Ушибы 

Гликлазид мв инструкция по применению. Гликлазид — подробная инструкция по применению, отзывы диабетиков и врачей

Состав

1 таблетка содержит активное вещество: гликлазид – 30,0 мг или 60,0 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения

Код АТХ

Фармакологическое действие

Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приёма внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью. Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии. Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты. При сахарном диабете 2 типа гликлазид восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи или введением глюкозы. Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена. Интенсивный гликемический контроль основанный на применении гликлазида с модифицированным высвобождением (целевой показатель гликозилированного гемоглобина (HbA1c) < 6,5%) достоверно снижает риск микро- и макрососудистых осложнений сахарного диабета 2 типа, в сравнении со стандартным гликемическим контролем (исследование ADVANCE).

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела. Профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гликлазиду или какому-либо из вспомогательных веществ препарата, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам; сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома; тяжелая почечная или печеночная недостаточность; прием миконазола; беременность и период лактации; возраст до 18 лет. Не рекомендуется применять препарат одновременно в комбинации с фенилбутазоном или даназолом.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен только для взрослых. Рекомендуемую дозу препарата следует принимать внутрь, 1 раз/сут, предпочтительно во время завтрака. Суточная доза составляет 30-120 мг (1-4 таблетки) в 1 прием. Рекомендуется проглотить таблетку целиком, не разжевывая и не измельчая. При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день. Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и гликозилированного гемоглобин(HbA1c). Начальная рекомендуемая доза у взрослых, ранее не получавшие лечения (в т.ч. у лиц пожилого возраста ≥ 65 лет) - 30 мг/сут (1 таблетка), затем доза подбирается индивидуально до достижения необходимого результата. При замене препаратом Гликлазид МВ другого гипогликемического средства не требуется какого-либо переходного периода времени. Необходимо сначала прекратить прием данного препарата и только потом принимать препарат Гликлазид МВ. Подбор дозы необходимо проводить в соответствии с показателем концентрации глюкозы в крови после начала лечения. Каждое следующее изменение дозы может быть предпринято после как минимум двухнедельного периода. Поддерживающая суточная доза составляет от 1 до 3-4 таблеток, и не должна превышать 120 мг. Гликлазид МВ может применяться в сочетании с бигуанидинами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином. Рекомендуемые лицам пожилого возраста дозы препарата идентичны таковым в отношении взрослых до 65 лет. Рекомендуемые дозы препарата при почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести идентичны таковым для лиц с нормальной функцией почек. У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства – гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена ГКС после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз) рекомендуется применять минимальную дозу (30 мг) препарата Гликлазид МВ. Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу препарата Гликлазид МВ до 120 мг/сутки в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевого уровня HbA1c. Следует помнить о риске развития гипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другие гипогликемические лекарственные средства, например, метформин, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное тиазолидиндиона или инсулин.

Форма выпуска

Таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг. По 10, 14, 25, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или банки из полипропилена для лекарственных средств. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковоквместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

ЛСР-008619/09-281009

Торговое название препарата: Гликлазид MB

Международное непатентованное название:

гликлазид

Лекарственная форма:

таблетки с модифицированным высвобождением

Состав на 1 таблетку:
Активное вещество: гликлазид - 30 мг;
Вспомогательные вещества: гипромеллоза (метоцел К 100 LV CR Premium), кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция стеарат, тальк, лактозы моногидрат (таблеттоза 80).

Описание: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Допускается наличие "мраморности".

Фармакотерапевтическая группа:

гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения.

КодАТХ [А10ВВ09]

Фармакологическое действие

Фармакодикамика
Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения.
Стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой, снижает уровень глюкозы в крови, усиливает инсулиносекреторное действие глюкозы и повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. После 2 лет лечения у большинства пациентов не развивается привыкания к препарату (сохраняется повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептидов).
Сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы (в отличие от других производных сульфонилмочевины, которые оказывают действие, главным образом, в ходе второй стадии секреции). Также усиливает вторую фазу секреции инсулина. Уменьшает пик гипергликемии после приема пищи (снижает постпрандиальную гипергликемию).
Гликлазид повышает чувствительность периферических тканей к инсулину (т.е. обладает выраженным экстрапанкреатическим действием). В мышечной ткани влияние инсулина на поглощение глюкозы, обусловленное улучшением чувствительности тканей к инсулину, значительно повышается (до + 35%), поскольку гликлазид стимулирует активность мышечной гликогенсинтетазы.
Снижает образование глюкозы в печени, нормализуя показатели уровня глюкозы натощак. Помимо влияния на углеводный обмен, гликлазид улучшает микроциркуляцию. Препарат снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на два механизма, которые могут быть вовлечены в развитие осложнений при сахарном диабете: на частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В 2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.
Гликлазид обладает антиоксидантнымй свойствами: снижает уровень липидных пероксидов в плазме, увеличивает активность эритроцитарной супероксиддисмутазы.
Благодаря особенностям лекарственной формы, ежедневный прием однократной дозы таблеток Гликлазид MB 30 мг обеспечивает эффективную терапевтическую концентрацию гликлазида в плазме крови на протяжении 24 часов.

Фармакокинетика
После приема внутрь гликлазид полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание. Концентрация действующего вещества в плазме крови постепенно плавно возрастает, достигает максимума и выходит на плато через.6-12 часов после приема препарата. Индивидуальная вариабельность относительно низка. Взаимосвязь между принятой дозой и концентрацией препарата в плазме крови представляет собой линейную зависимость от времени. Связь с белками плазмы составляет приблизительно 95 %.
Метаболизируется в печени и выводится, главным образом, почками. Выведение почками осуществляется преимущественно в виде метаболитов, менее 1% препарата выводится в неизмененном виде.
Активные метаболиты в плазме отсутствуют. Период полувыведения составляет примерно 16 часов (от 12 до 20 часов). У лиц пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетических параметров не наблюдается.

Показания к применению
Сахарный диабет типа 2 в сочетании с диетотерапией при недостаточной эффективности диеты и физических нагрузок.

Противопоказания
- повышенная чувствительность к гликлазиду или какому-либо из вспомогательных веществ препарата, к другим производным сульфонилмочевины, к сульфаниламидам;
- сахарный диабет типа 1;
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома; . - тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
- беременность и период кормления грудью;
- возраст до 18 лет;
- прием миконазола;
- врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью - пожилой возраст, нерегулярное и/или несбалансированное питание, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. ИБС, атеросклероз), гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, гипопитуитаризм, почечная и/или печеночная недостаточность, длительная терапия глюкокортикостероидами (ГКС), алкоголизм, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт применения гликлазида во время беременности отсутствует.

Данные о применении других производных сульфонилмочевины во время беременности ограничены.
В исследованиях на лабораторных животных тератогенные эффекты гликлазида выявлены не были. Для снижения риска развития врожденных пороков необходим оптимальный контроль (проведение соответствующей терапии) сахарного диабета.
Пероральные гипогликемические препараты в период беременности не применяются.
Препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных является инсулин.
Рекомендуется заменить прием пероральных гипогликемических препаратов на инсулинотерапию как в случае планируемой беременности, так и в том случае, если беременность наступила на фоне приема препарата.

Кормление грудью
Принимая во внимание отсутствие данных о поступлений гликлазида в грудное молоко и риск развития неонатальной гипогликемии, во время терапии препаратом кормление грудью противопоказано.

Способ применения и дозы

ПРЕПАРАТ ПРЕДНАЗНАЧЕН ТОЛЬКО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВЗРОСЛЫХ!

Таблетки Гликлазид MB с модифицированным высвобождением 30 мг принимают внутрь 1 раз в день во время завтрака. Для пациентов, ранее не получавших лечения, начальная доза составляет 30 мг (в т.ч. для лиц старше 65 лет). Затем дозу подбирают индивидуально до достижения необходимого терапевтического эффекта.
Подбор дозы необходимо проводить в соответствии с показателем уровня глюкозы в крови после начала лечения. Каждое следующее изменение дозы может быть предпринято после как минимум двухнедельного периода. Ежедневная доза препарата может варьировать от 30 мг (1 таблетка) до 90-120 мг (3-4 таблетки). Суточная доза не должна превышать 120 мг (4 таблетки).
Гликлазид MB может заменять таблетки гликлазида с обычным высвобождением (80 мг) в дозах от 1 до 4 таблеток в сутки. При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием (на следующий день).
При замене другого гипогликемического препарата таблетками Гликлазид MB 30 мг не требуется какого-либо переходного периода времени. Необходимо сначала завершить приём суточной дозы другого препарата и только на следующий день начать принимать данный препарат.
Если больной до этого получал терапию препаратами сульфонилмочевины с более длительным периодом полувыведения, то необходимо тщательное наблюдение (контроль уровня глюкозы крови) в течение 1-2 нед, чтобы избежать гипогликемии как следствия остаточных эффектов предыдущей терапии.
Таблетки Гликлазид MB можно применять в сочетании с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.
Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести препарат назначают в таких же дозах, как и пациентам с нормальной функцией почек. При почечной недостаточности тяжелой степени таблетки Гликлазид MB противопоказаны.
Пациенты с риском развития гипогликемии
У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства - гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена ГКС после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз) рекомендуется использовать минимальную дозу (30 мг) препарата Гликлазид MB.

Побочное действие
Гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете): головная боль, повышенная утомляемость, чувство голода, повышенное потоотделение, резкая слабость, сердцебиение, аритмия, повышение артериального давления, сонливость, бессонница, ажитация, агрессивность, тревожность, раздражительность, нарушение концентрации внимания, невозможность сосредоточиться и замедленная реакция, депрессия, нарушение зрения, афазия, тремор, парезы, сенсорные расстройства, головокружение, чувство беспомощности, потеря самоконтроля, делирий, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, потеря сознания, кома.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, запор (выраженность этих симптомов снижается при приеме во время еды); редко -нарушения функции печени (гепатит, холестатическая желтуха - требует отмены препарата, повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы).
Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения).
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, в т.ч. макулопапулезная и буллёзная), эритема.
Прочие: нарушение зрения.
Общие побочные эффекты производных сульфонилмочевины: эритропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит; жизнеугрожающая печеночная недостаточность.

Передозировка
Симптомы: гипогликемия, нарушение сознания, гипогликемическая кома. Лечение: если пациент в сознании, внутрь принять сахар.
Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация.
Если подозревают или диагностируют гипогликемическую кому, больному быстро внутривенно вводят 50 мл 40% раствора декстрозы (глюкозы). Затем внутривенно капельно вводят 5% раствор декстрозы (глюкозы) для поддержания необходимого уровня глюкозы в крови.
После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). Тщательный контроль уровня глюкозы крови и наблюдение за пациентом необходимо проводить как минимум в течение 48 последующих часов. По прошествии данного периода времени в зависимости от состояния больного лечащий врач решает вопрос о необходимости дальнейшего наблюдения. Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Гликлазид усиливает действие антикоагулянтов (варфарин), может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.
Миконазол (при системном введении и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта) усиливает гипогликемическое действие препарата (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).
Фенилбутазон (системное введение) усиливает гипогликемический эффект препарата (вытесняет из связи с белками плазмы и/или замедляет выведение из организма), необходим контроль глюкозы крови и коррекция дозы гликлазида, как во время приёма фенилбутазона, так и после его отмены.
Этанол и этанолсодержащие лекарственные средства усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы.
При одновременном приеме с другими гипогликемическими лекарственными средствами (инсулин, акарбоза, бигуаниды), бета-адреноблокаторами, флуконазолом, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл), блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов (циметидин), ингибиторами моноаминооксидазы, сульфаниламидами и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) - усиление гипогликемического эффекта и риск гипогликемии.
Даназол - диабетогенный эффект. Необходим контроль уровня глюкозы крови и коррекция дозы гликлазида, как во время приёма даназола, так и после его отмены.
Хлорпромазин в высоких дозах (более 100 мг/сут) увеличивает содержание глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Необходим контроль глюкозы крови и коррекция дозы гликлазида, как во время приема хлорпромазина, так и после его отмены
ГКС (системное, внутрисуставное, наружное, ректальное применение) повышают содержание глюкозы крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Необходим контроль глюкозы крови и коррекция дозы гликлазида, как во время приёма ГКС, так и после их отмены.
Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенное введение) - повышают содержание глюкозы крови. Рекомендуется контроль глюкозы крови и при необходимости - перевод пациента на терапию инсулином.

Особые указания
Лечение таблетками Гликлазид MB проводят только в сочетании с низкокалорийной диетой с малым содержанием углеводов. Необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы в крови натощак и после приема пищи, особенно в первые дни лечения препаратом.
Таблетки Гликлазид MB могут быть назначены только пациентам, получающим регулярное питание, обязательно включающее завтрак и обеспечивающее достаточное поступление углеводов.
При назначении препарата следует учитывать, что вследствие приема производных сульфонилмочевины может развиваться гипогликемия, причем в некоторых случаях - в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и введения глюкозы в течение нескольких дней. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или во время приема нескольких гипогликемических препаратов одновременно.
Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный и индивидуальный подбор доз, а также предоставление пациенту полной информации о предлагаемом лечении.
При физическом и эмоциональном перенапряжении, при изменении режима питания необходима коррекция дозы таблеток Гликлазид MB.
Особенно чувствительны к действию гипогликемических препаратов: лица пожилого возраста; пациенты, не получающие сбалансированного питания, с общим ослабленным состоянием; больные, страдающие гипофизарно-надпочечниковой недостаточностью.
Бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин могут маскировать клинические проявления гипогликемии. Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола, НПВП, при голодании.
В случае приема этанола (алкоголя) возможно также развитие дисульфирамоподобного синдрома (боли в животе, тошнота, рвота, головная боль).
Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных гипогликемических лекарственных средств и назначения инсулинотерапии. Возможно развитие вторичной лекарственной резистентности (необходимо отличать от первичной, при которой лекарственное средство уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта).
На фоне терапии таблетками Гликлазид MB больному необходимо отказаться от употребления алкоголя и/или содержащих этанол препаратов и пищевых продуктов.
Во время лечения таблетками Гликлазид MB у пациента необходимо регулярно определять уровни глюкозы и гликозилированного гемоглобина в крови, содержание глюкозы в моче.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки с модифицированным высвобождением 30 мг. 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках. 10, 20 таблеток в банках полимерных.
Каждую банку, 1, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачки из картона.

Срок годности
3 года.
Препарат не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель / организация, принимающая претензии:
Открытое акционерное общество "Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез" (ОАО "Синтез"). 640008, Россия, г. Курган, пр. Конституции, 7

В 1 таблетке 80 мг гликлазида.

Гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат кремния диоксид, как вспомогательные вещества.

В 1 таблетке Гликлазида МВ 30 мг. гликлазида.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакологическое действие

Гипогликемическое .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Гипогликемическое средство, являющееся производным сульфонилмочевины II генерации. Стимулирует выработку инсулина β-клетками и восстанавливает физиологический профиль его. Прием препарата сокращает время от момента приема пищи до начала секреции инсулина, поскольку восстанавливает первую (раннюю) фазу секреции и усиливает вторую фазу. Уменьшает пик повышения сахара после приема пищи. Повышает чувствительность тканей к инсулину .
Помимо этого, снижает риск тромбозов , подавляя агрегацию и адгезию тромбоцитов , восстанавливая физиологический пристеночный фибринолиз , улучшает микроциркуляцию. Этот эффект важен, поскольку позволяет снизить риск грозного осложнения - и микроангиопатии . При диабетической нефропатии отмечается снижение на фоне лечения этим препаратом. Препятствует развитию атеросклероза, так как обладает антиатерогенными свойствами.

Особенности лекарственной формы Гликлазид МВ обеспечивают эффективную лечебную концентрацию и контроль уровня глюкозы в течении 24 часов.

Фармакокинетика

Быстро всасывается в ЖКТ, степень абсорбции высокая. Максимальная концентрация (при приеме 80 мг) определяется через 4 ч. Связь с белками до 97%. Равновесная концентрация достигается после приема в течение 2 суток. Метаболизируется в печени до 8 метаболитов. До 70% выводится почками, кишечник — 12%. Период полувыведения обычного гликлазида составляет 8 часов, пролонгированного до 20 часов.

Показания к применению

  • профилактика осложнений (нефропатия , ) неинсулинзависимого ;
  • II типа .

Противопоказания

  • инсулинозависимый сахарный диабет ;
  • кетоацидоз ;
  • тяжелые нарушения функции почек/ печени;
  • врожденная непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции;
  • одновременный прием с или Фенилбутазоном ;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность;
  • беременность, лактация.

С осторожностью назначается в пожилом возрасте, при нерегулярном питании, , гипопитуитаризме , тяжелом течении ИБС и выраженном , надпочечниковой недостаточности , продолжительном лечении глюкокортикостероидами .

Побочные действия

  • тошнота, рвота, боли в желудке;
  • тромбоцитопения , эритропения , , гемолитическая анемия ;
  • аллергический васкулит ;
  • кожная сыпь, зуд;
  • печеночная недостаточность ;
  • нарушение зрения;
  • гипогликемия (при передозировке).

Гликлазид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Гликлазид назначают в начальной суточной дозе 80 мг, принимают 2 раза в день за 30 минут до еды. В дальнейшем доза корректируется, и средняя суточная составляет 160 мг, а максимальная 320 мг. Таблетки с обычным высвобождением может заметить Гликлазид MB. Возможность замены и дозу в таком случае определяет врач.

Гликлазид MB 30 мг принимают 1 раз в день во время завтрака. Изменение дозы предпринимается после 2 недель лечения. Она может составлять 90 -120 мг.

При пропуске приема таблеток нельзя принимать двойную дозу. При замене другого сахароснижающего препарата этим не требуется переходного периода - его начинают принимать на следующий день. Возможно сочетание с бигуанидами , , ингибиторами альфа-глюкозидазы. При легкой и средней степени назначается в таких же дозах. У больных группы риска гипогликемии используют минимальную дозу.

Передозировка

Передозировка проявляется симптомами гипогликемии: головная боль, утомляемость, резкая слабость, потоотделение, сердцебиение, повышение АД, аритмия , сонливость, ажитация , агрессивность, раздражительность, замедленная реакция, нарушение зрения и речи, тремор , головокружение, судороги , брадикардия , потеря сознания.

При умеренно выраженной гипогликемии без нарушения сознания уменьшают дозу препарата или увеличивают количество углеводов, поступающих с пищей.

При тяжелых гипогликемических состояниях необходима немедленная госпитализация и оказание помощи: в/в струйно 50 мл 20–30% раствора глюкозы, потом капельно 10% раствор декстрозы или глюкозы. В течение двух суток контролируется уровень глюкозы. Диализ неэффективен.

Взаимодействие

Применение неселективных бета-адреноблокаторов повышает риск гипогликемии .

При применении Акарбозы отмечается аддитивное гипогликемическое действие.

При применении ГКС (в том числе наружных форм применения), барбитуратов , диуретиков , эстрогенов и прогестинов , , уменьшается сахароснижающее действие препарата.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не более 25 С.

Срок годности

Аналоги Гликлазида

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

, Гликлазид-Акос , Диабинакс , Диабетон МВ , Диабеталонг , Глюкостабил .

Отзывы о Гликлазиде

В настоящее время более широко применяют производные сульфонилмочевины II поколения , к которым относится Гликлазид, потому что они превосходят препараты предыдущего поколения по выраженности гипогликемического действия, поскольку аффинность к рецепторам β-клеток выше в 2-5 раз, что позволяет достичь эффект при назначении минимальных доз. Эта генерация препаратов реже вызывает побочные эффекты.

Особенностью препарата является то, что при метаболических изменениях его образуется несколько метаболитов, и один из них оказывает значительное влияние на микроциркуляцию. Многими исследованиями доказано снижение риска микрососудистых осложнений (ретинопатий и нефропатии ) при лечении гликлазидом . Снижается выраженность ангиопатий , улучшается питание конъюнктивы, исчезает сосудистый стаз . Именно поэтому его назначают при осложнениях сахарного диабета (ангиопатии , нефропатии с начальной ХПН, ретинопатии ) и об этом сообщают пациенты, которых именно по этой причине перевели на прием данного препарата.

Многие акцентируют внимание на том, что таблетки нужно принимать после завтрака, который содержит достаточное количество углеводов, не допустимо голодание в течение дня. В противном случае, на фоне низкокалорийной диеты и после интенсивной физической нагрузки возможно развитие гипогликемии . При физическом перенапряжении необходимо изменять дозу препарата. У некоторых лиц после употребления алкоголя также отмечались гипогликемические состояния.

Особенно чувствительны к гипогликемическим препаратам пожилые люди, так как риск развития гипогликемии у них повышен. В связи с чем им лучше использовать короткодействующие препараты (обычный гликлазид ).
Больные отмечают в своих отзывах удобство применения таблеток модифицированного высвобождения: оказывают действие медленно и равномерно, поэтому их применяют один раз в сутки. Кроме того, эффективная доза его в 2 раза меньше, чем доза обычного гликлазида .

Состав

Одна таблетка содержит: действующее вещество - гликлазид 30 мг; вспомогательные вещества – микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого с серым или желтым оттенком цвета плоскоцилиндрические с фаской. Допускается мраморность.

Показания к применению

Сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый) в сочетании с диетотерапией и умеренной физической нагрузкой при неэффективности последних.

Противопоказания

Гиперчувствительность к гликлазиду или одному из вспомогательных веществ, другим препаратам группы сульфонилмочевины, сульфаниламидам; сахарный диабет типа 1 (в том числе ювенильный MODY-типа), диабетический кетоацидоз, диабетическая гиперосмолярная прекома и кома, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, сопутствующая терапия миконазолом, обширные травмы и ожоги, гипо- и гипертиреоз, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы

Рекомендуется проглотить таблетку целиком во время завтрака, не разжевывая и не измельчая. Дозу в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от уровня глюкозы в крови и гликозилированного гемоглобина.

Начальная рекомендуемая доза для взрослых (в т.ч. для лиц пожилого возраста ≥ 65 лет) - 30 мг/сут. В случае адекватного контроля ЛС в этой дозе может использоваться для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле суточная доза может быть последовательно увеличена до 60 мг, 90 мг или 120 мг. Повышение дозы возможно не ранее, чем через 1 месяц терапии в ранее назначенной дозе. Суточная доза составляет 30-120 мг в 1 прием. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 120 мг. При пропуске одного или более приемов ЛС нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день.

Переход с приема гликлазида немодифицированного высвобождения на гликлазид таблетки с модифицированным высвобождением 30 мг: 1 таб. гликлазида обычного высвобождения 80 мг может быть заменена 1 таб. гликлатона с модифицированным высвобождением 30 мг. При переводе пациентов с лекарственного средства гликлазид 80 мг на гликлазид МВ 30 мг рекомендуется тщательно контролировать уровень глюкозы крови.

Комбинированный прием с другим гипогликемическим лекарственным средством: Гликлазид-Боримед МВ 30 мг может применяться в сочетании с бигуанидинами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.

При неадекватном гликемическом контроле дополнительно назначают инсулинотерапию с проведением тщательного медицинского контроля.

Коррекции дозы лекарственного средства для лиц старше 65 лет, а также у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести не требуется.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы : диспепсия (тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, запор) - выраженность снижается при приеме во время еды; редко - нарушения функции печени (гепатит, холестатическая желтуха - требует отмены препарата, повышение активности «печеночных» трансаминаз, ЩФ).

Со стороны органов кроветворения : угнетение костномозгового кроветворения (анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения).

Аллергические реакции : кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, в т.ч. макулопапулезная и буллёзная), эритема, аллергический васкулит.

Проявления гипогликемии : головокружение, усталость, сонливость, головная боль и потливость, слабость, нервозность, дрожь, парестезии. Другие возможные симптомы гипогликемии: голод, нарушения сна, возбуждение, агрессивность, плохая концентрация, замедление реакций, депрессия, спутанность сознания, зрительные и речевые расстройства, афазия, парезы, сенсорные расстройства, чувство бессилия, потеря самоконтроля, делирий, судороги, частое дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, что может привести к коме и смертельному исходу.

Кроме того, возможно развитие таких признаков адренергической контррегуляции, как потение, липкая кожа, тревожное чувство, тахикардия, повышенное кровяное давление, учащенное сердцебиение, стенокардия и сердечная аритмия. Обычно эти клинические проявления обычно исчезают после приема углеводов (сахара). Искусственные подсластители не имеют никакого эффекта при купировании гипогликемии. Опыт применения других сульфонилмочевинных препаратов свидетельствует о возможности рецидивов гипогликемии даже в тех случаях, когда принятые для ее устранения меры вначале казались эффективными. При тяжелых и затяжных приступах гипогликемии и даже если ее удается временно устранить приемом сахара, необходима срочная помощь врача или госпитализация.

Нарушения со стороны органов зрения : возможны преходящие нарушения зрения, особенно в начале лечения, в связи с изменениями уровня глюкозы в крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : артериит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, цереброваскулярная недостаточность, носовое кровотечение, недостаточность коронарных артерий, гипотензия, отек ног, сердцебиение, тахикардия, тромбофлебит.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия (чувство голода, тревога, тремор, тахикардия, потливость, расширение зрачков), нарушение сознания, гипогликемическая кома.

Лечение: если пациент в сознании, внутрь принять сахар; при расстройстве сознания - в/в введение 50 мл 20-30 % раствора декстрозы, затем в/в капельно 10 % раствор декстрозы до достижения концентрации глюкозы в крови 5,55 моль/л, 1-2 мг глюкагона в/м, контроль концентрации глюкозы крови через каждые 15 мин, а также определение pH, мочевины, креатинина и электролитов в крови. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). При отеке мозга - маннитол и дексаметазон. Диализ неэффективен.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие антикоагулянтов (варфарин). Гипогликемическое действие препарата усиливает миконазол (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы), фенилбутазон, этанол и этанолсодержащие ЛС.

При одновременном приеме с другими гипогликемическими ЛС (инсулин, акарбоза, бигуаниды), бета-адреноблокаторами, флуконазолом, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) (каптоприл, эналаприл), блокаторами Н 2 -гистаминовых рецепторов (циметидин), флуоксетином, ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), анаболическими стероидами, фибратами, хлорамфениколом, тетрациклинами, сульфаниламидами, теофиллином, и нестероидными противовоспалительными средствами - усиление гипогликемического эффекта и риск гипогликемии.

Под контролем должны применяться даназол и хлорпромазин в высоких дозах (более 100 мг/сут) - контроль глюкозы крови и коррекция дозы гликлазида. Ослабляют действие гликлазида ГКС глюкагон, тиазидные диуретики, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли лития, высокие дозы никотиновой кислоты, пероральные контрацептивы и эстрогены - необходим контроль глюкозы крови и коррекция дозы гликлазида. Ритодрин, сальбутамол, тербуталин - повышают содержание глюкозы крови. Барбитураты следует применять с осторожностью у пациентов, получающих пероральные сахароснижающие средства, так как они могут снижать их гипогликемическое действие. Может наблюдаться усиление гипогликемического эффекта и риск гипогликемии при одновременном приеме с кларитромицином, пробенецидом.

Особенности применения

Может быть назначен только тем пациентам, питание которых регулярно и включает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов с пищей, т.к. риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических лекарственных средств одновременно. Как правило, симптомы гипогликемии проходят после приема пищи, богатой углеводами (например, сахаром). Следует иметь в виду, что прием сахарозаменителей не способствует устранению гипогликемических симптомов. Гипогликемия может рецидивировать, несмотря на эффективное первоначальное купирование этого состояния. В случае, если гипогликемические симптомы обладают ярко выраженным характером или являются продолжительными, даже в случае временного улучшения состояния после приема пищи, богатой углеводами, необходимо оказание скорой медицинской помощи, вплоть до госпитализации.

Во время приема лекарственного средства необходимо регулярное определение глюкозы крови натощак и гликозилированного Hb.

Инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных гипогликемических ЛС и назначения инсулина.

Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола и этанолсодержащих ЛС (в т.ч. возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), НПВП, при голодании.

Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.

Повышенный риск развития гипогликемии отмечается в следующих случаях: отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние; недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона; дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов; почечная недостаточность или тяжелая печеночная недостаточность; передозировка гликлазида МВ; некоторые эндокринные расстройства (заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность).

У больных с печеночной и/или почечной недостаточностью тяжелой степени возможно изменение фармакокинетических и/или фармакодинамических свойств гликлазида. Гипогликемия, развивающаяся у этих больных, может быть достаточно длительной, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.

К классу производных сульфонилмочевины второго поколения относится множество действенных средств. Среди них хорошей репутацией пользуется «Гликлазид», если строго следовать назначению эндокринолога и инструкции по применению.

Форма выпуска, состав и упаковка

Выпускается в форме плоскоцилиндрических таблеток белого цвета. В состав входят:

  • гликлазид (30, 60 или 80 мг) - действующее вещество;
  • гипромеллоза;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • аэросил;
  • стеарат кальция;
  • тальк;
  • моногидрат лактозы.

Две формы выпуска:

  • банки по 10 или 20 таблеток;
  • контурные ячейковые упаковки (по 10 таблеток, в пачке 1, 2, 3 или 6 блистеров).
  • «Гликлазид» с продолжительным действием выпускается по 15 или 30 штук в упаковке.

МНН, производители

Международное название — гликлазид.

Производят две компании:

  • «Фармстандарт», Россия. Выпускают в основном таблетки продолжительного действия.
  • «Озон», Россия.

Стоимость

Зависит от производителя, но в среднем за 30 таблеток по 60 мг — 170 рублей, за 60 таблеток по 30 мг — около 130 рублей.

Фармакологическое действие

«Гликлазид» — средство для снижения уровня глюкозы в крови, относится к производным сульфонилмочевины второго поколения. При его употреблении происходит секреция инсулина в поджелудочной железе, снижается показатель сахара, усиливается чувствительность тканевых клеток к инсулину, сокращается время от начала приема пищи до выделения инсулина. Кроме того, повышается эффективность секреции инсулина во второй фазе и снижается риск гипогликемии после еды.

Дополнительно происходит снижение выработки глюкозы в печени, поэтому улучшаются результаты анализов глюкозы натощак. Снижается риск тромбоза. Препарат обладает свойствами антиоксиданта, что также важно для диабетиков.

Фармакокинетика

Однократный прием лекарственного средства сохраняет адекватную концентрацию вещества в крови в течение суток. Всасывается через ЖКТ, независимо от приема пищи. Максимальная концентрация фиксируется спустя 4-6 часов после начала действия. Метаболизация происходит в клетках печени. Препарат выводится почками (через 8 часов при приеме обычного «Гликлазида» и 16 часов - пролонгированного).

Показания

  • сахарный диабет второго типа при недостаточности диеты и физических упражнений;
  • профилактика осложнений при инсулиннезависимом диабете.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам;
  • сахарный диабет первого типа;
  • кетоацидоз;
  • лейкопения;
  • кома в анамнезе;
  • нарушения функционирования печени и почек, недостаточность;
  • непереносимость лактозы, мальабсорбция;
  • непроходимость кишечника;
  • травмы и острые состояния;
  • гипер- и гипотиреоз;
  • беременность, лактация;
  • детский возраст;
  • прием некоторых средств (даназол, фенилбутазон, миконазол).

Инструкция по применению (дозировка)

Минимальная доза — 30 мг единовременно, чаще принимают во время завтрака. Затем количество препарата корректируют по результатам анализов. Максимально разрешенная доза — 120 мг. Препарат пролонгированного действия способен заменить «Гликлазид» с обычным высвобождением.

Побочные действия

  • Тошнота, рвота.
  • Гепатит и желтуха.
  • Запоры.
  • Анемия, иные нарушения кроветворения.
  • Аллергические реакции.
  • Нарушения зрения.
  • Эритропения или агранулоцитоз.
  • Панцитопения.
  • Печеночная недостаточность.

Передозировка

При превышении назначенной дозы может развиться гипогликемия, которая проявляется следующими симптомами:

  • утомляемость, слабость;
  • головная боль;
  • тошнота, рвота;
  • учащенное сердцебиение;
  • судороги;
  • нарушения сознания вплоть до его потери и комы.

Легкая форма снимается приемом пищи, обогащенной углеводами. Средняя и тяжелая — введением раствора декстрозы или глюкагона, приемом высокоуглеводной пищи и обращением к врачу за корректировкой дозы. Промывание желудка и диализ в этих случаях не имеют должной эффективности.

Лекарственное взаимодействие

Можно использовать в комбинации с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы, инсулином.

Эффект «Гликлазида» могут только усилить такие вещества, как:

  • ингибиторы АПФ и МАО;
  • анаболические стероиды;
  • бета-блокаторы;
  • флуоксетин;
  • циметидин;
  • салицилаты;
  • миконазол;
  • флуконазол;
  • теофиллин;
  • пентоксифиллин;
  • тетрациклины.

Ослабляется воздействие при одновременном употреблении:

  • барбитуратов;
  • глюкокортикоидов;
  • симпатомиметиков;
  • салуретиков;
  • контрацептивов или эстрогенов;
  • рифампицина.

Сам «Гликлазид» воздействует на эффект антикоагулянтов. Рекомендуется постоянное отслеживание состояния при совместном приеме с другими лекарствами.

Совместимость с алкоголем

Препарат несовместим с этанолом — может развиться дисульфирамоподобный синдром, по признакам похожий на отравление. В целом диабетикам не рекомендуется употреблять алкоголь ввиду его негативного воздействия на организм и повышение риска гипогликемии.

Особые указания

Способен вызывать привыкание — примерно через 2 года может потребоваться переход на инсулин.

При курсе лечения обязательно соблюдение диеты, режим питания без пропусков.

Существует опасность развития гипогликемии, поэтому важно следить за самочувствием. Особенно это важно в ситуациях стресса, после нагрузок, в комбинированной терапии, в ослабленном физическом состоянии и в пожилом возрасте.

Следует отказаться от вождения автотранспорта из-за возможного падения уровня глюкозы.

ВАЖНО! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Беременность и лактация

Нет данных об использовании «Гликлазида» во время вынашивания ребенка и кормления грудью. Во избежание развития нарушений у плода запрещен прием этого средства. Беременным чаще назначают инсулиновую терапию, так как при ней значительно ниже риск гипогликемии. При наступлении беременности больную диабетом всегда переводят с пероральных препаратов на инсулин.

Применение в детском и пожилом возрасте

Не используется для лечения детей младше 18 лет, поскольку нет данных клинических испытаний.

Следует применять с осторожностью у пожилых пациентов, так как они особенно чувствительны к компонентам средства, выше риск гипогликемии.

Условия и сроки хранения

Рекомендуется держать лекарство в сухом месте, вдали от прямых солнечных лучей месте, недоступном для детей. Температура хранения не выше 25°C. Срок годности 3 года, после его истечения таблетки утилизируются.

Сравнение с аналогами

У лекарства имеется несколько аналогов, которые тоже полезно будет рассмотреть.

Наименование, активное вещество Производитель Плюсы и минусы Цена, руб.
« », гликлазид. «Сервье», Франция. Плюсы: не возникает резистентности к препарату, является полным аналогом «Гликлазида».

Минусы: дороже.

 От 250; за лекарство пролонгированного эффекта — около 320.
« », метформина гидрохлорид. «Гедеон Рихтер», Венгрия; «Тева», Израиль; «Канонфарма», Россия; «Озон», Россия. Плюсы: высокая эффективность, доступность.

Минусы: много побочных явлений, запрещен детям и беременным женщинам.

 От 250.
«Глимепирид», глимепирид. «Фармстандарт»,Россия. Плюсы: эффективное средство.

Минусы: дорогой.

 340 (30 таб.)
«Глидиаб», гликлазид «Акрихин», Россия. Плюсы: дешевый и доступный.

Минусы: нельзя применять в лечении детей.

 140 (60 таб.)
« », глибенкламид. «Озон», Россия. Плюсы: дешевое и доступное средство, эффективное по свойствам.

Минусы: много противопоказаний и побочных явлений.

 от 100 (120 таб.)

Любое изменение в лечении, смена препарата производится только по указанию специалиста Запрещено заниматься самолечением!