Оксипрогестерон инструкция по применению. Лекарственный справочник гэотар
Лекарственная форма: раствор для внутримышечного введения масляный. Состав:Активное вещество: гидроксипрогестерона капроат -125 мг.
Вспомогательные вещества: бензилбензоат медицинский - 300 мкл, оливковое масло - до 1 мл.
Описание: Прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого или золотисто-желтого цвета. Фармакотерапевтическая группа: гестаген АТХ:G.03.D.A.03 Гидроксипрогестерон
Фармакодинамика:Синтетический аналог гормона желтого тела (прогестерона). Химически отличается от прогестерона тем, что в положении 17 содержит остаток капроновой кислоты. Будучи эфиром гидроксипрогестерона, медленнее прогестерона метаболизируется (оказывает более продолжительное действие). После однократного внутримышечного введения масляного раствора его действие продолжается от 7 до 14 дней. По биологическим свойствам сходен с прогестероном. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней проникает в ядро, где, регулируя транскрипцию ДНК, влияет на синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулостимулирующим гормоном в секреторную, а после оплодотворения создает необходимые условия для имплантации и развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие альвеол (молокообразующих отделов) молочных желез.
Фармакокинетика: Быстро и практически полностью всасывается после внутримышечного введения. Метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Период полувыведения составляет 5 мин. Выводится почками - 50-60 %, с желчью - более 10 %. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела. Показания: Состояния, связанные с недостаточностью желтого тела: аменорея (первичная и вторичная), дисфункциональные маточные кровотечения. Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата, гепатит, печеночная недостаточность, рак молочной железы и половых органов, склонность к тромбозам, детский возраст до 15 лет, вторая половина беременности. С осторожностью:При заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии, гиперлипопротеинемии.
Лечение часто сочетают с назначением эстрогенных препаратов или проводят непосредственно после эстрогенной терапии.
Беременность и лактация: Препарат не применяется во время беременности. В случае наступления беременности на фоне применения препарата необходимо сразу же прервать лечение; данных о необходимости прерывания беременности нет. Препарат противопоказан во второй половине беременности и в период грудного вскармливания. Способ применения и дозы:Способ введения: внутримышечно. Перед введением препарат необходимо нагреть до 30-40 °С. При аменорее (первичной, вторичной) назначают непосредственно после прекращения применения эстрогенных лекарственных средств по 250 мг однократно или в два введения.
Для лечения дисфункциональных маточных кровотечений препарат менее удобен, чем , т.к. его эффект наступает медленно, однако им можно воспользоваться для нормализации цикла 62,5-125 мг (0,5-1 мл) на 20-22 день цикла.
Побочные эффекты:Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, депрессия, апатия, дисфория.
Со стороны пищеварительной системы: холестатический гепатит, тошнота, рвота, снижение аппетита, калькулезный холецистит.
Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, нарушения менструального цикла.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, периферические отеки, тромбоэмболия (в т.ч. легочной артерии и сосудов головного мозга), тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, алопеция, увеличение массы тела, увеличение, боль и напряжение молочных желез, гирсутизм.
Аллергические реакции.
Местные реакции: болезненность в месте введения.
Передозировка:Симптомы: угнетение центральной нервной системы, сонливость, тахикардия; повышение артериального давления, слабость, потливость.
Лечение: прекращение терапии до исчезновения симптомов, с последующим назначением, меньших доз. При необходимости проводят симптоматическое лечение.
Взаимодействие:Ослабляет действие препаратов, стимулирующих сокращение миометрия (окситопин), анаболических стероидов (), гонадотропных гормонов гипофиза.
Усиливает действие диуретиков, гипотензивных препаратов, иммунодепрессантов, бромокриптина. Снижает эффективность антикоагулянтов.
Гестагенную активность препарата снижают индукторы микросомального окисления (барбитураты, гидантоины, и др.).
Особые указания:В случае выпадения кристаллов или кристаллизации всего содержимого ампулы, ампулу следует нагреть в кипящей водяной бане при встряхивании. Если кристаллы исчезнут и раствор станет прозрачным, а при охлаждении до 36-38 °С кристаллы не выпадут вновь, раствор годен к применению.
Назначение препарата должно производиться только лечащим врачом, под его контролем после точного установления диагноза.
При лечении аменореи у детей, необходима в первую очередь верификация диагноза аменореи. Лечение до пубертатного периода должно быть направлено на стимуляцию роста. После 15-17 лет можно проводить заместительную терапию эстрогенами и гестагенами, что вызывает циклические, маточные кровотечения.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности. Форма выпуска/дозировка:Раствор для внутримышечного введения масляный 125 мг/мл.
Упаковка:По 1 мл в ампулы нейтрального стекла. 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытая ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
Производитель: ЧАО "Биофарма" Украина
Код АТС: G03D A03
Фарм группа:
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 1 мл содержит оксипрогестерона капроната 125 мг;
вспомогательные вещества: бензилбензоат, масло оливковое.
Основные физико-химические свойства: прозрачная маслянистая жидкость от светло-желтого до золотисто-желтого цвета.
Фармакологические свойства:
Фармакодикамика.
Оксипрогестерона капронат представляет собой синтетический аналог гормона желтого тела. Также, как и прогестерон, вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки; уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и труб. После одноразовой инъекции действие сохраняется от 7 до 14 суток.Фармакокинетика. Не изучалась.
Показания к применению:
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
Вводят внутримышечно.
При привычном или угрожающем выкидыше - 125-250 мг 1 раз в неделю в течение первой половины беременности.
При первичной или вторичной аменорее - непосредственно после эстрогенной терапии 250 мг однократно или в два приема.
При полименорее - 65-125 мг приблизительно на 20-22 день цикла.
Особенности применения:
С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции печени и почек, сахарным диабетом, бронхиальной астмой, эпилепсией, мигренью, депрессией.
Побочные действия:
Со стороны эндокринной системы: увеличение массы тела, боль и напряжение в молочных железах, нерегулярные маточные кровотечения; редко при длительном применении - снижение либидо.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: , желтуха, .
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении с барбитуратами действие оксипрогестерона уменьшается.
Противопоказания:
Вторая половина беременности. Повышенная чувствительность к составляющим препарата, холицестическая желтуха в период беременности (в анамнезе), доброкачественная гипербилирубинемия, прочие новообразования половых органов и молочных желез, склонность к тромбообразованию.
Передозировка:
Не изучалась.
Условия хранения:
Хранят в сухом, защищенном от света месте. Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
По 1 мл 12,5% масляного раствора в ампулах № 10.
Наименование:
Оксипрогестерона капронат (Oxyprogesteronicaproas)
Фармакологическое действие:
Синтетический аналог прогестерона (гормона желтого тела яичника) -гестаген. Гестагены - женские половые гормоны, вырабатываемые желтым телом яичника и корой надпочечников, вызывают изменения в эндометрии (внутреннем слое матки), подготавливая его к имплантации (внедрению) оплодотворенной яйцеклетки, обеспечивают нормальное протекание беременности, снижают сократимость матки, особенно беременной, стимулируют развитие молокообразуюших отделов молочных желез.
Показания к применению:
Привычный и угрожающий выкидыш, предупреждение выкидыша при оперативном вмешательстве во время беременности, аменорея (отсутствие менструаций) и полименорея (нарушения менструального цикла, при которых менструация длится более 6 дней). Применяют также при лечении больных раком матки, молочной железы и с некоторыми другими злокачественными опухолями.
Методика применения:
Вводят внутримышечно в виде раствора в масле.
С целью профилактики и лечения угрожающего и начавшегося выкидыша вводят по 0,125-0,25 г (1-2 мл 12,5 %) 1 раз в неделю. Оксипрогестерона капрокат применяют только в первой половине беременности.
При аменорее (первичной и вторичной) назначают оксипрогестерона капронат непосредственно после прекращения применения эстрогенных препаратов. Вводят 0,25 г однократно или в два приема.
Для лечения дисфункциональных маточных кровотечений оксипрогестерона капронат менее удобен, чем прогестерон, так как его эффект наступает медленно, оксипрогестерона капронатом можно, однако, пользоваться для нормализации цикла. Рекомендуется вводить препарат в дозе 0,0625-0,125 г (0,5-1,0 мл 12,5 % раствора) на 20-22-й день цикла.
Оксипрогестерона капронат применяют также при лечении больных раком матки, молочной железы и с некоторыми другими злокачественными опухолями. Вводят 25 % раствор по 3-4 мл внутримышечно ежедневно или через день в течение длительного периода (30-300 дней).
Нежелательные явления:
Тахикардия (учащенные сердцебиения) при длительном применении больших доз.
Противопоказания:
Нарушение функции печени, гепатит (воспаление ткани печени), рак молочной железы и половых органов, склонность к тромбозам (закупорке сосудов).
Форма выпуска препарата:
Ампулы по 1 мл 12,5 % масляного раствора в упаковке по 10 штук.
Условия хранения:
Препарат из списка Б. В темном месте.
Синонимы:
Гидроксипрогестерона капроат, Гормофорт, Капостен, Капростерон, Кантон, Делалутин, Деполуг, Эстралутин, Неолутин, Примолутдепо, Прогестеронретард, Сингинон.
Препараты аналогичного действия:
Колпотрофин (Colportophine) Эстриол (Estriol) Лютеина (Luteina) Депо-Провера (Depo-Provera) Димэстрол (Dimoestrolum)
Уважаемые врачи!
Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.
Уважаемы пациенты!Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.
Большое спасибо!Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.
Общая характеристика
Международное и химическое названия: 17-гидроксипрегн-4-ен-3,20-дион гексаноат;
Основные физико-химические свойства: маслянистая жидкость светло-зеленого или светло-желтого цвет, со специфичным запахом;
Состав: 1 мл раствора содержит гидрооксипрогестерона капроната 0,125 г;
Форма выпуска
Раствор для инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) 12,5 %.
Фармакотерапевтическая группа
Гестагены (Гестагены - лекарственные средства, содержащие гормон желтого тела прогестерон или его синтетические аналоги) . ATC G03D A03.
Фармакологические свойства
Оксипрогестерона капронат — синтетический аналог гормона (Гормоны - биологически активные вещества, вырабатываемые в организме специализированными клетками или органами (железами внутренней секреции) и оказывающие целенаправленное влияние на деятельность других органов и тканей) желтого тела (Желтое тело - временная эндокринная железа в организме женщины, развивается в яичнике после овуляции и выделяет гормон прогестерон) . Препарат вызывает трансформацию слизистой оболочки матки из фазы (Фаза - однородная, физически самостоятельная и отделяемая часть сложной системы) пролиферации (Пролиферация (от лат. proles - отпрыск, потомство и fero - несу) - разрастание ткани организма путем новообразования (размножения) клеток. Может быть физиологической (напр., нормальная регенерация, пролиферация клеток молочной железы при беременности и кормлении) и патологической (напр., опухоли)) в секреторную фазу, что необходимо для нормальной имплантации оплодотворенного яйца, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки (Яйцеклетка - женская половая клетка, которая в результате оплодотворения ее сперматозоидом дает начало зародышу\; содержит гаплоидный набор хромосом) . Оксипрогестерона капронат также уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, что обеспечивает сохранение беременности; стимулирует развитие концевых элементов молочных желез (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества, которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу. Железы внешней секреции – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы)) . В малых дозах стимулирует, а в больших подавляет секрецию гонадотропных гормонов. Тормозит действие альдостерона, что приводит к усилению секреции натрия и хлора с мочой. Обладает катаболическим и иммунодепрессивным действием.
Оксипрогестерона капронат более стоек в организме, чем прогестерон (Прогестерон - гормон, вырабатывающийся желтым телом) , действует медленнее и оказывает пролонгированный гестагенный эффект. После однократной внутримышечной инъекции Оксипрогестерона капроната его действие длится от 8 до 14 дней.
Фармакокинетика
После внутримышечной инъекции медленно абсорбируется из места введения. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 7-14 дней.
Показания к применению
Первичная и вторичная аменорея (Вторичная аменорея – прекращение менструаций после того, как менструация была хотя бы один раз) , бесплодие, невынашивание беременности, альгоменорея на почве гипогенитализма; гиперпластические процессы в эндометрии, рак эндометрия, рак молочной железы.
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутримышечно. С целью профилактики и лечения угрожающего выкидыша вводят по 125-250 мг (1-2 мл 12,5% раствора) 1 раз в неделю. Оксипрогестерона капронат применяют только в первой половине беременности.
При аменорее (Аменорея - отсутствие менструаций. Физиологическая аменорея наблюдается в детском возрасте, во время беременности, кормления грудью и в периоде менопаузы. Патологическая аменорея - при наследственных, эндокринных, нервных, гинекологических заболеваниях, а также как результат побочного действия некоторых лекарственных средств) (первичной и вторичной) препарат назначают непосредственно после прекращения применения эстрогенных препаратов. Вводят 250 мг Оксипрогестерона капроната однократно или в два приема.
С целью нормализации менструального цикла (Менструальный цикл – регулярно повторяющиеся маточные кровотечения, во время которых женщина теряет в среднем 50–100 мл крови. Свертываемость менструальной крови понижена, поэтому кровотечения продолжаются в течение 3–5 дней. Длительность менструального цикла составляет 28 дней, может быть меньше (до 21 дня) или больше (до 30–35 дней)) Оксипрогестерона капронат вводят в дозе 62,5 мг-125 мг (0,5-1,0 мл 12,5% раствора) на 20-22-й день цикла.
Для лечения больных раком матки, молочной железы препарат вводят по 3-4 мл 12,5% раствора внутримышечно ежедневно или через день в течение 1-10 месяцев. В период предоперационной подготовки и после операции назначают по 125-250 мг в сутки в течение 4-5 месяцев.
У женщин с гиперплазией (Гиперплазия - увеличение числа клеток в какой-либо ткани (за исключением опухолевой) или органе, в результате чего увеличивается объем данного анатомического образования или органа) эндометрия (при отсутствии гормонально активных опухолей яичников (Яичник - женская половая железа, место образования и созревания яйцеклеток и выработки эстрогенов и прогестерона) ) в возрасте до 45 лет в 1 фазе менструального цикла назначают эстрогены (Эстроген - гормон гипофиза, отвечающий за созревание яйцеклеток) (этинилэстрадиол 0,05 мг в день с 5 по 25-й день цикла) и Оксипрогестерона капронат по 1 мл 12,5% раствора 1 раз в неделю на 5, 12 и 19-й день цикла в течение 4-5 циклов. Женщинам старше 45 лет вводят только Оксипрогестерона капронат по 2 мл 12,5% раствора 1 раз в неделю в течение 6-8 менструальных циклов.
Побочное действие
Препарат обычно хорошо переносится. Возможно повышение артериального давления, отеки (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости) , альбуминурия, головная боль, снижение либидо (Либидо - половое влечение) , акнэ, депрессия (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями) , нагрубание молочных желез, ациклические кровянистые выделения, олигоменорея.
Противопоказания
Недостаточность функции печени и почек, гепатит, склонность к тромбозам, нервные расстройства с явлениями депрессии, грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Оксирогестерона капронат ослабляет действие препаратов, стимулирующих сокращение миометрия (Миометрий - мышечная стенка матки, которая изнутри выстлана слоем эндометрия. Миометрий образован переплетающимися между собой пучками гладких миоцитов, в которых постоянно возникают небольшие самопроизвольные сокращения) (окситоцин, питуитрин), анаболических стероидов (Стероиды - класс органических соединений, широко распространенных в природе. К ним относятся витамины группы Д, половые гормоны, гормоны надпочечников (кортикостероиды). Входят в состав молекул стероидных гликозидов, в том числе сердечных гликозидов. Многие стероиды получают химическим и микробиологическим синтезом) (ретаболил, неробол), гонадотропных гормонов гипофиза (Гипофиз - железа внутренней секреции. Гипофиз расположен у основания головного мозга и состоит из передней (аденогипофиз) и задней (нейрогипофиз) доли. Гипофиз оказывает преимущественное влияние на рост, развитие, обменные процессы, регулирует деятельность других желез внутренней секреции) . При взаимодействии с окситоцином уменьшается лактогенный эффект. Усиливает действие диуретиков (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) , гипотензивных препаратов, иммунодепрессантов (Иммунодепрессант - средство, угнетающее иммунитет = иммуносупрессор = иммунодепрессивное средство) , бромкриптина и системных коагулянтов (Коагулянты - кровоостанавливающие средства, усиливающие процессы свертывания крови) . Снижает эффективность антикоагулянтов.
Передозировка
При использовании повышенных доз препарата чаще возникают побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. При появлении гестагензависимых побочных эффектов лечение препаратом нужно прервать, а после их исчезновения возобновить в уменьшенной дозировке. При необходимости проводят симптоматическое лечение.
Общие сведения о продукте
Условия и срок хранения
Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15°С до 25°С. Срок хранения 2 года.
Условия отпуска
По рецепту.
Упаковка
По 1 мл в ампуле, по 5 или 10 ампул, вложенных в пачку.
Производитель. Открытое акционерное общество "Фармак" .
Местонахождение. 04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.
Сайт. www.farmak.ua
Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.