Конкор Кор: инструкция по применению. Лекарственный справочник гэотар

Действующим веществом таблеток Конкор является бета1-адреноблокатор бисопролол (точнее бисопролола гемифумарат, смешанный с бисопролола фумаратом в соотношении 2:1).

Кроме того, в состав таблеток входят вспомогательные вещества, которые обеспечивают данной лекарственной форме необходимый объем и способствуют длительному сбереганию действующего вещества в активном состоянии (безводный кальция гидрофосфат, кукурузный крахмал и др.).

Международное непатентованное название (МНН)

Международное непатентованное название препарата Конкор соответствует общепринятому названию действующего вещества (бисопролол ).

Фармакологическая группа

Препарат Конкор относится к лекарственным средствам, предназначенным для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Это очень многочисленная группа разнородных медикаментов, которые по механизму фармакологического действия относятся к различным классам.

При этом Конкор относится к так называемым бета1-адреноблокаторам (кардиоселективным адреноблокаторам) – лекарственным средствам, блокирующим воздействие стимулирующих нервных импульсов центральной нервной системы на сердечную мышцу.

Кроме того, бета1-адреноблокаторы блокируют воздействие на клетки миокарда стрессовых гормонов , поступающих из кровеносного русла (таких как адреналин , норадреналин и др.).

Конкор как лекарственное средство из группы адреноблокаторов: действие препарата на сердечно-сосудистую систему

Как препарат из группы бета1-адреноблокаторов, Конкор оказывает щадящее воздействие на сердечно-сосудистую систему, проявляя следующие эффекты:

• снижает частоту сердечных сокращений;
• уменьшает скорость проведения импульсов по сердечной мышце, нормализуя ритм сердца ;
• уменьшает силу сердечных сокращений, и таким образом снижает потребность сердечной мышцы в кислороде.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Конкор являются следующие патологии:

• повышенное артериальное давление ;
• нарушение питания сердечной мышцы (ишемическая болезнь сердца);
• хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации.

Противопоказания

Как достаточно сильный препарат, лекарство Конкор имеет достаточно длинный список противопоказаний. Так же как и другие медикаменты, таблетки Конкор противопоказаны при повышенной индивидуальной чувствительности к какому-либо из компонентов препарата.

Следует отметить, что все адреноблокаторы имеют сходное строение, так что если у пациента наблюдалась непереносимость одного из них (к примеру, анаприлина), то назначать таблетки Конкор не рекомендуется.

Механизм действия препарата предполагает значительное снижение сердечного выброса, поэтому таблетки Конкор не назначают при шоковых состояниях, сопровождающихся резким снижением функции сердца (кардиогенный шок, коллапс), при хронической сердечно-сосудистой недостаточности в стадии декомпенсации, а также при выраженном снижении артериального давления (90/60 мм.рт.ст и ниже).

Поскольку Конкор уменьшает частоту сердечных сокращений, угнетает сердечный автоматизм и негативно влияет на проводимость импульсов по миокарду, таблетки не используют при низкой частоте сердечных сокращений (ниже 50 ударов в минуту), при синдроме слабости синусового узла, синусовой и атриовентрикулярной блокаде второй-третьей степени (если нет электрокардиостимулятора).

Как бета1-адреноблокатор, Конкор воздействует преимущественно на соответствующие рецепторы сердца, однако нельзя исключить развития такого побочного эффекта, как блокирующее воздействие на бета2-рецепторы бронхов и периферических сосудов с усилением сокращения их мышечных элементов.

Поэтому данный препарат не назначают при легочных заболеваниях, протекающих с бронхоспазмом (бронхиальная астма , обструктивный бронхит и т.п.), а также при поражениях периферических сосудов, в основе развития которых лежит спазм артериол (болезнь Рейно и др.).

Оглавление

1. Конкор Кор: показания, инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы
   • Показания, противопоказания к применению и побочные действия
2. Что снижает давление лучше Конкора? Комбинированный препарат Конкор АМ: инструкция по применению, цена, отзывы
   • От чего помогают таблетки Конкор АМ (Конкор + амлодипин)
3. Таблетки Конкор и аналогичные препараты: показания к применению, инструкция, цена, отзывы и рекомендации врачей
   • Что лучше понижает давление: Конкор или Эгилок (метопролол)?
   • Что лучше снижает пульс при высоком давлении: Конкор или Беталок ЗОК?
   • Что лучше действует при повышенном давлении: Конкор или Карведилол?
   • Что лучше использовать как лекарство от давления: Конкор или Нипертен?
   • Что лучше использовать от давления при тахикардии и экстрасистолии: Конкор или Локрен?
   • Что лучше купить в Москве: Конкор или его синоним Бидоп?
   • Что лучше принимать при тахикардии: Конкор или его аналог Бипрол?

Препарат таблетки Конкор Кор (бисопролол 2.5 мг): показания, инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Отличие препаратов Конкор и Конкор Кор

Препараты Конкор и Конкор Кор являются полными аналогами, поскольку активным веществом обоих препаратов является селективный бета-адреноблокатор бисопролол .

Отличие состоит в дозировке действующего вещества: если Конкор выпускается в лекарственных формах, содержащих 5 и 10 мг бисопролола, то таблетки Конкор Кор содержат всего 2.5 мг активного вещества.

Производитель позаботился о том, чтобы препараты имели внешнее отличие: таблетки Конкор Кор отличаются белым цветом, в то время когда таблетки Конкор окрашены в желтоватый цвет, насыщенность которого зависит от содержания активного вещества (таблетки, содержащие 10 мг, имеют более темную окраску).

Так же как и препарат Конкор, таблетки Конкор Кор имеют характерную форму сердечка и разделены бороздкой таким образом, что каждую таблетку легко можно переломить на две равные части.

Лекарство Конкор Кор: показания, противопоказания к применению и побочные действия

Таблетки Конкор Кор используются в тех случаях, когда требуется малая доза бисопролола (1.25-2.5 мг), а именно:

• в начале приема препарата при постепенном повышении дозы до максимальной поддерживающей;
• при отмене препарата, когда необходимо постепенно снижать дозу;
• при заболеваниях, не требующих высоких доз бисопролола (к примеру, при легкой степени артериальной гипертензии достаточно поддерживающей дозы в 2.5 мг).

Конкор – лекарственное средство, которое оказывает влияние на нервную периферическую систему. Действующим веществом препарата является бисопролола гемифумарат. В торговой сети лекарственное средство известно также под названием Конкор Кор.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Конкор, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Конкором можно прочитать в комментариях.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Конкора – покрытые пленочной оболочкой таблетки – двояковыпуклые, сердцевидные, с риской на обеих сторонах, светло-желтого (таблетки 5 мг) или светло-оранжевого (таблетки 10 мг) цвета.

1. Действующее вещество препарата – бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)): в 1 таблетке 5 или 10 мг.
2. Вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный (мелкий порошок), кальция гидрофосфат безводный, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, безводный кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Клинико-фармакологическая группа: бета1-адреноблокатор.

Для чего применяется Конкор кор?

Медикамент используется в таких случаях:

• Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, хроническая сердечная недостаточность.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет AV-проводимость). При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

Применение Конкор в течение длительного времени способствует уменьшению повышенного общего периферического сосудистого сопротивления. После приема препарата максимальный эффект наблюдается через 3–4 часа и сохраняется на протяжении суток. Конкор Кор не влияет на снижение силы сердечных сокращений.

Инструкция по применению

Для тех, кто использует Конкор, инструкция по применению сообщает что лечение препаратом обычно является долговременным. Лекарство принимают внутрь утром, натощак. Доза Конкор назначается врачом индивидуально в каждом отельном случае, исходя из состояния пациента и сопутствующих заболеваний.

1. Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия Дозу подбирают индивидуально, прежде всего с учетом ЧСС и состояния пациента.Как правило, начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз/сут. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.
2. Хроническая сердечная недостаточность. Предварительным условием для лечения препаратом Конкор является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения. Стандартная схема лечения включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов.
3. В начале лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор требуется обязательное проведение специальной фазы титрования под регулярным врачебным контролем. Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме таблетки по 2.5 мг.
4. Рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг 1 раз/сут. Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2.5 мг, 3.75 мг, 5 мг, 7.5 мг и 10 мг 1 раз/сут. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Если пациент плохо переносит максимальную рекомендованную дозу препарата, то следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

Во время фазы титрования или после нее возможно временное ухудшение течения хронической сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор или его отмена. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Противопоказания

Конкор противопоказан в следующих случаях:

1. СССУ;
2. Острая фаза сердечной недостаточности;
3. Хроническая СН в декомпенсированной фазе;
4. Болезнь Рейно и серьезные нарушения периферического кровоснабжения;
5. Хронические заболевания легких с бронхообструкцией;
6. Феохромоцитома;
7. Шок кардиогенного генезе;
8. Блокада синоатриальная;
9. Брадикардия с количеством сокращений ниже 60 в минуту;
10. Снижение артериального давления ниже 100 мм рт ст;
11. Ацидоз метаболического происхождения;
12. АV-блокада 2 или 3 степени, при условии отсутствия электрокардиостимулятора;
13. Гиперчувствительность к составляющим медикамента;
14. Возраст пациента менее 18 лет.

С осторожностью применяют препарат при стенокардии Принцметала, гипертиреозе, сахарном диабете 1 типа и сахарном диабете со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV-блокаде I степени, выраженной почечной недостаточности (КК < 20 мл/мин), выраженных нарушениях функции печени, псориазе, рестриктивной кардиомиопатии, врожденных пороках сердца или пороке клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, хронической сердечной недостаточности с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, во время проведения десенсибилизирующей терапии, у пациентов, находящихся на строгой диете.

Побочные действия

Конкор показывает большое число побочных действий, однако они исключительно индивидуальны. Отдельные органы и их системы реагируют также различно.

1. На коже: возможны высыпания, покраснения и зуд; общая мышечная слабость.
2. Глаза: понижение слезоотделения, конъюнктивит.
3. Дыхательная система: редкие случаи одышки.
4. Мочеполовая система: возможны нарушения потенции.
5. Сердце и сосудистая система: описаны редкие случаи брадикардии, ортостатической гипотензии.
6. Желудочно-кишечный тракт: возможны диарея, запоры; встречаются реакции в виде тошноты и болей в животе.
7. ЦНС: описаны случаи галлюцинаций, повышенной усталости, головокружения, головных болей, нарушений сна.

Беременность и лактация

Применение препарата Конкор при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Аналоги

У медикамента «Конкор Кор» аналоги (их достаточно много) чаше всего находятся по основному действующему компоненту – бисопрололу. Сам медикамент производится в Германии и Норвегии.

Из российских аналогов чаще всего применяются такие лекарственные средства как «Арител» и «Арител Кор», «Бипрол», «Бисопролол-Прана». Хотя последний выпускается во многих странах мира: «Бисопролол Тева» – Венгрия, Израиль, «Бисопролол-Лугал» – Украина. Собственно, прямым аналогом является «Конкор».

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Состав одной таблетки Конкор Кор включает гемифумарат и фумарат бисопролола в количественном соотношении 2:1.
Вспомогательные вещества: диоксид кремния коллоидный , кукурузный крахмал, МКЦ, кросповидон, стеарат магния, гидрофосфат кальция.
Состав оболочки: макрогол 400, гипромеллоза, диметикон 100, оксид титана.

Форма выпуска

Конкор Кор – таблетки, покрытые белой оболочкой, двояковыпуклые, сердцевидной формы, с засечкой с обоих концов.

Существующие формы выпуска: 10 таблеток в блистере, 3 блистера в бумажной пачке; 14 или 30 таблеток в блистере, 1 блистер в бумажной пачке; 25 таблеток в блистере, 1 блистера в бумажной пачке.

Фармакологическое действие

Оказывает гипотензивное, противоаритмическое, антиангинальное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Бисопролол – избирательный бета-адреноблокатор , не имеющий симпатомиметической активности и мембраностабилизирующего действия.

Понижает: содержание ренина в крови, потребность сердца в кислороде, число сердечных сокращений. Блокирует в малых дозах β1-адренорецепторы , уменьшает активацию катехоламинами синтеза цАМФ из АТФ , понижает внутриклеточный транзит ионов кальция, угнетает проводимость и возбудимость, тормозит AV-проводимость. При повышении дозы оказывает β2-адреноблокирующий эффект.

Общее периферическое сопротивление в первые сутки несколько увеличивается, а еще через 1-3 дня приходит к первоначальному значению, а при долговременном назначении снижается.

Понижение давления вызвано симпатическим действием на периферические сосуды, уменьшением минутного кровяного объема, торможением работы ренин-ангиотензиновой системы. При артериальной гипертонии эффект появляется через 2-5 суток.

Антиангинальное действие вызвано уменьшением потребности сердца в кислороде в результате снижения количества сердечных сокращений за единицу времени и сократимости, удлинения диастолы .

Антиаритмическое действие связано с устранением тахикардии , артериальной гипертонии , увеличенной активности симпатической системы , повышенного содержания цАМФ , торможением AV-проводимости .

Фармакокинетика

Биодоступность – 85-90%; прием пищи на нее не влияет. Бисопролол адсорбируется из кишечника на 90%. Максимальное содержание в крови наступает через 3 часа. Связывание с белками крови – до 35%.

Претерпевает превращения по окислительному пути. Основные производные фармакологически не активны. Выводится почками.

Показания к применению Конкор Кор

Показания к применению препарата достаточно ограничены. Лица старшей возрастной категории часто страдают сердечной недостаточностью по хроническому типу, от чего таблетки Конкор Кор назначают при терапии данной патологии.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к бисопрололу или другим составляющим препарата.
• AV-блокада .
• Острая и хроническая (декомпенсация) сердечная недостаточность .
• Гипотензия артериальная .
• Синдром слабости синусного узла .
• Брадикардия .
• Синоатриальная блокада .
• Бронхиальная астма или ХОБЛ .
• Кардиогенный шок .
• Нарушения артериального звена периферического кровообращения.
• Феохромоцитома .
• Возраст до 18 лет.
• Метаболический ацидоз .

Побочные действия

• Общие нарушения: астения , утомляемость.
• Со стороны нервной системы: синкопальные состояния , головокружение .
• Психические нарушения: депрессия , галлюцинации, бессонница .
• Со стороны органов чувства зрения: конъюнктивит , нарушения слуха.
• Со стороны системы кровообращения: понижение давления, нарушение AV-проводимости , урежение пульса, ортостатическая гипотензия .
• Со стороны респираторной системы: бронхоспазм , аллергический ринит .
• Со стороны мышечного аппарата: судороги .
• Со стороны системы пищеварения: рвота , тошнота , диарея , гепатит .
• Со стороны репродуктивной системы: ухудшение потенции .
• Со стороны кожи: зуд, сыпь, покраснение, алопеция .
• Лабораторные показатели: увеличения содержания триглицеридов, АСТ и АЛТ

Инструкция по применению Конкор Кор (Способ и дозировка)

Терапия хронического типа сердечной недостаточности средством Конкор Кор требует проведения титрования и постоянного врачебного контроля. При титровании дозу можно повысить лишь тогда, когда предыдущая доза переносится удовлетворительно.

Максимальная доза при терапии сердечной недостаточности по хроническому типу – бисопролол в количестве 10 мг раз в сутки.

В начале лечения при приеме половины таблетки Конкор Кор больного необходимо наблюдать первые 4 часа, осуществляя контроль пульса, давления, показателей проводимости.

Передозировка

Симптомы: бронхоспазм, AV-блокада, брадикардия, гипогликемия, чрезмерное снижение давления, острая сердечная недостаточность.
Терапия передозировки: прекращение приема препарата и симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Фенитоин , средства для ингаляционной анестезии повышают кардиодепрессивное и гипотензивное действие бисопролола .

Нестероидные противовоспалительные средства , глюкокортикостероиды и эстрогены подавляют гипотензивный эффект лекарства Конкор Кор.

Сердечные гликозиды, гуанфацин, верапамил, резерпин, метилдопа, дилтиазем и антиаритмические средства увеличивают риск появления AV-блокады, брадикардии и остановки сердца.

Нифедипин, диуретики, симпатолитики, клонидин, гидралазин приводят к сильному снижению давления.

Тетрациклические и трициклические антидепрессанты, нейролептики, этанол, седативные средства могут усиливать угнетение нервной системы.

Эрготамин увеличивает риск появления нарушений периферического кровотока.

Условия продажи

Для приобретения препарата необходим рецепт.

Условия хранения

• При температуре менее 25°C.
• Беречь от детей.

Срок годности

Три года.

Особые указания

Препарат не изменяет способность управлять автомобилем.

Аналоги Конкор КорСовпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее распространенные аналоги Конкор Кор: Бикард, Бисопролол КРКА, Бисопролол-Рихтер, Бисопрофар, Дорез, Конкор, Коронал и другие.

Алкоголь и Конкор Кор

При беременности (и лактации)

В период лактации или беременности препарат можно использовать с большой осторожностью, тщательно учитывая все риски.

Отзывы о Конкор Кор

Отзывы врачей на Конкор Кор и медориентированные форумы положительно оцениваю лечебные эффекты препарата, в том числе в отсроченном периоде времени.

Совместимость Лозап и Конкор Кор

Часто задаваемый вопрос. Данные препараты обычно хорошо переносятся и абсолютно совместимы. При употреблении Конкор Кор утром иногда рекомендуется принимать Лозап вечером.

Цена Конкор Кор, где купить

Цена упаковки Конкор Кор №30 в России составляет 155-190 рублей, на Украине средняя цена – 54 гривны.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки УкраиныУкраина
• Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

WER.RU

Конкор Кор таблетки 2.5 мг 30 шт.Merck & Co

ЗдравЗона

Конкор Кор 2,5мг №30 таблеткиMerck KGaA

Аптека ИФК

Конкор КорMerck, Германия

показать еще

Аптека24

Конкор кор таблетки 2.5мг №30Никомед (Австрия)

показать еще

БИОСФЕРА

Конкор Кор 2,5 мг №30 табл.п.о.Merck KGaA (Германия)

показать еще

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Конкор Кор обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Регистрационный номер:

Международное непатентованное название:

Бисопролол (Bisoprolol)

Торговое название: Конкор® Кор

Лекарственная форма:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество: Бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1))- 2,5 мг
Вспомогательные ингредиенты:
Ядро: кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, коллоидный диоксид кремния, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.
Пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/15, макрогол 400, диметикон 100, титана диоксид (Е 171).

Описание
Таблетки покрытые пленочной оболочкой по 2.5 мг:
Белые, сердцевидной формы, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Фармакотерапевтическая группа:

Бета

Адреноблокатор

Код ATX: С07АВ07

Фармакотерапевтические свойства

Фармакодинамика
Селективный бета1 - адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1 - адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет атрио-вентрикулярную проводимость).
При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика
Всасывание. Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации «при первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10%-15%) составляет примерно 85-90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.
Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 35%; захват клетками крови не наблюдается.
Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью CYP3A4 (около 95%), a CYP2D6 играет лишь небольшую роль. Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15,6 ± 3,2 л/час, причем почечный клиренс равен 9,6±1,6 л/час. Период полувыведения составляет 10-12 часов.

Показания к применению
- хроническая сердечная недостаточность

Противопоказания
Препарат Конкор® Кор не следует применять для лечения пациентов со следующими состояниями:

повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата (см. раздел «Состав») и к другим бета-адреноблокаторам; острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенный шок), коллапс; атриовентрикулярная блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора; синдром слабости синусового узла; синоатриальная блокада; выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин.); стенокардия Принцметала; выраженное снижение артериального давления (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.); тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе; поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно; феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) за исключением МАО-В; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, сахарный диабет, атриовентрикулярная блокада I степени, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, пожилой возраст. Применение во время беременности и в период кормления грудью
В период беременности Конкор® Кор следует рекомендовать только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода. Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС.
Данных об экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому прием препарата Конкор® Кор не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор® Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
Предварительные условия для лечения Конкором® Кор следующие: хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения в предшествующие шесть недель, практически неизменная базовая терапия в предшествующие две недели, лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (или других сосудорасширяющих средств в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов.
Лечение хронической сердечной недостаточности Конкором® Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

* Для обеспечения выше приведенного режима дозирования на последующих стадиях лечения рекомендуется применять препарат Конкор® .

Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг бисопролола 1 раз в день. Пациентам рекомендуется принимать подобранную врачом дозу препарата, если не возникают побочные реакции.
После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг (1/2 таблетки препарата Конкор® КОР) пациента следует наблюдать в течение около 4-х часов (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости, признаки ухудшения сердечной недостаточности).
Во время фазы титрования или после нее может произойти временное ухудшение течения сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозировки сопутствующей базовой терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозировки препарата Конкор® Кор. Лечение препаратом Конкор® Кор следует прерывать только в случае крайней необходимости. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение. Продолжительность лечения при всех показаниях
Лечение препаратом Конкор® Кор обычно является долговременной терапией. При необходимости лечение может быть прервано, и возобновлено с соблюдением определенных правил.
Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если необходимо прекращение лечения, то дозировку препарата следует снижать постепенно. Особые группы пациентов
Нарушение функции почек или печени:
Лечение артериальной гипертензии или стенокардии: При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы. При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Пожилые пациенты: Коррекции дозы не требуется. Побочное действие
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему:
-очень часто: ≥ 1/10;
-часто: > 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Конкор Кор – селективный бета1-адреноблокатор.

Форма выпуска и состав

Конкор Кор выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: белого цвета, сердцевидной двояковыпуклой формы, на обеих сторонах нанесена разделительная риска (в блистерах: по 10 шт., в картонной пачке 3, 5 или 10 блистеров; по 14 шт., в картонной пачке 1 блистер; по 25 шт., в картонной пачке 1 или 2 блистера; по 30 шт., в картонной пачке 1 блистер).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: бисопролола фумарат – 2,5 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный (мелкий порошок), кальция гидрофосфат безводный, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
• состав оболочки: макрогол 400, гипромеллоза 2910/15, титана диоксид (Е171), диметикон 100.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Конкор Кор – селективный бета1-адреноблокатор, оказывает гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое действие. Активным веществом препарата является бисопролол, который обладает только избирательной активностью к бета1-адренорецепторам, сохраняющейся и за пределами терапевтического диапазона. Не имея собственного мембраностабилизирующего действия и симпатомиметической активности, бисопролол проявляет лишь незначительное сродство к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма, и бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры сосудов и бронхов. Поэтому бисопролол не оказывает влияния на сопротивление дыхательных путей и процессы метаболизма с участием бета2-адренорецецепторов.

При ИБС (ишемическая болезнь сердца) без признаков хронической сердечной недостаточности однократный прием бисопролола вызывает понижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и ударного объема сердца, уменьшая фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. Продолжительная терапия приводит к снижению изначально повышенного общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС).

Фармакокинетика

Почти полное (больше 90%) всасывание бисопролола происходит в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). После приема внутрь его биодоступность составляет приблизительно 90% вследствие незначительного (около 10%) метаболизма при первом прохождении через печень. Одновременный прием пищи на его биодоступность влияния не оказывает. Концентрация бисопролола в плазме крови пропорциональна принятой дозе в диапазоне 5–20 мг. Уровень максимальной концентрации в плазме крови достигается через 2–3 часа.

Связывание с белками плазмы крови – примерно 30%.

Объем распределения (Vd) составляет 3,5 л/кг.

Метаболизируется бисопролол в большей степени (около 95%) с помощью изофермента CYP3A4 и в незначительной степени с помощью изофермента CYP2D6. Метаболизм происходит за счет окисления без последующей конъюгации с образованием полярных водорастворимых метаболитов, которые выводятся почками. Основные метаболиты бисопролола не проявляют фармакологической активности.

Общий клиренс бисопролола – 15 л/ч. Через почки выводится 50% препарата в неизмененном виде и около 50% – в виде метаболитов.

Период полувыведения – 10–12 часов.

Показания к применению

Согласно инструкции, Конкор Кор показан для лечения хронической сердечной недостаточности.

Противопоказания

• кардиогенный шок;
• острая сердечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, которая требует применения инотропной терапии;
• синоатриальная блокада;
• атриовентрикулярная (AV) блокада II–III степени у больных без электрокардиостимулятора;
• выраженная брадикардия с ЧСС меньше 60 ударов в минуту;
• синдром слабости синусового узла;
• выраженная артериальная гипотензия;
• синдром Рейно или выраженное нарушение периферического артериального кровообращения;
• тяжелая форма бронхиальной астмы;
• хроническая обструктивная болезнь легких в тяжелой форме;
• метаболический ацидоз;
• феохромоцитома (без одновременного приема альфа-адреноблокаторов);
• возраст до 18 лет;
• период грудного вскармливания;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Следует соблюдать осторожность при назначении Конкор Кора пациентам, находящимся на десенсибилизирующей терапии, при AV-блокаде I степени, рестриктивной кардиомиопатии, врожденном пороке сердца, пороке клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в период последних 3 месяцев, гипертиреозе, стенокардии Принцметала, почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) меньше 20 мл/мин, сахарном диабете I типа, сахарном диабете со значительными колебаниями уровня концентрации глюкозы в крови, псориазе (включая анамнез), выраженных нарушениях функции печени, больным на строгой диете.

В период беременности назначение Конкор Кора возможно только в исключительном случае, когда, по заключению врача, ожидаемая польза от терапии для матери гораздо выше потенциального риска развития побочных эффектов у плода.

Инструкция по применению Конкор Кора: способ и дозировка

Таблетки Конкор Кор принимают внутрь, 1 раз в сутки утром (до, во время или после завтрака), проглатывая целиком и запивая достаточным количеством жидкости.

Необходимым условием назначения Конкор Кора является отсутствие признаков обострения стабильной ХСН.

Начинать прием таблеток следует в строгом соответствии с индивидуальной схемой титрования. При титровании учитывается переносимость препарата, поэтому повышение дозы можно производить только при хорошей переносимости предыдущей дозы.

В период титрования больному следует обеспечить регулярный контроль ЧСС, АД, степени выраженности симптомов ХСН, усугубление которых возможно уже после приема первой дозы препарата.

Рекомендованное дозирование Конкор Кора: начальная доза – 1,25 мг (1/2 таблетки) 1 раз в день. Затем, при хорошей переносимости каждой предыдущей дозы, ее можно пошагово повышать на 1,25 мг (до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг) с интервалом в 14 дней. В случае плохой переносимости текущей дозы препарата ее следует снизить до предыдущей дозы. Максимальная суточная доза – 10 мг.

Лечение ХСН проводится по стандартной схеме, которая включает бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонисты рецепторов ангиотензина II (при непереносимости ингибиторов АПФ), диуретики, сердечные гликозиды.

В случае ухудшения течения ХСН в период или после фазы титрования, которое проявляется артериальной гипотензией или брадикардией, прежде всего рекомендуется провести коррекцию доз средств сопутствующей терапии. Кроме этого, возможно временное понижение дозы Конкор Кора, либо его отмена. После того, как состояние пациента стабилизируется, лечение продолжают, либо возобновляют.

Продолжительность лечения предполагает долговременную терапию.

Увеличение дозы при легкой, умеренной и выраженной степени нарушений функции почек или печени должно осуществляться под строгим врачебным контролем. Коррекция дозы для данных категорий больных обычно не требуется. При тяжелом заболеваниями печени и КК меньше 20 мл/мин у больных с нарушенной функцией почек максимальная суточная доза может составлять 10 мг.

Пациентам в пожилом возрасте коррекция дозы Конкор Кора не требуется.

Побочные действия

• со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – брадикардия; часто – ощущение онемения или похолодания в конечностях, выраженное понижение АД, усугубление симптомов течения ХСН; нечасто – ортостатическая гипотензия, нарушение AV проводимости;
• со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение; редко – потеря сознания;
• психические нарушения: нечасто – бессонница, депрессия; редко – кошмарные сновидения, галлюцинации;
• со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, запор, диарея; редко – гепатит;
• со стороны органа слуха: редко – нарушения слуха;
• со стороны органа зрения: редко – уменьшение слезной секреции; очень редко – конъюнктивит;
• со стороны дыхательной системы: нечасто – бронхоспазм (при указании в анамнезе на бронхиальную астму или обструкцию дыхательных путей); редко – аллергический ринит;
• со стороны костно-мышечной системы: нечасто – судороги мышц, мышечная слабость;
• со стороны репродуктивной системы: редко – нарушение потенции;
• дерматологические реакции: редко – реакции гиперчувствительности (кожный зуд, сыпь, гиперемия); очень редко – алопеция; при псориазе – возможно обострение симптомов течения болезни, псориазоподобная сыпь;
• лабораторные показатели: редко – повышение уровня концентрации триглицеридов, активности печеночных ферментов в плазме крови (аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы);
• общие нарушения: часто – повышенная утомляемость, астения.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, бронхоспазм, AV блокада, выраженная брадикардия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия. У больных с ХСН отмечается наиболее высокая степень чувствительности к приему однократной высокой дозы бисопролола.

Лечение: применение поддерживающей симптоматической терапии. При значительном понижении АД необходимо внутривенно (в/в) вводить плазмозамещающие растворы и вазопрессорные средства. При бронхоспазме больному назначают бронходилататоры, включая бета2-адреномиметики и/или аминофиллин. При AV блокаде требуется тщательное наблюдение за состоянием больного, назначение эпинефрина или другого бета-адреномиметика, при необходимости – использование искусственного водителя сердечного ритма. При выраженной брадикардии назначается в/в атропин, в случае отсутствия достаточного терапевтического эффекта рекомендуется осторожное введение средства, обладающего положительным хронотропным действием. Возможна временная постановка электрокардиостимулятора. В случае обострения течения ХСН показано в/в введение средств с положительным инотропным действием, диуретиков, вазодилататоров. При развитии гипогликемии в/в вводят раствор декстрозы (глюкозы).

Особые указания

При назначении препарата врач должен предупредить больного о том, что менять рекомендованную дозу или прекращать применение Конкор Кора можно только после его консультации.

Отмену препарата следует проводить путем постепенного снижения применяемой дозы, поскольку резкое прекращение терапии может привести к ухудшению деятельности сердца, особенно у пациентов с ишемической болезнью.

На эффект бисопролола и его переносимость может оказать влияние одновременный прием любых других лекарственных средств, даже препаратов безрецептурного отпуска, поэтому принимать другие лекарства без консультации врача не рекомендуется.

При использовании контактных линз следует учитывать возможное уменьшение на фоне терапии слезной жидкости.

У пациентов с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких применение Конкор Кора возможно только при сочетании с бронходилатирующими средствами. При бронхиальной астме существует риск повышения резистентности дыхательных путей, что может потребовать назначения более высокой дозы бета2-адреномиметиков.

Следует с осторожностью применять таблетки при сахарном диабете со значительными колебаниями уровня концентрации глюкозы в крови, поскольку препарат может маскировать такие симптомы гипогликемии, как тахикардия, повышенная потливость, сердцебиение.

При назначении планового хирургического вмешательства с применением препаратов общей анестезии следует заранее начать отмену препарата, чтобы ее завершение наступило за 48 часов до начала анестезии. Врача-анестезиолога необходимо проинформировать о том, что пациент находился на терапии Конкор Кором.

Следует учитывать ослабление адренергической компенсаторной регуляции на фоне действия бета-адреноблокаторов, следствием которого может стать повышенная чувствительность пациента к аллергенам и развитие тяжелых анафилактических реакций. В данном случае лечение адреналином (эпинефрином) может не иметь ожидаемой терапевтической эффективности.

При феохромоцитоме назначение Конкор Кора возможно только на фоне приема альфа-адреноблокаторов.

Лечение бисопрололом может маскировать симптомы гиперфункции щитовидной железы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения Конкор Кора способность пациента к управлению транспортными средствами и сложными механизмами не нарушается. Однако рекомендуется соблюдать осторожность в начале терапии, после очередного изменения дозы или при одновременном употреблении алкоголя, поскольку возможны индивидуальные нарушения психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Применение Конкор Кора в период вынашивания возможно в особых случаях, когда предполагаемый эффект от терапии для матери превосходит потенциальную угрозу развития побочных действий у плода.

Поскольку бета-адреноблокаторы понижают кровоток в плаценте, что может повлиять на развитие плода, лечение следует сопровождать тщательным контролем кровотока в плаценте и матке, роста и развития плода. В случае развития нежелательных явлений требуются альтернативные методы лечения. После родов следует тщательно обследовать новорожденного из-за риска развития в течение первых трех дней жизни симптомов брадикардии и гипогликемии.

Противопоказано назначение препарата в период лактации, поэтому при необходимости применения Конкор Кора 2,5 мг грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение Кокор Кора для лечения детей в возрасте до 18 лет из-за недостаточного количества данных по применению препарата у данной категории больных.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать Конкор Кор больным с выраженной почечной недостаточностью (КК меньше 20 мл/мин).

Увеличение дозы при легкой, умеренной и выраженной степени нарушений функции почек следует сопровождать строгим врачебным контролем. Коррекция дозы обычно не требуется. Максимальная суточная доза может составлять 10 мг.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать Конкор Кор больным с тяжелыми заболеваниями печени.

При увеличении дозы у больных с легкой, умеренной и выраженной степенью нарушения функции печени необходимо тщательно контролировать состояние пациента. Коррекция дозы обычно не требуется. При тяжелом заболеваниями печени максимальная суточная доза может составлять 10 мг.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам в пожилом возрасте коррекция дозы не требуется.

• верапамил, дилтиазем – могут способствовать снижению сократительной способности миокарда и нарушать AV проводимость;
• хинидин, дизопирамид, фенитоин, флекаинид, лидокаин, пропафенон и другие антиаритмические средства I класса – могут вызывать снижение AV проводимости и сократительной способности сердца;
• клонидин, метилдопа, рилменидин, моксонидин и другие гипотензивные средства центрального действия – могут привести к снижению ЧСС и сердечного выброса, к вазодилатации на фоне понижения центрального симпатического тонуса; их резкая отмена, особенно до отмены бисопролола, повышает риск развития рикошетной артериальной гипертензии.

При одновременном применении Конкор Кора:

• амиодарон и другие антиаритмические средства III класса могут вызвать усиление нарушений AV проводимости;
• блокаторы медленных кальциевых каналов, производные дигидропиридина (включая нифедипин, амлодипин, фелодипин) могут повышать риск развития артериальной гипотензии; у пациентов с ХСН существует большая вероятность последующего ухудшения сократительной функции сердца;
• бета-адреноблокаторы для местного применения (включая глазные капли для лечения глаукомы) могут способствовать усилению системного действия бисопролола (понижение АД, снижение ЧСС);
• гипогликемические средства для приема внутрь, инсулин могут усиливать свое действие, маскировать или подавлять признаки гипогликемии, включая тахикардию;
• парасимпатомиметики могут увеличить риск развития брадикардии, усилить нарушение AV проводимости;
• средства для общей анестезии повышают вероятность кардиодепрессивного действия, артериальной гипотензии;
• нестероидные противовоспалительные средства могут понижать гипотензивное действие препарата;
• сердечные гликозиды могут вызывать увеличение времени проведения импульса, повышая риск развития брадикардии;
• бета-адреномиметики, включая изопреналин и добутамин, могут способствовать понижению эффекта каждого из препаратов;
• антигипертензивные средства, фенотиазины, барбитураты, трициклические антидепрессанты могут вызывать усиление гипотензивного эффекта бисопролола;
• норэпинефрин, эпинефрин (адреномиметики, влияющие на альфа- и бета-адренорецепторы) могут усиливать свое вазоконстрикторное действие, вызывая повышение АД;
• мефлохин повышает риск развития брадикардии;
• ингибиторы моноаминоксидазы МАО (кроме типа B) вызывают усиление гипотензивного эффекта бета-адреноблокаторов, повышают риск развития гипертонического криза.

Аналогами Конкор Кора являются: Конкор, Бикард, Бисопролол КРКА, Бисопрофар, Бисопролол-Рихтер, Дорез, Коронал.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг

Cостав

Одна таблетка, содержит

активное вещество: бисопролола фумарат – 2,5 мг

вспомогательные вещества:

Ядро: кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат

Состав оболочки: гипромеллоза 2910/15, макрогол 400, диметикон 100, титана диоксид (Е 171)

Описание

Таблетки сердцевидной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на обеих сторонах.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные.

Бисопролол.

Код АТХ C 07AB07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема биодоступность бисопролола составляет 90%. Объем распределения − 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает приблизительно 30%.

Бисопролол выводится из организма двумя путями. Около 50% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, которые затем выделяются почками. Остальные 50% выводятся с мочой в неизмененном виде. Общий клиренс составляет приблизительно 15 л/час. Период полувыведения из плазмы крови, составляющий 10-12 часов, обеспечивает 24-часовой эффект после применения дозы один раз в сутки.

Кинетика бисопролола линейная и не зависит от возраста.

Особые группы пациентов

Фармакокинетика у пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью (ХСН) и нарушенной функцией почек или печени не изучалась. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (функциональный класс III по классификации Нью-Йоркской ассоциации сердца (NYHA)) концентрация бисопролола в плазме крови и период полувыведения больше по сравнению с показателями у здоровых добровольцев.

Фармакодинамика

Бисопролол, действующее вещество препарата Конкор®Кор, это высокоселективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладающий клинически значимым мембраностабилизирующим действием. Бисопролол обладает низким сродством к бета2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-рецепторам, относящимся к регуляции обмена веществ. Следовательно, бисопролол в целом не вызывает резистентности дыхательных путей и бета2-опосредованных метаболических эффектов. Избирательное действие препарата на бета1-рецепторы распространяется за рамки терапевтической дозы.

Показания к применению

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности со сниженной систолической функцией левого желудочка, в дополнение к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) и диуретикам, и, опционально, сердечным гликозидам.

Способ применения и дозы

Стандартное лечение ХСН состоит из иАПФ (или, в случае непереносимости иАПФ, блокатора рецепторов к ангиотензину), бета-блокатора, диуретиков, и в случае необходимости сердечных гликозидов. Состояние пациентов должно быть стабильным (без острой сердечной недостаточности) при инициации лечения бисопрололом. Желательно, чтобы лечащий врач имел опыт лечения пациентов с ХСН.

Способ применения

Препарат Конкор®Кор следует принимать утром вне зависимости от приема пищи. Таблетки следует запивать небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать.

Начало лечения стойкой хронической сердечной недостаточности с препарата Конкор®Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования.

Лечение хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор®Кор начинается в соответствии со следующей схемой постепенного титрования дозы. Может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать лишь в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

* Конкор®Кор 2,5 мг подходит для начального лечения стабильной хронической сердечной недостаточности. Более высокие дозировки подходят для поддерживающей терапии.

Максимальная рекомендованная доза бисопролола фумарата составляет 10 мг один раз в день. Во время фазы титрования и после нее может наблюдаться временное ухудшение сердечной недостаточности, гипотензия или брадикардия. Поэтому требуется тщательное наблюдение за показателями жизнедеятельности (кровяное давление, ЧСС) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.

Модификация лечения

Если во время фазы титрования или после нее наблюдается временное ухудшение сердечной недостаточности, развивается гипотензия или брадикардия, рекомендуется пересмотр дозировки сопутствующего препарата. Также может потребоваться временное снижение дозировки бисопролола или приостановка лечения.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование или продолжить лечение.

Продолжительность лечения для всех показаний

Терапия препаратом Конкор®Кор обычно является длительной.

Не прерывайте резко лечение и не меняйте рекомендованную дозу без консультации с Вашим врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению состояния сердца. Особенно не следует внезапно прерывать терапию у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если приостановка лечения необходима, доза должна снижаться постепенно. Необходимо проводить регулярный мониторинг пациентов при инициации лечения и при прекращении приема препарата Конкор®Кор.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени

Из-за приблизительно одинакового выведения бисопролола почками и печенью, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью не нужно корректировать дозу препарата Конкор®Кор. Титрование дозы в данных группах пациентов следует проводить с особой осторожностью.

Пожилые пациенты:

Коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень частые (≥ 1/10); частые (≥ 1/100, < 1/10); нечастые (≥ 1/1000, < 1/100); редкие (≥ 1/10 000, < 1/1000); очень редкие (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).

Психические расстройства:

Нечасто: нарушение сна, депрессия.

Редко: кошмары, галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: головокружение, головная боль.

Редко: обморок.

Нарушения со стороны органов зрения:

Редко: снижение слезоотделения (что следует учитывать при применении контактных линз).

Очень редко: конъюнктивит.

Нарушения со стороны органов слуха и равновесия:

Редко: нарушение слуха.

Нарушения со стороны сердца:

Очень часто: брадикардия.

Часто: ухудшение сердечной недостаточности.

Нечасто: нарушения атриовентрикулярной проводимости.

Нарушения со стороны сосудов:

Часто: ощущение холода или онемения в конечностях, гипотензия.

Нечасто: ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием дыхательных путей в анамнезе.

Редко: аллергический насморк.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: нарушения работы желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота, диарея, запор.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Редко: гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Редко: реакции гиперчувствительности (зуд, покраснение, сыпь).

Очень редко: алопеция. Бета-блокаторы могут провоцировать или ухудшать псориаз или вызывать характерные для псориаза высыпания.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей:

Нечасто: мышечная слабость и судороги.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы:

Редко: нарушение потенции.

Общие расстройства:

Часто: слабость, усталость.

Лабораторные показатели:

Редко: повышение уровня триглицеридов, повышение уровня ферментов печени (ACT, АЛТ).

Проинформируйте Вашего лечащего врача, если Вы обнаружите у себя какие-либо из перечисленных побочных эффектов, или любые другие нежелательные или непредвиденные эффекты.

Сообщение о подозреваемых побочных явлениях

Очень важно сообщать о любых подозреваемых побочных явлениях. Это позволяет непрерывно контролировать профиль соотношения польза/риск данного лекарственного средства.

Противопоказания

Препарат Конкор®Кор не должен применяться у пациентов со следующими заболеваниями:

Острая сердечная недостаточность или во время эпизодов декомпенсация сердечной недостаточности, требующая проведения внутривенной инотропной терапии

Кардиогенный шок

Атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени

Синдром слабости синусового узла

Синоатриальная блокада

Симптоматическая брадикардия

Симптоматическая гипотензия

Тяжелая бронхиальная астма

Тяжелые формы периферических окклюзионных поражений артерий или синдрома Рейно

Нелеченая феохромоцитома

Метаболический ацидоз

Гиперчувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ

Детский и подростковый возраст до 18 лет

С осторожностью

− бронхоспазм (бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей)

Сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови; симптомы гипогликемии могут маскироваться

Строгая диета

Продолжающаяся десенсибилизирующая терапия. Как и другие бета-блокаторы, бисопролол может повышать чувствительность к аллергенам и увеличивать выраженность анафилактических реакций. Лечение эпинефрином не всегда обеспечивает ожидаемый терапевтический эффект.

Первая степень AV-блокады

Стенокардия Принцметала

Периферические окклюзионные поражения артерий (после начала терапии может произойти обострение симптомов)

Общая анестезия

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

Одновременный прием других препаратов может повлиять на эффект и переносимость препарата. Подобные взаимодействия также могут происходить, если с момента принятия другого препарата прошло слишком мало времени. Проинформируйте Вашего лечащего врача, если Вы принимаете какие-либо другие препараты, даже если их Вам назначил не Ваш доктор.

Антагонисты кальция типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с препаратом Конкор®Кор могут приводить к снижению сократительной способности сердечной мышцы, и задерживать проведение атриовентрикулярных импульсов. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-блокаторами, может привести к глубокой гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.

Антиаритмические средства 1 класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) могут усиливать подавляющий эффект препарата Конкор®Кор в отношении атриовентрикулярной проводимости и сократительной способности сердечной мышцы.

Одновременный прием антигипертензивных препаратов центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) с бисопрололом может усугубить сердечную недостаточность в результате снижения центрального симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация). Резкая отмена, особенно до отмены бета-блокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» гипертензии.

Требуется осторожность при одновременном применении

Антагонисты кальция по типу дигидропиридина (например, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с препаратом Конкор®Кор могут увеличивать риск развития гипотензии. У пациентов с сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения насосной функции желудочков.

Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) могут усиливать подавляющий эффект препарата Конкор®Кор на проведение атриовентрикулярных импульсов.

Действие местных бета-блокаторов (например, глазных капель для лечения глаукомы) может суммироваться с системными эффектами препарата Конкор®Кор.

Парасимпатомиметические препараты при одновременном применении с препаратом Конкор®Кор могут усиливать подавляющий эффект на проведение атриовентрикулярных импульсов и увеличивать риск развития брадикардии.

Сахароснижающее действие инсулина или антидиабетических препаратов для перорального применения может усиливаться. Признаки снижения уровня глюкозы в крови (гипогликемии) могут маскироваться или подавляться.

Анестезирующие препараты могут увеличивать риск подавляющего действия препарата Конкор®Кор на сердце, приводить к гипотензии.

Сердечные гликозиды (дигиталис) при одновременном применении с препаратом Конкор®Кор могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к снижению ЧСС.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могут снижать гипотензивный эффект препарата Конкор®Кор.

Одновременное применение препарата Конкор®Кор и бета-симпатомиметиков (например, изопреналина, добутамина) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание препарата Конкор®Кор с симпатомиметиками, активирующими и бета, и альфа-адренорецепторы (например, норадреналин, адреналин) может усиливать опосредованные альфа-адренорецепторами вазоконстрикторные эффекты этих препаратов, приводя к повышению кровяного давления. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-блокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект препарата Конкор®Кор.

Сочетания, подлежащие обсуждению

Мефлохин при одновременном применении с препаратом Конкор®Кор может увеличивать риск брадикардии.

Ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов моноаминоксидазы В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-блокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертензивного криза.

Особые указания

Особые группы пациентов: в настоящий момент нет достаточного терапевтического опыта применения препарата Конкор®Кор у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим инсулинозависимым диабетом I типа, тяжелыми нарушениями функции почек, тяжелыми нарушениями функции печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными заболеваниями сердца или органическими пороками клапанов сердца, нарушающими гемодинамику. Также нет достаточного терапевтического опыта применения препарата Конкор®Кор у пациентов с сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда в течение первых 3х месяцев.

Общая анестезия: у пациентов, находящихся под общим наркозом, блокада бета-адренергических рецепторов снижает частоту развития аритмий и ишемии миокарда во время индукции наркоза и интубации, а также в течение послеоперационного периода. В настоящее время рекомендуется продолжать поддерживающую блокаду бета-адренергических рецепторов периоперационно. Врача-анестезиолога следует обязательно предупредить о приеме блокаторов бета-адренергических рецепторов из-за возможности взаимодействия с другими препаратами, что может привести к развитию брадиаритмий, ослаблению рефлекторной тахикардии и снижению рефлекторной способности компенсировать потерю крови. При необходимости отмены терапии бета-блокаторами перед оперативным вмешательством, это следует осуществлять постепенно и закончить за 48 часов до наркоза.

Дыхательная система: хотя кардиоселективные (β1) бета-блокаторы могут меньше влиять на функцию легких по сравнению с неселективными бета-блокаторами, как и все бета-блокаторы, они не должны применяться пациентами с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, если нет веских причин для их использования. Если такие причины существуют, Конкор®Кор может быть использован с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение препаратом Конкор®Кор должно быть начато с самой низкой возможной дозы. Кроме того, у пациентов должен проводиться тщательный мониторинг на предмет появления новых симптомов (например, одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель). При бронхиальной астме или других хронических обструктивных болезнях легких, которые могут вызывать симптомы, одновременно следует назначать бронходилатирующие препараты. У пациентов с астмой может отмечаться повышение сопротивления дыхательных путей, поэтому может быть необходимо повышение дозировки бета2-стимуляторов.

Псориаз: пациенты с псориазом или псориазом в анамнезе должны принимать бета-блокаторы (например, бисопролол) только после тщательного сопоставления пользы и рисков.

Феохромоцитома: у пациентов феохромоцитомой Конкор®Кор может быть назначен только после предшествующей блокады альфа-рецепторов.

Тиреотоксикоз: при лечении препаратом Конкор®Кор симптомы гиперфункции щитовидной железы (тиреотоксикоза) могут маскироваться.

Беременность и период лактации

Беременность

Фармакологическое действие бисопролола может оказать вредное воздействие на беременность и/или плод/новорожденного. Как правило, блокаторы бета-адренергических рецепторов снижают плацентарный кровоток, что связывается с замедлением роста, внутриутробной смертью, выкидышами или преждевременными родами. Нежелательные эффекты (например, гипогликемия и брадикардия) могут возникнуть у плода и новорожденного. Если лечение блокаторами бета-адренергических рецепторов является необходимым, предпочтительно принимать селективные блокаторы бета1-адренорецепторов.

Применение препарата Конкор®Кор возможно лишь при однозначной необходимости. Если лечение препаратом Конкор®Кор является необходимым, следует контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода. В случае неблагоприятного влияния на беременность или плод следует рассмотреть возможность альтернативных методов лечения. Следует внимательно наблюдать за новорожденным после родов. Симптомы гипогликемии и брадикардии обычно следует ожидать в первые три дня жизни.

Период лактации

Данных о выделении бисопролола с грудным молоком нет. Следовательно, в период лактации применение препарата Конкор®Кор не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В исследовании у пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца, бисопролол не влиял на способность к вождению. Однако, в зависимости от индивидуальной реакции пациента на лечение, способность к вождению и управлению механизмами может нарушиться. На это следует обратить особое внимание перед началом лечения, при смене препаратов, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка

Симптомы: при передозировке (например, при суточной дозе в 15 мг вместо 7,5 мг) наблюдались атриовентрикулярная блокада третьей степени, брадикардия и головокружение. В основном, наиболее частыми симптомами передозировки бета-блокаторов являются брадикардия, гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. На сегодня известны несколько случаев передозировки бисопролола (максимальная доза: 2000 мг) у пациентов, страдающих гипертонией и/или коронарной болезнью сердца с признаками брадикардии и/или гипертензии; все пациенты выздоровели после передозировки. Имеется большая индивидуальная вариабельность чувствительности к разовой высокой дозе бисопролола, и пациенты с сердечной недостаточностью, вероятно, имеют очень высокую чувствительность. Следовательно, лечение этих пациентов препаратом Конкор®Кор обязательно нужно начинать с постепенного увеличения дозы в соответствии со схемой, предоставленной в разделе «Способ применения и дозы».

Лечение: в случае передозировки необходимо прекратить лечение препаратом Конкор®Кор и провести поддерживающее и симптоматическое лечение. Существуют ограниченные данные, что бисопролол почти не выводится с помощью диализа. Исходя из предполагаемых фармакологических действий и рекомендаций по другим бета-блокаторам, необходимо рассмотреть следующие общие меры при соответствующих клинических показаниях.

Брадикардия: внутривенное введение атропина. Если реакция на лечение является недостаточной, с осторожностью можно вводить изопреналин или другой препарат с положительными хронотропными свойствами. В некоторых обстоятельствах может понадобиться установка трансвенозного кардиостимулятора.

Артериальная гипотензия: следует применить внутривенное введение растворов и сосудосуживающих веществ. Также может быть полезным внутривенное введение глюкагона.

Атриовентрикулярная блокада (второй или третьей степени): необходимо проводить тщательный мониторинг и лечение пациентов инфузионным введением изопреналина или установкой трансвенозного кардиостимулятора.

Ухудшение сердечной недостаточности (острое): внутривенное введение диуретиков, инотропных препаратов, сосудорасширяющих средств.

Бронхоспазм: терапия бронходилататорами с применением таких средств, как изопреналин, бета2-симпатомиметики и/или аминофиллин.

Гипогликемия: внутривенное введение глюкозы.

Форма выпуска и упаковка

По 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать препарат после истечения срока годности

Инструкция по применению
Конкор Кор

Лекарственные формы
таблетки 2,5мг

Синонимы
Арител
Арител Кор
Бидоп
Биол
Бипрол
Бисогамма
Бисопролол
Конкор
Кординорм
Коронал
Нипертен

Группа
Бета1-адреноблокаторы (кардиоселективные)

Международное непатентованное название
Бисопролол

Состав
Активное вещество: бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)) - 2,5 мг.

Производители
Мерк КГаА (Германия)

Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Селективный бета1 - адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецецепторы. Избирательное действие препарата на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона. При однократном применении у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС), ударный объём сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снижается. Фармакокинетика. Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации «при первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%. Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль. Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения - 10-12 часов. Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Побочное действие
Центральная нервная система. Часто: головокружение, головная боль; редко: потеря сознания. Общие нарушения. Часто: астения, повышенная утомляемость. Психические нарушения. Нечасто: депрессия, бессонница; редко: галлюцинации, ночные кошмары. Со стороны органа зрения. Редко: уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко: конъюнктивит. Со стороны органа слуха. Редко: нарушения слуха. Со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень часто: брадикардия; часто: усугубление симптомов течения ХСН, ощущения похолодания или онемия в конечностях, выраженное снижение АД; нечасто: нарушение AV проводимости, ортостатическая гипотензия. Со стороны дыхательной системы. Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко: аллергический ринит. Со стороны пищеварительного тракта. Часто: тошнота, рвота, диарея, запор; редко: гепатит. Со стороны костно-мышечной системы. Нечасто: мышечная слабость, судороги мышц. Со стороны кожных покровов. Редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко: алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь. Со стороны репродуктивной системы. Редко: нарушения потенции. Лабораторные показатели. Редко: повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз в крови (аспартатаминотрансфераза (ACT), аланинаминотрансфераза (АЛТ)).

Показания к применению
Хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ; острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; кардиогенный шок; атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора; синдром слабости синусового узла; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.); тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких; выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

Способ применения и дозировка
Таблетки следует принимать один раз в сутки с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок. Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля. Предварительным условием для лечения препаратом является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения. Лечение ХСН препаратом начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг один раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы. Максимальная рекомендованная доза при ХСН составляет 10 мг препарата 1 раз в день. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата. Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, возможно постепенное снижение дозы. Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата или его отмена. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение. Лечение препаратом обычно является долговременной терапией. Особые группы пациентов. Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу. При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью. Пожилые пациенты. Коррекции дозы не требуется. Дети. Так как нет достаточного количества данных по применению препарата у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет. К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Передозировка
Симптомы. Наиболее частые симптомы передозировки: AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью. Лечение. При возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить приём препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию. При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма. При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма. При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров. При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина. При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

Взаимодействие
На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска). Не рекомендуемые комбинации. Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии. Комбинации, требующие особой осторожности. БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца. Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости. Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС). Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии. Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии - в частности тахикардия - могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии. Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать гипотензивный эффект бисопролола. Одновременное применение препарата с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, три циклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола. Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии. Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Особые указания
С осторожностью: проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада 1 степени, почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, строгая диета. Применение при беременности и в период кормления грудью. При беременности препарат следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии. Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить. Не прерывайте лечение препаратом резко и не меняйте рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно. На начальных этапах лечения препаратом пациенты нуждаются в постоянном наблюдении. Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях: сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии) такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость могут маскироваться; строгая диета; проведение десенсибилизирующей терапии; AV блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов); псориаз (в т.ч. в анамнезе). Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета2-адреномиметиков. Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект. Общая анестезия: при проведении общей анестезии, следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 часов до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что вы принимаете препарат. Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокатаров. Гипертиреоз: при лечении препаратом симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться. Влияние на способность управлять автотранспортом и сложными механизмами. Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.