Галантамин торговое название форма выпуска. Галантамин – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Лекарственная форма:   раствор для внутривенного и подкожного введения Состав:

Активного вещества :

Галантамина гидробромида в пересчете на сухое вещество

Вспомогательного вещества :

Воды для инъекций

До 1000 мл

Описание:

Бесцветная, прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: Холинэстеразы ингибитор АТХ:  

N.06.D.A.04 Галантамин

Фармакодинамика:

Обратимый ингибитор холинэстеразы. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов; усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную недеполяризующими миорелаксантами. Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.

Фармакокинетика:

Галантамин быстро всасывается после подкожного введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается через 30 минут. Не обнаружено статистически значимой разницы величины площади под кривой "концентрация-время" (AUC ) после однократного применения дозы 10 мг, введенной внутрь или парентерально. Максимальная концентрация в плазме крови после однократного применения дозы 10 мг, введенной внутрь и парентерально, равна 1,20 мг/мл и достигается в течение 2 часов.

Период полураспределения галантамина (10 минут) при парентеральном введении более длительный по сравнению с периодом полураспределения неостигмина метилсульфата и пиридостигмина бромида (0,54-3,5 минуты и соответственно 5,0-6,6 минуты), поэтому он начинает действовать позже других ингибиторов холинэстеразы.

Объем распределения галантамина составляет 175 л, а связывание с белками плазмы не превышает 18%; около 53% галантамина находится в форменных элементах крови.

Период полувыведения у галантамина двухфазный и занимает 7-8 часов.

Метаболизм не отличается интенсивностью и происходит с участием изоферментов цитохрома Р450 (изоферменты CYP 2D 6 и CYP 3A 4) в основном путем N - и О-деметилирования (порядка 5-6% препарата), а также глюкуронирования, N -окисления и эпимеризации. Метаболиты галантамина - эпигалантамин и галантаминон обнаруживаются в плазме и моче.

Галантамин на 90-97% выводится почками (18-22% в неизменном виде) посредством гломерулярной фильтрации, 2,2-6,3% - кишечником, около 0,2% с желчью. Почечный клиренс составляет 65-100 мл/мин (20-25% от плазменного клиренса), что близко к клиренсу инулина. Установлено, что у пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме крови на 30-40% выше, чем у здоровых добровольцев. При печеночной недостаточности средней степени элиминация галантамина замедляется на 25%. При хронической почечной недостаточности средней степени (клиренс креатинина 52-104 мл/мин) его плазменная концентрация увеличивается на 38%, при тяжелой (клиренс креатинина 9-51 мл/мин) - на 67%.

Показания:

В неврологии:

Заболевания периферической нервной системы (неврит, полиневрит, полиневропатия);

Состояния, связанные с повреждениями передних рогов спинного мозга (после полиомиелита, миелита, спинальной мышечной атрофии);

Церебральный паралич (остаточные явления перенесенного инсульта, детский церебральный паралич (спастические формы));

Нарушения нервно-мышечного проведения (миастения gravis ).

В анестезиологии и хирургии:

В качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов;

Для лечения послеоперационных парезов тонкой кишки и мочевого пузыря.

В физиотерапии:

Для ионофореза при неврологических заболеваниях периферической нервной системы.

В токсикологии:

При отравлении ингибиторами холинэстеразы.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность, бронхиальная астма, тяжелая сердечная недостаточность (III -IV группа по NYHA ), брадикардия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада, артериальная гипертензия, хроническая обструктивная болезнь легких, эпилепсия, гиперкинезы, тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), механическая кишечная непроходимость, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 9 мл/мин), механические нарушения проходимости мочевыводящих путей, недавно перенесенное оперативное вмешательство на мочевыводящих путях или предстательной железе, возраст до 1 года, беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Печеночная и почечная недостаточность, нарушение мочеиспускания, оперативные вмешательства с применением общей анестезии (наркоза).

Беременность и лактация:

Беременность

Нет достаточных клинических данных по безопасности применения галантамина во время беременности, поэтому применение препарата противопоказано.

Период грудного вскармливания

Данных о секреции галантамина с грудным молоком нет, поэтому применение препарата противопоказано в период кормления грудью.

Влияние на фертильность

Экспериментальные данные у животных не показали прямого или косвенного неблагоприятного действия галантамина на течение беременности, эмбриональное, фетальное и постнатальное развитие потомства.

Способ применения и дозы:

Внутривенно, подкожно.

Доза и продолжительность лечения галантамином устанавливаются врачом в зависимости от степени выраженности симптомов заболевания и индивидуальной реакции больного к проводимому лечению.

В неврологии по заявленным показаниям (см. раздел "Показания к применению", подраздел "В неврологии") в виде раствора для внутривенного и подкожного введения применяется для краткосрочного лечения в случае невозможности приема препарата внутрь. При первой возможности переходят на прием препарата внутрь.

Взрослым вводят подкожно обычно в дозе 0,03-0,28 мг/кг.

Лечение начинают с минимальных доз, которые постепенно увеличивают. Начальная доза - 2,5 мг в сутки. При необходимости возможно увеличение суточной дозы каждые 3-4 дня на 2,5 мг до максимальной суточной дозы 20 мг в 2-3 приема в равных дозах. Максимальная разовая доза для взрослых составляет 10 мг, максимальная суточная доза - 20 мг.

Детям назначают подкожно согласно расчету на кг массы тела в следующих суточных дозах:

от 1 года до 2 лет - 0,25-1,0 мг (0,02-0,08 мг/кг);

старше 3-летнего возраста назначают в дозе 0,03-0,28 мг/кг или:

от 3 до 5 лет - 0,5-5,0 мг;

от 6 до 8 лет - 0,75-7,5 мг;

от 9 до 11 лет - 1,0-10,0 мг;

старше 15 лет - 1,25-15,0 мг.

В анестезиологии, хирургии и токсикологии назначают:

При передозировке периферическими недеполяризующими миорелаксантами внутривенно в дозе 10-20 мг в сутки;

При послеоперационных парезах желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря подкожно или внутривенно в дозах, согласно возрасту, распределенных на 2-3 введения в сутки.

Взрослым лечение начинают с минимальных доз, которые постепенно увеличивают. Начальная доза - 2,5 мг в сутки. При необходимости возможно увеличение суточной дозы каждые 3-4 дня на 2,5 мг до максимальной суточной дозы 20 мг в 2-3 приема в равных дозах. Максимальная разовая доза для взрослых составляет 10 мг, максимальная суточная доза - 20 мг.

Детям галантамин назначают подкожно согласно расчету на кг массы тела в следующих суточных дозах: от 1 года до 2 лет - 0,25-1,0 мг (0,03-0,08 мг/кг);

старше 3-летнего возраста назначают в дозе 0,03-0,28 мг/кг или: от 3 до 5 лет - 0,5-5,0 мг; от 6 до 8 лет - 0,75-7,5 мг;

от 9 до 11 лет - 1,0-10,0 мг;

от 12 до 15 лет - 1,25-12,5 мг;

старше 15 лет и взрослые - 1,25-15,0 мг.

В физиотерапии вводят методом ионофореза в дозе от 2,5 до 5 мг при величине электрического тока от 1 до 2 мА в течение 10 минут на протяжении 10-15 дней.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) возможно повышение концентрации галантамина в плазме крови, поэтому рекомендуется снизить суточную дозу до 15 мг. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд- Пью) применение препарата противопоказано.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с умеренным нарушением функции почек суточная доза препарата не должна превышать 15 мг. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) применение препарата противопоказано.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции классифицированы по частоте и по системно-органным классам MedDRA : очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).

Наиболее распространенные нежелательные реакции связаны с фармакодинамическими эффектами галантамина и опосредованы никотиновыми и мускариновыми эффектами, характерными для ингибиторов холинэстеразы.

Нарушения метаболизма и питания :

Часто: потеря аппетита, анорексия;

Нечасто: дегидратация.

Психические нарушения :

Часто: галлюцинации, депрессия;

Нечасто: зрительные и слуховые галлюцинации.

Нарушения со стороны центральной нервной системы :

Часто: головокружение, сонливость, обморок, тремор, головная боль, вялость;

Нечасто: парестезии, дисгевзия, гиперсомния.

Нарушения со стороны органа зрения :

Нечасто: нарушение зрения.

Нарушения со стороны уха и лабиринта :

Нечасто: шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца :

Часто: брадикардия;

Нечасто: суправентрикулярная экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада, синусовая брадикардия, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов :

Часто: повышение артериального давления;

Нечасто: снижение артериального давления, приливы.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта :

Очень часто: тошнота, рвота;

Часто: боль в животе, диарея, диспепсия, дискомфорт в желудке и кишечнике;

Нечасто: рвота;

Неизвестная частота: усиление перистальтики.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей :

Редко: гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей :

Часто: повышенная потливость.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани :

Часто: мышечные спазмы;

Нечасто: мышечная слабость.

Общие расстройства и нарушения в месте введения :

Часто: астения, повышенная утомляемость, слабость;

Частота неизвестна: боли в месте инъекции, возможны местные реакции при парентеральном введении.

Лабораторные и инструментальные данные :

Часто: снижение веса;

Нечасто: повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций :

Часто: падения.

Передозировка:

Симптомы при передозировке галантамином: тошнота, рвота, коликообразные боли (спазмы) в животе, диарея, усиленное слюноотделение, слезотечение, недержание мочи и кала, сильная потливость, снижение артериального давления, удлинение интервала QT, брадикардия, бронхоспазм, мышечная слабость, в более тяжелых случаях - судороги и кома. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к полной блокаде дыхательных путей.

Лечение: симптоматическая терапия, контроль функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем. В качестве антидота можно использовать в дозе 0,5-1,0 мг внутривенно; дозу можно ввести повторно в зависимости от клинической картины.

Взаимодействие:

Является слабым антагонистом морфина и его структурных аналогов.

Галантамин не только не ослабляет, но напротив, усиливает действие миорелаксантов деполяризующего типа (суксаметония йодида и др.).

Одновременное применение ряда антиаритмиков (), антидепрессантов ( , ), противогрибковых (), противовирусных (), антибактериальных () средств, которые подавляют изоферменты CYP 2D 6 и CYP 3A 4 цитохрома Р450, участвующие в метаболизме галантамина, может привести к увеличению его концентрации в сыворотке крови, в результате чего может повышаться частота холинергических побочных эффектов (главным образом тошноты и рвоты). AUC галантамина увеличивается на 30-40% при одновременном применении его с кетоконазолом и пароксетином, соответственно. При одновременном применении с эритромицином AUC галантамина возрастает на 10%.

Ингибиторы изофермента CYP 2D 6 ( , ) снижают клиренс галантамина на 25-33%. В этом случае, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снижение поддерживающей дозы галантамина.

Между галантамином и м-холиноблокаторами ( , гоматропин), ганглиоблокаторами (гексаметония бензолсульфонат, пахикарпина гидройодид), недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарина хлорид и др.), хинином и прокаинамидом возможен антагонизм.

Аминогликозидные антибиотики ( , ) могут снижать терапевтический эффект галантамина.

При комбинации галантамина с лекарственными средствами, снижающими частоту сердечных сокращений (β-адреноблокаторы, ) возрастает риск усугубления брадикардии.

Циметидин может повышать биодоступность галантамина.

Галантамин усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему этанола и седативных средств.

При одновременном применении галантамина с другими холиномиметиками (такими, как донепизил, неостигмин, пиридостигмин, ) может наблюдаться усиление холиномиметического действия, поэтому не рекомендуется их одновременное применение.

Галантамин не оказывает влияния на фармакокинетику варфарина.

Особые указания:

Ваготоническое влияние на синоатриальный узел может способствовать возникновению брадикардии и АВ-блокады. Такое действие имеет повышенную значимость для пациентов с наджелудочковыми нарушениями ритма и пациентов, принимающих лекарственные препараты, вызывающие снижение частоты сердечных сокращений. Однако, по результатам пострегистрационных наблюдений, замедление сердечного ритма наблюдалось и у пациентов без заболеваний сердца. Поэтому все пациенты находятся в группе риска по нарушению внутрисердечного проведения.

Холиномиметики могут повышать желудочную секрецию, поэтому необходимо установить наблюдение за пациентами, находящимися в группе риска, на предмет возникновения язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, а также желудочно-кишечных кровотечений.

Холиномиметики могут вызывать нарушение оттока мочи.

Галантамин необходимо назначать с осторожностью пациентам с хронической обструктивной болезнью легких.

Холиномиметики могут потенцировать эффект нервно-мышечной блокады миорелаксантов деполяризующего типа во время проведения анестезии.

Необходимо контролировать вес пациента, так как при терапии галантамином может наблюдаться снижение массы тела.

Парасимпатомиметики могут вызывать судороги.

Повышенная судорожная активность наблюдалась у пациентов с болезнью Альцгеймера.

В редких случаях парасимпатомиметики могут повышать холинергический тонус и вызывать ухудшение симптомов паркинсонизма.

Галантамин следует назначать с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью и снижать дозу препарата в соответствии со значением клиренса креатинина.

Лечение необходимо проводить в комплексе с физиотерапевтическими процедурами (массаж, лечебная гимнастика), которые следует начинать через 1-2 часа после введения препарата.

В период лечения галантамином недопустимо применение этанола и седативных лекарственных средств.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Во время лечения галантамином необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как применение галантамина может вызывать сонливость, головокружение, нарушение зрения. Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и подкожного введения, 1 мг/мл и 5 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл в ампуле из нейтрального стекла или в ампуле по ISO .

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке (с фольгой или бумагой, или без фольги и бумаги).

2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.

По 10 ампул в пачке из картона с вкладышем из бумаги пачечной или со специальными гнездами.

В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор. При использовании ампул с насечками, кольцами и точками разлома скарификаторы в пачку не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-001166 Дата регистрации: 11.11.2011 / 29.12.2016 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: ВИФИТЕХ, ЗАО Россия Производитель:   Представительство:   ВИФИТЕХ, ЗАО Дата обновления информации:   03.04.2017 Иллюстрированные инструкции

Латинское название: Galantamine
Код АТХ: N06DA04
Действующее вещество: Галантамин
Производитель: Канонфарма продакшн ЗАО, Россия
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: t до 25 С
Срок годности: 4 года.

Препарат входит в группу антихолинэстеразных средств. Прием Галантамина способствует улучшению холинергической передачи, продлевает влияние эндогенного ацетилхолина. Лекарственное средство отпускается строго по рецепту.

Показания к применению

Применение препарата в таблетках показано при:

  • Диагностировании деменция, болезни Альцгеймера, протекающей в легкой и средней степени тяжести
  • Полиомиелите
  • Признаках неврита, сопровождающегося нарушениями памяти
  • Патологиях со стороны опорно-двигательного аппарата (радикулит)
  • Прогрессировании мышечной дистрофии
  • Возникновении миопатии.

Инъекционный раствор показано использовать при:

  • Некоторых патологиях головного мозга
  • Недугах, поражающих спинной мозг
  • Развитии нарушений работы НС вследствие получения серьезных травм
  • Диагностировании синдрома Гийена-Барре
  • Возникновении миопатии
  • Различных неврологических недугах
  • Признаках идиопатического пареза лицевого нерва
  • Энурезе.

Инструкция по применению содержит информацию о том, что применяется данное средство для лечения атонии мочевого пузыря, а также кишечника, проявившейся в послеоперационный период.

Препарат способствует устранению интоксикации вследствие отравления Морфином и холиноблокирующими ЛС.

ЛС может использоваться для проведения процедуры ионофореза при возникновении патологий периферической нервной системы.

Применение препарата в рентгенологии способствует улучшению процесса диагностики заболеваний ЖКТ.

Состав и формы выпуска

В состав 1 таб. входит единственный активный компонент – галантамин в количестве – 4 мг, 8 мг, и 12 мг. В описании к ЛС имеется информация о наличии вспомогательных веществ:

  • Диоксид Si коллоидный
  • Стеариновокислый Mg
  • Кроскармеллоза Na
  • Дигидрат гидрофосфата Ca
  • Коповидон.

Составляющие оболочки: гипромеллоза, диоксид Ti, макрогол.

В 1 мл инъекционного раствора содержится галантамина гидробромид 1 мг или 5 мг, также присутствует вода для инъекций (объем – до 1 мл).

Круглые пилюли светло-кремового оттенка помещены в блист. упаковку по 7 шт. Внутри пачки находится 1, 2, 3 или 4 блист. препарата Галантамин, инструкция.

Инъекционный раствор разлит в ампулы объемом 1 мл, в ячейковой упаковке имеется 5 амп., в пачке размещены 2 яч. упаковки.

Лечебные свойства

Антихолинэстеразное ЛС обратимого действия. Во время проведения лечебной терапии наблюдается нормализация холинергической передачи, усиливается и значительно пролонгируется эффективность самого эндогенного ацетилхолина. Также улучшается нервно-мышечная передача внутри мышц, регистрируется антагонизм к курареподобным ЛС, оказывающим недеполяризующее воздействие. Благодаря воздействию Галантамина повышается общий тонус мышц внутренних органов, наблюдается усиление деятельности экзокринных желез.

Стоит отметить, что препарат способствует снижению внутриглазного давления, не исключается возникновение спазма аккомодации и развитии миоза. Действующий компонент ЛС быстро проникает через ГЭБ непосредственно в ткани головного мозга, значительно усиливаются процессы нервного возбуждения.

Галантамин после приема внутрь быстро абсорбируется. Терапевтические концентрации активного вещества в плазме достигаются на протяжении получаса. Наивысший уровень галантамина при единоразовом применении регистрируются по прошествии 2 часов. Галантамин в незначительной степени связывается с плазменными белками. В результате процессов деметилирования наблюдается формирование двух метаболитов, которыми являются эпигалантамин, а также галантаминон.

В основном выведение метаболитов осуществляется при участии почечной системы, остаточное количество – кишечником.

Инструкция по применению Галантамина

Цена: от 204 до 3507 руб.

Обычно назначается прием пилюль в дозировке 5-10 мг трехразово или четырехразово за сутки после основного приема пищи. Длительность лечебной терапии составляет около 4-5 нед. Если врач назначает повышенные дозировки препарата, продолжительность лечения может быть сокращена.

Доза инъекционного раствора будет зависеть от возрастной категории пациентов. В случае необходимости можно повысить принимаемые дозы с учетом индивидуальных особенностей организма пациента.

Для взрослых наивысшая единоразовая доза за сутки должна оставлять не более 10 мг, суточная – 20 мг. Лечебный курс должен проходить с применения низких дозировок ЛС, в последующем возможно повышение дозы до проявления ожидаемого действия Галантамина. Лечение назначается курсом, который длится около 50 дн. По прошествии 1-1,5 мес. возможно проведение повторного курса лечения.

Противопоказания и меры предосторожности

  • Наличии чрезмерной восприимчивости к компонентам
  • Эпилептических припадках
  • Бронхиальной астме
  • Повышенном давлении
  • Нарушениях со стороны ССС
  • Диагностировании обструктивных недугов ЖКТ
  • Патологиях печени и почек
  • Нарушенной проходимости кишечника
  • Обструктивных недугах легких
  • Гиперкинетическом синдроме.

Стоит отметить, что таблетки не назначаются деткам до 9 лет, раствор нельзя применять для лечения детей до 1 года.

С осторожностью должно использоваться ЛС при беременности и ГВ, перед лечением оценивается возможная польза для матери и вероятные риски для ребенка. Проводят лечение Галантамином при патологиях печени с осторожностью, под строгим контролем врача.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Лекарство относится к числу антагонистов морфина и структурных средств-аналогов в отношении угнетающего воздействия на дыхательный центр. Препарат способствует восстановлению нервно-мышечной проводимости, которая была блокирована курареподобными ЛС антидеполяризующего воздействия. Галантамин повышает эффективность деполяризующих средств-миорелаксантов.

Стоит отметить, что холинолитические препараты нейтрализуют периферическое мускариноподобное действие галантамина и никотиноподобные эффекты от приема курареподобных препаратов и ганглиоблокаторов.

Аминоглизолиды способны понижать эффективность препарата на основе галантамина. Препараты, которые снижают ЧСС, могут повышать риск возникновения брадикардии.

При одновременном приеме Циметидина возможно повышение биодоступности галантамина.

Ингибиторы ферментов CYP2D6 и CYP3A4 могут повышать суммарную концентрацию галантамина в крови.

При одновременном применении пароксетина и кетаконазола суммарная концентрация галантамина в крови может повышаться на 30%.

В случае комбинированного приема с эритромицином повышается уровень галантамина в крови на 10%. Ингибиторы фермента CYP2D6 способны снижать клиренс ЛС примерно на 33%.

Стоит учитывать, что галантамин усиливает угнетающее воздействие на ЦНС этанолсодержащих препаратов и седативных средств.

Побочные эффекты и передозировка

Во время применения препарата возможно развитие побочной симптоматики:

  • ССС: изменение АД, появление отечности, развитие ортостатического коллапса, возникновение мерцательной аритмии, тахикардии, могут ощущаться частые приливы, возможна брадикардия, диагностирование признаков инфаркта миокарда, ишемии
  • ЖКТ: приступы тошноты и позывы к рвоте, появление абдоминальных болей, понос, повышенное газообразование, признаки диспепсии, выраженный дискомфорт, проявление гастрита, пересушенность слизистых, повышенное выделение слюны, развитии гастроэнтерита, анорексия, гепатит
  • Опорно-двигательный аппарат: спазм мышц, слабость
  • Мочеполовая система: часто – энурез, частые позывы к мочеиспусканию, появление почечных колик, развитие гематурии, задержка выведения мочи, возникновение инфекционных патологий
  • НС, органы чувств: тремор, появление галлюцинаций, изменение вкусовых предпочтений, вялость, судорожный синдром, возникновении депрессии, заторможенность, параноидные реакции, поведенческие нарушения, сильная утомляемость, головокружение, апатия
  • Иные: болезненные ощущения в груди, сильная потливость, лихорадочное состояние, повышение полового влечения, возникновении бронхоспазмов, признаки гипокалиемии, дегидратация, насморк, кровотечение из носа.

При проявлении каких-либо побочных симптомов лечение следует прекратить.

После применения сверхдоз может наблюдаться:

  • Усиление наблюдаемых побочных реакций
  • Впадение в кому
  • Сильная мышечная слабость
  • Повышенная секреция желез слизистых трахеи
  • Бронхоспазм.

Следует провести процедуру промывания ЖКТ, потом назначается посимптомное лечение. Возможно введение 0,5-1 мг Атропина (в качестве антидота). Дальнейшее использование Атропина согласовывается с врачом, дозировки зависят от общего состояния больного и наблюдаемого эффекта от его применения.

Аналоги

Некоторые пациенты ищут синонимы препарата, чем заменить Галантамин, аналоги подбираются лечащим врачом.

Янссен, Италия

Цена от 138 до 587 руб.

Антихолинэстеразное средство, которое повышает воздействие ацетилхолина на никотиновые рецепторы. Показания к применению средства: лечение болезни Альцгеймера и нарушений кровообращения в головном мозге. Основной компонент Реминила представлен галантамином. Лекарство выпускается в виде капсул и таблеток.

Плюсы:

  • Может применяться при почечной недостаточности
  • Эффективен при различных типах деменции
  • Приемлемая цена.

Минусы:

  • Может провоцировать анорексию
  • Противопоказан при бронхиальной астме
  • На фоне лечения могут развиваться язвенные недуги ЖКТ.

Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Стимулирует никотиновые рецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случаях ее блокады недеполяризующего типа действия. Повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз. Повышая активность холинергической системы, галантамин улучшает когнитивные функции у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, но не оказывает влияния на развитие самого заболевания.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность является высокой - до 90%. Терапевтическая концентрация достигается через 30 мин после приема. C max после приема в дозе 8 мг наблюдается на 2-м часу и составляет 1.2 мг/мл.

T 1/2 - 5 ч. После многократного приема устанавливается равновесная концентрация.

В незначительной степени связывается с белками крови. Легко проходит через гемато-энцефалический барьер. В незначительной степени (около 10%) метаболизируется в печени путем деметилирования.

Выводится (в неизмененном виде и виде метаболитов), в основном, с мочой (до 74%). Почечный клиренс составляет приблизительно 100 мл/мин.

У пациентов с болезнью Альцгеймера плазменная концентрация галантамина может повыситься. При умеренном и тяжелом нарушении функции печени и почек плазменные концентрации галантамина повышаются.

Показания

  • деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени;
  • полиомиелит (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений);
  • миастения gravis, прогрессирующая мышечная дистрофия, детский церебральный паралич, неврит, радикулит, миопатия.

Противопоказания

  • бронхиальная астма;
  • брадикардия;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • артериальная гипертензия;
  • стенокардия;
  • хроническая недостаточность;
  • эпилепсия;
  • гиперкинезы;
  • тяжелые почечные (клиренс креатинина - менее 9 мл/мин) и печеночные (более 9 баллов: по шкале Child-Pugh) нарушения;
  • механическая кишечная непроходимость;
  • хроническая обструктивная болезнь легких;
  • обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах желудочно-кишечного тракта;
  • обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное лечение мочевыводящих путей или предстательной железы;
  • детский возраст до 9 лет;
  • беременность и период лактации;
  • гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью :

  • легкие и умеренные нарушения функции почек или печени;
  • синдром слабости синусового узла и другие суправентрикулярные нарушения проводимости;
  • одновременный прием препаратов, замедляющих частоту сердечных сокращений ( , бета-адреноблокаторы);
  • общая анестезия;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, повышенный риск развития эрозивно-язвенного поражения ЖКТ.

Дозировка

Внутрь, во время еды, запивая водой.

Взрослые:

Суточная доза составляет 8-32 мг, разделенная в 2-4 приема.

При миастении gravis суточная доза разделяется на 3 приема.

При болезни Альцгеймера лечение рекомендуется начинать с приема таблеток по 4 мг 2 раза/сут. В течении 4 нед суточную дозу постепенно можно повысить до 16 мг - по 1 таб., по 8 мг 2 раза/сут - утром и вечером. Во время лечения препаратом необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости. Если во время лечения потребуется прекращение приема препарата, то восстановление лечения необходимо начинать с наиболее низкой дозы и постепенно ее повышать.

Пациентам с умеренно выраженным нарушением функции печени и почек:

Начальная доза - 4 мг 1 раз/сут, которую принимают утром, в течение не менее 1 недели, после чего дозу увеличивают до 4 мг 2 раза/сут и принимают в течение 4 недель.

Общая суточная доза не должна превышать 12 мг.

Дети (с 9 лет):

Лечение полиомиелита, детского церебрального паралича:

с 9 до 11 лет - суточная доза - 4-12 мг, разделенная на 2-3 приема;

с 12 до 15 лет - суточная доза составляет 4-16 мг, разделенная на 2-4 приема.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки, атриовентрикулярная блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение QT-интервала, вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, «приливы», брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: вздутие живота, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт, анорексия, диарея, абдоминальная боль, тошнота, рвота, гастрит, дисфагия, сухость во рту, повышенное выделение слюны, дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит, гепатит, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов желудочно-кишечного тракта.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, мышечная слабость, лихорадка.

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных ферментов, анемия, гипокалнемия, повышение уровня сахара или щелочной фосфатазы в крови.

Гематологические: тромбоцитопения, пурпура.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, гематурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи, калькулез, почечная колика.

Со стороны нервной системы: часто тремор, синкопе, заторможенность, извращение вкуса, зрительные и слуховые галлюцинации, поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт; головная боль, головокружение, судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия, гипо-или гиперкинезы, апраксия, афазия, анорексия, сонливость, бессонница.

Со стороны органов чувств: ринит, носовое кровотечение, нарушения зрения, спазм аккомодации, нечасто - шум в ушах.

Со стороны психики: депрессия (очень редко - с суицидом), апатия, параноидные реакции, повышение либидо, делирий.

Общие: боль в груди, повышенная потливость, уменьшение массы тела, чувство усталости, дегидратация (в редких случаях - с развитием почечной недостаточности), бронхоспазм.

Передозировка

Симптомы: угнетение сознания (вплоть до комы), судороги, усиление степени выраженности побочных эффектов, выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией желез слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальной блокаде дыхательных путей.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. В качестве антидота - в/в введение в дозах 0.5-1 мг. Последующие дозы атропина определяются в зависимости от терапевтического ответа и состояния пациента.

Лекарственное взаимодействие

Является антагонистом опиоидов по действию на дыхательный центр. Проявляет фармакодинамический антагонизм к м-холинолитикам (атропину, гоматропина метилбромиду и др.), ганглиоблокаторам, недеполяризующим миорелаксантам, хинину, прокаинамиду.

Аминогликозидные антибиотики могут снижать терапевтическое действие галантамина. Галантамин усиливает нервно-мышечную блокаду во время общей анестезии (в т.ч. при использовании в качестве периферического миорелаксанта суксаметония). Лекарственные средства, снижающие частоту сердечных сокращений (дигоксин, бета-адреноблокоторы) увеличивают риск усугубления брадикардии. может увеличить биодоступность галантамина.

Все препараты, которые ингибируют и изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP3A4), могут повысить плазменные концентрации галантамина при одновременном их применении, в результате чего может повышаться частота холинергических побочных эффектов (главным образом, тошноты и рвоты). В этом случае, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снижение поддерживающей дозы галантамина.

Ингибиторы изофермента CYP2D6 ( , флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, хинидин) снижают клиренс галантамина на 25-30%. По этой причине не рекомендуется назначать одновременно с кетоконазолом, зидовудином, эритромицином. Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему этанола и седативных средств.

Особые указания

Лечение ингибиторами ацетилхолинэстеразы сопровождается уменьшением массы тела. Особенно это необходимо иметь ввиду при лечении пациентов с болезнью Альцгеймера, у которых обычно наблюдается похудание. В связи с этим необходимо следить за массой тела у таких больных.

В период лечения необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости. Как и другие холиномиметики, препарат может вызвать ваготонические эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (в т.ч. брадикардию), что необходимо учитывать у пациентов с синдромом слабости синусового узла и другими нарушениями проводимости, а также при одновременном применении с лекарственными средствами, снижающими частоту сердечных сокращений (дигоксин или бета-адреноблокоторы).

При лечении Галантамином существует риск появления синкопе, в связи с чем необходимо чаще контролировать артериальное давление, особенно при приеме препарата в более высоких дозах (40 мг суточная доза). С целью предотвращения подобных побочных эффектов необходимо внимательно подбирать дозу препарата в начале лечения. Эффективность препарата у пациентов с другими типами деменции и нарушения памяти не установлена.

Препарат не предназначен для лечения пациентов со слабым когнитивным нарушением, т.е. с изолированным нарушением памяти, превышающим ожидаемый уровень для их возраста и образования, но не удовлетворяющим критериям болезни Альцгеймера.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздержаться от выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в том числе управления автомобилем.

Беременность и лактация

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Галантамин – это лекарственное средство, оказывающее антихолинэстеразное действие. Необходимо более подробно ознакомиться с инструкцией по применению этого медикаментозного препарата.

Какой у Галантамин состав и форма выпуска?

Активное вещество - галантамина гидрохлорид, кроме этого присутствуют формообразующие соединения. Лекарственные формы этого препарата следующие: таблетки, желатиновые капсулы, помимо этого фарминдустрия производит раствор для инъекций, а также глазные капли. Купить лекарство можно после предъявления провизору необходимого рецептурного бланка.

Какое у Галантамин действие?

Галантамин – антихолинэстеразный препарат, он обратимо подавляет ацетилхолинэстеразу, пролонгирует воздействие так называемого эндогенного ацетилхолина. Улучшает проведение нервных импульсов в синапсах, усиливает возбуждение непосредственно в рефлекторных зонах как головного, так и спинного мозга.

Препарат повышает тонус мышц, стимулирует секреторную функцию пищеварительных желез, а также и потовых. Приводит к спазму аккомодации и к миозу, понижает внутриглазное давление при наличии у больного закрытоугольной глаукомы. При введении капель в конъюнктивальный мешок приводит к временной отечности конъюнктивы.

Свободно проникает через ГЭБ, улучшает непосредственно нервно-мышечную проводимость, повышает сократительную способность мышц, кроме этого нормализует когнитивные функции у лиц с болезнью Альцгеймера, протекающую с состоянием деменции.

После перорального приёма довольно-таки быстро всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность доходит до 90%. Абсорбция несколько замедляется при приёме пищи. Максимальная концентрация активного вещества препарата наступает через час. Связывание с белками достигает 18%.

Какие у Галантамин показания к применению?

Капсулы Галантамин пролонгированного действия применяют в следующих случаях: деменция альцгеймеровского типа, в том числе, протекающая с нарушениями мозгового кровообращения хронического характера.

Таблетированные формы используют при: деменции альцгеймеровского типа, при полиомиелите, миастении gravis, при радикулите, при мышечной дистрофии прогрессирующего характера, при миопатии, при наличии неврита, а также при детском церебральном параличе.

Раствор, предназначенный для проведения инъекций, назначают в неврологической практике при травматическом повреждении нервной системы, при ДЦП, при миелите, полиомиелите, мононеврите, при полиневропатии, миопатии, полирадикулоневрите, при болезни парез лицевого нерва идиопатического характера, а также при энурезе.

Кроме этого раствор Галантамин применяют в анестезиологии и хирургии: при атонии кишечника и мочевого пузыря, которая возникает на фоне оперативного вмешательства. В физиотерапии препарат используют в качестве ионофореза при некоторых заболеваниях нервной системы. В токсикологии лекарство назначают при интоксикации морфином или его аналогами.

Какие у Галантамин противопоказания к применению?

Перечислю, в каких ситуациях препарат Галантамин инструкция по применению попросту запрещает:

При гиперчувствительности к компонентам лекарства;
При наличии эпилепсии или при гиперкинезах;
При бронхиальной астме;
Не используют препарат при стенокардии и при брадикардии;
При повышенном давлении;
При сердечной недостаточности;
При AV блокаде;
При кишечной непроходимости механического характера;
При обструктивных заболеваниях мочевыводящих путей;
Не используют препарат при почечной недостаточности;
До одного года детям не применяют раствор Галантамин, а до девяти лет не используют таблетированные формы препарата.

С ограничением Галантамин назначают при проведении общей анестезии, при недостаточности лактозы, при язвенной болезни, при глютеновой энтеропатии и при иных состояниях.

Какие у Галантамин применение и дозировка?

Дозу Галантамин подбирают индивидуально, при этом доктор учитывает возраста больного, клиническую картину заболевания, а также оценивает переносимость медикамента.

В начале дозировка должна быть минимальной, после чего ее постепенно повышают. В таблетированной форме доза обычно составляет 10–40 мг, ее делят на два или на четыре приема в сутки.

Какие у Галантамин побочные действия?

Галантамин может стать причиной появления некоторых побочных действий, перечислю их: лабильность давления, развивается ортостатический коллапс, инфаркт миокарда, брадикардия, сердечная недостаточность, мерцание предсердий, отеки, наджелудочковая экстрасистолия, анемия, возникают приливы крови к лицу, а также тромбоцитопения.

Прочие проявления: тошнота, рвота, дивертикулит, абдоминальная боль, дуоденит, диарея, анорексия, гастрит, сухость во рту, гепатит, спазмы в мышцах, слабость, недержание мочи, почечная колика, гематурия, тремор, синкопальное состояние и прочие симптомы.

Передозировка Галантамин

При передозировке возможны следующие симптомы: тошнота, мышечная слабость, рвота, повышенное слюноотделение, присоединяется спастическая боль в животе, слезотечение, судороги, не исключено недержание мочи и кала, снижение давления, коллапс. В этой ситуации проводят симптоматическое лечение, а также больному вводят антихолинергические средства, например, атропин, и так далее.

Какие у Галантамин аналоги?

Реминил, Галантамина гидробромид,

Капсулы пролонгированного действия: деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени тяжести, в т.ч. с хроническими нарушениями мозгового кровообращения.

Таблетки: деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени тяжести; полиомиелит (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений); myastenia gravis, прогрессирующая мышечная дистрофия, миопатия; детский церебральный паралич; неврит; радикулит.

Раствор для инъекций: в неврологии - травматические повреждения нервной системы, детский церебральный паралич, заболевания спинного мозга (миелит, полиомиелит, полиомиелитная форма клещевого энцефалита), мононеврит, полиневрит, полиневропатия, полирадикулоневрит, синдром Гийена-Барре, идиопатический парез лицевого нерва, миопатия, ночное недержание мочи. В анестезиологии и хирургии: в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов и для лечения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря. В физиотерапии: в виде ионофореза при заболеваниях периферической нервной системы. В токсикологии: интоксикация холиноблокирующими ЛС, морфином и его аналогами. В рентгенологии: для улучшения качества диагностики пищеварительной системы, в т.ч. желчного пузыря.

Форма выпуска препарата Галантамин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 8;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 8;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 6;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 4;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 4;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 8;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 6;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 4;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 4;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 6;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 4;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 4;

Фармакодинамика препарата Галантамин

Обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу, усиливает и пролонгирует действие эндогенного ацетилхолина. Облегчает проведение импульсов в холинергических, в т.ч. нервно-мышечных, синапсах, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга. Повышает тонус гладких и скелетных мышц, стимулирует секрецию пищеварительных и потовых желез. Вызывает миоз и спазм аккомодации, понижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме. При введении в конъюнктивальный мешок может вызывать временный отек конъюнктивы. Проникает через ГЭБ, усиливает процессы возбуждения в ЦНС. При использовании в комплексной терапии спастических форм детского церебрального паралича улучшает нервно-мышечную проводимость, увеличивает сократительную способность мышц, положительно влияет на мнестические функции. Благодаря повышению активности холинергической системы может улучшаться когнитивная функция у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

Фармакокинетика препарата Галантамин

После однократного перорального приема 8 мг быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность - около 90%. Прием пищи замедляет абсорбцию (Cmax снижается на 25%), но не влияет на полноту абсорбции (AUC). Tmax достигается через 1,2 ч. Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в диапазоне доз 4–16 мг 2 раза в сутки. Связывание с белками плазмы - 18%. В цельной крови галантамин находится преимущественно в форменных элементах (52,7%). Соотношение концентраций галантамина кровь/плазма - 1,2. Плазменный клиренс - около 300 мл/мин, объем распределения - 175 л. Основными путями метаболизма являются N-окисление, N- и O-деметилирование, глюкуронизация и эпимеризация. У людей с активным метаболизмом субстратов CYP2D6 самым важным путем метаболизма является O-деметилирование. Основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в метаболизме галантамина, являются CYP2D6 и CYP3А4. В плазме людей с быстрым и медленным метаболизмом основную часть составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид. В плазме людей с быстрым метаболизмом также обнаруживается глюкуронид О-дезметилгалантамина. Выведение носит двухфазный характер, конечный T1/2 - 7–8 ч. Почечный клиренс - 65 мл/мин (20–25% от плазменного клиренса). Выводится с мочой (90–97%, из них 18–22% в неизмененном виде в течение 24) и фекалиями (2,2–6,3%). После однократного приема галантамина в плазме быстрых и медленных метаболизаторов ни один из активных метаболитов (норгалантамин, О-деметилгалантамин и О-деметилноргалантамин) в неконъюгированной форме не обнаружен. Норгалантамин обнаруживается в плазме пациентов после многократного приема галантамина (не более 10% от концентрации галантамина). У пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме крови на 30–40% выше, чем у молодых здоровых людей. При умеренной печеночной недостаточности (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и T1/2 увеличиваются на 30%. При умеренно выраженной хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 52–104 мл/мин) плазменная концентрация галантамина увеличивается на 38%, при тяжелой (клиренс креатинина - 9–51 мл/мин) - на 67%.

Использование препарата Галантамин во время беременности

При беременности возможно в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Женщины, получающие галантамин, должны воздерживаться от грудного вскармливания (неизвестно, выводится ли галантамин с грудным молоком).

Противопоказания к применению препарата Галантамин

Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, AV блокада, артериальная гипертензия, хроническая обструктивная болезнь легких, механическая кишечная непроходимость, обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах ЖКТ, обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на мочевыводящих путях или предстательной железе, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 9 мл/мин), тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), детский возраст до 1 года (для раствора), до 9 лет (для таблеток).

Побочные действия препарата Галантамин

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение или повышение АД, ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки, AV блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение интервала QT, вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, приливы крови к лицу, брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда, тромбоцитопения, пурпура, анемия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, вздутие живота, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт, анорексия, гастрит, дисфагия, сухость во рту, повышенное слюноотделение, дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит, гепатит, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, мышечная слабость.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, гематурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи, калькулез, почечная колика.

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор, синкопе, заторможенность, извращение вкуса, зрительные и слуховые галлюцинации, поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт; чувство усталости, головная боль, головокружение, сонливость, инсомния, судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия, гипо- или гиперкинезы, депрессия (очень редко - с суицидом), апатия, параноидные реакции, делирий, апраксия, афазия, нарушение зрения (спазм аккомодации), шум в ушах (нечасто).

Прочие: боль в груди, повышенная потливость, лихорадка, снижение массы тела, носовое кровотечение, ринит, дегидратация (в редких случаях - с развитием почечной недостаточности), бронхоспазм, повышение либидо, гипокалиемия, повышение уровня сахара или щелочной фосфатазы в крови.

Способ применения и дозы препарата Галантамин

Внутрь, суточная доза для взрослых составляет 10–40 мг в 2–4 приема. При myastenia gravis суточная доза разделяется на 3 приема. При лечении деменции альцгеймеровского типа рекомендуемая начальная доза составляет 8 мг/сут - по 4 мг 2 раза в сутки, через 4 нед переходят на поддерживающую дозу - 16 мг (по 8 мг 2 раза в сутки), которую принимают не менее 4 нед. Вопрос о повышении поддерживающей дозы до максимальной (24 мг/сут) следует решать после оценки клинической ситуации (достигнутого эффекта и переносимости). При переходе с препарата в форме таблеток, принимаемых 2 раза в сутки, на лекарственную форму в виде капсул пролонгированного действия, принимаемых 1 раз в сутки, общая суточная доза должна остаться неизменной.

Передозировка препаратом Галантамин

Симптомы: мышечная слабость или фасцикуляция, выраженная тошнота, рвота, спастическая боль в животе, усиленное слюноотделение, слезотечение, недержание мочи и кала, сильная потливость, снижение АД, брадикардия, коллапс и судороги. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальной блокаде дыхательных путей.

Постмаркетинговый опыт (случайный прием 32 мг препарата): развитие двунаправленно-веретенообразной желудочковой тахикардии, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия с кратковременной потерей сознания.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия, введение антихолинергических средств - атропин (0,5–1,0 мг в/в); частота и величина последующих доз зависят от динамики клинического состояния пациента.

Взаимодействия препарата Галантамин с другими препаратами

Является антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр. Восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными средствами антидеполяризующего действия (тубокурарин и др.). Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов (Дитилин). Холинолитические средства (атропин и др.) устраняют периферические мускариноподобные эффекты галантамина, курареподобные вещества и ганглиоблокаторы - никотиноподобные.

Аминогликозиды могут снижать терапевтическое действие галантамина. ЛС, снижающие ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), - риск усугубления брадикардии. Циметидин может увеличить биодоступность галантамина.

Ингибиторы изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 цитохрома Р450 могут увеличивать AUC галантамина при одновременном их применении. AUC галантамина увеличивается на 30 и 40% при его одновременном применении с кетоконазолом и пароксетином соответственно. При одновременном использовании с эритромицином AUC галантамина возрастает на 10%. Ингибиторы изофермента CYP2D6 (амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, хинидин) снижают клиренс галантамина на 25–33%. Галантамин усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола и седативных средств.

Особые указания при приеме препарата Галантамин

При нарушении двигательной активности лечение рекомендуется сочетать с физиотерапевтическими процедурами (массаж, лечебная гимнастика), которые следует начинать через 1–2 ч после введения галантамина.

Условия хранения препарата Галантамин

Список А.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Галантамин

Принадлежность препарата Галантамин к ATX-классификации:

N Нервная система

N06 Психоаналептики

N06D Препараты для лечения деменции

N06DA Ингибиторы холинэстеразы