Омепразол перед операцией. Омепразол побочные действия

Формула: C17H19N3O3S, химическое название: 5-Метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил-2-пиридинил)метил]сульфинил]- 1H-бензимидазол.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ ингибиторы протонного насоса.
Фармакологическое действие: противоязвенное.

Фармакологические свойства

Омепразол поступает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка, где накапливается и при кислых значениях pH активируется. Сульфенамид (активный метаболит) ингибирует H+-К+-АТФазу протонного насоса (секреторная мембрана париетальных клеток), прекращает выход в полость желудка ионов водорода и блокирует основную стадию образования соляной кислоты. Омепразол дозозависимо снижает содержание стимулированной и базальной секреции, выделение пепсина и общий объем желудочной секреции. Омепразол эффективно угнетает как дневную, так и ночную продукцию соляной кислоты. При однократном приеме 20 мг омепразола в течение первого часа наступает угнетение желудочной секреции и через 2 часа становится максимальным. Эффект омепразола длится примерно сутки. В течение 3–5 дней после окончания лечения восстанавливается способность париетальных клеток вновь образовывать соляную кислоту.

Омепразол бактерицидно действует на Helicobacter pylori. МПК омепразола равен 25–50 мг/л. При ежедневном приеме 20 мг омепразола средняя частота заживления язвы двенадцатиперстной кишки в первые 2 недели лечения составляет 68%, через 4 недели лечения - 93%. После 4 недель ежедневного приема 20 мг омепразола полное заживление язвы желудка наблюдается у 77% пациентов, через 8 недель терапии - у 96%. После терапии омепразолом частота рецидивирования пептических язв составляет 41%. Антихеликобактерные сочетания, которые включают омепразол, обеспечивают более чем в 85% случаев эрадикацию Н. pylori.

При язвенной болезни в стадии обострения (2 раза в сутки по 20 мг) на 20% увеличивает частоту эрадикации геликобактерной инфекции. Терапия пептических язв, которые осложнены желудочно-кишечным кровотечением, сопровождается значительным сокращением интенсивности и длительности кровотечения. Поэтому снижается частота переливаний крови, дополнительных эндоскопических манипуляций и оперативных вмешательств. Нормализация кислотной экспозиции в пищеводе и поддержание внутрижелудочного рН>4,0 в течение суток со снижением повреждающих свойств содержимого желудка при рефлюксном язвенном эзофагите способствует ослаблению симптоматики и полному заживлению повреждений пищевода.

Омепразол высокоэффективен при терапии осложненных и тяжелых форм язвенного и эрозивного эзофагита, который устойчив к лечению к H2-блокаторами гистаминовых рецепторов. Продолжительное поддерживающее лечение предотвращает рецидивы рефлюксного эзофагита и снижает возможность появления осложнений. Омепразол у 85% больных при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни обеспечивает ремиссию в течение 1 года. Показана эффективность омепразола при портальной гипертензии, хроническом панкреатите (снятие болевого синдрома), для профилактики эрозивно-язвенных поражений слизистой оболочки желудка и пищевода и связанных с ними кровотечений у больных с варикозным расширением вен пищевода 2 – 3 стадии и аспирационной пневмонии у хирургических больных. В первые 1–2 недели терапии происходит увеличение содержания в сыворотке крови гастрина (после отмены препарата нормализуется). В дозе 40 мг ежедневно уменьшает моторно-эвакуаторную способность желудка. При 10-дневном курсе терапии изменяет содержание в сыворотке крови гастрина, мотилина и холецистокинина. Исследование биопсий не выявило повышения количества ECL-клеток.

Омепразол почти полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность его составляет не больше 65% (из-за эффектов «первого прохождения» через печень). Максимальная концентрация омепразола достигается через 3–4 часа. При повторных приемах всасывание омепразола увеличивается (повышается максимальная концентрация, биодоступность) и усиливаются антисекреторные эффекты. Распределение омепразола составляет 0,2–0,5 л/кг. С белками (кислый альфа1-гликопротеин и альбумин) плазмы омепразол связывается на 95%. В печени омепразол подвергается биотрансформации с образованием минимум 6 неактивных метаболитов (сульфоновые и сульфидные производные, гидроксиомепразол и другие). Период полувыведения омепразола при нормальном функциональном состоянии печени равен 0,5–1 часа, при хронических заболеваниях печени составляет 3 часа. Выводится в основном в виде метаболитов почками 72–80% и кишечником 18–23%. У пожилых пациентов возможно некоторое увеличение биодоступности и снижение скорости выведения омепразола.

Показания

Обострение язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка; рефлюкс-эзофагит (включая и язвенный, и эрозивный); гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (включая и рефрактерную к лечению H2-антигистаминными средствами); патологические гиперсекреторные состояния (системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз, синдром Золлингера-Эллисона, стрессовая язва, в том числе и профилактика); НПВС-гастроэнтеропатии; пептическая язва желудочно-кишечного тракта, которая вызвана Helicobacter pylori; неязвенная диспепсия; язвенные и эрозивные поражения двенадцатиперстной кишки и желудка у ВИЧ-инфицированных больных.

Способ применения омепразола и дозы

Омепразол принимается внутрь, внутривенно. Внутрь, до еды утром, не измельчая, не разжевывая и не повреждая капсулу, запив небольшим количеством жидкости (прием с пищей возможен). Язвенная болезнь, эзофагеальный рефлюкс - 1 раз в сутки 20 мг, рефлюкс-эзофагит - 1 раз в сутки 20–40 мг. Длительность курса терапии: язва желудка и эзофагеальный рефлюксе - 4–8 недель, рефлюкс-эзофагит - 4 недели, язва двенадцатиперстной кишки - 2–4 недели. Для профилактики рецидивов рефлюкс-эзофагита и язвы двенадцатиперстной кишки возможен продолжительный прием в дозе 10 мг. При невозможности назначения омепразола внутрь или/и тяжелом течении язвенной болезни - внутривенно 1 раз в сутки в дозе 40 мг в течение 20–30 минут. Раствор для внутривенного введения готовится ex tempore путем растворения в 100 мл 5% раствора декстрозы или физиологического раствора 40 мг субстанции для внутривенной инфузий. Возможно введение в инкапсулированном виде интрагастрально через зонд больным в критическом состоянии.

Синдром Золлингера-Эллисона: доза устанавливается индивидуально, по результатам определения уровня желудочной секреции (не должен быть выше 10 ммоль HCl/ч или 5 ммоль HCl/ч после резекции), начальная доза равна 20–60 мг/сут, при необходимости увеличивают дозу до 120 мг/сут в 3 приема (суточную дозу более 80 мг необходимо назначать в разделенных дозах) на протяжении 2–8 недель (возможен продолжительный прием до 5 лет). Пептическая язва, вызванная Helicobacter pylori, в комбинациях: омепразол 20 мг, кларитромицин 250–500 мг, метронидазол 400 мг или омепразол 20 мг, кларитромицин 250–500 мг, амоксициллин 1 г 2 раза в сутки в течение 1 недели. Гастроэнтеропатии, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов - 1 раз в сутки 20 мг в течение 4–8 недель. Язвенные и эрозивные поражения двенадцатиперстной кишки и желудка у ВИЧ-инфицированных больных - 1 раз в сутки по 20 мг в течение 4 недель.

Приготовленный инфузионный раствор необходимо использовать не позднее 6 часов (при растворении в декстрозе) или 12 часов (при растворении на физиологическом растворе).

До начала терапии омепразолом необходимо исключить наличие злокачественного новообразования в желудочно-кишечном тракте, в особенности при язве желудка. При тяжелой печеночной недостаточности терапия омепразолом возможно только под тщательным контролем врача (при этом доза должна быть не более 20 мг/сут). Для пациентов из Азии вероятна необходимость корректировки дозы, в особенности при продолжительной противорецидивной терапии. При совместном использовании омепразола с варфарином рекомендуется регулярное определение протромбинового времени или контроль содержания варфарина в сыворотке крови с дальнейшей корректировкой дозы. Необходимо учитывать, что в непрерывном противорецидивном лечении омепразолом нуждаются следующие группы больных: с частыми и выраженными симптомами или/и эндоскопически доказанной 3 – 4 стадией гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, при наличии осложнений (пищевод Барретта, язва или стриктура), продолжительном приеме препаратов, которые способствуют развитию гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; большой продолжительности симптоматики до начала терапии, сохранении симптомов после заживления, очень низких показателях базального давления в области нижнего пищеводного сфинктера. При эзофагите 2 стадии поддерживающее лечение рекомендовано назначать после двух рецидивов. Эффективность перманентного лечения при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни увеличивает совместная терапия прокинетическими препаратами. При проведении поддерживающего лечения у больных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, связанной с Н. pylori, для профилактики атрофии слизистой оболочки рекомендована эрадикация возбудителя.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, кормление грудью, беременность.

Ограничения к применению

Детский возраст (кроме синдрома Золлингера-Эллисона), хронические болезни печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности только по жизненным показаниям возможно применение омепразола. При терапии омепразолом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия омепразола

Система пищеварения: отсутствие аппетита, сухость во рту, тошнота, метеоризм, рвота, боли в животе, запор, диарея, изменение вкусовой чувствительности, кандидоз желудочно-кишечного тракта, стоматит, атрофический гастрит, полипоз дна желудка, увеличение активности ферментов печени;

органы чувств и нервная система: головная боль, недомогание, головокружение, астения, нарушение сна, парестезии, сонливость, в отдельных случаях - возбуждение, беспокойство, тревога, галлюцинации, обратимые психические нарушения, депрессия, нарушения зрения, в том числе и необратимые; система опоры и движение: мышечная слабость, артралгия;

кровь: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, эозинопения, лейкоцитоз, панцитопения, анемия; мочеполовая система: протеинурия, гематурия, инфекция мочевых путей, периферические отеки, гинекомастия;

кожные покровы: многоформная эритема, фотосенсибилизация, алопеция; аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, в отдельных случаях - ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, интерстициальный нефрит;

прочие: боль в грудной клетке.

При применении омепразола, как и других ингибиторов протонной помпы (ИПП), подозревают снижение абсорбции кальция, а следовательно и минеральной плотности костной ткани. Вместе с тем имеются единичные сообщения о том, что омепразол снижает резорбцию кости путем ингибирования H+-,K+-АТФазы остекластов. Для того, чтобы оценить эти противоречивые данные в аспекте остеопороза, было предпринято исследование «случай–контроль», которое использовало базу данных врачей общей практики Великобритании (General Practice Research Database), включавшую 9,4 млн человек. Были выделены когорты – лица старше 50 лет, принимавшие ИПП в стандартной дозе и не принимавшие ИПП. В качестве случая был выбран исход – перелом шейки бедра. При анализе базы данных выявлено 13 556 случаев переломов шейки бедра (10 834 у лиц, не принимавших ИПП, и 2722 у лиц, принимавших ИПП), 135 386 человек вошло в группу контроля. ОШ для перелома шейки бедра при приеме ИПП более чем 1 год составило 1,44 (95% ДИ 1,30–1,59); ОШ для ИПП в высокой дозе 2,65 (95% ДИ 1,80–3,90). Риск менялся в зависимости от длительности приема ИПП: ОШ при приеме ИПП 1 год – 1,22; 2 года – 1,41; 3 года – 1,54; 4 года – 1,59. Интересно, что ОШ для мужчин составил 1,78, а для женщин был ниже 1,36, хотя женский пол служит фактором риска остеопороза. Несмотря на то, что в исследовании P. Vestergaard и соавт. также выявлено увеличение риска переломов шейки бедра, эта группа авторов не смогла выявить связи ни с дозой, ни с продолжительностью назначения ИПП. L.E. Targownik и соавт. выявили увеличении риска перелома шейки бедра только после 5-летнего постоянного приема ИПП, а любого другого перелома вследствие остеопороза – лишь через 7 лет (!) непрерывного приема ИПП. По данным этой группы авторов, 4-летний (или менее продолжительный) прием ИПП не был связан с остеопорозом и переломами, а вычисленный ими риск переломов при приеме ИПП сравним с влиянием на этот показатель табакокурения, низкого индекса массы тела или избыточного приема алкоголя. Таким образом, разные исследования, показавшие связь ИПП с остеопорозом и переломами костей, находятся в противоречии в оценке этого риска.

Взаимодействие омепразола с другими веществами

Омепразол меняет биодоступность любого лекарственного препарата, всасывание которого зависит от pH (соли железа, кетоконазол и другие). Омепразол замедляет элиминацию препаратов, которые путем микросомального окисления метаболизируются в печени (диазепам, варфарин, фенитоин и другие). Омепразол усиливает действие дифенина и кумаринов, не меняет - нестероидных противовоспалительных препаратов. При совместном приеме омепразола с кларитромицином взаимно повышает концентрация этих препаратов в крови. Омепразол может увеличивать тромбоцитопеническое и лейкопеническое воздействие препаратов, которые угнетают кроветворение. Субстанция омепразола для внутривенных инфузии совместима только с раствором декстрозы и физиологическим раствором (при применении прочих растворителей из-за изменения рН инфузионной среды возможно снижение стабильности омепразола). Обычно омепразол на уровень циклоспорина в сыворотке крови не влияет, но в двух отдельных отчетах описано снижение более чем в 2 раза концентрации циклоспорина у одного пациента и 2-кратное увеличение у другого.

Передозировка

При передозировке омепразолом возникают: тошнота, сухость во рту, нечеткость зрения, усиление потоотделения, головная боль, приливы крови к лицу, сонливость, тахикардия, спутанность сознания. Необходимо: симптоматическое лечение; проведение гемодиализа малоэффективно.

Омепразол (прилосек, зегерид) – это один из препаратов группы ингибиторов протонной помпы. Благодаря их действию количество кислоты в желудке сокращается. Это средство отличается эффективностью в лечении симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) и других патологий, обусловленных избытком желудочной кислоты. С его помощью можно также ускорить заживление эрозивного эзофагита (повреждения пищевода, вызванные желудочной кислоты).

Омепразол можно комбинировать с антибиотиками в терапии язвы желудка, развившейся вследствие заражения Helicobacter Pylori . Омепразол не предназначен для мгновенного облегчения проявлений изжоги.

Перед приемом препарата

Это лекарство использовать не следует, если у вас аллергия на омепразол или любой препарат с бензимидазолом, такой как альбендазол или мебендазол.

Изжогу часто путают с первыми симптомами сердечного приступа. Немедленно обратитесь к врачу, если возникает боль в груди или ощущение тяжести, боль, распространяющаяся на руку или плечо, тошнота, потливость, и общее недомогание.

Спросите у врача, безопасен ли для вас прием омепразола при наличии других медицинских состояний, в частности, это касается:

болезни печени;
пониженного уровня магния в крови;
остеопороза или пониженной минеральной плотности костной ткани (остеопения).

Не используйте безрецептурный омепразол без консультации врача, если у вас:

беспокойство или боль при глотании;
кровавые или черные испражнения, рвота, похожая на кровь или кофейную гущу;
изжога, которая длилась более 3 месяцев;
необъяснимая потеря веса;
частые боли в груди, изжога с хрипами;
тошнота или рвота, болезненные ощущения в желудке.

Прием ингибитора протонного насоса, такого как омепразол, может повысить риск перелома костей в бедре, запястье или позвоночнике. Этот эффект имеет место в основном у людей, принимавших лекарственные средства в течение долгого срока или в больших дозах, а также у людей 50 лет и старше. Не ясно, является ли омепразол фактической причиной повышения риска переломов.

Не известно, нанесет ли это лекарство вред плоду в утробе. Сообщите врачу в случае своей беременности или планирования беременности.

Омепразол может попасть в грудное молоко и нанести вред младенцу на грудном вскармливании. Не используйте это лекарство, не проконсультировавшись с врачом, если кормите грудью.

Не давайте омепразол ребенку в возрасте до 1 года без консультации врача.

Видео о применении омепразола

Особенности применения

Омепразол обычно принимают перед едой (хотя бы за 1 час до приема пищи). Следуйте всем указаниям в инструкции. Не принимайте препарат в больших или меньших дозах или дольше рекомендованного срока.

Безрецептурный омепразол (прилосек) следует принимать единоразово каждые 24 часа на протяжении 14 дней. Принимайте лекарство по утрам перед завтраком. Для достижения полного эффекта может потребоваться до 4 дней. Не принимайте более одной таблетки каждые 24 часа.

Должно пройти хотя бы 4 месяца, прежде чем начать следующий 14-дневный курс терапии прилосеком. Позвоните врачу, если у вас появились дополнительные симптомы и нужно лечение до того, как прошли 4 месяца.

Не нужно раздавливать, жевать, разламывать таблетку с кишечным покрытием. Проглотите таблетку целом.

Можно открыть капсулу замедленного высвобождения и высыпать препарат в ложку яблочного пюре, чтобы было легче глотать. Проглотите смесь сразу без разжевывания. Не следует оставлять ее для последующего использования.

Растворите порошок в небольшом количестве воды. Потребуется 1 чайная ложка воды для 2,5 мг пакета или 1 столовая ложка воды для 10 мг пакета. Оставьте смесь на 2-3 минуты, затем перемешайте и сразу выпейте. Чтобы гарантированно получить всю дозу, добавьте немного больше воды в ту же емкость, осторожно взболтайте и сразу выпейте.

Кроме того, смесь можно вводить через назогастральную трубку, используя только шприц с катетерным наконечником. Встряхните хорошо шприц, а затем прикрепить его к трубке и надавите на поршень, чтобы содержимое шприца вылилось в трубку. Заполните шприц водой и промойте трубку, чтобы вымыть содержимое.

Используйте это лекарство полностью в течение установленного периода времени. Симптомы может улучшиться, прежде чем болезнь полностью пройдет.

Если вы принимаете омепразол более 3 лет, у вас может развиться дефицит витамина B 12 . Поговорите со своим врачом о том, как справиться с этой проблемой.

Позвоните врачу, если симптомы не улучшаются или становятся хуже при использовании омепразола.

Некоторые проблемы лечат комбинацией омепразола и антибиотиков. Используйте все лекарства, как назначено врачом. Прочитайте инструкцию к лекарству. Не меняйте дозу или график приема лекарства без консультации врача.

Это лекарство может привести к аномальным результатам некоторых медицинских анализов. Возможно, потребуется остановить прием препарата в течение короткого времени перед анализом. Расскажите любому врачу, который лечит вас, что вы принимаете омепразол.

Храните при комнатной температуре вдали от влаги и тепла.

Примите пропущенную дозу, как только вспомните. Пропустите пропущенную дозу, если почти настало время для следующей запланированной дозы. Не принимайте дополнительно лекарство, чтобы восполнить пропущенные дозы.

При передозировке обратитесь немедленно к врачу.

Омепразол может вызвать понос, который может быть признаком нового инфекционного заболевания. Если развилась диарея, водянистая или кровавая, обратитесь к врачу. Не используйте противодиарейные лекарства, если только не назначено врачом.

Побочные эффекты омепразола

Обратитесь за неотложной медицинской помощью, если появились признаки аллергической реакции на омепразол: крапивница; затруднение дыхания; отек лица, губ, языка или горла.

Позвоните врачу сразу же, если у вас возникли:

сильные болевые ощущения в животе, диарея, водянистая или кровавая;
судороги;
проблемы с почками – мочеиспускание больше или меньше, чем обычно, кровь в моче, отечность, ускоренный набор веса;

симптомы снижения уровня магния – головокружение, спутанность сознания; учащенный или неравномерный сердечного ритма; тремор (дрожь) или подергивания мышц; чувство волнения; мышечные спазмы в руках и ногах; кашель или ощущение удушья.

Распространенные побочные эффекты омепразола могут включать:

боли в желудке, газы;
тошноту, рвоту, диарею;
головную боль.

Это не весь список побочных эффектов, могут произойти и другие. Спросите у врача о побочных эффектах.

Какие лекарства могут взаимодействовать с омепразолом?

Спросите у врача, безопасен ли для вас прием омепразола в случае приема любого из перечисленных ниже препаратов:

цилостазол;
клопидогрел;
дигоксин;
диазепам (валиум);
дисульфирам (антабуз);
эрлотиниб;
препараты железа (фумарат, глюконат, сульфат и другие);
метотрексат;
микофенолат мофетил;
фенитоин;
зверобой;
такролимус;
варфарин (комадин, янтовен);
антибиотики, такие как ампициллин, амоксициллин, кларитромицин, рифампин;
противогрибковые средства, например, кетоконазол, вориконазол;
препараты при ВИЧ или СПИД, такие как атазанавир, нелфинавир, саквинавир.

Этот список не полный. Другие препараты могут вступать во взаимодействие с омепразолом, в том числе рецептурные и безрецептурные медикаменты, витамины и растительные продукты. В данном описании препарата перечислены не все потенциальные взаимодействия.

Информация для потребителя

Относится к омепразолу в форме капсул замедленного высвобождения для приема перорально, порошка для приготовления суспензии, таблеток замедленного высвобождения для приема перорально

Помимо его необходимых эффектов омепразол может вызвать нежелательные явления, при которых требуется медицинская помощь.

Тяжесть: тяжелые

Если возникнет какое-либо из следующих побочных явлений при приеме омепразола, немедленно проконсультируйтесь с врачом:

боль в спине, ногах, животе;
кровотечение или покрытые корочкой язвы на губах;
волдыри;
кровавая или мутная моча;
озноб;
непреходящие язвы в полости рта;
затруднение, жжение или боль при мочеиспускании;
лихорадка;
частые позывы к мочеиспусканию;
общее ощущение дискомфорта или болезни;
боли в суставах;
мышечные боли или судороги;
боль;
красные или раздраженные глаза;
потеря аппетита;
покраснение, болезненность, зуд, шелушение или жжение кожи;
кожная сыпь или зуд;
аномальное кровотечение или гематомы;
болезненность в горле;
ранки, язвочки или белесые пятна во рту, на губах или половых органах;
необычная усталость или вялость.

Распространенность не известна:

сонливость;
быстрый, скачущий или неравномерный пульс;
изменения настроения или психики;
мышечные спазмы или судороги;
тошнота или рвота;
тремор.

Если возникнет любой из следующих симптомов передозировки омепразолом, немедленно обратитесь за неотложной помощью:

Симптомы передозировки:

затуманенное зрение;
спутанность сознания;
сухость во рту;
приливы;
головные боли;
повышенная потливость.

Тяжесть: легкие

При некоторых из нежелательных эффектов, которые могут произойти при приеме омепразола, медицинская помощь не требуется. Когда организм привыкнет к лекарству во время лечения, эти побочные явления могут пройти. Специалист подскажет вам, как уменьшить или предотвратить некоторые из этих нежелательных эффектов. Если какой-либо из них сохраняется, причиняет дискомфорт или у вас возникли вопросы, проконсультируйтесь с медицинским специалистом.

Менее распространенные:

боли в теле;
боль в груди;
запор;
кашель;
диарея;
затрудненное дыхание;
головокружение;
заложенность уха;
газы;
изжога;
потеря голоса;
боли в мышцах;
заложенность носа;
насморк;
чихание;
необычная сонливость.

Информация для профессионалов

Относится к омепразолу в виде порошка для смешивания, капсул замедленного высвобождения для приема перорально, таблеток замедленного высвобождения для приема перорально, порошка для разведения, порошка для приготовления раствора замедленного высвобождения, суспензии для приема перорально

Общие

Омепразол обычно хорошо переносится. Любой лекарственный препарат, который повышает рН в желудке, может стимулировать высвобождение гастрина. Исследования на животных показали увеличение плазменной концентрации гастрина после введения омепразола. Кроме того, долгосрочные исследования на животных выявили связанное с дозой увеличение распространенности энтерохромаффиноподобных клеток желудка. Это вызвало беспокойство по поводу безопасности длительного применения омепразола у человека. Тем не менее, на сегодняшний день долгосрочные исследования на людях продолжительностью до шести лет не выявили какого-либо намека на образование карциноидов в желудке за счет использования омепразола.

У людей плазменные уровни гастрина растут в течение нескольких дней первоначального лечения, как правило, достигая максимума к 2-4 месяцам приема. Обычно увеличение составляет 2-4 раза по сравнению с исходным, хотя у некоторых пациентов уровни гастрина становятся в более чем 10 раз выше нормы. Гиперплазия энтерохромаффиноподобных клеток желудка наблюдается при длительном применении, но никаких признаков дисплазии, карциноидных опухолей или других неопластических изменений в организме человека не отмечено.

Желудочно-кишечные

Желудочный полипоз был зарегистрирован у 3 из 11 пациентов на долгосрочной терапии омепразолом (от 20 до 40 мг в сутки). У этих больных в желудке развились полипы гиперпластической и фундальной железы. Дисплазия и злокачественность не отмечены. Значение этих выводов из небольшой серии случаев неизвестно. Необходимы контролируемые исследования, чтобы в полной мере оценить этот эффект.

Желудочно-кишечные нежелательные эффекты включали диарею (3,0-3,7%), боль в животе (2,4%), тошнота (2,2-4%), рвота (1,5-3,2%), запор (1,1%), анорексия, раздражение толстой кишки, изыбточное образование газов, сухость во рту, кандидоз пищевода, а также стойкие ахлоргидрии у пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона. Желудочные полипы, гиперплазия энтерохромаффинных клеток желудка и атрофический гастрит были зарегистрированы после длительной терапии. Энтерит, вызванный Cаmpylobаcter , был идентифицирован в одном исследовании методом случай-контроль.

Редкие случаи панкреатита, некоторые со смертельным исходом, были зарегистрированы в пост-маркетинговый период.

Эндокринные

В числе эндокринных побочных эффектов гинекомастия, увеличение груди у женщин и болезненность молочных желез.

Печеночные

Печеночные побочные эффекты – это повышение уровня в сыворотке трансаминаз, билирубина, щелочной фосфатазы, а также редкие случаи гепатита и печеночной энцефалопатии. Также сообщалось о фатальной молниеносной печеночной недостаточности, связанной с омепразолом.

Почечные

Среди почечных побочных эффектов повышение креатинина сыворотки, редкие сообщения о интерстициальном нефрите и почечной недостаточности.

Гематологические

Поглощение цианокобаламина (витамина В 12) изучалось до и после введения омепразола 20 мг или 40 мг в сутки на протяжении 14 дней 10 здоровым субъектам. Омепразол вызвал дозозависимое снижение абсорбции цианокобаламина, связанного с белком. Поскольку эффект долгосрочной терапии омепразолом на распределение цианокобаламина неизвестен, может быть разумным контролировать уровень цианокобаламина у пациентов, длительно получающих терапию омепразолом.

Гематологические побочные эффекты – редкие сообщения о гемолитической анемии, панцитопении, тромбоцитопении, нейтропении, анемии, агранулоцитозе и лейкоцитозе.

Респираторные

Респираторные побочные эффекты – кашель и редкие сообщения о боли в носу и глотке.

Нервная система

Нервные побочные эффекты – это в основном головные боли, сонливость, головокружение, головокружение, гемифациальная дизестезия и онемение, парестезия конечностей, судороги. Также поступали сообщения об обратимой атаксии.

Сердечно-сосудистые

Побочные эффекты в сердечно-сосудистой системе регистрировались редко. К их числу относятся стенокардия, брадикардия, тахикардия, учащенное сердцебиение, гипертония и периферические отеки.

Дерматологические

Дерматологические нежелательные эффекты включали сыпь и редкие сообщения о зуде, алопеции, сухости кожи, потливости, а также случаи диссеминированного эпидермального некролиза, фурункулеза и эритродермии. Упоминался, как минимум, один случай васкулита, в дополнение к случаю дерматомиозита.

Гиперчувствительность

Аллергические побочные явления включали крапивницу и отек Квинке. Документально зафиксирован один случай анафилаксии при втором использовании омепразола.

Метаболические

Метаболические побочные явления включали гипогликемию, гипонатриемию, увеличение веса и повышение уровня мочевой кислоты. Кроме того, было сообщено, что омепразол может привести к гипомагниемии, если принимать его в течение продолжительных периодов времени (в большинстве случаев, более 1 года). Пациенты, у которых развилась гипомагниемия, могут испытывать судороги, головокружение, ненормальное, быстрое или пропущенное сердцебиение, подергивания или тремор, мышечнуюслабость, судороги рук и ног, судороги или боли в мышцах, спазм гортани.

Психиатрические

Психиатрические нежелательные эффекты были зарегистрированы редко. К их числу относятся депрессия, нервозность, галлюцинации, бессонница, беспокойство, нарушения сна и апатия.

Мочеполовые

Мочеполовые побочные явления включали импотенцию и редкие сообщения об инфекционных поражениях мочевыводящих путей, пиурию, частое мочеиспускание, протеинурию, гематурию, глюкозурию и боли в яичках.

Опорно-двигательный аппарат

Риск перелома бедер значительно увеличен среди пациентов, долго принимающих ингибиторы протонной помпы в высоких дозах.

Побочные эффекты со стороны опорно-двигательного аппарата включали развитие неспецифического полиартрита, который, как представляется, проходит после отмены омепразола. Были зарегистрированы переломы бедер и других костей. Упоминался, как минимум, один случай острой тяжелой миопатии.

Иммунологические

Иммунологические побочные эффекты были зарегистрированы редко. Они включали аутоиммунное нарушение с развитием лихорадки, артралгию, феномен Рейно и положительный титр ANA.

Дозирование

Обычная доза для взрослых при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки

20 мг внутрь один раз в сутки перед едой. В большинстве случаев излечение происходит в течение 4-8 недель.

Обычная доза для взрослых при хеликобактерной инфекции

Двойная терапия: омепразол 40 мг внутрь один раз в сутки по утрам в комбинации с кларитромицином 500 мг внутрь 3 раза в день в дни с 1-го до 14-й. Начиная с 15-го дня, омепразол 20 мг внутрь один раз в день утром в дни с 15-го по 28-й.

Тройная терапия: омепразол 20 мг в сочетании с кларитромицином 500 мг и амоксициллином 1000 мг все внутрь 2 раза в день в течение 10 дней. Если язва присутствует в начале терапии, следует продолжать омепразол 20 мг внутрь один раз в день в течение 18 дней.

Обычная доза для взрослых при язве желудка

40 мг внутрь один раз в день до еды в течение 4-8 недель.

Обычная доза для взрослых при эрозивном эзофагите

20 мг внутрь один раз в сутки перед едой. Эта доза может быть увеличена до 40 мг в сутки на основе желаемого клинического ответа и толерантности пациента.

Обычная доза для взрослых при лечении синдрома Золлингера-Эллисона

Первоначально: 60 мг перорально один раз в сутки. Дозировка должна подбираться индивидуально, согласно потребностям пациента.

Поддерживающая доза: до 120 мг 3 раза в сутки. Суточные дозы более 80 мг следует разделить.

Обычная доза для взрослых при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Первоначально: 20 мг внутрь один раз в день до еды в течение 4-8 недель. Эта доза при необходимости может быть увеличена до 40 мг в сутки.

Поддерживающая доза: длительное лечение дозами 10-20 мг в день может потребоваться для поддерживающей терапии стойкого заболевания и является безопасным.

Обычная доза для взрослых при множественных эндокринных опухолях

Обычная доза для взрослых при системном мастоцитозе

Первоначально: 60 мг внутрь один раз в день перед едой. Эта доза может быть титрована в зависимости от желаемой клинической реакции и переносимости пациентом.

Поддерживающая доза: дозы до 120 мг 3 раза в день. Суточные дозы более 80 мг следует разделить.

Обычная доза для взрослых при диспепсии

Профилактика частой изжоги: 20 мг внутрь один раз в день, перед едой, в течение 14 дней.

Дети и подростки в возрасте 1-16 лет при ГЭРБ, язвах, эзофагите

При весе 5-10 кг: 5 мг раз в сутки
При весе 10-20 кг: 10 мг раз в сутки
При весе более 20 кг: 20 мг раз в сутки

Альтернативная дозировка:

Дети и подростки в возрасте 1-16 лет: 1 мг/кг/дозу один или два раза в сутки

Добавочная терапия при язве двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter Pylori (в сочетании с антибактериальной терапией кларитромицином или кларитромицином и амоксициллином) у детей:

При весе 15-30 кг: 10 мг дважды в сутки
При весе более 30 кг: 20 мг дважды в сутки

Омепразол – популярный препарат из группы органотропных желудочно-кишечных средств, применяемый в терапии воспалительно — деструктивных заболеваний пищеварительной системы. Оказывает активное угнетающее действие на продукцию соляной кислоты в терминальной стадии ее синтеза. Омепразол входит в стандартную схему комплексного лечения язвенной болезни.

Фармакологическая группа: Входит в группу ингибиторов протонного насоса.

Состав препарата, форма выпуска, цена

Основное вещество : Омепразол
Вспомогательные вещества: Глицерин, нипагин, желатин, нипазол, лаурилсульфат натрия, диоксид титана, вода очищенная, Е 129 (краситель).

Омепразол выпускается в непрозрачных твердых капсулах по 10, 20, 40 мг, состоящих из 2 частей: одна часть красного цвета, а вторая – белого. Содержимое капсул представляет собой сферические пеллеты белого или светло-бежевого цвета.

По 10 капсул в ячейковой контурной упаковке, по 1, 2, 3 упаковки в картонной пачке. Также выпускается в полимерной банке.

10 мг № 28: 65-82 руб;
20 мг № 10: 29-30 руб;
20 мг № 20: 41-42 руб;
40 мг № 28: 131-154 руб.

Фармакологическое действие

Омепразол является препаратом с активным противоязвенным действием, ингибирующим фермент Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазу.

Действие омепразола связано с торможением активности указанного фермента, другое название которого – протонный насос. Дезактивация фермента происходит в париетальных клетках желудка: блокируется перенос ионов водорода, необходимых для осуществления терминальной стадии синтезирования соляной кислоты.

Омепразол представляет собой пролекарство, т.е. действует в виде активного метаболита. Под действием кислой среды канальцев желудочных париетальных клеток омепразол в течение 2-4 минут биотрансформируется в сульфенамид, который и вступает в реакцию блокирования мембранной Н+/К+- аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы, соединяясь с ферментом посредством дисульфидного мостика.

Такой механизм действия объясняет высокую избирательность препарата в отношении париетальных клеток – именно в них имеется среда, необходимая для превращения омепразола в активный метаболит. При этом сульфенамид не абсорбируется, поскольку является катионом.

Омепразол оказывает подавляющее действие на секрецию как базальной, так и стимулированной пищевым раздражителем соляной кислоты.
Угнетает выработку пепсина и уменьшает общий объем секреции желудка.
Помимо этого, омепразол обладает гастропротекторной активностью неясного механизма.

Не оказывает влияния на образование внутреннего фактора Касла и на быстроту прохождения пищевой массы через желудок в двенадцатиперстную кишку; не действует на гистаминовые и ацетилхолиновые рецепторы.

Микрогранулы в составе капсул покрыты тонкой оболочкой, постепенное высвобождение которых приводит:

к началу действия препарата примерно через 60 минут после приема
достигая терапевтического максимума через 120 минут
действие омепразола сохраняется в течение суток и более
ингибирование половины максимальной желудочной секреции на фоне приема 20 мг омепразола продолжается в течение суток.

Таким образом, однократный прием омепразола в течение суток быстро и эффективно угнетает дневную и ночную секреции соляной кислоты. Ингибирующее действие становится максимальным через 4 дня от начала лечения. У пациентов с язвенным поражением слизистой ЖКТ прием 20 мг омепразола приводит к поддержанию внутри желудка рН=3 в течение 17 часов. Прекращение приема омепразола приводит к восстановлению секреторной активности желудка спустя 3-5 суток.

Фармакокинетика

Обладает высокой абсорбцией. Биодоступность достигает 30-40%, увеличивается у пожилых людей, а при недостаточности функции печени доходит до 100 %. Препарат обладает высокой липофильностью, вследствие чего легко попадает в париетальные клетки. Вступает в связь с плазменными белками (альбумином и кислым альфа1-гликопротеином) до 90-95 %.

Период полувыведения около 0,5-1 ч, увеличивается до 3 ч при недостаточности функции печени. Клиренс — 500-600 мл/мин. Метаболизируется в печени почти в полном объеме, образуя 6 неактивных метаболитов. Ингибирует изофермент CYP2C19. Около 70-80 % препарата выводится почками, и 20-30 % — желчью.

Хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст приводит к снижению скорости выведения омепразола пропорционально уменьшению скорости клиренса креатина.

Показания к применению Омепразола

Гастропатии на фоне лечения НПВС;
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе, вызванная Helicobacter pylori. Назначается в качестве противорецидивного лечения и в фазе обострения.
Рефлюкс-эзофагит, включая форму эрозивного характера.
Состояния, протекающие с гиперсекрецией желудочного сока:
- полиэндокринный аденоматоз;
- синдром Золлингера – Эллисона;
- язвы желудочно-кишечного тракта на фоне стресса;
- системный мастоцитоз.

Противопоказания

С осторожностью назначают группе пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. В инструкции по применению омепразола указаны абсолютные противопоказания к лечению:

Беременность;
Лактация;
Детский возраст;
Гиперчувствительность.

Применение, дозировка

Капсулы предназначены для приема внутрь целиком. Обычно их принимают утром до еды, не разжевывая и запивая водой. Омепразол можно принимать одновременно с пищей.

Обострение ЯБЖ и 12-перстрой кишки, гастропатии на фоне НПВС, рефлюкс-эзофагит

по 20 мг омепразола однократно в сутки.
тяжелая форма рефлюкс-эзофагита: 40 мг омепразола однократно в сутки.

Курс лечения:

: 2-4 недели, можно продлить до 4-5 недель;
ЯБЖ, рефлюкс-эзофагит, поражения ЖКТ на фоне терапии НПВС: 4-8 недель.

Пациенты, не чувствительные к другим противоязвенным ЛС

по 40 мг омепразола в сутки. Курс лечения язвенного поражения 12-перстной кишки составляет 4 недели,
ЯБЖ и рефлюкс-эзофагита – 8 недель.

Применение омепразола для лечения пациентов с недостаточностью функции печени:

Доза снижается до 10-20 мг препарата однократно в сутки. При тяжелых формах — суточная доза не должна быть более 20 мг.
У пациентов с патологиями почек и пожилых людей корректировки дозы не требуется.

Прочие

Синдром Золлингера – Элиссона: 60 мг ежесуточно, допустимо увеличение дозы до 80-120 мг (в данном случае ее делят на 2 приема).
Профилактика обострений язвенной болезни: 10 мг однократно в сутки.
Эрадикация бактерии Helicobacter pylori: по 20 мг омепразола 2 раза в сутки (с параллельной этиотропной терапией).

Побочное действие

Органы пищеварения : боль в животе, диарея либо запоры, тошнота и рвота, метеоризм. Редко усиливается активация печеночных ферментов, появляется извращение вкуса, стоматит, сухость слизистых рта. У пациентов с тяжелыми патологиями печени возможно развитие гепатита.
Нервная система : При сопутствующих соматических заболеваниях в тяжелой форме возникает головокружение, головные боли, депрессивные состояния, возбуждение. У пациентов с тяжелыми патологиями печени возможна энцефалопатия.
Опорно-двигательный аппарат: редко развиваются миастении, артралгии, миалгии.
Система кроветворения : редко — лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопепия.
Кожа : в редких случаях – кожный зуд или сыпь, фотосенсибилизация, экссудативная эритема мультиформная, алопеция.
Аллергические реакции : ангионевротический отек, крапивница, лихорадка, спазм бронхов, анафилактический шок.
Прочие : редко возможны нарушения зрения, недомогание, повышенное потоотделение, гинекомастия, формирование доброкачественных желудочных гландулярных кист обратимого характера при длительном лечении.

Лекарственное взаимодействие

Снижает абсорбцию солей железа, эфиров ампициллина, итраконазола и кетоконазола.
Может повышать концентрацию в крови следующих препаратов: диазепама, антикоагулянтов с непрямым действием, фенитоина, кларитромицина. Данные группы лекарственных средств метаболизируются в печени при помощи фермента цитохрома CYP2C19, который ингибируется омепразолом.

Особые указания

Перед применением обязательно исключается онкопатология ЖКТ, поскольку омепразол может стирать симптомы и отсрочить таким образом постановку верного диагноза.

Передозировка

Наблюдается спутанность сознания, нечеткость зрения, ощущение , тошнота, аритмия, тахикардия, головная боль. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Омепразол — аналоги:

Аналоги Омепразола — лосек, омез, хелицид, зероцид, ромесек, гастрозол, биопразол, демепразол, ломак, крисмел, золсер, омегаст, омезол, зероцид, омитокс, омепар, желкизол, пептикум, омипикс, промез, пептикум, рисек, ромсек, сопрал, ультоп, цисагаст, хелол, ортанол.

К другим препаратам ингибиторам протонового насоса относят:

Лекарства на основе пантопразола — санпраз, нольпаза, контролок, пептазол.
Эзомепразол — нексиум.
Препараты лансопразола — ланзап, лансофед, геликол, ланзотоп, эпикур, ланцид.
На базе рабепразола — золиспан, париет, зульбекс, онтайм, хайрабезол, рабелок.

Ортанол

10 мг. 14 шт 100 р.

40 мг. 14 шт 200 р.

10 мг. 10 шт 70 р.

20 мг. 30 шт. 190 р.

Ультоп

10 мг. 14 шт. 112 руб.

20 мг. 14 шт. 150 руб.

Лосек мапс

10 мг. 14 шт 230- 270 р.

Гастрозол

20 мг. 14 шт 80 р.

20 мг. 28 шт 160 р.

«Омепразол», от чего помогает это органотропное желудочно-кишечное лекарственное средство? Инструкция по применению указывает, что основным предназначением препарата является терапия воспалительных и деструктивных аномалий системы пищеварения. Таблетки «Омепразол» хорошо помогают от изжоги, их назначают для лечения язвы и гастрита.

Разновидности и состав

Кроме таблетированной формы «Омепразол» выпускают в виде капсул и раствора для введения в вену. Таблетки содержат 10, 20, 40 мг действующего элемента. В покрытых кишечнорастворимым покрытием капсулах количество активного компонента — омепразола составляет 10, 20 мг. В коробке с таблетками находится инструкция по применению препарата.

Фармакологическое действие

Медикамент входит в группу антисекреторных препаратов, активно применяющихся в терапии эрозивных воспалений и язвенной болезни верхней части желудочно-кишечной системы. Лекарство «Омепразол», от чего помогает при изжоге, уменьшает активность и ингибирует образование соляной кислоты в желудочном тракте. По своему действию медикамент является замедлителем протонной помпы. Лекарственное действие активного вещества проявляется после его попадания в кислотную среду, что и присуще для желудка.

Бактерицидные свойства таблеток «Омепразол» проявляются при его воздействии на Хеликобактера пилори — микроорганизма, провоцирующего развитие гастрита, язвы желудка и кишечника. Это очень результативное средство, подавляющее хеликобактерную инфекцию. При рефлюксном эрозивном и язвенном эзофагите, когда под действием кислоты происходит разрушение слизистой пищевода, что ведет к образованию язв, «Омепразол» также хорошо помогает. От чего после его применения восстанавливается кислотно-щелочной баланс, уменьшается выраженность признаков недуга. Лекарство не только производит симптоматическое лечение, но и уменьшает риск осложнений и возобновления заболевания.

Пациент испытывает облегчение ужу через 40-60 минут после внутреннего приема препарата. Действие медикамента продолжается более 24 часов и является более выраженным при повышении дозировки. Максимальный эффект наблюдается через 2 часа после применения.

Лекарство «Омепразол»: для чего назначают

Препарат назначают для терапии:

язвенной патологии кишечника (12 –перстной его составляющей);
язвы желудка;
полиэндокринного аденоматоза;
индуцированной гастропатии;
системного мастоцитоза;
рефлюкс-эзофагита;
синдрома Золлингера-Эллисона;
язв желудка и кишечника, возникающих в результате стресса.
Для профилактики и избавления от Helicobacter pylori.

Противопоказания

Запрещается принимать таблетки «Омепразол» при:

Индивидуальном непринятии составляющие препарата.
На ранних сроках беременности (1 тр). Исследования показывают, что активное вещество может спровоцировать отклонения в развитии будущего ребенка. Использовать средство можно в порядке исключения только при острой необходимости.
Не следует принимать лекарство во время грудного вскармливания малыша. Активное вещество быстро поступает в материнское молоко и кровь младенца.
Атрофических и низкокислотных гастритах. Нельзя принимать из-за способности медикамента понижать кислотность желудочного сока.
При высокой вероятности онкологии желудка и кишечника. Препарат снимает симптомы, сигнализирующие об отклонениях в состоянии желудочно-кишечного тракта, что может предотвратить своевременное обращение к врачу, осложнить диагностику заболевания.
Остеопорозе и предрасположенности к внезапным переломам суставов. Активный компонент способствует выведению кальция из костной ткани, что усиливает выраженность заболевания. Если отказаться от приема лекарства нельзя, то его сочетают с препаратами, содержащими кальций и Д витамин.
При сальмонеллезе и других инфекций желудка и кишечника. Лекарство ускоряет размножение патогенной микрофлоры.
Злокачественных новообразованиях пищеварительного тракта.
Недостаточности почек.
Печеночной недостаточности.

Таблетки «Омепразол»: инструкция по применению

Принимают внутрь в утреннее время перед едой или с пищей, запивая жидкостью. Разжевывать не рекомендуется. При язве, гастропатии, рефлюкс-эзофагите используют 20 мг препарата 1 раз в сутки. При сложном течении рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают в два раза. Длительность терапии составляет 14-28 дней. При поражениях желудка в результате приема лекарственных средств, язвенной болезни длительность применения «Омепразола» увеличивается до 1-2 месяцев.

Пациентам с дисфункцией печени дозировку уменьшают до 10 — 20 мг. Для лечения синдрома Золлингера – Элиссона показан суточный прием 60 — 120 мг препарата за 2 раза. Для предупреждения обострения язвенной патологии используют 10 мг средства, для избавления от Хеликобатера применяют по 20 мг дважды в день.

Побочные действия

Во время лечения могут наблюдаться расстройства со стороны различных систем организма. Чаще всего встречаются следующие нарушения:

боль в животе;
обострения Гепатита,
сухость слизистой рта;
рвота;
метеоризм;
стоматит;
тошнота;
дисфункция печени;
изменение вкусовой чувствительности.
Также во время лечения могут наблюдаться и такие отрицательные явления, как:
общее недомогание;
нарушение зрения;
периферические отеки;
аллергические реакции;
гинекомастия;
миалгия;
тромбоцитопения;
анафилактический шок;
агранулоцитоз;
артралгия;
лейкопения;
интерстициальный нефрит;
миастения.

Аналоги и цена

Подобное действие, как и таблетки «Омепразол», от чего их также используют при заболеваниях ЖКТ, оказывают препараты: « », «Омезол», «Лосек», «Биопразол», «Улзол», «Гастрозол». Данные аналоги тоже включают в свой состав действующее вещество – омепразол. Цена препарата значительно ниже синонимов и дженериков, начинается от 30 рублей.

Условия отпуска и хранения

Препарат относится к средствам рецептурного отпуска.

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре, не превышающей 25 С. Срок хранения препарата 3 года. По истечении данного периода применение лекарственного средства запрещено.

Причиной язвенных поражений желудка является его избыточная кислотность, чрезмерно агрессивная среда, которая провоцирует повреждение слизистой оболочки. Для борьбы с этим явлением используются препараты различных фармакологических групп, среди которых видное место занимают так называемые ингибиторы протонного насоса или протонной помпы. Протонная помпа (альтернативное название - Н+/К+-АТФаза) являет собой фермент, играющий наиглавнейшую роль в секреции соляной кислоты париетальными (обкладочными) клетками слизистой оболочки желудка. Благодаря его неустанной работе в просвет желудка выделяются ионы Н+ и Cl , которые впоследствии счастливо объединяются в соляную кислоту. Если же этот процесс принимает патологический характер, то самое время притормозить функционирование протонного насоса, с чем успешно справляется такой препарат, как омепразол, при непосредственном участии которого блокируется финальная стадия синтеза соляной кислоты. В таких условиях снижается как стимулированная, так и базальная (без присутствия раздражителя) секреция соляной кислоты.

Действие омепразола развивается в течение 1 часа после приема, достигает пика ко второму часу и держится еще практически целые сутки. Для того, чтобы оценить всю силу действия омепразола, следует обратить внимание на конкретные цифры: 20 мг препарата достаточно, чтобы в течение 17 часов поддерживать внутрижелудочный рН у пациента, страдающего язвенной болезнью 12-перстной кишки, на уровне 3.

После отмены омепразола секреция приходит в норму в пределах 3-5 суток.

Омепразол выпускается в кишечнорастворимых капсулах, которые следует глотать, не разжевывая, вместе с небольшим количеством жидкости. Доза, кратность и длительность приема определяется конкретным заболеванием. Так, острая язва 12-перстной кишки требует приема 20 мг (1 капсула) омепразола в сутки на протяжении 2-4 недель, в особо тяжелых случаях можно увеличивать суточную дозу до 2-ух капсул. При острой язве желудка и эрозивно-язвенном воспалении пищевода 1-2 капсулы препарата в сутки принимаются в течение 4-8 недель. Аналогична длительность приема омепразола при эрозивно-язвенных поражениях пищеварительного тракта, обусловленных приемом нестероидных противовоспалительных средств, правда, суточная доза не должна превышать в этом случае 1 капсулы. При хеликобактериозе препарат принимается по 1 капсуле 2 раза в день в течение 1 недели в комбинации с антибиотиками. Омерпазол можно принимать и после прекращения активной фазы заболевания в целях предотвращения рецидивов. В таких случаях препарат принимается по 1 капсуле раз в сутки в течение длительного (до полугода) периода времени.

Очень важно (в особенности - при язвенной болезни желудка) перед началом лечения пройти онкологический осмотр с целью исключения наличия злокачественных новообразований. В противном случае можно скрыть симптомы онкопатологии, что может привести к несвоевременному началу ее лечения.

Фармакология

Омепразол - противоязвенный препарат, ингибитор фермента Н + /К + -аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы. Тормозит активность Н + /К + - аденозинтрифосфат (АТФ-фазы (Н + /К + -аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы, она же - "протонный насос" или "протоновый насос") в париетальных клетках желудка, тем самым блокирует перенос ионов водорода и заключительную стадию синтеза соляной кислоты в желудке. Омепразол является пролекарством. В кислой среде канальцев париетальных клеток омепразол превращается в активный метаболит сульфенамид, который ингибирует мембранную Н + /К + - аденозинтрифосфат (АТФ)-фазу, соединяясь с ней за счет дисульфидного мостика. Этим объясняется высокая избирательность действия омепразола именно на париетальные клетки, где имеется среда для образования сульфенамида. Биотрансформация омепразола в сульфенамид происходит быстро (через 2-4 мин). Сульфенамид является катионом и не подвергается абсорбции.

Омепразол подавляет базальную и стимулированную любым раздражителем секрецию соляной кислоты на заключительной стадии. Снижает общий объем желудочной секреции и угнетает выделение пепсина. У омепразола обнаружена гастропротекторная активность, механизм которой не ясен. Не влияет на продукцию внутреннего фактора Касла и на скорость перехода пищевой массы из желудка в двенадцатиперстную кишку. Омепразол не действует на ацетилхолиновые и гистаминовые рецепторы.

Капсулы Омепразола содержат микрогранулы, покрытые оболочкой, постепенное высвобождение и начало действия омепразола начинается через 1 час после приема, достигает максимума через 2 часа, сохраняется в течение 24 часов и более. Ингибирование 50% максимальной секреции после однократного приема 20 мг препарата продолжается 24 часа.

Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает рН=3 внутри желудка в течение 17 часов. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. Биодоступность 30-40% (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100 %), увеличивается у людей пожилого возраста и у больных с нарушениями функций печени, недостаточность почечной функции влияния не оказывает. TC max - 0.5-3.5 часа.

Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка. Связь с белками плазмы - 90-95% (альбумин и кислый альфа 1 -гликопротеин).

T 1/2 - 0.5-1 ч (при печеночной недостаточности - 3 ч), клиренс - 500-600 мл/мин. Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Является ингибитором изофермента CYP2C19. Выведение почками (70-80%) и с желчью (20-30%) в виде метаболитов.

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатина. У пожилых пациентов выведение уменьшается.

Форма выпуска

Капсулы желатиновые, с белым корпусом и желтой крышкой; содержимое капсул - микрогранулы шарообразной формы, покрытые оболочкой, белого или белого с кремовым оттенком цвета.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь, капсулы обычно принимают утром, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды (непосредственно перед едой).

При обострении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите и гастропатии, вызванной приемом НПВС - 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с тяжелым течением рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 2-4 недели, при необходимости - 4-5 недель; при язвенной болезни желудка, при рефлюкс-эзофагите, при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, вызванных приемом НПВС - в течение 4-8 недель.

Уменьшение симптомов заболевания и рубцевание язвы в большинстве случаев происходит в пределах 2 недель. Пациентам, у которых не произошло полного рубцевания язвы после двухнедельного курса, лечение следует продолжить еще 2 недели.

Больным, резистентным к лечению другими противоязвенными лекарственными средствами, назначают по 40 мг в сутки. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 4 недели, при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите - 8 недель.

При синдроме Золлингера - Элиссона - обычно по 60 мг 1 раз в сутки; при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сутки (дозу делят на 2 приема).

Для профилактики рецидивов язвенной болезни - 10 мг 1 раз в сутки.

Для эрадикации Helicobacter pylori используют «тройную» терапию (в течение 1 недели: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг - по 2 раза в сутки; либо омепразол 20 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол 400 мг - по 2 раза в сутки; либо омепразол 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг - по 3 раза в сутки)
или «двойную» терапию (в течение 2 недель: омепразол 20-40 мг и амоксициллин 750 мг - по 2 раза в сутки либо омепразол 40 мг - 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг - 3 раза в сутки или амоксициллин 0.75-1.5 г-2 раза в сутки).

При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг 1 раз в сутки (при тяжелой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 20 мг); при нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, тошнота, тахикардия, аритмия, головная боль.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие

Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает рН желудка).

Являясь ингибиторов цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (лекарственные средства, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств. Может повышать концентрацию кларитромицина в плазме крови.

В тоже время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.

Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения и других лекарственных средств.

Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.

Побочные действия

Со стороны органов пищеварения: диарея или запоры, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; в редких случаях - повышение активности печеночных ферментов, нарушения вкуса, в отдельных случаях - сухость во рту, стоматит, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями - головная боль, головокружение, возбуждение, депрессия, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях - артралгия, миастения, миалгия.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопепия.

Со стороны кожных покровов: редко - кожная сыпь и/или зуд, в отдельных случаях фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.

Прочие: редко - нарушения зрения, недомогание, периферические отеки, усиление потоотделения, гинекомастия, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).

Показания

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии);
рефлюкс-эзофагит (в т. ч. эрозивный).
гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера - Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз);
гастропатия, вызванная приемом нестероидных противовоспалительных препаратов.

Противопоказания

детский возраст;
беременность;
период лактации;
гиперчувствительность.

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан во время беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность. При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг 1 раз в сутки (при тяжелой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 20 мг);

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность. При нарушении функции почек коррекции режима дозирования не требуется.

Применение у детей

Противопоказан детям.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), так как лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Прием одновременно с пищей не влияет на его эффективность.