Как разводить аскорбиновую кислоту для инъекций. Аскорбиновая кислота (5%)
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Аскорбиновая кислота . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Аскорбиновой кислоты в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Аскорбиновой кислоты при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения авитаминозов, гиповитаминозов и профилактики инфекций у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Аскорбиновая кислота (витамин C) - необходима для образования внутриклеточного коллагена, требуется для укрепления структуры зубов, костей и стенок капилляров. Участвует в окислительно-восстановительных реакциях, метаболизме тирозина, превращении фолиевой кислоты в фолиниевую, метаболизме углеводов, синтезе липидов и белков, метаболизме железа, процессах клеточного дыхания. Снижает потребность в витаминах B1, B2, A, E, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте, способствует повышению устойчивости организма к инфекциям; улучшает абсорбцию железа, способствуя его депонированию в редуцированной форме. Обладает антиоксидантными свойствами.
При интравагинальном применении аскорбиновая кислота снижает рН влагалища, ингибируя рост бактерий и способствует восстановлению и поддержанию нормальных показателей рН и флоры влагалища (Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus gasseri).
Фармакокинетика
После приема внутрь аскорбиновая кислота полностью абсорбируется из ЖКТ. Широко распределяется в тканях организма. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме. Аскорбиновая кислота обратимо окисляется с образованием дегидроаскорбиновой кислоты, часть метаболизируется с образованием аскорбат-2-сульфата, который неактивен, и щавелевой кислоты, которая выводится с мочой. Аскорбиновая кислота, принятая в чрезмерных количествах, быстро выводится в неизмененном виде с мочой, обычно это происходит при превышении суточной дозы 200 мг.
Показания
Для системного применения:
- профилактика и лечение гипо- и авитаминоза витамина С;
- обеспечение повышенной потребности организма в витамине С в период роста, при беременности, лактации, при тяжелых нагрузках, переутомлении, в период реконвалесценции после длительных тяжелых заболеваний;
- в зимний период, при повышенном риске развития инфекционных заболеваний.
Для интравагинального применения:
- хронический или рецидивирующий вагинит (бактериальный вагиноз, неспецифический вагинит), обусловленный анаэробной флорой (вследствие измененного рН влагалища);
- с целью нормализации нарушенной микрофлоры влагалища.
Формы выпуска
Таблетки 25 мг и 50 мг (в том числе с глюкозой).
Драже 50 мг.
Порошок для приема внутрь и приготовления раствора для приема внутрь 2,5 г.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).
Инструкция по применению и дозировка
Применяют внутрь, внутримышечно, внутривенно, интравагинально.
Для профилактики дефицитных состояний - 25-75 мг в сутки, для лечения 250 мг в сутки и более в разделенных дозах.
Для интравагинального применения используют препараты аскорбиновой кислоты в соответствующих лекарственных формах.
Побочное действие
- головная боль;
- чувство усталости;
- бессонница;
- спазмы желудка;
- тошнота и рвота;
- описаны единичные случаи кожных реакций и проявлений со стороны дыхательной системы;
- при применении в высоких дозах - гипероксалурия и формирование почечных камней из оксалата кальция;
- при интравагинальном применении - жжение или зуд во влагалище, усиление слизистых выделений, гиперемия, отечность вульвы;
- ощущение жара.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к аскорбиновой кислоте.
Применение при беременности и кормлении грудью
Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во 2 и 3 триместрах беременности составляет около 60 мг.
Аскорбиновая кислота проникает через плацентарный барьер. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие аскорбиновой болезни как реакция отмены. Поэтому при беременности не следует принимать аскорбиновую кислоту в повышенных дозах, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
Минимальная ежедневная потребность в период лактации (грудного вскармливания) составляет 80 мг. Аскорбиновая кислота выделяется с грудным молоком. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита у грудного ребенка. Неизвестно, опасно ли для ребенка применение матерью аскорбиновой кислоты в высоких дозах. Теоретически это возможно. Поэтому, рекомендуется не превышать кормящей матерью максимум ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с гипероксалурией, нарушениями функции почек, указаниями в анамнезе на мочекаменную болезнь.
Поскольку аскорбиновая кислота повышает абсорбцию железа, ее применение в высоких дозах может быть опасно у пациентов с гемохроматозом, талассемией, полицитемией, лейкемией и сидеробластной анемией.
У пациентов с высоким содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.
С осторожностью применять у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Применение аскорбиновой кислоты в высоких дозах может вызвать обострение серповидно-клеточной анемии.
Данные о диабетогенном действии аскорбиновой кислоты противоречивы. Однако при длительном применении аскорбиновой кислоты следует периодически контролировать уровень глюкозы в крови.
Полагают, что применение аскорбиновой кислоты у пациентов с быстро пролиферирующими и широко диссеминированными опухолями, может усугубить течение процесса. Поэтому следует с осторожностью применять аскорбиновую кислоту у пациентов с прогрессирующим онкологическим заболеванием.
Всасывание аскорбиновой кислоты уменьшается при одновременном употреблении свежих фруктовых или овощных соков, щелочного питья.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с барбитуратами, примидоном повышается экскреция аскорбиновой кислоты с мочой.
При одновременном применении пероральных контрацептивов уменьшается концентрация аскорбиновой кислоты в плазме крови.
При одновременном применении с препаратами железа аскорбиновая кислота, благодаря своим восстанавливающим свойствам, переводит трехвалентное железо в двухвалентное, что способствует улучшению его абсорбции.
Аскорбиновая кислота в высоких дозах может снижать pH мочи, что при одновременном применении уменьшает канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
При одновременном применении ацетилсалициловая кислота уменьшает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на треть.
При одновременном применении с варфарином возможно уменьшение эффектов варфарина.
При одновременном применении аскорбиновая кислота повышает экскрецию железа у пациентов, получающих дефероксамин. При применении аскорбиновой кислоты в дозе 500 мг в сутки возможно нарушение функции левого желудочка.
При одновременном применении с тетрациклином повышается выведение аскорбиновой кислоты с мочой.
Описан случай уменьшения концентрации флуфеназина в плазме крови у пациента, получавшего аскорбиновую кислоту по 500 мг 2 раза в сутки.
Возможно повышение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови при его одновременном применении в составе контрацептивов для приема внутрь.
Аналоги Аскорбиновой кислоты
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Аддитива Витамин C;
- Асковит;
- Аскорбиновая кислота (витамин C);
- Аскорбиновая кислота буфус;
- Аскорбиновая кислота с сахаром;
- Аскорбиновая кислота-Виал;
- Аскорбиновая кислота-Русфар;
- Аскорбиновая кислота-УБФ;
- Аскорбиновой кислоты раствор для инъекций 10%;
- Аскорбиновой кислоты раствор для инъекций 5%;
- Вагинорм-С;
- Витамин C;
- ВИТАМИН C ПЛЮС Кид формула Фармамед;
- Витамин C-Инъектопас;
- Мульти-табс с Витамином С;
- Пливит С;
- Роствит;
- Сетебе 500;
- Цевикап;
- Целаскон Витамин C;
- Целаскон эффект Витамин C;
- Целаскон Эффервесценс.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Или витамин С относится к соединениям, незаменимым для человеческого организма. Она выполняет множество важнейших функций, направленных на поддержание восстановительных и обменных процессов. Несмотря на то, что витамин достаточно распространен в природе - он содержится во многих овощах и фруктах, нередко назначается аскорбиновая кислота в ампулах. Чем обусловлено использование данной лекарственной формы, и в каких случаях дополнительно назначают инъекции аскорбинки внутримышечно или внутривенно?
Витамин С представляет собой белый или желтоватый порошок с кислым вкусом, хорошо растворимый в воде и других жидкостях. В организме человека аскорбиновая кислота не накапливается в большом количестве, поэтому ее поступление происходит только с пищей или в виде синтетических препаратов.
Она выполняет множество важнейших функций:
- Стимулирует метаболизм.
- Регулирует окислительно-восстановительные реакции в организме.
- Участвует в обмене углеводов.
- Поддерживает функцию свертывающей системы крови.
- Стимулирует заживление и восстановление тканей.
- Снижает проницаемость сосудистой стенки.
- Уменьшает потребность организма в и , а также , и .
- Укрепляет иммунитет за счет активации выработки антител и интерферона.
- Участвует в синтезе, усвоении и выведении множества элементов - гистамина, фенилаланина, жиров, белков, тирозина, железа, фолиевой кислоты.
- Задействован в реакции иммунного ответа.
- Поддерживает перенос водородных ионов в биохимических процессах организма.
- Участвует в синтезе стероидных гормонов.
- Запускает действие протеолитических ферментов.
- Усиливает работу печени по дезинтоксикации и образованию белков за счет активации ферментов.
- Участвует в синтезе коллагена и обмене холестерина.
- Поддерживает накопление гликогена в печени.
- Активирует синтез протромбина - вещества, поддерживающего свертываемость крови.
- Поддерживает фагоцитоз (процесс поглощения антител особыми клетками - фагоцитами).
- Поддерживает работу эндокринных желез - поджелудочной и щитовидной.
- Стимулирует отделение желчи из желчного пузыря.
- Подавляет аллергические и воспалительные реакции путем подавления выработки и ускорения выведения гистамина, а также медиаторов воспаления.
После внутривенной или внутримышечной инъекции витамин быстро распространяется по всему организму вместе с кровью, легко проникая во все ткани. Активнее всего он накапливается в печени, железах внутренней секреции, надпочечниках, яичниках, селезенке, хрусталике глаза, поджелудочной железе, мышцах, сердце, почках и легких. Аскорбиновая кислота в ампулах после инъекций легко проникает через плацентарный барьер. Из организма выводится почками вместе с мочой, а также через пот и грудное молоко. У курящих людей, а также при чрезмерном употреблении спиртных напитков процесс разрушения аскорбинки ускоряется, повышая риск развития дефицита элемента.
Кому показано назначение дополнительных доз витамина С?
Специалисты советуют восполнять потребность организма в аскорбиновой кислоте естественным путем при помощи продуктов питания, однако это не всегда возможно. В некоторых случаях обойтись без инъекций не получится, тогда и назначается аскорбиновая кислота внутримышечно или внутривенно.
Согласно инструкции по применению, уколы витамина С показаны в следующих случаях:
- Лечение гиповитаминоза и авитаминоза аскорбиновой кислоты в том случае, когда пероральное применение невозможно, а существует необходимость в срочном восполнении дефицита.
- Увеличенная потребность в витамине С при патологиях органов ЖКТ и парентеральном питании пациента.
- При отравлении угарным газом или другим газообразным веществом - в этом случае аскорбинка восстанавливает среду организма и регулирует процессы окисления, ускоряя выведение вредоносных элементов.
Симптомы дефицита
Первыми симптомами, свидетельствующими о необходимости экстренного восполнения запасов аскорбиновой кислоты, являются:
- Бледные кожные покровы .
- Длительное заживание ран .
- Неудовлетворительное общее состояние - слабость, апатия, бессонница, раздражительность и беспокойство.
- Ослабленный иммунитет .
- Кровоточивость десен и подвижность зубов .
Длительный недостаток витамина С может приводить к серьезным последствиям:
- Выраженная подвижность или полная потеря всех зубов .
- Интенсивная боль в суставах и мышцах, ограничивающая подвижность .
- Присоединение вторичных инфекций .
- Нарушение функции желудочно-кишечного тракта .
- Недостаточное выделение пищеварительных ферментов .
- Нарушение работы сердца – повышение артериального давления, тахикардия .
- Переломы костей .
- Массивные кровоизлияния .
При наличии симптомов длительного дефицита витамина С назначаются уколы витаминного препарата.
Противопоказания
Как и для любого другого лекарственного препарата, для применения инъекционного раствора витамина С имеются и противопоказания.
Согласно инструкции, к ним относятся:
- Повышенная чувствительность организма к компонентам раствора .
- Повышенная свертываемость крови .
- Сахарный диабет .
- Наличие тромбофлебита или склонности к образованию тромбов в анамнезе .
- Камни в почках .
Как применять препарат
Инъекционный раствор в ампулах вводят двумя путями - внутримышечно и внутривенно. В лечебных целях назначают 0,05 – 0,15 гр витамина (1-3 мл раствора). Максимальная разовая доза составляет 4 мл (0,2 гр), суточная - не более 20 мл (1 гр). Длительность лечения и кратность введения определяется врачом на основании клинических признаков.
Побочные эффекты
При внутримышечном или внутривенном введении раствора аскорбиновой кислоты возможны следующие побочные реакции:
- Со стороны центральный нервной системы - приступ головокружения (при быстром введении раствора), слабость, головные боли, высокая возбудимость нервной системы, нарушения сна.
- Со стороны органов мочевыведения - учащенное мочеиспускание, появления камней в почках.
- Аллергические реакции - сыпь, крапивница, гиперемия кожных покровов, анафилактический шок.
- Сердечно-сосудистая система - падение капиллярной проницаемости (при длительном введении высоких доз), нарушение кровоснабжения тканей, повышение артериального давления, повышенная свертываемость крови, дистрофия миокарда.
- Возможна болезненность в месте внутримышечного введения .
За счет того, что аскорбиновая кислота обладает стимулирующими свойствами на продукцию гормонов коры надпочечников, следует наблюдать за работой почек и уровнем артериального давления. При высоком уровне железа в организме человека назначаются минимальные дозы витамина. В случае наличия агрессивных и интенсивно метастазирующих злокачественных новообразований витамин С способен значительно усугубить состояние больного.
Витамин С при беременности и кормлении грудью
Инъекции и кормящим женщинам назначают только в том случае, если предполагаемая польза от лечения будет превышать возможные риски для ребенка. За счет того, что элемент способен проникать сквозь плацентарный барьер и в грудное молоко, существует вероятность развития нежелательных последствий у малыша. В период лактации дозировка витамина С не должна превышать максимальную суточную дозу.
Возможна ли передозировка?
Признаки интоксикации развиваются только при введении большой дозы витамина или же при длительном лечении.
Симптомами передозировки являются:
- Артериальная гипертензия .
- Высокий уровень сахара в моче .
- Гипергликемия .
- Тромбоэмболия .
- Развитие камней в почках .
Совместимость с другими лекарственными препаратами
Аскорбиновую кислоту нежелательно принимать одновременно с железосодержащими препаратами, а также препаратами с добавлением кофеина, фолиевой кислоты.
Форма выпуска и условия хранения
Раствор аскорбиновой кислоты выпускается в ампулах по 1 или 2 мл, в упаковке 10 ампул. Препарат хранится в темном месте, недоступном для детей. Максимальная температура хранения - 25°С.
Важно понимать, что назначать инъекции витамина С и подбирать дозировку и длительность лечения может только специалист после сбора анамнеза, осмотра и дополнительных исследований. Некоторые люди полагают, что дополнительный прием витаминных препаратов будет полезен и безвреден. Однако на самом деле избыток этого элемента может повлечь за собой серьезные проблемы, устранение которых потребует много сил и времени. По возможности желательно восполнять дефицит витамина С при помощи продуктов питания, но и назначения врача игнорировать не следует.
Регистрационный номер:
ЛП 002092-070815
Торговое название препарата:
Аскорбиновая кислота
Международное непатентованное название:
Аскорбиновая кислота
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав на 1 мл:
Активное вещество:
аскорбиновая кислота - 50,0 мг - 100,0 мг
Вспомогательные вещества:
натрия гидрокарбонат - 23,85 мг - 47,7 мг
натрия сульфит безводный - 2,0 мг - 2,0 мг
вода для инъекций - до 1,0 мл - до 1,0 мл
Описание:
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость
Фармакотерапевтическая группа: Витамин.
Код АТХ: A11GA01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Аскорбиновая кислота (витамин C) не образуется в организме человека, а поступает только с пищей.
Физиологические функции: является кофактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования - переносит электроны на ферменты, снабжая их восстановительным эквивалентом. Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (пострансляционная модификация коллагена), окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза карнитина), окислении фолиевой кислоты до фолиновой, метаболизме лекарственных средств в микросомах печени и гидроксилировании дофамина с образованием норадреналина.
Повышает активность амидирующих ферментов, участвующих в процессинге окситоцина, антидиуретического гормона и холицистокинина. Участвует в стероидогенезе в надпочечниках.
Основная роль на тканевом уровне - участие в синтезе коллагена, протеогликанов и других органических компонентов межклеточного вещества зубов, костей и эндотелия капилляров.
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы - 25%.
Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту.
Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.
Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.
Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в виде неизмененного аскорбата и метаболитов.
При назначении высоких доз, скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.
Выводится при гемодиализе.
Показания к применению
Лечение гипо- и авитаминоза C (при необходимости быстрого восполнения витамина C и невозможности перорального применения).
Применяют в лечебных целях во всех клинических ситуациях, связанных с необходимостью дополнительного введения аскорбиновой кислоты, в том числе: парентеральное питание, заболевания желудочно-кишечного тракта (персистирующая диарея, резекция тонкого кишечника, пептическая язва, гастрэктомия), болезнь Аддисона.
В лабораторной практике: для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом ).
Противопоказания
Гиперчувствительность, при длительном применении в больших дозах (более 500 мг) - сахарный диабет, гипероксалурия, нефроуролитиаз, гемохроматоз, талассемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
С осторожностью
При применении в дозах менее 500 мг - сахарный диабет, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматоз, сидеробластная анемия, талассемия, гипероксалурия, нефроуролитиаз.
Применение при беременности и в период лактации
При беременности и в период лактации применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II-III триместрах беременности - около 60 мг. Минимальная ежедневная потребность в период лактации - 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты достаточна для профилактики дефицита витамина C у грудного ребенка. В период беременности не следует превышать 300 мг в сутки аскорбиновой кислоты.
Следует иметь ввиду, что плод, может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и, как следствие, у новорожденного возможно развитие синдрома «отмены».
Способ применения и дозы
Внутримышечно, внутривенно (медленно).
Взрослым - от 100 до 500 мг (2-10 мл 5% раствора) в сутки, при терапии цинги - до 1000 мг в сутки.
Детям - от 100 до 300 мг (2-6 мл 5% раствора) в сутки, при терапии цинги - до 500 мг (10 мл 5% раствора) в сутки.
Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания.
Для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом ) - 100 мг аскорбиновой кислоты инъецируют во флакон с натрия хроматом .
Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы:
при быстром внутривенном введении - головокружение, чувство усталости, при длительном применении больших доз (более 1 г) - головная боль, повышение возбудимости центральной нервной системы, бессонница.
Со стороны мочевыделительной системы:
умеренная поллакиурия (при применении дозы более 600 мг/сут), при длительном применении больших доз - гипероксалурия, нефроуролитиаз (из кальция оксалата), повреждение гломерулярного аппарата почек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
при длительном применении больших доз - снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий).
Аллергические реакции:
кожная сыпь, гиперемия кожи.
Лабораторные показатели:
тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия, глюкозурия.
Местные реакции:
болезненность в месте внутримышечного введения.
Прочие:
при длительном применении больших доз (более 1 г) - угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), при внутривенном введении - угроза прерывания беременности (вследствие эстрогенемии), гемолиз эритроцитов.
Передозировка
Симптомы:
нефроуролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия.
Лечение:
симптоматическое, форсированный диурез.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов, в дозе 1 г в сутки повышает биодоступность этинилэстрадиола (в т.ч. входящего в составе пероральных контрацептивов).
Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать экскрецию железа при одновременном применении с дефероксамином.
Снижает эффективность гепарина, непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение ацетилсалициловой кислоты.
Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.
Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.
Лекарственные средства хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, глюкокортикостероидные препараты при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.
При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.
При длительном применении или применении в высоких дозах может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола.
В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками.
Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.
Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) - производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
Фармацевтически несовместим с аминофиллином, блеомицином, цефазолином, цефапирином, хлордиазепоксидом, эстрогенами, декстранами, доксапрамом, эритромицином, метициллином, нафциллином, бензилпенициллином, варфарином.
Особые указания
В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов, необходимо следить за функцией надпочечников и артериальным давлением.
При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать. У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах. Высокие дозы аскорбиновой кислоты усиливают экскрецию оксалатов, способствуя образованию камней в почках.
Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови и моче глюкозы, билирубина, активности трансаминаз и лактатдегидрогеназы).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, из-за возможного появления головокружения, чувства усталости и повышения артериального давления.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл, 100 мг/мл.
По 1 мл или 2 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла тип I с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной или без фольги и без пленки. Или по 5 ампул в предварительно изготовленную форму (трей) из картона с ячейками для укладки ампул.
1 или 2 контурных ячейковых упаковок или картонных треев вместе с инструкцией по применению и скарификатором или ножом ампульным, или без скарификатора и ножа ампульного помешают в картонную упаковку (пачку).
Аскорбиновая кислота
Фармгруппа
Витамины
Состав
Активное вещество: аскорбиновая кислота 50 мг или 100 мг.
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат (натрий двууглекислый) 23,85 мг или 47,7 мг , натрия сульфит (натрий сернистокислый) 2 мг или 2 мг , вода для инъекций, насыщенная углерода диоксидом до 1 мл.
Фармакологическое действие
Аскорбиновая кислота обладает выраженными восстановительными свойствами, участвует в регуляции углеводного обмена, окислительно-восстановительных процессов, свертываемости крови, нормализации проницаемости капилляров, регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена.
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы - 25 %. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10 - 20 мкг/мл. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.
Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.
Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов. При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе.
Показания к применению
Применяют в профилактических и лечебных целях во всех клинических ситуациях, связанных с необходимостью дополнительного введения витамина С. Ее назначают для профилактики и лечения цинги, при кровотечениях (носовых, легочных, маточных, вызванных лучевой болезнью), геморрагических диатезах, при различных интоксикациях и инфекционных болезнях, нефропатии беременных, болезни Аддисона, при передозировке антикоагулянтов, переломах костей и вялозаживающих ранах, различных дистрофиях, при повышенном умственном напряжении и усиленном физическом труде.
Противопоказания
Гиперчувствительность, при длительном применении в больших дозах (более 500 мг) - сахарный диабет, гипероксалурия, нефролитиаз, гемохроматоз, талассемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
С осторожностью
Сидеробластная анемия, мочекаменная болезнь.
Применение при беременности и в период лактации
При беременности и в период лактации применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II-III триместрах беременности - около 60 мг. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие синдрома "отмены". Минимальная ежедневная потребность в период лактации - 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики её дефицита у грудного ребенка. Теоретически существует опасность для ребенка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (рекомендуется не превышать кормящей матерью ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте).
Особые указания
В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией надпочечников и артериального давления. Высокие дозы аскорбиновой кислоты усиливают экскрецию оксалатов, способствуя образованию камней в почках. У новорожденных, матери которых принимали высокие дозы аскорбиновой кислоты, и у взрослых, которые принимали высокие дозы, может наблюдаться "рикошетная" цинга. При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать. У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах. Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови и моче глюкозы, билирубина, активности "печеночных" трансаминаз и лактатдегидрогеназы).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Способ применения и дозы
Применяют по назначению врача. Аскорбиновую кислоту назначают внутрь (после еды), внутримышечно или внутривенно. В профилактических целях назначают взрослым по 0,05 г-0,1 г в сутки; во время беременности, в послеродовом периоде и в случае низкого содержания витамина С в молоке кормящих женщин назначают по 0,3 г в сутки в течение 10-15 дней, после чего профилактически по 0,1 г в день в течение всего периода лактации. Детям назначают профилактически по 0,025 г 2-3 раза в день. Лечебные дозы для взрослых составляют при приеме внутрь -,05-0,1 г 3-5 раз в день; для детей - 0,05-0,1 г 2-3 раза в день. Лечебные дозы для взрослых при парентеральном введении составляет 1-3 мл 5% раствора (2-6 мл 2,5% раствора) в сутки. Детям назначают парентерально 1-2 мл 5% раствора (2-4 мл 2,5% раствора) в сутки.
Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы : при быстром внутривенном введении - головокружение, чувство усталости, при длительном применении больших доз (более 1 г) - головная боль, повышение возбудимости центральной нервной системы, бессонница.
Со стороны мочевыделительной системы : умеренная поллакиурия (при применении дозы более 600 мг/сут), при длительном применении больших доз - гипероксалурия, нефролитиаз (из кальция оксалата), повреждение гломерулярного аппарата почек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : при длительном применении больших доз - снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий).
Аллергические реакции : аллергические реакции вплоть до развития анафилактического шока.
Лабораторные показатели : тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия, глюкозурия.
Местные реакции : болезненность в месте внутримышечного введения.
Прочие : при длительном применении больших доз (более 1 г) - угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), при внутривенном введении - угроза прерывания беременности (вследствие эстрогенемии), гемолиз эритроцитов.
Передозировка
Симптомы: нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия.
Лечение: симптоматическое, форсированный диурез.
Взаимодействие с другими лекарствами
Фармацевтически несовместим с аминофиллином, блеомицином, цефазолином, цефапирином, хлордиазепоксидом, эстрогенами, декстранами, доксапрамом, эритромицином, метициллином, нафциллином, бензилпенициллином, варфарином.
Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в том числе входящего в состав пероральных контрацептивов). Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение ацетилсалициловой кислоты.
Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.
Лекарственные средства хинолинового ряда, препараты кальция, салицилаты, глюкокортикостероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.
При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.
При длительном применении или применении в высоких дозах может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола. В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.
Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) - производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
Форма выпуска
Инъекционные растворы в ампулахУсловия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 15°С
Срок годности
1 год для раствора 50 мг/мл;
1 год 6 месяцев для раствора 100 мг/мл.
Инструкция
по медицинскому применению лекарственного средства
Аскорбиновая кислота
Торговое название
Аскорбиновая кислота
Международное непатентованное название
Аскорбиновая кислота
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл, 2 мл
Состав
1 л препарата содержит
активное вещество- кислота аскорбиновая - 50 г,
вспомогательные вещества - натрий гидрокарбонат, натрий сульфит, вода для иньекций до 1,0 л.
Описание
Прозрачная слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Витаминное средство. Аскорбиновая кислота в чистом виде
Код АТС А 11 GA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы - 25%.
Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.
Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.
Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.
При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.
Выводится при гемодиализе.
Фармакодинамика
Аскорбиновая кислота - витаминное средство, которое не образуется в организме человека, а поступает только с пищей. Участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессах, углеводного обмена, свёртываемости крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах В1, В2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Обладает выраженными антиоксидантными свойствами. Регулирует транспорт водорода во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена. Активирует протеолитические ферменты, участвует накоплению в печени гликогена. За счёт активации дыхательных ферментов в печени усиливает её детоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина. Улучшает желчеотделение, восстанавливает секреторную функцию поджелудочной и щитовидной желез. Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С3-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование простагландинов и других медиаторов воспаления.
Показания к применению
В составе комплексной терапии
Кровотечения (легочные, маточные, вызванные лучевой болезнью),
Различные интоксикации и инфекционные заболевания
Алкогольный и инфекционный делирии
Болезнь Аддисона
При передозировке антикоагулянтов,
Переломы костей и вялозаживающие раны
Различные дистрофии.
Применяют в лечебных целях во всех клинических ситуациях, связанных с необходимостью дополнительного введения аскорбиновой кислоты.
Способ применения и дозы
Применяют по назначению врача. Аскорбиновую кислоту назначают внутримышечно и внутривенно.
Лечебные дозы для взрослых - по 1-3 мл раствора в сутки; при отравлениях вводят до 60 мл/сутки.
Лечебные дозы для детей - по 1-2 мл раствора.
Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания.
Побочные действия
Головная боль, чувство усталости, при длительном применении больших доз - повышение возбудимости ЦНС, нарушение сна.
Раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, тошнота, рвота, диарея, спазмы желудка.
Угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).
Гипероксалурия и образование мочевых камней из оксалата кальция, повреждение гломерулярного аппарата почек.
Снижение проницаемости капилляров и ухудшение трофики тканей, тромбоз, при применении в высоких дозах - повышение артериального давления, развитие микроангиопатий, миокардиодистрофия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, редко - анафилактический шок.
Тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофиль-ный лейкоцитоз, гипокалиемия.
Гипервитаминоз, нарушение обмена веществ, ощущение жара, при длительном применении больших доз - задержка натрия и жидкости, нарушение обмена цинка, меди.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Гиперкоагуляция
Тромбофлебит,
Склонность к тромбозам
Сахарный диабет
Почечно-каменная болезнь, почечная недостаточность
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Лекарственные взаимодействия
Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в составе контрацептивов для приема внутрь). Снижает эффективность гепарина, непрямых антикоагулянтов, антибиотиков. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой происходит повышение выведения с мочой аскорбиновой кислоты и уменьшение экскреции ацетилсалициловой кислоты. Аскорбиновая кислота увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение препаратов, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Повышает общий клиренс этанола, который, в свою очередь, снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме. Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, глюкокортикостероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты. При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина. При длительном применении или применении в высоких дозах может нарушать взаимодействие дисульфирам-этанол. В высоких дозах повышает почечную экскрецию мексилетина. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Уменьшает терапевтическое действие нейролептиков (производных фенотиазина), канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
Особые указания
С осторожностью следует применять при гипероксалурии, почечной недостаточности, гемохроматозе, талассемии, полицитемии, лейкемии, серповидноклеточной анемии, злокачественных новообразованиях
В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов, необходимо следить за функцией почек и артериального давления. При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать.
У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах. Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса. Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, лактатдегидрогеназы).
Передозировка
Симптомы снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий). При внутривенном введении в высоких дозах - угроза прерывания беременности (вследствие эстрогенемии), гемолиз эритроцитов.
При приёме более 1 г в день возможны изжога, диарея, затруднённое мочеиспускание или окрашивание мочи в красный цвет, гемолиз (у пациентов с дефицитом глюкоз-6-фосфатдегидрогеназы.
Лечение: уменьшение дозы или отмена препарата, симптоматическое лечение.