Запрещен при грудном вскармливании

Имеет ограничения для детей

Имеет ограничения для пожилых людей

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

Капсулы Тебантин обладают противосудорожным, нейропротективным, обезболивающим и успокаивающим действием. В инструкции по применению лекарства указано, что лекарственное средство предназначено для подавления парциальных судорог у взрослых больных и детей старше 12-летнего возраста. Включает активный компонент габапентин, являющийся аналогом тормозного нейромедиатора центральной нервной системы – γ-Аминомасляной кислоты.

Общая информация о препарате

Тебантин относится к группе глюкокортикостероидов, МНН – . Это популярное и эффективное нейротропное средство, которое используется в лечении эпилепсии и судорожной активности другой этиологии.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Средство выпускается в дозированной лекарственной форме – твердой желатиновой оболочке, по 100, 300 и 400 мг. Цвет капсулы – от белого до светло-желтого, содержит белый кристаллический инкапсулят.

Средние цены на Тебантин приведены в таблице.

Состав

Капсула медикаментозного препарата содержит 100, 300 или 400 мг активного вещества – габапентина. Вспомогательными ингредиентами являются:

• соли магния и стеариновой кислоты – наполнитель, обладает успокаивающим действием;
• тальк – наполнитель, абсорбирующий и обеззараживающий эффект;
• крахмал – загуститель, служит для предупреждения аллергических реакций;
• лактозы моногидрат – нормализует кишечную микрофлору.

Оболочка капсулы состоит из различных пищевых добавок и желатина.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество препарата сходно с γ-Аминомасляной кислотой – важным тормозным нейромедиатором. Приравнивается к липофильным веществам, хорошо всасывается пищеварительным трактом, не оказывает влияния на захват и разложение гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).

Исследования показывают, что габапентин вступает в реакцию с большей αсубъединицей потенциал-зависимых ионных каналов, угнетая при этом ионы кальция, провоцирующих возникновение нейропатической боли. Дополнительными эффектами являются увеличение вырабатывания ГАМК, угнетение высвобождения моноаминовых нейромодуляторов. В отличие от других противоэпилептических средств, активный компонент не вступает в связь с ионными каналами.

Действие габапентина

Клинические исследования над животными показали увеличение обмена ГАМК в отдельных участках соединительной ткани головного мозга. Компонент легко проникает в нервную ткань мозга, блокируя появление судорог.

Габапентин быстро впитывается, максимальная концентрация в жидкой части крови достигается менее чем за 3 часа. Дальнейшее введение препарата ускоряет максимальную концентрацию. Абсолютная биодоступность инкапсулята достигает 60%. Употребляемая жирная пища не оказывает большого влияния на фармакокинетику, но некоторые случаи могут спровоцировать повышение максимальной концентрации.

Прием средства от 0,3 до 4,8 г увеличивает максимальную и суммарную концентрацию. Прием дозы в пределах 0,6 г, как и больших доз, насыщенность значительно не повышали. Одноразово принятый медикамент у детей младшего и среднего возраста показывал сходную концентрацию с взрослыми больными. Повторные приемы лекарства нормализовали насыщение, которое сохранялось на протяжении всего терапевтического курса.

Активный ингредиент практически не участвует в метаболизме. Антиконвульсант почти не связывается с белками плазмы, величина распределения достигает 57,7 л. Насыщение цереброспинальной жидкости достигает 20% от локализации в жидкой части крови. Просачивается сквозь гематоэнцефалический барьер, проходит в грудное молоко.

Биологический период полувыведения составляет до 7 ч, не зависит от величины дозы. Выводится почками, искусственно удаляется из плазмы внепочечным очищением крови. Показатель скорости очищения у больных преклонного возраста, имеющих дисфункцию почек, снижается и составляет более двух суток. Проходящим процедуру очищения крови больным рекомендуется корректировать дозы.

Показания и противопоказания

Назначается больным, страдающим пароксизмальными расстройствами. Ниже перечислено от чего еще применяют данный препарат:

Клинические исследования не определили эффективность и безопасность средства для пациентов в возрасте до 18 лет. Главным противопоказанием к приему лечебного средства является индивидуальная непереносимость больного компонентов препарата. Дополнительными ограничениями являются:

1. Патологии поджелудочной железы воспалительной природы в острой степени.
2. Монотерапия детей 3-12 лет.
3. Дети младше 3-летнего возраста.
4. Кормление грудью.
5. Недостаточность либо непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, вызванная нарушением всасывания моносахаридов в кишечно-желудочном тракте.

С осторожностью используется больными, имеющими нарушения почечной гемодинамики.

Риск наследственной патологии у детей, получивших средства противосудорожного действия через грудное молоко или во время беременности матери, возрастает в несколько раз. Аномалия развивается в виде «заячьей» губы, патологий сердечно-сосудистой системы. Одновременное использование нескольких противоэпилептических препаратов негативно отражается на здоровье плода, поэтому беременным рекомендуется прибегнуть к монотерапии.

Женщинам фертильного возраста, которым требуется противоэпилептическая терапия, необходимо посетить лечащего врача для получения консультации. Если же беременность наступила в период приема лекарственных средств, недопустимо резкое прекращение лечения, так как это грозит возникновением судорог и ухудшением состояния здоровья матери и плода.

Адекватных данных об использовании антиконвульсанта беременными женщинами нет. Но это не доказывает отсутствия репродуктивной токсичности. Тебантин рекомендуется использовать при беременности лишь при явной потенциальной пользе, превышающей возможные негативные последствия для вынашиваемого плода.

Явного негативного влияния на грудного ребенка также не выявлено, однако исследования доказали, что активный компонент проникает в грудное молоко. Поэтому кормление грудью во время использования противосудорожных лечебных средств необходимо согласовать с врачом.

Инструкция по применению

Лекарственная форма хорошо всасывается слизистой оболочкой желудка, поэтому прием Тебантина осуществляется перорально, причем независимо от времени приема пищи.

Дозировка лекарства подбирается каждому больному индивидуально. Ежедневная доза назначается для старших пациентов и детей от 12 лет – от 0,9 до 1,2 г. Паллиативная терапия проводится по следующей схеме:

Наибольшая ежедневная доза не должна превышать 2,4 г. Альтернативной схемой лечения является использование лекарства трижды в сутки, начиная с 0,9 г, и постепенным ежедневным увеличением на 300 мг.

Детская доза от 5 до 12 лет исходит из расчета 30 мг на килограмм веса ребенка. Причем в первый день рекомендуется принимать не более 10 мг, второй – 20, третий – 30 мг на килограмм веса. Суточный прием должен корректироваться детским врачом по мере достижения лечебного эффекта. Для детей 3-4 лет ежедневно назначается не больше 50 мг/кг.

Лечение неврологических патологий начинается с приема 300 мг медикамента, ежедневно увеличивая до 0,6, а затем – 0,9 г. При отсутствии ожидаемого эффекта, дозировку следует довести до 1,8 г, разделив ее на равные части.

При сильных болях суточная доза начинается с 0,9 г – три капсулы по 300 мг три раза в сутки. Далее объем увеличивается до 1 800 мг, но не превышает 3 600 мг.

Для больных с низкой массой тела, перенесшим пересадку внутренних органов, тяжелым состоянием здоровья, суточная дозировка повышается не больше, чем на 100 мг лекарственного препарата. Больным пожилого возраста, с дисфункцией почек, доза регулируется врачом.

При нижеприведенных показателях скорости очищения сыворотки крови от креатинина, следует применять следующую схему терапии:

• более 80 мл/мин – дневная норма не должна превышать 2,4 г вещества;
• 50-80 мл/мин – не больше 1,8 г;
• 30-49 – 0,9 г;
• 15-29 – 0,6 г;
• менее 15 мл/мин – 0,3 г Тебантина.

Некоторые случаи заболевания не предусматривают максимальную дозу, показан прием по 100 мг медикамента трижды в сутки через день.

Находящимся на плазмаферезе или гемодиализе больным назначается насыщающая доза 0,3-0,4 г, с последующим приемом через каждые 4 часа процедуры по 0,2 г лекарства. В период отсутствия сеансов внепочечного очищения крови, прием Тебантина не назначается.

Продолжительность противоэпилептической терапии определяется лечащим врачом. Отмену средства либо переход на другой антиконвульсант следует проводить постепенно. Обратное значительно повышает риск повторения спонтанных приступов судорог с потерей сознания.

Тебантин рекомендуется принимать только после консультации с врачом. Особенное внимание к приему лекарства следует уделить беременным, кормящим грудью матерям и детям до 12 лет. Несоблюдение правил приема может вызвать физиологические изменения у плода или ребенка.

Возможные побочные действия и передозировка

При лечении эпилептических кризов, нейропатической боли в форме монотерапии или паллиативной терапии отмечаются следующие негативные реакции:

Побочные действия могут выражаться увеличением массы тела, спазмами кровеносных сосудов, патологическим выпадением волос, повышением уровня глюкозы у больных сахарным диабетом. Прием в форме паллиативной терапии у детей младше 12 лет может вызывать повышенную враждебность и неадекватную двигательную активность.

Передозировка препарата выражается развитием сонливости, приступами головокружения, нарушением речи, учащенной дефекацией. Острая интоксикация не наблюдалась даже при чрезмерной передозировке. Лекарственного средства, прекращающего или ослабляющего действие габапентина на организм, не существует. Ярко выраженная передозировка потребует проведения плазмафереза или кишечного диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и особые указания

Совместное использование этанола и Тебантина сопровождается риском развития негативного влияния габапентина на центральную или периферическую нервную систему. Использование препарата с другими антиконвульсантами увеличивает активность печеночных энзимов, что приводит к изменению уровня холестерина низкой плотности.

Лекарственные препараты для нейтрализации соляной кислоты в желудке снижают действие габапентина. Рекомендуется чередовать противоэпилептическое средство с антацидами с интервалом не менее двух часов. Комбинированная терапия противосудорожными средствами значительно снижает гормональный эффект противозачаточной пероральной контрацепции.

Антагонист H2-гистаминовых рецепторов Циметидин приводит к замедлению выведения метаболитов Тебантина с мочой. Тебантин неэффективен при терапии абсансных эпилептических приступов, вызванных аномальной или интенсивной активностью мозга.

Больным сахарным диабетом необходимо контролировать содержание глюкозы, изменять дозу синтетических противодиабетических средств. Первое проявление заболевания поджелудочной железы потребует прекращения использования габапентина. Больному следует пройти тщательное клиническое обследование.

В случае проявления повышенной сонливости или утомляемости, нарушения координации движений, головокружения, резкого увеличения массы тела, следует немедленно прекратить лечение и получить консультацию у врача.

При увеличении враждебности или неадекватной двигательной активности у детей, необходимо прекратить использование Тебантина и обратиться к детскому врачу.

Аналоги

Наиболее эффективными аналогами Тебантина являются следующие противосудорожные препараты:

Использование препаратов, подобных по действию Тебантину, следует согласовать с лечащим врачом.

Тебантин – лекарственное средство, проявляющее противоэпилептическую, болеутоляющую (при невропатии) активность, а также обладающее анксиолитическим и нейропротективным эффектами.

Действующий компонент – Габапентин – липофильное вещество, структура которого сходна со структурой нейтротрансмиттера гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). В то же время по механизму действия габапентин отличается от некоторых других взаимодействующих с ГАМК-рецепторами препаратов: он не проявляет ГАМК-эргические свойства и не оказывает влияния на захват и метаболизм ГАМК.

Препарат быстро абсорбируется, а максимальная концентрация в плазме наблюдается через 3 часа. После повторного введения для достижения максимальной концентрации необходимо на 1 час меньше, чем при однократном приеме. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах – примерно 60%. При увеличении дозы препарата биодоступность данного вещества уменьшается.

Клинико-фармакологическая группа

Противосудорожный препарат.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Тебантин в аптеках? Средняя цена находится на уровне 800 рублей.

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма Тебантина – капсулы: твердые желатиновые, Coni-Snap, содержимое – кристаллический порошок белого или почти белого цвета (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 5 или 10 блистеров).

Действующее вещество препарата – габапентин. Его содержание в капсулах:

• Размер №3, с белым корпусом и розовато-коричневой крышечкой – 100 мг;
• Размер №1, со светло-желтым корпусом и розовато-коричневой крышечкой – 300 мг;
• Размер №0, с желтовато-оранжевым корпусом и розовато-коричневой крышечкой – 400 мг.

Вспомогательные компоненты: крахмал прежелатинизированный, тальк, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), желатин, красители железа оксид желтый (Е172) и железа оксид красный (Е172).

Фармакологическое действие

Точный механизм действия препарата Тебантин неизвестен.

Габапентин структурно связан с ГАМК (γ-аминомасляной кислотой), но механизм его действия отличается от других соединений, взаимодействующих с синапсами ГАМК, включая барбитураты, вальпроат, бензодиазепины, ингибиторы захвата ГАМК, пропрепараты ГАМК, агонисты ГАМК. В исследованиях in vitro был описан новый пептидсвязывающий участок в тканях головного мозга крыс, что может иметь отношение к анальгезирующему, противосудорожному действию габапентина.

При исследованиях на животных габапентин легко проникал в головной мозг, предупреждал судороги от химических конвульсантов, максимального электрошока.

Фармакокинетика

Прием пищи не влияет на всасывание Габапентина. Биологическая доступность в пределах 60%. При приеме однократной дозы пиковая концентрация в плазме наблюдается уже через 180 мину и сокращается до 120 минут при повторном приеме. Терапевтическая концентрация достигается на вторые сутки применения и сохраняется в течение всего курса терапии. T1/2 - 5,2-6,1 часа. 63,6% принимаемой дозы выводится почками. Малая часть Габапентина подвергается трансформации в печени, не изменяя активности ее ферментов.

Проникает через ГЭБ и обнаруживается в молоке кормящей матери. 20% плазменной концентрации определяется в синовиальной жидкости. Выводится при процедуре гемодиализа. У лиц пожилого возраста и пациентов, страдающих нарушениями функции почек, период полувыведения Габапентина увеличивается. При нарушении функции печени экскреция препарата снижается пропорционально понижению КК (клиренс креатинина).

Показания к применению

Показания к применению таблеток лекарственного средства Тебантин предполагают их использование в терапии больных и невропатией. При эпилепсии, взрослым и пациентам в возрасте после 12 лет, препарат назначают, как в монотерапии, так и в комплексе с другими средствами для лечения парциальных эпилептических приступов, включая приступы, сопровождающиеся вторичной генерализацией.

Также пациентам детского возраста (от 3-х до 12-ти лет) назначают Тебантин в качестве вспомогательного лекарственного средства при лечении парциальных приступов, включая приступы, сопровождающиеся вторичной генерализацией. Действие Габапентина на детей до 3-х лет, а также на пациентов до 12-ти лет в качестве монотерапии, не изучалось.

Препарат может назначаться пациентам с невропатией и невропатическим болевым синдромом.

Противопоказания

Тебантин строго противопоказан в следующих случаях:

• Детский возраст до 3 лет;
• Детский возраст от 3 до 12 лет при проведении монотерапии габапентином;
• Острый панкреатит;
• Мальабсорбция глюкозы/галактозы, недостаточность лактазы, непереносимость лактозы;
• Период лактации;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Данных о безопасности приема Тебантина во время беременности нет, поэтому назначать его можно только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальные риски.

Под особым наблюдением в период лечения должны находиться пациенты с почечной недостаточностью.

Назначение при беременности и лактации

В первом триместре беременности использовать препарат Тебантин не рекомендуется, так как в этот период формируются и закладываются все органы и системы плода, а данные относительно безопасности препарата для беременных женщин и будущего ребенка не предоставлены.

Во втором и третьем триместрах беременности использование препарата Тебантин оправдано только в том случае, когда польза для будущей мамы превышает потенциальные риски для ребенка. Препарат используется в минимально эффективной дозировке и под строгим контролем врача.

Неизвестно, может ли активное действующее вещество препарата выделяться с грудным молоком и как это отражается на организме грудничка, поэтому препарат не рекомендуется назначать для лечения кормящим матерям. При необходимости терапии лактацию следует прекратить.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению капсулы Тебантин принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывают, проглатывают целиком и запивают достаточным количеством жидкости.

При парциальных судорогах для обеспечения противоэпилептического эффекта взрослым пациентам и детям старше 12 лет Тебантин назначают в дозе 900-1200 мг в сутки. Рекомендуемые схемы лечения:

• схема А: первый день – 300 мг (по 100 мг трижды в сутки или 300 мг однократно), второй день – 600 мг (по 200 мг трижды в сутки или по 300 мг дважды в сутки), третий день – 900 мг (по 300 мг трижды в сутки), четвертый день – 1200 мг (по 400 мг трижды в сутки);
• схема Б: первый день – 900 мг (по 300 мг трижды в сутки), в последующие дни можно увеличить суточную дозу до 1200 мг (по 400 мг трижды в сутки).

Максимальная суточная доза Тебантина – 2400 мг (по 800 мг трижды в сутки).

В качестве дополнительной терапии при парциальных судорогах детям 3-12 лет с массой тела более 17 кг назначают по 25-35 мг/кг веса в сутки, разделенные на три приема. Рекомендуемые начальные дозы:

• дети в возрасте от 3 до 12 лет с массой тела 17-25 кг: первый день – 200 мг в сутки однократно, второй день – по 200 мг дважды в сутки, третий день – по 200 мг трижды в сутки;
• дети в возрасте от 3 до 12 лет с массой тела более 26 кг: первый день – 300 мг в сутки однократно, второй день – по 300 мг дважды в сутки, третий день – по 300 мг трижды в сутки.

Начиная с четвертого дня терапии суточную дозу габапентина можно повысить до 35 мг/кг в сутки в три приема. По данным клинических исследований дозы препарата в 40-50 мг/кг в сутки переносились пациентами хорошо.

• 17-25 кг – по 600 мг;
• 26-36 кг – по 900 мг;
• 37-50 кг – по 1200 мг;
• 51-72 кг – по 1800 мг.

При нейропатических болях взрослым пациентам старше 18 лет дозу препарата Тебантин устанавливают путем титрования, учитывая эффективность терапии и переносимость лекарственного средства. Максимальная суточная доза составляет 3600 мг в сутки в три приема.

• схема А: первый день – 300 мг (по 100 мг трижды в сутки или 300 мг однократно), второй день – 600 мг (по 200 мг трижды в сутки или по 300 мг дважды в сутки), третий день – 900 мг (по 300 мг трижды в сутки);
• схема Б (при интенсивных болях): первый день – 900 мг (по 300 мг трижды в сутки), в последующие 7 дней можно увеличить суточную дозу до 1800 мг в сутки.

Больным с низкой массой тела, ослабленным лицам и пациентам, перенесшим трансплантацию органов, дозу повышают постепенно, не более чем на 100 мг в сутки.

При почечной недостаточности (если клиренс креатинина менее 80 мл/мин), людям пожилого возраста со сниженным клиренсом креатинина и пациентам на гемодиализе дозу препарата Тебантин подбирают индивидуально, учитывая степень нарушения почечной функции.

Побочные действия

На фоне применения препарата у пациентов могут развиваться побочные эффекты, которые клинически проявляются следующим образом:

1. Кардиологические нарушения: ощущение сердцебиения.
2. Со стороны органа зрения: диплопия, амблиопия.
3. Со стороны органа слуха, равновесия: головокружение, звон в ушах.
4. Со стороны сосудистой системы: артериальная гипертензия, вазодилатация.
5. Респираторные, торакальные, медиастинальные нарушения: ринит, одышка, фарингит, бронхит, кашель.
6. Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, желтуха.
7. Инфекции/инвазии: пневмония, вирусная инфекция, респираторные инфекции, средний отит, инфекции мочевых путей.
8. Со стороны крови, лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения.
9. Со стороны иммунной системы: лимфаденопатия, эозинофилия, аллергические реакции.
10. Нарушения обмена веществ: повышение аппетита, анорексия.
11. Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, подергивание мышц, боль в спине.
12. Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, недержание мочи.
13. Со стороны репродуктивной системы, молочных желез: гипертрофия молочных желез, импотенция, гинекомастия.
14. Общие нарушения: лихорадка, утомляемость, периферический отек, нарушение походки, генерализованный отек, астения, недомогание, боль, гриппоподобный синдром, реакции отмены (тревожность, потливость, тошнота, бессонница, боль), боль в груди, увеличение массы тела.
15. Отклонения от нормы в лабораторных исследованиях: снижение уровня лейкоцитов, колебание уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом, повышение концентрации в плазме печеночных энзимов.
16. Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, атаксия, гиперкинезы, судороги, дизартрия, тремор, амнезия, бессонница, парестезия, головная боль, гипестезия, нистагм, нарушение координации, повышение, снижение/отсутствие рефлексов, нарушение движений (гипокинезия, дискинезия, хореоатетоз, дистония).
17. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, изменение состояния зубов, диарея, гингивит, боль в животе, запоры, диспепсия, сухость во рту/глотке, панкреатит, метеоризм.
18. Со стороны кожи, подкожной клетчатки: пурпура, отек лица, сыпь, акне, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, ангионевротический отек, алопеция.
19. Нарушения психики: спутанность сознания, враждебность, эмоциональная лабильность, тревожность, депрессия, повышенная возбудимость, галлюцинации, патологическое мышление.
20. Травмы: перелом, случайная травма, царапины.

Развитие описанных побочных реакций на препарат требует немедленной консультации с врачом и решения вопроса о прекращении терапии или коррекции назначенной дозы.

Передозировка

Даже после приема 49 г Тебантина в сутки симптомы угрожающего жизни острого отравления не наблюдались.

В случае передозировки появляются нарушение речи, двоение в глазах, головокружение, диарея, сонливость и летаргия. Рекомендуется симптоматическое лечение. При терапии больных с тяжелой почечной недостаточностью возможно проведение гемодиализа.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

1. Препарат неэффективен для лечения абсансных эпилептических припадков.
2. Безопасность и эффективность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
3. Безопасность и эффективность применения габапентина у детей в возрасте до 3 лет в качестве дополнительной терапии эпилепсии и у детей в возрасте до 12 лет в качестве монотерапии не установлены.
4. В процессе подбора оптимальной терапевтической дозы нет необходимости в измерении концентрации препарата в плазме.
5. При применении габапентина необходим контроль уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемического препарата.
6. При непереносимости лактозы следует учесть, что 1 капс. (100 мг) содержит 22.14 мг лактозы, 1 капс. (300 мг) – 66.42 мг лактозы, а 1 капс. (400 мг) – 88.56 мг лактозы.
7. Снижать дозу, отменять препарат или заменять на другое альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 недели. Резкое прекращение терапии может спровоцировать эпилептический статус.
8. При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, тошнота, повторная рвота) следует прекратить лечение габапентином. Следует провести тщательное обследование пациента (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита.
9. В случае проявления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, увеличения массы тела, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности, следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с лечащим врачом.

В период лечения пациентам необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими препаратами

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

1. Средства, нейтрализующие кислотность желудка, содержащие магний или алюминий, уменьшают биодоступность габапентина на 24%. Капсулы Тебантин следует принимать через 2 ч после приема антацидов.
2. При комбинации циметидина с габапентином несколько уменьшается выведение последнего почками, что, вероятно, не имеет клинического значения.
3. Другие препараты, влияющие на ЦНС, а также этанол, способны усиливать побочные эффекты габапентина на ЦНС (например, сонливость, атаксия).
4. Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.
5. Взаимодействия между габапентином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой и фенобарбиталом не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противоэпилептические средства.
   Габапентин не влияет на фармакокинетику и эффективность пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол. Однако уменьшение/прекращение контрацептивного эффекта этих лекарственных средств возможно при комбинировании препарата Тебантин с другими противоэпилептическими средствами, снижающими эффективность пероральных контрацептивных средств.
6. При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении общего белка в моче с помощью полуколичественных тестов. При получении положительных результатов с помощью таких тестов, рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой или биуретовой пробой.
7. При совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин в виде капсул с контролируемым высвобождением по 60 мг был принят за 2 ч до приема габапентина, наблюдалось увеличение АUС габапентина на 44%, по сравнению с монотерапией габапентином, что сопровождалось и повышением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение этих изменений не установлено. При применении габапентина через 2 ч после введения морфина не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров морфина. Побочные эффекты морфина при совместном применении с габапентином не отличались от таковых, наблюдаемых при приеме морфина с плацебо.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат.

Состав крышечки желатиновой капсулы:
Состав корпуса желатиновой капсулы: краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин.

10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Точный механизм действия габапентина неизвестен. Химическая структура габапентина аналогична структуре нейромидиатора ГАМК (гамма-аминомасляной кислотой), однако механизм его действия отличается от других активных веществ, взаимодействующих с синапсами ГАМК, таких как вальпроаты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы обратного захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарства ГАМК. В исследованиях in vitro с меченым радиоизотопом габапентином в головном мозге крыс были обнаружены новые области связывания препарата с белками, в том числе неокортекс и гиппокамп, что может иметь отношение к противосудорожной и анальгетической активности габапентина и его производных. Было установлено, что местом связывания габапентина является α-2-δ (альфа-2-дельта) субъединица потенциалзависимых кальциевых каналов.

В клинически значимых концентрациях габапентин не связывается с другими распространенными рецепторами к лекарственным препаратам и нейромедиаторам, присутствующими в головном мозге, в том числе ГАМК А, ГАМК В, бензодиазепиновыми, глутаматными, глициновыми и N-метил-D-аспартатными рецепторами.

Габапентин в условиях in vitro не взаимодействует с натриевыми каналами, что отличает его от фенитоина и . В ряде тест-систем in vitro применение габапентина приводило к частичному снижению ответа на агонист глутамата N-метил-D-аспартат (НМДА), но только в концентрации, превышающей 100 мкмоль/л, что недостижимо в условиях in vivo . В условиях in vitro применение габапентина приводит к незначительному снижению высвобождения моноаминовых нейромедиаторов. Введение габапентина крысам приводит к увеличению скорости метаболизма ГАМК в некоторых областях головного мозга, аналогично эффекту вальпроата натрия, однако эффект наблюдается в других отделах головного мозга. Связь описанных разнообразных эффектов габапентина с его противосудорожной активностью еще предстоит установить. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предотвращает судороги, спровоцированные максимальным электрошоком, химическими конвульсантами, в том числе ингибиторами синтеза ГАМК, а также в случае генетических моделей судорожных синдромов.

Клиническая эффективность и безопасность

В рамках клинического исследования адъювантной терапии парциальных судорожных приступов у детей в возрасте от 3 до 12 лет было продемонстрировано наличие количественных, но статистически недостоверных различий по частоте снижения количества приступов на 50 % в группе габапентина по сравнению с группой плацебо. Дополнительный анализ частоты ответа на терапию в зависимости от возраста (при рассмотрении возраста как непрерывной переменной или при выделении двух возрастных подгрупп: 3?5 лет и 6?12 лет) не выявил статистически достоверного влияния возраста на эффективность терапии.

Результаты данного дополнительного анализа представлены в таблице 1.

Таблица 1. Ответ (улучшение на ≥50%) в зависимости от лечения и возраста, популяция MITT*

*Модифицированная популяция в зависимости от назначенного лечения (МIТТ) определялась как совокупность всех пациентов, рандомизированных в группу исследуемой терапии и имевших подлежащие оценке дневники судорожных приступов за период длительностью 28 дней в рамках исходной и двойной слепой фаз исследования.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь максимальная концентрация габапентина в крови достигается в течение 2?3 часов. Биодоступность габапентина имеет тенденцию к снижению с увеличением дозы препарата. Абсолютная биодоступность при приеме капсул дозировки 300 мг составляет приблизительно 60%. Пища, в том числе с высоким содержанием жиров, не оказывает клинически значимого влияния на параметры фармакокинетики габапентина.

Фармакокинетика габапентина не изменяется при многократном приеме препарата. Несмотря на то, что в рамках клинических исследований концентрация габапентина в плазме крови обычно варьировала в диапазоне 2 мкг/мл? 20 мкг/мл, она не позволяла прогнозировать ни эффективность, ни безопасность препарата. Параметры фармакокинетики представлены в таблице 2.

Таблица 2. Сводные средние (CV%) параметры фармакокинетики габапентина в равновесном состоянии при многократном приеме с интервалом дозирования длительностью восемь часов

С max – максимальная концентрация в плазме крови в состоянии устойчивого равновесия.

Т max – время достижения С max.

T 1/2 – период полувыведения.

AUC (0-8) – площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» в равновесном состоянии в период от 0 до 8 часов после приема препарата.

Ае% – доля препарата, выделенного с мочой в неизмененном виде за период от 0 до 8 часов после приема препарата, в процентах от принятой дозы.

Распределение

Габапентин не связывается с белками плазмы крови, V d - 57.7 л. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости (СМЖ) составляет приблизительно 20% от минимальной C ss в плазме крови.

Проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Отсутствуют данные о метаболизме габапентина в организме человека. Габапентин не вызывает индукции неспецифических оксидаз печени, ответствнных за метаболизм лекарственных средств.

Выведение

Габапентин выводится в неизмененном виде исключительно путем почечной экскреции. T 1/2 - 5-7 ч, не зависит от принятой дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Плазменный клиренс габапентина снижается у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек. Константа элиминации, плазменный клиренс и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы крови при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек или находящимся на гемодиализе рекомендуется коррекция дозы препарата.

Фармакокинетика габапентина у детей изучалась у 50 здоровых добровольцев в возрасте от 1 месяца до 12 лет. В целом, концентрация габапентина в плазме крови детей старше 5 лет аналогична таковой у взрослых при применении препарата в эквивалентной дозе на основании расчета мг/кг массы тела.

В рамках исследования фармакокинетики у 24 здоровых детей в возрасте от 1 до 48 месяцев параметры экспозиции препарата (AUC) были приблизительно на 30% ниже, C max – ниже, а клиренс – выше при расчете на единицу массы тела по сравнению с доступными опубликованными данными по кинетике препарата у детей в возрасте старше 5 лет.

Линейность/нелинейность параметров фармакокинетики

Биодоступность габапентина снижается с увеличением принятой дозы, что влечет за собой нелинейность параметров фармакокинетики, которые включают в расчет показатель биодоступности (F), например, Ае%, CL/F, V d /F. Фармакокинетика элиминации (параметры, не включающие F, такие как CLr и Т 1/2) лучше всего описывается линейной моделью. Равновесные концентрации габапентина в плазме крови являются предсказуемыми на основе данных по кинетике при однократном приеме.

Показания

Нейропатическая боль

— лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте 18 лет и старше. Эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

Эпилепсия

— монотерапия парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше. Эффективность и безопасность монотерапии у детей в возрасте до 12 лет не установлены.

— как дополнительное средство при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше. Безопасность и эффективность дополнительной терапии габапентином у детей в возрасте менее 3 лет не установлены.

Противопоказания

— гиперчувствительность к габапентину или вспомогательным компонентам препарата;

— детский возраст до 18 лет при лечении нейропатической боли;

— детский возраст до 12 лет при монотерапии парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее;

— детский возраст до 3 лет при применении в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее;

— период лактации (грудного вскармливания);

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: почечная недостаточность.

Дозировка

Тебантин назначают внутрь независимо от приема пищи. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

Нейропатическая боль у взрослых

Начальная доза составляет 900 мг/сут в три приема равными дозами; при необходимости, в зависимости от эффекта, дозу постепенно увеличивают до максимальной – 3600 мг/сут.

Необходимо учитывать, что при применении препарата Тебантин в дозе выше 1800 мг/сут дополнительная эффективность не отмечается.

Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (по 300 мг 3 раза в сутки) или можно увеличивать дозу постепенно до 900 мг в сутки в течение первых 3-х дней по следующей схеме:

1-й день: 300 мг 1 раз в сутки;

2-й день: 300 мг 2 раза в сутки;

3-й день : 300 мг 3 раза в сутки.

Парциальные судороги

При эпилепсии обычно требуется длительное лечение. Доза препарата при этом определяется лечащим врачом в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности препарата.

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: эффективная доза – от 900 до 3600 мг/сут.

Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше (см. подраздел "Нейропатическая боль у взрослых"). В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделенных на 3 равных приема). Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 4800 мг/сут. Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

Дети в возрасте 3-12 лет: начальная доза препарата варьирует от 10 до 15 мг/кг/сут, которую назначают равными дозами 3 раза в день и повышают до эффективной приблизительно в течение 3-х дней. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте 5 лет и старше составляет 25?35 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте от 3-х до 5 лет составляет 40 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 50 мг/кг/сут при длительном применении. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 часов во избежание возобновления судорог.

Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме крови. Он может применяться в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учета изменения его концентрации в плазме крови или концентрации других противосудорожных препаратов в сыворотке.

Пациенты в тяжелом состоянии

У пациентов в тяжелом состоянии, например, в случае пониженной массы тела, после трансплантации органов и т.д., дозу следует повышать медленнее, либо используя меньшие дозы, либо делая большие интервалы перед повышением дозы.

Применение у пожилых пациентов (в возрасте старше 65 лет)

Вследствие возрастного снижения функции почек пожилым пациентам может требоваться коррекция дозы (более подробная информация в таблице 3). Сонливость, периферические отеки и астения у пожилых пациентов могут встречаться чаще.

Подбор дозы при почечной недостаточности

Таблица 3. Подбор дозы при почечной недостаточности

* Суточную дозу следует разделить на три приёма.

** Назначают по 300 мг через день.

*** У пациентов с КК<15 мл/мин суточную дозу необходимо уменьшать пропорционально КК (например, пациент с КК 7.5 мл/мин должен получать половину дозы, которую получает пациент с КК 15 мл/мин).

Пациентам, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг после каждых 4 ч гемодиализа.

Для пациентов со сниженной функцией почек, проходящих диализ, поддерживающая доза габапентина должна подбираться в соответствии с рекомендациями, представленными в таблице 3. В дополнение к поддерживающей терапии рекомендуется прием 200-300 мг габапентина после каждой 4-часовой процедуры диализа.

В связи с невозможностью обеспечить заявленный режим дозирования с дозировкой 300 мг у детей в возрасте 3?12 лет и у некоторых групп пациентов (у пациентов в тяжелом состоянии, пожилым пациентам, пациентам с почечной недостаточностьюи пациентам, проходящим процедуру гемодиализа) следует применять другие препараты габапентина в дозировке 100 мг и 400 мг.

Побочные действия

Нежелательные реакции, наблюдаемые в клинических исследованиях у пациентов с эпилепсией (при применении габапентина в качестве монотерапии или в комбинации с другими противосудорожными препаратами) или невропатическими болями, представлены ниже и распределены по системам органов и частоте. Категория частоты определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

Нежелательным реакциям, о которых сообщалось в процессе применения препарата после регистрации, присвоена категория частоты "неизвестно" (частоту нельзя рассчитать на основании имеющихся данных).

В каждом разделе по частоте побочные эффекты представлены в порядке уменьшения серьезности.

При лечении парциальных судорог

Со стороны крови и лимфатической системы: часто – лейкопения; частота неизвестна - тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: нечасто: аллергические реакции, включая крапивницу; частота неизвестна: гиперчувствительность, включая системные реакции, такие как лихорадка, высыпания, гепатит, лимфаденопатия, эозинофилия и другие.

Со стороны обмена веществ и питания: часто: анорексия, повышение аппетита.

Нарушения психики: часто: враждебность, спутанность сознания, депрессия, беспокойство, нервозность, нарушение мышления, эмоциональная лабильность; нечасто: ухудшение психического состояния; частота неизвестна: галлюцинации.

Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головокружение, атаксия; часто – судороги, гиперкинезия, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, нарушения чувствительности (например, парестезии, гипестезия), нарушение координации, нистагм, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов; нечасто – гипокинезия; редко – потеря сознания; частота неизвестна – другие нарушения движения (например, хореоатетоз, дискинезия и дистония.

Со стороны органа зрения: часто - нарушение зрения (такие как, амблиопия, диплопия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто – вертиго; частота неизвестна – шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - симптомы вазодилатации, артериальная гипертензия4 нечасто - ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы: часто – одышка, бронхит, фарингит, кашель,ринит; редко – угнетение дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, диарея, сухость слизистой оболочки рта или глотки, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе, заболевания зубов, гингивит; нечасто – дисфагия; частота неизвестна - панкреатит, гепатит, желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто: отек лица, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), кожная сыпь, акне, зуд кожи; частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, анафилаксия, мультиформная эритема, алопеция, лекарственная кожная сыпь, включая эозинофилию и системные реакции.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгии, артралгия, боль в спине, подергивания мышц; частота неизвестна – рабдомиолиз, миоклонус.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - недержание мочи, острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: часто – импотенция; частота неизвестна - увеличение в объеме молочных желез, гинекомастия, половая дисфункция (включая изменения либидо, нарушения эякуляции и аноргазмию).

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто: утомляемость, лихорадка; часто: периферические отеки, нарушение походки, астения, боль различной локализации, общее недомогание, гриппоподобный синдром; нечасто: генерализованный отек, падения; частота неизвестна: синдром отмены (наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации и повышенное потоотделение), боль в груди.

Зарегистрированы случаи внезапной необъяснимой смерти, связь которых с лечением габапентином не установлена.

Лабораторные и инструментальные данные: часто: снижение концентрации лейкоцитов, повышение массы тела; нечасто: повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и концентрации билирубина в плазме крови, гипергликемия; редко: гипогликемия (преимущественно у пациентов с сахарным диабетом); частота неизвестна: гипонатриемия, повышение активности креатинфосфокиназы.

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто: травмы, переломы, ссадины, связанные с падениями.

Имеются сообщения о развитии острого панкреатита на фоне терапии габапентином. Причинная связь с габапентином остается неясной.

Имеются сообщения о случаях миопатии с повышением активности КФК у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе.

Случаи инфекции дыхательных путей, среднего отита, бронхита и судорог были отмечены только в клинических исследованиях. Кроме того, в клинических исследованиях сообщалось о случаях агрессивного поведения и гиперкинезов у детей.

Передозировка

Симптомы , наблюдавшиеся при однократном приеме 49 г: головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, потеря сознания, состояние заторможенности и диарея легкой степени,которые полностью исчезали при проведении симптоматической терапии.

Следует учитывать, что после приема высоких доз габапентина, уменьшается его всасывание в кишечнике. При передозировке габапентином возможно развитие комы, особенно при одновременном применении других лекарственных препаратов, подавляющих ЦНС.

В рамках экспериментов на мышах и крысах, которым препарат вводился в дозах до 8000 мг/кг, не удалось установить значение летальной дозы габапентина при пероральном введении. Признаки острой токсичности у животных включали атаксию, затруднение дыхания, птоз, гипоактивность или возбуждение.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Несмотря на то что габапентин может выводиться при гемодиализе, имеющийся опыт показывает, что обычно подобной необходимости не возникает. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Имеются сообщения о спонтанных случаях, а также по информации из литературных источников возможно угнетение дыхания и/или симптомы седации, связанные с приемом габапентина и опиоидных . В некоторых из этих случаев авторы связывали данные симптомы с одновременным применением габапентина и опиоидов, особенно у пожилых пациентов.

При применении 600 мг габапентина через 2 ч после приема морфина в виде капсул с пролонгированным высвобождением по 60 мг отмечается увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциируется с увеличением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо. Степень взаимодействия данных препаратов в других дозах неизвестна.

Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождается изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 24%.

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

Небольшое снижение (14%) почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.

При одновременном применении напроксена (250 мг) и габапентина (125 мг) отмечалось повышение абсорбции габапентина с 12% до 15%. Габапентин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры напроксена. Указанные дозы препаратов меньше минимальных терапевтических. Одновременное применение данных препаратов в больших дозах не изучалось.

Особые указания

Суицидальные мысли и поведение

Включая габапентин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических средств продемонстрировал небольшое повышение риска появления суицидальных мыслей и поведения. Механизм повышения риска развития суицидальных идей неизвестен, но для габапентина он не может быть исключен. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения, а также на предмет любых изменений в поведении. В случае появления признаков суицидальных мыслей или поведения, пациентам или их попечителям следует обратиться к врачу.

Острый панкреатит

В случае развития острого панкреатита на фоне приема габапентина, следует оценить возможность отмены препарата.

Судороги (синдром "отмены")

Хотя синдром «отмены», сопровождающийся развитием судорог, при лечении габапентином не отмечен, резкое прекращение терапии противосудорожными препаратами у пациентов с эпилепсией может провоцировать развитие эпилептического статуса (см. раздел "Режим дозирования").

Как и при применении других противоэпилептических препаратов, на фоне применения габапентина может отмечаться увеличение частоты судорог или появление другого типа судорог.

Так же, как и в случае с другими антиконвульсантами, попытки отменить все сопутствующие противоэпилептические препараты, чтобы начать монотерапию габапентином в случае рефрактерности к лечению у пациентов, принимающих несколько антиконвульсантов, в основном не заканчиваются успехом.

Считается, что габапентин неэффективен при первичных генерализованных припадках, например, абсансах, и даже может усиливать такие припадки у некоторых пациентов. В связи с этим применять габапентин у пациентов со смешанными припадками, включая абсансы, следует с осторожностью.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Систематические исследования пациентов в возрасте 65 лет и старше, принимающих габапентин, не проводились. В двойном слепом исследовании применения габапентина при невропатической боли у пациентов в возрасте 65 лет и старше наблюдалась более высокая частота сонливости, периферических отеков и астении по сравнению с пациентами в возрасте младше 65 лет. За исключением этих результатов при клиническом обследовании данной группы пациентов было показано, что профиль побочных эффектов у них не отличался от остальных.

Дети

Влияние длительной терапии (более 36 недель) габапентином на способность к обучению, интеллект и развитие ребенка достаточно не изучено. Следует оценить соотношение возможного риска и пользы при назначении длительной терапии.

Злоупотребление и зависимость

В базе данных пострегистрационных наблюдений имеются сообщения о случаях злоупотребления препаратом и зависимости от него. Как и в случае любого препарата, влияющего на ЦНС, врачам следует тщательно изучать анамнез пациентов на предмет злоупотребления препаратами и наблюдать за ними с целью выявления возможных признаков злоупотребления габапентином (например, стремление необоснованно получить препарат, развитие устойчивости к терапии габапентином, необоснованное повышение дозы препарата).

DRESS-синдром

На фоне приема противоэпилептических препаратов, в т.ч. габапентина, сообщалось о случаях развития тяжелых жизнеугрожающих реакций гиперчувствительности, таких как лекарственная сыпь с сопутствующей эозинофилией и системными симптомами. Необходимо помнить о том, что ранние признаки реакции гиперчувствительности, такие как повышение температуры тела, лимфаденопатия, могут развиваться даже в отсутствии кожной сыпи. В случае появления подобных симптомов, необходимо немедленное обследование пациента. Если не найдено других причин, кроме применения габапентина, применение препарата следует отменить.

Анафилаксия

Прием габапентина может привести к развитию анафилаксии. Следующие симптомы и признаки отмечали в случаях развития анафилаксии на фоне приема затруднение дыхания, отек губ, горла и языка, также отмечалось выраженное снижение артериального давления, требующее срочного медицинского вмешательства. Следует предупредить пациентов о том, что при развитии признаков или симптомов развития анафилаксии следует прекратить прием препарата и обратиться за медицинской помощью.

Лабораторные тесты

При совместном применении габапентина и других противосудорожных средств были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.

Влияние на ЦНС

Во время лечения габапентином наблюдались случаи головокружения и сонливости, которые могут увеличивать вероятность получения случайной травмы (при падении). В пострегистрационном периоде также сообщалось о случаях спутанности сознания, потери сознания и нарушения умственной деятельности. Поэтому пациентам следует рекомендовать соблюдать осторожность до тех пор, пока им не станут известны возможные эффекты этого лекарственного препарата.

Одновременное применение с опиоидными анальгетиками

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками может отмечаться повышение концентрации габапентина в плазме крови. В связи с этим пациент нуждается в тщательном наблюдении на предмет развития признаков угнетения ЦНС, таких как сонливость, седация и угнетение функции дыхания. Дозы габапентина или опиоидных анальгетиков должны быть снижены соответствующим образом.

Угнетение функции дыхания

Во время лечения габапентином регистрировались случаи угнетения функции дыхания тяжелой степени. Риск развития данной тяжелой нежелательной реакции может быть повышен при нарушении функции дыхания, заболеваниях дыхательной или нервной системы, при почечной недостаточности, при одновременном применении препаратов, угнетающих ЦНС, а также у лиц пожилого возраста. У таких пациентов может потребоваться коррекция дозы габапентина.

Совместное применение с антацидами

Непереносимость лактозы

Данный препарат не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозной недостаточностью.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Габапентин влияет на ЦНС и может вызывать головокружение, сонливость, спутанность сознания, потерю сознания или другие симптомы со стороны ЦНС. Даже при незначительной или умеренной выраженности эти нежелательные эффекты могут представлять опасность для пациентов, управляющих транспортными средствами или другими механизмами. Особенно велика такая вероятность в начале лечения или после повышения дозы препарата Тебантин.

Беременность и лактация

Общий риск, обусловленный эпилепсией и противоэпилептическими препаратами

Риск рождения детей с врожденными аномалиями у матерей, которые проходят лечение противосудорожными препаратами, увеличивается в 2?3 раза. Чаще всего наблюдается расщелина верхней губы и нёба, пороки развития сердечно-сосудистой системы и дефекты нервной трубки. При этом прием нескольких противосудорожных препаратов может быть связан с большим риском пороков развития, чем в случае монотерапии. Поэтому, если это возможно, следует применять один из противосудорожных препаратов. Женщинам детородного возраста, а также всем женщинам, у которых возможно наступление беременности, следует проконсультироваться у квалифицированного специалиста. В случае если женщина планирует беременность, следует еще раз оценить необходимость продолжения противосудорожной терапии. При этом противосудорожные препараты не следует отменять резко, так как это может вести к возобновлению припадков с тяжелыми последствиями для матери и ребенка. В редких случаях у детей, матери которых страдают эпилепсией, наблюдалась задержка развития. При этом невозможно определить, связана ли задержка развития с генетическими или социальными факторами, болезнью матери или противосудорожной терапией.

Риск, обусловленный габапентином

Габапентин проникает через плаценту. При применении габапентина сообщалось о врожденных пороках развития и неблагоприятных исходах беременности, однако, адекватные контролируемые исследования применения препарата у беременных женщин отсутствуют, и невозможно сделать однозначное заключение о связи габапентина с повышенным риском врожденных аномалий или других неблагоприятных исходах развития при применении его во время беременности. Риск развития врожденных аномалий в 2-3 раза возрастает у потомства женщин, получавших лечение противоэпилептическими лекарственными средствами. В экспериментах на животных была показана токсичность препарата в отношении плода. В отношении возможного риска у людей данных нет. Поэтому габапентин следует применять во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.

В случаях, о которых имеются сообщения, нельзя с уверенностью говорить о том, сопровождается или нет применение габапентина во время беременности повышением риска пороков развития, во-первых, из-за наличия собственно эпилепсии, во-вторых, из-за применения других противосудорожных препаратов.

Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время кормления грудью Тебантин следует назначать только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск для младенца.

В исследованиях на животных не отмечали влияния габапентина на фертильность.

Применение в детском возрасте

Противопоказан у детей до 3 лет.

Противопоказано применение препарата Тебантин в качестве монотерапии у детей в возрасте от 3 до 12 лет.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.