Ксарелто — аналоги более дешевые, цена. Ривароксабан - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Одним из препаратов, который принадлежит к фармакологической группе антикоагулянтных средств, является препарат «Ксарелто». Данное лекарственное средство ингибирует фактор Ха, а он, в свою очередь, является компонентом активатора протромбина и одним из компонентов, обеспечивающих своевременное свертывание крови (такими свойствами обладают и аналоги «Ксарелто»).

На сегодняшний день осуществлялось много тщетных попыток вывести препарат, который будет обладать схожим эффектом и при этом оказывать минимум побочных действий. После множественных трудоемких усилий появился достойный аналог - препарат «Прадакса». Данное лекарственное средство - единственный заменитель, который в полной мере может применяться вместо препарата «Ксарелто». Его характеристики практически идентичны к вышеуказанному, единственное отличие - содержание действующего вещества, которым в обоих препаратах является ривароксабан.

Фармакодинамика

Все аналоги «Ксарелто» обладают подобным действием. Единственное, в чем они разнятся - количественный и качественный показатель побочных эффектов. Единственным достойным аналогом данного препарата, который имеет схожее с ним действие, является препарат «Прадакса».

Данный препарат и его российский аналог «Ксарелто» являются прямыми высокоизбирательными препаратами, которые замедляют действие фактора Ха, то есть ингибируют его. Данное лекарственное средство обладает высокой биодоступностью при приеме внутрь, поэтому энтеральный путь приема для него является основным.

Центральную роль в каскаде свертывающей системы играет активация фактора Х с последующей биотрансформацией фактора Ха с помощью внутреннего и внешнего пути коагуляции.

Показания

Как правило, аналоги «Ксарелто» и сам препарат используются в следующих ситуациях:

Предотвращение и профилактика инсульта.
Профилактика и купирование системной эмболии.
(В подобных случаях данное лекарственное средство показано пациентам с фибрилляцией предсердий, которая имеет неклапанное происхождение.)

Устранение или же профилактика закупорки глубоких вен тромбами.
Предотвращение рецидивов тромбоэмболии легочной артерии.

Препарат «Прадакса», который является аналогом, показан также для предотвращения венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов, которые перенесли операцию по замене одного из суставов нижней конечности.

Противопоказания

Любой российский аналог «Ксарелто» обладает следующими противопоказаниями (они могут отличаться, но лишь в незначительной степени):

повышенная чувствительность или же риск проявления аллергических реакций к веществам, содержащимся в данном лекарственном средстве;
активные кровотечения, которые имеют весомую информативность при клиническом осмотре (например, внутриполостные кровотечения или же кровоизлияния в головной мозг);

ситуации, в которых имеется повышенный риск объемного кровотечения, например, при активных язвенных процессах в желудочно-кишечном тракте;
лекарственная терапия препаратами, которые обладают схожими свойствами - предотвращение коагуляции;
при использовании нефракционного гепарина в дозировке, необходимой для удовлетворительного функционирования катетера;
различные заболевания печени, развитие которых может спровоцировать кровотечения различной этиологии;
абсолютно все аналоги "Ксарелто" противопоказаны пациентам с почечной недостаточностью, протекающей в любой фазе;
недостаточное содержание галактозы в организме;
беременность и период лактации;
также на данный препарат и различные аналоги «Ксарелто» имеется возрастное ограничение 18+.

Категория лиц, которые могут принимать данный препарат с осторожностью и под присмотром специалиста

лечение пациентов, которые имеют повышенный риск к образованию кровотечений;
недавно перенесенные язвенные заболевания, имеющие предрасположенность к рецидиву;
лечение почечной недостаточности различной степени в сочетании с препаратами, повышающими содержание ривароксабана в организме пациента;
пациенты, которым проводят терапию препаратами, способными повысить гемостаз;
препараты, которые способны повышать уровень ривароксабана, например, противогрибковые лекарственные средства азоловой группы;
данный препарат и аналог таблеток «Ксарелто» противопоказан больным ВИЧ-инфекцией, если незадолго они принимали различные ингибиторы протеазы этого вируса.

Употребление при беременности и кормлении грудью

На сегодняшний день точно не установлено, как влияют «Ксарелто», аналоги препарата на эффективность и безопасность лечения у беременных.

Опыты, которые проводились на животных в лабораториях, продемонстрировали выраженную токсичность действующего вещества данного препарата на организ будущей матери, так как препарат приводит к выраженной репродуктивной токсичности женского организма.

По данным лабораторных заключений, лекарство «Ксарелто», аналог, который схож с ним по фармакологическому действию, обладают способностью проникать через плаценту, поэтому данное лекарственное средство противопоказано.

Также в период применения «Ксарелто» женщинам не стоит забывать об эффективных мерах контрацепции, так как зачатие, которое сопутствует курсу данного лекарственного средства, может негативно сказаться на внутриутробном развитии плода.

Объективных суждений о том, как влияет применение данного препарата на период лактации, на данный момент не существует, но лабораторные исследования на подопытных животных говорят о том, что действующее вещество - ривароксабан - имеет способность не метаболизировать и выделяться с грудным молоком. Поэтому на время кормления грудью стоит отказаться от применения данного лекарственного средства.

Исходя из данных, предоставленных лабораторными исследованиями, можно сказать, что ривароксабан не влияет на способность половозрелого организма создавать жизнеспособное потомство у крыс, но на людях подобного рода эксперименты не проводились.

Метаболизм и пути выведения

При энтеральном приеме существуют три пути выведения, которые соответствуют трети от общего количества неметаболизированного препарата:

выведение с мочой;
выведение с калом;
выведение с помощью прямой экскреции почек (в данном случае вещества практически не метаболизируют и выводятся в неизмененном виде).

Биотрансформация ривароксаба осуществляется посредством механизмов, которые не зависят от системы цитохромов.

Основные пути метаболизма - окисление морфолиновой группы и также разложение амидных связей при помощи воды.

Исследования, проводимые в пробирке, позволяют судить о том, что ривароксабан является основой для Р-гликопротеина и белка, который обеспечивает резистентность онкологического заболевания молочной железы.

Как правило, выведение метаболитов осуществляется на протяжении 5-9 часов.

Побочные эффекты

Как говорит к препарату инструкция по применению: аналоги «Ксарелто» или сам препарат следует принимать только по назначению врача. Сама инструкция подробно описывает дозировки препарата или его аналогов. Обязательно перед приемом ознакомьтесь с инструкцией!

Ниже отражены все нежелательный процессы и реакции, которые имели препарат «Ксарелто», аналоги. Цена таблеток - от 900 руб. Это недорого, если учесть, что большинство побочных действий являются исключениями из правил.

Побочными эффектами, которые наблюдались при проверке кровеносной и лимфатической системы, являются анемия и тромбоцитемия, которые проявляются нечасто.
Тахикардия - единственная нежелательная реакция при приеме данного препарата.
Кровоизлияния.

Вот такие указывает противопоказания к препарату «Ксарелто» инструкция.

Аналоги данного препарата могут вызывать нарушения в работе пищеварительного тракта: кровотечения, локализированные боли, диспепсические проявления, иногда - сухость во рту.

Из-за введения ривароксабана могут наблюдаться местные реакции: повышение температуры тела, отечность в месте введения при парентеральном способе, слабость и недомогание.

Возникновению данных процессов способствуют препарат «Ксарелто», аналоги. Цена данного препарата, как правило, является стандартной для всех аптечных сетей.

Способы применения и дозировка

Детальную информацию о правильном приеме может предоставить абсолютно любая к препарату «Ксарелто» инструкция. Аналоги данного лекарственного средства в этом плане кардинально не отличаются.

Данный препарат выпускается в таблетированной форме, поэтому пилюля принимается энтеральным способом. Если пациент по каким-либо причинам не может проглотить таблетку - она может быть измельчена и смешана с подходящей жидкостью (чаем, водой).

После приема данного препарата незамедлительно должен следовать прием пищи.

Передозировка

При несоблюдении нормы приема «Ксарелто» возможна передозировка, которая, как правило, лечится симптоматически, так как данный препарат не имеет специфического антидота.

Для того чтобы уменьшить адсорбцию данного препарата в тонком кишечнике, можно использовать любой сорбент, например, активированный уголь. Также для скорейшего выведения метаболитов необходимо обеспечить форсированный диурез, который осуществляется с помощью употребления большого количества жидкости и применения диуретиков.

Цены

В зависимости от производителя, цена препарата «Ксарелто» колеблется от 899.00 руб. за 10 таблеток, в которых содержится 10 мг действующего вещества, до 1740,49 руб.

Упаковку, в которой 30 таблеток, можно приобрести за 3300,00 руб.

Самая большая упаковка содержит 100 капсул, ее стоимость составляет 8600 руб.

Ценовая политика препарата «Прадакса» зависит от количественного содержания действующего вещества в одной капсуле:

75 мг - 716,00 руб.;
110 мг - 1574,00 руб.;
150 мг - 1676,00 руб.

Прямой ингибитор фактора Ха.

Рис.1 Строение молекулы ривароксабана

Механизм действия

Ривароксабан - высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, обладающий высокой биодоступностью при приеме внутрь. Активация фактора X с образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде.

Фармакодинамические эффекты

У человека наблюдалось дозозависимое ингибирование фактора Ха. Ривароксабан оказывает дозозависимое влияние на протромбиновое время и близко коррелирует с концентрациями в плазме (r=0.98), если для анализа используется набор Neoplastin. При использовании других реактивов результаты будут отличаться. Протромбиновое время следует измерять в секундах, поскольку MHO откалибровано и сертифицировано только для производных кумарина и не может применяться для других антикоагулянтов.

У пациентов, которым проводятся большие ортопедические операции, 5/95-процентили для протромбинового времени (Neoplastin) через 2-4 ч после приема таблетки (т.е. на максимуме эффекта) варьируют от 13 до 25 сек.

Также ривароксабан дозозависимо увеличивает АЧТВ и результат HepTest; однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана. Также, если для этого есть клиническое обоснование, концентрация ривароксабана может быть измерена при помощи калиброванного количественного анти-фактора Ха теста, однако стандарты для калибровки отсутствуют.

В период лечения Ксарелто проводить мониторинг параметров свертывания крови не требуется.

У здоровых мужчин и женщин старше 50 лет удлинения интервала QT под влиянием ривароксабана не наблюдалось.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсолютная биодоступность ривароксабана после приема дозы 10 мг высокая (80-100%). Ривароксабан быстро всасывается; Cmax достигается через 2-4 ч после приема таблетки.

При приеме ривароксабана в дозе 10 мг с пищей не отмечено изменения AUC и Cmax. Ривароксабан в дозе 10 мг можно назначать во время еды или независимо от приема пищи.

Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной индивидуальной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (вариационный коэффициент) составляет от 30% до 40%, за исключением дня проведения хирургического вмешательства и следующего дня, когда изменчивость в экспозиции высокая (70%).

Всасывание ривароксабана зависит от места высвобождения в ЖКТ. Снижение на 29% и 56% AUC и Cmax, соответственно, в сравнении с приемом целой таблетки, наблюдалось, когда гранулят ривароксабана высвобождался в дистальном отделе тонкой кишки или восходящей ободочной кишке. Следует избегать введения ривароксабана в ЖКТ дистальнее желудка, поскольку это может повлечь снижение всасывания и, соответственно, экспозицию препарата.

В исследовании оценивалась биодоступность (AUC и Cmax) 20 мг ривароксабана, принятого внутрь в виде измельченной таблетки в смеси с яблочным пюре или суспендированной в воде, а также введенной через желудочный зонд с последующим приемом жидкого питания, в сравнении с приемом целой таблетки. Результаты продемонстрировали предсказуемый дозозависимый фармакокинетический профиль ривароксабана, при этом биодоступность при указанном выше приеме соответствовала таковой при приеме более низких доз ривароксабана.

Распределение

В организме человека большая часть ривароксабана (92-95%) связывается с белками плазмы, основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. Vd - умеренный, Vss составляет приблизительно 50 л.

Метаболизм

При приеме внутрь приблизительно 2/3 от назначенной дозы ривароксабана подвергаются метаболизму и в дальнейшем выводятся равными частями с мочой и калом. Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции.

Ривароксабан метаболизируется посредством изоферментов CYP3A4, CYP2J2, а также при помощи механизмов, независимых от системы цитохромов. Основными участками биотрансформации являются окисление морфолиновой группы и гидролиз амидных связей.

Согласно данным, полученным in vitro, ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков P-gp (Р-гликопротеина) и Всrр (белка резистентности ).

Неизмененный ривароксабан является единственным активным соединением в человеческой плазме, значимые или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены. Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким уровнем клиренса.

Выведение

При выведении ривароксабана из плазмы конечный T1/2 составляет от 5 до 9 ч у молодых пациентов. При приеме внутрь приблизительно 2/3 от назначенной дозы ривароксабана подвергается метаболизму и в дальнейшем выводится равными частями с мочой и калом. Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста старше 65 лет концентрации ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1.5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие кажущегося снижения общего и почечного клиренса. При выведении ривароксабана из плазмы конечный T1/2 у пациентов пожилого возраста составляет от 11 до 13 ч.

У мужчин и женщин клинически значимые различия фармакокинетики не обнаружены.

Слишком малая или большая масса тела (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрацию ривароксабана в плазме (различие составляет менее 25%).

Данные о фармакокинетике у детей отсутствуют.

Клинически значимые различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афроамериканской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались.

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у больных, распределенных по классам в соответствии с классификацией Чайлд-Пью (согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях). Классификация Чайлд-Пью позволяет оценить прогноз хронических заболеваний печени, главным образом, цирроза. У пациентов, которым планируется проведение антикоагулянтной терапии, особо важным критическим моментом нарушения функции печени является уменьшение синтеза факторов свертывания крови в печени. Т.к. этот показатель соответствует только одному из пяти клинических/биохимических критериев, составляющих классификацию Чайлд-Пью, риск развития кровотечения не совсем четко коррелирует с данной классификацией. Вопрос о лечении подобных пациентов антикоагулянтами должен решаться независимо от класса по классификации Чайлд-Пью.

Ксарелто противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечений.

У больных циррозом печени с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась (в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1.2 раза) от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых испытуемых. Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали.

У больных циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана была значимо повышенной (в 2.3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значимо сниженного клиренса лекарственного вещества, указывающего на серьезное заболевание печени. Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее (в 2.6 раза), чем у здоровых добровольцев. Протромбиновое время также в 2.1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. При помощи измерения протромбинового времени оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени. Пациенты со среднетяжелой печеночной недостаточностью более чувствительны к ривароксабану, что является следствием более тесной взаимосвязи фармакодинамических эффектов и фармакокинетических параметров, особенно между концентрацией и протромбиновым временем.

Данные по пациентам с печеночной недостаточностью класса С по классификации Чайлд-Пью отсутствуют.

У пациентов с почечной недостаточностью наблюдалось увеличение концентрации ривароксабана в плазме крови, обратно пропорциональное снижению почечной функции, оцениваемую по КК.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой (КК 80-50 мл/мин), средней (КК 50-30 мл/мин) или тяжелой степенью (КК 30-15 мл/мин) тяжести наблюдалось 1.4-, 1.5- и 1.6-кратное увеличение концентраций ривароксабана в плазме крови (AUC), соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Соответствующее увеличение фармакодинамических эффектов было более выраженным.
У пациентов с легкой, среднетяжелой и тяжелой почечной недостаточностью общее подавление активности фактора Ха увеличивалось в 1.5, 1.9 и 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами; протромбиновое время вследствие действия фактора Ха также увеличивалось в 1.3, 2.2 и 2.4 раза соответственно.

Данные о применении ривароксабана у пациентов с КК 30-15 мл/мин ограничены, в связи с чем следует соблюдать осторожность при применении препарата для данной категории пациентов. Данные о применении ривароксабана у пациентов с КК<15 мл/мин отсутствуют, в связи с чем не рекомендуется применять препарат у данной категории пациентов.

Показания к применению Ривароксабана

Применение Ксарелто при оперативных вмешательствах по поводу перелома проксимальных отделов бедренной кости не изучалось в интервенционных клинических исследованиях. Имеются ограниченные клинические данные, полученные в наблюдательных исследованиях, у пациентов, подвергающихся оперативным вмешательствам при переломе нижних конечностей, в т.ч. при переломе проксимальных отделов бедренной кости.

При необъяснимом снижении гемоглобина или АД необходимо искать источник кровотечения.

На фоне лечения ривароксабаном удлинения интервала QT не наблюдалось.

При выполнении спинномозговой пункции и эпидуральной/спинальной анестезии для пациентов, получающих ингибиторы агрегации тромбоцитов с целью профилактики тромбоэмболических осложнений, существует риск развития эпидуральной или спинномозговой гематомы, которая может привести к длительному параличу. Риск этих событий в дальнейшем повышается при использовании постоянных катетеров или сопутствующем применении лекарственных препаратов, влияющих на гемостаз. Травма при выполнении эпидуральной или спинномозговой пункции или повторная пункция также могут способствовать повышению риска. Пациенты должны находиться под наблюдением для выявления признаков или симптомов неврологических нарушений (например, онемения или слабости ног, дисфункции кишечника или мочевого пузыря). При обнаружении неврологических расстройств необходима срочная диагностика и лечение. Врач должен сопоставить потенциальную пользу и риск перед проведением спинномозгового вмешательства пациентам, получающим антикоагулянты или готовящимся к получению антикоагулянтов с целью профилактики тромбоза. Эпидуральный катетер извлекают не ранее чем через 18 ч после назначения последней дозы ривароксабана. Ривароксабан не следует назначать ранее, чем через 6 ч после извлечения эпидурального катетера. В случае травматичной пункции назначение ривароксабана следует отложить на 24 ч.

Данные по безопасности, полученные из доклинических исследований

За исключением эффектов, связанных с усилением фармакологического действия (кровотечений), при анализе доклинических данных, полученных в исследованиях по фармакологической безопасности, специфической опасности для человека не обнаружено.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

При применении Ксарелто отмечались случаи обмороков и головокружения. Пациентам, у которых возникают данные неблагоприятные реакции, не следует управлять автотранспортом и работать с движущимися механизмами.

При нарушениях функции почек

При назначении ривароксабана больным с легкой (КК 80-50 мл/мин) или среднетяжелой (КК = 50-30 мл/мин) почечной недостаточностью снижение дозы не требуется.

Имеющиеся ограниченные клинические данные, полученные у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК < 30-15 мл/мин), показывают значимое повышение концентраций ривароксабана у этих больных. Для лечения этой категории пациентов ривароксабан следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Ривароксабан противопоказан пациентам с заболеваниями печени, сопровождающимися коагулопатией, которая обуславливает клинически значимый риск кровотечения. Больным с другими заболеваниями печени изменения дозы не требуются. Имеющиеся ограниченные клинические данные, полученные у пациентов со среднетяжелой печеночной недостаточностью (класс В по классификации Чайлд-Пью), указывают на значимое усиление фармакологической активности препарата. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) клинические данные отсутствуют.

Применение в пожилом возрасте

Коррекция дозы в зависимости от возраста больного (старше 65 лет) не требуется.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность для пациентов данной возрастной группы не установлены).

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; методом надавливания нанесена гравировка: на одной стороне - треугольник с обозначением дозировки "10", на другой - фирменный байеровский крест; на изломе - однородная масса белого цвета, окруженная оболочкой розового цвета.

Форма выпуска: ривароксабан (микронизированный) 1 таб. - 10мг, 15мг и 20мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 40 мг, кроскармеллоза натрия - 3 мг, гипромеллоза 5cP - 3 мг, лактозы моногидрат - 27.9 мг, магния стеарат - 600 мкг, натрия лаурилсульфат - 500 мкг.
Состав оболочки: краситель железа оксид красный - 15 мкг, гипромеллоза 15cP - 1.5 мг, макрогол 3350 - 500 мкг, титана диоксид - 485 мкг.
5 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Эти таблетки неоднократно доказывали свою эффективность. Вместе с тем стоит учесть и тот факт, что это лекарство стоит дорого и далеко не у каждого пациента есть возможность приобрести Ривароксабан, особенно учитывая то, что еще следует тратиться на анализы и походы по больницам.

В связи с этим становится актуальна проблема поиска заменителей, которые будут оказывать аналогичное действие, но при этом их стоимость будет ниже. Итак, какие препараты станут достойной заменой Ривароксабану?

Клексан

Антикоагулянт прямого действия. В упаковке находятся шприцы, заполненные раствором. Объем может быть: 0,2 мл, 0,4 мл, 0,6 мл, 0,8 мл и 1 мл, содержаться может по 20 мг, 40 мг, 60 мг, 80 мг и 1 грамм действующего вещества (гепарина) с массой молекулы в 4500 дальтон.

Взяв дозировку из расчета 1,5 мг на 1 кг массы тела, через двое суток обеспечивается максимальный уровень активного гепарина. Обратите внимание на то, что его усвояемость при подкожном введении приближена к 100%. Цена на Клексан составляет в среднем 1500 рублей за 10 шприцев.

Необходимо еще знать, что из-за особенностей действия низкомолекулярного гепарина возникает потребность периодического проведения исследований свертываемости крови.

Тиклид

Качественный антиагрегант генерик, действующим веществом которого является тиклопидин, по цене от 1000 до 1200 рублей за упаковку.

Тиклид предотвращает формирование тромбов, а показаниями для применения считаются следующие состояния:

Острый коронарный синдром (приступ стенокардии) разной степени тяжести.
Тромбоз глубоких вен.
Профилактика осложнений заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Тагрен

Обладает выраженным антиагрегантным эффектом. Стоимость варьируется в пределах 300-400 рублей.

При проведении курса терапии наблюдается следующая динамика в организме:

Изменение активированного частичного тромбопластинового времени, которое не влияет на физиологическое состояние тромбоцитов и способность связываться с фиброгеном.
Повышение АЧТВ в 2-3 раза.

В каких случаях назначается Тагрен?

Профилактика возникновения тромбозов вен, эмболий и тромбоэмболий. Соответственно, Тагрен является препаратом номер один при лечении варикозного расширения вен, которое зачастую осложняется тромбоэмболией легочной артерии.
Кроме того, назначения Тагрена оправданы пациентам, перенесшим тяжелые терапевтические патологии (инфекционные заболевания, сердечную и дыхательную недостаточность разной степени тяжести, обострения ревматических патологий). Многие хирургические вмешательства осуществляются с использованием этого средства.
Нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда, но не во всех случаях.

Синкумар

По своей фармакологической природе, Синкумар является антагонистом витамина К и принадлежит к непрямым антикоагулянтам. Производится в таблетированной форме. Отличительный признак от всех подделок – наличие гравировки «SYNCU». Биохимически активная субстанция — аценокумарол. Упаковка таблеток по 2 мг за 50 штук, стоит порядка 550-570 рублей.

Дозировка определяется сугубо индивидуально и решающее значение в этом выборе имеют показатели системы гемостаза. Прием таблеток осуществляется раз в сутки, причем важно их пить в одно и то же время. На первый раз понадобиться от 6 до 8 мг препарата, после чего дозировку необходимо уменьшить до 4 мг в день.

При прохождении курса лечения возникает необходимость постоянного контроля протромбинового времени, значение величины которого должно находиться в пределах 2-3 секунд.

Фраксипарин

Антикоагулянт в инъекционной форме, цена которого варьируется в зависимости от дозировок, начинается с 260 рублей. Его назначение требует проведения расширенного анализа свертываемости крови (включая определение времени по Дьюку), так как подобрать дозировку в этом случае сложнее всего.

Какими могут быть признаки того, что дозировка подобрана неправильно? Самые ранние симптомы - появление большого количества гематом и массивные кровотечения из носа.

Кроме того, появляется кровь в моче, у женщин возможны маточные кровотечения, а в самых неблагоприятных ситуациях развивается синдром внутрисосудистого дессеменированного синдрома.

Купировать развившуюся патологию можно только в условиях отделения реанимации и интенсивной терапии.

Фрагмин

Антикоагулянт прямого действия, стоимость от 250 рублей. Слабее всех остальных аналогов, разработанных на основе гепарина, однако это не помешало ему найти применение в следующих клинических ситуациях:

Тромбоз глубоких вен.
Тромбоэмболия легочной артерии.
Инфаркт миокарда, но не трансмуральный (отсутствует зубец Q на ЭКГ).
Профилактика свертываемости крови при гемодиализе и гемофильтрациии.

Полезная информация

Противопоказаниями к использованию средств на основе ривароксабана, а также препаратов, схожих по действию, но отличающихся по биохимической природе, являются следующие состояния:

Наследственная предрасположенность к кровотечениям.
Печеночная недостаточность.
Злокачественные и доброкачественные образования.
Артериальная гипертензия 2-3 степени.
Микроангиопатии, спровоцированные сахарным диабетом.
Снижение концентрации протромбина, аскорбиновой кислоты и витамина К.
Патологии желудочно-кишечного тракта язвенно-деструктивного характера.
Геморрагический инфаркт головного мозга и первые 2 месяца восстановительного периода.
Постоперационный период (касательно офтальмологических, стоматологических и ЛОР операций).
Инфаркт головного мозга геморрагического характера.
Аневризма аорты или артерий, отвечающих за трофику тканей головного мозга.
Тромбоцитопения - состояние, при котором наблюдается снижение количества тромбоцитов, что проявляется ухудшением свертываемости крови.

Заключение

Ривароксабан, имеет аналоги и это очень хорошо, так как цена оригинального лекарственного средства зачастую не позволяет пациенту приобрести жизненно важный препарат.

Российские аналоги более дешевые, но не менее эффективные, способны предотвратить возникновение тромбов, отрыв которых с последующей обтурацией сосуда способен привести к летальному исходу.

Препараты, проявляющие антикоагулянтную активность, играют важную роль в профилактике и лечении тромботических патологий. Такие лекарственные средства не в последнюю очередь необходимы пациентам, у которых выявлен повышенный риск закупорки сосудов из-за нарушения баланса .

Ривароксабан – это антикоагулянт, принадлежащий к группе прямых ингибиторов фактора Xa. Препарат отличается высокой избирательностью действия и эффективностью. Высокая биологическая доступность обеспечивает быстрое всасывание компонентов в кровь и развитие терапевтического эффекта в течение двух часов после приема.

Состав препарата:

Ривароксабан – действующее вещество.
Кроскармеллоза, гипромеллоза, лактоза, магний и натрий в качестве вспомогательных компонентов.
Оксидная пленка.

Препарат выпускается в форме таблеток для приема внутрь. Ривароксабан всасывается в кишечнике, попадает в кровь и блокирует внешний и внутренний пути свертывания крови. Такой эффект достигается за счет ингибирования активности как свободного фактора Ха, так и фактора Ха, связанного в комплексе с протромбиназой.

В свою очередь, фактор X (фактор Стюарта-Прауэра) способствует превращению протромбина в тромбин и фибриногена в фибрин, что в конечном итоге и приводит к образованию сгустка крови.

Ингибирование этого фактора позволяет эффективно блокировать образование тромбов в кровеносных сосудах.

Достоинство этого препарата также связано с предсказуемой фармакинетикой у широкого спектра пациентов независимо от возраста, пола, массы тела и расы. Прямое ингибирование коагуляции также имеет ряд преимуществ перед эффектом других антикоагулянтов.

Показания и правила применения

Ривароксабан назначается в качестве средства коррекции свертывания крови в следующих случаях:

Профилактика или лечение , способного вызвать легочную эмболию или другое угрожающее жизни состояние.
Профилактика тромбоза глубоких вен нижних конечностей перед хирургическими вмешательствами.
Снижение риска возникновения тромбоза глубоких вен и легочной эмболии после основного лечения нарушения коагуляции (профилактика рецидивов).
Профилактика у пациентов с фибрилляцией предсердий.
Препарат необходимо принимать строго по назначению врача.

Таблетки Ривароксабана принимают перорально (внутрь) один или два раза в день в зависимости от показания, дозировки и предписания лечащего врача. Перед приемом необходимо дополнительно ознакомиться с этикеткой лекарственного средства.

Препарат не следует принимать в дозировке, не соответствующей предписанию врача.

Основные режимы дозировки:

В случае фибрилляции предсердий: необходимо принимать по одной таблетке два раза в день во время вечернего приема пищи.
В случае тромбоза глубоких вен нижних конечностей или сосудов легких: необходимо принимать таблетку 1-2 раза в день в дозировке, назначенной врачом.
В случае профилактики рецидива тромбозов после основного лечения заболевания: необходимо принимать одну таблетку в день до или после приема пищи.
В случае профилактики тромбоза глубоких вен после хирургической замены тазобедренного или коленного сустава: необходимо принимать одну таблетке раз в день до или после приема пищи.

Таблетку нужно запить водой. При незначительном нарушении глотания таблетку можно измельчить и добавить в пищу.

Подробнее о причинах и опасности густой крови можно узнать из видео:

Необходимо проконсультироваться с врачом в случае, если возникли проблемы с глотанием таблетки.
Перед любыми врачебными назначениями необходимо сообщать о приеме препарата. Особенно важно сообщать о приеме Ривароксабана хирургам и стоматологам перед лечением. Если перед операцией необходима анестезия, может потребоваться временное прекращение приема препарата.
Ривароксабан необходимо принимать регулярно в одно время с целью достижения максимального терапевтического эффекта.
Не рекомендуется самостоятельно корректировать дозировку или прекращать прием средства. Самостоятельное прерывание лечения создает риск развития и его тяжелых осложнений.
В случае пропуска приема необходимо принять пропущенную дозу Ривароксабана в любое время. На следующий день следует принять средство в обычное время.
В случае передозировки необходимо обратиться за врачебной помощью. Избыточный прием препарата может вызвать повышенную кровоточивость.
Во время приема лекарства необходимо избегать ситуаций, связанных с риском возникновения травмы или кровотечения.

Соблюдение режима приема Ривароксабана улучшает эффективность лечения.

Возможные противопоказания

Перед приемом ривароксабана необходимо сообщить врачу о следующих состояниях:

Аллергия на компоненты препарата.
Аллергия на другие антикоагулянты.
Заболевания, связанные с повышенной кровоточивостью сосудов.
Заболевания почек и печени.
Перенесенная операция по замене сердечного клапана.
Прием любых других лекарственных средств. Особенно важно сообщить врачу о приеме препаратов для лечения ВИЧ-инфекции и судорог.
Прием лекарств на основе зверобоя.
Беременность и кормление грудью.

Основные противопоказания:

Наличие искусственного сердечного клапана.
Заболевания, связанные с повышенным риском кровотечений.
Состояния, связанные с позвоночником и спинным мозгом: сгусток крови вокруг спинного мозга, кровотечение, эпидуральная анестезия, генетический дефект, наличие катетера, перенесенная операция.
Прием нестероидных противовоспалительных препаратов.
Прием других средств для профилактики и лечения сгустков крови.
Неконтролируемое высокое кровяное давление.
Желудочно-кишечные кровотечения, связанные с язвой и другими патологиями.
Прием , Эноксапарина, Гепарина, и некоторых антидепрессантов.

Неизвестно влияние препарата на внутриутробное развитие детей, однако прием ривароксабана во время беременности создает риск кровотечения при родах. Также достоверно неизвестно, проникают ли компоненты препарата в грудное молоко, поэтому не рекомендуется кормить ребенка грудью во время приема средства. Во время лечения необходимо отказаться от алкогольных напитков для снижения риска желудочно-кишечных кровотечений.

Побочные эффекты и передозировка

Прием Ривароксабана может вызывать следующие побочные эффекты:

Появление легких кровоподтеков и кровотечений (носовые кровотечения, кровоточивость десен и осложнение менструальных кровотечений).
Задержка процессов заживления ранений.
Головная боль, головокружение, слабость.
Изменение цвета мочи.
Появление кровавого или смолянистого стула.
Выделение кровавой мокроты во время кашля.
Кровавая рвота (или рвота цвета кофейной гущи).
Боль в мышцах.
Кожный зуд.
Боль в области нижних конечностей.

Передозировка увеличивает вероятность развития перечисленных побочных эффектов. Особенно опасные внутренние кровотечения, способные стать причиной смерти пациента. При появлении любых нежелательных реакций со стороны организма необходимо обратиться к врачу.

Цена, отзывы и аналоги препарата

Упаковка ривароксабана, содержащая 28 таблеток по 20 мг, в среднем стоит 46 долларов. Отзывы пациентов преимущественно положительные. Отмечается быстрое развитие терапевтического эффекта и редкое выявление побочных реакций.

В аптеках можно найти следующие аналоги средства:

Кливарин.
Ксарелто.
Листаб.
Тагрен.
Стрептаза.

Аналоги могут отличаться ценой, дозировкой и вспомогательными компонентами. Таким образом, ривароксабан является мощным антикоагулянтом прямого действия, назначаемым для профилактики и лечения патологий свертывания крови.

Свертывание крови и антикоагулянты

В организме человека существует большое количество разнообразных защитных систем, функции которых связаны с поддержанием постоянства внутренней среды клеток и тканей. Так, кровь, перемещающаяся по сосудам, содержит иммунные клетки, буферные вещества и факторы коагуляции.

Если целостность кровеносного сосуда нарушается вследствие пореза или другого физического воздействия, кровь выделяется в окружающую среду. В свою очередь, кровопотеря не только нарушает функции сердечно-сосудистой системы, но и лишает клетки организма необходимых для жизнедеятельности веществ. Факторы свертывания, содержащиеся в плазме крови, помогают предотвратить сильную кровопотерю.

В процессе свертывания крови участвует множество элементов, включая растворимые белки крови и компоненты поврежденной сосудистой стенки.

Сложных механизм образования сгустка крови, необходимого для остановки кровотечения, протекает по внешнему и внутреннему пути за счет взаимной активации факторов коагуляции. При патологических состояниях свертывание крови происходит в здоровых сосудах, из-за чего образуются тромбы. Такое состояние может привести к закупорке просвета артерий жизненно важных органов. Естественные антикоагулянты организма и специальные препараты помогают бороться с таким состоянием.

Таким образом, антикоагулянты – это препараты, действие которых направлено на предотвращение аномального свертывания крови и восстановление коагуляционного баланса. Эти лекарства помогают предотвратить такие опасные состояния, как ишемический инсульт и легочную эмболию. Антикоагулянты классифицируют по механизму активности. Выделяют следующие основные группы:

Антагонисты витамина К (кумариновые антикоагулянты).
Низкомолекулярные гепарины.
Прямые ингибиторы тромбина.
Ингибиторы фактора Xa.

Разные препараты отличаются степенью выраженности терапевтического эффекта и показаниями. При назначении антикоагулянтов также учитываются возможные побочные эффекты, так как избыточное «разбавление» крови может стать причиной внутреннего кровотечения и даже смерти. Врачи ориентируется на причину нарушения коагуляции у конкретного пациента и назначают средство исходя из патофизиологического механизма болезни.

Антикоагулянты снижают свертываемость крови, применяются для предупреждения тромбообразования и тромбоэмболических осложнений, терапии тромбоэмболии. Препараты снижают частоту смертности от инсультов и закупорки сосудов.

Один из популярных препаратов для антикоагулянтной терапии Ксарелто действует на фактор Ха, который является ключевым звеном в образовании тромбина. Свертываемость крови снижается после первой принятой дозы, антикоагулянтное действие прекращается после окончания приема.

Лекарственное средство относительно безопасно, но может спровоцировать кровотечения в тканях и органах, анемию, рвоту, диспепсию, боли в ЖКТ, недомогание, гематурию.

Препарат не применяют при:

Активных кровотечениях.
После недавних травм и оперативных вмешательств.
Непереносимости лактозы.
Беременности и лактации.
Аневризме артерий.
Синдромах коагулопатии.

Ксарелто 20 мг принимается раз в сутки. При средней степени почечной недостаточности назначают Ксарелто 15 мг. Доза не корректируется в зависимости от веса или возраста, в период терапии не нужно наблюдать за параметрами свертываемости крови.

Недостатком антикоагулянта считается высокая цена. Месяц лечения обходится в 2600-3000 рублей. Синонимов препарата не существует, в некоторых случаях вместо Ксарелто можно купить аналоги более дешевые. Прежде чем заменить лекарство, нужно консультироваться со специалистом.

Эликвис

Препарат имеет одинаковые показания, побочные действия и противопоказания с Ксарелто, но отличается более низкой ценой. Упаковка Эликвиса 5 мг № 60 стоит около 2550 рублей. Рекомендованная доза при тромбозе и ТЭЛА – 10 мг, для профилактики назначают 5 мг Эликвиса. Поэтому экономия незначительная.

Доза корректируется в зависимости от веса, пола и возраста. Концентрация лекарства в плазме у пожилых пациентов примерно на 30% выше, у женщин на 18%. Больным с весом более 120 кг дозировка увеличивается.

Варфарин

Препарат выпускают в Дании, Финляндии, России. Цена отличается в зависимости от производителя. Средняя стоимость Варфарина 2,5 мг №100 от 70 до 180 рублей.

Лекарство назначается при венозном тромбозе, ТЭЛА, профилактике тромбоэмболии. Применение Варфарина способствует снижению свёртываемости крови за счет угнетения синтеза витамина К в печени. Препарат начинает действовать через 2-3 суток, после курса терапии содержание факторов свёртывания восстанавливается через 4-5 суток.

Лекарственное средство имеет идентичные показания и противопоказания с предыдущими антикоагулянтами, но в процессе лечения чаще появляются кровотечения и кровоизлияния.

Варфарин принимают раз в сутки. Дозировка корректируется в соответствии с результатами МНО. Обычно она колеблется от 2,5 до 7,5 мг в сутки. Пожилым людям и ослабленным болезнями пациентам показаны более низкие дозы.

Варфарин неплохой и недорогой заменитель Ксарелто, но не всех больных устраивает регулярный контроль МНО. Кроме этого, во время лечения придется исключить продукты, содержащие в большом количестве витамин К.

А также существует большой список медикаментов и лекарственных трав, усиливающих или ослабляющих действие Варфарина.

Гепарин

Препарат ингибирует образование тромбина. При наружном применении в кровь всасывается незначительное количество действующего вещества. При тромбозе, мерцательной аритмии, нарушениях микроциркуляции, тромбофлебите назначают инъекционную форму Гепарина. При введении в вену свертываемость крови снижается через 15 минут.

Гепарин противопоказан при геморрагическом инсульте, черепно-мозговых травмах, кровотечениях, после недавних родов и операций. Лекарство не проникает через плаценту и в грудное молоко.

Гепарин вызывает кровотечения, кровоизлияния (редко), головные боли, тошноту, местные аллергические реакции. При длительном применении возможны спонтанные переломы, остеопороз.

Лечение желательно проводить в стационаре. Внутримышечно препарат не вводят. Цена Гепарина 5 мл №5 около 300 рублей.

Фенилин

Подавляет скорость биосинтеза протромбина. Свертываемость крови снижается через 8 часов, максимальный эффект достигается через сутки. У Фенилина значительно меньше побочных действий. Возможны диарея, повышение температуры, головная боль, анемия.

Кровотечения возникают редко. Антикоагулянт принимается по схеме, доза подбирается специалистом. Во время лечения обязательны исследования ПТИ.

В профилактических целях назначают 1-2 раза в сутки по 0,03 г Фенилина. Стоимость таблеток около 175 рублей за 20 штук. Фенилин – дешевая замена Ксарелто при необходимости длительного снижения гемокоагуляции.

Тиклопидин

Тиклопидин оказывает незначительные побочные эффекты в виде метеоризма, тошноты, головокружений. Тиклопидин не назначают при геморрагическом диатезе, кровотечениях, язвах ЖКТ, беременности, лактации.

Цена Тиклопидина – около 2000 рублей. Антикоагулянт можно заменить дешевым дженериком Ипатон.

Синкумар

Лекарственное средство предназначено для предупреждения и терапии тромбофлебитов, тромбозов, эмболических поражений. Доза устанавливается в зависимости от показаний и показателей ПТИ. Эффект наступает через 2-4 суток.

Лечение проводится под контролем протромбинового индекса и исследований мочи на гематурию. Синкумар имеет идентичные противопоказания и показания с Варфарином.

Больные отмечают, что осложнения проходят быстро и препарат переносится хорошо. Стоит Синкумар 2мг №50 от 430 до 500 рублей.

Дипиридамол

Угнетает синтез тромбоксана, что вызывает снижение вязкости крови и склеивания тромбоцитов. После применения снижается риск тромбоза, тонус сосудов головного мозга.

Эффективность лекарства усиливается при применении с ацетилсалициловой кислотой. Дипиридамол рекомендован при ишемическом инсульте, артериальных и венозных тромбозах, атеросклерозе, нарушении микроциркуляции, для профилактики тромбоэмболий.

Диприридамол противопоказан больным с тяжелыми аритмиями, предрасположенностью к рецидивирующим кровотечениям, нестабильной стенокардией, язвой желудка.

Возникающие при приеме побочные действия (диспепсия, шум в голове, сердцебиение, повышенная кровоточивость) не причиняют вред здоровью. Для профилактики тромбозов принимают по 75 миллиграммов Дипиридамола до 6 раз в сутки. На период лечения придется отказаться от кофе и чая. Напитки снижают его действие. Российский препарат стоит около 350-450 рублей.

Аспирин Кардио

Используется для разжижения крови, предотвращает формирование тромбов. В отличие от обычного Аспирина, таблетки покрыты устойчивой к кислоте пленочной оболочкой.

Лекарственное средство назначают для предупреждения тромбообразования. Доза и режим приема зависят от заболевания. Препарат может приниматься пожизненно. Аспирин Кардио обычно хорошо переносится, кровотечения, головокружения на фоне приема возникают очень редко.

Противопоказаны таблетки при язвенной болезни в стадии обострения, склонности к кровотечениям, выраженной почечной недостаточности, астме. Упаковка из 56 таблеток по 100 мг стоит около 300 рублей. Идентичен по составу и действию, но дешевле Аспекард.

Курантил

Угнетает тромбоцитарную агрегацию, стимулирует микроциркуляцию. Лекарственное средство выпускается с разным количеством действующего вещества (дипиридамола).

Стоимость зависит от содержания активного компонента. Упаковка Курантила 25мг №120 стоит около 500 рублей.

При приеме может начаться кровотечение (редко), снизиться АД, нарушиться сердцебиение. Для профилактики тромбоза принимают 225-450 мг Курантила.

Заключение

Чем заменить Ксарелто, что лучше действует, подскажет лечащий врач. Не все препараты из списка подходят для замены в сложных клинических ситуациях. При варикозе вполне подойдут дешевые аналоги с аспирином.