Ампициллин инструкция по применению таблетки 500 мг. Что такое Ампициллин? (Инструкция, аналоги)

Ампициллин - недорогой полусинтетический антибиотик из группы пенициллинов. Имеет весьма широкий спектр воздействия. Препарат обладает бактерицидными свойствами. Он подавляет синтезирование стенок клеток бактерий. Превосходно справляется с грамположительными или же грамотрицательными бактериями. Однако совершенно бесполезен против бактерий, продуцирующих пенициллиназу. Медикамент устойчив к кислоте, поэтому не разрушается в желудке и полностью усваивается организмом. Пик концентрации в организме наступает спустя 2 часа после приема препарата. На рынок поставляется медикамент в трех формах: порошок для суспензии, порошок для инъекции, таблетки. Условия хранения предполагают сухое место, недоступное для солнечных лучей. Порошок для суспензии или же таблетки стоит содержать при температуре в диапазоне 15-25 градусов Цельсия. Порошок для приготовления инъекций стоит держать при температуре, не превышающей 20 градусов Цельсия. Приготовленная суспензия может храниться в холодильнике или в условиях комнатной температуры примерно 8 дней. Раствор для инъекции необходимо применять незамедлительно после приготовления, их дальнейшее хранение невозможно.

От чего помогает Ампициллин

Данный антибиотик отлично справляется с рядом бактерий, уязвимых к ампициллину. Препарат помогает в лечении заболеваний:

дыхательной системы (воспаление бронхов - бронхит, воспаление легких - пневмония, абсцесс в легком - абсцедирующая пневмония и другие);
ангины (тонзиллит - воспаление элементов лимфатического кольца глотки, зачастую миндалин, стрепто- или стафилококками);
желчевыводящих путей (воспаление желчного пузыря или желчных протоков и другие);
мочевыводящих путей (воспаление почечных лоханок, канальцевой системы в почке, мочевого пузыря и другие);
системы ЖКТ (сальмонеллоносительство);
гинекологических;
поражающих кожу или же мягкие ткани;
гонорее;
бактериальном менингите;
эндокардитом;
ревматизмом;
и других.

Как и сколько принимать

Дозировка всегда устанавливается только лишь лечащим врачом после определения тяжести протекания болезни, положения инфекции и индивидуальных реакций пациента на препарат. Если препарат выписан для лечения грамположительных бактерий, то Ампициллин обычно принимают примерно пол грамма раз в шесть часом. Если грамотрицательных или в случаях заболевания, вызванного энтерококком - от трех до шести грамм в сутки разделить на 6 приемов.

Детям препарат стоит давать суточную дозу в расчете на один килограмм от 60 до 90 мг. Если масса ребенка меньше 20 кг - стоит рассчитывать суточную дозу в 25 мг на килограмм.

Принимается медикамент в 4 приема. Продолжительность курса устанавливается врачом и может изменяться в случае изменения состояния больного.

При внутривенном или внутримышечном введении устанавливается разовая доза в промежутке от 0,25 до 0,5 г, суточная - от одного до трех грамма. Если состояние больного тяжелое - можно увеличить суточный прием до 9 г или даже больше только после рекомендации врача.

В каких случаях стоит воздержаться от приема

Не стоит принимать препарат людям, имеющим аллергию на пенициллин или другие компоненты препарата. Также невозможен прием внутривенно и внутримышечно больными, страдающими сильными проблемами функционирования печени.

Побочные действия

Препарат может вызывать аллергические проявления в виде зуда, сыпи, отека Квинке и других. Редко - может вызывать анафилаксию.

Прием медикамента может нарушать работу ЖКТ и вызывать диарею, тошноту, глоссит, рвоту, стоматит, дисбактериоз в кишечнике, увеличение активности трансаминаз печени.

Лекарство может влиять на кроветворение, тем самым иногда возможны снижение концентрации гемоглобина в крови, понижение числа лейкоцитов в крови, понижение числа тромбоцитов в крови.

Может приводить к развитию в полости рта и в вагине грибка кандиды (кандидоз).

Особые указания

Стоит осторожно принимать препарат при одновременном приеме совместно с десенсибилизирующими лекарствами при бронхиальной астме, аллергиях или сенной лихорадке.

При продолжительном приеме Ампициллина стоит регулярно проводить контроль работы почек и печени. Также необходимо постоянное наблюдение за изменениями в картине периферической крови.

При приеме пациентами, страдающими почечной недостаточностью, высоких доз медикамента, может возникать сильное токсическое воздействие на ЦНС.

При лечении сепсиса, препарат может вызвать реакцию Герксгеймера.

У слабых пациентов при приеме препарата может развиться суперинфекция, которая будет устойчива к антибиотикам.

Предусмотрительно принимать совместно с Ампициллином витамины С и группы В, а также леворин или нистатин, в качестве профилактики кандидоза.

Применение с другими лекарствами

Бробенецид повышает угрозу токсического воздействия Ампициллина.

Аллопуринол повышает возможность возникновения сыпи на коже.

Препарат снижает действие эстрогеносодержащих противозачаточных.

Повышает свойства антикоагулянтов и других антибиотиков.

Помните, что самолечение может навредить вашему здоровью. Будьте аккуратны. Статья создана для ознакомления со свойствами Ампициллина. Будьте здоровы!

В 1 таблетке ампициллина тригидрата 0,25 г. Картофельный крахмал, тальк, кроскармеллоза натрия, кальция стеарат, как вспомогательные вещества.

В 1 капсуле ампициллина тригидрата 0,25 г. Картофельный крахмал и пудра сахарная.

5 мл суспензии ампициллина тригидрата 12,5 г и 0,25 г. Сахар, пищевой ароматизатор.

В 1 флаконе ампициллина натрия 0,25 г, 0,5 г, 1 г и 2 г.

Форма выпуска

Таблетки, капсулы, порошок для инъекций, гранулы для приготовления суспензии.

Фармакологическое действие

Антибактериальное .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик пенициллинового ряда , действует бактерицидно . Механизм действия связан с угнетением синтеза клеточной мембраны делящихся микроорганизмов: нарушает пептидные связи в ней, что приводит к снижению устойчивости бактериальной клетки и к лизису. Кислотоустойчив. Проявляет активность в отношении грамположительных (стафилококк , стрептококк ) и грамотрицательных микроорганизмов (клебсиелл пневмонии , протея , сальмонелл , шигелл , кишечной палочки , палочки инфлюэнцы).

Представляет интерес в качестве препарата для лечения гнойной хирургической инфекции , инфекций мочевыделительной системы , холангита и холецистита . Эффективен для лечения бактериальных инфекций дыхательных путей (внебольничная пневмония , бронхит , отит , синусит ), менингита , (в сочетании с ), кишечных инфекций (шигеллез )

Разрушается пенициллиназой и поэтому неэффективен в отношении пенициллиназообразующих стафилококков . Были предприняты попытки «защитить» антибиотик от разрушения его ферментами бактерий. «Защищенные» пенициллины представляют комбинации с ингибиторами ферментов: Ампициллин + (препарат Уназин , и другие). Сульбактам не оказывает антибактериальное действие, но ингибирует бета-лактамазы, поэтому в такой комбинации антибиотик действует и на устойчивые штаммы микроорганизмов.

Фармакокинетика

Всасывание быстрое, биодоступность — 40%. Максимальная концентрация в крови определяется через 2 ч. С белками связывается на 20%. В терапевтических концентрациях обнаруживается в плевральной и синовиальной жидкостях, содержимом волдырей, высокие концентрации в моче, желчном пузыре, легких, половых органах, желчи, в бронхиальном секрете, костях, придаточных пазухах носа, среднем ухе, слюне.

Выводится почками (70-80%), частично с желчью, и с грудным молоком. В моче обнаруживаются высокие концентрации антибиотика. Не накапливается при многократном приеме.

Показания к применению

, , отит , фарингит , , , пневмония ;
инфекция мочевыводящих путей;
холангит ;
, ;
у беременных;
рожа , импетиго , инфицированные дерматозы ;
пастереллез , ;
сальмонеллез и его носительство, брюшной тиф , ;
перитонит ;
эндокардит ;
септицемия .

Противопоказания

повышенная чувствительность к пенициллинам ;
, связанный с приемом антибиотиков;
нарушение функции печени (для внутримышечного введения);
возраст до 1 месяца.

Побочные действия

зуд, шелушение кожи;
, , ;
редко — макулопапулезная сыпь, лихорадка, дерматит , эритема и ;
, гастрит , изменение вкуса, сухость во рту, боль в животе, тошнота, понос, рвота;
, псевдомембранозный энтероколит ;
ажитация, агрессивность, тревожность, депрессия, судороги;
лейкопения , тромбоцитопения , агранулоцитоз ;
нефрит , нефропатия ;
влагалища .

Инструкция по применению Ампициллина (Способ и дозировка)

Таблетки Ампициллин, инструкция по применению

Препарат в таблетках или капсулах принимается внутрь. Дозировка для взрослых - 250-500 мг (в зависимости от тяжести заболевания) за 1 ч до еды 4 раза в день.

При инфекциях мочевыводящей системы 500 мг 4 раза в день. При гоноккоковом уретрите назначается однократно 3,5 г. Ампициллин в таблетках взрослым можно принимать в максимальной суточной дозе 4 г. Детям предпочтительнее назначать виде суспензии, о чем будет указано ниже.

Таблетки Ампициллин/сульбактам содержат две части ампициллина в стандартной дозировке и одну часть сульбактама. Способ их применения и дозировка такая же.

Уколы Ампициллина, инструкция по применению

После приготовления раствора вводится в/м или в/в. При выполнении внутримышечных инъекций к содержимому флакона добавляют 2 мл раствора , воды для инъекций или . Для в/в введения одноразовую дозу растворяют в 10 мл изотонического раствора или раствора глюкозы. При разовой дозе более 2 г вводят капельно, для этого к полученному раствору антибиотика добавляют 250 мл изотонического раствора и вводят 60 капель в минуту.

При среднетяжелом течении инфекций взрослым и детям с весом более 20 кг - внутримышечно 250 — 500 мг 4 раза в сутки, в более тяжелых случаях - 1 — 2 г 4 раза в сутки. При менингите -14 г/сутки, разделенные на 6 — 8 введений.
Для детей с весом до 20 кг доза составляет 12,5 — 25 мг/кг в сутки, более 20кг - 50-100 мг/кг в сутки. При менингите новорожденным с весом до 2 кг назначается внутривенно по 25 мг на кг веса каждые 12 ч всю первую неделю, затем 50 мг на кг веса каждые 8 ч.

Передозировка

Проявляется симптомами: тошнота, рвота, возбуждение, судороги.

Лечение заключается в промывании желудка, приеме сорбентов, слабительных и симптоматической терапии. Выводится при .

Взаимодействие

Бактериостатические средства (макролиды , хлорамфеникол , сульфаниламиды , линкозамиды , тетрациклины ) оказывают антагонистическое действие, бактерицидные антибиотики (аминогликозиды , , цефалоспорины , ) синергидное действие.

Антациды и слабительные средства, прием пищи снижают абсорбцию, а повышает ее аскорбиновая кислота .

Усиливает действие антикоагулянтов , уменьшает эффективность эстроген содержащих контрацептивов .

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не более 30 С.

Срок годности

Ампициллин для детей

Суспензия для детей предназначена для приема с месячного возраста. Для ее приготовления во флакон с гранулами добавляют кипяченую воду до отметки и взбалтывают, хранят при комнатной температуре 2 недели. Перед употреблением тщательно взбалтывают. Обращайте внимание на дозировку - есть суспензии с содержанием активного вещества 125 мг и 250 мг. Если взять последний вариант, то в 1 полной мерной ложке (5 мл суспензии) будет 250 мг действующего вещества, нижняя метка ложки соответствует 125 мг.

Дозировка детям с нетяжелой инфекцией: до 1 года - из расчета 100 мг/кг веса в сутки, с 1года до 4 лет - 100-150 мг/кг веса в сутки, старше 4 лет - по 1-2 г в сутки. Необходимую дозу нужно дать в 4 или 6 приемов.

Ампициллин при беременности

По показаниям ампициллин при беременности можно применять. Поскольку, активное вещество выделяется в низких концентрациях с молоком кормящей матери, в период лечения грудное вскармливание временно прекращают.

Ампициллин и алкоголь

В инструкции о том, сочетаются ли алкоголь и ампициллин ничего не упоминается. Однако, поразмыслив, можно сделать вывод, что прием алкоголя может вызвать или усилить побочные реакции, снизить содержание действующего вещества в тканях и эффективность антибиотикотерапии.
И это связано с тем, что при приеме алкоголя нарушается система активации цитохрома Р450 (она индуцируется), а ферменты других цитохромов, необходимых для метаболизма лекарств, подавляются. Также снижается выработка глюкуроновой кислоты , которая необходима для связывания токсических веществ и метаболитов лекарств.

Аналоги Ампициллина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги, имеющие одно действующее вещество: Пентрексил , Пенодил , Зетсил , Стандациллин .

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Ампициллин. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать уколы, сироп или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Ампициллин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии ангины и других инфекционных заболеваний у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Ампициллина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Лекарством, относящимся к группе пенициллиновых антибиотиков широкого спектра действия, является Ампициллин. Инструкция по применению предписывает принимать таблетки 250 мг, порошок для приготовления суспензии, уколы в ампулах для инъекций при инфекционных патологиях.

Форма выпуска и состав

Ампициллин выпускают в следующих лекарственных формах:

Таблетки белого цвета и плоскоцилиндрической формы. Реализуются в блистерах по 10 штук. В 1 упаковке 1 или 2 блистера.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь. Имеет бело-желтоватый оттенок. Реализуется во флаконах. В комплекте имеется дозировочная ложка.
Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения. Реализуется во флаконах объемом 10 или 20 мл. В 1 пачке 1, 5 , 10 или 50 флаконов.

Состав

В 1 таблетке ампициллина тригидрата 0,25 г. Картофельный крахмал, тальк, кроскармеллоза натрия, кальция стеарат, как вспомогательные вещества.
В 1 капсуле ампициллина тригидрата 0,25 г. Картофельный крахмал и пудра сахарная.
В 1 флаконе ампициллина натрия 0,25 г, 0,5 г, 1 г и 2 г.
5 мл суспензии ампициллина тригидрата 12,5 г и 0,25 г. Сахар, пищевой ароматизатор.

Фармакологическое действие

Ампициллин – один из антибиотиков, относящихся к группе полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Его бактерицидный эффект проявляется благодаря подавлению синтеза клеточных стенок бактерий.

Препарат эффективен в борьбе с грамположительными аэробными бактериями (Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes и Streptococcus spp.), грамотрицательными аэробными бактериями (Escherichia coli, Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Salmonella spp., Neisseria meningitidis), и некоторыми штаммами Haemophilus influenzae.

Показания к применению

От чего помогает Ампициллин? Таблетки, сироп и уколы назначают, если у пациента выявлены:

септицемия;
сальмонеллез и его носительство, брюшной тиф, дизентерия;
гайморит, тонзиллит, отит, фарингит, бронхит, абсцесс, пневмония;
хламидиоз у беременных;
эндокардит;
пиелонефрит;
гонорея, цервицит;
скарлатина;
перитонит;
менингит;
инфекция мочевыводящих путей;
пастереллез, листериоз;
рожа, импетиго, инфицированные дерматозы;
холангит.

Инструкция по применению

Ампициллин назначается в дозировке, которую устанавливают индивидуально с учетом тяжести болезни, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.

Таблетки и суспензию следует принимать внутрь , запивая водой, независимо от приема пищи. Разовая доза для взрослых при приеме внутрь составляет 250-500 мг. Суточная доза – 1-3 г. Максимальная доза составляет – 4 г в сутки.

Суточная доза для детей – 50-100 мг на 1 кг массы тела. При массе тела менее 20 кг назначают по 12,5-25 мг на 1 кг. Суточная доза делится на 4 приема. Длительность курса зависит от тяжести инфекции и эффективности терапии.

Суспензия готовится следующим образом: во флакон с порошком нужно добавить 62 мл дистиллированной воды. С помощью дозировочной ложки принимается нужная доза: нижняя отметка соответствует 2,5 мл (125 мг), верхняя – 5 мл (250 мг).

При парентеральном внутримышечном и внутривенном струйном или капельном введении разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг. Суточная доза – 1-3 г. В случае тяжелого течения инфекциях дозу увеличивают до 10 г и более.

Для новорожденных детей старше 1 месяца суточная доза 100 мг на 1 кг массы тела. Детям остальных возрастных групп назначают по 50 мг на 1 кг. В случае тяжелого течения инфекциях дозу увеличивают. Суточная доза делится на 4-6 введений через каждые 4-6 часов. Длительность терапии при внутримышечном введении – 7-14 дней, при внутривенном введении – 5-7 дней. По показаниям пациента могут перевести на внутримышечное введение.

Для приготовления раствора для внутримышечного введения содержимое флакона растворяют в 2 мл воды для инъекций. Для приготовления раствора для внутривенного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Введение осуществляют медленно в течение 3-5 минут (1-2 г в течение 10-15 минут).

Если разовая доза превышает 2 г, средство вводят внутривенно капельно. Для этого разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в 7,5-15 мл воды для инъекций, затем добавляют 125-250 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5-10% раствора глюкозы. Введение осуществляют со скоростью 60-80 капель в минуту.

При внутривенном капельном введении детям средство растворяют с 5-10% раствором глюкозы (30-50 мл). Раствор следует использовать сразу после приготовления.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Ампициллина являются:

возраст младше 6 лет;
тяжелые функциональные нарушения печени;
инфекционный мононуклеоз;
ВИЧ-инфекция;
период грудного вскармливания;
лейкемия;
индивидуальная непереносимость препаратов группы пенициллинов.

Побочные явления

суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма);
диарея;
кандидоз влагалища;
судороги (при терапии высокими дозами);
сухость во рту;
крапивница;
лихорадка;
отек Квинке;
гастрит;
агрессивность;
конъюнктивит;
стоматит;
дисбактериоз;
интерстициальный нефрит;
анафилактический шок;
изменение поведения;
лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия;
депрессия;
спутанность сознания;
изменение вкуса;
ринит;
боль в животе;
псевдомембранозный энтероколит;
тревожность;
нефропатия;
рвота, тошнота;
шелушение кожи.

Детям, при беременности и кормлении грудью

При беременности препарат следует применять с осторожностью в случаях, если потенциальная польза для матери превышает предполагаемый риск для плода. В период лактации препарат использовать противопоказано. При необходимости проведения терапии нужно прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Таблетки Ампициллин детям противопоказано применять в возрасте до 4 лет. С осторожностью следует назначать раствор для внутримышечного и внутривенного введения Ампициллин детям в возрасте до 1 месяца.

Обращайте внимание на дозировку - есть суспензии с содержанием активного вещества 125 мг и 250 мг. Если взять последний вариант, то в 1 полной мерной ложке (5 мл суспензии) будет 250 мг действующего вещества, нижняя метка ложки соответствует 125 мг.

Дозировка детям с нетяжелой инфекцией:

до 1 года - из расчета 100 мг/кг веса в сутки;
с 1года до 4 лет - 100-150 мг/кг веса в сутки;
старше 4 лет - по 1-2 г в сутки.

Необходимую дозу нужно дать в 4 или 6 приемов.

Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с бактериемией (сепсис) возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства, отмену препарата.

При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу. Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 часов после исчезновения клинических признаков заболевания.

Лекарственное взаимодействие

при одновременном приеме с цефалоспоринами, аминогликозидами, ванкомицином, рифампицином, циклосерином антибактериальное действие усиливается;
снижает действие натрия бензоата;
витамин С усиливает всасывание Ампициллина;
медикамент несовместим с левомицетином, тетрациклином, линкомицином, клиндамицином, амфотерицином, полимиксином В, ацетилцистеином; гидралазином, домамином, метоклопрамидом, гепарином;
снижает терапевтическое действие пероральных контрацептивов;
повышает всасывание дигоксина;
при одновременном приеме с антибиотиками группы тетрациклинов, макролидов, левомицетином, сульфаниламидами и линкозамидами снижается эффективность обоих препаратов;
антацидные и слабительные лекарственные средства снижают всасывание Ампициллина;
усиливает токсичность метотрексата;
повышает действие пероральных антикоагулянтов.

Аналоги лекарства Ампициллин

По структуре определяют аналоги:

Ампициллин АМП-КИД (АМП-Форте; Иннотек; -АКОС; -Ферейн).
Ампициллина натриевая соль стерильная.
Зетсил.
Ампициллина тригидрат.
Пентрексил.
Месциллин.
Ампициллин натрия.
Пенодил.
Стандациллин.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Ампициллин (таблетки 250 мг №20) в Москве составляет 14 рублей. Отпускают по рецепту.

Хранить следует в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Оптимальная температура для хранения таблеток и порошка для приготовления суспензии – +15…+25 C, для лиофилизата – не выше +20 C. Срок годности – 2 года.

Ампициллин (Amplicillinum, синонимы: пентрексил, пенбритин) — полусинтетический антибиотик из группы пенициллина. История этого препарата начинается в 1961, когда он впервые был внедрён в массовое использование британской компанией Beechem.

Выпускается в двух видах:

ампициллина тригидрат (для приема внутрь через рот);
ампициллина натриевая соль (для парентерального введения).

Белый кристаллический порошок или гранулы горького вкуса:

ампициллина тригидрат негигроскопичен, мало растворимый в воде (до 2%).
ампициллина натриевая соль легко растворима в воде (до 0,5 г в 1 мл).

Растворы быстро инактивируются. Ампициллин не оказывает заметного раздражения на ткани, не кумулируется и очень мало токсичен, поэтому может применяться в больших дозах. Сенсибилизирующее действие выражено в умеренной степени.

Препарат сравнительно кислотоустойчив, но разрушается пенициллиназой пенициллиноустойчивых бактерий. С белками связывается мало, поэтому при попадании в кровь его действие не снижается.

Фармакокинетика ампициллина

Введение

Ампициллин при приеме внутрь довольно быстро всасывается в кишках , затем попадает во внутренние органы, ткани и жидкости организма, создавая в них концентрации, достаточные для терапевтического действия.

Частично препарат разрушается в желудке и кишках, хотя основное количество всасывается. Максимальные концентрации в крови ампициллина тригидрата отмечаются через 1-2 ч после приема, сохраняясь в терапевтических концентрациях до 6 ч. Содержание ампициллина в крови обычно пропорционально принятой дозе и частично поддерживается повторным всасыванием антибиотика, выделяемого в кишки с желчью.

При приеме внутрь его концентрация в крови несколько ниже, чем при парентеральном введении, поскольку он полностью всасывается в кишках только через 6 ч после приема. Но при парентеральном введении несколько быстрее выделяется из организма.

При внутримышечном введении ампициллина содержание его в крови значительно выше, максимальные концентрации отмечаются уже через 30-60 мин, а при внутривенном - через 15-20 мин, но выводится из организма быстрее, что требует более частого внутривенного введения препарата.

Распределение

Ампициллин образует терапевтические концентрации в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях , в мокроте обнаруживается в значительно меньших концентрациях, чем в крови из-за частичного разложения ее ферментами.

В легких также обнаруживаются меньшие концентрации, чем в крови, причем з воспаленных участках содержание ампициллина выше, чем в непораженных, В костной ткани концентрации на 50 % ниже, чем в крови. Определяется также в предстательной железе . Особенно высокие концентрации отмечаются в почках и печени.

В крови новорожденных и грудных детей наблюдаются большие его концентрации, чем у детей старших возрастных групп. В спинномозговую жидкость проходит слабо: у здоровых лиц до 0,5 % содержания в крови. При менингите концентрация несколько выше, хотя со значительными индивидуальными колебаниями.

Выделение

Из организма ампициллин выводится преимущественно почками . За первые 6 ч после приема внутрь с мочой выделяется до 30 %, а после внутримышечного введения за 12 ч выделяется до 60-70 %. Концентрации в моче весьма высокие: от 150 до 3000- 6000 мкг/мл, что во много раз превышает содержание в крови.

Частично антибиотик выделяется и с желчью , особенно при нарушении функции почек. В желчи обнаруживаются концентрации значительно больше, чем в крови: от 4 до 100 мкг/мл.

Действие (показания) ампициллина

Чувствительные к ампициллину микроорганизмы

Ампициллин имеет довольно широкий спектр антимикробного действия : к нему чувствительны многие грамотрицательные и грамположительные бактерии.

Активно действует на:

штаммы стафилококка , чувствительные к пенициллину;
стрептококк и пневмококк , хотя все они менее чувствительны к ампициллину, чем к бензилпенициллину .

Чувствительны:

гонококк ;
менингококк;
энтерококк (последний более чувствителен, чем к бензилпенициллину);
листерии ,
клостридии газовой гангрены (больше, чем к пенициллину);
различные эшерихии;
сальмонеллы;
возбудители брюшного тифа;
шигеллы;
часть штаммов клебсиелл и протея (особенно мирабельные);
гемофильная палочка инфлюэнцы.

Устойчивые к ампициллину микроорганизмы

Стафилококк, устойчивый к пенициллину, устойчив также к ампициллину в результате разрушения антибиотика пенициллиназой.

Устойчивы к ампициллину:

синегнойная палочка;
микобактерии туберкулеза ;
часть штаммов клебсиелл;
многие штаммы протея (особенно вульгарный, моргановский, ретгеровский);
возбудители туляремии.

Устойчивость к ампициллину развивается довольно медленно, даже по сравнению с устойчивостью к бензилпенициллину.

Применение ампициллина

Хотя по спектру действия ампициллин напоминает тетрациклины и левомицетин , он выгодно от них отличается преимущественно бактерицидным механизмом действия и отсутствием выраженной токсичности. Действует только на размножающиеся бактерии, но убивает и бактерии, находящиеся внутри клеток.

Несмотря на довольно широкий спектр антимикробного действия, ампициллин, учитывая нередкие случаи устойчивости к нему возбудителей, следует назначать только при достаточной чувствительности возбудителя (при лабораторном исследовании). Ввиду очень низкой токсичности его можно назначать в дозах, значительно превышающих обычные, и длительно: до нескольких недель, в зависимости от инфекции, что особенно важно при хроническом пиелонефрите и септическом эндокардите, при которых его можно вводить в течение месяцев, не опасаясь токсических осложнений.

У беременных женщин , новорожденных и детей грудного возраста он может успешно заменять более токсичные тетрациклины, левомицетин и стрептомицин . Но при стафилококковых заболеваниях, даже при чувствительности возбудителя к бензилпенициллину, назначать ампициллин нерационально.

Ампициллин применяют при инфекциях, вызываемых чувствительными, преимущественно грамотрицательными, бактериями:

при септических процессах , инфекциях в:
- мочевых органах;
- печени и желчных путях;
- легких и бронхах.
при различных гнойно-воспалительных хирургических и гинекологических инфекциях:
- перитоните ;
- остеомиелите;
- кишечных инфекциях (сальмонеллез, дизентерия и др.);
- газовой гангрене;
- гонорее и др.

Листериоз и эндокардит

Он рассматривается в настоящее время как наиболее эффективное средство при листериозе, а в сочетании с аминогликозидными антибиотиками (канамицином, особенно гентамицина сульфатом) весьма эффективен при септическом подостром эндокардите и различных энтерококковых инфекциях.

Менингит

Эффективен при некоторых формах менингита , особенно вызываемого:

менингококком;
энтерококком;
листериями;
различными энтеробактериями;
гемофильной палочкой инфлюэнцы.

Брюшной тиф

Многие авторы отмечают его эффективность при брюшном тифе, учитывая при этом незначительную токсичность и возможность приема внутрь через рот, хотя его можно вводить и внутримышечно, а также в сочетании с левомицетином, что положительно отражается на уменьшении количества рецидивов и общей эффективности лечения по сравнению с назначением одного левомицетина.

Особенно показан ампициллин при устойчивости возбудителя брюшного тифа к левомицетину.

Применяется также для санации брюшнотифозных носителей , особенно при локализации возбудителя в почках. Для этой цели его нужно применять в значительных дозах (4-6 г в сутки) и длительно, часто в течение нескольких месяцев.

Побочные эффекты ампициллина

Побочное действие в основном такое же, как и остальных препаратов пенициллина. При приеме внутрь могут наблюдаться диспепсические явления . Нередки различные аллергические осложнения, иногда возникающие даже после прекращения его введения.

Сыпь

Сравнительно часто (у 5-10 % больных) возникает своеобразная пятнисто-узелковая сыпь , начинающаяся на туловище и быстро распространяющаяся на конечности и голову. Она может сопровождаться зудом, иногда повышением температуры тела, затем переходить в экзему. Это осложнение, видимо, не имеет аллергической этиологии, тем более что при этом аллергические пробы с пенициллином или ампициллином обычно дают отрицательные результаты.

Такие явления чаще отмечаются через 5-10 дней лечения ампициллином, особенно в значительных дозах - по 4 г и более в сутки - и чаще наблюдаются у детей, больных с пораженней лимфатических узлов и при вирусных инфекциях, а также почти у всех больных инфекционным мононуклеозом, получающих ампициллин. Скорее всего, это особая форма реакции обострения , хотя причина ее окончательно не выяснена. Видимо, имеется связь с выделением эндотоксинов из погибающих под влиянием бактерицидного действия ампициллина бактерий, особенно из числа нормальной микрофлоры человека.

Кишечный дисбактериоз

При длительном приеме внутрь возможно развитие кишечного дисбактериоза , поэтому после нескольких дней применения ампициллина желательно, а при наличии кишечных расстройств обязательно назначение после конца курса лечения биологических препаратов типа бифидумбактерина, бификола или колибактерина. Во время курса лечения этим антибиотиком (с 4 - 8-го дня) следует назначать леворин или нистатин (в таблетках под язык).

Другие побочные эффекты

Могут также наблюдаться:

головная боль (редко);
артральгии;
депрессивное состояние или, наоборот, агрессивность;
другие осложнения.

В редких случаях наблюдается развитие тяжелого псевдомембранозного колита, при котором рекомендуется лечение метронидазолом (трихополом).

Дозировка ампициллина

Ампициллина тригидрат

Внутрь ампициллина тригидрат назначают взрослым и детям старше 12 лет по 0,5 г каждые 4-6 ч (независимо от приема пищи) по 2-4 г в сутки. При тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до 10 г в сутки и более.

Детям до 12 лет назначают из расчета 100 мг/кг в сутки (при тяжелых инфекциях - 150-200 мг/кг), на 4-6 приемов. Курс лечения ампициллином обычно 6-15 дней и более.

Поскольку при нарушении функции почек содержание ампициллина в организме увеличивается, у таких больных дозу уменьшают, а интервалы между приемами увеличивают до 12-24 ч.

Ампициллина натриевая соль

Ампициллина натриевую соль назначают внутримышечно, внутривенно или в полости.

Взрослым вводят по 250-500 мг каждые 4-6 ч, в сутки-1-3 г, а при тяжелых заболеваниях - до 10 г в сутки, соответственно увеличив разовую дозу.

Детям назначают в суточных дозах:

новорожденным-100 мг/кг,
старшего возраста - 50 мг/кг,
при тяжелых инфекциях эту дозу увеличивают вдвое.

В более тяжелых случаях вводят внутривенно. Парентеральное введение особенно рекомендуют в первые дни заболевания, а затем, при улучшении состояния больного, переходят на прием внутрь.

Для внутримышечного введения содержимое флакона растворяют в 1,5-3 мл, а для внутривенного струйного - в 10-20 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида.

Внутривенно разовую дозу вводят в течение 3-5 мин. При бактериальном эндокардите , менингите, остеомиелите и рецидивах брюшного тифа вводят по 12 г в сутки и более внутривенно капельно.

Ампициллина натриевую соль следует вводить немедленно после растворения, а капельное введение раствора не должно продолжаться более 6-8 ч. Курс лечения ампициллином устанавливают индивидуально, исходя из характера и тяжести инфекции: обычно от 6 до 10 дней, а при септических состояниях - до 2-3 недель, иногда, например при хроническом пиелонефрите, и более длительно.

Противопоказания

Противопоказания такие же, как и для остальных препаратов пенициллина, особенно повышенная чувствительность к антибиотикам этой группы, а также инфекционный мононуклеоз. Нерационально назначение ампициллина при стафилококковых инфекциях. Требуется осторожность при нарушении функции печени.

Форма выпуска

В таблетках или в капсулах (наполненных белыми гранулами) по 250 мг, ампициллина натриевая соль - в герметически закупоренных флаконах по 250 и 500 мг.

Хранение

В сухом защищенном от света месте при комнатной температуре.

Ампициллин - «старичок» в ряду полусинтетических пенициллинов, эффективность которого по отношению к объектам микомира позволяет активно использовать его и в наши дни. Это антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным эффектом, т.е. он не тормозит рост и развитие бактерий, как это делают бактериостатические препараты, а начисто уничтожает их. Механизм действия ампициллина заключается в следующем: он ингибирует транспептидазу (фермент, участвующий в синтезе белка), препятствует образованию пептидных связей и вмешивается в финальный этап синтеза пептидогликана клеточной мембраны делящейся бактерии, вызывая ее гибель.

Список объектов пристального внимания ампициллина получится довольно объемным. Препарат проявляет активность в отношении самого широкого спектра грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Enterococcus faecalis, Listeria spp.,) и грамотрицательных (Escherichia coli, Salmonella spp., Yersinia multocida, Haemophilus influenzae, Shigella spp., Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis,) бактерий. Следует упомянуть и микроорганизмы, в отношении которых ампициллин бессилен: это все штаммы Pseudomonas aeruginosa, пенициллиназообразующие штаммы Staphylococcus spp., большинства штаммов Proteus vulgaris, Enterobacter spp.

Klebsiella spp.

Формы выпуска ампициллина предусматривают его как пероральное, так и парентеральное введение. В первом случае это таблетки и капсулы, во втором - порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Инъекционная форма ампициллина используется преимущественно при тяжело протекающих инфекциях или при инфекциях средней тяжести. Так, при менингите ежесуточно вводится по 14 г препарата за 6-8 внутримышечных инъекций, при гонококковом уретрите - дважды по 0,5 г в течение одного дня. Сам раствор готовят на аптечной воде для инъекций (раствор для внутривенного введения допускается готовить на физрастворе). Длительность лечения определяется тяжестью и характером протекания заболевания и может варьироваться от 5 дней до нескольких месяцев. Стандартная доза ампициллина для внутреннего применения - 0,25 г 4 раза в сутки, принимаемая за полчаса-час до еды. Максимальная суточная доза составляет 3 г. При курсовом (не разовом) приеме препарата рекомендуется контролировать состояние печени, почек и кроветворных органов. При хронических инфекциях необходимо периодически сменять антибактериальное средство во избежание развития суперинфекции за счет роста нечувствительных к ампициллину микроорганизмов.

Фармакология

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae.

Разрушается β-лактамазами бактерий.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Ампициллин распределяется в большинстве органов и тканей. Проникает через плацентарный барьер, плохо проникает через ГЭБ. При воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. 30% ампициллина метаболизируется в печени. Выводится с мочой и желчью.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки безъячейковые контурные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.

При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 250-500 мг, кратность приема - 4 раза/сут. Детям с массой тела до 20 кг - по 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч.

Для в/м, в/в введения разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг каждые 4-6 ч. Для детей разовая доза составляет 25-50 мг/кг.

Продолжительность лечения зависит от локализации инфекции и особенностей течения заболевания.

Максимальная суточная доза: для взрослых при приеме внутрь - 4 г, при в/в и в/м введении -14 г.

Взаимодействие

Сульбактам, необратимый ингибитор β-лактамаз, предупреждает гидролиз и разрушение ампициллина β-лактамазами микроорганизмов.

При одновременном применении ампициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.

Ампициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.

Ампициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию ампициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают абсорбцию ампициллина. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию ампициллина.

Ампициллин уменьшает эффективность контрацептивов для приема внутрь.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; крайне редко - анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз, кишечный дисбактериоз, колит, вызываемый Clostridium difficile.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами: в т.ч. инфекции уха, горла, носа, одонтогенные инфекции, бронхолегочные инфекции, острые и хронические инфекции мочеполовых путей, инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, холецистит), гинекологические инфекции, менингит, эндокардит, септицемия, сепсис, ревматизм, рожа, скарлатина, инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, повышенная чувствительность к ампициллину и другим пенициллинам, нарушение функции печени.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно применение ампициллина при беременности по показаниям. Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения ампициллина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушении функции печени.

В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.

В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции почек. При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.

При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.

При применении ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).