводится почками в первоначальном виде, не оставляя в крови и тканях продуктов своего распада.

Причины назначения

Диакарб прописывают при задержке в организме ионов натрия и жидкости, которые обычно определяются как отёки. Это обычно происходит при отёчном синдроме, в болезненном предменструальном состоянии. Диакарб справляется и с задержкой жидкости, связанной с циррозом печени, хронической почечной недостаточностью или сосудистых проблемах. К тому же он улучшает состояние больных при эмфиземе лёгких и бронхиальной астме, а также в остром периоде высотной болезни.

Диакарб широко используется в неврологии . Так, этот диуретик назначают , тетании и предэкламптических состояниях. В комплексе с другими препаратами диакарб назначают при эпилепсии для уменьшения напряжения в очаге.

При глаукоме происходит , вызывающее проблемы со зрением и болевую симптоматику. Диакарб облегчает это состояние даже в период острого состояния, независимо от первопричины глаукомы. Возможно назначение при болезни Меньера и подагре.

Как принимать диакарб?

Диакарб выпускают в форме таблеток по 250 мг. Маленькие белые таблетки в качестве вспомогательных субстанций содержат картофельный крахмал и тальк. Они упакованы по 12 штук в одну палетку, по 24 в одной картонной упаковке. Таблетки принимают внутрь по индивидуальной схеме, определяемой течением основного заболевания и общим состоянием организма. Каждую таблетку диакарба нужно съедать целиком, не разжёвывая. Затем запить небольшим количеством воды.

При состояниях, связанных с отёками, обычно назначают по 1-2 таблетки утром и вечером, не более 5 дней подряд. При более длительном приёме, а также при передозировке препарата может развиваться метаболический ацидоз. Это происходит при нарушении электролитного баланса.

При эпилепсии и глаукоме приём диакарба обычно длителен. Поэтому курсы разбивают на несколько частей. Дополнительно сдаются анализы крови на электролиты, КОС (кислотно-щелочной баланс) и общий клинический анализ. Для больших курсов приёма диакарба существует важный момент - если приём был пропущен однократно, то в следующий раз препарат принимается в положенное время в прописанной дозе. Повышать дозу для компенсации пропущенной нельзя!

Больным с сердечно-сосудистыми заболеваниями, имеющим отёки, назначение диакарба не отменяет диету с пониженным количеством поваренной соли. Детям диакарб назначают один раз в день. В таком случае дать дозу нужно утром.

Для предупреждения развития высотной болезни диакарб начинают применять за пару суток до похода в горы. Если отёки всё-таки начались, то приём препарата продолжают ещё несколько дней, но не дольше пяти.

Противопоказания к приёму диакарба

Есть целый ряд заболеваний и состояний организма, при которых диакарб не назначают. К ним относятся острая недостаточность печени или почек, нехватка калия в плазме (гипокалиемия), ацидоз и уремия. Из эндокринологических проблем следует выделить сахарный диабет, аддисонову болезнь и гипоадренокортицизм.

Больных с повышенной чувствительностью к диакарбу или вспомогательным веществам препарата необходимо уведомить об этом лечащего врача. Потому что такая особенность организма относится к прямым противопоказаниям для назначения лекарства.
Беременным и кормящим женщинам диакарб не назначают категорически!

Очень осторожно диакарб применяют у больных, принимающих аспирин, например, для профилактики инфаркта миокарда. Ведь при этом изменяется текучесть крови. Кардиолог, назначающий совместно оба этих препарата, должен продумать схему компенсации, а также помнить о балансе калия в крови. При хронической почечной или печёночной недостаточности диакарб назначают осторожно, с регулярным контролем электролитов крови.

Побочные эффекты

Диакарб не обладает сильным разрушительным действием на организм человека и при соблюдении правил приёма не наносит ущерба. У некоторых аллергиков могут быть крапивница, сыпь и зуд на коже. При быстрой потере калия и жидкости может возникнуть мышечная слабость, частичная потеря осязания, шум в ушах, очень редко - судороги.

Длительный приём диакарба без возмещения потерянных организмом электролитов приводит к повышению кислотности крови , появлению в моче крови и сахара, нарушению картины крови (анемия, лейкопения). Также возникают состояния, как снижение концентрации внимания, нарушение ориентации в пространстве, сонливость, уменьшение тактильной чувствительности.

Изредка бывает отложение кристаллов в почках, вызванное ацидозом. Также могут быть желудочно-кишечные проявления: тошнота или рвота, симптомы диареи.

Совместное назначение с другими препаратами

Больным эпилепсией важно помнить, что приём диакарба вместе с другими противосудорожными средствами усиливает вымывание кальция из костей. Это приводит к остеомаляции.

Одновременный приём нескольких мочегонных средств усиливает потерю электролитов, особенно калия. Также большие потери калия происходят при совмещении диакарба с глюкокортикостероидами. При совместном назначении таких лекарств обязательно возмещение потерь электролитов. Например, при помощи аспаркама.

Диакарб усиливает токсическое действие сердечных гликозидов, неполяризующих миорелаксантов и солей салициловой кислоты.

Структурных аналогов этого препарата не существует . Такие диуретики, как лазикс (фуросемид) или верошпирон (спиронолактон) не являются аналогами диакарба и не могут служить ему заменой.

Диуретик из группы ингибиторов карбоангидразы
Препарат: ДИАКАРБ®
Активное вещество препарата: acetazolamide
Кодировка АТХ: S01EC01
КФГ: Диуретик. Ингибитор карбоангидразы
Регистрационный номер: П №014889/01-2003
Дата регистрации: 07.04.03
Владелец рег. удост.: Pharmaceutical Works POLPHARMA S.A. {Польша}

Таблетки белого цвета, круглые, плоские.
1 таб.
ацетазоламид
250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, натрия крахмала гликолат.

12 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции.

Фармакологическое действие Диакарб

Диуретик из группы ингибиторов карбоангидразы. Вызывает слабый диуретический эффект. Ингибирует фермент карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона, увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия, калия, бикарбоната, не влияет на экскрецию ионов хлора; вызывает повышение рН мочи. Нарушает кислотно-щелочное равновесие (метаболический ацидоз). Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления. Подавление активности карбоангидразы в головном мозге обусловливает противосудорожную активность препарата.

Применение препарата при повышенном внутричерепном давлении связано с подавлением карбоангидразы в сплетениях желудочков головного мозга и снижением продукции спинномозговой жидкости.

Длительность действия - до 12 ч.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

После приема внутрь ацетазоламид хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема Диакарба в дозе 500 мг Cmax активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Определяемая концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.

Распределение и метаболизм

Распределяется главным образом в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Связывается с белками плазмы в высокой степени. Проникает через плацентарный барьер.

Ацетазоламид не биотрансформируется в организме.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

Показания к применению:

Отечный синдром (слабой и умеренной степени выраженности, в сочетании с алкалозом);

Глаукома (первичная и вторичная, а также при остром приступе);

Эпилепсия (в составе комбинированной терапии);

Внутричерепная гипертензия;

Острая высотная (горная) болезнь (препарат сокращает время акклиматизации, но его действие на симптомы болезни выражено незначительно).

Дозировка и способ применения препарата.

При отечном синдроме в начале лечения препарат назначают в дозе 250-375 мг (1-1.5 таб.) 1 раз/сут утром. Максимальный диуретический эффект достигается при приеме препарата через день или 2 дня подряд, а затем - однодневный перерыв. При применении Диакарба следует продолжать терапию недостаточности кровообращения, включая сердечные гликозиды, соблюдать диету с ограничением потребления соли и восполнять недостаток калия.

Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таб.) 1-4 раза/сут. Дозы, превышающие 1 г, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таб.) каждые 4 ч. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата по 250 мг 2 раза/сут. При острых приступах глаукомы препарат назначают по 250 мг 4 раза/сут.

Детям при приступах глаукомы Диакарб назначают в дозе из расчета 10-15 мг/кг массы тела в сутки за 3-4 приема.

При эпилепсии взрослым назначают по 250-500 мг/сут в один прием в течение 3 дней, на 4-й день - перерыв. Детям в возрасте с 4 до 12 мес 50 мг/сут в 1-2 приема; 2-3 года - 50-125 мг/сут в 1-2 приема; 4-18 лет по 125-250 мг 1 раз/сут утром. При одновременном применении Диакарба с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг (1 таб.) 1 раз/сут, при необходимости постепенно увеличивая дозу. У детей не следует применять дозы, превышающие 750 мг/сут.

При горной болезни рекомендуют применять препарат в дозе 500-1000 мг (2-4 таб.) в сутки; в случае быстрого восхождения - по 1000 мг/сут. Суточную дозу делят на несколько приемов в равных дозах. Препарат следует применять за 24-48 ч перед восхождением, а в случае появления симптомов болезни - продолжать лечение в течение следующих 48 ч или более, если это необходимо.

При пропуске приема препарата не следует увеличивать дозу при очередном приеме.

Побочное действие Диакарб:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: судороги, парестезии, анорексия, шум в ушах, близорукость; при длительном применении - дезориентация, нарушение осязания, сонливость.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях при длительном применении - гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия: гипокалиемия, метаболический ацидоз.

Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях при длительном применении - нефролитиаз, преходящая гематурия и глюкозурия.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия; при длительном применении - тошнота, рвота, диарея.

Дерматологические реакции: редко - покраснение кожных покровов, зуд.

Прочие: редко - мышечная слабость, аллергические реакции.

Противопоказания к препарату:

Острая почечная недостаточность;

Печеночная недостаточность;

Цирроз печени;

Гипокалиемия;

Гипокортицизм;

Болезнь Аддисона;

Сахарный диабет;

Беременность;

Лактация;

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и лактации.

Диакарб противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Особый указания по применению Диакарб.

С осторожностью назначают препарат при отеках печеночного и почечного генеза и при совместном приеме с ацетилсалициловой кислотой.

При назначении препарата более 5 дней подряд повышается риск развития метаболического ацидоза.

С осторожностью следует применять препарат у пожилых пациентов и/или больных с нарушениями функции почек из-за повышенного риска развития метаболического ацидоза.

Контроль лабораторных показателей

При длительном применении препарата следует контролировать картину периферической крови, показатели водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного обмена.

Передозировка препаратом:

Симптомы: возможно усиление описанных побочных эффектов.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие Диакарб с другими препаратами.

При совместном применении с противоэпилептическими препаратами Диакарб усиливает проявления остеомаляции.

При сочетанном применении Диакарба с другими диуретиками и теофиллином усиливается диуретический эффект.

При одновременном применении Диакарба с кислотообразующими диуретиками диуретический эффект уменьшается.

При одновременном применении Диакарб повышает риск проявления токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Диакарб.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.

Диакарб – лекарственное средство, которое относится к группе ингибиторов карбоангидразы. Обладает мощным диуретическим и противоотёчным эффектами. Широко применяется в комплексной терапии неврологических заболеваний, включая и эпилепсию.

Для Диакарба формой выпуска являются таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы.

Активное действующее вещество – ацетазоламид, в каждой таблетке его содержится 250 мг. Кроме того, таблетка имеет в своём составе вспомогательные компоненты – картофельный крахмал, тальк, крахмальный гликолат натрия. В аптечную сеть поступает в блистерах по 12 таблеток в каждом. Упаковка содержит 2 блистера и вложенную инструкцию по применению.

Фармакологические особенности Диакарба

Терапевтические эффекты Диакарба согласно инструкции по применению сводятся к следующему:

Диуретическое (мочегонное) действие.
Противоглаукомное воздействие.
Противоэпилептическое воздействие.
Снижение внутричерепного давления.

Диуретическое действие Диакарба считается более слабым в сравнении с другими мочегонными препаратами.

При выведении из организма жидкости при приёме Диакарба выводится также большое количество ионов калия. Именно по этой причине во время курсового приёма Диакарба в обязательном порядке назначают препараты, обогащающие организм калием и магнием – , Панангин и пр.

В меньшем количестве по сравнению с ионами калия из организма вымываются фосфаты, ионы кальция и магния. Чтобы не допустить развития метаболических нарушений, при длительности приёма более 2 недель необходимо восполнять потерю организмом соответствующих микроэлементов.

Особенности механизма действия таковы, что принимать его более трёх дней подряд нецелесообразно. Именно поэтому существует специально разработанная инструкция по приёму, согласно которой необходимо делать перерывы между приёмом , тогда его мочегонное действие будет сохраняться.

Помимо сугубо диуретического эффекта Диакарб снижает внутричерепное и внутриглазное давление, обладая, таким образом, противоглаукомным эффектом. Благодаря действию Диакарба снижается выработка жидкости в передней глазной камере и тем самым происходит снижение внутриглазного давления. Диакарб выступает в роли ингибитора карбоангидразы ресничного тела, что позволяет успешно применять его для снятия острого приступа глаукомы.

Аналогичные эффекты Диакарба наблюдаются в полостях желудочков мозга и спинномозговом канале. Благодаря этому эффекту нормализуются ликвородинамические показатели и снижается уровень внутричерепного давления.

Благодаря снижению внутричерепного давления происходит купирование патологической возбудимости в различных структурах головного мозга, что приводит к снижению судорожной готовности и уменьшению количества эпилептиформных припадков.

В некоторых случаях с лечебной целью используется и побочное действие препарата – его способность вызывать метаболический ацидоз. Этот состояние помогает эффективно устранять расстройства дыхания, в том числе и ночное апноэ.

Продолжительность действия препарата в организме составляет около 12 часов.

Основные показания к применению

Основными показаниями к применению Диакарба являются следующие заболевания и состояния :

В педиатрической практике для препарата Диакарб показаниями к применению служат перинатальные энцефалопатии, сопровождающиеся синдромом внутричерепной гипертензии.

Дозировка и способы применения

Лекарственное средство применяется внутрь утром, перед приёмом пищи.

При выраженных отёках различной этиологии назначается 1-1,5 таблетки Диакарба. Принимать таблетки необходимо через день либо по 2 дня с перерывом в 1 день.

Для лечения открытоугольной глаукомы назначается 1 таблетка Диакарба от 1 до 4 раз в сутки. Максимальное количество активного вещества не должно превышать 1000 мг в сутки. Более высокая дозировка препарата не приносит желаемого терапевтического эффекта. Аналогичная схема лечения эффективна при снятии острого приступа вторичной глаукомы. Для детей дозировка составляет 10-15 мг на 1 кг массы тела в сутки. Суточную дозировку необходимо разделить на 2-4 приёма. Препарат принимают в течение 3-5 дней, после чего делают перерыв на 1 день.

В комплексном лечении эпилепсии, а также при гидроцефалии у детей схема приёма препарата должна быть следующей:

Для профилактики горной болезни назначается 2-4 таблетки в сутки, разделённые на несколько равных доз. Начинать применять препарат следует за 24 часа до начала быстрого восхождения. Если в процессе подъёма возникают симптомы, лечение можно продолжать в течение 48 часов и более.

Если был пропущен один приём препарата, не стоит увеличивать следующую дозировку .

Если принимать Диакарб без перерыва более 5 дней – возможно развитие метаболического ацидоза. Применение Диакарба должно сопровождаться ограничением употребления поваренной соли и воды. Для восполнения потерь калия и магния необходимо совместно с Диакарбом принимать таблетки Аспаркам, Панангин. Можно употреблять в пищу большое количество овощей и фруктов, богатых калием – бананы, курага, чернослив и пр.

Для пациентов старше 65 лет дозировка применяется стандартная и не требует специальной корректировки.

Противопоказания к применению

Ниже представлен перечень имеющихся у препарата Диакарба противопоказаний к применению :

С осторожностью следует принимать Диакарб в следующих случаях, хотя они не являются прямым противопоказанием:

Развитие отёков почечного или печёночного происхождения.
Одновременный приём салицилатов.
Лёгочная эмболия и эмфизема лёгких.
Беременность начиная с 13 недели и до родов. В некоторой справочной литературе беременность является прямым противопоказанием к приёму Диакарба на всем своём протяжении.

Возможные побочные явления

На фоне приёма Диакарба могут развиваться следующие побочные эффекты , вероятность развития которых повышается с нарастанием дозировки препарата:

При одновременном приёме Диакарба с антиконвульсантами возможно усиление явлений остеомаляции. Совместный приём с другими диуретиками, кроме кислотообразующих, приводит к усилению мочегонного эффекта.

Возможно развитие токсических эффектов при одновременном приёме с , некоторыми миорелаксантами, салицилатами, Эфедрином, препаратами наперстянки.

Аналоги и цена на препарат

Аналоги Диакарба по структурному биохимическому составу – это лекарственные средства , активным веществом которых является ацетазоламид. Эти лекарственные средства считаются синонимами Диакарба, дозировка и форма выпуска их также идентичны.

Таблетки Фонурит.
Таблетки Ацетазоламид Акри.

Существуют также аналоги Диакарба по терапевтическому действию, но с другим химическим составом. К ним относятся все препараты на основе дихлорфенамида. В нашей стране подобные лекарственные средства официально не зарегистрированы. Все они, так же как и Диакарб, являются ингибиторами карбоангидразы.

На сегодняшний день цена упаковки таблеток Диакарб находится в диапазоне от 200 до 250 рублей.

Препарат Диакарб

Состав

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — ингибирующее карбоангидразу, диуретическое .

Способ применения и дозы

Внутрь, строго по назначению врача. В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не следует увеличивать дозу.

Отечный синдром

В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать препарат Диакарб ® 1 раз в сутки через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект. При уменьшении ранее достигнутого ответа на терапию ацетазоламидом следует отменить препарат на сутки (для восстановления активности карбоангидразы почек). Применение ацетазоламида не отменяет необходимость применения других ЛС, соблюдения постельного режима (если рекомендовано врачом) и ограничения приема хлорида натрия.

Глаукома

Препарат Диакарб ® следует принимать в составе комплексной терапии.

Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза в сутки. Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 ч в течение дня. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза в сутки.

При острых приступах глаукомы — по 250 мг 4 раза в сутки.

Детям старше 3 лет при приступах глаукомы — 10-15 мг/кг/сут в 3-4 приема.

После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.

При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции.

Эпилепсия

Взрослые. 250-500 мг/сут в один прием в течение 3 дней, на 4-й день — перерыв. При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг/сут, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости. Максимальная суточная доза для взрослых — 1000 мг.

Диуретик. Ингибитор карбоангидразы

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 80.76 мг, повидон - 8.64 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.8 мг, кроскармеллоза натрия - 7 мг, магния стеарат - 1.8 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ацетазоламид является системным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Карбоангидраза (КА) - фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы уменьшает образование ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия внутрь клеток. Эффекты применения препарата Диакарб обусловлены точкой приложения молекулы: сосудистые сплетения головного мозга, проксимальный отдел нефрона, ресничное тело глаза, эритроциты.

Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии за счет снижения избыточной продукции ликвора на уровне сосудистых сплетений головного мозга. Угнетение карбоангидразы в эпендимоцитах сосудистого сплетения понижает избыточный отрицательный заряд в клетках эпендимы и уменьшает градиентную фильтрацию в полость желудочков мозга.

Ацетазоламид используется в терапии отечного синдрома за счет слабого диуретического эффекта. В результате угнетения активности карбоангидразы в проксимальном отделе нефрона происходит уменьшение образования угольной кислоты и снижение реабсорбции бикарбоната и Na + эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выделение воды. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям. В течение последующих 3 дней терапии компенсаторно активируется реабсорбция Na + в дистальном отделе нефрона, снижая эффект препарата Диакарб.

Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы проксимального отдела нефрона.

Ацетазоламид используется для лечения глаукомы. В процессе образования водянистой влаги глаза ионы бикарбоната активно транспортируются в заднюю камеру из цитоплазмы беспигментных клеток, чтобы компенсировать градиент положительных ионов, обусловленный активным транспортом ионов Na + . Ингибиторы КА блокируют образование угольной кислоты, таким образом снижая продукцию HCO 3 - . В отсутствие достаточного количества ионов НСО 3 - увеличивается позитивный ионный градиент, что вызывает снижение секреции водянистой влаги. Угнетение карбоангидразы ресничного тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 ч, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 ч. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня.

Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

Фармакокинетика

Всасывание

Ацетазоламид хорошо всасывается из ЖКТ. После приема препарата внутрь в дозе 500 мг C max активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Минимальная концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.

Распределение и метаболизм

Распределяется главным образом в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени - в печени, мышцах, глазном яблоке и ЦНС. Проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

Показания

— отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом);

— купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка больных, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии);

— при эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам;

— острая "высотная" болезнь (препарат сокращает время акклиматизации);

— ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.

Противопоказания

— острая почечная недостаточность;

— уремия;

— печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии);

— гипокалиемия;

— гипонатриемия;

— метаболический ацидоз;

— гипокортицизм;

— болезнь Аддисона;

— сахарный диабет;

— I триместр беременности;

— период лактации;

— детский возраст до 3 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: отеки печеночного и почечного генеза, одновременный прием с (дозы более 300 мг/сут), легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза), II и III триместры беременности.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача.

В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не следует увеличивать дозу.

Отечный синдром

В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать Диакарб 1 раз/сут через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект.

Глаукома

Диакарб следует принимать в составе комплексной терапии.

Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза/сут. Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 ч в течение дня. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза/сут. При острых приступах глаукомы - по 250 мг 4 раза/сут.

Детям старше 3 лет при приступах глаукомы - 10-15 мг/кг массы тела/сут в 3-4 приема.

При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции.

Эпилепсия

Дозы для взрослых : 250-500 мг/сут в 1 прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв.

При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз/сут, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости.

Дозы для детей старше 3 лет : 8-30 мг/кг/сут, разделенные на 1-4 приема. Максимальная суточная доза - 750 мг.

Острая "высотная" болезнь

Препарат следует применять за 24-48 ч до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 ч или дольше, если это необходимо.

Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия

Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг/сут или 125-250 мг каждые 8-12 ч. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг/сут. Для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться ежедневный безинтервальный прием препарата.

Побочные действия

Нежелательные эффекты классифицированы согласно частоте встречаемости и по органам и системам. Принято следующее определение частоты появления нежелательных эффектов: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть определена на основании доступных данных).

Со стороны системы кроветворения: редко - апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, миелосупрессия, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ и питания: часто - снижение аппетита, нарушения вкуса, метаболический ацидоз, метаболический ацидоз и электролитные нарушения (обычно могут быть скорректированы назначением бикарбоната); нечасто - жажда; редко - глюкозурия; частота неизвестна - гипокалиемия, гипонатриемия.

Нарушения психики: нечасто - депрессия, раздражительность; частота неизвестна - возбуждение, спутанность сознания, дезориентация.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, парестезии, в частности ощущение покалывания в конечностях; нечасто - "приливы", головная боль; очень редко - сонливость, периферический парез, судороги; частота неизвестна - атаксия.

Со стороны органа зрения: редко - транзиторная миопия (это состояние полностью исчезало при снижении дозы либо отмене препарата).

Со стороны органа слуха: редко - нарушения слуха и звон в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, рвота, диарея, мелена; редко - фульминантный некроз печени, нарушения функции печени, гепатит, холестатическая желтуха; частота неизвестна - сухость во рту, дисгевзия, печеночная недостаточность, печеночная колика.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - фотосенсибилизация; частота неизвестна - зуд, сыпь, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - образование конкрементов в почках, кристаллурия, почечная и мочеточниковая колики и поражение почек, полиурия, гематурия, почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - снижение либидо.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - усталость; нечасто - лихорадка, слабость.

Передозировка

Симптомы передозировки не описаны. Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а также нарушения со стороны ЦНС.

Лечение: специфического антидота не существует. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать содержание электролитов в крови, особенно калия, натрия, а также рН крови. В случае метаболического ацидоза применяется . Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.

Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты на ЦНС.

При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими АД, следует корректировать дозу ацетазоламида.

Ацетазоламид повышает содержание фенитоина в сыворотке крови.

Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств.

Одновременное применение ацетазоламида и амфетамина, или хинидина может усилить их побочное действие.

Потенцирование диуретического эффекта возникает при совместном применении с метилксантинами (аминофиллином).

Уменьшение диуретического эффекта происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.

Усиление гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.

Ацетазоламид усиливает действие эфедрина.

Увеличивает концентрацию в плазме крови карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов.

Увеличивает выведение лития.

Особые указания

В случае повышенной чувствительности к препарату могут проявиться опасные для жизни побочные эффекты, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае проявления этих симптомов следует немедленно прекратить прием препарата.

Диакарб, применяемый в дозах, превышающих рекомендуемые, не повышает диурез, может усилить сонливость и парестезии, а иногда также снизить диурез.

Препарат может вызвать ацидоз, поэтому должен с осторожностью применяться у больных с легочной эмболией и эмфиземой легких.

Препарат защелачивает мочу.

Диакарб следует осторожно применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.

В случае назначения на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Диакарб, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже усталость, головокружение, атаксию и дезориентацию, поэтому во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Хорошо контролируемых клинических исследований применения препарата Диакарб у беременных не проводилось. Поэтому при беременности препарат Диакарб противопоказан в I триместре, а во II и III триместрах применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Диакарб в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 3 лет.