Лекарственный справочник гэотар. Ингибиторозащищённые пенициллины Тиментин - инструкция по применению

Широкого спектра действия, резистентный к пенициллиназе; активный в т.ч. в отношении синегнойной палочки

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия, представляет собой карбоксипенициллин с широким спектром бактерицидной активности.

Активен в отношении широкого спектра микроорганизмов (за исключением штаммов, продуцирующих β-лактамазы), в т.ч. аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (включая Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (включая Streptococcus faecalis); анаэробных грамположительных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Сlostridium spp., Eubacterium spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli , Haemophilus spp. (включая Haemophilus influenzae), Branhamella catarrhalis, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Proteus spp. (включая индол-положительные штаммы), Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp. (включая Pseudomonas aeruginosa и Stenotrophomonas maltophilia), Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Citrobacter spp., Acinetobacter spp., Yersinia enterocolitica, Salmonella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Veillonella spp.

Применение в комбинации с клавулановой кислотой (ингибитор β-лактамаз) расширяет спектр противомикробной активности тикарциллина.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента, функции почек.

Лекарственное взаимодействие

Пробенецид снижает секрецию тикарциллина почечными канальцами. Одновременное применение с пробенецидом приводит к замедлению почечной экскреции тикарциллина.

Тикарциллин проявляет синергизм с аминогликозидами в отношении ряда микроорганизмов (в т.ч. Pseudomonas spp.).

Беременность и лактация

В случае необходимости применения при беременности и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Побочные действия

Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилактические реакции; редко - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, диарея, умеренное повышение АСТ и/или АЛТ; редко - псевдомембранозный колит; очень редко - гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны ЦНС : редко – судороги (особенно у больных с нарушениями функции почек и при назначении препарата в повышенных дозах).

Со стороны системы кроветворения : редко - тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, снижение уровня гемоглобина и признаки кровотечения.

Местные реакции : тромбофлебит.

Прочие : редко - гипокалиемия.

Показания

Тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в комбинации с клавулановой кислотой): сепсис, септицемия; бактериемия; интраабдоминальные инфекции (в т.ч. перитонит); послеоперационные инфекции; гинекологические инфекции (в т.ч. эндометрит); инфекции костей и суставов; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции дыхательных путей; тяжелые или осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит); инфекции ЛОР-органов; установленные или предполагаемые инфекции у больных с нарушением или подавлением иммунитета.
Противопоказания

Недоношенные дети с нарушениями функции почек, повышенная чувствительность к тикарциллину, к бета-лактамным антибиотикам (например, к пенициллинам и цефалоспоринам) в анамнезе.

Особые указания

При появлении любых реакций повышенной чувствительности лечение следует прекратить.

С осторожностью назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Кровотечения, которые в редких случаях отмечались при лечении бета-лактамными антибиотиками (в т.ч. пенициллинами, цефалоспоринами и карбапенемами), могут быть связаны с нарушением свертываемости крови, в частности таких показателей как время свертывания, агрегация тромбоцитов и протромбиновое время, и более вероятны у пациентов с нарушениями функции почек. При появлении признаков кровотечения лечение антибиотиком следует прекратить и назначить соответствующую терапию.

Тикарциллин не применяется у недоношенных новорожденных детей с нарушением функции почек.

Описание активного компонента

Фармакологическое действие

Активен в отношении широкого спектра микроорганизмов (за исключением штаммов, продуцирующих β-лактамазы), в т.ч. аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (включая Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (включая Streptococcus faecalis); анаэробных грамположительных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Сlostridium spp., Eubacterium spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Haemophilus spp. (включая Haemophilus influenzae), Branhamella catarrhalis, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Proteus spp. (включая индол-положительные штаммы), Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp. (включая Pseudomonas aeruginosa и Stenotrophomonas maltophilia), Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Citrobacter spp., Acinetobacter spp., Yersinia enterocolitica, Salmonella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Veillonella spp.

Показания

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента, функции почек.

Побочное действие

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилактические реакции; редко - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, умеренное повышение АСТ и/или АЛТ; редко - псевдомембранозный колит; очень редко - гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны ЦНС: редко – судороги (особенно у больных с нарушениями функции почек и при назначении препарата в повышенных дозах).

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, снижение уровня гемоглобина и признаки кровотечения.

Местные реакции: тромбофлебит.

Прочие: редко - гипокалиемия.

Противопоказания

Беременность и лактация

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Режим дозирования зависит от функции почек.

Применение для детей

Противопоказан у недоношенных детей с нарушениями функции почек.

Особые указания

При появлении любых реакций повышенной чувствительности лечение следует прекратить.

С осторожностью назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Тикарциллин не применяется у недоношенных новорожденных детей с нарушением функции почек.

Лекарственное взаимодействие

Тикарциллин проявляет синергизм с аминогликозидами в отношении ряда микроорганизмов (в т.ч. Pseudomonas spp.).

И клавуланат калия.

Форма выпуска

Выпускается препарат Амоксициллин + Клавуланат в виде лиофилизата, предназначенного для приготовления инъекционного раствора, капель для внутреннего приёма или суспензии.

Фармакологическое действие

Для данного препарата характерно антибактериальное и бактерицидное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Комбинированное лекарственное средство амоксициллин и клавуланат является ингибитором бета-лактамаз. Благодаря своему бактерицидному действию препарат способен угнетать синтез бактериальной стенки. Его активность проявляется в отношении основных аэробных грамположительных бактерий и их штаммов, которые продуцируют бета-лактамазы, например: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus anthracis, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis и другие, а также некоторые анаэробные грамположительные бактерии, аэробные грамотрицательные бактерии, анаэробные грамотрицательные бактерии и так далее.

При этом клавуланат оказывает подавляющее действие на II, III, IV и V типы бета-лактамаз, но неактивен в отношении бета-лактамаз I типа, которые синтезирует Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp. Для данного вещества характерна высокая тропность к основным пенициллиназам, образуя стабильный комплекс с ферментом, не допуская под воздействием бета-лактамаз ферментативной деградации амоксициллин.

Показания к применению

Основным показанием для назначения Амоксициллин + Клавуланат является лечение бактериальных инфекций:

ЛОР-органов – , ;
нижних дыхательных путей – пневмонии, эмпиемы плевры, абсцесса лёгких;
мягких и покровных тканей – импетиго, абсцесса, вторично инфицированных дерматозов, флегмоны;
мочеполовой системы – , пиелита, сальпингита, и так далее;
а также в качестве профилактики инфекций при хирургических вмешательствах, и и прочих нарушениях.

Противопоказания к применению

Применение препарата противопоказано при:

инфекционном мононуклеозе ;
гиперчувствительности;
желтухе или нарушениях в работе печени в процессе лечения.

С особой осторожностью лекарство назначают при , , тяжелой печёночной недостаточности, заболеваниях ЖКТ и прочих отклонениях.

Побочные эффекты

При лечении препаратами Амоксициллин + Клавуланат могут развиваться нарушения в деятельности пищеварительной и нервной системы, органов кроветворения, аллергических и местных реакций, и прочих нарушений.

Поэтому лечение может сопровождаться: тошнотой, рвотой, гиперактивностью, тревожностью, судорогами, нарушениями процесса кроветворения, тромбоцитопенией, тромбоцитозом, эозинофилией и так далее.

Для местных и аллергических реакций характерно: развитие флебита в месте укола, крапивницы, эритематозных высыпаний и прочее. Помимо этого, не исключено возникновение кандидамикоза, суперинфекций, интерстициальных нефритов, кристаллурии и гематурии .

Амоксициллин + Клавуланат, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Следует отметить, что данный препарат может использоваться для приёма внутрь и инъекционного введения. При этом терапевтическая схема, дозировка и длительность применения устанавливается индивидуально. Как сообщает инструкция по применению препарата, это зависит от формы тяжести заболевания, локализации инфекции и особенностей больного.

Для взрослых пациентов и детей от 12 лет назначается суточная дозировка 250 мг к 3 разовому приёму. Тяжёлое течение инфекций допускает увеличение дозировки до 500 мг или 1 г к 2-х разовому применению. Детям младше 12 лет рекомендуется принимать препарат в виде сиропа, суспензии или капель. Разовую дозировку устанавливают в зависимости от возраста ребёнка: для 9 мес-2 лет – 62,5 мг, 2-7 лет – 125 мг, 7-12 лет – 250 мг к 3-х разовому приёму. Тяжёлые случаи заболеваний допускают увеличение дозировки.

Средняя продолжительность лечения составляет 10-14 дней.

Передозировка

В случаях передозировки не исключено развитие таких нежелательных симптомов, как нарушение работы ЖКТ и состояния водно-электролитного баланса.

При этом выполняется симптоматическое лечение, возможно с гемодиализом.

Взаимодействие

Комбинированное лечение данным препаратом и антацидами, слабительными, аминогликозидами – часто приводит к замедлению и снижению абсорбции. Одновременный приём с аскорбиновой кислотой – повышает абсорбцию.

Для бактерицидных антибиотиков – аминогликозидов, цефалоспоринов, и характерно синергидное действие. Некоторые бактериостатические средства, например, макролиды, линкозамиды и сульфаниламиды проявляют антагонистический эффект. Также отмечается повышение эффективности непрямых антикоагулянтов, приводящее к подавлению кишечной микрофлоры, снижению синтеза витамина К или протромбинового индекса.

Одновременное лечение антикоагулянтами требует контроля показателей свёртываемости крови. Снижается действие пероральных контрацептивов, , что увеличивает риск развития резких кровотечений. , диуретики, Фенилбутазон – способны повысить концентрацию амоксициллина. Кроме того, аллопуринол может вызвать сыпь и раздражение на кожных покровах.

Особые указания

Во время проведения антибиотической терапии необходим тщательный контроль состояния функций органов кроветворения, почек и печени. Снизить риск развития нежелательных эффектов, связанных с работой ЖКТ, позволит приём препарата вместе с едой. Также не исключено развитие суперинфекции, вызванное ростом нечувствительной к препарату микрофлоры, требующей изменения схемы лечения. Повышенная чувствительность к приводит к перёкрестным аллергическим реакциям с цефалоспориновыми антибиотиками .

Условия продажи

В аптеках антибиотики отпускаются по рецепту.

Условия хранения

Оптимальное место для хранения лекарства – сухое, прохладное, защищённое от детей и света.

Срок годности

Аналоги

К основным аналогам относятся препараты: Амоклавин, Клавоцин, Тикарциллин Клавуланат, Медоклав, Моксиклав, Ранклав, Рапиклав и .

Алкоголь

При лечении антибиотиками необходимо воздержаться от употреблений алкоголя, так как это снижает эффективность терапии и повышает вероятность развития побочных действий.

Международное наименование:
Ticarcillin+Clavulanic acid – Тикарциллин + Клавулановая кислота.

Групповая принадлежность:
Пенициллиновый антибиотик с полусинтетическим происхождением + ингибитор бета-лактамаз.

Описание действующего вещества (МНН):
Тикарциллин + Клавулановая кислота.

Лекарственная форма:
Форма лиофилизата для получения р-ра для инфузий.

Торговые названия (синонимы):
Тикарциллин/клавуланат («Смит Кляйн Бичем» (Великобритания)), Тиментин (СмитКляйн Бичем Фарма (Великобритания)).

Фармакологическое действие:
Является комбинацией тикарциллина (пенициллиновый антибиотик с антибактериальным действием и широким спектром влияния) и клавулановой кислоты (ингибитор бета-лактамаз). Клавулановая кислота способствует действию тикарциллина на большую часть грамположительных возбудителей, которые как вырабатывают, так и не вырабатывают бета-лактамазу: Streptococcus viridans; Streptococcus pyogenes; Streptococcus faecalis; Streptococcus bovis; Streptococcus pneumoniae; Staphylococcus saprophyticus; Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; грамотрицательных микроорганизмов, которые как продуцируют, так и не продуцируют бета-лактамазу: Morganella morganii; Providencia stuartii; Proteus vulgaris; Providencia rettgeri; Proteus mirabilis; Pseudomonas aeruginosa, других видов Escherichia coli, Pseudomonas; некоторых видов Enterobacter; Neisseria meningitidis; Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis (Branhamella); Serratia; Acinetobacter; некоторых штаммов Salmonella; Haemophilus influenzae; Klebsiella (включая Klebsiella pneumoniae); Citrobacter spp.; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp. (наряду с Bacteroides fragilis); некоторых видов Clostridium spp. (наряду с Clostridium sporogenes, Clоstridium difficile и Clostridium perfringens); Peptostreptococcus spp.; Fusobacterium spp.; Eubacter spp.

Показания:
Эффективен при лечении инфекционных заболеваний, спровоцированных чувствительными возбудителями: бронхита, пневмонии, инфекций суставов и костей, сепсиса, инфекций органов малого таза, инфекций мягких тканей и кожи, абдоминальных инфекций, инфекций мочевыводящих путей; смешанных инфекций. Также используется в роли эмпирической терапии до идентификации возбудителя.

Противопоказания:
Не назначать при повышенной восприимчивости (включая к бета-лактамным антибиотикам); недоношенным детям; страдающим нарушениями функции почек. Быть предельно осторожными женщинам в период беременности и грудного вскармливания; в случае назначения детям до 3 мес.; при тяжелых нарушениях работы печени.

Побочные действия:
Боль в области живота, диарея, метеоризм, рвота, тошнота, нарушения вкуса и обоняния, судороги, перевозбудимость, головокружение, головная боль; холестатическая желтуха, гепатит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, в редких случаях – псевдомембранозный энтероколит; лихорадка, озноб, тромбофлебит, жжение, боль, уплотнения и припухлости в месте введения, анафилактические реакции, крапивница, зуд, сыпь на коже, миалгия, артралгия, увеличение времени кровотечения и протромбинового времени, анемия, эозинофилия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкреатининения, повышение активности концентрации мочевой кислоты в крови, гипокалиемия, гипернатриемия.
Симптомы передозировки: судороги, повышение нервно-мышечной возбудимости. Лечение: отменить прием препарата, провести гемодиализ и симптоматическую терапию.

Способ применения и дозировка:
Прием в/в, для взрослых пациентов с весом свыше 60 кг – вводить 4-6 раз в день по 3,1 г, с весом до 60 кг – от 200 до 300 мг/кг в день (4-6 введений). Лечение инфекций органов малого таза со средней тяжестью течения – 6 раз/день по 300 мг/кг. Больные, отличающиеся нарушениями функции почек, принимают первую дозу в 3,1 г. Затем, в зависимости от КК: если КК свыше 60 мл/мин – 6 раз / день по 3,1 г, если КК 30-60 мл/мин – 6 раз / день по 2 г, если КК 10-30 мл/мин – 3 раза в день по 2г, если КК до 10 мл/мин – 2 раза / день по 2 г, если КК до 10 мл/мин плюс нарушения функции печени – 1 раз / день по 2 г. Больные, которым необходим гемодиализ, должны принимать 2 раза в день по 2 г препарата, а после окончания процедуры гемодиализа – еще 3,1 г. Пациенты, которые находятся на перитонеальном гемодиализе, принимают 2 раза/день по 3,1 г. Длительность терапии составляет от 10 до 14 дней, но если необходимо (течение болезни тяжелое) терапию можно продлить. После того, как исчезли симптомы заболевания, следует еще два дня принимать препарат, и лечение заканчивается. Дети в возрасте от 3 мес. и с весом до 60 кг получают дозу из расчета 50 мг на 1 кг веса. В случае лечения инфекций средней и легкой степени течения доза составляет 200 мг в сутки (делить на четыре приема), если инфекция протекает тяжело, то доза 300 мг/кг в сутки (делить на 6 приемов). Дети с весом свыше 60 кг получают в назначение 3,1 г через каждые 6 ч, если инфекция протекает тяжело – через каждые 4 ч 3,1 г. Как приготовить раствор: введение в/в – во флакон (3,1г) добавить 13 мл 0,9% раствор хлорида натрия или воды для инъекций, энергично стряхнуть до полного растворения; введение в/в капельно – предварительно растворенный препарат смешать с 0,9% хлоридом натрия или 5% раствором декстрозы для получения в итоге раствора концентрацией 10-100 мг/мл. Полученный раствор должен быть от бледно- до темно-желтого (зависит от концентрации, температуры и срока хранения).

Особые указания:
При длительном лечении может наблюдаться усиление роста микроорганизмов, проявляющих резистентность. Прием препарата может привести к ложноположительной реакции Кумбса и ложноположительной реакции на белок в моче.

Взаимодействие:
При приеме в тандеме с ЛС, которые блокируют канальцевую секрецию, замедляется процесс выведения тикарциллина, а также повышается его концентрация в крови. Синергическое действие проявляется при лечении заболеваний, спровоцированных Pseudomonas aeruginosa, если принимать одновременно препарат с амикацином, тобрамицином или гентамицином. Наблюдается фармацевтическая несовместимость с растворами других ЛС, при смешивании уменьшается активность р-ра аминогликозида.

Самолечение препаратом Тикарциллин/клавуланат не допускается. Информация приведена с ознакомительной целью медицинскими работниками и сотрудниками фармацевтических компаний.

Международное наименование

Тикарциллин (Ticarcillin)

Фармакологическое действие

Антибиотик из группы карбоксипенициллинов. Характеризуется широким спектром противомикробного действия. Активен в отношении многих грамположительных (стафилококки, не продуцирующие пенициллиназу, Streptococcus spp., Listeria spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) и грамотрицательных микроорганизмов (Pseudomonas aeruginosa, E. coli, Proteus mirabilis, Providencia, Serratia spp., Salmonella, Shigella, Haemophilus influenzae, Neisseriaceae, Bacteroides spp., Fusobacterium spp). Имеются сообщения, что активность тикарциллина в отношении Pseudomonas aeruginosa в 2?4 раза выше, чем активность карбенициллина. Тикарциллин неустойчив к действию пенициллиназы. Подобно другим пенициллинам действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к тикарциллину возбудителями, в т.ч. инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, инфекции кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции, инфекции органов малого таза, сепсис.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тикарциллину и другим пенициллинам.

Побочные действия

Возможны аллергические реакции, тошнота, рвота, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, гипокалиемия. Боли в области инъекции, редко - флебит. В отдельных случаях - повышение уровня печеночных трансаминаз. У больных с нарушениями функции почек, особенно при использовании больших доз тикарциллина, возможны повышеная нервно-мышечная возбудимость, судороги.

Способы применения и дозы

Дозы тикарциллина устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Тикарциллин вводят обычно в/в. При лечении большинства инфекций средняя доза для взрослых и детей - 200?300 мг/кг каждые 4?6 часов, при лечении инфекций мочевыводящих путей 50?200 мг/кг каждые 4?8 ч.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с выраженной печеночной недостаточностью, с бронхиальной астмой, тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, колитом. При приеме тикарциллина у больных с нарушениями функции почек необходимо уменьшение дозы в зависимости от значений КК. В процессе лечения тикарциллином необходим регулярный контроль состояния свертывающей системы крови, картины периферической крови, функции печени, электролитного состава крови. При беременности тикарциллин применяют только по строгим показаниям. При применении тикарциллина одновременно с пероральными контрацептивами происходит уменьшение эффекта последних. В связи с тем, что тикарциллин неустойчив к действию пенициллиназы, в медицинской практике его, как правило, применяют совместно с веществами, угнетающими указанный фермент (с клавулановой кислотой).