Нитроглицерин противопоказан. Нитроглицерин при повышенном давлении

I20 Стенокардия [грудная жаба]

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 10 или 20 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок или в контейнерах полимерных по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт.; в пачке картонной 1 контейнер.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, риской и фаской.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие- вазодилатирующее периферическое.

Фармакокинетика

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. При сублингвальном применении сразу попадает в системный кровоток. При сублингвальном приеме в дозе 0,5 мг биодоступность — 100%, C max в плазме крови определяется через 5 мин. Имеет очень большой объем распределения. Связывание с белками плазмы крови — 60%.

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

При использовании сублингвальных форм приступ стенокардии обычно купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняется от 30 до 60 мин.

Показания

Купирование приступов стенокардии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к нитратам;

черепно-мозговая гипертензия;

тампонада сердца;

изолированный митральный стеноз;

констриктивный перикардит (состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка);

неконтролируемая гиповолемия;

сердечная недостаточность при нормальном или низком давлении в легочной артерии;

геморрагический инсульт;

субарахноидальное кровоизлияние;

недавно перенесенная травма головы;

токсический отек легких;

идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;

закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением;

тяжелая анемия;

гипертиреоз;

возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена);

нарушение мозгового кровообращения;

артериальная гипотензия (сАД <90 мм рт.ст.);

одновременный прием силденафила (Виагра);

беременность;

период грудного вскармливания.

С осторожностью (сопоставляя риск и пользу):

тяжелая почечная недостаточность;

печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности и грудного вскармливания прием препарата возможен только по жизненным показаниям.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, снижение АД; редко (особенно при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация, нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости. Возможны аллергические реакции.

Взаимодействие

Одновременное применение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, БКК, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом, усиливает гипотензивный эффект.

Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и повышению АД (из-за повышения биодоступности дигидроэрготамина).

Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижение дозы гепарина).

Передозировка

Симптомы: снижение АД (<90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (>20 мк/кг) — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

Лечение: при появлении симптомов передозировки немедленно уложить больного, приподнять ему ноги и срочно вызвать врача.

Способ применения и дозы

Таблетку держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая, сразу после возникновения боли — 0,5-1 мг на прием. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2-1/3 табл.), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевший рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0,5-2 мин; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15% — в течение 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия, в течение первых 5 мин нужно принять еще 1 табл. нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 табл. нужно немедленно вызвать врача. Длительность действия после сублингвального приема — около 45 мин. При частых приступах стенокардии принято назначать пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 табл.

Особые указания

На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде. К нитроглицерину, как и ко всем органическим нитратам, при частом применении развивается привыкание, при этом требуется повышение дозы.

При вождении транспортных средств и управлении механизмами, требующими повышенного внимания, следует иметь в виду, что прием нитроглицерина может привести к снижению скорости двигательной и психической реакции.

Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и /или одновременным приемом валидола.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

«Нитроглицерин» – медикаментозное средство, содержащее соединение азотной кислоты и сложный эфир глицерина. Уже 150 лет лекарство широко используется для быстрого устранения болей в сердце. Широкий перечень показаний к применению «Нитроглицерина» позволяет использовать средство для лечения кардиологических больных. Распространенное использование объясняется его сосудорасширяющими и спазмолитическими свойствами. Но прежде, чем использовать «Нитроглицерин», рекомендуется внимательно ознакомиться с его инструкцией по применению. Она позволит выяснить, от чего помогает «Нитроглицерин», в каких случаях противопоказан, каков механизм действия у «Нитроглицерина».

«Нитроглицерин» – это препарат, относящийся к группе нитратов, обладает веноделатирующим эффектом. Механизм действия «Нитроглицерин» имеет следующий:

Он обусловлен входящим в структуру препарата азотом, который в соединении с кислородом создает новое химическое вещество – оксид азота.
Оно представляет собой естественный релаксатор эндотелиального слоя кровеносных сосудов за счет активизации системы гуанилатциклазы. В связи с повышением цГМФ происходит расширение гладкомышечных структур, особенно волокон вен. Параллельно под действием препарата расслабляется мускулатура ЖКТ, бронхов, желчевыводящих протоков и мочевыводящих путей. Внутривенное введение позволяет расширить периферические вены, что снижает перегрузу сердца.

В результате расширения сосудов в правом предсердии снижается приток крови, уходит давление в легочном круге кровообращения, вследствие чего проявления симптоматики при отеке легких становятся не такими острыми. На участке со сниженным кровоснабжением происходит перераспределение кровотока, приводится в норму давление в камерах, снимается напряжение и нагрузка на сердце, это уменьшает потребность в кислороде миокарда. Препарат тормозит негативное воздействие на симпатические волокна сосудов, что способствует снятию болевого синдрома. Вследствие применения лекарства расширяются и церебральные сосуды, поэтому иногда после его приема возникает головная боль.

Из-за свойства снимать тонус стенок коронарных сосудов и расширять их просвет лекарственное средство назначается людям с различными заболеваниями сердца для купирования проявлений стенокардии любого типа, снятия болей, улучшения состояния после инфаркта.

Существующие формы выпуска

Скорость всасываемости и активность действия обусловлена формой медикаментозного средства и вариантом его применения. «Нитроглицерин» форма выпуска:

При сублингвальном приеме (под язык) таблетированных форм или капсул препарат всасывается полностью. Его влияние ощущается через минуту – полторы после растворения в полости рта, продолжительность воздействия около получаса. Биодоступность – 100%. Спустя 5 минут активное вещество, достигнув максимальной концентрации в плазме крови, связывается с белками на 60%.
При употреблении внутрь таблеток с оболочкой для пролонгированного действия вещество, проходя через систему пищеварения, всасывается в кровь в тонком кишечнике. Начинает действовать спустя полчаса после проглатывания, биодоступность составляет не более 10%.
«Нитроглицерин» спрей после распыления на слизистую под язык быстро и полностью абсорбируется, в кровотоке лекарство оказывается практически сразу, в плазме аккумулируется по максимуму уже спустя 4 минуты. При выведении почками из организма выходит меньше 1% принятого объема.
Пленка для наклеивания на десны купирует приступ через минуту – полторы.
Концентрированная жидкость для инъекций вводится непосредственно в вену.
Мазь используется наружно (также для лечения геморроя). Эффект наблюдается через четверть часа, максимум через час. Препарат действует до 5 часов.
Трансдермальная система представлена многослойным пластырем. Применение «Нитроглицерина» через кожные покровы обеспечивает постоянное высвобождение лекарства. Постепенное поступление активного компонента в кровеносные сосуды дермы обеспечивает его присутствие в сосудистом русле в стабильной концентрации весь период, пока пластырь находится на коже. Доза зависит от величины площади, которую покрывает пластырь. Результат после наклеивания проявляется через полчаса (максимальный срок достигает 3 часов), действие «Нитроглицерина» сохраняется до 10 часов.

Метаболизируется средство в печени, из организма выводится почками. Принимая «Нитроглицерин», важно помнить, что его длительное использование, особенно пролонгированных форм, формирует толерантность (устойчивость) к компоненту. В результате наступает снижение продуктивности. Поэтому во время приема лекарства врач рекомендует делать паузы в его использовании на протяжении 8 – 12 часов.

Показания

К показаниям по применению «Нитроглицерина» относятся:

профилактика и лечение приступа стенокардии;
инфаркт миокарда и постинфарктный период;
закупорка артерии сетчатки;
дискинезия желчевыводящих протоков;
острая поджелудочковая недостаточность, сопровождающаяся отеком легких.

Препарат используют при хирургических операциях для предотвращения потери крови.

Привила приема

«Нитроглицерин» инструкция содержит следующие данные по правилам приема:

Таблетированные формы

Как принимать капсулу или таблетку сублингвально? В момент, когда появилась сердечная боль, препарат помещают под язык в дозировке от 0,5 до 1 мг. Если болевой синдром не уходит, разрешается использовать еще 0,5 мг через 5 минут. Повторную дозу допустимо принять через полчаса. При наступлении положительного результата, если таблетка не успела рассосаться, ее необходимо извлечь изо рта. Сколько таблеток допускается принять однократно? За один приступ употребляют не более 3 штук. Если эффекта не наступило, скорее всего, развивался инфаркт. Требуется срочная медицинская помощь.

Когда боли в сердце возникают часто, врач назначает в профилактических целях лекарство пролонгированного действия. «Ретард» выпускается в таблетках по 2,6 мг. Прием «Нитроглицерина» осуществляется не менее 3 раз за день. При тяжелом течении дозировка увеличивается вдвое. Но если развивается приступ, дополнительно можно принять одну таблетку под язык. «Нитроглицерин» пролонгированный следует глотать, поэтому его действие наступает позже, поскольку часть активного компонента инактивируется в печени. Медикаментозные средства показаны для профилактики приступа перед эмоциональной или физической нагрузкой.

«Нитроглицерин» аэрозоль

Выпускается в баллончиках, предполагает сублингвальное использование. Удобная форма позволяет быстро ввести необходимую дозу для устранения приступа стенокардии и при развитии легочного отека. Вводят нитроспрей по инструкции к применению: сидя, встряхнув баллончик, одним или двумя нажатиями дозатора распыляют препарат в рот. Дыхание при этом требуется задержать, сразу глотать не нужно. Во время сильных сердечных болей тоже применяют нитроспрей. Инструкция разрешает использовать до 3 нажатий с интервалом в 5 минут. При отеке легких максимальный объем – 4 дозировки. Лекарство можно применять в количестве одной дозы для профилактики перед стрессом или физической нагрузкой за 5 минут.

Пленка

Состав «Нитроглицерин» из биорастворимого полимера («Тринитролонг») имеет следующий: 1 – 2 мг действующего компонента. Пленку наклеивают на слизистую верхней десны. После появления болезненных ощущений ее на несколько секунд прижимают пальцами. Чтобы повысить скорость всасывания, по ней пару раз можно провести языком, стараясь не сдвинуть с места. Когда боль прошла, а пленка не растворилась, ее удаляют. Если на протяжении 5 минут эффект не наступил, разрешается воспользоваться лекарством еще раз. После двукратного безрезультатного применения требуется немедленная медицинская помощь.

Капли

Капли представляют собой 1% раствор нитроглицерина на спирту. Они используются подъязычно для купирования болей. Одна или две капли наносятся на кусочек сахара, его кладут в рот и рассасывают до растворения.

Мазь

Как применять мазь с нитроглицерином? Вначале для накожного использования допустимый объем средства 2,5 см столбика. Если дозировка недостаточна, постепенно ее увеличивают вдвое, допустимо накладывать в сутки до 10 см. Мазь выдавливают на дозировочную бумагу, прикрепляют на кожу без волос.

Внутривенно

Внутривенно «Нитроглицерин» вводят, индивидуально подбирая скорость поступления раствора в кровь. Для этого применяется специальный дозатор или капельница. В последнем случае ведется подсчет капель. Начальная скорость введения 5 мкг/мин. В дальнейшем через 3 – 5 минут ее увеличивают. Цифра будет зависеть от реакции организма – показателей давления и ЧСС. Продолжительность лечения обычно составляет до 3 суток. Если необходимо, введение возобновляют.

Взаимодействие

На приеме у кардиолога важно рассказать обо всех принимаемых медикаментозных препаратах, чтобы не возникло нежелательных реакций:

Употребление «Нитроглицерина» параллельно с сосудорасширяющими средствами, некоторыми типами антидепрессантов, таблетками против аритмии, диуретиками или лекарствами от давления и бета-блокаторами усиливает гипотензивный эффект.
При одновременном приеме с салицилатами концентрация препарата увеличивается.
При внутривенном введении средство снижает влияние «Гепарина».

«Нитроглицерин» нельзя применять вместе с алкоголем, поскольку увеличивается опасность развития гипотонии. Тем более что такое любое заболевание сердца предполагает отказ от спиртосодержащих напитков, так как продукт негативно влияет на состояние и работу органа. Следует учитывать и температуру воздуха: в теплое время года, в жаркую погоду тоже возможно резкое снижение давления.

Противопоказания

Имеет «Нитроглицерин» и противопоказания. Не назначается препарат в следующих случаях:

при непереносимости нитратов;
при гипотонии;
при галактоземии;
при тампонаде перикарда;
при адгезивном перикардите;
во время приема ингибиторов фосфодиэстеразы.

С особой осторожностью применяется при:

повышенном глазном и внутричерепном давлении;
склонности к гипотонии;
застойных явлениях в правом желудочке сердца;
низком гемоглобине;
гипертиреозе;
тяжелых заболеваниях почек и печени;
пороках сердечных клапанов.

Не назначают «Нитроглицерин» при беременности и лактации, также молодым людям ранее 18 лет.

Побочные действия

К побочным действиям после употребления «Нитроглицерина» относятся:

Нервная система беспокоит головокружениями, приходящими головными болями, чувством распирания внутри головы, слабостью, развитие парадоксальных эффектов.
Сердце и сосуды могут ответить приливами к поверхности кожи, гипотонией, сердцебиением.
Органы пищеварения реагируют тошнотой, сухостью во рту, иногда рвотой, поносом.
Аллергия выражается зудом, при использовании накожных форм не исключен контактный дерматит.

При глаукоме возможно снижение зрения и обострение заболевания.

Передозировка «Нитроглицерином»

Получить избыточную дозу лекарства можно, принимая его в любой форме, при этом отмечается наступление коллапса. Состояние характеризуется резким снижением давления при вставании. Также передозировка «Нитроглицерином» проявляется:

усиливающейся слабостью;
понижением показателей артериального давления;
повышением в крови метгемоглобина;
одышкой и жжением в горле;
отечностью на кожных покровах;
развитием цианоза (появлением посиневших участков на коже);
гипотермией;
ишемией, не исключено развитие инфаркта с внезапным летальным исходом.

Препарат относится к токсичным веществам, так как всасывание через слизистую поверхность происходит быстро. Объем лекарства, способный вызвать отравление «Нитроглицерином», составляет от 25 – 75 мг.

Смертельная доза «Нитроглицерина»

У лекарства «Нитроглицерин» смертельная доза тоже есть, ведь это химическое вещество активно воздействует на организм. Для каждого человека эти показатели индивидуальны. Сильное отравление развивается, если выпить 100 – 150 мг/кг, при этом возможен летальный исход. При приеме внутрь 210 мг/кг смерть наступает через 2 минуты. Отмечены ситуации, когда гибель больного наступала при употреблении рекомендуемой дозы, но интервал между приемами не соблюдался.

Любая форма «Нитроглицерина» требует назначения врача в строго указанной дозировке. Самостоятельно пьют препарат, если врач рекомендовал его использование во время приступов или в качестве профилактики. Если действие «Нитроглицерина» не проявляется, вызывают скорую помощь.

Класс заболеваний

Стенокардия [грудная жаба]
Острый инфаркт миокарда
Застойная сердечная недостаточность
Левожелудочковая недостаточность

Клинико-фармакологическая группа

Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

Антиангинальное
Сосудорасширяющее (вазодилатирующее)
Коронародилатирующее

Фармакологическая группа

Нитраты и нитратоподобные средства

Капсула Нитроглицерин (Nitroglycerin)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Показания к применению
Форма выпуска
Фармакодинамика препарата
Фармакокинетика препарата
Противопоказания к применению
Побочные действия
Способ применения и дозы
Передозировка
Особые указания при приеме
Условия хранения
Срок годности

Показания к применению

Купирование приступов стенокардии.

Форма выпуска

капсулы подъязычные 0.5 мг; упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 1,2;

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. При сублингвальном применении сразу попадает в системный кровоток. При сублингвальном приеме в дозе 0,5 мг биодоступность - 100%, Cmax в плазме крови определяется через 5 мин. Имеет очень большой объем распределения. Связывание с белками плазмы крови - 60%.

Использование во время беременности

Во время беременности и грудного вскармливания прием препарата возможен только по жизненным показаниям.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к нитратам;

черепно-мозговая гипертензия;

тампонада сердца;

изолированный митральный стеноз;

констриктивный перикардит (состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка);

неконтролируемая гиповолемия;

сердечная недостаточность при нормальном или низком давлении в легочной артерии;

геморрагический инсульт;

субарахноидальное кровоизлияние;

недавно перенесенная травма головы;

токсический отек легких;

идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;

закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением;

тяжелая анемия;

гипертиреоз;

возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена);

нарушение мозгового кровообращения;

артериальная гипотензия (сАД <90 мм рт.ст.);

одновременный прием силденафила (Виагра);

беременность;

период грудного вскармливания.

С осторожностью (сопоставляя риск и пользу):

тяжелая почечная недостаточность;

печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, снижение АД; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация, нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости. Возможны аллергические реакции.

Способ применения и дозы

Таблетку держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая, сразу после возникновения боли - 0,5–1 мг на прием. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2–1/3 табл.), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевший рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0,5–2 мин; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15% - в течение 4–5 мин. При отсутствии антиангинального действия, в течение первых 5 мин нужно принять еще 1 табл. нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2–3 табл. нужно немедленно вызвать врача. Длительность действия после сублингвального приема - около 45 мин. При частых приступах стенокардии принято назначать пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2–3 табл.

Передозировка

Симптомы: снижение АД (<90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (>20 мк/кг) - коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

Взаимодействия с другими препаратами

Меры предосторожности при приеме

В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным сАД (менее 90 мм рт.ст.). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии. При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка. В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот - метилтиониния хлорид (Метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.

Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.

Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта. При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.

При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично активизированное тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пожилых пациентов. Не рекомендуется назначение буккальных форм больным с афтозным стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.

Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта. При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, или диуретиков. Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.

При в/в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора. Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20–80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, целлюлозо-пропионата, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При в/в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда - учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.

Особые указания при приеме

Условия хранения

Список Б.: В сухом, прохладном, защищенном от света месте, вдали от источников огня. (вдали от огня).

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

C Сердечно-сосудистая система

C01 Препараты для лечения заболеваний сердца

C01D Периферические вазодилататоры, применяемые для лечения заболеваний сердца

C01DA Органические нитраты

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: нитроглицерин с глюкозой 5 мг (нитроглицерин — 0,5 мг,

вспомогательное вещество: декстрозы моногидрат — 4,5 мг).

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) - 58,65 мг, крахмал картофельный -7,88 мг, целлюлоза микрокристаллическая -7,448 мг, повидон (поливинилпирролидон) -1,052 мг, кремния диоксид коллоидный - 2,501 мг, кальция стеарат - 0,769 мг, кросповидон CL -1,7 мг.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления). Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетает сосудистый компонент формирования . Вызывает расширение менингиаль-ных сосудов, чем объясняется при его применении.
При использовании сублингвальных форм приступ обычно купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняется от 30 до 60 минут.

Фармакокинетика. Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. При сублингвальном применении сразу попадает в системный кровоток.
При сублингвальном приеме в дозе 0,5 мг биодоступность — 100 %, максимальная концентрация в плазме крови определяется через 5 мин. Препарат имеет большой объем распределения. Связь с белками плазмы крови составляет 60 %.

Показания к применению:

Купирование и кратковременная .

Способ применения и дозы:

Нитроглицерин рекомендуется принимать по назначению врача.
Нитроглицерин следует принять сразу при первых же признаках приступа стенокардии: 1 таблетку Нитроглицерина кладут под язык и держат до полного растворения, не проглатывая. Обычная доза препарата — 1 таблетка под язык.
Если приступ стенокардии не купирован в течение 5 минут необходимо принять еще 1 таблетку Нитроглицерина.
При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-х таблеток необходимо вызвать врача.
При частых приступах стенокардии целесообразно применять пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда.

Особенности применения:

На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления и появление при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя»; при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде. К нитроглицерину, как и ко всем органическим нитратам, при частом применении развивается привыкание. Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняются или сильно выражены, лечение должно быть прекращено. При вождении транспортных средств и управлении механизмами, требующими повышенного внимания, следует иметь в виду, что прием Нитроглицерина может привести к снижению скорости двигательной и психической реакции. Выраженность головной боли на фоне приема Нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом ментолсодержащих лекарственных средств (например, Валидол).

Побочные действия:

Со стороны центральной нервной системы: нечеткость зрения, «нитратная» головная боль, головокружение и чувство слабости, тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
-Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления; , редко (особенно при передозировке) — ортостатический ; цианоз, покраснение кожи лица.
-Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, боль в животе. Возможны аллергические реакции, гипотермия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Гипотензивное действие препарата может быть чрезмерным в случае неконтролируемого одновременного приема вазодилататоров, гипотензивных средств, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), ингибиторов фосфодиэстеразы, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, трициклических антидепрессантов, алкоголя, диуретиков, бета-адреноблокаторов, ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), прокаинамида. Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и повышению артериального давления (вследствие увеличения биодоступности дигидроэрготамина).
Одновременное назначение Нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина). На фоне приема хинидина и новокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к нитратам, шок, коллапс, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены для возраста младше 18 лет).
Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы (силденафила, тадалафила, варденафила).

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ (СОПОСТАВЛЯЯ РИСК И ПОЛЬЗУ) — черепно-мозговая гипертензия, неконтролируемая гиповолемия, у больных с сердечной недостаточностью при нормальном или низком давлении в легочной артерии, (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.), закрытоугольная форма с высоким внутриглазным давлением, тяжелая , токсический , субарохноидальное кровоизлияние, недавно перенесенная травма головы, геморрагический , состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (острый инфаркт миокарда, изолированный митральный стеноз, констриктивный, астения, сонливость. При применении высоких доз (более 20 мкг/кг) — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, и тахипноэ. При появлении симптомов передозировки немедленно уложить больного, приподнять ноги и срочно вызвать врача.

Условия хранения:

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

Без рецепта

Упаковка:

Таблетки сублингвальные 0,5 мг. По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в контейнер полимерный для лекарственных средств. Один контейнер или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

— один из наиболее известных и распространенных препаратов, быстро купирующих приступы ишемии и стенокардии. Он относится к группе антиангинальных и вазодилатирующих средств. Тем, кто интересуется препаратом Нитроглицерин, от чего помогает, можно сказать проще — лекарство уменьшает потребность сердца в кислороде и обладает сосудорасширяющим действием.

В состав таблеток входит основное вещество — нитроглицерин (с глюкозой) 0,5 мг, а также вспомогательные элементы — кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат.

Многие знают о Нитроглицерине, от чего помогает препарат, но не всем известно, что это — химическое взрывоопасное соединение. Однако опасаться не стоит — в лечебных средствах его концентрация очень мала.

При стандартном сублингвальном применении под язык его действие начинается через 30-120 секунд после принятия таблетки и продолжается 30-45 минут.

Активное вещество мгновенно впитывается с поверхности слизистых и проникает в кровь.

Биодоступность (способность препарата усваиваться в организме) дозы 0,5 мг — 100 % . При этом наибольшая кумуляция в крови наступает уже через 5 минут.

Из организма средство выводится через почки. Оно способно накапливаться в стенках сосудов и крепко связываться с эритроцитами.

Людей старшего возраста чаще всего интересует следующая информация о препарате Нитроглицерин — от чего помогает, как часто можно принимать Нитроглицерин, механизм действия. Последний фактор включает в себя несколько компонентов.

Средство увеличивает просвет артериальных и венозных сосудов в большом и малом кругах кровообращения. При этом снижается давление в венах и приток венозной крови к сердцу. Благодаря этому становится меньше высокое артериальное давление, что ослабляет нагрузку на сердце.

Кроме того, лекарство ликвидирует и предваряет нервное сокращение коронарных сосудов. Он способствует их расширению, что нормализует кровообращение в ишемизированном участке основной сердечной мышцы — миокарда.

Нитроглицерин выпускается в разных формах:

таблетки;
спрей;
ампулы;
спиртовой раствор;
пленки на десну.

Все они имеют различные методы и скорость воздействия на организм.

Нитроглицерин (таблетки): дозировка и инструкция по применению лекарственного средства

Основным показанием для принятия периферического вазодилататора является стенокардия — как для непродолжительной профилактики, так и для блокирования приступов заболевания.

Нитроглицерин (таблетки) необходим при инфаркте миокарда при обострении состояния и во время восстановительного лечения. Кроме того, лекарство применяют при острой левожелудочковой недостаточности.

Схему лечения препаратом, требуемую дозу и лекарственную форму должен устанавливать врач на основании индивидуальных показаний в зависимости от клинической картины.

Обычной дозой лекарства при стенокардии является 1 таблетка (0,5 мг) сублингвально (под язык) или буккально (за щеку). Некоторым пациентам достаточно и меньшего количества — их нормой может стать половина или даже треть драже.

В большинстве случаев эффект наступает через 1-2, максимум — 5 минут. Если же боль исчезла раньше, чем Нитроглицерин таблетка успела рассосаться, то ее остаток можно удалить изо рта. В противоположных случаях — если через 5-6 минут боль не купирована, — следует принять еще одну дозу. При необходимости быстрого эффекта таблетку можно разжевать. Когда и это не помогает, нужно срочно вызывать медиков — велика вероятность инфаркта миокарда.

При многократном приеме лекарства Нитроглицерин дозировка может быть увеличена до 2-3, а порой и до 5-6 таблеток. Это связано с привыканием организма к препарату.

Принимать капсулы следует в сидячем положении. Если боль застала при ходьбе — рекомендует найти подходящее место и сесть.

Допускается применять Нитроглицерин как лекарственное средство в профилактических целях. При этом таблетку следует принять перед наступлением стрессовой для организма ситуации, которые могут быть связаны с любыми эмоциональными или физическими перегрузками.

Часто в аптеке вместо Нитроглицерина (таблетки) предлагают приобрести спрей. Пользоваться средством очень просто — в сидячем положении вводят 1-2 дозы под язык или на него нажатием на специальный клапан. Затем несколько секунд остаются с закрытым ртом, не глотая. Если нужно, допускается повторение процедуры — максимум 3 раза за 15 минут.

В целях профилактики вводят 1 дозу за 7-10 минут до планируемого стресса или нагрузки.

Перед использованием флакон Нитроглицерина с лекарственным средством не следует трясти.

Одно нажатие на дозатор обеспечивает дозу в 0,4 мг нитроглицерина. Вдыхать спрей противопоказано.

В экстренных случаях: 1-2 таблетки под язык раз в 15 минут, при отсутствии ожидаемого эффекта используют ампулы с лекарством. Их дозировка может быть различной — 2, 5 и 10 мл. Также существуют флаконы для инъекций объемом 50, 10 и 500 мл.

Пленки для наклеивания на десну бывают 2 видов:

бледно-желтые с дозировкой 1 мг;
зеленого цвета — 2 мг.

Первоначально определить требуемую дозу должен врач. После этого пациент самостоятельно может принимать препарат. При первых приступах боли пленку следует наклеить на верхнюю десну в районе клыков, прижав ее пальцами на несколько секунд.

Затем вещество оставляют в покое до полного растворения. Для лучшего эффекта можно несколько раз (достаточно 2-3) лизнуть пленку — это ускорит поступление нитроглицерина в кровь.

При быстром исчезновении боли можно удалить остаток вещества. Если же ожидаемое действие отсутствует, то наклеивают еще одну пленку. Когда и это не помогает, необходимо срочно обратиться за медицинской помощью.

Лекарство Нитроглицерин — его действие на сердце и возможные побочные эффекты

Благодаря высвобождению активного вещества оксида азота происходит расслабление гладких мышц.

Под воздействием глицерила тринитрата, который является одним из действующих элементов нитроглицерина, расширяются просветы крупных и мелких кровеносных сосудов, причем артериолы подвержены этому в меньшей степени, чем значительные артерии и вены. Из-за этого лекарство Нитроглицерин снижает периферическую нагрузку и артериальное давление.

Одновременно происходит расширение менингеальных сосудов, из-за чего может возникнуть спазм и, как следствие, головная боль.

При использовании препарата включается особый механизм действия, заключающийся в том, что под влиянием оксида азота внутри клеток образуется защита перед ионами кальция, стремящимися попасть в гладкомышечную ткань.

Действие Нитроглицерина на сердце таково, что клетки гладких мышц приходят в расслабленное состояние, а просветы сосудов — расширяются. Это снижает венозный возврат к сердцу (убавляется преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (становится меньше постнагрузка). Все это сокращает нужду миокарда в кислороде.

Кроме того, действие Нитроглицерина на сердце предполагает дилатацию (расширение) коронарных сосудов, в них активизируется кровяной поток, переназначаясь затем в районы со сниженным током крови. Это ускоряет поступление кислорода к миокарду.

Согласно инструкции по применению, для приема Нитроглицерина существуют противопоказания:

индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
острая сосудистая недостаточность (коллапс);
анемия;
митральный или аортальный стеноз;
кровоизлияние в мозг;
токсический отек легких;
артериальное давление с показателями менее 90/60 — гипотензия;
высокое артериальное давление, в том числе как последствие травмы головы;
снижение объема циркулирующей крови — гиповолемия;
закрытоугольная глаукома с повышенным внутриглазным давлением (в этом случае также может быть назначена Симбринза);
почечная или печеночная недостаточность.

В результате приема лекарства Нитроглицерин возможно возникновение побочных действий:

Пищеварительная система: рвота и тошнота.
ЦНС (центральная нервная система): двигательное беспокойство, полный упадок сил, головокружения, расплывчатость зрения, головная боль (особо сильной она бывает в начале терапии, со временем уменьшается).
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, покраснение кожи и жжение.
Сердечно-сосудистая система: усиленный приток крови к коже — гиперемия, ощущение жара, тахикардия , артериальная гипотензия.
Кроветворение: цианоз (синюшность), метгемоглобинемия.

Редко, чаше всего при передозировке, отмечается сосудистый коллапс. Также в подобных случаях фиксируется сильная головная боль, резкое снижение артериального давления, головокружение, тахикардия (учащенное сердцебиение), рвота, понос, слабость, ощущение прилива крови или жара, сонливость.

Прием значительной дозы лекарства Нитроглицерин (свыше 20 мг — 40 и более таблеток одновременно) способен привести к учащенному дыханию (тахипноэ), одышке (диспноэ), цианозу, метгемоглобинемии, ортостатическому коллапсу, а в самых тяжелых случаях — к летальному исходу.

При передозировке следует уложить больного, приподняв ноги, после чего вызвать скорую помощь.

К аналогам Нитроглицерина относят:

Ангибид;
Ангиолингвал;
Миоглицерин;
Нитрагин;
Нитроглицерол;
Нитрогнаранулонг;
Нитрокардиол;
Нитронг Форте;
Тринитрол.

Цена на препарат может значительно отличаться в зависимости от региона, производителя и формы выпуска. Стоимость антиангинальных таблеток колеблется от 13 до 55 рублей, спрея — от 75 до 117 рублей. Больше всех стоит концентрат нитроглицерина — от 440 до 680 рублей.