Налидиксовая кислота инструкция по применению таблетки. Лекарственный справочник гэотар

Описание активного компонента

Фармакологическое действие

Противомикробное средство группы хинолонов. Оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие в зависимости от чувствительности возбудителя и концентрации. К налидиксовой кислоте чувствительны штаммы микроорганизмов, устойчивые к антибиотикам и сульфаниламидам.

Налидиксовая кислота активна в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Klebsiella spp.

К налидиксовой кислоте как правило устойчивы Pseudomonas aeruginosa, грамположительные и анаэробные бактерии.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания преимущественно ЖКТ и мочеполовой системы (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит; инфекции ЖКТ, холецистит), вызванные чувствительными микроорганизмами.

Профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.

Режим дозирования

Принимают внутрь по 1 г 4 раза/сут в течение 7 дней. При проведении более длительного лечения доза может быть снижена до 500 мг 4 раза/сут.

Для детей суточная доза составляет 60 мг/кг в 3-4 приема.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии; редко - желудочно-кишечные кровотечения, холестаз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - сонливость, головная боль, нарушения зрения; в отдельных случаях при длительном применении - судороги.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях при длительном применении возможны тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Противопоказания

Тяжелые нарушения функции печени и почек, эпилепсия, тяжелая форма церебрального атеросклероза, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к налидиксовой кислоте, беременность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Беременность и лактация

Налидиксовая кислота противопоказана к применению при беременности. В период лактации следует применять с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск возникновения побочных эффектов у грудного ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

Применение для детей

Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.

Особые указания

На фоне применения налидиксовой кислоты возможна ложноположительная реакция мочи при определении глюкозы.

Лекарственное взаимодействие

Не следует назначать одновременно с непрямыми антикоагулянтами.

Налидиксовая кислота может оказать угнетающее воздействие на ЦНС, особенно в случае одновременного применения с этанолом или препаратами, угнетающими ЦНС.

Несовместима с нитрофуранами.

J01MB02 (Nalidixic acid)

Перед использованием препарата НАЛИДИКСОВАЯ КИСЛОТА вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

06.037 (Антибактериальный препарат группы хинолонов. Уроантисептик)

Фармакологическое действие

К налидиксовой кислоте как правило устойчивы Pseudomonas aeruginosa, грамположительные и анаэробные бактерии.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ в высокой степени. Биодоступность составляет 96%, связь с белками плазмы - 93%. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч, в моче - через 3-6 ч (250-300 мкг/мл). Содержание в ткани почек выше, чем в крови. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. T1/2 – 1.1-2.5 ч (при нарушении функции почек – до 21 ч). Метаболизм в печени частичный, с образованием активного метаболита – гидроксиналидиксовой кислоты. Выводится почками (2-3% - в виде налидиксовой кислоты, 13% - в виде активного метаболита, 80% - в виде неактивного метаболита).

НАЛИДИКСОВАЯ КИСЛОТА: ДОЗИРОВКА

Для детей суточная доза составляет 60 мг/кг в 3-4 приема.

Лекарственное взаимодействие

Не следует назначать одновременно с непрямыми антикоагулянтами.

Несовместима с нитрофуранами.

Беременность и лактация

НАЛИДИКСОВАЯ КИСЛОТА: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии; редко - желудочно-кишечные кровотечения, холестаз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - сонливость, головная боль, нарушения зрения; в отдельных случаях при длительном применении - судороги.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях при длительном применении возможны тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Показания

Противопоказания

Особые указания

На фоне применения налидиксовой кислоты возможна ложноположительная реакция мочи при определении глюкозы.

– лекарственное средство из группы хинолонов с выраженной антибактериальной активностью. Его механизм действия состоит в подавлении синтеза ДНК бактериальной клетки путем ингибирования ее полимеризации.

Эффективно воздействует на подавляющее большинство грамотрицательных микроорганизмов (исключение — синегнойная палочка), но не проявляет активности по отношению к анаэробам и грамположительным микроорганизмам.

Налидиксовая кислота может проявлять бактерицидный и бактериостатический эффект, что зависит от концентрации препарата и чувствительности микроорганизма. Следует отметить, что в процессе лечения может развиться резистентность микроорганизмов.

Форма выпуска: таблетки или капсулы по 500 мг.

Применение Налидиксовой кислоты

Препарат в основном , пиелонефрите, пиелите, уретрите. Он наиболее эффективен в случаях острой инфекции.

Кроме того, его назначают с целью профилактики при операциях или диагностических инвазивных исследованиях на мочевом пузыре, мочеточниках, почках.

Препарат рекомендуют к приему при кишечных инфекциях, воспалении среднего уха, холециститах, энтероколитах и иных заболеваниях, спровоцированных чувствительными к данному лекарственному средству микроорганизмами, включая устойчивых к прочим нтибактериальным препаратам.

Препарат принимают внутрь. У взрослых разовая доза составляет 500 мг, в тяжелых случаях – 1000 мг, прием в течение суток – 4 раза. Максимум суточной дозы — 4000 мг.

У детей суточную дозу определяют из пропорции — 60 мг препарата на один кг массы тела и разделяют ее на 4 приема.

Препарат принимают за час до еды или спустя 2 часа после употребления пищи, запивая большим количеством воды. При раздражении слизистой оболочки ЖКТ его принимают с едой или молоком.

Курс лечения – 7 дней.

Побочные эффекты

Гастралгия, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, холестаз, кровотечения из ЖКТ.
, головокружение, дисфория, вертиго, слабость, сонливость, парестезия, миалгия.
, зуд, ангионевротический отек.
При длительном приеме возможна гемолитическая анемия, судороги, тромбопения и лейкопения, фотосенсибилизация.

Противопоказания

Эпилепсия, тяжелый атеросклероз сосудов головного мозга, паркинсонизм, дисфункция печени, почечная недостаточность, возраст детей до 2-х лет, беременность, лактация, высокая чувствительность к препарату.

Регистрационный номер :

Торговое название препарата : Невиграмон ®

Международное напатентованное название : Налидиксовая кислота

Лекарственная форма : Капсулы

Описание :
Твердые желатиновые капсулы № 0 с желтым корпусом и желтой крышечкой. Содержимое капсул - порошок белого цвета или с желтоватым оттенком.

Состав :
Действующее вещество:

Состав капсулы: хинолиновый желтый, сансет желтый, титана диоксид, желатин.

Фармакотерапевтическая группа :
Противомикробное средство, производное хинолона.

Код АТХ : О04АВ01

Фармакологические свойства :
Налидиксовая кислота обладает выраженной антибактериальной активностью в отношении Грам-отрицательных бактерий, включая Proteus mirabilis.P. morganii, P.vulgaris и P.rettgeri; Escherichia coli, Enterobacter (Aerobacter) и Klebsiella. Штаммы Pseudomonas обычно устойчивы к действию препарата.
Налидиксовая кислота действует путем селективного подавления бактериального синтеза ДНК. Действует бактерицидно и бактериостатически (в зависимости от чувствительности микроорганизма и концентрации препарата).
В низких концентрациях налидиксовая кислота действует только на пролиферирующие микроорганизмы путем подавления репликации ДНК. В случае более длительного воздействия она ингибирует также бактериальный синтез РНК и белка. Ее минимальная подавляющая концентрация (МПК) составляет 5-75 мкг/мл, но уже в концентрации ниже 10 мкг/мл она эффективна в отношении многих микроорганизмов.

Фармакокинетические свойства
Налидиксовая кислота быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, частично метаболизируется в печени и быстро выводится через почки. Биодоступность 96%. Неизмененная налидиксовая кислота появляется в моче вместе с ее активным метаболитом, гидроксиналидиксовой кислотой, которая обладает антибактериальной активностью, аналогичной активности родительского соединения. Гидрокси-метаболит представляет 30% биологически активного препарата в крови и 85% - в моче. Максимальная концентрация активного препарата в сыворотке крови в среднем достигает 20 - 50 мкг г/мл через 2 часа после приема 1 г налидиксовой кислоты натощак. Период полувыведения составляет 1 - 2,5 часов, но при использовании более точных методов определения были получены данные 6-7 часов. Около 93% налидиксовой кислоты и 63% гидроксиналидиксовой кислоты связываются с белками плазмы. Максимальная концентрация активного препарата в моче после приема однократной дозы 1 г около 250 мкг/мл через 3-6 часов. Примерно 4% налидиксовой кислоты выводится с калом.
Налидиксовая кислота проникает через плаценту, и ее малые количества появляются в материнском молоке.

Показания :
Пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, инфекции желудочно-кишечного тракта, холецистит, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами. Профилактика инфекций при операциях на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.

Противопоказания :
Известная повышенная чувствительность к налидиксовой кислоте или другим компонентам препарата.
Эпилепсия, болезнь Паркинсона, атеросклероз сосудов головного мозга (тяжелая форма).
Почечная и/или печеночная недостаточность.
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Порфирия.
Детский возраст до 12 лет.
Первый триместр беременности.
Период грудного вскармливания.
С осторожностью назначать лицам в период от 12 до 18 лет (см. «Особые указания»).

Беременность и грудное вскармливание
Беременность
Безопасность применения Невиграмона во время беременности не установлена. Поэтому применять препарат при беременности следует лишь в том в случае, если ожидаемая польза превосходит потенциальный риск, особенно в первом триместре беременности (налидиксовая кислота проникает через плацентарный барьер и воздействует на ткань развивающегося хряща) и в последний месяц беременности, в связи с последствиями для новорожденного: значительное повышение уровня налидиксовой кислоты в крови новорожденного сразу после рождения.
Кормление грудью
Так как налидиксовая кислота проникает в материнское молоко, она противопоказана в период кормления грудью.

Способ применения и дозы :
Средняя доза для взрослых (в том числе пожилых) составляет 4 г (по 2 капсулы (1 г) - 4 раза в сутки) в течение периода не менее 7 дней. В случае, если применение препарата требуется продолжить, доза может быть снижена до 1 капсулы (0,5 г) - 4 раза в сутки. Для детей возрастом старше 12 лет (весом более 40 кг) рекомендуется суточная доза 50 мг/кг, разделенная на 3-4 приема. Капсулы Невиграмон следует принимать за час до еды.

Побочные действия
Влияние на центральную нервную систему:
Сонливость; слабость; головные боли; головокружение.
Имеются редкие сообщения о токсическом психозе, повышении внутричерепного давления или судорогах (при наличии предрасполагающих заболеваний - эпилепсия, церебральный артериосклероз).
Были описаны отдельные случаи паралича шестого черепного нерва. Механизм этих реакций неизвестен, но признаки и симптомы их обычно быстро проходят без последствий после отмены препарата.
Влияние на зрение
Нарушение зрения (диплопия, снижение остроты зрения, трудность фокусировки) и цветовосприятия. Обычно эти эффекты быстро исчезали при снижении дозы или отмене препарата.
Желудочно-кишечные жалобы
Боли в эпигастрии, тошнота, рвота и диарея.
Аллергические реакции
Сыпь, зуд, крапивница, эозинофилия, артралгия с тугоподвижностью и опуханием суставов, редко - ангионевротический отек, анафилактический шок и анафилактоидные реакции.
Кожные реакции
Реакции светочувствительности: покраснение и появление пузырьков на коже, полностью проходящие в течение периода от двух недель до двух месяцев после отмены налидиксовой кислоты; однако, возможно вновь появление пузырьков под воздействием солнечного света или при небольших повреждениях поверхности кожи до трех месяцев после отмены препарата.
Прочие
Редко встречаются холестаз, парестезия, метаболический ацидоз, тромбоцитопения, лейкопения или гемолитическая анемия, иногда сопровождающаяся дефицитом глюкоза-6-фосфат дегидрогеназы.
Такие побочные действия как: дисфория и миалгия не были отмечены для Невиграмона ®

Передозировка
У больных, принявших дозу, превышающую рекомендованную, могут наблюдаться: токсический психоз, судороги, повышенное внутричерепное давление или метаболический ацидоз. Также после передозировки могут наблюдаться: тошнота, рвота и летаргия.
В случае развития симптомов передозировки рекомендуется тщательное врачебное наблюдение за больным в условиях стационара. Лечение должно носить симптоматический и поддерживающий характер.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Налидиксовая кислота может усиливать эффект пероральных антикоагулянтов, таких как варфарин или бис-гидроксикумарин, в результате конкурентного связывания с белками плазмы. В случае одновременного применения необходим соответствующий контроль протромбинового времени или международного индекса нормализации (INR), и может возникнуть необходимость в изменении дозы антикоагулянта.
Поскольку для проявления антибактериального действия налидиксовой кислоты необходимым условием является размножение бактериальных клеток, действие налидиксовой кислоты может подавляться в присутствии других антибактериальных соединений, особенно бактериостатических веществ, таких как: тетрациклин, хлорамфеникол или нитрофурантоин (последний является антагонистом налидиксовой кислоты in vitro).
Пробенецид подавляет секрецию налидиксовой кислоты в почечных канальцах и может снижать ее эффективность в отношении инфекций мочеполовой системы, увеличивая в то же время риск развития системных побочных явлений. Совместное применение налидиксовой кислоты и мелфалана сопровождалось гастроинтестинальной токсичностью.
Лабораторные анализы: Если для анализа мочи больных, получающих Невиграмон ® , используются методы, основывающиеся на восстановлении меди, как например, растворы Бенедикта или Фелинга, может быть получена ложная положительная реакция на глюкозу. Поэтому рекомендуется применять специфические глюкозо-оксидазные методы исследования.
Ложные значения могут быть получены при определении 17-кето и кетогенных стероидов в моче при анализах, основанных на измерении ванилилминдальной кислоты в моче. В таких случаях можно использовать тест Портера-Зильбера для 17-гидроксикортикостероидов.

Особые указания
Показано, что налидиксовая кислота и родственные соединения вызывают эрозии в хрящевой ткани суставов и другие признаки артропатии у большинства животных, не достигших половой зрелости. До выяснения клинической значимости этого явления, следует проявлять осторожность при назначении налидиксовой кислоты лицам, не достигшим 18 летнего возраста. Если проявляется артралгия, лечение налидиксовой кислотой должно быть прекращено.
Больных следует предупредить о необходимости избегать воздействия прямого солнечного света, а при развитии светочувствительности курс лечения Невиграмоном ® следует прекратить.
Следует проявлять осторожность и прекратить лечение, если у больного развиваются признаки или симптомы повышения внутричерепного давления, психоза или другие токсические проявления.
Если развивается бактериальная резистентность к налидиксовой кислоте, это происходит обычно в течение первых 48 часов. Наблюдалась перекрестная резистентность между налидиксовой кислотой и другими производными хинолона, такими как оксолиновая кислота и циноксацин.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
По 56 капсул в полистироловый флакон, закрытый полиэтиленовой пробкой. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещен в картонную пачку.

Срок годности
5 лет.
Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия хранения :
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах недоступных для детей.

Отпуск из аптек
Отпуск по рецепту.

Фирма-производитель
ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов А.О., Венгрия 1045 Будапешт ул.То 1-5, Венгрия

Претензии потребителей направлять по адресу в России :
115035, г. Москва, ул. Садовническая, дом 82, стр. 2

Наименование:

Наименование: Налидиксовая кислота (Acidumnalidixicum)

Показания к применению:
Применяют главным образом при инфекциях мочевых путей: цистите (воспалении мочевого пузыря), пиелите (воспалении почечной лоханки), пиелонефрите (воспалении ткани почки и почечной лоханки), - вызванных чувствительными к продукту микроорганизмами. Наиболее эффективен при острых инфекциях. Назначают также для профилактики инфекций при операциях на почках и мочевом пузыре. Рекомендуется при энтероколитах (воспалении тонкой и толстой кишки), холециститах (воспалении желчного пузыря), воспалении среднего уха и других заболеваниях, вызванных чувствительными к продукту микроорганизмами, в том числе устойчивыми к другим антибактериальным средствам.

Фармакологическое действие:
Является синтетическим антибактериальным продуктом. Эффективна при инфекциях, вызванных грамотрицательными бактериями, кишечной, дизентерийной и брюшнотифозной палочками, протеем (видом микроорганизмов, которые в определенных условиях могут вызывать инфекционные заболевания тонкого кишечника и желудка), палочкой клебсиеллы (Фридлендера - бактерий-возбудителей воспаления легких и местных гнойных процессов). Действует бактериостатически и бактерицидно (препятствует размножению и уничтожает бактерии). Эффективна в отношении штаммов, устойчивых к антибиотикам и сульфаниламидам. Малоэффективна в отношении грамположительных кокков (стафилококки, стрептококки, пневмококки) и патогенных анаэробов (способных существовать в отсутствии кислорода бактерий, вызывающих заболевания человека).
Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Около 80% выделяется с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения (время, за которое выводится 1/2 дозы продукта) составляет примерно 8 ч, однако при почечной недостаточности достигает 20 ч и более.

Налидиксовая кислота способ применения и дозы:
Взрослые принимают вовнутрь по 0,5 г (1 капсула или 1 таблетка), а при более тяжелых инфекциях - по 1 г 4 раза каждый день. Курс лечения не менее 7 дней. При долгом лечении применяют по 0,5 г 4 раза каждый день.
Детям назначают из расчета 60 мг/кг, распределив суточную дозу на 4 равные части.

Налидиксовая кислота противопоказания:
Нарушение функции печени, угнетение дыхательного центра. Большая осторожность необходима при недостаточной функции почек. Нельзя назначать женщинам в первые 3 мес. беременности и детям до 2 лет.
Не надлежит использовать продукт одновременно с нитрофуранами, так как при всем этом сокращается антибактериальный эффект.

Налидиксовая кислота побочные действия:
Обычно налидиксовая кислота хорошо переносится; однако возможны тошнота, рвота, понос, головная боль, головокружение. Могут возникать аллергические реакции (дерматиты /воспаление кожи/, увеличение температуры тела, эозинофилия /увеличение числа эозинофилов в крови/), также повышаться восприимчивость кожи к солнечному свету (фотодерматозы). У заболевших с нарушением мозгового кровообращения, паркинсонизмом, эпилепсией могут появиться судороги. В связи с возможностью судорожных реакций надлежит остерегаться передозировки продукта у малышей. Выраженные побочные реакции требуют временной или полной отмены продукта.