Инструкция по применению Амикацина: как разводить уколы. Амикацин для детей: инструкция по применению Особенности лечения аминогликозидами

Амикацин ® является полусинтетическим антибиотиком аминогликозидной группы. Основной активно действующий компонент препарата – амикацин, является производным канамицина A. Средство относится к третьему поколению аминогликозидов и входит в список противотуберкулезных препаратов второго ряда.

Механизм бактерицидного воздействия амикацина реализуется за счет активного связывания с 30-S рибосомальными субъединицами и препятствования созданию транспортных и матричных РНК комплексов в бактериальных клетках. Также препарат блокирует процессы синтезирования белка патогенными микроорганизмами. И способствует разрушению их мембран, приводя к гибели патогена.

Препарат обладает широким спектром антибактериального воздействия и выраженным противотуберкулезным действием. Спектр активности амикацина включает псевдомонады, эшерихию коли, протей, клебсиеллу, энтеробактер, серрации, шигеллы, цитробактер, некоторые штаммы стрептококка, стафилококки, микобактерии туберкулеза.

Амикацин ® действует на штаммы бактерий, устойчивых к гентамицину, препаратам пенициллина, метициллина и большинству цефалоспоринов.

Препарат также действует на микобактерии туберкулеза и некоторые атипичные штаммы микобактерий. Ср-во способно оказывать бактериостатическое влияние на микобактерии, развившие резистентность к препаратам стрептомицина, изониазида, ПАСК и прочим противотуберкулезным средствам.

Антибиотик не разрушается бактериальными ферментами, способными инактивировать другие аминогликозидные препараты и действует на штаммы псевдомонад, резистентных к препаратам , гентамицина и нетилмицина.

Амикацин ® не эффективен против простейших и неспорообразующих грам- анаэробов.

Устойчивость к противомикробному действию амикацина развивается крайне медленно. Среди бактерий отмечается наличие полной перекрестной устойчивости к первому поколению аминогликозидных препаратов и частичной к представителям второго поколения этого класса.

Фармакологическая группа

Амикацин ® является полусинтетическим антибиотиком аминогликозидной группы.

Форма выпуска амикацин ®

Амикацин ® — это парентеральный антибиотик. Он не имеет формы выпуска, предназначенной для употребления перорально (таблетки, капсулы, суспензии, сиропы и т.д.)

Фото Амикацина ® 500 мг в форме порошка для приготовления раствора для в/м и в/в введения

Средство выпускается только в виде:

порошка для изготовления инфузионного р-ра;
ампул с раствором для в/в или в/м использования.

Состав

Амикацин ® в виде порошка выпускается во флаконах, содержащих 0.5 и 1 грамм антибиотика в виде сульфат амикацина.

Антибиотик в ампулах, содержащих раствор для парентерального введения, выпускается в дозировке 0.25 и 0.5 грамм. Помимо основного действующего компонента – сульфат амикацина, ампулы содержат Na в форме дисульфита и цитрата, а также разведенную серную кислоту и воду для инъекций.

Препарат продается в аптеках по рецепту врача.

Рецепт Амикацин ® на латинском

Дозировка амикацина ® всегда рассчитывается индивидуально, в зависимости от массы пациента, его возраста и скорости клубочковой фильтрации.

Пример рецепта на латинском:

Rp.: Sol. Amikacini sulfatis 0.5 г

D.t.d. № 10 in amp.

S. В/м по 0,4 г 2 раза в сутки

Фармакокинетические свойства Амикацина ®

Препарат вводится только внутримышечно или внутривенно. Формы для перорального применения не существует, так как антибиотик, практически, не всасывается в ЖКТ.

При парентеральном введении быстро всасывается и распределяется в органах и тканях.

Препарат не образует активных метаболитов и выводится почками в неизмененном виде.

Риск поражения органов слуха при применении амикацина ® возрастает при наличии у пациента снижения функции почек и дегидратации.

Антибиотик хорошо преодолевает тканевые барьеры и накапливается в органных и тканевых структурах. Также амикацин ® накапливает патологический экссудат (жидкость внутри абсцессов и т.д.).

Амикацин ® — показания к применению

Амикацин ® является наиболее эффективным антибиотиком из класса аминогликозидов. Может эффективно применяться при бактериальных инфекциях:

поражающих кожные покровы и ПЖК, включая абсцессы, флегмоны, пролежни, язвы и ожоговые поражения;
генерализованного характера, сопровождающихся развитием бактериемии и септицемии. Также может применяться при сепсисе энтерококковой и псевдомонадной этиологии, даже в случае резистентности штаммов к другим аминогликозидам. Может использоваться и при неонатальном сепсисе (сепсис у новорожденных);
поражающих внутреннюю сердечную оболочку (эндокардит);
дыхательного тракта (плевральные эмпиемы, а также легочные абсцессы);
ЖКТ (включая перитонит);
(включая , уретриты, );
ЦНС ();
(лимфадениты);
костной ткани и суставов (остеомиелит, гнойные и артриты септического генеза).

Амикацин ® в качестве лекарства второй линии используется при лечении туберкулеза.

При инфекциях мочевыводящих путей амикацин рекомендовано применять только в случаях, если воспаление вызвано штаммами, устойчивыми к другим препаратам.

При необходимости, лекарство можно использовать в офтальмологической практике. Для местного лечения глазных заболеваний может применяться субконъюнктивальное или интравитреальное введение препарата.

Противопоказания к назначению Амикацина ®

Препарат не назначают при наличии индивидуальной непереносимости аминогликозидных препаратов, тяжелых дисфункций почек, почечной недостаточности, беременности, неврита слухового нерва. Также, в виду токсического действия средства на преддверно-улитковый нерв, амикацин не назначают пациентам, недавно проходившим лечение препаратами, обладающими ототоксическим или нефротоксическим эффектом.

С осторожностью, при крайней необходимости амикацин может использоваться для лечения:

пациентов с миастенией, болезнью Паркинсона, обезвоживанием;
новорожденных и недоношенных малышей;
пациентов преклонного возраста;
женщин, кормящих грудью.

Терапия недоношенных и новорожденных малышей аминогликозидами должна проводиться только при крайней необходимости, при отсутствии другой, более безопасной альтернативы. Это связано с тем, что из-за сниженной функции почек, увеличивается период полувыведения антибиотика, и он может накапливаться в организме. Накопление ср-ва может стать причиной токсического воздействия на ЦНС.

У людей пожилого возраста, также наблюдается возрастное снижение почечной функции. В связи с этим, при применении аминогликозидов у данной категории больных, возрастает риск токсического действия препарата на ЦНС, а также снижения слуха.

Пациентам с дисфункциями почек, коррекцию дозировок, а также временных промежутков, между введением доз проводят в соответствии с показателем скорости клубочковой фильтрации.

У больных с нарушениями неврологического характера (болезнь Паркинсона, миастения, ботулизм и т.д.) возрастает риск развития тяжелой нервно-мышечной блокады.

Дозировка Амикацина ®

Дозировка амикацина ® всегда рассчитывается индивидуально. На назначаемую дозировку влияет возраст пациента, масса его тела, состояние функции почек и СКФ, тяжесть инфекции и наличие сопутствующих заболеваний.

Пациентам с ненарушенной функцией почек амикацин назначают:

при среднетяжелых инфекциях: в дозе 10 мг/кг/сутки. При тяжелых и жизнеугрожающих инфекциях, суточную дозу назначают из расчета 15 мг/кг. Максимально допустимая суточная дозировка составляет 1500 миллиграмм. Суточную дозу разделяют на два введения. При жизнеугрожающих инфекциях – на три введения.
новорожденным детям ср-во вводят в дозе 10 мг/кг/сутки в первый день, затем по 7.5 мг/кг/сутки на протяжении остального периода лечения. Суточная дозировка разделяется на два введения.

Длительность лечения составляет от трех до семи дней при в/в введении; от семи до десяти дней при в/м введении.

Больным со сниженной СКФ, дозы и интервалы между введениями корректируют в соответствии с уровнем креатинина.

Как разводить Амикацин ® ?

Для разведения 250-ти и 500-та миллиграмм порошка антибиотика используют 2-3 миллилитра стерильной инъекционной воды.

При необходимости вводить ср-во внутривенно капельно, полученный р-р далее разводят в 200 миллилитрах изотонического физраствора.

Препарат вводится очень медленно.

Побочные действия Амикацина ®

При применении амикацина ® возможно токсическое поражение почек и органов слуха. При появлении альбуминурии, гематурии, цилиндрурии, гиперазотемии, олигурии, снижении слуха или вестибулярных нарушениях, лечение амикацином немедленно прекращают.

Также на фоне терапии возможно развитие аллергий, появление анемии, снижения уровня тромбоцитов, нарушение функций печени и токсическое поражение ЦНС.

Местные реакции могут проявляться флебитом в месте введения.

Совместимость с алкоголем

Амикацин ® категорически запрещено сочетать с алкоголем. Прием спиртных напитков на фоне лечения аминогликозидами может привести к тяжелой интоксикации, токсическому поражению ЦНС и развитию почечной недостаточности.

Применение Амикацина ® при беременности и ГВ

Аминогликозиды входят в список антибиотиков, запрещенных к назначению беременным. Это обусловленно тем, что лекарственные средства данной группы проникают через барьер плаценты и могут оказывать токсическое действие на плод. Наиболее значимыми нежелательными эффектами аминогликозидов являются нефротоксическое и ототоксическое действие на плод.

Применение аминогликозидов во время беременности может привести к необратимой врожденной глухоте и поражению почек.

Во время естественного вскармливания, антибиотик может применяться при крайней необходимости. Несмотря на то, что амикацин ® способен в малых дозах проникать в грудное молоко, антибиотик практически не всасывается в кишечнике малыша. Из осложнений возможно развитие дисбактериоза кишечника ребенка. Других осложнений от применения при ГВ не зарегистрировано.

Особенности лечения аминогликозидами

Перед началом терапии амикацином ® следует устранить нарушения баланса электролитов.

На протяжении всего периода лечения следует употреблять увеличенное количество жидкости. Все лечение должно проходить под тщательным контролем уровня креатинина.

Абсолютными показаниями к немедленной отмене препарата служат гиперазотемия и олигурия.

У пациентов, имеющих заболевания почек, риск развития ототоксичекого эффекта (снижение слуха) значительно выше. При нарушении слуха введение препарата прекращают.

Ср-во категорически запрещено применять одновременно с стрептомицином, полимиксином В ® , неомицином ® , гентамицином ® , стрептомицином ® , канамицином ® , мономицином ® . Сочетание с этими лекарствами приводит к резкому усилению токсичности и поражению почек и органов слуха.

Комбинирование антибиотика с диуретиками (фуросемидом, маннитом и т.д.) может привести к необратимому снижению слуха, вплоть до полной глухоты.

Аналоги амикацина ® в уколах, таблетках

Аналогов амикацина ® в таблетках не существует. Средство применяется только внутривенно или внутримышечно.

Стоимость антибиотика:

Амикацин ® российской фармацевтической кампании Синтез АКОМП ® (500 мг порошка)-28 рублей за флакон;
Амикацин ® российской кампании Красфарма ® (500 мг порошка) — 24 рубля за флакон;
Амикацин ® в ампулах (раствор) производства российской кампании Курган Синтез ® (10 ампул по 0.25 мг) – 270 рублей.

Амикацин ® – отзывы

Амикацин ® относится к высокоэффективным, но высокотоксичным антибиотикам. Препарат должен применяться только по назначению врача и под контролем лабораторных показателей (ОАК, уровень креатинина и т.д.). Самолечение чревато опасными для здоровья и жизни осложнениями.

Врачи и пациенты отмечают быстрый эффект от введения препарата. Низкая стоимость антибиотика делает его доступным для больных.

Однако учитывая токсичность лекарства, его применение ограничено.

Амикацин представляет собой антибактериальное лекарственное средство. Основное действующее вещество этого препарата (амикацина сульфат) относится к группе антибиотиков – аминогликозиды.

Амикацин активен в отношении большинства бактерий, являющихся возбудителями инфекционных заболеваний.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Амикацин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Амикацин можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Препарат Амикацин выпускается в форме ампул с раствором для инъекций 2 мл и 4 мл, флаконов с порошком для приготовления раствора для инъекций.

Основное активное вещество в составе лекарственного препарата – сульфат амикацина.
Вспомогательные вещества – натрия цитрат и натрия метабисульфит, серная кислота, вода для инъекций.

Клинико-фармакологическая группа: антибиотик группы аминогликозидов.

Показания к применению

Показания к назначению Амикацина достаточно обширные и включают в себя следующие заболевания:

Менингит;
Перитонит;
Эндокардит;
Сепсис (включая сепсис новорожденных);
Послеоперационные бактериальные осложнения;
Инфекции мочеполовой системы (простатит, пиелонефрит, уретрит, цистит, гонорея);
Инфекции органов дыхания (абсцесс легких, воспаление легких, эмпиема плевры и легких, бронхит);
Инфекции кожи, костей и мягких тканей (ожоги, трофические язвы, пролежни, остеомиелит, фурункулез).

Перед применением Амикацина, желательно лабораторное определение чувствительности возбудителя к этому антибиотику.

Фармакологическое действие

Препарат является полусинтетическим антибиотиком с широким спектром действия, который при попадании в организм связывается с малой субчастицей рибосом (30S), благодаря чему разрушает клеточные цитолеммы бактерий, блокирует синтез белка и препятствует образованию комплекса матричной и транспортной РНК.

Наибольшей чувствительностью к Амикацину отличаются следующие микроорганизмы:

Сальмонелла.
Стафилококки.
Стрептококки.
Гонококки.
Энтеробактер.
Псевдомонада.
Синегнойная палочка.
Клебсиелла.

Максимальная концентрация наступает спустя 30-90 минут (зависит от способа введения Амикацина).

Инструкция по применению

Раствор Амикацина вводится внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Частота введения определяется индивидуально.

Взрослым и детям старше 6 лет – по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. При бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) – по 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза – 3-5 мг/кг.
Максимальные дозы для взрослых – 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении – 3-7 дней, при в/м – 7-10 дней

Для приготовления раствора к сухому порошку во флаконах добавляют воду для инъекций. Для приготовления раствора для внутримышечной инъекции из 0,5 г порошка необходимо ввести во флакон, соблюдая стерильность, 2-3 мл воды для инъекций. После растворения порошка раствор Амикацина может применяться для внутримышечного введения.

Концентрация Амикацина в растворе для внутривенных инъекций не может превышать 5 мг/мл. При необходимости внутривенного введения раствора используются те же растворы Амикацина, что и для внутримышечного введения, которые добавляются в 200 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Капельное внутривенное введение выполняется со скоростью 60 капель в одну минуту, струйное – на протяжении 3-7 минут.

Противопоказания

Согласно инструкции, Амикацин противопоказан при:

Неврите слухового нерва;
Беременности;
Гиперчувствительности к средству (в том числе к другим аминогликозидам);
Тяжелой почечной хронической недостаточности.

С осторожностью следует использовать антибиотик при паркинсонизме, миастении, дегидратации, во время лактации и в пожилом возрасте. Кроме того, под строгим врачебным контролем дают Амикацин новорожденным и недоношенным детям.

Побочные действия

В отзывах об Амикацине есть сообщения, что препарат может вызывать побочные реакции со стороны организма:

Кроветворная система: снижение количества лейкоцитов в крови, снижение количества тромбоцитов в крови, снижение количества гемоглобина в крови, снижение количества гранулоцитов в крови;
Органы чувств: необратимая глухота, снижение слуха, головокружения, дискоординация движений;
Реакции повышенной чувствительности к Амикацину: зуд, лихорадочные состояния, появление сыпи на коже, покраснение кожных покровов, отек Квинке;
Пищеварительная система: рвота, нарушения функционирования печени, тошнота;
Периферическая и центральная нервная система: нарушения мышечной передачи, эпилептические припадки, подергивание мышц, сонливость, головные боли;
Мочевыделительная система: токсическое поражение почек;
Местные проявления: дерматиты в месте инъекции, воспаление вен в месте инъекции, болезненность в месте инъекции.

При передозировке Амикацина возможно стремительное развитие токсических реакций: тошнота и рвота, расстройства стула и мочеиспускания, резкая головная боль и головокружение, потеря слуха, чувство звона или заложенности в ушах. Также у многих пациентов нарушается аппетит и значительно повышается жажда. Лечение базируется на гемодиализе, перитониальном диалезе, симптоматическом лечении.

Аналоги Амикацин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Амикабол;
Амикацин Виал;
Амикацин Ферейн;
Амикацина сульфат;
Амикин;
Амикозит;
Ликацин;
Селемицин;
Фарциклин;
Хемацин.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цена

Средняя цена АМИКАЦИН в аптеках (Москва) 45 рублей.

Условия продажи

Разрешено приобретение препарата только при наличии рецепта.

Антибиотик группы аминогликозидов

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

2 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы стеклянные (10) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы стеклянные (10) - коробки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия цитрат д/и (натрия цитрата пентасесквигидрат), серная кислота разведенная, вода д/и.

4 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
4 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
4 мл - ампулы стеклянные (10) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
4 мл - ампулы стеклянные (10) - коробки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичен.

Флаконы вместимостью 10 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы вместимостью 10 мл (5) - пачки картонные.
Флаконы вместимостью 10 мл (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов : Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам).

Умеренно активен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с проявляет синергизм действия в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

К препарату устойчивы анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к , гентамицину и нетилмицину.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м введения всасывается быстро и полностью. C max в плазме крови при в/м введении в дозе 7.5 мг/кг - 21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии в дозе 7.5 мг/кг - 38 мкг/мл. После в/м введения Т max - около 1.5 ч.

Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 4-11%. V d у взрослых - 0.26 л/кг, у детей - 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных: в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 г - до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 г - до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0.3-0.39 л/кг.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плацентарный барьер: обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.

Метаболизм

Не метаболизируется.

Выведение

T 1/2 у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных - 5-8 ч, у детей более старшего возраста - 2.5-4 ч. Конечный T 1/2 - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения - до 100 ч, у пациентов с муковисцидозом - 1-2 ч, у пациентов с ожогами и гипертермией T 1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми , сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

— инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);

— сепсис;

— септический эндокардит;

— инфекции ЦНС (включая менингит);

— инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);

— инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);

— гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);

— инфекции желчных путей;

— инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);

— раневая инфекция;

— послеоперационные инфекции.

Противопоказания

— неврит слухового нерва;

— тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;

— беременность;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.

С осторожностью следует применять препарат при миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратации, почечной недостаточности, в периоде новорожденности, у недоношенных детей, у пациентов пожилого возраста, в период лактации.

Дозировка

Препарат вводят в/м, в/в (струйно, в течение 2 мин или капельно) взрослым и детям старше 6 лет - по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. При бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) - по 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза - 3-5 мг/кг.

Максимальные дозы для взрослых - 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении - 3-7 дней, при в/м - 7-10 дней.

Для

При инфицированных ожогах может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T 1/2 (1-1.5 ч) у данной категории пациентов.

В/в амикацин вводят капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости - струйно.

Для в/в введения (капельно) препарат предварительно разбавляют 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора . Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.

При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между введениями. В случае увеличения интервала между введениями (если значение КК неизвестно, а состояние пациента стабильное) интервал между введением препарата устанавливают по следующей формуле:

интервал (ч) = концентрация сывороточного креатинина × 9.

Если концентрация сывороточного креатинина составляет 2 мг/дл, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 ч. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.

В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для пациентов с почечной недостаточностью составляет 7.5 мг/кг. Расчет последующих доз производится по следующей формуле:

Последующая доза (мг), вводимая каждые 12 ч = КК (мл/мин) у пациента × первоначальная доза (мг)/КК в норме (мл/мин).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.

Местные реакции: болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении).

Передозировка

Симптомы: токсические реакции - потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания.

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция, ИВЛ, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).

Особые указания

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм - умеренно чувствительным, менее 14 мм - устойчивым.

Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности.

При наличии жизненных показаний препарат можно применять у кормящих женщин. Следует иметь в виду, что аминогликозиды выделяются с грудным молоком в небольших количествах. Они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей не зарегистрировано.

Применение в детском возрасте

Для недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; для новорожденных и детей в возрасте до 6 лет начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Амикацин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Амикацина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Амикацина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Амикацин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli (кишечная палочка), Klebsiella spp. (клебсиелла), Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp. (сальмонелла), Shigella spp. (шигелла); некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (стафилококк) (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам).

Умеренно активен в отношении Streptococcus spp. (стрептококк).

При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляет синергизм действия в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

К препарату устойчивы анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Состав

Амикацин (в форме сульфата) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения всасывается быстро и полностью. Средняя терапевтическая концентрация при внутривенном или внутримышечном введении сохраняется в течение 10-12 ч.

При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плацентарный барьер: обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.

Не метаболизируется. Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
сепсис;
септический эндокардит;
инфекции ЦНС (включая менингит);
инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);
гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);
инфекции желчных путей;
инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
раневая инфекция;
послеоперационные инфекции.

Формы выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций) 250 мг и 500 мг.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Других лекарственных форм, будь-то таблетки, капсулы или суспензия, не существует.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат вводят внутримышечно, внутривенно (струйно, в течение 2 минут или капельно (в капельнице) взрослым и детям старше 6 лет - по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. При бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) - по 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза - 3-5 мг/кг.

Максимальные дозы для взрослых - 15 мг/кг в сутки, но не более 1,5 г в сутки в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении - 3-7 дней, при в/м - 7-10 дней.

При инфицированных ожогах может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у данной категории пациентов.

Внутривенно амикацин вводят капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости - струйно.

Для в/в введения (капельно) препарат предварительно разбавляют 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.

Побочное действие

тошнота, рвота;
нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия);
анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения;
головная боль;
сонливость;
нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки);
нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания);
ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота);
токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота);
нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия);
кожная сыпь;
гиперемия кожи;
лихорадка;
отек Квинке;
болезненность в месте инъекции;
дерматит;
флебит и перифлебит (при внутривенном введении).

Противопоказания

неврит слухового нерва;
тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;
беременность;
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.

Применение у детей

Для недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; для новорожденных и детей в возрасте до 6 лет начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

Особые указания

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Лекарственное взаимодействие

Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Амикацин усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.

При одновременном применении с амикацином метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды - средства для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого количества крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов.

Амикацин снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств.

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.

Аналоги лекарственного препарата Амикацин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Амикабол;
Амикацин Виал;
Амикацин Ферейн;
Амикацина сульфат;
Амикин;
Амикозит;
Ликацин;
Селемицин;
Фарциклин;
Хемацин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Амикацин – антибактериальный препарат, принадлежащий к группе аминогликозидов.

Форма выпуска и состав

Выпускается медикамент в виде:

Раствора, предназначенного для в/м и в/в введения, в 1 мл которого содержится 250 мг амикацина, в ампулах по 2 и 4 мл;
Порошка, из которого готовят раствор для инъекций, в одном флаконе (10 мл) которого может содержаться 250 мг, 500 мг или 1 грамм амикацина.

Показания к применению Амикацина

Как указано в инструкции к Амикацину, этот антибиотик предназначен для лечения:

Инфекций дыхательных путей, в частности эмпиемы плевры, пневмонии, бронхита, абсцесса легких;
Сепсиса;
Инфекционных заболеваний центральной нервной системы, включая менингит;
Септического эндокардита;
Инфекций брюшной полости, в т.ч. перитонита;
Гнойных инфекций мягких тканей и кожи, включая пролежни, инфицированные язвы и ожоги;
Инфекционных заболеваний мочеполовых путей: уретрита, пиелонефрита, цистита;
Инфекций желчных путей;
Послеоперационных инфекций;
Инфекционных болезней костей и суставов, включая остеомиелит;
Раневых инфекций.

Противопоказания

Согласно аннотации к препарату, применение Амикацина противопоказано:

Беременным женщинам;
При неврите слухового нерва;
Пациентам с тяжелой хронической почечной недостаточности, сопровождающейся уремией и/или азотемией;
При наличии повышенной чувствительности к амикацину, какому-либо вспомогательному компоненту медикамента, другим аминогликозидам (в том числе в анамнезе).

Назначают Амикацин, но с большой осторожностью и под постоянным медицинским наблюдением:

При дегидратации;
Женщинам в период лактации;
При миастении;
Больным паркинсонизмом;
При почечной недостаточности;
Новорожденным и недоношенным детям;
Людям пожилого возраста;
При ботулизме.

Способ применения и дозировка Амикацина

Раствор (в том числе приготовленный из порошка) Амикацин, по инструкции, следует вводить внутримышечно или внутривенно.

Доза для взрослых и детей старше 6 лет составляет 5 мг на каждый килограмм массы тела, которые вводят с интервалом 8 часов, или 7,5 мг/кг – каждые 12 часов. При неосложненных бактериальных инфекциях мочеполовых путей возможно назначение препарата в дозе 250 мг каждые 12 часов. При необходимости проведения сеанса гемодиализа после него можно сделать еще одну инъекцию из расчета 3-5 мг на 1 кг веса.

Максимально допустимая суточная дозировка для взрослых составляет 15 мг/кг, но не более 1,5 грамма в сутки. Длительность лечения, как правило, составляет 3-7 дней – при в/в введении, 7-10 дней – при в/м.

Детям Амикацин назначают следующим образом:

Недоношенным младенцам: первая доза – 10 мг на кг, далее – по 7,5 мг/кг каждые 18-24 часа;
Новорожденным и малышам до 6 лет: первая дозировка – 10 мг/кг, далее – по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

При инфицированных ожогах, в связи с более коротким периодом полувыведения амикацина у этой категории пациентов, доза препарата обычно составляет 5-7,5 мг/кг, но увеличивается кратность введения – каждые 4-6 часов.

Внутривенно Амикацин вливают в течение 30-60 минут. В случае острой необходимости допускается струйное введение в течение двух минут.

Для капельного внутривенного введения препарат разбавляют 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы так, чтобы концентрация действующего вещества не превышала 5 мг/мл.

Снижение дозы или увеличение интервалов между инъекциями требуется пациентам с нарушениями выделительной функции почек.

Побочные действия Амикацина

Согласно отзывам пациентов, которые проходили курс лечения с применением Амикацина, этот препарат может оказывать побочные эффекты, такие как:

Рвота, тошнота, нарушение функций печени;
Лейкопения, тромбоцитопения, анемия, гранулоцитопения;
Сонливость, головная боль, нарушение нервно-мышечной передачи (вплоть до остановки дыхания), развитие нейротоксического действия (покалывания, ощущение онемения, подергивание мышц, эпилептические припадки);
Снижение слуха, необратимая глухота, лабиринтные и вестибулярные нарушения;
Олигурия, микрогематурия, протеинурия;
Аллергические реакции: гиперемия кожи, сыпь, лихорадка, зуд, отек Квинке.

Кроме того, при внутривенном введении Амикацина, по отзывам, возможно развитие флебита, дерматита и перифлебита, а также ощущение болезненности в месте инъекции.

Особые указания

Перед применением препарата обязательно необходимо определить чувствительность к нему выделенных возбудителей.

В период лечения Амикацином как минимум один раз в неделю нужно проверять функции почек, вестибулярного аппарата и слухового нерва.

Амикацин фармацевтически несовместим с витаминами группы B и C, цефалоспоринами, пенициллинами, нитрофурантоином, калия хлоридом, эритромицином, гидрохлортиазидом, капреомицином, гепарином, амфотерицином B.

Пациентам, проходящим курс лечения инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыводящих путей, нужно пить много жидкости (при условии адекватного диуреза).

Следует учитывать, что при длительном применении Амикацина возможно развитие резистентных микроорганизмов. Поэтому при отсутствии положительной клинической динамики необходимо отменить данный препарат и провести соответствующую терапию. Рейтинг: 4,6 - 8 голосов