Энциклопедия 

Отзывы к стимулотон. Отзывы к стимулотон Стимулонг инструкция по применению

Стимулотон: инструкция по применению и отзывы

Стимулотон – антидепрессант.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Стимулотона – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклой овальной формы, почти белого или белого цвета, на одной стороне нанесена гравировка «Е271» (50 мг) или «Е272» (100 мг), на другой – разделительная риска, без запаха (по 50 мг: 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2 или 3 блистера; по 100 мг: по 14 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 2 блистера).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: сертралина гидрохлорид – 55,95 мг или 111,9 мг, что эквивалентно 50 мг или 100 мг сертралина;
  • вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), кальция гидрофосфата дигидрат;
  • состав оболочки: титана диоксид, макрогол 6000, гипромеллоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сертралин является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-НТ), который при этом очень незначительно изменяет процессы обратного захвата допамина и норадреналина. В рекомендованных дозах данное вещество препятствует захвату серотонина тромбоцитами человека. Для него нехарактерно антихолинергическое, седативное или стимулирующее действие. Сертралин не обладает сродством к бензодиазепиновым, мускариновым (холинергическим), гистаминергическим, серотонинергическим, адренергическим, допаминергическим или ГАМК-рецепторам.

Антидепрессивный эффект наблюдается к концу второй недели регулярного приема Стимулотона, в то время как максимальное терапевтическое действие отмечается только через 6 недель. В отличие от трициклических антидепрессантов применение сертралина не приводит к увеличению массы тела. Также он не провоцирует физическую или психическую лекарственную зависимость.

Фармакокинетика

Степень всасывания сертралина из ЖКТ достаточно высока, однако этот процесс происходит медленно. Максимальная концентрация вещества в плазме крови регистрируется через 4,5–8,4 часа после перорального приема Стимулотона. Равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение недели при ежедневном приеме 1 раз в день. При приеме сертралина вместе с едой его биодоступность увеличивается на 25%, а время достижения максимальной концентрации уменьшается.

Степень связывания сертралина с белками плазмы крови равна 98%. Объем распределения превышает 20 л/кг.

Сертралин интенсивно метаболизируется во время первого прохождения через печень, участвуя в процессах N-деметилирования. Его основным метаболитом является N-десметилсертралин, обладающий меньшей активностью по сравнению с исходным веществом. Метаболиты определяются в кале и моче в равных концентрациях. Примерно 0,2% сертралина экскретируется через почки в неизмененном виде. Период полувыведения препарата варьируется от 22 до 36 часов и не изменяется в зависимости от пола или возраста пациента. Для N-десметилсертралина данный показатель составляет от 62 до 104 часов. Площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) и период полувыведения возрастают у пациентов с дисфункциями печени. Независимо от степени тяжести почечной недостаточности фармакокинетические параметры сертралина при его регулярном применении остаются неизменными.

Сертралин определяется в грудном молоке, однако сведения, касающиеся его способности преодолевать гематоплацентарный барьер, отсутствуют. Также он не выводится из организма посредством диализа.

Показания к применению

  • профилактика и лечение депрессии различной этиологии, включая состояния, сопровождающиеся чувством тревоги;
  • стрессовые расстройства посттравматического характера;
  • панические расстройства (с агорафобией или без нее);
  • обсессивно-компульсивные расстройства, в том числе у пациентов детского возраста старше 6 лет.

Противопоказания

  • нестабильная эпилепсия;
  • сопутствующая терапия ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 14 дней после их отмены;
  • возраст до 18 лет, кроме терапии обсессивно-компульсивного расстройства;
  • период беременности и грудного вскармливания;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Стимулотон с осторожностью рекомендуется назначать пациентам с органическими заболеваниями головного мозга (включая задержку умственного развития), эпилепсией, маниакальными состояниями, почечной и/или печеночной недостаточностью, при снижении веса тела, обсессивно-компульсивных расстройствах у детей старше 6 лет.

Инструкция по применению Стимулотона: способ и дозировка

Таблетки Стимулотон принимают внутрь, утром или вечером, 1 раз в сутки.

  • депрессия, обсессивно-компульсивные расстройства: 50 мг, терапевтический эффект развивается медленно, продолжительность лечения назначает врач индивидуально;
  • панические или посттравматические стрессовые расстройства: начальная доза – 25 мг в течение одной недели, затем – 50 мг. При хорошей переносимости для достижения желаемого терапевтического ответа показано еженедельное повышение дозы на 50 мг до достижения максимальной суточной дозы 200 мг. Клинический эффект обычно наступает в течение одной недели. Регулярный прием следует продолжать не менее 2–4 недель. Для поддерживающей терапии следует применять минимальную эффективную дозу.
  • дети в возрасте от 6 до 12 лет: начальная доза – 25 мг, после недели терапии дозу показано увеличить до 50 мг;
  • дети в возрасте от 13 до 18 лет: начальная доза – 50 мг.

При недостаточном терапевтическом эффекте дозу Стимулотона можно повышать на 50 мг 1 раз в неделю, но не выше 200 мг в сутки. Применять дозы выше 50 мг у детей следует с особой осторожностью, чтобы не допустить передозировки. Для длительной поддерживающей терапии необходимо использовать минимальную эффективную дозу.

При нарушении функции почек и для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

При выраженных нарушениях функции печени следует уменьшить дозу или увеличить интервал между приемами Стимулотона.

Побочные действия

  • со стороны нервной системы: редко – головная боль, сонливость, головокружение, утомляемость, тремор, раздражительность, бессонница, гипомания, мания, акатизия; возможно – реакции, схожие с симптомами основного заболевания, включая депрессию, парестезию, гипестезию, галлюцинации, агрессивность, возбуждение, ажитацию, психоз, тревожность;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – сердцебиение;
  • со стороны пищеварительной системы: снижение или повышение аппетита, сухость во рту; редко – спазмы в желудке и животе, тошнота, рвота, анорексия, диарея, метеоризм или боли, неустойчивый стул, диспепсия;
  • со стороны системы кроветворения: кровотечения (включая кровотечение из носа);
  • дерматологические реакции: редко – приливы крови к лицу, гиперемия кожи, повышенное потоотделение;
  • со стороны обмена веществ: снижение веса тела;
  • со стороны половой системы: редко – снижение потенции, задержка эякуляции, снижение либидо, аноргазмия, дисменорея;
  • со стороны органов чувств: редко – нечеткость зрения, нарушения зрения;
  • лабораторные показатели: в отдельных случаях – бессимптомное повышение аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ) (наблюдается в течение первых девяти недель приема Стимулотона, после отмены препарата немедленно прекращается), обратимая гипонатриемия (чаще у пациентов пожилого возраста, находящихся на сопутствующей терапии диуретиками или другими средствами);
  • прочие: редко – зевота, аллергические реакции; в отдельных случаях – синдром отмены; (связь следующих нежелательных эффектов с приемом Стимулотона достоверно не установлена) редко – многоформная экссудативная эритема; иногда – судороги, двигательные нарушения (нарушение походки, экстрапирамидные симптомы), гиперпролактинемия, нарушения менструального цикла, галакторея, кожный зуд, сыпь.

Передозировка

Даже при приеме Стимулотона в высоких дозах тяжелые симптомы, связанные с передозировкой сертралина, обычно не наблюдаются. Однако его сочетание с этанолом либо другими препаратами может вызвать тяжелую интоксикацию.

Последствием передозировки в некоторых случаях оказывается серотониновый синдром, признаками которого являются гиперрефлексия, миоклонус, тошнота, рвота, диарея, чрезмерное потоотделение, психомоторное возбуждение, ажитация, головокружение, тахикардия.

Специфические антидоты к сертралину отсутствуют. Рекомендуются постоянный мониторинг жизненно важных функций организма и интенсивная поддерживающая терапия. Не следует провоцировать рвоту. Прием активированного угля может дать более значительный эффект, чем промывание желудка. Также необходимо контролировать проходимость дыхательных путей. Сертралин отличается большим объемом распределения, поэтому при передозировке переливание крови, форсированный диурез и проведение гемоперфузии и диализа могут не привести к желаемому результату.

Особые указания

Отсутствуют сведения о возможности применения электросудорожной терапии на фоне применения Стимулотона.

В отдельных случаях возможно развитие мании или гипомании.

Связанные с депрессией суицидальные мысли и попытки могут возникнуть на любом этапе лечения до наступления ремиссии. Поэтому требуется тщательное медицинское наблюдение за больным с начала курса лечения до момента стабильного клинического эффекта.

Женщин детородного возраста следует предупредить о необходимости использования надежных противозачаточных средств в течение всего периода применения Стимулотона.

Двигательные нарушения в большинстве случаев наблюдаются у пациентов, которые одновременно принимают антипсихотические средства (нейролептики) или при наличии двигательных нарушений в длительном анамнезе.

В клинических исследованиях наблюдались редкие случаи эпилептических припадков у больных депрессией и с обсессивно-компульсивными расстройствами. Точная связь их появления с приемом сертралина не установлена. Больным эпилепсией, не имеющим припадков, следует регулярно обследоваться, а при возникновении припадков необходимо прекратить терапию Стимулотоном.

В период лечения нельзя употреблять алкоголь или принимать этанолсодержащие препараты.

Поскольку применение антидепрессантов у детей и подростков способствует развитию враждебности, непокорности, агрессии, гнева и повышает вероятность суицида и суицидальных мыслей, при назначении Стимулотона для лечения обсессивно-компульсивного расстройства детям необходимо обеспечить тщательное наблюдение для своевременного выявления суицидальных симптомов.

Использовать препарат в педиатрии следует с особой осторожностью из-за отсутствия данных о долгосрочной безопасности в отношении роста, созревания, формирования когнитивной сферы, поведения ребенка.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При монотерапии применение Стимулотона не оказывает влияние на психомоторные функции пациента. При комбинации с другими средствами рекомендации о способности больного к управлению транспортными средствами и механизмами в каждом конкретном случае должен давать лечащий врач индивидуально.

Применение при беременности и лактации

Контролируемые исследования применения Стимулотона у беременных женщин не проводились, поэтому назначение лекарственного средства допускается только в случаях, когда потенциальная польза лечения для матери существенно превышает возможные риски для плода. Пациентки репродуктивного возраста, которые собираются принимать сертралин, должны использовать надежные методы контрацепции.

Сертралин определяется в грудном молоке, поэтому его назначение в период лактации не рекомендовано. Поскольку достоверные данные о безопасности его приема кормящими женщинами отсутствуют, перед началом курса терапии грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Достаточный клинический опыт применения Стимулотона в педиатрии отсутствует, поэтому детям и подросткам в возрасте до 18 лет препарат не назначают. Исключение составляют дети старше 6 лет с ОКР (обсессивно-компульсивными расстройствами), данной категории пациентов лекарственное средство следует принимать с осторожностью.

При нарушениях функции почек

Требуется соблюдать осторожность при назначении Стимулотона больным с почечной недостаточностью. Специально корректировать дозу при наличии нарушений почечной функции нет необходимости.

При нарушениях функции печени

Требуется соблюдать осторожность при назначении Стимулотона больным с печеночной недостаточностью. При наличии нарушений функций печени необходимо произвести корректировку дозы в сторону уменьшения, либо увеличить интервалы между приемами лекарственного средства.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста корректировать дозу Стимулотона не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Комбинированная терапия с ингибиторами МАО, включая селегилин и обратимый ингибитор МАО моклобемид, вызывает тяжелые осложнения, поэтому данное сочетание противопоказано. Начинать прием сертралина разрешено не менее чем через 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО.

При одновременном применении Стимулотона:

  • циметидин в значительной степени снижает клиренс сертралина;
  • диазепам, варфарин, толбутамид и другие связывающиеся с белками плазмы средства следует применять с осторожностью, поскольку у сертралина высокое связывание с белками плазмы;
  • карбамазепин, этанол, фенитоин, галоперидол не влияют на психомоторные реакции и когнитивные функции при максимальной дозе (200 мг) сертралина;
  • атенолол не изменяет свое бета-блокирующее действие;
  • глибенкламид и дигоксин не изменяют свои свойства и не нарушают терапевтическое действие сертралина, применяемого в максимальной дозе;
  • производные кумарина способствуют значительному увеличению протромбинового времени, поэтому требуется осуществлять контроль протромбинового времени как в начале лечения сертралином, так и после его отмены;
  • карбамазепин, терфенадин не изменяют скорость своего метаболизма;
  • кортизол не нарушает эндогенное бета-гидроксилирование;
  • препараты лития повышают риск развития тремора.

При длительном применении Стимулотона в дозе 50 мг в сутки сопутствующая терапия средствами, метаболизирующимися при участии изофермента CYP2D6, вызывает повышение их концентраций в плазме крови.

В клинически значимой степени сертралин не подавляет активность изофермента CYP2C9, оказывает минимальный ингибирующий эффект или не влияет на изофермент CYP1A2.

Следует избегать сочетаний с триптофаном, фенфлурамином, другими серотонинергическими веществами, а в случае острой необходимости их одновременного назначения с сертралином, рекомендуется соблюдать особую осторожность.

Аналоги

Аналогами Стимулотона являются: Алевал , Торин, Серлифт , Асентра , Серената , Золофт , Пароксетин , Селектра и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

55,95 мг или 111,9 мг.

Магния стеарат, гипролоза, натрия карбоксиметилкрахмал, кальция гидрофосфата дигидрат как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке по 50 мг и 100 мг.

Фармакологическое действие

Антидепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Сертралин является ингибитором реаптейка (обратного захвата) . В результате концентрация этого нейромедиатора возрастает, устраняется дефицит серотонина, что является основной причиной депрессивных состояний.

Не производит психостимулирующего, седативного и м-холиноблокирующего эффекта. Не имеет сродства с серотонинергическими , мускариновыми , ГАМК- рецепторам и бензодиазепиновым рецепторам , не ингибирует МАО. Не вызывает лекарственную зависимость и увеличения массы тела. Отсутствует также кардиотоксическое действие препарата.

Антидепрессивный эффект препарата наблюдается к концу второй недели, а начальный эффект на первой неделе.

Фармакокинетика

Всасывается из ЖКТ полностью, но медленно. Cmax в крови определяется через 5-8 ч. Биодоступность увеличивается при одновременном приеме пищи. На 98% связывается с белками крови. Выделяется с грудным молоком. О возможности проникновения через плацентарный барьер данных нет. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой и калом. T 1/2 составляет 22-36 часов.

Показания к применению

  • депрессивные состояния ;
  • рекуррентные (повторяющиеся) ;
  • профилактика эпизодов депрессии;
  • социофобии ;
  • и депрессии одновременно;
  • стрессовое расстройство после травмы.

Противопоказания

  • повторяющиеся приступы ;
  • прием ингибиторов МАО ;
  • возраст до 18 лет, кроме пациентов с неврозами навязчивых состояний;
  • повышенная чувствительность к препарату;
  • беременность и кормление грудью.

Определенную осторожность следует проявлять при назначении препарата Стимулотон при маниакальных состояниях , задержке умственного развития, печеночной и .

Побочные эффекты Стимулотона

Все побочные эффекты встречаются редко:

  • сонливость, головная боль, раздражительность , синдром неусидчивости, ажитация;
  • сухость во рту, спазмы в желудке, снижение аппетита, боли в животе, тошнота;
  • сердцебиение;
  • снижение веса;
  • носовые кровотечения;
  • нечеткость зрения;
  • , снижение потенции, задержка эякуляции;
  • гиперемия кожи , сыпь, зуд;
  • повышенное потоотделение;
  • повышение ACT и АЛТ;
  • синдром отмены.

Инструкция по применению Стимулотона (Способ и дозировка)

Таблетки принимаются внутрь, 1 раз в день. Время приема не имеет значения (утро или вечер).

Лечение депрессии и неврозов навязчивых состояний : 50 мг взрослым.

При панических расстройствах начинают лечение с 25 мг, через 7 дней доза повышается до 50 мг. При этих состояниях при необходимости дозу повышают по 25 — 50 мг раз в неделю до МС дозы - 200 мг. Эффект от лечения наступает в течение недели, для полного и стойкого антидепрессивного эффекта требуется от 2 недель до 1 месяца. Минимальная эффективная доза назначается в виде поддерживающей терапии.

Детям от 13 до 18 лет с неврозами навязчивых состояний - 50 мг. Детям от 6 до 12 лет с этим заболеванием рекомендуется 25 мг, с увеличением до 50 мг через неделю. В дальнейшем допускается повышение дозы по 50 мг каждую неделю до МС дозы 200 мг. Поскольку вес тела у детей меньше, нужно учитывать возможность передозировки. Для поддерживающей терапии подбираются минимальные эффективные дозы.

Инструкция по применению Стимулотона содержит информацию о дозировании препарата у определенных групп: пожилые пациенты и больные с нарушением функции почек - доза не корректируется, тяжелое нарушение функции печени -доза уменьшается.

Передозировка

Стимулотон даже в больших дозах не вызывает тяжелых симптомов передозировки. Но при назначении его с психотропными препаратами наблюдаются случаи отравления.
Передозировка проявляется появлением серотонинового синдрома :

  • двигательные нарушения (подергивая мышц, тремор , , );
  • вегетативные нарушения (озноб, профузное потоотделение, тошнота, боль в животе, расстройство стула, колебания АД);
  • психические нарушения ( , возбуждение, гипомания , ).

Антидоты отсутствуют. Проводится интенсивная терапия и наблюдение за сердечной деятельностью и функцией дыхания. Промывание желудка не очень эффективно, применяются сорбенты .

Стимулотон – селективный ингибитор обратного захвата серотонина; антидепрессант.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Стимулотона – таблетки: овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой «Е271» (50 мг) или «Е272» (100 мг) – на другой, без запаха (50 мг – по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 3 блистера; 100 мг – по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера).

Действующее вещество препарата – сертралин (в форме гидрохлорида), в 1 таблетке – 50 или 100 мг.

Вспомогательные компоненты: кальция гидрофосфата дигидрат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 6000.

Показания к применению

  • Депрессия различной этиологии, в т.ч. сопровождающаяся чувством тревоги (лечение и профилактика);
  • Посттравматические стрессовые расстройства;
  • Панические расстройства, в т.ч. с агорафобией;
  • Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР) у взрослых и детей старше 6 лет.

Противопоказания

Абсолютные:

  • Нестабильная эпилепсия;
  • Беременность;
  • Лактация;
  • Возраст до 18 лет (недостаточно клинического опыта применения), за исключением пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами;
  • Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и в течение 14 дней после их отмены;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Относительные (требуется особая осторожность):

  • Эпилепсия;
  • Органические заболевания головного мозга (в т.ч. задержка умственного развития);
  • Маниакальные состояния;
  • Заболевания печени;
  • Почечная/печеночная недостаточность;
  • Снижение массы тела;
  • Дети старше 6 лет с ОКР.

Способ применения и дозировка

Стимулотон следует принимать внутрь 1 раз в сутки (утром или вечером).

При депрессии и ОКР у взрослых назначают по 50 мг.

Начинать лечение панических и посттравматических стрессовых расстройств рекомендуется с дозы 25 мг, а спустя 1 неделю – увеличить до 50 мг. При неудовлетворительном терапевтическом ответе, но при условии хорошей переносимости препарата, суточную дозу можно постепенно повышать в течение нескольких недель (по 50 мг за раз) до максимально допустимой 200 мг.

Эффект обычно достигается в течение 7 дней, однако для полного проявления антидепрессивного действия препарат следует регулярно принимать на протяжении 2-4 недель. При ОКР для этого требуется еще больше времени. Для поддерживающей терапии назначают минимально эффективную дозу.

При обсессивно-компульсивных расстройствах у детей в возрасте 13-18 лет назначают по 50 мг; в возрасте 6-12 лет – по 25 мг, а через неделю дозу при необходимости увеличивают до 50 мг. В случае неудовлетворительного терапевтического ответа дозу повышают дальше по 50 мг до достижения максимальной суточной 200 мг. Для длительной поддерживающей терапии Стимулотон принимают в минимальной эффективной дозе.

Людям пожилого возраста, пациентам с нарушениями функции почек коррекция доз не требуется. Больным с тяжелыми нарушениями функции печение следует снизить дозу или увеличить интервалы между приемами.

Побочные действия

  • Центральная и периферическая нервная система: редко – утомляемость, сонливость или бессонница, головокружение, раздражительность, головная боль, гипомания, тремор, акатизия, мания. Кроме того, могут наблюдаться реакции, которые трудно отличить от симптомов основного заболевания, например, возбуждение, галлюцинации, агрессивность, депрессия, ажитация, гипестезия, тревожность, парестезия, психоз;
  • Пищеварительная система: снижение или повышение аппетита, сухость во рту; редко – спазмы в желудке и животе, неустойчивый стул, диарея, метеоризм или боли, тошнота, рвота, анорексия, диспепсия;
  • Сердечно-сосудистая система: редко – сердцебиение;
  • Половая система: редко – дисменорея, нарушение половой функции (снижение потенции и/или либидо, задержка эякуляции, аноргазмия);
  • Система кроветворения: кровотечения (включая носовое);
  • Обмен веществ: снижение массы тела;
  • Органы чувств: редко – нарушения зрения, в т.ч. нечеткость;
  • Дерматологические реакции: повышенное потоотделение, приливы крови к лицу, гиперемия кожи;
  • Лабораторные показатели: в отдельных случаях – бессимптомное повышение аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы (эти изменения возникали в течение первых 9 недель лечения и сразу же прекращались после его окончания); имеются сообщения о развитии обратимой гипонатриемии;
  • Прочие: редко – зевота, аллергические реакции; в отдельных случаях после прекращения лечения – синдром отмены.

Поступали сообщения о двигательных нарушениях (экстрапирамидных симптомах и нарушениях походки), судорогах, галакторее, гиперпролактинемии, нарушениях менструального цикла, кожном зуде и сыпи (в т.ч. многоформной экссудативной эритеме). Однако причинно-следственная связь этих побочных эффектов с применением Стимулотона достоверно не установлена.

Особые указания

С депрессией часто связаны суицидальные мысли и попытки. Причем возможны они в любое время до наступления ремиссии, поэтому в начале лечения (пока не будет достигнут оптимальный клинический эффект) пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Препарат противопоказан до 18 лет, за исключением пациентов с ОКР. Это связано, в том числе, с тем, что среди детей и подростков, принимающих антидепрессанты, по сравнению с группами, получающими плацебо, выше вероятность суицидальных мыслей, суицида и враждебности (непокорности, агрессии, гнева). Если же применение Стимулотона клинически обосновано, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, чтобы вовремя выявить возможные суицидальные симптомы. Кроме того, следует отметить, что отсутствуют данные долгосрочной безопасности у детей и подростков в отношении поведения, развития когнитивной сферы, а также роста и созревания.

Согласно данным клинических исследований, при приеме Стимулотона в качестве монопрепарата негативное влияние на психомоторные функции не отмечено. Однако другие препараты, применяемые по аналогичным показаниям, могут отрицательно влиять на психические и моторные реакции, поэтому способность пациента управлять транспортными средствами и работать с механизмами следует определять индивидуально.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ингибиторов МАО, в т.ч. селегилина и моклобемида, наблюдаются тяжелые осложнения. Есть вероятность развития серотонинового синдрома. Известны случаи летального исхода при комбинации других антидепрессантов с ингибиторами МАО, а также при введении ингибитора МАО немедленно после отмены антидепрессанта.

При сочетании ингибитора МАО с избирательным блокатором обратного захвата серотонина наблюдались миоклония, ригидность, гипертермия, вегетативная нестабильность (иногда с быстрыми изменениями функций кровообращения и дыхания), изменения психического состояния (например, спутанность сознания и раздражительность, иногда с крайней ажитацией, приводящей к делирию или коме).

Учитывая вышесказанное, Стимулотон нельзя назначать в сочетании с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после их отмены, а также ранее чем через 1 сутки после отмены обратимого ингибитора МАО. То же самое касается и назначения ингибиторов МАО после применения Стимулотона: должно пройти не менее 14 дней.

С особой осторожностью в период терапии сертралином следует применять препараты, оказывающие влияние на центральную нервную систему.

Сертралин связывается с белками плазмы, поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими лекарственными средствами, которые также связываются с белками плазмы, например, с варфарином, толбутамидом и диазепамом.

Циметидин значительно снижает клиренс сертралина.

При назначении пациентам, которые длительно принимают Стимулотон в суточной дозе 50 мг, препаратов, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6, следует учитывать вероятность повышения их концентрации в плазме крови.

При применении Стимулотона одновременно с производными кумарина значительно увеличивается протромбиновое время. Этот показатель следует контролировать в начале применения сертралина и после его отмены.

При одновременном применении препаратов, содержащий литий, его фармакокинетика не изменяется, однако чаще наблюдается тремор. Осторожность следует соблюдать при необходимости применения лекарственных средств, влияющих на серотонинергическую передачу, это касается и препаратов лития.

С чрезвычайной осторожностью следует осуществлять перевод пациента с одного селективного ингибитора обратного захвата серотонина на другой, поскольку время полного выведения из организма активного вещества не определено.

Рекомендуется избегать одновременного применения Стимулотона с другими серотонинергическими веществами (например, триптофаном или фенфлурамином). Если подобная комбинация необходима, нужно соблюдать особую осторожность.

Согласно данным клинических исследований, сертралин оказывает незначительное индуцирующее действие на печеночные ферменты. При одновременном применении Стимулотона в суточной дозе 200 мг и феназола наблюдается снижение периода полувыведения последнего.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

Срок годности – 5 лет.

Состав и форма выпуска: Препарат представляет собой стерильную, прозрачную жидкость от розового до красного цвета, без механических включений. В 1,0 см 3 препарата содержится 0,05 мг цианокобаламина, 0,1 г бутофосфана и растворителя до 1,0 см 3 . Препарат выпускают в стеклянных или полимерных флаконахпо 50,0; 100,0 см 3 . Препарат хранят в упаковке изготовителя в сухом, защищенном от света месте, при температуре от плюс 4 0 С до плюс 25 0 С. Срок годности 3 (три) года от даты изготовления, при условии соблюдения правил хранения.

Фармакологическое действие:

«Стимулонг» об­ладает тонизирующим действием на орга­низм животных, оказывает стимулирую­щее действие на процессы обмена веществ (белковый, углеводный и жировой), улучшает кроветворение, по­вышает резистентность организма к не­благоприятным факторам, способствует росту и развитию животных. Бутофосфан, входящий в состав препарата, оказывает стимулирующее влияние на большинство обменных процессов в организме, повышает тонус гладкой мускулатуры, миокарда, улучшает регенерацию костной ткани. Препарат малотокси­чен, хорошо переносится животными раз­ного возраста, в рекомендуемых дозах не оказывает местно-раздражающего, сен­сибилизирующего, тератогенного и эмбриотоксического действия, не обладает кумулятивными свойствами.

Показания:

«Стимулонг» применяют всем видам сельскохозяйственных животных, собакам, кошкам, птице:- для повышения со­противляемости организма к различным за­болеваниям; - как тонизирующее средство при родах; для профилак­тики послеродовых осложнений (тетания, послеродовой парез); - как тонизирующее средство при переутомлении у лошадей (за 2-3 дня до соревнований); - как дополнительное средство при заболеваниях, обусловленных недоста­точностью в организме кальция и магния и для повышения мышечной активности. Препарат так же показан при нарушении обмена веществ вызванным плохим кормлением, содержанием или различными заболеваниями; при потере аппетита, хронических нарушениях пищеварения, при анемиях, как атитоксическое при гельминтозах, для стимуляции роста у щенков и котят.

Дозы и способ применения:

«Стимулонг» вводят животным внутримышечно, подкож­но, внутривенно (медленно), а птице перорально один раз в сутки в следующих дозах: (мл на животное) при острых заболеваниях: лошадям, крупному рогатому скоту 10,0-25,0 мл; телятам, жеребя­там 5,0-12,0 мл; овцам, козам 2,5-8,0 мл; ягнятам, козлятам 1,5-2,5 мл; свиньям 2,5-10,0 мл; поросятам-сосунам1,0- 2,5 мл; собакам0,5-5,0 мл; кошкам и пушным зверям 0,5-2,5 мл. Цыплятам 1,0-1,5 мл на 1 л питьевой воды; курам-несушкам 2,0-3,0 мл на 1 л питьевой воды. Длительность применения препарата составляет 4-5 дней.

Особые указания: Убой животных на мясо и использование молока для пищевых целей после применения препарата разрешается без ограничений.

Антидепрессант

Действующее вещество

Сертралин (sertraline)

Форма выпуска, состав и упаковка

белого или почти белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с гравировкой "Е271" на одной стороне и риской - на другой, без запаха.

Вспомогательные вещества: магния стеарат - 2 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 6.05 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) - 20 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 24 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 45 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 2.9 мг, макрогол 6000 - 0.8 мг, титана диоксид (C.I.77891 EEC 171) - 1.3 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с гравировкой "Е272" на одной стороне и риской - на другой, без запаха.

Вспомогательные вещества: магния стеарат - 4 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 12.1 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) - 40 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 48 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 90 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 5.8 мг, макрогол 6000 - 1.6 мг, титана диоксид (C.I.77891 EEC 171) - 2.6 мг.

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Селективный ингибитор обратного захвата . Оказывает слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует также захват серотонина тромбоцитами крови человека.

Не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Сертралин не обладает сродством к м-холино-, серотониновым, допаминовым, гистаминовым, адрено-, GABA- и бензодиазепиновым рецепторам.

При применении Стимулотона не происходит увеличения массы тела. Препарат не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.

Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема препарата, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 недель.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно, но практически полностью. C max достигается через 4.5-8.4 ч. При приеме препарата одновременно с приемом пищи биодоступность его увеличивается на 25%, C max достигается быстрее.

Распределение

При ежедневном однократном приеме препарата C ss обычно достигается через неделю. Связывание с белками крови составляет 98%. V d - более 20 л/кг. Сертралин выделяется с грудным молоком. Данных о его способности проникать через плацентарный барьер нет.

Метаболизм

Сертралин подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень, подвергаясь N-деметилированию. Его основной метаболит – N-десметилсертралин менее активен, чем сертралин.

Выведение

T 1/2 составляет 22-36 ч и не зависит от возраста и пола пациентов. T 1/2 N-десметилсертралина составляет 62-104 ч.

Выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных количествах, 0.2% сертралина выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 и AUC сертралина увеличиваются при нарушении функции печени. Фармакокинетические исследования с введением препарата в однократной дозе выявили увеличение T 1/2 и AUC сертралина у пациентов с .

Независимо от выраженности почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется. Сертралин не выводится при гемодиализе.

Показания

— депрессии различной этиологии, в т.ч. сопровождающиеся чувством тревоги (лечение и профилактика);

— обсессивно-компульсивные расстройства, в т.ч. у детей старше 6 лет;

— панические расстройства (с агорафобией или без);

— посттравматические стрессовые расстройства.

Противопоказания

— одновременное применение ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены;

— нестабильная эпилепсия;

— возраст до 18 лет (вследствие отсутствия достаточного клинического опыта применения), за исключением пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами;

— беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при органических заболеваниях головного мозга (в т.ч. при задержке умственного развития), маниакальных состояниях, эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, снижении массы тела, а также детям в возрасте старше 6 лет с ОКР.

Дозировка

Препарат назначают внутрь, 1 раз/сут (утром или вечером).

Взрослым при депрессиях и препарат назначают в дозе 50 мг 1 раз/сут.

При панических расстройствах и посттравматических стрессовых расстройствах для снижения частоты и тяжести побочных эффектов рекомендуется начинать лечение с дозы 25 мг 1 раз/сут и через неделю увеличить ее до 50 мг 1 раз/сут.

При неудовлетворительном терапевтическом ответе и хорошей переносимости суточную дозу можно повышать по 50 мг в течение нескольких недель до максимальной суточной дозы 200 мг.

Терапевтический эффект достигается обычно в течение 7 дней. Однако для полного проявления антидепрессивного действия требуется регулярный прием препарата в течение 2-4 недель. При обсессивно-компульсивном расстройстве терапевтический эффект развивается еще медленнее. Для поддерживающей терапии следует назначать минимальную эффективную дозу.

При обсессивно-компульсивных расстройствах детям в возрасте от 13 до 18 лет препарат назначают в начальной дозе 50 мг 1 раз/сут. Детям в возрасте от 6 до 12 лет препарат назначают в начальной дозе 25 мг 1 раз/сут, через неделю суточную дозу можно увеличить до 50 мг. При неудовлетворительном терапевтическом ответе в дальнейшем дозу можно повышать еженедельно по 50 мг/сут до максимальной суточной дозы 200 мг. Во избежание передозировки при увеличении дозы более 50 мг/сут следует учитывать, что масса тела у детей меньше, чем у взрослых. При длительной поддерживающей терапии препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени дозу препарата следует уменьшить или увеличить интервалы между приемами.

У пациентов с нарушениями функции почек специального подбора дозы не требуется.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - сонливость, утомляемость, головокружение, головная боль, тремор, бессонница, раздражительность, акатизия, гипомания, мания.

Как и при лечении другими антидепрессантами, могут наблюдаться реакции, которые трудно дифференцировать от симптомов основного заболевания в т.ч. парестезия, гипестезия, депрессия, галлюцинации, возбуждение, агрессивность, ажитация, тревожность, психоз.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита или повышение аппетита (возможно вследствие устранения депрессии); редко - анорексия, спазмы в желудке, животе, метеоризм или боли, неустойчивый стул, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - сердцебиение.

Со стороны обмена веществ: снижение массы тела.

Со стороны системы кроветворения: кровотечения (в т.ч. носовое).

Со стороны органов чувств: редко - нарушения зрения (включая нечеткость зрения).

Со стороны половой системы: редко - дисменорея, нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение потенции и/или либидо, аноргазмия).

Дерматологические реакции: редко - гиперемия кожи или "приливы" крови к лицу, повышенное потоотделение.

Со стороны лабораторных показателей: в отдельных случаях (0.8%) - бессимптомное повышение ACT и АЛТ (эти изменения наблюдались в течение первых 9 недель приема препарата и прекращались немедленно после его отмены); имеются сообщения об обратимой гипонатриемии (предположительно этот феномен связан с синдромом недостаточной секреции АДГ, поскольку наблюдался в основном у пациентов пожилого возраста, получающих одновременно сопутствующие диуретики или другие препараты).

Прочие: редко - аллергические реакции, зевота; в отдельных случаях прекращение приема препарата вызывает синдром отмены.

Иногда (причинная связь с препаратом достоверно не установлена) - двигательные нарушения (экстрапирамидные симптомы и нарушения походки), судороги, нарушения менструального цикла, гиперпролактинемия, галакторея, кожная сыпь (редко - многоформная экссудативная эритема), зуд. В большинстве случаев двигательные нарушения наблюдались у пациентов, принимающих сопутствующие антипсихотические препараты (нейролептики), а также при наличии длительного анамнеза двигательных нарушений.

Передозировка

Даже при назначении сертралина в высоких дозах тяжелых симптомов не выявлено. Однако введение сертралина в высоких дозах одновременно с другими препаратами или этанолом может привести к тяжелому отравлению.

Симптомы: серотониновый синдром с тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией.

Лечение: специфические антидоты отсутствуют. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за функциями жизненно важных органов. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой V d , в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливания крови может оказаться безрезультатным.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Стимулотона с ингибиторами МАО, в т.ч. с и обратимым ингибитором МАО моклобемидом, наблюдаются тяжелые осложнения. Возможно развитие серотонинового синдрома. Отмечены несколько случаев летального исхода при сочетании других антидепрессантов и ингибиторов МАО, а также при изолированном введении ингибиторов МАО, начатом немедленно после отмены других антидепрессантов. При сочетании избирательного блокатора обратного захвата серотонина и ингибитора МАО наблюдались гипертермия, ригидность, миоклония, вегетативная нестабильность (иногда с быстрыми изменениями функций дыхания и кровообращения), изменения психического состояния (например, спутанность сознания, раздражительность, иногда с крайней ажитацией, что могло привести к делирию или коме). Поэтому противопоказано применение Стимулотона в сочетании с ингибиторами МАО или в течение 14 дней после отмены ингибитора МАО, а также менее чем через 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО. Аналогичным образом после отмены Стимулотона должно пройти не менее 14 дней до начала применения необратимого ингибитора МАО.

В исследованиях у здоровых добровольцев при ежедневном приеме Стимулотона в дозе 200 мг/сут не наблюдалось усиления влияния этанола, галоперидола или фенитоина на когнитивные функции и психомоторные реакции. Однако во время приема сертралина препараты, оказывающие влияние на ЦНС, следует применять с особой осторожностью, от применения этанола на фоне лечения следует воздержаться.

Связывание сертралина с белками плазмы высокое, поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например, диазепамом, толбутамидом и ) плазмы.

При одновременном применении Стимулотона с циметидином в значительной степени снижается клиренс сертралина.

При одновременном применении Стимулотона с производными кумарина отмечается значительное увеличение протромбинового времени (в таких случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены).

На фоне длительной терапии Стимулотоном в дозе 50 мг/сут применение препаратов, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6, сопровождается повышением их концентраций в плазме крови.

В исследованиях лекарственного взаимодействия in vivo показано, что длительное введение сертралина в дозе 200 мг/сут не влияет на опосредованное изоферментами CYP3A3/4 эндогенное бета-гидроксилирование кортизола, на метаболизм карбамазепина или терфенадина. Длительное введение сертралина в дозе 200 мг/сут не влияет на концентрации толбутамида, фенитоина и варфарина в плазме крови. Это означает, что сертралин не подавляет активность CYP2C9 в клинически значимой степени. Длительное введение сертралина в дозе 200 мг/сут не влияет и на концентрацию диазепама в плазме крови, в связи с чем клинически значимое угнетение активности изофермента CYP2C19 следует также исключить. Проведенные in vitro исследования показали, что сертралин не влияет или оказывает минимальный ингибирующий эффект на CYP1A2.

При одновременном применении Стимулотона и препаратов лития фармакокинетика последнего не изменяется. Однако при данной комбинации тремор наблюдается чаще. Также как и при назначении других избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина, при комбинации Стимулотона с лекарственными средствами, влияющими на серотонинергическую передачу (в т.ч. с препаратами лития), требуется повышенная осторожность.

Время, необходимое для полного выведения из организма активного вещества перед переводом пациента с одного избирательного ингибитора обратного захвата серотонина на другой, не определено. Поэтому такой переход следует выполнять с чрезвычайной осторожностью.

При одновременном применении других серотонинергических веществ (например, триптофана или фенфлурамина) и сертралина требуется особая осторожность. По возможности таких сочетаний следует избегать.

В клинических исследованиях обнаружен лишь незначительный индуцирующий эффект сертралина на печеночные ферменты. При одновременном применении Стимулотона в дозе 200 мг/сут и феназона, сертралин вызывал небольшое (5%), но достоверное снижение T 1/2 феназона. Это небольшое уменьшение T 1/2 феназона было обусловлено клинически незначимым изменением метаболизма в печени.

При совместном применении сертралин не изменяет бета-блокирующий эффект .

При комбинации Стимулотона в дозе 200 мг/сут с глибенкламидом и дигоксином лекарственного взаимодействия не выявлено.

Особые указания

Данные о возможном риске и преимуществе одновременного применения электросудорожной терапии и Стимулотона отсутствуют.

Как и другие антидепрессанты, Стимулотон в отдельных случаях (примерно в 0.4%) может вызвать манию или гипоманию.

Суицидальные мысли и попытки часто связаны с депрессией; они возможны в любое время до наступления ремиссии. Поэтому в начале курса лечения, до развития оптимального клинического эффекта, пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.

В клинических испытаниях Стимулотона эпилептические припадки наблюдались у 0.08% больных депрессией (примерно 3/4000) и у 0.2% пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами (4/1800). Строгой связи эпилептических припадков с приемом Стимулотона не установлено. Отсутствуют данные о лечении Стимулотоном больных эпилепсией. Препарат нельзя назначать пациентам с нестабильной эпилепсией, а пациенты, не имеющие припадков, должны регулярно обследоваться. При возникновении припадков Стимулотон необходимо отменить.

Метаболизм сертралина в основном осуществляется в печени, поэтому необходима осторожность при назначении Стимулотона пациентам с заболеваниями печени.

Использование в педиатрии

Противопоказано применение Стимулотона для лечения детей и подростков моложе 18 лет , за исключением пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством. Повышение вероятности суицида и суицидальные мысли, а также враждебности (в основном агрессии, непокорности и гнева), в клинических испытаниях чаще наблюдается среди детей и подростков, получающих антидепрессанты, по сравнению с группами, получающими плацебо. Если же по клиническим показаниям препарат назначен, следует установить наблюдение за пациентом для выявления суицидальных симптомов. Кроме того, отсутствуют данные долгосрочной безопасности у детей и подростков в отношении роста, созревания, а также развития когнитивной сферы и поведения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Результаты клинических исследований показали, что монотерапия Стимулотоном не влияет на показатели психомоторной функции. Однако поскольку другие препараты, применяемые по аналогичным показаниям, могут отрицательно влиять на психомоторные реакции, способность к управлению транспортными средствами и механизмами следует определять индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение и применения сопутствующей терапии.

Беременность и лактация

Контролируемых результатов безопасности применения Стимулотона у беременных женщин нет, поэтому назначение при беременности противопоказано.

Женщинам репродуктивного возраста, которым предполагается назначать Стимулотон, следует рекомендовать пользоваться эффективными средствами контрацепции.

Сертралин выделяется с грудным молоком. Достоверных данных о безопасности его применения в период лактации нет. При необходимости назначения Стимулотона в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: возраст до 18 лет (вследствие отсутствия достаточного клинического опыта применения), за исключением пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами

С осторожностью следует назначать препарат детям в возрасте старше 6 лет с ОКР.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать при почечной недостаточности. У больных с нарушениями функции почек специально подбирать дозу не требуется. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.