Эуфиллин: инструкция, применение, отзывы. Эуфиллин раствор - официальная инструкция по применению Эуфиллин инструкция по применению отзывы кардиологов

Если говорить о действии Эуфиллина в организме, то важно отметить, что он снижает сопротивление кровеносных сосудов, заметно снимает напряжение с мышц бронхов, увеличивает почечный кровоток и нормализует давление в системе легочной артерии. Кроме того оказывает мочегонное действие, регулируя обмен кальция в организме и тем самым вызывает стремительное выведения электролитов и воды с мочой.

Препарат имеет несколько фармакологических исполнений и выпускается в виде таблеток, порошка и ампул с лечебным раствором. К тому же продуктивно растворяется в воде, причем следует также отметить специфичность его запаха.

Также Эуфиллин имеет ряд аналогов, в частности, Аминокардол, Диафиллин, Аммофиллин, Геноффиллин, Теофиламин, Неофиллин и прочие.

Показания и противопоказания к применению Эуфиллина

Основными показаниями к применению Эуфиллина являются такие заболевания, как эмфизема легких, хронический бронхит, бронхиальная астма, присутствие дыхания Рейна — Стокса. Также уместно подобное лечение при общем астматическом состоянии и сбое дыхания. Кроме того ввиду его сосудорасширяющих и противоотечных свойств Эуфиллина, часто используют для улучшения почечного кровотока, мозгового кровоснабжения при атеросклерозе, ишемическом инсульте.

Также не стоит забывать и о противопоказаниях к данной терапии. Не показано принимать Эуфиллин больным с острым гастритом, тахикардией, язвой и другими сердечными аномалиями, а также при наличии дисфункций печени и почек. Ограничения распространяются на лиц, злоупотребляющих алкоголем, женщин в период грудного вскармливания, и детей до 14 лет.

Эуфиллин — побочное действие и передозировка на фоне лечения препаратом

Эуфиллин может спровоцировать в больном организме присутствие побочных явлений в виде рвоты, изжоги, болевого синдрома в области груди, усиленного потоотделения, мигрени, озноба, кожных реакций в месте введения препарата.

Случаи передозировки также зафиксированы в медицинской практике. Так, при системном завышении суточной дозы Эуфиллина у пациента открывается кровотечение ЖКТ и аритмия в области желудочка, а также преобладают такие симптомы, как боязнь света, тошнота, судороги, рвота. Реагировать на подобные тревожные сигналы следует незамедлительно: прежде всего, полностью отказаться от приема Эуфиллина, выполнить промывание желудки и принять сорбенты.

Эуфиллин — инструкция к применению медикамента

Способ приема и дозы можно узнать в приложенной инструкции, но лучше подобное лечение согласовать со специалистом. Дозировка Эуфиллина зависит от характера патологии и возраста пациента. Данный препарат часто назначают в мышцу и вену, внутрь, а также в микроклизмах. Количество вводимого в организм раствора индивидуально в каждой клинической картине, а продолжительность лечащего курса различна, начиная от нескольких дней до пары месяцев. Также Эуфиллин можно вводить в вену. Приемлемые суточные дозы для взрослых составляют: в мышцу 1,5 г, а в вену 0,5 г. Соответственно детские разовые дозы в мышцу 7 мг/кг, а в вену 3 мг/кг.

Особенности применения препарата Эуфиллин

Во время лечения Эуфиллином запрещено употребление крепкого чая, алкоголя и кофе. Также имеются существенные ограничения при взаимодействии с другими лекарствами. Так, если препарат безопасно сочетать с витаминными комплексами и БАДами, то совместное употребление с иными медикаментами требует предварительной консультации специалиста.

Применение с глюкокортикоидными, минералокортикоидными средствами, а также с медикаментами, влияющими на центральную нервную систему, влечет за собой усиление побочных явлений последних. Подобная участь ожидает и соли лития, поскольку их действие в организме также будет ослаблено на фоне лечения препаратом Эуфиллин.

Кроме того, Эуфиллин не применяют совместно с производными ксантина, причем он усиливает активность мочегонных средств и симпатомиметиков, но снижает эффект α-адренорецепторов. В «дуэте» с фенобарбиталом, рифампицином, аминоглутетимидом, фенитоином, изониазидом, сульфинпиразоном, карбамазепином и морацизином происходит снижение эффективности Эуфиллина, требующее коррекции его дозы.

Комплексное лечение с антибиотиками группы линкомицином, циметидином, макролидов, пропранололом, изопреналином, оральными контрацептивами, этанолом, дисульфирамом, аллопуринолом, эноксацином, интерфероном-α рекомбинантным, фторхинолонами, тиклопидин, метотрексатом, пропафеноном, мексилетин, тиабендазолом и верапамилом интенсивность действия может повышаться, что подразумевает снижение дозы Эуфиллина. Осторожно назначают с антикоагулянтами.

Отзывы о препарате Эуфиллин

Отзывы о Эуфиллине, в основном, положительные, но важно помнить, что добиться подобного результата можно, придерживаясь всех рекомендаций специалиста, а поверхностное самолечение может усилить побочные эффекты, а также значительно усугубить уже существующее заболевание.

Пациенты довольны, а врачи возлагают на Эуфиллин большие надежды, поэтому, в целом, прогноз обнадеживающий.

Цена на Эуфиллин 0.15 таблетки — 30 \- 8 рублей 90 коп.

12:23 Эуфиллин: инструкция, применение, отзывы -

Эуфиллин относится к группе ингибиторов фосфодиэстеразы, а его активность обусловлена содержанием в химическом составе теофиллина, который, в свою очередь, составляет 80% всего препарата. Остальные двадцать приходятся на второй действующий компонент – этилендиамин, действие которого также незаменимо. Эуфиллин -общее описание препарата Если говорить о действии Эуфиллина в организме, то важно отметить, что он снижает сопротивление кровеносных [...]

Инструкция по применению лекарственного средства Эуфилин предоставляет для больного полные сведения о его использовании по показаниям, а также о тех противопоказаниях, которые следует учесть при назначении.

Помимо ознакомительной информации о составе и форме выпуска препарата, об условиях его хранения и сроке годности в инструкции содержатся рекомендации по дозированию Эуфиллин и возможности для лечения различными категориями пациентов. Также здесь можно найти дополнительные указания и узнать о лекарственном взаимодействии препарата, познакомиться с отзывами других пациентов.

Эуфиллин форма выпуска

Формой выпуска бронхолитического препарата Эуфиллин является круглая плоскоцилиндрическая таблетка с разделительной риской, которая имеет белый цвет с возможным оттенком желтого.

Состав и упаковка

Активное вещество препарата – аминофиллин, который взят в необходимой концентрации. В качестве вспомогательных компонентов служат вещества кальция стеарата и крахмала картофельного.

На аптечных полках препарат Эуфиллин можно увидеть в картонной упаковке, куда вкладывается по одному, два или три блистера с десятком таблеток. Также препарат реализуют в банках из полимера, упакованных в картон, где находится по три десятка таблеток в каждой.

Условия хранения

Место хранения препарата следует оградить от доступа детей. Его температурные условия должны соответствовать комнатным. Также помещение нужно выбрать сухое и защищенное от света.

Срок годности Эуфиллин

Хранить препарат следует в надлежащих условиях не более пяти лет.

Действие Эуфиллина

Фармакология

Фармакологическое воздействие препарата Эуфиллин приводит к расслаблению мускулатуры бронхов, увеличению мукоцилиарного клиренса, стимуляции сократительной функции диафрагмы и значительному улучшению функциональности мышц как дыхательных, так и межреберных. Также благодаря его действию происходит стимуляция дыхательного центра с повышением его чувствительности к углекислоте и улучшением альвеолярной вентиляции.

Так дыхательная функция, нормализуясь под действием препарата, усиливает насыщаемость крови кислородом и снижает тем самым концентрацию в ней углекислого газа.

Помимо этого стимулирующее влияние препарата распространяется на сердечную деятельность, увеличивая ЧСС, повышая кровоток коронарный и потребности в кислороде миокарда. Тонус кровеносных сосудов почек, мозга и кожи понижается.

Кроме этого в сферу воздействия препарата можно включить:

Оказание периферического венодилатирующего действия;
Уменьшение легочного сосудистого сопротивления;
Снижение давления в круге кровообращения малом;
Увеличение почечного кровотока;
Оказание умеренного диуретического эффекта;
Расширение внепеченочных желчных путей;
Торможение агрегации тромбоцитов;
Повышение устойчивости к деформации эритроцитов;
Уменьшение образования тромбов и нормализация микроциркуляции;
Повышение кислотности желудочного сока благодаря токолитическому действию;
Оказание энилептогенного действия при приеме больших доз.

Фармакокинетика

После того как лекарственный препарат Эуфиллин поступил внутрь организма происходит его быстрое и полное всасывание. Процентное выражение биодоступности от 90 до 100. Скорость адсорбции может быть снижена пищей, которая, однако, никак не влияет на ее объем. Максимальный эффект от приема лекарственного средства достигается в течение двух часов.

Препарат имеет способность проникновения в молоко кормящей женщины примерно на 10% от общей дозы, а также через барьер плаценты, где его концентрация будет значительно выше для ребенка, чем для матери по показателям в сыворотке крови.

Для проявления бронходилатирующих свойств активного вещества препарата достаточно концентрации от 10 до 20 микрограмм на миллилитр. Более высокая его концентрация будет являться токсичной. К тому же чем ниже значение содержания в крови препарата тем лучше будет реализован эффект возбуждения дыхательного центра.

Метаболизируется препарат преимущественно в печени с различными значениями периода полураспада для разных категорий пациентов. Его выведение происходит благодаря почкам.

Эуфиллин показания к применению

Препарат назначают для лечения тем пациентам, которые страдают рядом заболеваний, которые требуют бронхолитического воздействия.

При бронхообструктивном синдроме;
При бронхиальной астме;
При хронической обструктивной болезни легких,
При эмфиземе легких,
При хроническом обструктивном бронхите,
При легочной гипертензии,
При синдроме «легочного» сердца,
При приступах ночного апноэ.

Противопоказания

Назначение препарата не следует проводить в тех случаях, когда у пациента выявлена повышенная чувствительность к составляющим препарата, особенно к его действующему веществу. Также противопоказан препарат при наличии у больного следующих диагностических показаний:

При эпилепсии;
При обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
При гастрите (при повышенной кислотности);
При артериальной гипертензии или гипотензии с тяжелым течением;
При тахиаритмии;
При геморрагическом инсульте;
При кровоизлияниях в сетчатке глаз;
Для детей до трехлетнего возраста.

Осторожного применения препарат требует:

При тяжелой коронарной недостаточности (в острой фазе инфаркта миокарда, стенокардии),
При распространенном атеросклерозе сосудов,
При гипертрофической обструктивной кардиомиопатии,
При частой желудочковой экстрасистолии,
При повышенной судорожной готовности,
При печеночной и почечной недостаточности,
При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки,
При кровотечении из ЖКТ,
При неконтролируемом гипотиреозе или тиреотоксикозе,
При длительной гипертермии,
При гастроэзофагеальном рефлюксе,
При гиперплазии предстательной железы,
В состоянии беременности,
В период грудного кормления,
В пожилом возрасте,
В детском возрасте.

Эуфиллин инструкция по применению

Препарат принимают внутрь.

Максимально допустимое назначение препарата Эуфиллин:

для взрослых в разовой дозе по 0,5 грамм, в суточной дозе по 1,5 грамма;

для детей в разовой дозе по 7 микрограмм на килограмм веса, в суточной дозе по 15 микрограмм на килограмм веса.

Продолжительность курсового лечения зависит от того как протекает заболевание и насколько хорошо пациент переносит лекарственное средство. Поэтому его назначение можно проводить на несколько дней или месяцев.

Эуфиллин при беременности

При необходимости лечения в период беременности препарат Эуфиллин следует принимать с большой осторожностью.

Таблетки Эуфиллин детям

Лекарственный препарат может использоваться в детском возрасте по назначению врача. До трехлетнего возраста ребенку назначать Эуфиллин не рекомендуется.

Побочные эффекты

Препарат Эуфиллин способен к оказанию целого ряда побочных действий, которые необходимо учесть при назначении:

Нервная система

В виде головокружений,
В виде головных болей,
В виде бессонницы,
В виде возникновения возбуждения,
В виде наступления тревожных состояний,
В виде раздражительности,
В виде тремора.

Сердечно-сосудистая система

В виде учащенного сердцебиения,
В виде тахикардии,
В виде аритмии,
В виде кардиалгии,
В виде снижения АД,
В виде усиления приступов стенокардии и их частоты.

Пищеварительная система

В виде гастралгии,
В виде приступов тошноты и рвоты,
В виде гастроэзофагеального рефлюкса,
В виде изжоги,
В виде обострений при язвенных заболеваниях,
В виде поноса,
В виде снижения аппетита, если прием препарата длителен.

Аллергия

В виде кожной сыпи,
В виде зуда,
В виде лихорадки.

Разное

Возникновение болевых ощущений в груди,
В виде тахипноэ,
В виде ощущений прилива к лицу,
В виде альбуминурии,
В виде гематурии,
В виде гипогликемии,
Возможное усиление диуреза,
В виде повышенного потоотделения.

Передозировка

Симптомами излишнего приема препарата, которые требуют принятия мер, могут служить следующие состояния пациента:

понижение аппетита,
возникновение гастралгии,
возникновение поноса,
приступы тошноты и рвоты, иногда с кровью,
возникновение желудочно-кишечных кровотечений,
возникновение гиперемии кожного покрова лица,
приступы тахикардии,
появление желудочковой аритмии,
возникновение бессонницы,
появление двигательного возбуждения,
состояние тревожности,
появление светобоязни,
возникновение тремора,
возникновение судорог.

О тяжелой степени отравления свидетельствуют симптомы в виде:

эпилептоидных припадков,
гипоксии,
метаболического ацидоза,
гипергликемии,
гипокалиемии,
понижения АД,
некроза мышц скелетных,
спутанности сознания,
почечной недостаточности.

Лечить передозировку следует немедленной отменой препарата и промыванием желудка. Назначать необходимо слабительные лекарственные средства и уголь активированный. Также целесообразно промыть кишечник полиэтиленгликолем в комбинации с электролитами, проведение форсированного диуреза, гемосорбции, плазмосорбции и симптоматической терапии. Когда имеют место судороги, следует обратить особое внимание на поддержание проходимости дыхательных путей и обеспечить проведение оксигенотерапии и назначение соответствующих медикаментов.

Взаимодействие с лекарствами

Одновременное использование препарата Эуфиллин с глюкокортикостероидами, минералокортикостероидами, бета-адреностимуляторами, а также со средствами для анестезии (общей), Ксанином и теми средствами, что возбуждают ЦНС, может увеличиться риск развития побочных эффектов данных препаратов.

Применение энтеросорбентов и противодиарейных препаратов будут снижать всасываемость активного вещества Эуфиллина.

Совместное лечение с рифампицином, фенобарбиталом, фенитоином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, аминоглутетимидом, а также прием пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов и морацизина способствует повышению клиренса действующего вещества препарата, что может вызвать потребность в увеличении его дозировки.

Одновременный прием антибиотиков макролидной группы, линкомицина, аллопуринола, циметидина, изопреналина, эноксацинома, дисульфирама, фторхинолонамина, рекомбинантного интерферона-альфы, метотрексата, мексилетина, пропафенона, тиабендазола, тиклопидина, верапамила, алкоголя даже в небольшом количестве, а также вакцинация от заболевания гриппом может вызвать необходимость в снижении дозировки Эуфиллина, поскольку данные препараты способствуют увеличению интенсивности его действия.

Эуфиллин при совместном использовании с бета-адреностимуляторами и диуретиками повышает их эффективность. Снижение эффективности от использования Эуфиллина наблюдается для бета-адреноблокаторов и препаратов лития.

Спазмолитики хорошо совместимы с Эуфиллином, а вот другие производные ксантина использовать совместно с ним не стоит.

Дополнительные указания

На время лечения препаратом Эуфиллин следует воздержаться от работы со сложными механизмами и вождения транспортных средств. Также не следует употреблять продукты или напитки, содержащие кофеин в большом количестве.

Эуфиллин аналоги

Заменить Эуфиллин при лечении можно препаратами сходными с ним по составу и наличию активного вещества. Например:

Аминофиллином Эском;
Эуфиллином Дарница;
Аминофиллином
раствором для инъекций Эуфиллина 2,4%;
раствором для инъекций Эуфиллина 24%.

Эуфиллин цена

Стоимость препарата можно назвать символической, поскольку упаковку таблеток лекарственного средства можно приобрести в аптеке не более чем за 10 рублей.

Бронхолитический препарат - ингибитор фосфодиэстераз

Действующее вещество

Аминофиллин (aminophylline)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки круглые, плоскоцилиндрические, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - банки (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает энилептогенным действием.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность - 90-100%. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения C max - 1-2 ч. V d находится в диапазоне 0.3-0.7 л/кг (30-70% от «идеальной» массы тела), в среднем 0.45 л/кг. Связь с белками у взрослых - 60%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного , который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1, 3-диметилмочевая кислота (45-55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. T 1/2 у детей старше 6 месяцев – 3.7 ч; у взрослых – 8.7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сут) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками.

Показания

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, легочная гипертензия, «легочное» сердце, ночное апноэ.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к другим производным ксантина: кофеин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), гастрит с повышенной кислотностью, артериальная гипер- или гипотензия тяжелого течения, тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет).

С осторожностью. Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желучно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гиперплазия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст. Назначают одновременно с .

Дозировка

Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сут в 4 приема. Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая – 0.5 г, суточная – 1.5 г. Высшие дозы для детей внутрь: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг.

Побочные действия

Со стороны нервной системы : головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы : гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Передозировка

Симптомы : снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение : отмена препарата, промывание желудка, применение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка – в/в 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Лекарственное взаимодействие

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. , фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомальных ферментов печени, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.

Пульмонология

Описание

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл

Фармакотерапевтическая группа

Бронходилатирующее средство

Торговое название

Эуфиллин

Международное непатентованное название

Аминофиллин.

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения

Состав

на 1 мл: Действующее вещество: эуфиллин (аминофиллин) (в пересчете на сухое вещество) - 24 мг. Вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Код ATX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; обладает способностью угнетать транспорт ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм. Оказывает умеренное инотропное и диуретическое действие. Эуфиллин понижает сосудистое сопротивление, снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек), расширяет коронарные сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, улучшает сокращение диафрагмы, увеличивает мукоцилиарный клиренс, тормозит высвобождение медиаторов (гистамина и лейкотриенов) из тучных клеток, стимулирует дыхательный центр, усиливает выброс адреналина надпочечниками, тормозит агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию.

Фармакокинетика

60 % эуфиллина (у здоровых взрослых) и 36 % (у новорожденных детей) связывается с белками плазмы и распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. Эуфиллин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, в жировой ткани не накапливается. 90 % препарата метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются почками, 7-13 % препарата выделяется в неизменном виде. Период полувыведения составляет у некурящих взрослых от 5 до 10 часов, у детей старше 10 месяцев от 2,5 до 5 часов. Курение и алкоголь значительно влияют на метаболизм и выведение препарата, в частности у курящих этот период значительно сокращается и составляет от 4 до 5 часов. Выведение препарата удлиняется у больных с дыхательной недостаточностью, при печеночной и сердечной недостаточности, при вирусных инфекциях и гипертермии.

Показания к применению

Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, сердечной астме (в основном для купирования приступов); гипертензия в малом круге кровообращения. Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии для уменьшения внутричерепного давления). Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, а также к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину. Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, период лактации. С осторожностью: беременность, период новорожденности, возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагальный рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), аденома предстательной железы. Препарат не рекомендуется для внутривенного введения детям до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).

Применение при беременности

При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

В вену взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл препарата (0,12 - 0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл препарата (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы эуфиллина для взрослых в вену: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г. Препарат не рекомендуется детям до 14 лет из-за побочных эффектов. Однако, при необходимости детям вводят эуфиллин внутривенно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг предпочтительно капельно. Высшие дозы для детей внутривенно: разовая - 3 мг/кг, суточная - в возрасте до 3 мес - 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес - 0,06-0,09 г, с 2 до 3 лет - 0,09-0,12 г, от 4 до 7 лет - 0,12-0,24 мг, от 8 до 18 лет - 0,25-0,5 г.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастроэзофагальный рефлюкс (изжога), обострение язвенной болезни. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, беспокойство, тревожность, раздражительность, головокружение, бессонница, тремор; редко - судороги, тошнота, рвота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, кардиалгия, нарушения сердечного ритма, увеличение частоты приступов стенокардии, снижение артериального давления вплоть до коллапса - при быстром внутривенном введении. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, эксфолиативный дерматит, лихорадочная реакция. Местные реакции: в месте введения - гиперемия, болезненность, уплотнение. Прочие: боль в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, потливость, ощущение приливов к лицу, усиление диуреза.

Передозировка

При передозировке наблюдаются гиперемия кожи лица, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковые аритмии, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией. Лечение передозировки зависит от клинической картины, включает отмену препарата, стимуляцию выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты. При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.

Применение с другими лекарственными препаратами

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий). В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличение применяемых доз препарата. Аминоглутетимид, морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс эуфиллина, что может потребовать увеличения его дозы. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижение дозы. Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и изменяют метаболизм аминофиллина). В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолинами, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия эуфиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызывать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат нельзя применять с растворами декстрозы, не совместим с раствором глюкозы, фруктозы и левулезы. Следует принимать во внимание рН смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Фармакологическая индустрия может предложить целый ряд лекарств для устранения бронхообструктивного синдрома. Однако наиболее эффективным остаётся старое и недорогое лекарственное средство под названием Эуфиллин. Итак, давайте рассмотрим с вами инструкцию по применению препарата Эуфиллин детьми и взрослыми, цены, отзывы о нем и доступные аналоги.

Особенности препарата

Эуфиллин является бронхолитическим препаратом, расслабляющим мышцы бронхов и расширяющим сердечные сосуды. Важная его особенность в том, что он растворяется в воде, а это обуславливает возможность внутривенного или внутримышечного введения.

Состав

В одной таблетке препарата содержится 150 мг аминофиллина. В качестве вспомогательных веществ использованы стеарат кальция и картофельный крахмал.

Лекарственные формы

Эуфиллин продается в виде таблеток, упакованных в картонную коробку. Средняя цена за 30 шт. составляет 20 рублей.
Эуфиллин в ампулах (раствор для уколов (5 мл) содержит эуфиллина – 120 мг, в качестве вспомогательного вещества выступает вода для инъекций. Средняя цена (за 10 ампул) — 70 рублей.

Фармакологическое действие

Эуфиллин является производным ксантина, по сути, бронхолитическим средством. Его фармакологическое действие основано на:

увеличении накопления в организме циклического аденозинмонофосфата;
ингибировании фосфодиэстеразу;
блокировке пуриновых рецепторов;
снижении поступления кальциевых ионов через клеточные мембраны;
уменьшении сократительной способности гладкой мускулатуры;
расслаблении мускулатуры бронхов;
увеличении мукоцилиарного клиренса;
стимуляции сокращений диафрагмы;
улучшении функции дыхательных мышц.

Также препарат обладает такими свойствами:

Эуфиллин обладает стимулирующим действием на дыхательный центр, поскольку способен повышать чувствительность к углекислому газы и улучшать вентиляцию альвеол, что снижает тяжесть и частотность эпизодов апноэ.
Препарат нормализует дыхательную функцию, поскольку помогает насытить кровь кислородом и снизить в ней концентрацию углекислоты.
Выявлено также стимулирующее воздействие на сердечную мышцу: препарат повышает силу и количество сокращений, улучшает кровоток в коронарных артериях, понижает тонус сосудов. Также Эуфиллин снижает тромбообразование, повышает кислотность желудочного секрета.
Большие дозы оказывают также энилептогенное действие.

Фармакодинамика

Эуфиллин способен усиливать расслабление бронхов и уменьшение отека слизистой, достигаемых при приеме тербуталина и сальбутамола. Ни в коем случае нельзя пить Эуфиллин с бета-блокаторами, поскольку это может привести к бронхоспазму.

Фармакокинетика

После приёма Эуфиллин всасывается с биодоступностью 90-100%. Скорость абсорбции снижается при приёме пищи, но величина остаётся постоянной. Действие Эуфиллина усиливается Циметидином, Эритромицином, оральными контрацептивами и противогриппозной вакциной, при этом повышается его концентрация в крови. Уменьшается концентрация при одновременном приёме никотина, карбамазепина, фенитоина, рифампицина.

Никотин не только влияет на вышеозвученный показатель, но и активирует метаболизм, приводит к ускоренному выведению аминофиллина. Непосредственно Эуфиллин влияет на увеличение экскреции лития.

Показания к применению Эуфиллина рассмотрены далее.

Показания

Прием Эуфиллина показан при бронхообструктивном синдроме, например, при:

бронхиальной астме;
ХОБЛ;
эмфиземе легких;
хроническом обструктивном бронхите;
ночном апноэ.

Важно знать:

Применение Эуфиллина при беременности показано только в тех случаях, когда ожидаемая польза от него превышает риск воздействия на эмбрион.
Детям до 3 лет давать лекарственное средство противопоказано.
На время приема препарата необходимо прекратить лактацию.

Инструкция по применению

Эуфиллин принимается внутрь:

Взрослым. По 150 мг 1-3 р. в сутки. Максимальная доза - 0,5 гр (разовая) и 1,5 гр (суточная).
Детям. Из расчёта 7-10 мг/кг в сутки, деля на 4 приема. Максимальная доза - 7 мг/кг (разовая) и 15 мг/кг (суточная).

Курс определяется течением болезни и переносимостью препарат, может составлять от нескольких суток до нескольких месяцев.

Противопоказания

Главным противопоказанием к приёму Эуфиллина можно назвать гиперчувствительность к основному действующему веществу препарата и производным ксантина. Также не рекомендуется принимать препарат людям с:

эпилепсией;
язвенной болезнью;
гастритом с повышением кислотности;
тахиаритмией;
кровоизлиянием в сетчатку;

С осторожностью следует отнестись к приёму лекарства людям, страдающим:

повышенной судорожной готовностью;
почечной или печеночной недостаточностью;
неконтролируемым гипотиреозом;
гиперплазией предстательной железы;
в пожилом и детском возрасте.

Побочные действия Эуфиллина

Наиболее частыми побочными явлениями, которые по большей части возникают при передозировке, являются головокружения и головные боли, состояние тревожности и раздражительности, бессонница, возбуждение и тремор. Также прием препарата может повлечь:

кардиалгию;
снижение АД;
кожную сыпь;
лихорадку;
боли в области груди;
альбуминурию;
гематурию;
усиление диуреза;
повышенное потоотделение;

Передозировка препаратом часто влечёт за собой снижение аппетита, тошноту, рвоту, расстройства кишечника. Может приводить к серьёзным последствиям вроде почечной недостаточности и некроза скелетных мышц.

Особые указания

Эуфиллин может приводить к повышению уровня мочевой кислоты в моче. Во время приёма необходимо соблюдать осторожность при употреблении значительных объёмов содержащих кофеин продуктов и напитков.