Энциклопедия 

Кетанов — препарат от сильной боли. Кетанов – инструкция по применению, форма выпуска, показания, дозировка, побочные эффекты, аналоги и цена

фармакодинамика. Кеторолака трометамол является НПВП, который демонстрирует анальгезирующую активность. Механизм действия кеторолака (как и других НПВП) известен не до конца, но может заключаться в подавлении синтеза простагландинов. Биологическая активность кеторолака трометамола связана с S-формой. Кеторолака трометамол не обладает седативными или анксиолитическими свойствами.

Самая большая разница между высокими и низкими дозами кеторолака заключается в длительности анальгезии. Анальгезирующая доза кеторолака оказывает также противовоспалительное действие.

Фармакокинетика. Кеторолака трометамол является рацемической смесью [-] S- и [+] R-энантиомерических форм, причем анальгезирующая активность обусловлена S-формой. После в/м введения кеторолак быстро и полностью абсорбируется. Средняя C max в 2,2 мкг/мл достигается в среднем через 50 мин после введения однократной дозы 30 мг.

Линейная фармакокинетика . У взрослых после в/м введения кеторолака трометамола в рекомендованных диапазонах дозирования клиренс рацемата не изменяется. Это указывает на то, что фармакокинетика кеторолака трометамола у взрослых после однократного или многократного в/м введения кеторолака трометамола линейная. При максимальных рекомендованных дозах отмечают пропорциональное повышение концентрации свободного и связанного рацемата.

Препарат плохо проникает через ГЭБ. Кеторолак проникает через плаценту и в небольших количествах — в грудное молоко. Более 99% кеторолака в плазме крови связано с белками плазмы крови в пределах широкого диапазона концентраций.

Таблица приблизительных средних фармакокинетических параметров (среднее ± СО)

Фармакокинетические параметры, ед. 15 мг 30 мг 60 мг
Биодоступность,% 100%
Т max 1 , мин 33±21 * 44±29 33±21 *
С max 2 , мкг/мл (однократное введение) 1,14±0,32 * 2,42±0,69 4,55±1,27 *
С max , мкг/мл (в равновесном состоянии при применении 4 раза в сутки) 1,56±0,44 * 3,11±0,87 * Не применяется #
C min 3 , мкг/мл (в равновесном состоянии при применении 4 раза в сутки) 0,47±0,13 * 0,93±0,26 * Не применяется
C avg 4 , мкг/мл (в равновесном состоянии при применении 4 раза в сутки) 0,94±0,29 * 1,88±0,59 * Не применяется
Vβ 5 , л/кг 0,175±0,039

1 Время достижения C max в плазме крови.

2 C max в плазме крови.

3 Минимальная концентрация в плазме крови.

4 Средняя концентрация в плазме крови.

5 Объем распределения.

* Среднее значение смоделировано с использованием данных концентрации в плазме крови, а стандартное отклонение — с использованием процентного коэффициента вариации для данных значений С max и Т max .

Метаболизм. Кеторолака трометамол в значительной степени метаболизируется в печени. Продуктами метаболизма являются гидроксилированные и конъюгированные формы производного препарата. Продукты метаболизма и некоторая часть неизмененного препарата выводятся с мочой.

Экскреция. Кеторолак и его метаболиты в основном выделяются почками. Около 92% введенной дозы определяется в моче: 40% — в виде метаболитов и 60% — в виде неизмененного кеторолака. Около 6% дозы выводится с калом. В исследовании однократной дозы кеторолака 10 мг (n=9) продемонстрировано, что S-энантиомер выводится вдвое быстрее R-энантиомера, а клиренс не зависит от способа введения. Это значит, что соотношение плазменных концентраций S-/R-энантиомера после каждой дозы уменьшается со временем. Отличия между S- и R-формами в организме человека незначительные или отсутствуют.

Т ½ S-энантиомера кеторолака трометамола составляет около 2,5 ч (СО±0,4), а R-энантиомера — 5 ч (СО±1,7). В других исследованиях сообщалось, что Т ½ рацемата составляет 5-6 ч.

Накопление . Кеторолака трометамол, который вводили в/в болюсно каждые 6 ч в течение 5 дней здоровым добровольцам (n=13), не продемонстрировал существенной разницы в 1-й и 5-й день. Минимальные уровни в среднем составляли 0,29 мкг/мл (СО±0,13) в 1-й день и 0,55 мкг/мл (СО±0,23) в 6-й день. Равновесное состояние достигнуто после четвертой дозы. Кумуляцию кеторолака трометамола в отдельных группах пациентов (пациенты пожилого возраста, дети, пациенты с почечной недостаточностью или заболеваниями печени) не исследовали.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты пожилого возраста . Опираясь только на данные, полученные после однократного введения, Т ½ рацемата кеторолака трометамола увеличивался с 5 до 7 ч у пациентов пожилого возраста (65-78 лет) по сравнению со здоровыми добровольцами молодого возраста (24-35 лет).

Дети. Фармакокинетические данные относительно в/м введения кеторолака трометамола детям отсутствуют.

Почечная недостаточность . Опираясь только на данные, полученные после однократного введения препарата, средний Т ½ кеторолака трометамола у пациентов с нарушением функции почек составляет 6-19 ч и зависит от выраженности нарушений. Корреляции между клиренсом креатинина и общим клиренсом кеторолака трометамола у пациентов пожилого возраста и больных с нарушением функции почек практически нет (r=0,5). У пациентов с заболеванием почек значение AUC 8 каждого из энантиомеров повышается почти на 100% по сравнению со здоровыми добровольцами. Объем распределения удваивается для S-энантиомера и увеличивается на 1 / 5 для R-энантиомера. Увеличение объема распределения кеторолака трометамола указывает на увеличение несвязанной фракции.

Печеночная недостаточность. Значения Т ½ , AUC 8 и С max у 7 пациентов с заболеванием печени существенно не отличались от таковых у здоровых добровольцев.

купирование умеренной интенсивности и сильной послеоперационной боли в течение непродолжительного времени.

После в/м введения анальгезирующее действие отмечают приблизительно через 30 мин, а максимальное обезболивание наступает через 1-2 ч. В целом средняя длительность анальгезии составляет 4-6 ч. Дозу следует корректировать в зависимости от степени тяжести боли и реакции пациента на лечение. Постоянное в/м введение многократных суточных доз кеторолака не должно длиться >2 дней, поскольку при длительном применении повышается риск развития побочных реакций. Опыт длительного применения ограничен, поскольку подавляющее большинство пациентов переводили на пероральный прием препарата или после периода в/м введения больше не требовалась обезболивающая терапия. Вероятность появления побочных эффектов можно минимизировать, применяя минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего промежутка времени, необходимого для контроля симптомов. Препарат нельзя вводить эпидурально или интраспинально.

Взрослые. Рекомендованная начальная доза кеторолака трометамола, р-ра для в/м инъекций, составляет 10 мг с последующим введением по 10-30 мг каждые 4-6 ч (при необходимости). В начальный послеоперационный период кеторолака трометамол при необходимости можно вводить каждые 2 ч. Следует назначать минимальную эффективную дозу. Общая суточная доза не должна превышать 90 мг для пациентов молодого возраста, 60 мг — для лиц пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью и массой тела <50 кг. Максимальная длительность лечения не должна превышать 2 дня. Пациентам с массой тела <50 кг дозу необходимо снизить. Возможно сопутствующее применение опиоидных анальгетиков (морфина, петидина). Кеторолак не оказывает негативного влияния на связывание опиоидных рецепторов и не усиливает угнетение дыхания или седативное действие опиоидных препаратов. Для пациентов, которые парентерально получают препарат Кетанов р-р для инъекций и которых переводят на пероральный прием кеторолака трометамола, таблетки, общая комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек и с массой тела <50 кг), а в день изменения лекарственной формы доза перорального компонента не должна превышать 40 мг. На прием пероральной формы пациентов следует переводить как можно быстрее.

Пациенты пожилого возраста. Пациентам в возрасте старше 65 лет рекомендовано назначать наиболее низкое значение диапазона дозирования. Общая суточная доза не должна превышать 60 мг.

Пациенты с нарушением функции почек. Кеторолак противопоказан при нарушении функции почек умеренной и тяжелой степени. При менее выраженных нарушениях необходимо снижать дозу (не более 60 мг/сут в/м).

  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
  • активная пептическая язва, недавнее желудочно-кишечное кровотечение или перфорация; пептическая язва или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе;
  • имеющееся или подозреваемое желудочно-кишечное кровотечение;
  • БА, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций);
  • БА в анамнезе;
  • не применяют как анальгетическое средство перед и во время оперативного вмешательства и манипуляций на коронарных сосудах;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • полный или частичный синдром носовых полипов, отека Квинке или бронхоспазма;
  • не применяют у пациентов, у которых проведено оперативное вмешательство с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения, и пациентов, получающих антикоагулянты, включая низкие дозы гепарина (2500-5000 ЕД каждые 12 ч);
  • печеночная или умеренная и тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина в плазме крови >160 мкмоль/л);
  • подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушение свертывания крови и высокий риск кровотечения;
  • одновременное лечение другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, пробенецидом или солями лития;
  • гиповолемия, дегидратация с риском развития почечной недостаточности вследствие уменьшения объема жидкости;
  • схватки;
  • противопоказано эпидуральное или интратекальное введение препарата.

со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, анорексия, ощущение дискомфорта в животе, боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, изменения вкуса, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечение, иногда с летальным исходом (особенно у лиц пожилого возраста), перфорация язвы, диарея, сухость во рту, жажда, метеоризм, запор, острый панкреатит, язвенный стоматит, ощущение переполнения желудка, гастрит, эзофагит, отрыжка, гематемезис, мелена, обострение колита и болезни Крона, язвенный стоматит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени, печеночная недостаточность, желтуха, гепатит, гепатомегалия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны нервной системы: сонливость, нарушение концентрации внимания, эйфория, головная боль, головокружение, тревожность, астенический синдром, парестезии, функциональные нарушения, бессонница, недомогание, повышенная утомляемость, возбуждение, раздражительность, необычные сновидения, спутанность сознания, вертиго, дезориентация, гиперкинезия; асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), нервозность, галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния, патологическое мышление.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, приливы, бледность кожных покровов, тахикардия, пальпитация, боль в груди. Сообщалось о развитии отеков, АГ и сердечной недостаточности, связанных с приемом НПВП. Может расти риск артериальных тромбоэмболических осложнений, например инфаркта миокарда или инсульта.

Со стороны органов кроветворения: апластическая анемия, гемолитическая анемия, пурпура, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ, отек легких, отек гортани, БА, обострение БА.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротический синдром, олигурия, дизурия, повышение частоты мочеиспускания, гипонатриемия, гиперкалиемия, повышение уровня креатинина и мочевины, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, задержка мочи, боль в пояснице, боль в боку (с/без гематурии), ОПН, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура).

Со стороны кожи: кожные высыпания (включая макулопапулезную сыпь), эксфолиативный дерматит (гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), фотосенсибилизация, буллезные реакции.

Со стороны системы гемостаза : кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальные кровоизлияния, кровоизлияния под кожу, снижение скорости свертывания крови, увеличение времени кровотечения, гематомы.

Со стороны репродуктивной системы : женское бесплодие.

Со стороны иммунной системы : аллергические реакции, в том числе анафилаксия (может иметь летальный исход) или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или одышка, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек.

Со стороны органов чувств : снижение слуха, потеря слуха, шум в ушах, нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, неврит зрительного нерва.

Общие нарушения : повышенное потоотделение, отеки, миалгия, болезненность, изменения в месте введения.

Другие : отеки лица, голеней, пальцев, ступней, отек языка, увеличение массы тела, лихорадка с ознобом или без, сепсис.

вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя минимальную эффективную дозу в течение короткого промежутка времени, необходимого для контроля симптомов. Врачи должны знать, что у некоторых пациентов обезболивание наступает только через 30 мин после введения.

Комбинированное применение кеторолака трометамола в/м и перорально у взрослых пациентов не должно превышать 5 дней.

При лечении пациентов с сердечной, почечной или печеночной недостаточностью, принимающих диуретики, или после хирургического вмешательства с гиповолемией, необходимо проводить тщательный контроль диуреза и функции почек.

Влияние на фертильность. Женщинам, которые не могут забеременеть и в связи с этим проходят обследование, применение кеторолака трометамола следует отменить. Женщинам со сниженной способностью к оплодотворению следует избегать применения препарата.

Влияние на ЖКТ. Кеторолака трометамол способен вызывать тяжелые побочные реакции со стороны пищеварительного тракта. Эти побочные явления могут возникать у пациентов, применяющих кеторолака трометамол в любое время после симптомов-предвестников или без них и могут иметь летальный исход. Риск появления серьезных с клинической точки зрения желудочно-кишечных кровотечений является дозозависимым. Но побочные явления могут возникать даже при непродолжительной терапии. Кроме наличия в анамнезе язвы желудка, провоцирующими факторами являются одновременное применение пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов, длительная терапия НПВП, курение, употребление алкогольных напитков, пожилой возраст и плохое состояние здоровья в целом. Большинство спонтанных отчетов о явлениях со стороны пищеварительного тракта касались пожилых или ослабленных пациентов, поэтому при лечении такой категории больных следует уделять особое внимание и при подозрении на развитие побочных явлений кеторолак следует отменить. Пациентам из группы риска назначают альтернативный вид терапии, в которую не входят НПВП.

Следует с осторожностью применять НПВП у пациентов с болезнью Крона и язвенным колитом в анамнезе из-за возможности ухудшения течения заболевания.

Гематологические эффекты. При одновременном приеме кеторолака трометамола у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию, может повышаться риск возникновения кровотечения. Точных исследований одновременного применения кеторолака и профилактических низких доз гепарина (2500-5000 ЕД каждые 12 ч) не проводили, поэтому такой режим также может повышать риск появления кровотечения. Пациенты, уже принимающие антикоагулянты или требующие введения низких доз гепарина, не должны получать кеторолака трометамол. За состоянием пациентов, принимающих другие лекарственные средства, которые негативно влияют на гемостаз, при введении кеторолака трометамола следует внимательно наблюдать. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения. У пациентов с нормальным временем кровотечения длительность кровотечения увеличивалась, но не выходила за нормальный диапазон значений в 2-11 мин. В отличие от длительного влияния в результате применения ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к нормальной в течение 24-48 ч после отмены кеторолака. Кеторолак не следует назначать пациентам, которые перенесли операцию с высоким риском кровотечения или неполной его остановкой. Кеторолака трометамол не является средством для анестезии и не обладает седативными или анксиолитическими свойствами.

Применение у пациентов с нарушением функции почек (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ) . Как и другие НПВП, кеторолак угнетает синтез простагландинов и может проявлять токсическое воздействие на почки, поэтому его следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции почек или с заболеванием почек в анамнезе. К группе риска относятся пациенты с нарушенной функцией почек, гиповолемией, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пациенты которые применяют диуретики, и лица пожилого возраста.

Пациенты с менее выраженным нарушением функции почек должны получать более низкие дозы кеторолака (не более 60 мг/сут в/м). За состоянием почек таких пациентов необходимо тщательно наблюдать. Перед началом лечения пациенты должны быть хорошо гидратированы. У пациентов, находящихся на гемодиализе, клиренс кеторолака снижен примерно наполовину от нормальной скорости, а терминальный Т ½ увеличивался почти втрое.

Влияние на сердечно-сосудистую систему и сосуды головного мозга . За состоянием пациентов с АГ и/или с легкой и умеренной сердечной недостаточностью в анамнезе необходимо тщательное наблюдение.

Чтобы минимизировать потенциальный риск развития побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, применяющих НПВП, следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего возможного промежутка времени. Кеторолака трометамол можно назначать пациентам с неконтролируемой АГ, застойной сердечной недостаточностью, установленной ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или сосудов головного мозга только после тщательного анализа всех преимуществ и недостатков такого лечения. Также необходимо взвешивать целесообразность назначения кеторолака перед началом длительного лечения пациентов группы риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например с АГ, гиперлипидемией, сахарным диабетом, а также курильщиков).

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может ассоциироваться с незначительным повышением риска артериальных тромбоэмболических осложнений, таких как инфаркт миокарда или инсульт. Нельзя исключить такой риск и для кеторолака.

Применение у пациентов с нарушением функции печени. Кеторолака трометамол следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени или с заболеваниями печени в анамнезе. Значительное повышение (более чем в 3 раза выше нормы) АлАТ и АсАТ в плазме крови отмечали у менее 1% пациентов. Кроме того, были сообщения о единичных случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху и летальный фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, в некоторых случаях — летальные. Кеторолак следует отменять в случае появления клинических симптомов развития заболевания печени или системных проявлений (например эозинофилия, сыпь).

Респираторная система. Следует контролировать состояние пациента в связи с вероятностью развития бронхоспазма.

Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой и различными смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.

Дерматологические изменения . Были сообщения о серьезных реакциях кожи, таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и синдром Лайелла. Самый высокий риск этих реакций возникает в начале курса лечения, причем первые проявления в большинстве случаев отмечают в течение первого месяца лечения. Пациентам следует прекратить лечение препаратом при первом появлении высыпаний, повреждении слизистых оболочек или других проявлениях гиперчувствительности.

Задержка жидкости и отеки. Сообщалось о задержке жидкости и отеках при применении кеторолака, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной декомпенсацией, АГ или подобными состояниями.

Применение в период беременности и кормления грудью . Применение кеторолака трометамола противопоказано в период беременности, во время схваток и родов из-за известных эффектов НПВП на сердечно-сосудистую систему плода.

Не применять в период кормления грудью из-за возможного негативного влияния ингибиторов синтеза простагландинов на младенцев.

Дети. Не применяют у детей в возрасте младше 16 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами . На период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с развитием побочных реакций со стороны нервной системы.

кеторолак в значительной степени связывается с белками плазмы крови (в среднем на 99,2%). Кеторолак трометамол не изменяет фармакокинетику других лекарственных средств путем индукции или ингибирования ферментов.

Нельзя применять одновременно с кеторолаком

Варфарин, дигоксин, салицилаты и гепарин. Кеторолака трометамол незначительно уменьшал связывание варфарина с белками плазмы крови in vitro и не изменял связывание дигоксина с белками плазмы крови. Исследования in vitro указывают, что при терапевтических концентрациях салицилатов (300 мкг/мл) связывание кеторолака уменьшалось примерно на 99,2-97,5%, что указывало на возможное двукратное повышение уровней несвязанного кеторолака в плазме крови. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, ацетаминофена, фенитоина и тольбутамида не изменяют связывание кеторолака трометамола с белками плазмы крови.

Ацетилсалициловая кислота. При применении с ацетилсалициловой кислотой связывание кеторолака с белками плазмы крови уменьшается, хотя клиренс свободного кеторолака не изменяется. Клиническое значение этого вида взаимодействия неизвестно, хотя, как и при приеме других НПВП, не рекомендуют одновременно назначать кеторолака трометамол и ацетилсалициловую кислоту из-за потенциального повышения частоты возникновения побочных явлений.

Пробенецид . Одновременное применение кеторолака трометамола и пробенецида приводило к снижению клиренса кеторолака и повышению его плазменных уровней и Т ½ . Итак, одновременное применение кеторолака трометамола и пробенецида противопоказано.

Циклоспорин . Как и при применении всех НПВП, противопоказано одновременное применение циклоспорина из-за повышенного риска возникновения нефротоксического действия.

Мифепристон . После применения мифепристона в течение 8-12 дней не следует применять НПВП, поскольку они могут ослаблять эффекты мифепристона.

Литий . Противопоказано одновременное применение НПВП и препаратов лития.

Антикоагулянты . При одновременном применении с антикоагулянтами возможно усиление кровотечения. Одновременное применение с антикоагулянтами (такими как варфарин) противопоказано.

Лекарственные средства в комбинации с кеторолаком следует назначать с осторожностью

Опиоидные анальгетики . Усиливается эффект опиоидных анальгетиков, что позволяет снижать дозу последних при обезболивании.

Сердечные гликозиды . НПВП могут ухудшать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать плазменные уровни сердечных гликозидов при одновременном применении с последними.

Метотрексат . Одновременно назначать с осторожностью.

Ингибиторы АПФ . Одновременное применение ингибиторов АПФ повышает риск развития нарушений функции почек, в частности для пациентов с уменьшенным объемом межклеточной жидкости. НПВП могут уменьшать выраженность гипотензивного действия ингибиторов АПФ. О таком взаимодействии следует помнить при назначении НПВП с ингибиторами АПФ.

Противосудорожные средства . Сообщалось о единичных случаях возникновения судорог во время одновременного применения кеторолака трометамола и противосудорожных средств (фенитоина, карбамазепина).

Психотропные средства . При одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетина, тиотексена, алпразолама) сообщалось о возникновении галлюцинаций.

Пентоксифиллин . Одновременное применение кеторолака трометамола и пентоксифиллина повышает риск появления кровотечения.

Кортикостероиды . Как и при применении всех НПВП, с осторожностью следует одновременно назначать кортикостероиды из-за повышенного риска возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Хинолины . Пациенты, которые принимают хинолины, могут быть подвержены повышенному риску возникновения судорог.

Блокаторы β-адренорецепторов . Кеторолак и другие НПВП ослабляют гипотензивное действие блокаторов β-адренорецепторов.

Зидовудин . Одновременное применение НПВП с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных с гемофилией, которые лечатся одновременно зидовудином и ибупрофеном.

Препараты, содержащие чеснок, лук, гинкго двулопастное , могут усиливать эффект кеторолака и повышать риск развития геморрагических осложнений.

Маловероятно, что следующие лекарственные средства взаимодействуют с кеторолаком

Диуретики . У некоторых пациентов кеторолак способен снижать натрийуретическое действие фуросемида и тиазидов. Во время сопутствующей терапии с применением НПВП пациента следует внимательно наблюдать относительно появления признаков почечной недостаточности, а также чтобы удостовериться в эффективности диуретиков.

Недеполяризующие миорелаксанты . Официальных исследований сопутствующего применения кеторолака трометамола и миорелаксантов не проводили.

В исследованиях на животных и у людей не получено свидетельств того, что кеторолака трометамол индуцирует или ингибирует ферменты печени, которые способны метаболизировать его или другие препараты. Следовательно, не ожидается, что кеторолак будет изменять фармакокинетику других препаратов путем механизма индукции или ингибирования ферментов.

Влияние на результаты лабораторных анализов. Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и может продлить время кровотечения.

симптомы: заторможенное состояние, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, АГ, ОПН, угнетение дыхания и кома. Сообщалось о развитии анафилактических реакций.

Лечение. Терапия симптоматическая и поддерживающая. Специфический антидот отсутствует. Пациентам не позднее чем через 4 ч после приема препарата с симптомами передозировки или после большой передозировки (при приеме пероральной дозы в 5-10 раз выше обычной) показано вызвать рвоту, принять активированный уголь (60-100 г для взрослых) и/или осмотическое слабительное средство. Применение форсированного диуреза, алкилирования мочи, гемодиализа или переливания крови неэффективно из-за высокого связывания препарата с белками плазмы крови. Однократные передозировки кеторолака в разное время приводили к боли в животе, тошноте, рвоте, гипервентиляции, пептическим язвам и/или эрозивному гастриту и нарушению функции почек, проходящим после отмены препарата.

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Кеторолак действует на циклооксигеназный путь обмена арахидоновой кислоты, ингибируя биосинтез простагландинов. Кеторолак имеет обезболивающее и противовоспалительное действие, однако его системное обезболивающее действие значительно превышает противовоспалительный эффект. Как и другие НПВЛ, кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов, вызванную арахидоновой кислотой и коллагеном, и не влияет на АТФ - индуцированную агрегацию тромбоцитов. Кеторолак удлиняет среднее время кровотечения, но не влияет на количество тромбоцитов, протромбиновое время или частичное тромбопластиновое время.
В отличие от наркотических аналгетиков, кеторолак не имеет угнетающего действия на дыхательный центр и не вызывает повышения конечного РСО. В отличие от морфина, кеторолак не влияет на состояние сердечной мышцы и не вызывает гемодинамических нарушений. Кеторолак не влияет на психомоторные функции, в отличие от центральнодействующих аналгетиков - морфина, петидина и бупренорфена.

Фармакокинетика

У людей после внутримышечного введения препарата максимальные концентрации в плазме достигаются уже через 45-50 минут. Кеторолак не поддается существенному пресистемному метаболизму. Выявлено, что пиковые концентрации в плазме у здоровых добровольцев после внутримышечного введения препарата дозой 30 мг равняются 3 мг/л. Не наблюдается кумуляция препарата при назначении в дозе 10-90 мг. Как и другие НПВП, кеторолак значительно связывается с белками плазмы крови (более 99%). Кеторолак достигает высоких концентраций в водянистой влаге глаза. Основной путь метаболизма кеторолака - связывание с глюкуроновой кислотой, 10% дозы препарата выводится с калом, большее 90% экскретируется с мочой, причем 60% - в неизмененной форме. Среднее время полужизни равняется приблизительно 4-6 часам после парентерального применения. У лиц пожилого возраста скорость введения снижается, время полужизни увеличивается, в среднем до 7,01 часа после парентерального введения дозы 30 мг. У больных с почечной недостаточностью выведение кеторолака замедленное, о чем свидетельствует снижение общего плазменного клиренса, а период полувыделения увеличивается (до 9,62 - 9,91 часа), что указывает на необходимость коррекции дозы,
В соответствии с имеющимися данными, кеторолак поступает из материнского кровообращения в кровообращение плода (соотношение 0,116). Он также выделяется с молоком.

Показания к применению

Кетанов таблетки и раствор для инъекций рекомендуется для непродолжительного использования с целью купирования умеренных и сильных болей следующего генеза и локализации: послеоперационные боли - общая хирургия, гинекологические, ортопедические, урологические, стоматологические, отоларингологические операции и другие оперативные вмешательства; острая травма мышц, костей и мягких тканей, в том числе растяжения, вывихи, переломы и так далее. Препарат также эффективен для непродолжительного обезболивания при таких состояниях, как болевой синдром отмены наркотиков, зубная боль (перикоронит, пульпит, кариес и т.п.), почечные и печеночные колики (в сочетании со спазмолитиками), послеродовые боли, отит, ишиалгия, фибромиалгия, хроническая патология тканей, остеоартриты, онкологические боли, радикулит, остеоартроз, остеохондроз.

Способ применения

Внутримышечно:
Начальная доза препарата для купирования боли составляет 10 мг внутримышечно с последующими дозами 10-30 мг каждые 4-6 часов при необходимости. Следует назначать минимальную эффективную дозу.
Максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для людей пожилого возраста.
Максимальная продолжительность использования препарата составляет 2 дня. При переводе больных с парентерального лечение на пероральный прием кетанова , общая суточная доза не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для людей пожилого возраста.

Внутрь

Назначают по 1 таблетке (10 мг) через каждые 4-6 часов. Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 7 дней. Больным с массой тела до 50 кг, больным старше 65 лет и больным с нарушенной функцией почек рекомендуется назначать меньшие дозы.

Побочные действия

Побочные действия могут включать: сонливость, тошноту, боль в животе, диспепсию, диарею, головную боль и головокружение, запор, повышенную нервозность, сухость во рту, усиленное потоотделение, кошмарные сны, гиперкинезию, миалгию, астению или сердцебиение. При внутримышечном введение в месте введения препарата может наблюдаться болезненность.

Противопоказания

Беременность, роды, лактация, возраст до 16 лет, синдром назального полипоза, ангионевротический отек, бронхиальная астма, дегидратация и гиповолемия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение системы свертывания крови, почечная недостаточность средней или тяжелой степени, гиперчувствительность к кеторолаку трометамину.

Беременность

Препарат противопаказан во время беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

In vitro кеторолак несколько уменьшает связывание варфарина с белками плазмы. Связывание дигоксина с белками крови кеторолак не изменяет. При терапевтических концентрациях салицилатов in vitro связывание кеторолака уменьшалось с 99,2% до 97,5%, что потенциально может привести к увеличению плазменных концентраций несвязанного кеторолака вдвое; соответственно, больным, получающим высокие дозы салицилатов, кеторолак нужно назначать с осторожностью.
Терапевтические концентрации дигоксина, ибупрофена, напроксена, ацетаминофена, фенитоина, толбутамида, пироксикама не влияли на белковое связывание кеторолака.
В клинических исследованиях кеторолак назначали одновременно с морфином без какого-либо нежелательного взаимодействия.

Передозировка

Эксперименты с острой передозировкой на человеке не проводились. У животных после разового перорального приема доз >100 мг/кг (что соответствует приему 6-7 г препарата взрослыми людьми) наблюдались такие симптомы, как уменьшение активности, диарея, бледность, затрудненное дыхание, рвота. Специфического антидота не существует. Можно проводить симптоматическое лечение с промыванием желудка.

Форма выпуска

По 10 ампул в картонной коробке.
По 10 таблеток в блистере; 1, 2 или 10 блистеров в картонной коробке.

Условия хранения

Кетанов раствор для инъекций нужно хранить в холодном, сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре 0-25 °С. Срок хранения препарата составляет 2 года от даты изготовления.
Таблетки хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Нельзя применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек - по рецепту.

Синонимы

Кеторолак (Ketorolac)

Состав

Международное и химическое название: кеторолака трометамин, (±)-5-бензоил-2,3-дигидро-1Н-пиролизидин-1-карбоновая кислота, объединенная с 2-амино-2-гидроксиметил-1,3-пропандиолом в соотношении 1:1.
Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или бледно-желтая жидкость в ампулах из прозрачного стекла типа 1 с голубой полосой.

Каждая ампула содержит кеторолака трометамина 30 мг;
вспомогательные вещества - хлорид натрия, спирт, динатрия эдетат.
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит кеторолака трометамина 10 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза, микрокристаллическая, крахмал кукурузный, силикагель коллоидный безводный, магния стеарат, гидроксипропил метилцеллюлоза, макроголь 400, титана диоксид, тальк.

Дополнительно

У лиц преклонного возраста выведение препарата замедленное, поэтому необходимо принимать его в меньших дозах и уделять максимальное внимание в таких случаях.
У больных с сердечной недостаточностью, гипертонией и аналогичными патологиями препарат необходимо применять с осторожностью. Ингибирование функций тромбоцитов кеторолаком исчезает через 24-48 часов после прекращения приема препарата, поэтому нужно тщательно следить за больными с нарушенной функцией свертывания крови, которые получают терапию кетановом.
Кеторолак не является агонистом или антагонистом наркотиков. После резкой отмены препарата у обследуемых не возникало никаких абстинентных синдромов или жалоб. У больных, которые получали кетанов таблетки больше 6 месяцев, привыкание к препарату не развивалось, не имеется никаких фармакологических подтверждений развития наркомании.
Препарат не имеет центральных опиатоподобных свойств.
Препарат предназначен для взрослых.

Основные параметры

Название: КЕТАНОВ
Код АТХ: M01AB15 -
Минимальный возраст от. 16 лет
Способ применения Внутримышечно
Количество в упаковке 10 шт
Срок годности 60 мес
Максимальная допустимая температура хранения, °С 25 °C
Условия хранения В сухом месте
Форма выпуска Раствор
Страна-изготовитель Индия
Порядок отпуска По рецепту
Действующее вещество Кеторолака трометамин
Сфера применения Противовоспалительные и обезболивающие
Фармакологическая группа M01AB Производные уксусной кислоты

Инструкция по применению

Действующие вещества
Форма выпуска
Состав

1 мл раствора (1 ампула) содержит:Активное вещество: кеторолака трометамин 30 мг.

Фармакологический эффект

НПВС, производное пирролизин-карбоксиловой кислоты. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Фармокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 40-50 мин как после приема внутрь, так и после в/м введения. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.T1/2 - 4-6 ч как после приема внутрь, так и после в/м введения.Более 90% дозы выводится с мочой, в неизмененном виде - 60%; остальное количество - через кишечник.У пациентов с нарушениями функции почек и лиц старческого возраста скорость выведения снижается, T1/2 увеличивается.

Показания

Кратковременное купирование болей различного генеза, в т.ч.:послеоперационные боли (в т.ч. после абдоминальных, гинекологических, ортопедических операций);болевой синдром при вывихах, переломах и повреждениях мягких тканей;зубная боль (в т.ч. после хирургических стоматологических вмешательств);боли в послеродовом периоде;болевой синдром при онкологических заболеваниях;болевой синдром при остеоартрозе;ишиалгия.Кетанов не показан для применения при хроническом болевом синдроме.

Противопоказания

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;желудочно-кишечные кровотечения;бронхиальная астма;выраженные церебро-васкулярные нарушения;умеренные и выраженные нарушения функции почек, риск развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации;нарушения свертывания крови в анамнезе;геморрагический диатез;одновременный прием с другими НПВС;детский и подростковый возраст до 16 лет;повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВС.

Меры предосторожности
Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, во время родов и в период лактации (грудного вскармливания).Кеторолак противопоказан для применения в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике, поскольку под его влиянием возможно увеличение длительности первого периода родов. Кроме того, кеторолак может угнетать сократимость матки и кровообращение плода.

Способ применения и дозы

Максимальная продолжительность применения раствора для инъекций - 2 дня.Максимальная суточная доза препарата (для любой лекарственной формы) - 90 мг.Для больных с массой тела до 50 кг, лиц старше 65 лет и пациентов с нарушениями функции почек максимальная суточная доза составляет 60 мг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: стоматит, тошнота, запор, диспепсия, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, сухость во рту.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головокружение, нервозность, парестезии. Со стороны мочевыделительной системы: учащенное мочеиспускание, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, интерстициальный нефрит.Со стороны обмена веществ: повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови.Со стороны водно-электролитного баланса: гипокалиемия, гипонатриемия.Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, изменения АД.Со стороны свертывающей системы крови: тромбоцитопения, пурпура, образование гематом, носовое кровотечение, удлинение времени свертывания.Со стороны дыхательной системы: одышка.Аллергические реакции: крапивница.Прочие: жажда.

Передозировка

Передозировка препарата не описана.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении кеторолака с другими НПВС возможно развитие аддитивных побочных эффектов; с пентоксифиллином, антикоагулянтами (включая гепарин в низких дозах) - возможно увеличение риска кровотечения; с ингибиторами АПФ - возможно увеличение риска развития нарушений функции почек; с пробенецидом - увеличиваются концентрация кеторолака в плазме и период его полувыведения; с препаратами лития - возможно снижение почечного клиренса лития и повышение его концентрации в плазме; с фуросемидом - уменьшение его мочегонного действия.При применении кеторолака уменьшается потребность в применении опиоидных анальгетиков с целью обезболивания.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, у больных с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ и кровотечениями из ЖКТ в анамнезе.Следует с осторожностью применять кеторолак в послеоперационном периоде в случаях, когда требуется особенно тщательный гемостаз (в т.ч. после резекции предстательной железы, тонзиллэктомии, в косметической хирургии), а также у больных старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. У этой категории больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, близких к нижней границе терапевтического диапазона. При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилии кеторолак следует отменить. Кеторолак не показан для применения при хроническом болевом синдроме.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиЕсли в период лечения кеторолаком появляются сонливость, головокружение, бессонница или депрессия, необходимо соблюдать особую осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кетанов . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кетанова в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кетанова при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения боли (головной, зубной, при менструации) у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Механизм обезболивающего эффекта.

Кетанов - нестероидное противовоспалительное средство, производное пирролизин-карбоксиловой кислоты. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Действующим веществом препарата является Кеторолак.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию. Более 90% дозы выводится с мочой, в неизмененном виде - 60%; остальное количество - через кишечник.

Показания

  • для кратковременного купирования умеренных и сильных болей различного генеза.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг.

Раствор для внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций) 30 мг/мл.

Другие формы препарата (будь то свечи или суспензия) являются либо подделками оригинального препарата, либо другими формами и торговыми наименованиями действующего вещества Кеторолак.

Инструкция по применению и режим дозирования

Взрослым при приеме внутрь - по 10 мг каждые 4-6 ч, в случае необходимости - по 20 мг 3-4 раза в сутки.

При внутримышечном введении разовая доза - 10-30 мг, интервал между введениями - 4-6 ч. Максимальная длительность применения - 2 раза в сутки.

Максимальные дозы: при приеме внутрь или внутримышечном введении - 90 мг в сутки; для пациентов с массой тела до 50 кг, при нарушениях функции почек, а также для лиц старше 65 лет - 60 мг в сутки.

Побочное действие

  • брадикардия;
  • изменения АД;
  • сердцебиение;
  • обморок;
  • тошнота;
  • боли в животе;
  • диарея;
  • запор;
  • метеоризм;
  • чувство переполнения ЖКТ;
  • рвота;
  • сухость во рту;
  • жажда;
  • стоматит;
  • гастрит;
  • эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
  • беспокойство;
  • головная боль;
  • сонливость;
  • депрессия;
  • эйфория;
  • нарушения сна;
  • головокружение;
  • изменение вкусовых ощущений;
  • приступы удушья;
  • учащение мочеиспускания;
  • носовые кровотечения;
  • анемия, эозинофилия, тромбоцитопения;
  • усиление потоотделения;
  • отеки;
  • гипокалиемия, гипонатриемия;
  • кожный зуд;
  • геморрагическая сыпь;
  • эксфолиативный дерматит;
  • крапивница;
  • синдром Лайелла;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • анафилактический шок;
  • бронхоспазм;
  • отек Квинке;
  • лихорадка;
  • боль в месте инъекции.

Противопоказания

  • эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
  • наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение и/или черепно-мозговое кровоизлияние;
  • нарушения свертывания крови в анамнезе;
  • состояния с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза;
  • геморрагический диатез;
  • умеренные и выраженные нарушения функции почек (содержание сывороточного креатинина более 50 мг/л);
  • риск развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации;
  • "аспириновая триада";
  • бронхиальная астма;
  • полипы полости носа;
  • ангионевротический отек в анамнезе;
  • профилактическое обезболивание перед операцией и во время операции;
  • детский и подростковый возраст до 16 лет;
  • беременность;
  • роды;
  • лактация;
  • повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, во время родов и в период лактации (грудного вскармливания).

Кетанов противопоказан для применения в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике, поскольку под его влиянием возможно увеличение длительности первого периода родов. Кроме того, кеторолак может угнетать сократимость матки и кровообращение плода.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, у больных с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ и кровотечениями из ЖКТ в анамнезе.

Следует с осторожностью применять Кетанов в послеоперационном периоде в случаях, когда требуется особенно тщательный гемостаз (в т.ч. после резекции предстательной железы, тонзиллэктомии, в косметической хирургии), а также у больных старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. У этой категории больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, близких к нижней границе терапевтического диапазона. При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилии кеторолак следует отменить. Кеторолак не показан для применения при хроническом болевом синдроме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Если в период лечения кеторолаком появляются сонливость, головокружение, бессонница или депрессия, необходимо соблюдать особую осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном приеме с этанолом (алкоголем) может вызывать кровотечение из желудочно-кишечного тракта.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Кетанова с другими НПВС возможно развитие аддитивных побочных эффектов; с пентоксифиллином, антикоагулянтами (включая гепарин в низких дозах) - возможно увеличение риска кровотечения; с ингибиторами АПФ - возможно увеличение риска развития нарушений функции почек; с пробенецидом - увеличиваются концентрация кеторолака в плазме и период его полувыведения; с препаратами лития - возможно снижение почечного клиренса лития и повышение его концентрации в плазме; с фуросемидом - уменьшение его мочегонного действия.

При применении кеторолака уменьшается потребность в применении опиоидных анальгетиков с целью обезболивания.

Аналоги лекарственного препарата Кетанов

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Адолор;
  • Акьюлар;
  • Долак;
  • Доломин;
  • Кеталгин;
  • Кетолак;
  • Кеторол;
  • Кеторолак;
  • Кеторолак Ромфарм;
  • Кеторолак-OBL;
  • Кеторолак-Эском;
  • Кеторолака трометамин;
  • Кетофрил;
  • Торадол;
  • Торолак.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Для обезболивания врачи часто назначают препарат Кетанов – инструкция по применению указывает, что он снимает воспаление, предназначен для лиц в возрасте старше 16 лет. Таблетки принимаются для купирования боли – зубной головной, менструальной, раствор используется внутримышечно. Ознакомьтесь с рекомендациями по применению и противопоказаниями медикамента, чтобы лечиться им правильно.

Обезболивающее Кетанов

Согласно фармакологической классификации, препарат Кетанов относится к нестероидным препаратам с противоревматическим и противовоспалительным эффектами. Это значит, что он купирует болевые синдромы, снимает воспаление. Активно действующим веществом медикамента является кеторолака трометамин, который обладает выраженным анальгезирующим эффектом.

Состав и форма выпуска

Кетанов выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций. Подробный состав каждого лекарства приведен далее:

Таблетки

Описание

Покрытые оболочкой, круглые

Прозрачная бесцветная жидкость бледно-желтого цвета

Концентрация активного вещества, мг

Крахмал кукурузный, микрокристаллическая целлюлоза, вода, макрогол, кремния диоксид, тальк, гидроксипропилметилцеллюлоза, стеарат магния

Хлорид натрия, алкоголь, вода, натрия эдетат, гидроксид натрия, соляная кислота

Упаковка

10, 20 или 100 шт. в пачке

5 или 10 ампул по 1 мл в пачке

Фармакологические свойства

Нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) относится к производным пирролизин-карбоксиловой кислоты, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и умеренное жаропонижающее действие, стимулирует опиоидные рецепторы. Механизм работы связан с угнетением фермента метаболизма арахидоновой кислоты, которая является предшественником простагландинов. Эти вещества вызывают воспаление, боль и лихорадку.

Пероральный приема препарата позволяет всосаться активному веществу стенками желудка и кишечника и достигнуть максимума концентрации в плазме крови через 45 минут (у парентерального введения аналогичное время). Прием пищи не влияет на абсорбцию медикамента, он связывается с белками на 99%. Выводится активное вещество через 4-10 часов с мочой, кишечником. При нарушении функции почек или у пожилых людей время вывода увеличивается.

Показания к применению Кетанов

В инструкции по применению сказано о показаниях для использования препарата – это кратковременное купирование умеренных и сильных болей следующего генеза:

  • послеоперационные кровотечения (после абдоминальных, ортопедических, гинекологических операций);
  • при вывихах, переломах, повреждениях мягких тканей;
  • зубная боль, после хирургических вмешательств со стороны стоматолога;
  • послеродовой период, онкология;
  • остеоартроз, ишиалгия;
  • не применяется при хронических болях.

Кетанов от боли в животе

Как и в случае с любой другой болью, Кетанов помогает при болях в животе, но по отзывам врачей, это делать не рекомендуется. Причиной становится негативное влияние препарата на слизистую пищеварительного тракта. Если боль в животе вызвана патологиями внутренних органов, применение лекарства запрещено, поскольку купирование синдрома отложит визит к врачу, повысит риск осложнений. Использовать таблетки можно, если боль кратковременная, возникла после операции.

Кетанов при менструационной боли

У большинства женщин менструационные боли вызваны спастическими сокращением матки, которые вызывают простагландины. Если у пациентки нет проблем с половой сферой, загиба матки или гормональных нарушений, Кетанов эффективно справляется с болями, блокируя выработку веществ, препятствующих нормальному движению крови по сосудам половых органов.

При зубной боли

Активный компонент кеторолак известен сильным обезболивающим эффектом за счет препятствия выработки простагландинов. Попадая внутрь, он действует системно, а не только на зубную боль. Препарат помогает при сильном болевом синдроме, который проходит за 35 минут, а действие длится до семи часов . За счет жаропонижающего эффекта анальгетик может быть использован при сильном воспалении от пульпита или периодонтита.

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции по применению, способ использования и дозировка препарата зависят от формы выпуска и индивидуальных особенностей пациента, плюс от выраженности болевого симптома. Ампульный раствор применяется парентерально, вводится внутримышечными инъекциями. Таблетки предназначены для перорального приема внутрь. Дозировку, курс и кратность определяет врач, не стоит делать этого самостоятельно.

Разовой доза Кетанова в ампулах является 10-30 мг с интервалом введения каждые 4-6 часов. Максимальная длительность применения раствора составляет два дня. Максимальной суточной дозировкой является 90 мг, для пациентов с массой тела до 50 кг, при нарушениях функции почек или в возрасте старше 65 лет – 60 мг. Раствор вводится только в условиях стационара, начинает действовать через полчаса, максимума эффекта достигает через 1,5 часа, а длится обезболивание до шести часов. В начальном послеоперационном периоде раствор вводится каждые два часа.

Таблетки Кетанов

Для приема внутрь взрослым показано 10 мг таблеток каждые 4-6 часов, при остром выраженном синдроме боли по 20 мг каждые 3-4 часа. Максимальной суточной дозой таблетированной формы препарата является 90 мг (8 таблеток), для пожилых пациентов, с массой тела до 50 кг или больных с нарушениями функции почек – 60 мг. Таблетки проглатываются целиком, не раскусываются, не разжевываются, запиваются 100 мл чистой воды.

Прием желательно осуществлять после еды, чтобы не навредить слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта. Если пища была обильной и жирной, эффект замедлится. Для максимально быстрого купирования боли рекомендуется пить таблетки перед едой. Врачи рекомендуют принимать таблетки по графику, в день совмещения с раствором нельзя принимать более 30 мг. Длительность непрерывного лечения составляет 5-7 дней.

Особые указания

В инструкции по применению полезно изучить раздел особых указаний, откуда пациент почерпнет много нового:

  • препарат с осторожностью назначается пациентам при нарушении функции тромбоцитов, печени, хронической сердечной недостаточности, повышенным давлением, эрозиями ЖКТ, риском появления язвы;
  • после резекции предстательной железы, тонзиллэктомии, пластических операций требуется тщательный гомеостаз, поэтом средство назначается под врачебным контролем;
  • при появлении сыпи на коже, симптомов поражения печени прием медикамента следует отменить;
  • если во время терапии появляется сонливость, головокружение, рекомендуется воздержаться от управления машинами и механизмами, потому что замедляются психомоторные функции;
  • препарат запрещен беременным женщинам, матерям при лактации, детям, при поддерживающей анестезии в акушерской практики из-за увеличения длительности родового периода, угнетения сократимости матки и кровотока плода;
  • на фоне регулярного приема рекомендуется раз в месяц сдавать анализ крови и проходить коагулограмму, чтобы не иметь проблем со свертыванием крови.

Как часто можно пить Кетанов

Согласно инструкции по применению, Кетанов употребляется каждые 4-6 часов по 1 таблетке или 10-30 мг раствора. Не стоит думать, что тогда положено 6-8 таблеток в день. Максимально можно употребить 3-4 таблетки или суточную дозу 90 мг. Продолжительность приема раствора не должна превышать двух дней, а таблетированной формы медикамента – недели, потому что это вызывает негативные реакции.

Кетанов детям

Из-за сильного влияния на детский организм, препарат противопоказан детям и подросткам в возрасте до 16 лет. При грудном вскармливании рекомендуется отменить терапию или, если это невозможно, прекратить лактацию и возобновить ее после разрешения врача, чтобы новорожденный не получил негативных последствий для своего здоровья. Перед применением всегда консультируйтесь с врачом.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению указано на лекарственное взаимодействие таблеток и инъекций Кетанова с прочими медикаментозными средствами:

  • сочетание с другими НПВС может привести к усилению побочных эффектов;
  • Пентоксифиллин, антикоагулянты, Гепарин усиливают риск кровотечения;
  • ингибиторы АПФ повышают риск развития почечной недостаточности;
  • Пробенецид увеличивает период вывода лекарства из организма4
  • препараты лития замедляют почечный клиренс кеторолака и металла, повышают его концентрацию в плазме;
  • Кетанов уменьшает мочегонный эффект Фуросемида;
  • при сочетании с опиоидными анальгетиками или наркотическими анальгетиками (Морфин) требуется коррекция дозы.

Побочные действия и передозировка

Из инструкции можно узнать побочные действия Кетанова в виде инъекций и таблеток, которые проявляются в следующих факторах:

  • брадикардия, изменение артериального давления, обморок, учащенное сердцебиение;
  • тошнота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, рвота;
  • сухость во рту, жажда, стоматит, гастрит, эрозия, язва;
  • головные боли, беспокойство, сонливость, парестезии;
  • депрессия, нарушения сна, зрения, вкуса, движений, дыхания, мочеиспускания;
  • кровотечение из носа, гематурия, анемия, отеки;
  • кожный зуд, сыпь, дерматит, крапивница, аллергические реакции, миалгия;
  • бронхоспазм, анафилактический шок, лихорадка.

Противопоказания

Для приема Кетанова существуют определенные ограничения. Это противопоказания, при которых употребление лекарства вызовет негативные явления:

  • эрозии, язвы желудка и 12-перстной кишке в стадии обострения;
  • желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;
  • черепно-мозговое кровоизлияние;
  • нарушение свертываемости крови;
  • геморрагический диатез;
  • неполный гемостаз;
  • аспириновая триада;
  • почечная, печеночная недостаточность;
  • полипы в полости носа;
  • бронхиальная астма;
  • возраст до 16 лет;
  • беременность, лактация;
  • повышенная чувствительность к компонентам, ацетилсалициловой кислоте или прочим НПВС;
  • роды.

Условия продажи и хранения

Обе формы выпуска Кетанова можно купить по рецепту. Хранятся препараты при температуре до 25 градусов в течение трех лет для раствора и пяти для таблеток.

Аналоги

На полках российских аптек можно встретить синонимы и аналоги Кетанова. К первым относятся препараты, чей состав полностью идентичен, активное вещество одинаковое и находится в такой же концентрации. К заменителям относят сходные по терапевтическому действию средства. Популярными аналогами являются:

  • таблетки Кеторол, Кеторолак, Кетофрил, Долак, Парацетамол;
  • раствор для уколов Кеторолак, Доломин, Кеталгин, Кеторол.

Что сильнее – Кеторол или Кетанов

Утверждать, что Кеторол или Кетанов сильнее нельзя. В них содержится одинаковое активное вещество кеторолак. Оба препарата выпускаются в форме таблеток и раствора, но у Кеторода есть еще форма геля. Средства принадлежат разным индийским компаниям, отличаются стоимостью – Кеторол дешевле примерно на 25%. Выбор препарата из этих двух остается за врачом или пациентом.

Цена Кетанова

Купить Кетанов можно через аптечную сеть или интернет. Стоимость лекарственной линейки зависит от формы выпуска, количества таблеток в упаковке и торговой наценки. Примерные цены по Москве и Санкт-Петербургу составят:

Видео