Инструкция по применению «Клопиксола», описание препарата, отзывы. Клопиксол таблетки: инструкция по применению Клопиксол дозы

Клопиксол: инструкция по применению и отзывы

Клопиксол – лекарственное средство, оказывающее седативное, антипсихотическое и нейролептическое действие.

Форма выпуска и состав

Клопиксол выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклых, круглых, бледно-розовых (по 2 мг), розовато-коричневых (по 10 мг) или красно-коричневых (по 25 мг); на поперечном разрезе – белого цвета (в пластиковых контейнерах по 50 или 100 шт., по 1 контейнеру в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

Активное вещество: зуклопентиксол – 2, 10 или 25 мг (в виде дигидрохлорида зуклопентиксола – 2,364, 11,82 или 29,55 мг соответственно);
Вспомогательные компоненты (2/10/25 мг соответственно): касторовое гидрогенизированное масло – 0,48/0,72/0,96 мг, картофельный крахмал – 22,2/29,2/31,6 мг, моногидрат лактозы – 17,4/21,6/22 мг, глицерол 85% – 1,2/1,8/2,4 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 9/13,5/18 мг, коповидон – 3/4,5/6 мг, тальк – 4,2/6,3/8,4 мг, стеарат магния – 0,42/0,63/0,84 мг;
Оболочка (2/10/25 мг соответственно): гипромеллоза 5 – 1,37/2,05/2,74 мг, макрогол 6000 – 0,274/0,411/0,548 мг, Е172 (оксид железа красный) – 0,011/0,205/0,822 мг, Е171(диоксид титана) – 0,445/0,479/0,091 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Клопиксол – антипсихотический препарат (нейролептик) группы тиоксантенов.

Оказывает антипсихотическое действие за счет блокады дофаминовых рецепторов и, возможно, 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ) рецепторов.

Зуклопентиксол in vitro имеет высокое сродство к дофаминовым рецепторам D 2 и D 1 , а также к серотониновым рецепторам 5-НТ 2 и альфа 1 -адренорецепторам, но не имеет сродства к мускариновым холинергическим рецепторам. Клопиксол отличается слабым сродством к гистаминовым Н 1 -рецепторам и не проявляет альфа 2 -адреноблокирующей активности. In vivo сродство с D 2 рецепторами превалирует над сродством с D 1 рецепторами.

Аналогично большинству нейролептиков прием зуклопентиксола приводит к повышению уровня пролактина в сыворотке крови.

Зуклопентиксол предназначен для лечения хронических и острых психозов, а также для терапии умственно отсталых пациентов, отличающихся гиперактивностью и агрессивным поведением. Данное вещество в значительной мере ослабляет или полностью устраняет основные симптомы шизофрении (галлюцинации, расстройства мышления, бред), а также отличается выраженным воздействием на сопутствующие симптомы (подозрительность, враждебность, агрессивность, ажитация).

Для зуклопентиксола характерен дозозависимый преходящий седативный эффект. В начале терапии обеспечивается быстрое седативное действие, что считается преимуществом в случаях лечения острых психозов. Быстро развивается толерантность в отношении неспецифического седативного эффекта препарата. Специфическое тормозящее действие особенно благоприятно в случаях лечения пациентов с ажитацией, враждебностью, агрессивностью или беспокойством.

Фармакокинетика

При пероральном приеме биодоступность зуклопентиксола составляет приблизительно 44%. Время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови составляет около 4 часов.

Кажущийся объем распределения – около 20 л/кг. Примерно 98-99% вещества связывается с белками плазмы крови.

Через плацентарный барьер зуклопентиксол проникает незначительно, с грудным молоком выделяется в небольших количествах. Период полувыведения действующего вещества – 20 часов. Метаболиты зуклопентиксола не являются нейролептически активными и выделяются в основном с калом, а также в некотором количестве – с мочой.

У пациентов с легкой либо умеренной тяжестью шизофрении при поддерживающей терапии рекомендуется поддержание минимального (то есть измеренного непосредственно перед введением) содержания препарата в сыворотке крови от 2,8 до 12 нг/мл.

Показания к применению

Шизофрения (хроническая и острая) и другие психотические расстройства, в особенности сопровождающиеся галлюцинациями, нарушениями мышления и параноидным бредом;
Враждебность, агрессивность, состояния повышенного беспокойства, ажитации;
Маниакально-депрессивный психоз в маниакальной фазе;
Умственная отсталость, протекающая с ажитацией, психомоторным возбуждением и иными расстройствами поведения;
Сенильное слабоумие, протекающее с нарушениями поведения, дезориентацией, параноидными идеями, спутанностью сознания.

Противопоказания

Абсолютные:

Коматозные состояния;
Острая интоксикация барбитуратами, алкоголем и опиоидными анальгетиками.

Относительные (Клопиксол назначают с осторожностью):

Хронический гепатит;
Заболевания сердца (в т.ч. с аритмиями);
Судорожный синдром;
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Клопиксола: способ и дозировка

Таблетки Клопиксол принимают внутрь.

Режим дозирования врач назначает индивидуально в зависимости от состояния больного, суточную дозу можно разделить на несколько приемов.

Острые приступы шизофрении и другие острые психотические расстройства, выраженная ажитация и мании: 10-50 мг;
Психотические расстройства с умеренным и выраженным течением: 20 мг, с интервалом 2-3 дня возможно увеличение дозы на 10-20 мг до 75 мг в день;
Психотические состояния в хроническом течении при шизофрении и других хронических психозах: 20-40 мг;
Ажитация у больных с олигофренией: 6-20 мг, при необходимости возможно увеличение дозы до 25-40 мг;
Сенильные расстройства, сопровождающиеся спутанностью сознания и ажитацией: 2-6 мг, при необходимости возможно увеличение дозы до 10-20 мг (препарат предпочтительнее принимать вечером).

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: возможна тахикардия, ортостатическое головокружение; редко – ортостатическая гипотензия;
Центральная и периферическая нервная система: на начальном этапе терапии могут возникать экстрапирамидные симптомы (как правило, они корригируются понижением дозы и/или назначением противопаркинсонических лекарственных средств, однако регулярно применять последние в профилактических целях не рекомендуется), сонливость, также возможно развитие нарушения аккомодации; очень редко при длительной терапии у некоторых больных развивается поздняя дискинезия (противопаркинсонические препараты симптомы этого состояния не устраняют, рекомендовано снижение дозы либо, если это возможно, прекращение терапии);
Мочевыделительная система: задержка мочи;
Пищеварительная система: запор, сухость во рту; редко – преходящие незначительные изменения печеночных проб.

Передозировка

При передозировке препарата возможно появление сонливости, судорог, двигательных расстройств, развитие шока, гипертермии/гипотермии, комы.

В случаях передозировки на фоне одновременного приема препаратов, оказывающих воздействие на сердечную деятельность, зафиксированы изменения на электрокардиограмме, удлинение интервала QT, развитие полиморфной пируэтной желудочковой тахикардии, желудочковые аритмии, остановка сердца.

Показано симптоматическое и поддерживающее лечение. Следует принять меры по поддержанию деятельности сердечнососудистой и дыхательной систем. Из-за возможного снижения артериального давления не рекомендуется использовать адреналин (эпинефрин). Двигательные расстройства можно купировать бипериденом, судороги – диазепамом.

Особые указания

При продолжительной терапии периодически нужно проводить тщательный клинический контроль состояния больного для уменьшения поддерживающей дозы.

Необходимо учитывать, что при применении Клопиксола в редких случаях может развиваться злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) с летальным исходом. К основным симптомам ЗНС относятся: мышечная ригидность, гипертермия и нарушения сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (тахикардия, лабильное артериальное давление, усиление потоотделения). При развитии этих симптомов нужно срочно отменить терапию и назначить симптоматическое и поддерживающее лечение.

При применении Клопиксола, в особенности в начале терапии, до определения индивидуальной реакции на проводимое лечение необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении потенциально опасных видов работ.

Применение при беременности и лактации

В период беременности препарат следует применять с осторожностью и только в тех случаях, когда предполагаемый риск для плода ниже потенциальной пользы для матери.

Существуют данные, что в случае приема матерью нейролептических средств в конце беременности либо во время родов у новорожденных могут проявляться признаки интоксикации (летаргия, чрезмерная возбудимость, тремор). Наряду с этим у таких детей зафиксирован низкий показатель по шкале Апгар.

В случае клинической необходимости в ходе лечения Клопиксолом допускается кормление грудью. При этом рекомендуется контролировать состояние новорожденного, особенно на протяжении первых 4 недель после рождения.

Применение в детском возрасте

Необходимо с осторожностью применять таблетки Клопиксол для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При сниженной функции почек коррекция дозы Клопиксола не требуется.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности препарат следует применять с осторожностью. Пациентам с нарушениями функции печени рекомендуется назначать половинную дозу Клопиксола с мониторингом уровня зуклопентиксола в сыворотке крови.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста препарат следует назначать в минимальных дозах из возможного диапазона (2–6 мг и выше).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Клопиксола с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

Этанол, барбитураты и другие средства, оказывающие угнетающее действие на центральную нервную систему: усиление седативного действия;
Гуанетидин и препараты с аналогичным действием: блокирование их гипотензивного действия (комбинация не рекомендуется);
Метоклопрамид, пиперазин: увеличение риска развития экстрапирамидных симптомов;
Леводопа и другие адренергические средства: снижение их эффективности.

Фармацевтическая несовместимость Клопиксола не установлена.

Аналоги

Аналогами Клопиксола являются: Клопиксол депо , Клопиксол-акуфаз .

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Клопиксол – препарат с седативным, нейролептическим и антипсихотическим действием.

Форма выпуска и состав

Клопиксол выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой – круглых, двояковыпуклых, на поперечном разрезе белого цвета (по 50 шт. и 100 шт. в пластиковых контейнерах, по 1 контейнеру в картонных пачках).

В состав 1 таблетки входят:

Активное вещество: зуклопентиксол – 2 мг, 10 мг и 25 мг;
Вспомогательные компоненты (соответственно): картофельный крахмал – 22,2 / 29,2 / 31,6 мг; моногидрат лактозы – 17,4 / 21,6 / 22 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 9 / 13,5 / 18 мг; коповидон – 3 / 4,5 / 6 мг; 85% глицерол – 1,2 / 1,8 / 2,4 мг; тальк – 4,2 / 6,3 / 8,4 мг; гидрогенизированное касторовое масло – 0,48 / 0,72 / 0,96 мг; стеарат магния – 0,42 / 0,63 / 0,84 мг.

Состав оболочки:

Таблетки по 2 мг (бледно-розового цвета): макрогол 6000 – 0,274 мг; гипромеллоза 5 – 1,37 мг; диоксид титана (Е171) – 0,445 мг; железа оксид красный (Е172) – 0,011 мг;
Таблетки по 10 мг (розовато-коричневого цвета): макрогол 6000 – 0,411 мг; гипромеллоза 5 – 2,05 мг; диоксид титана (Е171) – 0,479 мг; железа оксид красный (Е172) – 0,205 мг;
Таблетки по 25 мг (красно-коричневого цвета): макрогол 6000 – 0,548 мг; гипромеллоза 5 – 2,74 мг; диоксид титана (Е171) – 0,091 мг; железа оксид красный (Е172) – 0,822 мг.

Показания к применению

Состояния повышенного беспокойства, ажитации, агрессивность, враждебность;
Шизофрения и другие психотические расстройства острого и хронического течения, особенно с параноидным бредом, галлюцинациями и нарушениями мышления;
Умственная отсталость, сопровождающаяся ажитацией, психомоторным возбуждением и другими расстройствами поведения;
Маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза;
Сенильное слабоумие с дезориентацией, параноидными идеями, спутанностью сознания, нарушениями поведения.

Противопоказания

Острая интоксикация барбитуратами и опиоидными анальгетиками;
Острая алкогольная интоксикация;
Коматозные состояния.

Клопиксол кормящим и беременным женщинам применять не рекомендуется.

Способ применения и дозировка

Клопиксол следует принимать внутрь, при необходимости суточную дозу делят на несколько приемов.

Дозу врач подбирает индивидуально, исходя из состояния пациента. В начале терапии рекомендовано принимать Клопиксол в невысоких дозах. В зависимости от реакции больного на проводимое лечение, дозу можно быстро увеличить до достижения клинического эффекта.

При лечении острого приступа шизофрении и других острых психотических расстройств, мании и выраженной ажитации суточная доза Клопиксола обычно составляет 10-50 мг.

Поддерживающая доза при терапии хронических психотических состояний при шизофрении и других хронических психозах составляет 20-40 мг в день.

При выраженных и умеренных психотических расстройствах начальная суточная доза составляет 20 мг. В случае необходимости ее можно увеличивать с интервалом 2-3 дня на 10-20 мг до 75 мг в день и более.

При лечении сенильных расстройств, сопровождающихся спутанностью сознания и ажитацией, Клопиксол назначают по 2-6 мг в день с возможным увеличением необходимости до 10-20 мг в день. Препарат предпочтительно принимать в вечернее время.

У больных с олигофренией при ажитации суточная доза составляет 6-20 мг, при необходимости ее можно увеличить до 25-40 мг.

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:

Сердечно-сосудистая система: ортостатическое головокружение, тахикардия; в отдельных случаях – ортостатическая гипотензия;
Центральная и периферическая нервная система: на начальном этапе лечения – экстрапирамидные симптомы (обычно они корригируются назначением противопаркинсонических препаратов и/или уменьшением дозы), сонливость, нарушение аккомодации; при длительной терапии, в отдельных случаях – поздняя дискинезия (противопаркинсонические средства не эффективны, рекомендовано уменьшение дозы или прекращение лечения);
Мочевыделительная система: задержка мочи;
Пищеварительная система: запор, сухость во рту; в отдельных случаях – незначительные преходящие изменения печеночных проб.

Особые указания

Препарат следует принимать с осторожностью больным с судорожным синдромом, хроническим гепатитом, заболеваниями сердца (включая аритмии), а также при гиперчувствительности к компонентам препарата.

При продолжительной терапии нужно периодически проводить тщательный клинический контроль оценки состояния пациентов для принятия решения о снижении поддерживающей дозы.

Необходимо иметь в виду, что при применении Клопиксола в отдельных случаях может возникать злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) с летальным исходом. Основными признаками ЗНС являются: мышечная ригидность, гипертермия и нарушение сознания одновременно с дисфункцией вегетативной нервной системы (тахикардия, лабильное артериальное давление, усиление потоотделения). При развитии этих симптомов Клопиксол срочно отменяют и назначают симптоматическое и поддерживающее лечение.

Препарат может оказывать влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами. В начале терапии рекомендуется соблюдать осторожность до тех пор, пока не будет определена индивидуальная реакция на применяемый препарат.

Лекарственное взаимодействие

Клопиксол при одновременном применении может усиливать седативное действие этанола, барбитуратов и других препаратов, действующих угнетающе на центральную нервную систему.

Клопиксол нельзя применять одновременно с гуанетидином и лекарственными средствами с аналогичным действием (из-за возможного блокирования их гипотензивного действия).

Препарат может уменьшать эффективность леводопы и других адренергических средств.

Риск развития экстрапирамидных симптомов увеличивается при одновременном применении Клопиксола с пиперазином и метоклопрамидом.

Фармацевтическая несовместимость не определена.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Состав и форма выпуска

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит зуклопентиксола гидрохлорида 2, 10 или 25 мг; в упаковке 50 или 100 шт.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — седативное, антипсихотическое, нейролептическое .

Блокирует дофаминовые рецепторы головного мозга.

Показания препарата Клопиксол

Острая и хроническая шизофрения и др. психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидальным бредом, нарушениями мышления; состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебности, агрессивности; маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза; умственная отсталость, сочетающаяся с психомоторным возбуждением, ажитацией и др. расстройствами поведения; сенильное слабоумие с параноидальными идеями, спутанностью сознания, дезориентацией, нарушениями поведения.

Противопоказания

Острое отравление алкоголем, барбитуратами, опиатами; коматозные состояния.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Возможны экстрапирамидные нарушения, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, сонливость, головокружение, сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия, изменения печеночных проб.

Взаимодействие

Усиливает седативное действие алкоголя, барбитуратов и др. средств, угнетающих ЦНС , снижает — леводопы и др. адренергических средств. Ослабляет гипотензивное влияние гуанетидина и его аналогов. Риск развития экстрапирамидных расстройств увеличивают метоклопрамид и пиперазин.

Способ применения и дозы

Внутрь. Дозы подбираются индивидуально, в зависимости от состояния больного; начинают обычно с небольших доз, которые быстро повышают до достижения оптимального эффекта. При обострении шизофрении, др. острых психических расстройствах, выраженной ажитации, мании — обычно по 10-50 мг/сут, при этом при выраженных расстройствах и состояниях средней тяжести обычно начинают с 20 мг/сут, затем при необходимости дозу увеличивают на 10-20 мг каждые 2-3 дня до 75 мг в день и более. При хронических психических нарушениях (шизофрения и др. психозы) в поддерживающей дозе — 20-40 мг/сут. При ажитации у больных с олигофренией — обычно по 6-20 мг/сут; при необходимости дозу увеличивают до 25-40 мг/сут. При ажитации и спутанности сознания у больных с сенильными расстройствами — обычно по 2-6 мг/сут (предпочтительно вечером); при необходимости — по 10-20 мг/сут.

Меры предосторожности

С особой осторожностью назначают при судорожном синдроме, хронических гепатитах, сердечно-сосудистых заболеваниях, лицам, управляющим автомобилем и др. механизмами. При длительной терапии необходим тщательный контроль за состоянием пациента.

Условия хранения препарата Клопиксол

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Клопиксол

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
F03 Деменция неуточненная	Дегенеративная деменция
	Деменция
	Деменция пресенильная
	Деменция сенильная
	Деменция старческая
	Первичная дегенеративная деменция
	Сенильная деменция
	Сенильная деменция альцгеймеровского типа
	Сенильное слабоумие
	Синдром деменции
	Синдромы деменции
	Слабоумие
	Смешанная деменция
	Смешанные формы деменции
	Старческая деменция
	Старческое слабоумие
F10.4 Абстинентное состояние с делирием	Алкогольный делирий
	Белая горячка алкогольная
	Делирий

F10.5 Психоз алкогольный	Алкогольные галлюцинозы
	Алкогольный психоз
	Белая горячка алкогольная
	Делирий
	Делирий при алкоголизме
	Делириозное состояние при алкоголизме и наркомании
	Острый алкогольный психоз
	Острый алкогольный психоз с вегетативными нарушениями
	Психоорганический синдром при хроническом алкоголизме
F20 Шизофрения	Dementia praecox
	Блейлера болезнь
	Вялотекущая шизофрения
	Вялотекущая шизофрения с апатоабулическими расстройствами
	Обострение шизофрении

	Острая форма шизофрении
	Острая шизофрения
	Острое шизофреническое нарушение
	Острый приступ шизофрении
	Психоз дискордантный
	Психоз шизофренического типа
	Слабоумие раннее
	Фебрильная форма шизофрении
	Хроническая шизофрения
	Хроническое шизофреническое нарушение
	Церебральная органическая недостаточность при шизофрении
	Шизофренические состояния
	Шизофренический психоз
	Шизофрения
F22 Хронические бредовые расстройства	Бредовое расстройство хроническое
	Бредовые расстройства
	Бредовый синдром
	Паранойя
	Хронические аффективно-бредовые состояния
F28 Другие неорганические психотические расстройства	Аффективные психозы
	Инволюционный психоз
	Психоз инволюционный
	Психоз сенильный
	Психоз старческий
	Сенильный психоз
	Старческий инволюционный психоз
	Старческий психоз
F29 Неорганический психоз неуточненный	Галлюцинаторно-бредовые расстройства
	Галлюцинаторно-бредовый синдром
	Интоксикационный психоз
	Маниакально-бредовые расстройства
	Маниакальные хронические психозы
	Маниакальный психоз
	Острый психоз
	Параноидальный психоз
	Параноидный психоз
	Подострый психоз
	Пресенильный психоз
	Психоз
	Психоз интоксикационный
	Психоз параноидальный
	Психоз у детей
	Психозы детского возраста

	Реактивные психозы
	Хронические психозы
	Хронический галлюцинаторный психоз
	Хронический психоз
	Хроническое психотическое расстройство
	Шизофренический психоз
F30 Маниакальный эпизод	Маниакально-депрессивное расстройство
	Маниакальное возбуждение
	Маниакальное состояние
	Маниакальные состояния
	Маниакальный синдром
	Острый маниакальный синдром
	Состояние маниакальное
F91 Расстройства поведения	Деструктивное поведение
	Нарушение поведения
	Нарушения в поведении
	Нарушения поведения
	Поведенческие расстройства у детей
	Поведенческое расстройство
	Поведенческое расстройство у подростков с 15 лет и взрослых
	Расстройства поведения в детском возрасте
	Расстройства поведения в пожилом возрасте
	Расстройства поведения у детей
	Расстройство поведения
	Смешанные нарушения поведения
	Ювенильные и другие нарушения поведения
R41.0 Нарушение ориентировки неуточненное	Дезориентация
	Нарушение сознания
	Нарушение сознания токсического происхождения
	Нарушение сознания травматического происхождения
	Расстройства ориентации
	Сопор
	Состояние дезориентации
	Спутанность сознания
R44.3 Галлюцинации неуточненные	Галлюцинаторные состояния
	Галлюцинации
	Острое галлюцинаторное состояние
	Хронические галлюцинаторные состояния
R45.1 Беспокойство и возбуждение	Ажитация
	Беспокойство
	Взрывчатая возбудимость
	Внутреннее возбуждение
	Возбудимость
	Возбуждение
	Возбуждение острое
	Возбуждение психомоторное
	Гипервозбудимость
	Двигательное возбуждение
	Купирование психомоторного возбуждения
	Нервное возбуждение
	Неусидчивость
	Ночное беспокойство
	Острая стадия шизофрении с возбуждением
	Острое психическое возбуждение
	Пароксизм возбуждения
	Перевозбуждение
	Повышенная возбудимость
	Повышенная нервная возбудимость
	Повышенная эмоциональная и сердечная возбудимость
	Повышенное возбуждение
	Психическое возбуждение
	Психомоторная ажитация
	Психомоторная ажитированность
	Психомоторное возбуждение
	Психомоторное возбуждение при психозах
	Психомоторное возбуждение эпилептического характера
	Психомоторный пароксизм
	Психомоторный припадок
	Симптомы возбуждения
	Симптомы психомоторного возбуждения
	Состояние ажитации
	Состояние беспокойства
	Состояние возбуждения
	Состояние повышенного беспокойства
	Состояние психомоторного возбуждения
	Состояния беспокойства
	Состояния возбуждения
	Состояния волнения при соматических заболеваниях
	Сотояние возбуждения
	Чувство беспокойства
	Эмоциональное возбуждение
R45.6 Физическая агрессивность	Агрессивное поведение
	Агрессивное состояние
	Агрессивность
	Агрессивные состояния
	Агрессия
	Аутоагрессия

Catad_pgroup Антипсихотики (нейролептики)

Клопиксол - инструкция по применению

Регистрационный номер:

П N014166/01-2002

Действующее вещество:

Зуклопентиксол

Лекарственная форма:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

Активное вещество - зуклопентиксола дигидрохлорид 2,364 мг/ 11,82 мг/ 29,55 мг, что соответствует 2 мг/ 10 мг/ 25 мг зуклопентиксола; вспомогательные вещества - крахмал картофельный 22,2 мг/ 29,2 мг/ 31,6 мг, лактозы моногидрат 17,4 мг/ 21,6 мг/ 22,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 9,0 мг/ 13,5 мг/ 18,0 мг, коповидон 3,0 мг/ 4,5 мг/ 6,0 мг, глицерол 85% 1,2 мг/ 1,8 мг/ 2,4 мг, тальк 4,2 мг/ 6,3 мг/ 8,4 мг, гидрогенизированное касторовое масло 0,48 мг/ 0,72 мг/ 0,96 мг, магния стеарат 0,42 мг/ 0,63 мг/ 0,84 мг.

Оболочка: гипромеллоза 5 1,37 мг/ 2,05 мг/ 2,74 мг, макрогол 6000 0,274 мг/ 0,411 мг/ 0,548 мг, титана диоксид (Е171) 0,445 мг/ 0,479 мг/ 0,091 мг, железа оксид красный (Е172) 0,011 мг/ 0,205 мг/ 0,822 мг.

Описание:

2 мг - круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета. Цвет на поперечном разрезе - белый;

10 мг - круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-коричневого цвета. Цвет на поперечном разрезе - белый;

25 мг - круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета. Цвет на поперечном разрезе - белый.

Фармакотерапевтическая группа:

Антипсихотическое средство (нейролептик). АТХ:
N.05.A.F.05

Фармакодинамика:

Клопиксол является антипсихотическим препаратом (нейролептиком) группы тиоксантенов.

Антипсихотическое действие нейролептиков связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ (5- гидрокситриптаминовых) рецепторов.

In vitro
зуклопентиксол обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам D 1 и D 2 , а также альфа1-адренорецепторам и серотониновым рецепторам 5-НТ 2 , но не обладает сродством к мускариновым холинергическим рецепторам. Препарат обладает слабым сродством к Н1 гистаминовым рецепторам, и не обладает альфа2-адреноблокирующей активностью. In vivo аффинитет к D 2 рецепторам преобладает над аффинитетом к D 1 рецепторам.

Как большинство нейролептиков
зуклопентиксол повышает уровень пролактина в сыворотке крови.

Зуклопентиксол предназначен для лечения острых и хронических психозов и для лечения умственно отсталых пациентов с гиперактивным и агрессивным поведением.

Помимо значительного ослабления или полного устранения основных симптомов шизофрении таких как галлюцинации, бред и расстройства мышления,
зуклопентиксол также оказывает выраженное действие на сопутствующие симптомы - враждебность, подозрительность, ажитацию и агрессивность.

Зуклопентиксол оказывает преходящий, дозозависимый седативный эффект. Быстрое развитие седативного эффекта в начале терапии обычно является преимуществом при лечении острых психозов. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата развивается быстро. Специфическое тормозящее действие Клопиксола особенно благоприятно при лечении пациентов с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессивностью.

Фармакокинетика:

Биодоступность зуклопентиксола при пероральном приеме составляет около 44%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 4 часа.

Кажущийся объем распределения (V d) ? составляет около 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 98-99%.

Зуклопентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Период полувыведения составляет примерно 20 часов. Метаболиты не обладают нейролептической активностью и выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой.

При поддерживающей терапии у больных шизофренией с легкой или умеренной тяжестью заболевания рекомендуется минимальный (то есть измеренный непосредственно перед введением) уровень концентрации препарата в сыворотке в 2,8-12 нг/мл (7-30 нмоль/л).

Показания к применению

Острая и хроническая шизофрения и иные психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления, а также состояниями ажитации, повышенного беспокойства, враждебности или агрессивности.

Маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза.

Ажитация и другие расстройства поведения у умственно отсталых пациентов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к зуклопентиксолу или любому из вспомогательных веществ.

Известная повышенная чувствительность к препаратам группы тиксантенов. Острая интоксикация этанолом, барбитуратами и опиатами.

Коллапс, угнетение сознания любого происхождения, кома, предполагаемое или установленное субкортикальное повреждение мозга.

Наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушение абсорбции глюкозы и галактозы.

С осторожностью:

Органические заболевания головного мозга, умственная отсталость, судорожные расстройства, печеночная недостаточность, сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе, в том числе удлинение интервала QT, брадикардия <50 ударов в минуту, недавно перенесенный острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмия, гипокалиемия, гипомагниемия и генетическая предрасположенность к таким состояниям, наличие факторов риска развития инсульта (включая острый артериосклероз), паркинсонизм, опиоидная и алкогольная зависимость; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за недостаточности клинических данных).

Беременность и лактация:

Во время беременности Клопиксол следует применять, только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

У новорожденных, чьи матери принимали нейролептические средства в конце беременности или во время родов, могут наблюдаться признаки интоксикации, такие как летаргия, тремор и чрезмерная возбудимость. Кроме того, у таких новорожденных отмечается низкий балл по шкале Апгар.

Во время лечения Клопиксолом допускается кормление грудью, если это признано клинически необходимым. Тем не менее, рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь: проглатывают, запивая водой.

Дозы препарата должны подбираться индивидуально в зависимости от состояния пациента. Как правило, первоначально следует использовать небольшие дозы (от 2-10 мг и выше в зависимости от показания), которые затем быстро наращиваются до оптимальных в зависимости от клинического эффекта. Поддерживающая доза может быть назначена один раз в сутки перед сном.

Острый приступ шизофрении, другие острые психотические расстройства, выраженная ажитация и мания.

Обычно 10-50 мг/день.

При выраженных расстройствах и состояниях средней степени тяжести начальная доза в 20 мг/сутки может при необходимости увеличиваться на 10- 20 мг через 2-3 дня до 75 мг в день или более. Максимальная однократная доза составляет 40 мг. Максимальная суточная доза - 150 мг.

Хронические психотические состояния при шизофрении и другие хронические психозы.

Поддерживающая доза 20-40 мг/сутки.

Ажитация у пациентов с умственной отсталостью.

Обычно 6-20 мг/сутки. При необходимости доза может увеличиваться до 25- 40 мг/сутки.

Пожилые пациенты:

Пожилым пациентам необходимо назначать минимальные дозы из возможного диапазона доз (2-6 мг и выше).

Сниженная функция печени:

Клопиксол следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью. Пациентам с нарушенной функцией печени следует назначать половину рекомендуемых доз, а также по возможности проводить мониторинг уровня препарата в сыворотке крови.

Сниженная функция почек:

Клопиксол может назначаться в обычных дозах пациентам со сниженной функцией почек.

Побочное действие

Большинство побочных эффектов являются дозозависимыми. Частота возникновения побочных эффектов и их интенсивность наиболее выражены на ранних этапах лечения и снижаются по мере продолжения терапии.

Информация о частоте возникновения побочных эффектов представлена на основании данных литературы и спонтанных сообщений. Частота указана как: очень часто (?1/10), часто (от?1/100 до <1/10), нечасто (от 1/1000 до <1/100), редко (от?1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), либо неизвестно (нельзя оценить на основании существующих данных).

Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, акатизия, гиперкинез, гипокинезия; часто - тремор, дистония, мышечный гипертонус, головокружение, головная боль, парестезии, нарушения внимания, амнезия, нарушения походки; нечасто - поздняя дискинезия, гиперрефлексия, паркинсонизм, обморок, расстройства речи, дискинезия, атаксия, гипотонус, судорожные расстройства, мигрень; очень редко - злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны психической деятельности: часто - бессонница, депрессия, тревога, нервозность, ажитация, необычные сновидения, снижение либидо; нечасто - апатия, повышение либидо, кошмарные сновидения, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, ощущение сердцебиения; нечасто - снижение артериального давления, "приливы"; редко - удлиненный интервал QT на электрокардиограмме; очень редко - венозная тромбоэмболия.

Со стороны органов зрения: часто - нарушение аккомодации, нарушение зрения; нечасто - мидриаз (расширение зрачка), непроизвольное движение глазных яблок.

Со стороны органа слуха и лабиринта: часто - головокружение; нечасто - гиперакузия, шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту; часто - повышенное слюноотделение, запор, рвота, диспепсия, диарея; нечасто -- боль в животе, тошнота, метеоризм.

Метаболические нарушения и расстройства питания: часто - повышение аппетита, увеличение массы тела; нечасто - снижение аппетита, снижение массы тела; редко - гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто - нарушения эякуляции, эректильная дисфункция, нарушение оргазма у женщин, вульвовагинальная сухость; редко - галакторея, гинекомастия, аменорея, приапизм.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - болезненное мочеиспускание, задержка мочи, полиурия.

Печеночные и гепатобилиарные нарушения: нечасто - изменение лабораторных показателей функции печени; очень редко - холестатический гепатит, желтуха.

Со стороны эндокринной системы: редко - гиперпролактинемия.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: редко тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки: часто - гипергидроз, зуд; нечасто - фотосенсибилизация, нарушение пигментации, себорея, кожная сыпь, дерматит, пурпура.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгия; нечасто - мышечная ригидность, тризм, кривошея.

Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Со стороны организма в целом: часто - астения, утомляемость, недомогание, боли; нечасто - жажда, гипотермия, пирексия.

Могут возникать экстрапирамидные расстройства, особенно на ранних стадиях лечения. В большинстве случаев эти побочные эффекты успешно контролируются путем снижения дозы и/или применением антипаркинсонических препаратов. Однако рутинное использование антипаркинсонических средств для профилактики побочных эффектов не рекомендуется. Они не облегчают проявлений поздней дискинезии и могут ухудшить их. Рекомендуется снижение дозы или, если возможно, прекращение терапии зуклопентиксолом. При персистирующей акатизии могут быть полезны бензодиазепины или
пропранолол.

При приеме зуклопентиксола также были зарегистрированы следующие побочные эффекты, возникающие при приеме и других нейролептиков: в редких случаях удлинение интервала QT, желудочковые аритмии - тахикардия и фибрилляция, внезапная смерть, остановка сердца и развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (torsade des pointes).

Резкое прекращение приема зуклопентиксола может сопровождаться возникновением реакций отмены. Наиболее частые симптомы - тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потоотделение, миалгии, парестезии, бессонница, нервозность, тревога и ажитация. Пациенты могут также испытывать головокружение, ощущения тепла и холода, тремор. Симптомы, как правило, начинаются в течение 1-4 дней после отмены и уменьшаются в течение 7-14 дней.

Передозировка:

Симптомы.

Сонливость, кома, двигательные расстройства, судороги, шок, гипертермия/гипотермия.

При передозировке одновременно с приемом препаратов, оказывающих влияние на сердечную деятельность, были зарегистрированы изменения на ЭКГ, удлинение интервала QT, полиморфная пируэтная желудочковая тахикардия, остановка сердца и желудочковые аритмии.

Лечение.

Симптоматическое и поддерживающее. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечнососудистой систем. Не следует использовать
эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а двигательные расстройства бипериденом.

Взаимодействие

Клопиксол может усилить седативное действие алкоголя, действие барбитуратов и других угнетающих ЦНС веществ.

Клопиксол не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично действующими средствами, так как нейролептики могут повышать или понижать эффект некоторых антигипертензивных средств; антигипертензивное действие гуанетидина и аналогично действующих препаратов снижается.

Одновременное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.

Клопиксол может снижать эффективность леводопы и действие адренергических препаратов.

Одновременное применение с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидных нарушений.

Поскольку
зуклопентиксол частично метаболизируется изоферментом CYP2D6, то одновременный прием с препаратами, ингибирующими этот изофермент, может привести к снижению клиренса зуклопентиксола. Увеличение интервала QT, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может быть усилено при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT: антиаритмических лекарственных средств IA и III классов (
хинидин,
амиодарон,
соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (
тиоридазин), некоторых антибиотиков- макролидов (
эритромицин) и антибиотиков хинолонового ряда (
гатифлоксацин,
моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин,
астемизол), а также цизаприда, лития и других лекарственных средств, увеличивающих интервал QT. Следует избегать одновременного приема Клопиксола и указанных выше препаратов.

Клопиксол следует с осторожностью назначать одновременно с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики), и препаратами, способными повысить концентрацию зуклопентиксола в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT и возникновения опасных для жизни аритмий.

Особые указания:

При длительной терапии, особенно большими дозами (выше 25-40 мг/сутки), необходимо проводить тщательный контроль, периодически оценивая состояние пациентов, чтобы принять решение о возможности уменьшения поддерживающей дозы.

При терапии любыми нейролептиками существует возможность развития злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС). Основными симптомами ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение). Кроме немедленного прекращения приема нейролептиков крайне необходимо использование общих поддерживающих мер и симптоматического лечения.

При сопутствующем сахарном диабете назначение Клопиксола может изменить содержание инсулина и глюкозы в крови, что может потребовать коррекции дозы гипогликемических препаратов.

Как и другие препараты, принадлежащие к терапевтическому классу нейролептиков, Клопиксол может вызвать удлинение интервала QT. Постоянно удлиненные интервалы QT могут повысить риск возникновения злокачественных аритмий.

Сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии на фоне приема нейролептиков. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении нейролептиками, часто входят в группу риска развития венозной тромбоэмболии, до начала и во время лечения Клопиксолом необходимо определить факторы риска развития венозной тромбоэмболии и предпринять меры предосторожности.

В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований применения некоторых атипичных антипсихотических препаратов у пациентов с деменцией наблюдалось 3-кратное увеличение риска возникновения цереброваскулярных побочных реакций. Механизм такого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать повышения риска и при применении других антипсихотических средств у других групп пациентов. У пациентов с риском развития инсульта следует применять Клопиксол с осторожностью.

Данные двух больших наблюдательных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией, принимавших антипсихотические препараты, отмечалось незначительное повышение риска смерти, по сравнению с пациентами, не принимавшими нейролептики. Достаточных данных для точной оценки величины риска и причин его повышения нет. Клопиксол не зарегистрирован для лечения поведенческих расстройств у пожилых больных с деменцией.

При употреблении алкоголя на фоне лечения зуклопентиксолом возможно усиление угнетающего действия на ЦНС.

Влияние на способность управлять транспортным средством:

Пациенты должны быть предупреждены о седативном действии препарата и о возможном влиянии его приема на способность вождения автотранспорта и управления механизмами.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг, 10 мг, 25 мг.

Упаковка:

По 50 или 100 таблеток в пластиковый контейнер с защитой от вскрытия детьми и контролем первого вскрытия. На крышку методом тиснения нанесена схема вскрытия контейнера. Контейнер с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

При температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступных для детей местах.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту

Владелец регистрационного удостоверения:

Владелец Регистрационного удостоверения:Х. Лундбек А/С Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:

Описание:

Фармакотерапевтическая группа: Антипсихотическое средство (нейролептик). АТХ:

N.05.A.F.05 Зуклопентиксол

Фармакодинамика:

Клопиксол является антипсихотическим препаратом (нейролептиком) группы тиоксантенов.

Передозировка:

Симптомы.

Сонливость, кома, двигательные расстройства, судороги, шок, гипертермия/гипотермия.

Лечение.

Симптоматическое и поддерживающее. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечнососудистой систем. Не следует использовать (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а двигательные расстройства бипериденом. Взаимодействие:

Одновременное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.

Клопиксол может снижать эффективность леводопы и действие адренергических препаратов.

Поскольку частично метаболизируется изоферментом CYP2D6, то одновременный прием с препаратами, ингибирующими этот изофермент, может привести к снижению клиренса зуклопентиксола. Увеличение интервала QT, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может быть усилено при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT: антиаритмических лекарственных средств IA и III классов ( , дофетилид), некоторых антипсихотических средств (), некоторых антибиотиков- макролидов () и антибиотиков хинолонового ряда ( , ), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, ), а также цизаприда, лития и других лекарственных средств, увеличивающих интервал QT. Следует избегать одновременного приема Клопиксола и указанных выше препаратов.

Особые указания:

При употреблении алкоголя на фоне лечения зуклопентиксолом возможно усиление угнетающего действия на ЦНС.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг, 10 мг, 25 мг.

Упаковка:

Условия хранения:

При температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступных для детей местах.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N014166/01-2002 Дата регистрации: 22.10.2008 Владелец Регистрационного удостоверения: Х. Лундбек А/С Дания Производитель: Представительство: ЛУНДБЕК ЭКСПОРТ А/С Дания Дата обновления информации: 04.09.2015 Иллюстрированные инструкции