Справочник лекарственных средств. Кетоконазол инструкция к препарату, применение, противопоказания Беременность и период лактации

В 1 грамме крема Кетоконазол содержится 200 мг одноименного лекарственного вещества. Дополнительные вещества: лабрафил М, эмулцир 61, нипагин, вазелиновое масло, вода.
В составе одной свечи Кетоконазол содержится 200 мг одноименного лекарственного вещества. Дополнительные вещества: глицериды полусинтетические (до получения общей массы свечи 2000 мг), бутилгидроксианизол.
Одна таблетка препарата Кетоконазол включает 200 мг одноименного лекарственного вещества. Дополнительные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, стеарат магния, диоксид кремния, низкомолекулярный ПВП.

Форма выпуска

Однородный белый крем с желтоватым оттенком. 10, 15 или 25 грамм крема в алюминиевой тубе, одна туба в пачке из бумаги.
Белые, цилиндрические вагинальные свечи с желтоватым оттенком цвета, на разрезе допускается присутствие воздушного стержня или углубления воронкообразной формы. 5 свечей в контурной упаковке, 1 упаковка ячейковые в пачке из бумаги.
Белые круглые таблетки с желтоватым оттенком, с крестообразной засечкой на одной стороне. 10 таблеток в блистере, 1 или 2 блистера в пачке из бумаги.

Фармакологическое действие

Антигрибковое, фунгицидное, фунгистатическое, антиандрогенное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Кетоконазол является искусственным производным имидазола . Имеет фунгистатическое и фунгицидное действие. Тормозит биосинтез эргостерола и нарушает нормальный липидный состав клеточной стенки грибов.

Действует на Epidermophyton floccosum , дерматофиты родов Microsporum, Trichophyton, а также на грибы рода Pityrosporum и Candida .

Фармакокинетика крема

При локальном применении активное вещество практически не подвергается системному всасыванию, при продолжительном применении в крови его содержание не определяется.

Фармакокинетика свечей

Всасывание в системный кровоток при интравагинальном применении чрезвычайно мало.

Фармакокинетика таблеток

Биодоступность кетоконазола достигает наибольших значений при его употреблении с пищей. При соблюдении данного условия максимальное содержание препарата в крови достигается спустя 1-2 часа. Всасывание активного вещества снижено у лиц с уменьшенной кислотностью желудочного сока и с ахлоргидрией .

Реагирование с белками крови достигает 99%. Широко распределяется в органах и тканях, кроме спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени с выделением большого количества неактивных производных. Основными путями биотрансформации являются ароматическое гидроксилирование, расщепление и окисление пиперазинового и имидазольного колец, окислительное О-деалкилирование . Время полувыведения составляет примерно 10 часов.

Выделяется в основном с желчью и с калом.

Показания к применению

Показания к применению крема Кетоконазол

паховая ;
дерматомикоз гладкой кожи;
эпидермофития стоп и кистей;
кандидоз кожи;
, спровоцированный Pityrosporum ovale .

Показания к применению свечей Кетоконазол

Терапия вагинального рецидивирующего кандидоза , как острого, так и хронического характера.
Предупреждение развития грибковых поражений влагалища при сниженной защитной функции организма и на фоне терапии антибактериальными средствами и иными препаратами, изменяющими нормальную микрофлору.

Показания к применению таблеток Кетоконазол

Терапия и профилактика , спровоцированных чувствительными к лекарству микроорганизмами: инфекционные поражения слизистых пищеварительного тракта; тяжелые поражения кожи, ногтей и волос ( , дерматофития , разноцветный лишай и иные); вагинальный рецидивирующий кандидоз хронического характера при неэффективности местного лечения; системные микозы (паракокцидиомикоз, кандидоз, кокцидиомикоз, гистоплазмоз, бластомикоз ).
Предупреждения грибковых поражений у ослабленных пациентов, включая страдающих .

Противопоказания

Противопоказания к применению крема

Нарушение целостности кожи в местах предполагаемого использования крема.

Противопоказания к применению свечей

Первый триместр беременности.
Гиперчувствительность к компонентам лекарства.
Возраст менее 12 лет.

Свечи Кетоконазол с осторожностью используют во время лактации, во втором и третьем триместрах беременности и у детей старше 12 лет.

Противопоказания к применению таблеток

Болезни печени острого и хронического характера.
Беременность или лактация.
Возраст младше 3 лет.
Гиперчувствительность к компонентам лекарства.

Совместный прием с нижеперечисленными препаратами, разлагающимися изоферментом CYP3A4 (возможно увеличение концентрации данных препаратов в крови, которое приводит к усилению лечебных и побочных эффектов и к удлинению отрезка QT и развитию ), запрещен:

анальгетики ( , Левацетилметадол );
антиаритмики (Дронедарон, Дизопирамид, Дофетилид, Хинидин );
антигельминтные и антипротозойные средства (Галофантрин );
антигистаминные препараты (Мизоластин, Астемизол, );
средства для лечения мигрени ( , Метилэргометрин );
противоопухолевые средства ();
блокаторы каналов кальция ( , Бепридил, Нисолдипин );
антипсихотические и снотворные средства, анксиолитики (Сертиндол, Луразидон, Пимозид, Триазолам );
гиполипидемические средства ( , );
сердечно-сосудистые средства (Ранолазин, );
иммунодепрессанты (Эверолимус );
диуретики (Эплеренон );
желудочно-кишечные средства ( , );
прочие средства ( при терапии больных с расстройствами работы печени и почек).

Побочные действия

Побочные действия после применения крема

Возможны раздражение кожи, зуд, жжение в месте применения, кожная сыпь, которые исчезают сразу после отмены крема.

Побочные действия после применения свечей

Местные реакции: зуд влагалища, раздражение слизистых влагалища.
Аллергические реакции: , кожная сыпь.

Побочные действия после применения таблеток

Реакции со стороны нервной деятельности : головокружение, сонливость, головная боль, возбудимость, тревога, слабость, обратимое увеличение внутричерепного давления.
Реакции со стороны метаболизма : анорексия , непереносимость алкоголя, усиление аппетита, гиперлипидемия .
Реакции со стороны пищеварения : тошнота, боль в животе, нарушение работы печени, рвота, дисгевзия , сухость во рту, изменение окраски языка, вздутие живота, токсический гепатит , желтуха, увеличение активности печеночных ферментов, холестатический гепатит, гепатонекроз , печеночная недостаточность .
Реакции со стороны опорно-двигательной системы : боли в мышцах и суставах.
Реакции со стороны дыхания : кровотечение из носа.
Реакции со стороны кожи : , эритема , зуд, ксеродерма , сыпь, приливы, острый экзантематозный пустулез генерализованного типа, фотосенсибилизация .
Реакции со стороны кровообращения : ортостатическая гипотензия .
Реакции со стороны гормональной сферы : дефицит функции надпочечников, гинекомастия , расстройство менструального цикла, не исключено временное понижение содержания в крови (данный показатель приходит в норму в течение суток после приема).
Реакции со стороны лабораторных данных : снижение количества тромбоцитопения .
Реакции со стороны сенсорных органов : боязнь солнечного света.
Реакции со стороны половой сферы : азооспермия, эректильная дисфункция .
Реакции со стороны иммунитета : крапивница , сыпь , псевдоанафилактический шок .
Реакции общего характера: периферический отек, озноб .

Инструкция по применению Кетоконазола (Способ и дозировка)

Крем Кетоконазол, инструкция по применению

При лечении дерматомикоза кожи , эпидермофитии (стоп, кистей и паховой области), отрубевидном лишае и кандидозе кожи крем с кетоконазолом наносят на пораженную и окружающие ткани раз в день.

При лечении себорейного дерматита мазь наносят на нужную область до 2 раз в день, в зависимости от тяжести болезни. Поддерживающая терапия при данной патологии проводится до двух раз в неделю. Лечение продолжают в течение еще нескольких суток после купирования симптомов болезни или фиксации отрицательных результатов микологического исследования кожи.

Длительность лечения определяет лечащий врач. Стандартная длительность лечения кремом при паховой эпидермофитии составляет 15-30 дней, при дерматомикозе кожи – 20-30 дней, при отрубевидном лишае – 15-20 дней, при эпидермофитии стоп и кистей – 30-45 дней, при себорейном дерматите – 15-30 дней, при кандидозе кожи – 15-20 дней,

Инструкция на свечи

Свечи применяется интравагинально. Заранее освободив свечу от упаковки, ее вводят во влагалище как можно глубже в горизонтальном положении. Используют одну свечу в день на протяжении 3-5 суток в зависимости от тяжести заболевания.
При лечении хронического кандидоза лечение проводят в течении 10 дней с сохранением указанной кратности приема.

Таблетки Кетоконазол, инструкция по применению

Таблетки Кетоконазол применяют перорально во время приема еды.

Детям с весом более 30 кг и взрослым рекомендуют принимать 200 мг лекарства раз в день. Длительность лечения при разноцветном лишае составляет 10 дней, при кандидозе кожи и полости рта – 15-20 дней, при онихомикозах – от 6 месяцев до года, при дерматомикозах – до 30 дней, при системных микозах – 30-60 дней.

Если существенных положительных изменений в течении заболевания на фоне применения препарата (по 200 мг в день) не наблюдается, то суточную дозировку разрешено повысить до 400 мг.

При лечении вагинального кандидоза дозировка составляет 400 мг в день, а длительность приема – 5 суток. Для предупреждения грибковых поражений пациентам взрослого возраста назначают по 400 мг препарата в день.

Передозировка

Передозировка при использовании крема или свечей

Поскольку данные формы выпуска препарата не достигают системного кровотока, появление признаков передозировки маловероятно.

При проглатывании крема или свечей следует произвести промывание желудка и начать симптоматическое лечение .

Передозировка таблетками

При передозировке таблетками ожидаемо усиление побочных явлений. Лечение передозировки: промывание желудка, проведение симптоматической терапии .

Взаимодействие

При применении согласно инструкции свечи и крем (мазь) Кетоконазол почти не всасываются в системный кровоток и взаимодействие с иными лекарствами маловероятно.

Возможные лекарственные взаимодействия при приеме таблеток

При совместном применении Кетоконазола с антацидами (блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторы насоса протонов) снижается всасывание первого из кишечника. При указанных комбинациях необходимо контролировать эффективность лечения препаратом и в случае необходимости производить коррекцию его доз.

При совместном применении Кетоконазола с сильными активаторами изофермента CYP3A4 ( , Эфавиренз, Невирапин ) не исключено снижение биодоступности первого, которое способно вылиться в значительное понижение его эффективности. Если указанных комбинаций невозможно избежать, то необходимо контролировать эффективность описываемого препарата и в случае необходимости повысить его дозу.

При совместном применении Кетоконазола с веществами, подавляющими изофермент CYP3A4 ( и другие препараты), возможно увеличение биодоступности кетоконазола. При указанных комбинациях необходимо контролировать состояние больного с целью выявления признаков усиления действия Кетоконазола и при необходимости снизить его дозу.

При одновременном использовании таблетки Кетоконазол могут блокировать CYP3A4-опосредованную трансформацию препаратов, а также обусловленный P-гликопротеином , транспорт веществ. Это приводит к повышению концентраций данных препаратов в крови, что в свою очередь вызывает усиление их лечебных или побочных эффектов.

Одновременное использование с Кетоконазолом следующих препаратов не рекомендуется: , , Рифабутин, Карбамазепин, Ривароксабан, Дазатиниб, Трабектедин, Нилотиниб, Салметерол.

С осторожностью необходимо применять таблетки Кетоконазол со следующими средствами: , Алфентанил, Оксикодон, кумарины, Саксаглиптин, Цилостазол, Репаглинид, Элетриптан, Эбастин, Толтеродин, Цинакальцет, Алитретиноин, Толваптан.

Условия продажи

Препарат продается по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом темном месте, при температуре 15-25 градусов по Цельсию. Беречь от детей.

Срок годности

Три года.

Особые указания

Крем не предназначен для использования в офтальмологической практике, также рекомендовано избегать его попадания в глаза.

При применении крема непосредственно после длительного применения наружных глюкокортикостероидов не исключено раздражение кожи, для купирования которого рекомендуется продолжить лечение местными глюкокортикостероидами утром, а вечером наносить крем с кетоконазолом. В течение 3 последующих недель необходимо понижать дозу кортикостероида до его полной отмены.

При грибковом поражении волосистой части головы возможно более предпочтительно будет использовать шампунь с Кетоконазолом.

В очень редких случаях при использовании свечей возможно развитие местной аллергии наружных половых органов у партнера.

Для понижения риска рецидива болезни при использовании свечей рекомендуется одновременно проводить терапию у полового партнера.

Применение свечей способно снижать надежность барьерной контрацепции.

Применение таблетированных форм препарата нецелесообразно при лечении грибкового , потому что кетоконазол плохо проходит сквозь через гематоэнцефалический барьер.

Из-за высокого риска развития гепатотоксичности препарат таблетках следует применять лишь в особых случаях при наличии показаний и с назначения врача.
Перед началом терапии таблетками необходимо оценить уровень работы печени с целью исключения болезней, а во время терапии необходимо регулярно осуществлять контроль показателей крови, состояния почек, надпочечников и печени, чтобы не пропустить появление признаков

Таблетки не используются у детей младше 3 лет.

С алкоголем

При употреблении алкоголя на фоне лечения препаратом не исключено развитие дисульфирамоподобной реакции и усиления гепатотоксичности , поэтому подобных эпизодов следует избегать.

При беременности и лактации

Крем разрешено использовать во все указанные периоды.

Свечи запрещено применять в 1 триместре беременности, в других двух триместрах возможно использование данной формы выпуска препарата с особой осторожностью.

Таблетки запрещено использовать во все указанные периоды.

Инструкция:

Клинико-фармакологические группы

09.005 (Противогрибковый препарат для местного применения)
29.065 (Препарат с противогрибковым и антипролиферативным действием для наружного применения)
09.001 (Противогрибковый препарат)
09.004 (Противогрибковый препарат для наружного применения)

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны. Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая Malassezia furfur, возбудителей некоторых дерматомикозов (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), возбудителей кандидоза (Candida), а также возбудителей системных микозов (Cryptococcus).

Активен также в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Дозировка

Для приема внутрь взрослым и детям с массой тела более 30 кг - 200-400 мг/сут. Детям с массой тела менее 30 кг - 4-8 мг/кг/сут. Принимают 1 раз/сут во время еды.

Для наружного и местного применения режим дозирования зависит от показаний и используемой лекарственной формы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении кетоконазола с рифампицином и изониазидом отмечается снижение концентрации кетоконазола в плазме крови.

При одновременном применении кетоконазола с циклоспорином, непрямыми антикоагулянтами и метилпреднизолоном возможно повышение их концентраций в плазме крови.

Применение при беременности и лактации

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: в редких случаях - тошнота, рвота, диарея.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в редких случаях - головная боль, головокружение, расстройства сна, парестезии.

Дерматологические реакции: в редких случаях экзантема; очень редко - выпадение волос.

Со стороны половой системы: очень редко - гинекомастия, снижение либидо, олигоспермия.

Аллергические реакции: очень редко - крапивница, кожная сыпь.

Прочие: в редких случаях - фотофобия, тромбоцитопения; очень редко - артралгии, лихорадка.

Показания

Грибковые инфекции ЖКТ, половых органов, кожи, волос (в т.ч. себорейный дерматит), ногтей, вызванные чувствительными возбудителями. Системные микозы. Профилактика грибковых поражений у пациентов с повышенным риском их развития.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к кетоконазолу.

Особые указания

При пероральном применении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек. Если для лечения кожных поражений применяли ГКС, то кетоконазол следует назначать не ранее чем через 2 недели.

Препараты, содержащие КЕТОКОНАЗОЛ (KETOCONAZOLE)

. КЕТОКОНАЗОЛ-АЛЬТФАРМ (KETOCONAZOLE-ALTFARM) ◊ суппозитории вагин. 400 мг: 5 шт.
. СЕБОЗОЛ (SEBOZOLE) ◊ мазь д/наружн. прим. 2%: туба 15, 30 или 50 г
. НИЗОРАЛ® (NIZORAL®) таб. 200 мг: 10 или 30 шт.
. ОРОНАЗОЛ (ORONAZOL) ◊ таб. 200 мг: 20 шт.
. ФУНГИНОК (FUNGINOK) ◊ таб. 200 мг: 2, 10, 30 или 100 шт.
. ЛИВАРОЛ® (LIVAROLE) ◊ суппозитории вагин. 400 мг: 5 или 10 шт.
. МИКОКЕТ® (MYCOKET) ◊ мазь д/наружн. прим. 2%: туба 15 г
. КЕТО ПЛЮС (KETO PLUS) ◊ шампунь 20 мг+ 10 мг/1 г: фл. 60 мл
. МИКОЗОРАЛ® (MYCOSORAL) таб. 200 мг: 10, 20 или 30 шт.
. СЕБОЗОЛ (SEBOZOL) ◊ шампунь 20 мг/мл: фл. 100 мл
. МИКОЗОРАЛ® (MYCOSORAL) ◊ мазь д/наружн. прим. 2%: туба 15 г
. КЕТОКОНАЗОЛ-АЛЬТФАРМ (KETOCONAZOLE-ALTFARM) ◊ суппозитории вагин. 200 мг: 5 шт.
. ФУНГИСТАБ (FUNGISTAB) ◊ таб. 200 мг: 30 шт.
. НИЗОРАЛ (NIZORAL) ◊ шампунь 2%: фл. 25 мл или 60 мл
. ПЕРХОТАЛ (PERKHOTAL) ◊ шампунь 1%: фл. 25, 60, 100, 150, 200 или 250 мл, саше 5 мл.
. ПЕРХОТАЛ (PERKHOTAL) ◊ мазь д/наружн. прим. 2%: туба 15 г
. НИЗОРАЛ (NIZORAL) ◊ крем д/наружн. прим. 2%: туба 15 г
. КЕТОКОНАЗОЛ (KETOCONAZOLE) ◊ таб. 200 мг: 30 шт.
. МИКОЗОРАЛ® (MYCOSORAL) ◊ шампунь 2%: фл. 60 г
. ПЕРХОТАЛ (PERKHOTAL) ◊ шампунь 2%: фл. 25, 60, 100, 150, 200 или 250 мл, саше 5 мл.

Кетоконазол (Ketoconazole)

Фармакологическое действие

Показания к применению

Профилактически может применяться для предупреждения грибковых инфекций при пониженной иммунологической резистентности (понижении устойчивости организма к болезнетворным агентам) организма.

Способ применения

Принимают внутрь 1 раз в день во время еды. Дозы для взрослых: при дерматомикозах — по 0,2 г (1 таблетке) 1 раз в день в течение 2-8 нед.; при онихомикозах и хронических кандидозах — в той же дозе до полного (с микологическим контролем) выздоровления (4-6 нед.); при поражениях полости рта, желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы -по 1-2 таблетки в день в течение 2 нед., затем по 1 таблетке в день до полного выздоровления (4-6 нед.). При системных микозах назначают в первые 2 нед. по 2 таблетки в день, затем по 1 таблетке в день в течение нескольких месяцев.

Профилактически назначают по 1 таблетке в день; срок приема зависит от течения основного заболевания.

Для детей старше 2 лет суточная доза 0,05 г при массе тела до 20 кг и 0,1 г (1/3 таблетки) при массе тела 20-40 кг. Детям до 2 лет назначают только при наличии абсолютных показаний к применению противогрибкового препарата.

При использовании кетоконазола для лечения микозов глаз назначают по Iтаблетке (0,2 г) в день. При тяжелых поражениях роговицы (прозрачной оболочки глаза) применяют также эмульсию кетоконазола, котрорую готовят extempore(перед употреблением) — 1 таблетку разводят в 5 мл 4,5% раствора борной кислоты. Закапывают в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) 5-6 раз в день. При этом следует учитывать возможность раздражающего действия.

При микозах волосистой части головы после консультации с врачом используют шампунь, содержащий кетоконзол.

Побочные действия

При приеме кетоконазола возможны тошнота, рвота, понос, головная боль, кожный зуд, реже — головокружение, сонливость, артралгия (суставная боль), гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), уменьшение либидо (снижение полового влечения), олопеция (полное или частичное выпадение волос); может нарушаться функция печени.

Противопоказания

Беременность, кормление грудью, нарушения функций печени и почек, индивидуальная непереносимость препарата,

Не следует принимать одновременно антацидные (снижающее кислотность желудка) препараты, холинолитики, циметидин и его аналоги (ухудшение всасывания).

При лечении кетоконазолом необходимо контролировать картину крови, функцию печени. Осторожность следует соблюдать при нарушениях функции коры надпочечников и гипофиза.

Форма выпуска

Таблетки (с риской) по 0,2 г (200 мг) в упаковке по 20-30-60 штук. Крем (1 г -0,02 г кетоконазола); шампунь (1 г -0,02 г кетоконазола).

Условия хранения

В защищенном от света месте.

Синонимы

Низорал, Ороназол, Кандорал, Фунгоцин, Фунгорал, Кетонил, Кетозол, Микосепт, Орифунгал, Панфугол, Состатин.

Состав

1 г крема содержит 0,02 г кетоконазола. 1 г шампуня содержит 0,02 г кетоконазола.

Внимание

Перед применением препарата Кетоконазол вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Кетоконазол явлчется противогрибковым средством широкого спектра действия. Тормозит синтез эргостерола, фосфолипидов и триглицеридов, что приводит к нарушению проницаемости клеточной стенки и приводит к микостатичному эффекту. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое активность в отношении дерматофитов, дрожжей, диморфных и высших грибов. Менее чувствительны: Sporothrix schenckii, Aspergillus ssp., некоторые Dermatiaceae, Mucor spp. и другие фикомицеты, за исключением Entomophthorales.
Тормозя биосинтез эргостерола грибов, Кетоконазол приводит к изменению состава других липидных компонентов в их мембранах. Грибковый менингит пероральным кетоконазолом лечить не следует. Причиной является незначительное попадание кетоконазола в ЦНС.

Побочные действия

При приеме Кетоконазола возможны тошнота, рвота, понос, головная боль, кожный зуд, реже - головокружение, сонливость, артралгия (суставная боль), гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), уменьшение либидо (снижение полового влечения), олопеция (полное или частичное выпадение волос); может нарушаться функция печени.

Противопоказания

:
Беременность, кормление грудью, нарушения функций печени и почек, индивидуальная непереносимость препарата Кетоконазол ,
Не следует принимать одновременно антацидные (снижающее кислотность желудка) препараты, холинолитики, циметидин и его аналоги (ухудшение всасывания).
При лечении кетоконазолом необходимо контролировать картину крови, функцию печени. Осторожность следует соблюдать при нарушениях функции коры надпочечников и гипофиза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кетоконазол о слабляет эффект амфотерицина B. Несовместим с терфенадином, астемизолом, алкоголем. Антациды, холинолитики, H2-блокаторы значительно снижают всасывание, рифампицин и изониазид — концентрацию в крови. Ингибирует микросомальное окисление одновременно назначаемых препаратов и повышает их концентрацию, усиливает токсичность фенитоина. Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники. Одновременное назначение пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов вызывает прорывные кровотечения.

Беременность

:
Применение не изучалось. Кетоконазол не следует назначать во время беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышают возможный риск для будущего ребенка. Применение препарата в период лактации не рекомендуется, так как Кетоконазол может попадать в грудное молоко.

Передозировка

:
При передозировке препарата Кетоконазол указанные выше побочные реакции могут усилиться.
В случае передозировки необходимое лечение сводится к применению поддерживающих мероприятий. В течение первого часа можно сделать промывание желудка, принять активированный уголь.

Условия хранения

В защищенном от света месте.

Форма выпуска

Состав

:
1 г крема содержит 0,02 г кетоконазола. 1 г шампуня содержит 0,02 г кетоконазола.

Синонимы

:
Низорал, Ороназол, Кандорал, Фунгоцин, Фунгорал, Кетонил, Кетозол, Микосепт, Орифунгал, Панфугол, Состатин.

Основные параметры

Название:	КЕТОКОНАЗОЛ
Код АТХ:	G01AF11 -

Наименование:

Кетоконазол (Ketoconazole)

Фармакологическое
действие:

Фармакологическое действие - противогрибковое, фунгистатическое, фунгицидное, антиандрогенное .
Тормозит синтез эргостерола, триглицеридов и фосфолипидов, необходимых для синтеза клеточной стенки грибков (грибки теряют способность к образованию нитей и колоний), нарушает проницаемость клеточной стенки.
Активен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных грибков рода Candida и плесневых грибков, возбудителей системных микозов.
Ингибирует образование андрогенов, имеются данные об эффективности кетоконазола при лечении некоторых гормонозависимых форм рака предстательной железы.

При приеме внутрь хорошо всасывается (особенно в кислой среде желудка).
Биодоступность находится в прямой зависимости от величины принятой дозы.
Cmax достигается через 2 ч.
Связывается с белками, эритроцитами.
Динамика концентрации в крови описывается биэкспоненциальной кривой. Способен проникать в спинномозговую жидкость.
Подвергается окислительному О-дезоксилированию, окислительной деградации и ароматическому гидроксилированию. T1/2 составляет 2–4 ч.
Выделяется в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов, за 4 суток выводится 70% принятого количества (57% - с фекалиями, 13% - с мочой).
При наружном и интравагинальном применении практически не всасывается.

Показания к
применению:

Способ применения:

Принимают внутрь 1 раз в день во время еды.
Дозы для взрослых :
- при дерматомикозах - по 0,2 г (1 таблетке) 1 раз в день в течение 2-8 нед.; при онихомикозах и хронических кандидозах - в той же дозе до полного (с микологическим контролем) выздоровления (4-6 нед.);
- при поражениях полости рта, желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы -по 1-2 таблетки в день в течение 2 нед., затем по 1 таблетке в день до полного выздоровления (4-6 нед.).
При системных микозах назначают в первые 2 нед. по 2 таблетки в день, затем по 1 таблетке в день в течение нескольких месяцев.
Профилактически назначают по 1 таблетке в день; срок приема зависит от течения основного заболевания.

Для детей старше 2 лет суточная доза 0,05 г при массе тела до 20 кг и 0,1 г (1/3 таблетки) при массе тела 20-40 кг.
Детям до 2 лет назначают только при наличии абсолютных показаний к применению противогрибкового препарата.
При использовании кетоконазола для лечения микозов глаз назначают по 1 таблетке (0,2 г) в день. При тяжелых поражениях роговицы (прозрачной оболочки глаза) применяют также эмульсию кетоконазола, котрорую готовят extempore(перед употреблением) - 1 таблетку разводят в 5 мл 4,5% раствора борной кислоты.
Закапывают в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) 5-6 раз в день.
При этом следует учитывать возможность раздражающего действия.

Интравагинально . Предварительно освободив суппозиторий от контурной упаковки, вводят его глубоко во влагалище в положении лежа на спине по 1 суппозиторию в сутки в течение 3-5 дней в зависимости от течения заболевания.
При хроническом кандидозе применяют по 1 суппозиторию в течение 10 дней.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы : головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, повышенная возбудимость, бессонница, тревога, утомляемость, общая слабость, обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек дисков зрительных нервов, набухание родничка у детей младшего возраста).
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени, рвота, диспепсия, запор, сухость во рту, дисгевзия, вздутие живота, изменение цвета языка, токсический гепатит (повышение активности
печеночных трансаминаз или ЩФ, желтуха, тяжелая гепатотоксичность, включая холестатический гепатит, гепатонекроз (биопсия), цирроз печени, печеночная недостаточность (включая случаи трансплантации и смерти).
Со стороны обмена веществ : непереносимость алкоголя, анорексия, гиперлипидемия, повышение аппетита.

Со стороны костно-мышечной системы : миалгия, артралгия.
Со стороны дыхательной системы : носовое кровотечение.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки : алопеция, дерматит, эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь, ксеродерма, приливы крови, острый генерализованный экзантематозный пустулез, фотосенсибилизация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : ортостатическая гипотензия.
Со стороны эндокринной системы : гинекомастия, недостаточность функции надпочечников, нарушение менструального цикла, возможно временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется через 24 ч после приема).
Со стороны органов чувств : фотофобия.

Аллергические реакции : сыпь, крапивница, кожный зуд, анафилактический шок, анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Со стороны иммунной системы : псевдоанафилактический шок.
Со стороны половой системы : эректильная дисфункция, азооспермия (при дозах, превышающих терапевтические - 200-400 мг/сут).
Со стороны лабораторных показателей : уменьшение числа тромбоцитопения.
Общие реакции : лихорадка, периферический отек, озноб.
Прочие : фотофобия, алопеция, артралгия, лихорадка, тромбоцитопения; местные реакции - гиперемия и раздражение слизистой оболочки влагалища, зуд влагалища (суппозитории); местное раздражение кожи, жжение, сыпь, контактный дерматит (крем, мазь); раздражение, зуд и жжение кожи, повышенная жирность или сухость волос (шампунь).

Противопоказания:

Беременность, кормление грудью;
- нарушения функций печени и почек;
- индивидуальная непереносимость препарата;
- не следует принимать одновременно антацидные (снижающее кислотность желудка) препараты, холинолитики, циметидин и его аналоги (ухудшение всасывания).
При лечении кетоконазолом необходимо контролировать картину крови, функцию печени.
Осторожность следует соблюдать при нарушениях функции коры надпочечников и гипофиза, а также при назначении детям.

Применение при грибковом менингите нецелесообразно, т.к. кетоконазол плохо проникает через ГЭБ.
Из-за риска гепатотоксичности, в т.ч. кетоконазол следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза
превышает возможный риск.
У пациентов с повышенной активностью печеночных ферментов или при перенесенном токсическом поражении печени вследствие приема других препаратов не следует применять кетоконазол, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени.
Перед началом лечения необходимо оценить функцию печени для исключения острых или хронических заболеваний.
Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и
почек у пациентов для того, чтобы не пропустить первые симптомы гепатотоксичности.
Нельзя исключить развитие гепатотоксичности в течение первого месяца, и даже в течение первой недели терапии.
Суммарная доза кетоконазола является фактором риска тяжелой гепатотоксичности.

В связи с этим в период лечения рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию кетоконазолом.
У пациентов с надпочечниковой недостаточностью или пограничными состояниями на фоне стрессового воздействия (в т.ч. обширные хирургические вмешательства, условия интенсивной терапии), у пациентов с длительным курсом терапии при подозрении на надпочечниковую недостаточность следует контролировать функцию надпочечников, т.к. у добровольцев кетоконазол в суточной дозе 400 мг и более вызывал снижение "кортизолового ответа" на стимуляцию АКТГ.
Если для лечения кожных заболеваний применяли ГКС , то кетоконазол назначают не ранее, чем через 2 недели после их отмены.
Употребление кислых напитков повышает всасываемость кетоконазола.

В редких случаях возможны аллергические реакции (гиперемия полового члена) у полового партнера.
Для снижения риска рецидива заболевания рекомендуется одновременное лечение полового партнера.
Применение суппозиториев может снижать надежность механической контрацепции (латекс-содержащие презервативы и вагинальные диафрагмы).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При интравагинальном применении в виде суппозиторий кетоконазол практически не подвергается системной абсорбции и взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно.

При одновременном применении кетоконазола с антацидными средствами (алюминия гидроксид, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторы протонового насоса) уменьшается абсорбция кетоконазола из ЖКТ.
При данных комбинациях следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости проводить коррекцию его дозы.
При одновременном применении кетоконазола с мощными индукторами изофермента CYP3A4 возможно снижение биодоступности кетоконазола, которое может вызывать значительное снижение его эффективности. К таким препаратам относятся изониазид, рифабутин, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, эфавиренз, невирапин. Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости увеличивать его дозу.
При одновременном применении кетоконазола с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, противовирусные препараты, включая ритонавир, усиленный ритонавиром дарунавир и усиленный ритонавиром фосампренавир) возможно повышение биодоступности кетоконазола. При данных комбинациях следует контролировать состояние пациента для выявления симтомов увеличения интенсивности и продолжительности действия кетоконазола, концентрацию кетоконазола в плазме крови и при необходимости уменьшить его дозу.

При одновременном применении кетоконазол способен ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм препаратов, а также транспорт активных веществ, обусловленный P-гликопротеином.
Это может приводить к увеличению концентраций этих препаратов в плазме и/или из активных метаболитов, что вызывает увеличение интенсивности и длительности терапевтических или побочных эффектов применяемых одновременно лекарственных средств.
Не рекомендуется одновременное применение с кетоконазолом следующих препаратов : тамсулозин, фентанил, рифабутин, ривароксабан, карбамазепин, дазатиниб, нилотиниб, трабектедин, салметерол.
Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует обеспечить клинический мониторинг состояния пациента для выявления ситмптомов увеличения интенсивности или длительности терапевтических и/или побочных эффектов, контролировать концентрацию препарата в плазме крови и при необходимости уменьшить дозу соответствующего препарата или приостановить его применение.

С осторожностью следует применять кетоконазол одновременно со следующими препаратами : алфентанил, бупренорфин (в/в и сублингвально), оксикодон, дигоксин, кумарины, цилостазол, репаглинид, саксаглиптин, празиквантел, эбастин, элетриптан, бортезомиб, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иматиниб, иксабепилон, лапатиниб, триметрексат, алкалоиды барвинка, алпразолам, арипипразол, бротизолам, буспирон, галоперидол, мидазолам (в/в), пероспирон, кветиапин, рамелтерон, рисперидон, маравирок, индинавир, саквинавир, надолол, верапамил, алискирен, апрепитант, будесонид, циклесонид, циклоспорин, дексаметазон, флутиказон, метилпреднизолон, сиролимус, такролимус, темсиролимус, аторвастатин, ребоксетин, фезотеродин, имидафенацин, силденафил, солифенацин, тадалфил, толтеродин, алитретиноин (пероральная лекарственная форма), цинакальцет, мозаваптан, толваптан.
При совместном применении рекомендуется тщательный мониторинг клинического состояния пациента , при необходимости - контроль концентрации препарата в плазме крови и если потребуется - уменьшение его дозы.
В единичных случаях возможна дисульфирамоподобная реакция при употреблении алкоголя во время приема кетоконазола.

Беременность:

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Передозировка:

Кетоконазол таблетки
Симптомы: при передозировке указанные выше побочные реакции могут усилиться.
Лечение: в случае передозировки необходимое лечение сводится к применению поддерживающих мероприятий. В течение первого часа можно сделать промывание желудка, принять активированный уголь.

Кетоконазол крем
Использование крема в чрезмерных количествах может привести к эритеме, отеку и ощущению жжения, которые обычно исчезают после прекращения терапии.
При случайном проглатывании крема детьми никаких специальных мер не требуется.

Кетоконазол свечи
В связи с низкой абсорбцией препарата при применении в рекомендованных (терапевтических) дозах не может быть передозировки.
Передозировка при интравагинальном применении маловероятна.

Форма выпуска:

Белого или белого с желтоватым оттенком цвета - по 5 шт. в картонной пачке.
Таблетки Кетоконазол по 0,2 г № 10х1, № 30 в блистерах - по 1 или 3 блистера в пачке, в блистере по 10 таблеток.

Крем Кетоконазол - по 15 г крема в алюминиевой тубе, одна туба вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.
Шампунь Кетоконазол - по 25 или 60 мл во флаконе.

Условия хранения:

Суппозитории вагинальные Кетоконазол
В сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С.
Срок годности - 3 года.
Таблетки Кетоконазол
В темном месте при температуре не выше + 25 ° С. Беречь от детей!

Крем Кетоконазол
При температуре от 15 до 25 °С.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Шампунь Кетоконазол
Хранят при температуре не выше 25° С, срок годности - 3 года.
Хранить в недоступном для детей месте.

1 суппозитория вагинальная Кетоконазола содержит:
- действующее вещество: кетоконазол - 400 мг;
- вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол 0.5 мг, глицериды полусинтетические (Суппоцир-АМ) - достаточное количество для получения суппозитория массой 2000 мг.

1 таблетка Кетоконазола содержит:
- действующее вещество: кетоконазол - 200 мг (0,2 г);
- вспомогательные вещества: Крахмал кукурузный, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон.

1 г крема Кетоконазола содержит:
- действующее вещество: кетоконазол - 20 мг;
- вспомогательные вещества: пропиленгликоль, цетостеариловый спирт, октилдодеканол, глицерин, натрия сульфит безводный, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вода очищенная.

Шампунь Кетоконазола содержит:
- действующее вещество: кетоконазол - 21 мг/г;
- вспомогательные вещества: воду, макрогола метилдекстрозы диолеат, коллагена гидролизат, кокоил диэтаноламид, имидомочевину, натрия лаурилсульфат, натрия гидроксид, натрия хлорид, натрия лаурилсульфосукцинат, хлористоводородную кислоту, ароматизаторы, краситель красный очаровательный.