Энциклопедия 

Сибутрамин и витаглутам можно ли принимать одновременно. Сибутрамин – инструкция по применению

Сибутрамин изначально пытались использовать как средство от депрессии, но к сожалению, положительного эффекта не получили. Но в процессе эксперимента была замечена его способность притуплять аппетит. С тех пор сибутрамин используют, как . Есть несколько стран, в которых препарат запрещен. Поэтому поставка в страны СНГ приостановлена.

Применение препарата вероятно в том случае, когда не дают эффекта другие способы для снижения веса. Сибутрамин желательно применять в совмещении с диетой или физическими нагрузками. Так он принесет больший результат:

  • Притупление аппетита;
  • Активное расщепление жировых отложений;
  • Активация выработки серотонина, что помогает положительно настроиться;
  • Уменьшает слюноотделение и способность к развитию кариеса;
  • В случае положительного эффекта уменьшение веса от 7 до 15 кг за месяц.

В каких лекарствах содержится

Существует несколько лекарств с содержанием сибутрамина, вот несколько из них:

  • Меридиа (производство Германии);
  • Линдакса (производство Чехии);
  • Редуксин (производство России);
  • , Слимия (производство Индии).

Все эти препараты содержат в составе сибутрамин и другие вспомогательные лекарства. У сибутрамина имеются и аналоги, они тоже имеют свойство снижать вес, но действие их на организм мягче и не столь опасно. Подобные таблетки: денфлурамин, дексфенфлурамин, лоркасерин. В числе аналогов присутствуют препараты, которые ингибируют обратный захват серотонина.

Противопоказания

Так как сибутрамин является сильно действующим препаратом, перед применением обязательно следует проконсультироваться с врачом. При приеме таблеток для похудения, содержащих сибутрамин возможны побочные эффекты. Поэтому препарат запрещен при заболеваниях:

  • Сердечная недостаточность;
  • Психические расстройства;
  • Детский возраст;
  • Беременность и период лактации;
  • Наркотическая или алкогольная зависимость;
  • органического характера;
  • Тахикардия;
  • Аритмия;
  • Гипертиреоз;
  • Врожденный порок сердца;
  • Повышенная чувствительность к сибутрамину.

Побочные действия

Учитывая то, что сибутрамин влияет на работу головного мозга, в результате могут быть очень опасные последствия:

  • Нарушение работоспособности сердца;
  • Рвота;
  • Повышение потливости;
  • Запоры;
  • Бессонница;
  • Повышение АД;
  • Аллергия;
  • Боль в мышцах;
  • Боль в спине;
  • Привыкание к лекарству;
  • Мигрень;
  • Головокружение;
  • Аритмия;
  • Нарушение психики;
  • Учащенный пульс;
  • Повышение температуры;
  • Суховатость во рту.

И это не просто список побочных действий, который должен быть в любой инструкции к применению, а опасные осложнения от приема лекарства.

Передозировка

Симптомы: усиленная выраженность побочных действий. Наиболее частые – повышенное артериальное давление, учащение сердцебиения, мигрень и головокружение. Это может случится как от случайной передозировки, так и от специальной.

Лечение передозировки: , вызов врача, который в свою очередь назначит срочное лечение до установления точного диагноза.

Применение

Сибутрамин таблетки инструкция по применению. Изначальная дозировка препарата не должна превышать 10 мг в сутки. Если лекарство в капсулах, то капсулы следует принимать только утром, запивая большим объёмом воды. Если был упущен один прием, то не нужно удваивать последующую дозу. Если эффекта при такой дозировке в течение месяца нет, то можно увеличить дозу до 15 мг в сутки, но не более. Но только при хорошей переносимости препарата.

По поводу длительности приема сибутрамина здесь мнения расходятся. Но не следует принимать его дольше года, так как нет уверенности в безопасности и эффективности препарата в более продолжительное время. Если нет благоприятной динамики в уменьшении массы тела хотя бы 5% от всего веса в первые три месяца употребления, то следует окончить прием средства.

Меры предосторожности

Следует понимать то, что лекарство принесет положительный эффект только в сочетании с диетой. Принимая данный продукт, нужно следовать нескольким правилам, при соблюдении которых Вы сможете избежать неприятных последствий.

Вот основные из них:

  • Управление автомобилем;
  • Одновременное принятие сибутрамина и других анорексигенных препаратов;
  • Не принимать одновременно с сибутрамином алкоголь;
  • Возраст после 65 лет.

Принимать сибутрамин при беременности и лактации не рекомендуется, так как исследования не проводились. Так же неизвестно, попадает ли препарат и его вещества обмена веществ в грудное молоко.

Сибутрамин – сильнодействующий препарат, который имеет свои плюсы и минусы. Решаясь на похудение с таблетками на основе сибутрамина, обязательно проконсультируйтесь изначально с врачом, прочтите инструкцию по применению и учтите отзывы принимающих эти средства. Начните лучше с диет, занятий спортом. На крайний случай, есть биодобавки, которые притупляют аппетит, но более безвредны.

Ваш отзыв на статью:

В поисках эффективного способа избавления от лишнего веса вы остановили свой выбор на таблетках, содержащих ? Насколько верен этот выбор? Можно ли доверить самое драгоценное, что мы имеем - наше здоровье, химическому препарату сибутрамин взамен приобретению стройной фигуры без жировых складок и обвисшего живота?

Здравствуйте, дорогие читатели авторского блога сайт. Решила сегодня несколько отойти от привычных нам всем эндокринологических тематик, и рассказать вам об основных нюансах, про которые обязательно должен быть проинформирован любой человек, желающий избавиться от ожирения при помощи лекарственных препаратов на основе сибутрамина.

Ведь по большому счету ожирение также относится к заболеваниям, возникающим на фоне сбоев в работе сложнейшего эндокринного аппарата человека. Более того, в подавляющем большинстве случаев именно избыток веса и ожирение являются главными пусковыми механизмами в развитии .

Так что от лишних килограммов действительно стоит поскорее избавляться, но каким образом? Лишний вес или побочные эффекты сибутрамина? Что опаснее? Обо всем этом вы точно узнаете сегодня, если уделите чуточку времени на прочтение этого материала.

Если в таблетках есть сибутрамин...

Даже если вы поинтересуетесь у фармацевта составом приобретаемых в аптеке таблеток для похудения, ничего подозрительного, скорее всего, в перечне составляющих компонентов вы не заметите.


Таким образом, вы полагаете все свои надежды на "безопасные чудодейственные таблетки для похудения", за которые выложили всю свою месячную зарплату (из-за чего доверие к ним, безусловно, только возросло). И килограммы реально начинают исчезать, чему вы безумно рады, и уже начинаете с восторгом представлять себе тот день, когда с гордостью на лице будете рассказывать друзьям и родственникам о своем превосходном выборе наилучшего способа приобретения стройной фигуры.

Но тут, как всегда, появляются "подводные камни": возникают и постепенно нарастают головные боли, вы все чаще ощущаете приступы сердцебиения в течения дня, теряете сознание, появляется головокружение, рвота, кардиалгии... Радость от совершенного открытия постепенно угасает, а на смену ей появляется чувство страха, беспричинные переживания и депрессия...

И хорошо, если вы быстро осознаете всю серьезность сложившейся ситуации, и успеете вовремя отказаться от такого быстрого, но крайне опасного способа избавления от ожирения.

Обычно производители не указывают на этикетке подобных препаратов их полного состава, а именно - наличия внутри опасного психотропного средства под названием "". Для создания иллюзии натуральности такие препараты содержат обычно еще экстракты боярышника, ромашки, шиповник, цедру лимона, мелису, розмарин... Но вы же понимаете, что ни один из них не избавит вас от лишнего веса. Основное действующее вещество может быть скрыто! И им в большинстве случаев является именно сибутрамин!...

Сибутрамин - опасный психотропный препарат!

Так почему же большинство производителей препаратов для похудения умалчивает о том, что в составе есть сибутрамин? В чем заключается принцип действия этого химического вещества?

Сибутрамин относится к разряду амфитаминов, он является очень мощным психотропным средством. Психотропные средства могут быть как синтетического, так и природного происхождения, но вне зависимости от этого они оказывают депрессивное влияние на ЦНС, вызывают состояние зависимости, а также нарушают процессы мышления, восприятия, поведения, эмоциональный статус, и являются крайне опасными для жизни и здоровья при продолжительном употреблении.

Сибутрамина гидрохлорида моногидрат способен регулировать аппетит, а точнее - подавлять его, из-за чего отнесен к группе анорексигенных средств. Это вещество активирует секрецию серотонина, одним из эффектов которого является контроль над количеством поступающей в организм пищи.

Помимо этого, сибутрамин создает искусственное чувство насыщения. Таким образом, вы как бы обманываете свой организм, убеждая его в том, что он сыт.

ЗАПОМНИТЕ!

Другими словами, основной эффект сибутрамина связан с влиянием на головной мозг - длительный прием таблеток с сибутрамином приводит к полной потере аппетита и абсолютному равнодушию к еде.

Казалось бы, не об этом ли мы мечтали? Чего же еще пожелать? Но не тут-то было.. К сожалению, все намного глубже и опаснее, чем мы можем себе представить...

Нервная анорексия - опасное для жизни заболевание, которое может развиться в результате продолжительного приема подобных медикаментов. Я как-нибудь подробно напишу еще про эту патологию, чтобы не пропустить, подпишитесь на обновления .

Негативные эффекты сибутрамина

Сейчас я просто перечислю некоторые из побочных действий вещества сибутрамин:

  • головные боли;
  • бессонница;
  • чувство необъяснимого страха и беспокойства;
  • головокружение;
  • приступы тахикардии;
  • аритмии;
  • озноб;
  • проблемы со стулом;
  • сухость во рту;
  • повышение потливости;
  • рвота и тошнота;
  • изменения психики и поведения;
  • изменение состава крови.

И, пожалуй, самым главным побочным эффектом таблеток, содержащих сибутрамин, является стойкий наркотический эффект - привыкание к ним.

Противопоказания к употреблению: , болезни сердечно-сосудистой системы, почек, глаукома, нервная анорексия и булимия, заболевания нервной системы, повышенная чувствительность к сибутрамину, лактация, беременность, детский возраст.

Сегодня использование сибутрамина официально запрещено в Австралии, США, Канаде, Украине. Вот почему в подавляющем большинстве случаев на этикетке таблеток для снижения веса вы вряд ли обнаружите слово "сибутрамин". Производители умалчивают, что в принципе уже само по себе является огромным преступлением!


ИНТЕРЕСНЫЙ ФАКТ...

Недавно центром экспертиз было проведено лабораторное исследование 10 различных лекарственных препаратов, предназначенных для похудения. Все они продавались в свободном доступе в аптеках. Заключение экспертов просто шокировало: в 5 из 10 медикаментов был обнаружен сибутрамин!

Еще кое-что интересное: до того, момента, как сибутрамин был признан запрещенным средством, его разрешенная суточная доза составляла 5-15 мг. А теперь внимание: в одной капсуле лекарства для похудения от китайских производителей содержится до 50 мг этого вещества!

Таблетки на основе сибутрамина, предназначенные для избавления от лишних килограммов, оказывают лишь временный эффект. Основная причина ожирения остается, а потому после прекращения его приема прежний вес возвращается. Во время голодания организм человека начинает расходовать запасы жировой ткани.

После возвращения к привычному режиму питания прежний вес вернется, а иногда еще и с дополнительными килограммами. Подобного рода колебания массы тела способствуют нарушению функционирования всего организма, возникает психологический дискомфорт, нарушается трофика тканей, ухудшается состояния кожи - появляются морщины и растяжки, снижается ее упругость и плотность.

С научной точки зрения правильным выходом в борьбе с лишними килограммами является устранение основной причины их появления. Следование принципам здорового образа жизни, борьба с перееданием и гиподинамией откроют вам путь к решению этой сложной проблемы может и не так скоро, зато эффективно, безопасно и надолго. Для того, чтобы узнать, рекомендую пройти по ссылке на одноименную статью.

Не забывайте, что устранять избыточный вес нужно хорошо известными, одобренными и проверенными способами, которые принесут только пользу здоровью и улучшат вашу внешность! Не забудьте про видео


Оставь комментарий, и получи ПОДАРОК!

Быстрая потеря веса без приложения каких-либо усилий – звучит очень заманчиво для многих, кому надоели лишние килограммы. Поэтому «волшебные» препараты для похудения пользуются, и, по-видимому, всегда будут пользоваться спросом у части преимущественно женского населения, недовольной своим весом.

Сибутрамина гидрохлорида моногидрат, открытый международной корпорацией Abbott Laboratories на пороге последнего десятилетия прошлого века и не оправдавший свое первое предназначение антидепрессанта, оказался выраженным аноректиком. Действие этого вещества в плане подавления ощущения голода оказалось неожиданно результативным, а потери избыточных килограммов столь значительными, что его стали применять в качестве лекарства от ожирения с 1997 года, прописывая пациентам с избыточным весом, вызванным неконтролируемым поглощением пищи.

Почему запрещен сибутрамин?

Слава Сибутрамина, как эффективного жиросжигателя, к тому же устраняющего желание перекусить, быстро распространялась по странам и континентам, поскольку проблема лишнего веса достаточно остро стоит не только в США, но и в большинстве экономически развитых стран Европы. Всемирная организация здравоохранения рассматривает эту проблему как эпидемию и, естественно, появление нового препарата, устраняющего чувство голода и стимулирующего метаболические процессы в организме, было воспринято более чем благосклонно. Сибутрамин и лекарственные средства, его содержащие, стали назначаться больным с избыточным весом направо и налево.

Однако достаточно быстро стали появляться сообщения о нарушениях психики у пациентов, принимающих препараты с данным активным компонентом. Среди них участились случаи суицидов, острых сердечно-сосудистых патологий с летальным исходом, особенно среди пожилых людей. Кроме того, препараты с Сибутрамином могут, по некоторым данным, вызывать сходную с наркотической зависимость. Все эти факты и длинный список побочных эффектов, которые обнаружились во время проведения более тщательных исследований свойств этого препарата, объясняет, почему запрещен Сибутрамин. С 2010 года продажа лекарственных препаратов с данным активным ингредиентом временно прекращена на территории Европейского Союза, в Австралии, США, Канаде и Украине, в России их можно купить только по рецепту врача.

Показания к применению этого средства – первичное пищевое ожирение II-III степени, когда индекс массы тела зашкаливает за 30-35кг/м² при неэффективности других методов лечения. Как сразу после появления, так и в настоящее время это лекарство от лишних килограммов было рекомендовано далеко не всем подряд, а в особо тяжелых случаях ожирения. В схеме лечения Сибутрамином предполагается низкокалорийная диета и физические нагрузки. Также его назначают людям, страдающим инсулинонезависимым диабетом, гипер- или гипопротеинемией. В этом случае рекомендуемый индекс массы тела пациента 27кг/м² и выше.

Комплексная терапия, включающая лекарства с Сибутрамином, проводится под наблюдением специалиста, располагающего практическим опытом лечения избыточного веса. Важной ее частью является формирование психологической готовности пациента к изменению своих привычек в части режима и рациона питания, а также к переменам в образе жизни, и сохранению их после отмены лекарственного лечения.

ATC

A08AA10 Sibutramine

Действующие вещества

Сибутрамин

Фармакологическая группа

Для похудения

Регуляторы аппетита

Фармакологическое действие

Анорексигенные препараты

Фармакодинамика

Механизм действия этого вещества заключается в том, что он способствует быстрому удовлетворению чувства голода, активируя ощущение сытости и, тем самым, снижая количество потребляемой пищи без усилий со стороны пациента.

Началом передачи химических сигналов (например, о насыщении в процессе приема пищи) между нейронами головного мозга является высвобождение нейромедиаторов, серотонина и норадреналина, в межклеточное пространство (синапс), где осуществляется получение сигнала. Молекулы Сибутрамина блокируют возврат нейромедиаторов обратно в пресинаптическую клетку. За счет этого в синапсе увеличивается концентрация серотонина и норадреналина, потенцируя стимуляцию нейрона, принимающего импульс. Сигнал о насыщении поступает в постсинаптические клетки интенсивнее, организм не требует приема большого количества пищи. Кроме этого, препарат увеличивает выработку тепла организмом, форсируя процессы метаболизма и образуя монодеметил- и дидеметилсибутрамин – активные метаболиты, способные сами по себе тормозить обратный захват освобожденных нейромедиаторов (серотонина и норадреналина), а также – гормона удовольствия дофамина, но гораздо в меньшей степени. Действуя таким образом, Сибутрамин способствует быстрому возникновению чувства сытости, причем, оно становится постоянным. Желание перекусить пропадает само собой, значительно уменьшается потребление пищи, что приводит к быстрому снижению веса.

Действующее вещество и его активные метаболиты индиферрентны к высвобождению фермента моноаминоксидазы и ее активизации, не вступают во взаимодействие с нейромедиаторами, включая катехоламины, серотонин, гистамин, ацетилхолин, глутаминовую кислоту и бензодиазепины. Они подавляют захват мембранных рецепторов серотонина тромбоцитами и могут изменять их функции.

Уменьшению жировых отложений с помощью данных медикаментов сопутствует рост уровня липопротеинов высокой плотности («хорошего» холестерина) в плазме крови на фоне количественного уменьшения триацилглицеридов, общего холестерина за счет «плохого» и мочевой кислоты.

Во время лечения этими медикаментами в основном фиксировались случаи незначительного увеличения артериального давления и частоты сердечных сокращений, однако случались и более серьезные изменения этих параметров. Большинство медикаментозных средств с сибутрамином являются монопрепаратами, однако, в состав Редуксина входит кроме основного действующего компонента еще и микрокристаллическая целлюлоза, натуральный и не имеющий побочных эффектов непищевой продукт. У него есть свойство, задержавшись в желудке, разбухнуть под воздействием жидкости, обеспечивая, таким образом, ощущение сытости. В комбинации с сибутрамином дополняет его действие. Способно впитывать в себя не только воду, а и гнилостные бактерии, хорошо очищает кишечник и предупреждает пищевые отравления.

Фармакокинетика

При пероральном приеме происходит быстрая абсорбция активного компонента из желудочно-кишечного тракта (около 80%). Попадая в печень, Сибутрамин метаболизируется в монодеметил- и дидеметилсибутрамин. По истечении 72-х минут после употребления лекарства, дозированного по 0,015г, наблюдается наибольшая концентрация активного ингредиента, а от трех до четырех часов – его метаболитов. Принимая капсулу вместе с пищей, пациент уменьшает максимальную концентрацию метаболитов на треть, причем, время ее достижения возрастает на три часа, не изменяя суммарную концентрацию и распределение. Сибутрамин (почти полностью) и его метаболиты (>90%) связываются с сывороточными альбуминами и с хорошей скоростью распространяются в тканях организма. Концентрация активных веществ в сыворотке крови достигает состояния равновесия спустя четверо суток от начала терапии и вдвое превосходит их сывороточную концентрацию, определенную после первого приема.

Выведение из организма неактивных деметилированных метаболитов, главным образом, происходит с мочой, менее 1% экскретируется с каловыми массами. Время полувыведения сибутрамина составляет 66 минут, его метаболитов (монодесметил- и дидесметилсибутрамина) – 14 и 16 часов соответственно.

Использование Сибутрамина во время беременности

Результаты испытаний Сибутрамина на лабораторных животных свидетельствуют о том, что данное действующее вещество не оказывает воздействия на способность к оплодотворению, однако, тератогенное влияние сибутрамина на плод наблюдалось у потомков подопытных кроликов. У них были выявлены физические аномалии, касающиеся внешнего вида, а также строения скелета.

Лекарства, содержащие Сибутрамин, запрещено использовать беременным и кормящим женщинам. На протяжении всего лечебного курса и полутора месяцев после окончания лечения данными препаратами пациенты женского пола фертильного возраста должны использовать надежные средства контрацепции.

Противопоказания

  • возрастные ограничения: не назначается несовершеннолетним и лицам, старше 65 лет;
  • вторичное ожирение, вызванное заболеваниями эндокринной и центральной нервной системы, прочими органическими причинами;
  • расстройства пищевого поведения – булимия, анорексия (в наличии либо в анамнезе);
  • психические патологии;
  • генерализованный тик;
  • расстройства кровообращения в отделах головного мозга (в наличии либо в анамнезе);
  • токсический зоб;
  • ишемическая болезнь сердца (в наличии либо в анамнезе), нарушения ритма и частоты сердечных сокращений, хроническая декомпенсированная дисфункция сердечной мышцы;
  • нарушение кровообращения в периферических сосудах;
  • неконтролируемое повышение артериального давления выше 145мм ртутного столба;
  • тяжелые степени нарушения функции печени и/или почек;
  • аденома предстательной железы с задержкой мочеиспускания;
  • феохромоцитома
  • токсикомания и/или алкоголизм;
  • закрытоугольная глаукома;
  • гиполактазия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • известная сенсибилизация к сибутрамину и/или прочим ингредиентам лекарственного средства.

С особенной осторожностью назначается пациентам, имеющим в анамнезе: гипертонию, нарушения кровообращения, мышечные спазмы, коронарную недостаточность, эпилепсию, печеночную и/или почечную дисфункцию, желчнокаменную болезнь, глаукому, геморрагии, тики, а также – принимающим лекарства, нарушающие свертываемость крови.

Побочные действия Сибутрамина

Данное вещество – очень эффективный аноректик, и, естественно, что у желающих похудеть и прочитавших восторженные отзывы, которых немало, возникает вопрос: Чем опасен Сибутрамин?

Конечно, как и любая субстанция, он может вызвать аллергию. В большинстве случаев – это не анафилактический шок, а более безобидная реакция организма, например, сыпь от Сибутрамина. Неприятно, но не опасно. Перестанешь принимать – почешется и пройдет.

Более серьезным последствием является привыкание. Этот препарат не рекомендуется принимать более одного года, однако люди, начавшие его принимать, часто не могут остановиться, у них развивается настоящая лекарственная зависимость, что, по сути, и есть подвидом наркомании. Не у всех. Однако, кто может гарантировать, что его организм будет резистентен к данному свойству этого препарата?

Истинного наркотического кайфа от Сибутрамина не будет, но при отмене, которую, рекомендуют проводить постепенно, могут появиться ощущения, похожие на «ломку». Такое случается даже при недолгом, месяца три, приеме препарата. Это головокружение и мигрени, нарушения сна и тревожность, повышенная возбудимость либо апатия и мысли о самоубийстве. Сибутрамин оказывает прямое действие на головной мозг и центральную неравную систему. Именно таким образом он борется с перееданием и избыточным весом. Но влиять на психику и нервную систему не всегда удается без нежелательных последствий. Первые назначения Сибутрамина сопровождались выраженными нервно-психическими расстройствами, суицидами, смертями от острых сердечных и мозговых патологий, пациенты попадали в зависимость от препарата и длительный его прием оборачивался печальными последствиями. Современные дозировки Сибутрамина гораздо ниже, чем рекомендовались вначале, препарат лучше очищен, но нежелательные эффекты, пусть и менее выраженные, все равно остались. В период терапии этим лекарством нельзя выполнять работы на высоте, водить транспортные средства, работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания. Этот препарат противопоказан людям, имеющим в наличии или анамнезе алкогольную либо токсическую зависимость, поскольку эффекты будут наслаиваться.

В инструкции к препарату указывается, что побочные эффекты чаще всего возникали в первый месяц лечения, и если оно продолжалось, то со временем частота и интенсивность этих эффектов уменьшалась. Негативные действия, в основном, были обратимыми и проходили с отменой препарата.

Наиболее часто встречались: учащенное сердцебиение, гипертензия, гиперемия кожи с ощущениями тепла, запоры, полное отсутствие аппетита, обострения геморроя, тошнота, ощущение сухости в полости рта, инсомния, обмороки, онемение частей тела, панические атаки, повышенное потоотделение, извращение вкуса.

В послерегистрационном исследовании SCOUT, инициированном соответствующим органом Европейского Союза после многих случаев тяжелых побочных явлений, в котором принимали участие множество больных с ожирением и высокой вероятностью сердечно-сосудистых заболеваний, были получены следующие данные: риск нефатального (!) инфаркта, инсульта, сердечного приступа у пациентов, принимавших Сибутрамин, возрастает на 16% в сравнении с теми пациентами, которые принимали плацебо. Однако, что очень утешает, с помощью реанимационных мероприятий удалось спасти на 1,4% больше пациентов, которые принимали настоящий препарат. А вот смертельные случаи, как от сосудистых патологий, так и от всех причин, в обеих группах пациентов встречались с одинаковой частотой.

Наблюдались нежелательные последствия в форме аллергий от незначительных высыпаний до анафилактического шока. В крови снижалось количество тромбоцитов, то есть – кровь плохо сворачивалась, были случаи аутоиммунного повреждения стенок кровеносных сосудов (геморрагическая пурпура), психические нарушения, о которых уже говорилось выше. В этих случаях лечение рекомендовалось прекратить.

Нервная система реагировала на препарат судорогами, кратковременными провалами в памяти, амнезиями.

Болевые синдромы в голове, спине, ушах, расстройства зрения и слуха, пищеварения, лор-заболевания, герпес. Список побочных эффектов бесконечен. Его завершает сообщение о том, что изредка синдром отмены сопровождается головной болью и усилением аппетита (!).

Женщинам, планирующим рожать детей после курса Сибутрамина, есть смысл всерьез задуматься. Препарат тератогенен, его способность вызывать мутации пока не подтвердилась, но используют это средство совсем недолго и главное – часто не официально. Поэтому дополнения к списку еще возможны.

Существует масса медицинских препаратов для похудения – Голдлайн, Меридиа, Слимия, Лида, Линдакса, Редуксин и другие. Все они содержат одно основное действующее вещество – сибутрамин. Сибутрамин представляет собой анорексигенное вещество центрального действия, воздействующее на центр насыщения в мозгу человека, подавляющее аппетит, ускоряющее обмен веществ (в том числе за счет повышения температуры тела человека) и блокирующее образование жировых клеток в организме. Сибутрамин в нашей стране отнесен к сильнодействующим препаратам и изъят из свободного оборота, поэтому купить лекарства, содержащие сибутрамин, можно только в аптеках и только по рецепту врача. Во многих странах сибутрамин запрещен как вещество, представляющее опасность для здоровья.

Сибутрамин назначается людям, больным ожирением, для того, чтобы избавиться от избыточного веса, причем назначать его должен только врач и только тогда, когда все другие методы борьбы с лишним весом уже перепробованы и не принесли результата. Прием сибутрамина для похудения должен проходить под тщательным врачебным контролем во избежание нанесения вреда здоровью, ведь сибутрамин сильно воздействует на центральную нервную систему человека. Его действие во многом схоже с действием кокаина или амфетамина – он повышает активность, внимание, работоспособность, снижает аппетит, вызывает нарушения сна, истощение нервной системы, привыкание. При длительном неконтролируемом приеме сибутрамина для похудения могут развиться психозы, стойкие психические нарушения и нарушения сна, неврастения, заболевания нервной системы, печени, почек, сердца, полная потеря аппетита, истощение. При прекращении приема препарата нередко возникает синдром отмены.

Инструкция к Сибутрамину

В соответствии с инструкцией к сибутрамину, не всем людям можно принимать этот препарат. Противопоказаниями к приему сибутрамина являются:

  • прием ингибиторов МАО (в т.ч. окончание их приема менее чем за 14 дней до приема сибутрамина);
  • прием любых медикаментов, воздействующих на ЦНС (в т.ч. антидепрессантов, нейролептиков, снотворного, триптофана и др.);
  • прием любых медицинских препаратов для снижения веса;
  • беременность или кормление грудью;
  • наличие органических причин ожирения;
  • доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
  • глаукома;
  • гипертериоз;
  • феохромацитома;
  • тяжелые нарушения функции почек или печени;
  • повышенное артериальное давление, артериальная гипертензия;
  • заболевания и пороки сердца и кровеносной системы;
  • гиперчувствительность;
  • фармакологическая, наркотическая или алкогольная зависимость;
  • нервные пищевые расстройства (булимия, анорексия);
  • синдром Туретта и другие психические заболевания.

Инструкция к сибутрамину ограничивает его назначение в следующих случаях:

  • эпилепсия;
  • нервные тики любого вида;
  • возраст до 18 лет и после 65 лет.

Побочными эффектами, в соответствии с инструкцией к сибутрамину, которые могут возникать при его приеме, являются:

  • нарушения сна;
  • повышенная нервная возбудимость, нервозность;
  • депрессивные состояния, тревога, паника или апатия;
  • эмоциональная нестабильность;
  • сухость во рту;
  • запоры;
  • стойкая потеря аппетита;
  • анорексия;
  • учащенное сердцебиение;
  • астения;
  • тошнота;
  • гастрит;
  • мигрени, головные боли;
  • головокружение;
  • боли в шее, груди, спине, мышечные боли;
  • аллергия;
  • кашель, насморк, синусит, ларингит, ринит;
  • повышенная потливость;
  • зуд кожи, кожная сыпь;
  • молочница и др.

Инструкция к сибутрамину устанавливает суточную дозировку этого препарата 10 мг, по согласованию с лечащим врачом возможно временное повышение дозировки до 15 мг. Длительность приема сибутрамина для похудения может достигать 1 года.

Аналоги Сибутрамина

Сибутрамин имеет препараты-аналоги. Один из самых известных аналогов сибутрамина – Флуоксетин (Прозак), являющийся антидепрессантом. Побочным действием Прозака является подавление аппетита. Он, как и сибутрамин, далеко не безопасный препарат, и также может навредить здоровью. Среди аналогов сибутрамина можно назвать Денфлурамин, Дексфенфлурамин, Ксеникал, различные препараты – ингибиторы обратного захвата серотонина (сибутрамин также относится к этому группе препаратов). Все аналоги сибутрамина воздействуют на центральную нервную систему и могут принимать только под контролем врача, поскольку могут нанести существенный вред здоровью.

Оправдан ли прием Сибутрамина для похудения

Решение о том, насколько оправдан прием сибутрамина для похудения, принимает только врач. Только он может оценить, какой риск для здоровья выше – риск от приема опасного препарата или риск от лишнего веса. Перечень противопоказаний к его приему достаточно широкий, а перечисленные побочные эффекты выглядят пугающе. Бесконтрольный прием сибутрамина способен нанести ощутимый вред здоровью – история сибутрамина полна печальными случаями суицидов, психозов, инфарктов и инсультов, возникающих на фоне приема данного препарата. Именно поэтому сибутрамин исключен из свободной продажи и доступен только по рецепту врача.

Формула: C17H26ClN, химическое название: 1-(4-Хлорфенил)-N,N-диметил-альфа-(2-метилпропил)циклобутанметанамин (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ регуляторы аппетита.
Фармакологическое действие: анорексигенное.

Фармакологические свойства

Сибутрамин ингибирует обратный захват из синаптической щели нейромедиаторов (норадреналина и серотонина), усиливает синергические реакции центральных серотонинергической и норадреналинергической систем. Снижает количество потребляемой пищи и аппетит (усиливает чувство насыщения), оказывает влияние на бурую жировую ткань, повышает термогенез (из-за опосредованной активации бета3-адренорецепторов). Сибутрамин образует в организме активные метаболиты, которые значительно превосходят его по способности ингибировать обратный захват норадреналина и серотонина. Кроме того, эти метаболиты также блокируют обратный захват дофамина, но только в 3 раза слабее, чем норадреналина и серотонина. Сибутрамин со своими активными метаболитами не воздействует на активность МАО и на выделение моноаминов, не оказывает антигистаминного и антихолинергического действия, не взаимодействует с нейротрансмиттерными рецепторами (включая и адренергические, серотонинергические, бензодиазепиновые, дофаминергические и глутаматные). Сибутрамин ингибирует захват тромбоцитами серотонина и может менять функции тромбоцитов. При уменьшении массы тела в сыворотке крови увеличивается содержание ЛПВП и снижается количество общего холестерина, триглицеридов, мочевой кислоты и ЛПНП.

При терапии сибутрамином незначительно повышается артериальное давление в покое (на 1–3 мм рт.ст.) и умеренно учащается пульс (на 3–7 уд./мин), но в некоторых случаях данные изменения могут быть более выраженными. При совместном использовании сибутрамина с ингибиторами микросомального окисления удлиняется интервал QT (на 9,5 мс) и повышается частота пульса (на 2,5 уд./мин).

В исследования на мышах и крысах канцерогенного, мутагенного, тератогенного действия и влияния на фертильность сибутрамина не показано; повышалась частота развития доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек в основном у самцов крыс. Но в исследованиях на кроликах у потомков были выявлены аномалии физического развития (изменение размеров или формы хвоста, ушной раковины, мордочки, толщины костей).

При приеме внутрь сибутрамин в желудочно-кишечном тракте всасывается быстро, как минимум на 77%. Во время «первого прохождения» через печень препарат биотрансформируется при участии изофермента CYP3A4 цитохрома P450 с формированием двух активных метаболитов (ди - и монодесметилсибутрамина). При приеме 15 мг препарата максимальная концентрация монодесметилсибутрамина равна примерно 4 нг/мл, дидесметилсибутрамина в среднем 6,4 нг/мл. Максимальная концентрация сибутрамина достигается через 1,2 часа, его активных метаболитов через 3–4 часа. Совместный прием препарата с пищей уменьшает максимальную концентрацию метаболитов на 30% и повышает время ее достижения на 3 часа, при этом AUC не меняется. Равновесная концентрация в крови активных метаболитов сибутрамина достигается в течение 4 дней после начала терапии и примерно в 2 раза выше плазменного содержания после приема разовой дозы. Сибутрамин быстро распределяется по тканям. С белками плазмы сибутрамин связывается на 97%, его активные метаболиты – на 94%. Период полувыведения сибутрамина составляет 1,1 часа, дидесметилсибутрамина - 16 часов, монодесметилсибутрамина - 14 часов. Активные метаболиты подвергаются конъюгации и гидроксилированию с формированием неактивных метаболитов, которые выводятся в основном почками.

Показания

Внимание! С 2010 г сибутрамин и препараты, его содержащие, запрещены к продаже в Европе, США, Канаде и Австралии из-за доказанного патогенного воздействия на сердечно-сосудистую систему. EMEA рекомендует врачам не выписывать более препарат сибутрамин, фармацевтам не отпускать его, а пациентам срочно обратиться к врачу за изменением терапии.

Комплексное поддерживающее лечение пациентов, которые имеют избыточную массу тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м2 и больше или при индексе массы тела от 27 кг/м2 и больше, но при наличии прочих факторов риска, которые обусловлены избыточной массой тела (дислипопротеидемия, сахарный диабет 2 типа).

Способ применения сибутрамина и дозы

Сибутрамин принимается внутрь (независимо от приема пищи), утром, 1 раз в сутки, начальная доза составляет 10 мг (возможен прием 5 мг при плохой переносимости); через 4 недели в случае недостаточной эффективности дозу повышают до 15 мг/сут. Продолжительность терапии - 1 год.
Использование препарата возможно только тогда, когда все прочие мероприятия, которые направлены на уменьшения массы тела, оказались малоэффективными. Терапию необходимо осуществлять под контролем врача, который имеет опыт коррекции ожирения в рамках комплексного лечения (изменение образа жизни и привычек питания, диета, увеличение физической активности). Период приема в дозе 15 мг необходимо ограничить во времени. Необходим контроль уровня артериального давления и частоты пульса каждые 2 недели в первые 2 месяца терапии сибутрамином и далее - 1 раз в месяц. У больных, которые имеют артериальную гипертензию (более 145/90 мм рт.ст.), контроль должен быть более частым и тщательным, а при дважды зарегистрированном подъеме артериального давления более 145/90 мм рт.ст. прием препарата необходимо прекратить.

Появление при лечении прогрессирующего диспноэ, болей в грудной клетке и отеков нижних конечностей может указывать на развитие легочной гипертензии, нужно обязательно обратиться к лечащему врачу. Не рекомендуется совместное использование с сибутрамином препаратов, которые увеличивают интервал QT (терфенадин, астемизол, антиаритмические и прочие средства), средств, которые содержат эфедрин, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин и другие (из-за опасности увеличение частоты пульса и артериального давления), а также прочих анорексигенных препаратов, которые имеют центральный механизм действия. С осторожностью используют сибутрамин при гипомагниемии, гипокалиемии, при нарушении функционального состояния почек и печени. Женщины детородного возраста во время терапии сибутрамином должны применять адекватные средства контрацепции. Необходимо знать, что сибутрамин может снижать слюноотделение и способствовать развитию периодонтальных болезней, кариеса, кандидоза и дискомфорта в ротовой полости. При терапии необходимо ограничить употребление алкоголя. Не использовать сибутрамин при работе водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, нервная булимия или нервная анорексия, наличие органических причин ожирения, синдром Жиля де ла Туретта, окклюзионные болезни периферических артерий, некомпенсированная сердечная недостаточность, психические болезни, ишемическая болезнь сердца, врожденные пороки сердца, аритмия, тахикардия, артериальная гипертензия (артериальное давления более 145/90 мм рт.ст.), цереброваскулярные болезни (транзиторные нарушения мозгового кровообращения, инсульт), тяжелые нарушения функционального состояния почек или печени, глаукома, гипертиреоз, феохромоцитома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, которая сопровождается наличием остаточной мочи; установленная наркотическая, фармакологическая и алкогольная зависимость; совместное использование или период меньше 2 недель после отмены ингибиторов МАО или прочих средств, которые действуют на центральную нервную систему (в том числе и антидепрессанты, нейролептики, триптофан), а также прочих препаратов для снижения массы тела.

Ограничения к применению

Моторно-вербальный тик (нарушение артикуляции, непроизвольные сокращения мышц), эпилепсия, возраст до 18 и старше 65 лет (эффективность и безопасность использования не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется использование сибутрамина во время беременности в период грудного вскармливания (строго контролируемые и адекватные исследования у женщин отсутствуют; неизвестно, выделяется ли сибутрамин с грудным молоком).

Побочные действия сибутрамина

Организм в целом: головная боль, боли в спине, гриппоподобный синдром, случайная травма, астения, абдоминальная боль, боли в груди, боли в шее, аллергические реакции;
система кровообращения: тахикардия, вазодилатация (гиперемия кожи с ощущением тепла), мигрень, повышение артериального давления, сердцебиение;
система пищеварения: анорексия, запор, повышение аппетита, тошнота, диспепсия, гастрит, жажда, рвота, обострение геморроя;
система опоры и движения: артралгия, миалгия, тендосиновит, заболевания суставов;
органы чувств и нервная система: сухость во рту, инсомния, головокружение, нервозность, тревога, депрессия, парестезия, сонливость, возбуждение, эмоциональная лабильность, изменение вкуса, заболевания уха, боль в ухе;
система дыхания: ринит, фарингит, синусит, усиление кашля, ларингит;
кожные покровы : сыпь, потливость, Herpes simplex, акне; мочеполовая система: дисменорея, инфекции мочевыводящих путей, вагинальный кандидоз, метроррагия, генерализованный отек.

Взаимодействие сибутрамина с другими веществами

Ингибиторы микросомального окисления уменьшают клиренс сибутрамина. Препараты, которые обладают серотонинергической активностью, увеличивают возможность появления серотонинового синдрома (потливость, аритмия, ажитация, диарея, гипертермия, судороги).

Передозировка

При передозировке сибутрамином усиливаются побочные эффекты (тахикардия, повышение артериального давления, головокружение, головная боль). Необходимо: прием активированного угля, проведения симптоматического лечения, контроль жизненно важных функций, при тахикардии и повышении артериального давления назначение бета-адреноблокаторов.

Торговые названия препаратов с действующим веществом сибутрамин

Сибутрамин, а также его структурные аналоги, обладающие схожим психоактивным действием, включены в “Список сильнодействующих веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного кодекса Российской Федерации”, утвержденный Постановлением Правительства РФ от 29.12.2007 г. N 964. В Примечании к Списку указано, что все лекарственные формы, какими бы фирменными (торговыми) названиями они ни обозначались, в состав которых входят перечисленные в этом списке вещества в сочетании с фармакологическими неактивными компонентами, также входят в указанный Список. В России такие препараты легально можно приобрести только по рецепту врача и только в аптечных учреждениях при наличии в оных лицензии на фармацевтическую деятельность с правом работы с сильнодействующими и ядовитыми веществами, согласно списков ПККН.