Показания к применению. Кетонал форте таблетки: инструкция по применению

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

1 таблетка содержит 100 мг кетопрофена;
другие составляющие: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, крахмал кукурузный, тальк, лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 400, краситель голубой индиготин Е 132, титана диоксид, воск карнаубский.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Кетопрофен — НПВП, который обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом.
При воспалении кетопрофен ингибирует синтез простагландинов и лейкотриенов, тормозя активность ЦОГ и частично — липооксигеназы, также он ингибирует синтез брадикинина и стабилизирует лизосомальные мембраны.
Обладает центральным и периферическим обезболивающим эффектом и устраняет проявления симптомов воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата.
У женщин кетопрофен уменьшает выраженность симптомов первичной дисменореи вследствие ингибирования синтеза простагландинов.

Фармакокинетика. Абсорбция. При пероральном приеме кетопрофен быстро всасывается в ЖКТ. После перорального приема 100 мг Cmax кетопрофена в плазме крови (10,4 мкг/мл) достигается приблизительно через 1,5 ч. Биодоступность кетопрофена в пероральных формах составляет 90% и прямо пропорциональна применяемой дозе.
Капсулы Кетонал Дуо — новая лекарственная форма, которая отличается от обычных капсул способом высвобождения активного вещества. Капсулы содержат два вида пеллет: стандартные (белые) и покрытые оболочкой (желтые). Кетопрофен быстро высвобождается из белых пеллет (60 от общего количества) и медленно — из желтых пеллет (40% от общего количества), что обуславливает пролонгированное действие препарата.
Прием пищи не влияет на общую биодоступность кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания. Жирная пища увеличивает время достижения Cmax, но не уменьшает биодоступность и Cmax кетопрофена в плазме крови. Одновременный прием препаратов, которые уменьшают кислотность желудочного сока, не влияет на быстроту и объем всасывания кетопрофена. После приема капсул Кетонал Дуо Cmax достигается в течение 1,76 ч.
После ректального введения 100 мг кетопрофена Cmax в плазме крови (10,4 мкг/мл) достигается через 1,05-1,22 ч. Биодоступность кетопрофена после ректального введения — 71-96%.
Парентеральное введение
Средняя концентрация кетопрофена в плазме крови составляет 26,4+5,4 мкг/мл через 4-5 мин после в/в инфузии или в/м введения. Биодоступность кетопрофена составляет 90%.
Распределение. Степень связывания с белками плазмы крови — 99%. Объем распределения — 0,1-0,2 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость. Через 3 ч после введения 100 мг кетопрофена его концентрация в плазме крови составляет около 3 мкг/мл, а концентрация в синовиальной жидкости — 1,5 мкг/мл. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости ниже, чем в плазме крови, она более стабильна (сохраняется до 30 ч; при парентеральном введении через 9 ч концентрация кетопрофена в плазме крови — 0,3 мкг/мл, а в синовиальной жидкости — 0,8 мкг/мл), поэтому болевой синдром и скованность суставов уменьшаются на продолжительное время. Стабильная концентрация кетопрофена в плазме крови достигается на протяжении 24 ч. Фармакокинетика кетопрофена не зависит от возраста пациента. Для пациентов пожилого возраста стабильная концентрация в плазме крови достигается через 8,7 ч и составляет 6,3 мкг/мл. Кумуляции кетопрофена в тканях не отмечено.
Метаболизм и выведение. Кетопрофен интенсивно метаболизируется в печени с помощью микросомальных ферментов. Из организма выводится в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой. Т½ составляет 2 ч. До 80% введенной дозы кетопрофена выводится с мочой, как правило (более 90%) в виде глюкуронида, около 10% — с калом.
У пациентов с почечной недостаточностью выведение кетопрофена замедленно, Т½ увеличивается на 1 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью кетопрофен может накапливаться в тканях. У пациентов более старшего возраста метаболизм и выведение кетопрофена замедляются, однако это имеет клиническое значение только при нарушении функции почек.

Показания к применению:

Заболевания суставов: ревматоидный артрит ; серологически негативный спондилоартрит (анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит , реактивный артрит ); подагра , псевдоподагра ; остеоартрит; внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит , капсулит плечевого сустава);
болевой синдром: люмбаго , посттравматическая боль в суставах, мышцах; послеоперационная боль; боль при метастазах опухолей в кости; альгодисменорея .

Важно! Ознакомься с лечением , , Псевдоподагры ,

Способ применения и дозы:

Дозы подбираются индивидуально, в зависимости от состояния пациента и его реакции на лечение.
Рекомендованная доза для взрослых — по 1 капсуле 3 раза в сутки. Рекомендованная доза при лечении ревматоидного артрита и остеоартрита — по 1 капсуле каждые 6-8 ч.
Продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания, однако побочные эффекты могут быть минимизированы при применении минимальной эффективной дозы в течение по возможности наиболее короткого времени.
Максимальная суточная доза кетопрофена составляет 200 мг.
Капсулы принимают во время еды, запивая водой или молоком.
С целью профилактики отрицательного действия кетопрофена на слизистые оболочки органов ЖКТ можно одновременно принимать ингибиторы протонной помпы.
Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста риск возникновения побочных реакций возрастает. Через 4 нед от начала лечения следует проводить мониторинг относительно проявлений желудочно-кишечных кровотечений.
Таблетки Кетонал Форте. Рекомендуемая доза 100-200 мг/сут (по 1 таблетке 1-2 раза в сутки), в зависимости от массы тела и тяжести симптомов заболевания.
Таблетки Кетонал Форте можно применять в комбинации с суппозиториями Кетонал по такой схеме: по 1 таблетке утром и по 1 суппозиторию (100 мг) вечером. При комбинированном назначении разных форм препарата (капсулы, таблетки, суппозитории, р-р для инъекций) общая суточная доза не должна превышать 200 мг.
Таблетки принимают во время еды, запивая водой или молоком (не меньше 100 мл).
Капсулы Кетонал Дуо. Стандартная доза для составляет 1 капсула (150 мг) в сутки. Капсулы принимают во время еды, запивая водой или молоком (не менее 100 мл).
Таблетки пролонгированного действия Кетонал Ретард. Рекомендованная доза для взрослых и детей старше 15 лет — 1 таблетка 1 раз в сутки.
Кетонал р-р
Для парентерального применения.
Рекомендованные дозы для взрослых
В/м введение: применяют 100 мг кетопрофена 1-2 раза в сутки.
При необходимости в/м введение можно дополнить назначением пероральных или ректальных форм Кетонала.
В/в инфузия: инфузии кетопрофена осуществляют только в условиях стационара. Инфузию осуществляют на протяжении 0,5-1 ч, курс лечения при в/в введении — не больше 48 ч.
Прерывистая в/в инфузия: 100-200 мг кетопрофена растворяют в 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида и вводят на протяжении 0,5-1 ч.
Непрерывная в/в инфузия: 100-200 мг кетопрофена растворяют в 500 мл р-ра для инфузий (0,9% р-р натрия хлорида, р-р Рингера с лактатом, декстроза) и вводят на протяжении 8 ч.
Кетопрофен можно применять одновременно с анальгетиками центрального действия; его можно смешивать с морфином в одном флаконе: 10-20 мг морфина и 100-200 мг кетопрофена растворяют в 500 мл р-ра для инфузий (0,9% р-р натрия хлорида или р-р Рингера с лактатом).
Предостережение: флаконы с р-ром для инфузии следует обертывать темной бумагой или алюминиевой фольгой, поскольку кетопрофен чувствителен к влиянию света.
Суппозитории Кетонал применяют ректально.
Рекомендуемая доза — 1 суппозиторий вводят в прямую кишку 1-2 раза в сутки.
Кетонал суппозитории можно комбинировать с пероральными формами Кетонала, например, 1 капсула (50 мг) утром и днем и 1 суппозиторий (100 мг) вечером или 1 таблетка Кетонала Форте (100 мг) утром и 1 суппозиторий (100 мг) вечером.
При комбинированном назначении разных лекарственных форм препарата (капсулы, таблетки, суппозитории, р-р для инъекций) общая суточная доза не должна превышать 200 мг.

Особенности применения:

Побочное действие (особенно со стороны пищеварительного тракта и сердечно-сосудистой системы) можно предотвратить, принимая минимальную эффективную дозу в течение наиболее короткого времени.
С осторожностью следует назначать кетопрофен пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе. Кровотечение и перфорация могут развиваться внезапно без предварительных симптомов.
Риск желудочно-кишечных кровотечений , ульцерации или перфорации выше при повышении доз НПВП, у пациентов с пептической язвой в анамнезе, особенно при осложнениях геморрагического типа или перфорации, и у лиц пожилого возраста. Эти пациенты должны начинать лечение с минимальной дозы.
Таким пациентам, а также больным, которым необходима сопутствующая терапия низкими дозами ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут повысить риск желудочно-кишечных кровотечений , следует применять комбинированную терапию протекторными препаратами (например мизопростолом или ингибиторами протонного насоса).
Пациенты с ранее отмеченным побочным действием со стороны пищеварительного тракта, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (в частности, о желудочно-кишечном кровотечении), особенно в начале лечения.
Препарат необходимо с осторожностью принимать пациентам, применяющим сопутствующие препараты, способные повышать риск кровотечений или ульцерации, такие как пероральные ГКС, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромботические препараты (ацетилсалициловая кислота).
При возникновении кровотечения или ульцерации у пациентов, на фоне лечения Кетоналом, терапию необходимо отменить.
Препарат следует с осторожностью принимать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит , болезнь Крона), поскольку может обостриться их течение.
Тщательный контроль необходим для пациентов с АГ и/или хронической сердечной недостаточностью слабой или умеренной степени в анамнезе, поскольку при терапии НПВП сообщалось о задержке жидкости и отеках.
Пациенты с неконтролируемой АГ, хронической сердечной недостаточностью, установленной ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или заболеваниями сосудов головного мозга должны принимать кетопрофен только после тщательного мониторинга. Перед началом длительного лечения пациенты с факторами риска при наличии гиперлипидемии , сахарного диабета или курящие должны также проходить тщательное обследование.
У больных БА в сочетании с хроническим ринитом, синуситом и/или назальным полипозом чаще всего возникают аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты и/или НПВП. Применение таких лекарственных средств может стать причиной БА.
Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением гемостаза, гемофилией, болезнью ван Виллебрандта, тяжелой тромбоцитопенией, почечной или печеночной недостаточностью, а также лиц, принимающих антикоагулянты (производные кумарина и гепарина, главным образом, низкомолекулярные гепарины).
Необходим тщательный контроль диуреза и функции почек у пациентов с нарушением функции почек, у пациентов, получающих диуретики, при гиповолемии в результате обширного хирургического вмешательства, особенно у пациентов пожилого возраста.
Кетопрофен с осторожностью применяют у лиц с алкоголизмом.
В единичных случаях при применении НПВП отмечали тяжелые кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит , синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Высокий риск таких реакций существует в начале терапии (в большинстве случаев такие реакции возникают в первые месяцы лечения). Кетонал необходимо отменить при первых проявлениях кожной сыпи , поражения слизистых оболочек или других признаках повышенной чувствительности.
При длительном лечении кетопрофеном, особенно пациентов пожилого возраста, необходимо контролировать формулу крови, а также функцию печени и почек. При клиренсе креатинина <0,33 мл/с (20 мл/мин) следует корригировать дозу кетопрофена.
Кетопрофен может маскировать признаки и симптомы инфекционного заболевания.
Применение кетопрофена может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Капсулы Кетонал, Кетонал Дуо и Кетонал форте содержат лактозу, поэтому их не назначают пациентам с редким наследственным заболеванием непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения кетопрофена во время беременности не определяли, поэтому применение препарата возможно лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение кетопрофена в III триместр беременности и в период кормления грудью противопоказано.
Дети. Препарат не применяют у детей в возрасте до 15 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. До выяснения индивидуальной реакции на препарат (может возникнуть головокружение , сонливость) рекомендуется придерживаться осторожности при управлении транспортными средствами или работе со сложными механизмами.

Побочные действия:

Побочные эффекты классифицируются по системами органов и частоте проявлений: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.
Побочные эффекты обычно носят транзиторный характер.
Со стороны системы крови: редко — анемия , гемолиз, пурпура, тромбоцитопения , агранулоцитоз .
Высокие дозы кетопрофена могут ингибировать агрегацию тромбоцитов, пролонгируя тем самым время кровотечения , и послужить причиной носового кровотечения и образования гематом.
Со стороны иммунной системы: реактивность дыхательной системы, включая БА, ее обострение; бронхоспазм или одышка (особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП); очень редко — ангионевротический отек и анафилаксия.
Психические нарушения: часто — депрессия , нервозность, кошмарные сновидения, сонливость; редко — делирий с визуальными и слуховыми галлюцинациями, дезориентация, дислалия (нарушение речи).
Со стороны ЦНС: часто — головная боль , астения, дискомфорт, повышенная утомляемость, слабость, головокружение , парестезии ; очень редко — были отдельные сообщения о случаях псевдопухоли головного мозга.
Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения; очень редко — конъюнктивит .
Со стороны органа слуха: часто — шум в ушах .
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — отеки ; редко — сердечная недостаточность , АГ.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — кровохарканье, одышка , фарингит , ринит, бронхоспазм , отек гортани (признаки анафилактической реакции); редко — приступы астмы.
Со стороны ЖКТ: очень часто — диспепсия ; часто — тошнота , абдоминальная боль, диарея , запор , метеоризм , анорексия , рвота , стоматит ; редко — гастрит ; очень редко — колит , перфорация кишечника (как осложнения дивертикулы), обострение язвенного колита или болезни Крона, энтеропатия с перфорацией, стеноз. Энтеропатия может сопровождаться слабым кровотечением с потерей белка. Могут возникать пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечные кровотечения , иногда — фатальные, особенно у пациентов пожилого возраста.
Ульцерация, геморрагия или перфорация могут развиваться у 1% пациентов через 3-6 мес лечения или у 2-4% пациентов через 1 год лечения с применением НПВП.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — тяжелые нарушения функции печени, которые сопровождаются желтухой и гепатитом.
Со стороны кожи: часто — кожная сыпь ; в единичных случаях — алопеция , экзема , пурпуроподобная сыпь, повышенное потоотделение, крапивница , эксфолиативный дерматит ; редко — фоточувствительность, фотодерматит; очень редко — буллезные реакции, включая синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — ОПН, интерстициальный нефрит , нефротический синдром, острый пиелонефрит .
Со стороны репродуктивной системы: очень редко — менометроррагия.
Лабораторные показатели: очень часто — отклонение от нормы показателей функции печени; редко — при лечении НПВП существенно повышаются показатели АлАТ и АсАТ.
Реакции в месте введения — для р-ра для инфузий: ощущение жжения и/или боль в месте введения; для суппозиториев — в месте введения (прямая кишка) могут возникать такие симптомы, как раздражение, зуд, жжение, воспаление, включая ректальное кровотечение.
Кетопрофен снижает агрегацию тромбоцитов, пролонгируя тем самым время кровотечения .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Необходимо избегать одновременного применения кетопрофена с НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Кетопрофен связывается с белками; при одновременном применении с другими препаратами, которые связываются с белками, например, антикоагулянтами, сульфонамидами, гидантоинами, может понадобиться коррекция доз для предотвращения повышения уровня этих препаратов вследствие конкуренции за связывание с белками плазмы крови.
Одновременное применение с ГКС повышает риск желудочно-кишечного язвообразования или кровотечения.
НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин.
Применение кетопрофена сочетанно с антитромботическими агентами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск желудочно-кишечных кровотечений.
Кетопрофен может снижать эффекты антигипертензивных средств и диуретиков.
Диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВП.
Риск почечных нарушений повышается у пациентов, которые принимают диуретики или ингибиторы АПФ одновременно с нестероидными антиревматическими средствами.
Соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, НПВП, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус и триметоприм могут вызвать гиперкалиемию.
Кетопрофен усиливает эффекты пероральных антидиабетических и антиэпилептических средств (фенитоин).
Одновременное применение НПВП и сердечных гликозидов может вызвать обострение сердечной недостаточности, снизить скорость гломерулярной фильтрации и повысить уровень гликозидов в плазме крови.
При одновременном применении с препаратами лития снижается выведение солей лития.
Одновременное применение с циклоспорином повышает риск нефротоксичности.
После применения кетопрофена одновременно с метотрексатом (в основном в высоких дозах), возникала тяжелая, иногда фатальная, токсичность. Токсичность обусловлена повышением и пролонгированием концентрации метотрексата в крови.
При одновременном применении с НПВП эффект мифепристона может снижаться. НПВП следует принимать через 8-12 дней после применения мифепристона.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам лекарственного препарата, салицилатам и другим НПВП; тяжелая сердечная недостаточность ; лечение послеоперационной боли при проведении операции аортокоронарного шунтирования ; хроническая диспепсия ; активная пептическая язва желудка или ульцерация/перфорация; желудочно-кишечное, цереброваскулярное или другие кровотечения , пациенты, склонные к геморрагии; тяжелые нарушения функции печени или почек; БА, ринит; III триместр беременности и период кормления грудью; детский возраст до 15 лет.

Передозировка:

Симптомы: тошнота , рвота , боль в области эпигастрия, рвота с примесью крови, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги , снижение функции почек и почечная недостаточность .
Лечение: терапия симптоматическая. Промыть желудок, применить активированный уголь. Антагонисты Н2-рецепторов, ингибиторы протонного насоса и простагландины уменьшают опасное влияние кетопрофена на пищеварительный тракт.
Специфический антидот отсутствует.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности препарата Кетонал®
5 лет.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки п/плен. оболочкой 100 мг фл., № 20

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кетонал . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кетонала в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кетонала при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для симптоматического лечения воспалительных заболеваний и обезболивания у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Кетонал - нестероидное противовоспалительное средство, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. За счет ингибирования ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и, частично, липооксигеназы, кетопрофен подавляет синтез простагландинов и брадикинина, стабилизирует лизосомальные мембраны.

Кетопрофен (действующее вещество препарата Кетонал) не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Фармакокинетика

При приеме внутрь Кетонал легко абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность кетопрофена. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость. Кетопрофен, в основном, метаболизируется в печени. Около 80% кетопрофена выводится с мочой, преимущественно в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой (90%). Около 10% выводится в неизмененном виде через кишечник.

Показания

Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного генеза, в т.ч.:

ревматоидный артрит и периартрит;
анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
псориатический артрит;
реактивный артрит (синдром Рейтера);
остеоартроз различной локализации;
тендинит, бурсит;
миалгия;
невралгия;
радикулит;
травмы опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спортивные), ушибы мышц и связок, растяжения связок, разрывы связок и сухожилий мышц.

Формы выпуска

Таблетки 100 мг и 150 мг.

Свечи для ректального применения 100 мг.

Крем или мазь для наружного применения 5%.

Гель для наружного применения 2,5%.

Капсулы Кетонал Уно 200 мг.

Капсулы Кетонал Дуо 150 мг.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций) 50 мг/мл.

Инструкция по применению и режим дозирования

Таблетки и капсулы

Взрослым препарат назначают по 1-2 капсуле 2-3 раза в сутки, или по 1 таблетке 2 раза в сутки, или по 1 таблетке пролонгированного действия 1 раз в сутки. Капсулы и таблетки следует принимать во время или сразу после приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды или молока (объем жидкости - не менее 100 мл).

Пероральные формы можно сочетать с применением ректальных суппозиториев или лекарственных форм Кетонала для наружного применения (крем, гель).

Максимальная суточная доза (в т.ч. при применении различных лекарственных форм) составляет 200 мг.

Ампулы

Раствор вводят внутримышечно или внутривенно. В/м вводят по 100 мг 1-2 раза в сутки. В/в инфузионное введение кетопрофена проводят только в условиях стационара.

Непродолжительная внутривенная инфузия: 100-200 мг, разведенных в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида, вводят в течение 0.5-1 ч. Возможно повторное введение через 8 ч.

Продолжительная в/в инфузия: 100-200 мг, разведенных в 500 мл инфузионного раствора (0.9% раствор натрия хлорида, лактатсодержащий раствор Рингера, 5% раствор декстрозы), вводят в течение 8 ч. Возможно повторное введение через 8 ч.

Кетонал Уно и Дуо

Стандартная доза Кетонал Уно для взрослых и детей старше 15 лет составляет 200 мг в сутки. Капсулы следует принимать во время или после еды, запивая водой или молоком (объем жидкости должен быть не менее 100 мл). Похожая схема приема и у Кетонала Дуо с дозировкой 150 мг в одной каспуле.

Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг в сутки.

Парентеральное введение можно сочетать с применением пероральных форм (капсулы, таблетки) или ректальных суппозиториев. Максимальная суточная доза (в т.ч. при применении различных лекарственных форм) составляет 200 мг.

Свечи

Взрослым назначают по 1 свече 1-2 раза в сутки ректально.

Ректальные суппозитории можно применять в сочетании с лекарственными формами кетопрофена для системного или наружного применения. Максимальная суточная доза кетопрофена (в т.ч. при применении различных лекарственных форм) составляет 200 мг.

Побочное действие

диспепсия (тошнота, метеоризм, диарея или запор, рвота, снижение или повышение аппетита);
боль в животе;
стоматит;
сухость во рту;
изъязвление слизистой оболочки ЖКТ;
нарушение функции печени;
обострение болезни Крона;
кровотечение из ЖКТ;
головная боль;
головокружение;
сонливость;
утомляемость;
нервозность;
кошмарные сновидения;
периферическая нейропатия;
галлюцинации;
дезориентация;
шум в ушах;
изменение вкуса;
нечеткость зрительного восприятия;
конъюнктивит;
тахикардия;
артериальная гипертензия;
периферические отеки;
снижение агрегации тромбоцитов;
анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, пурпура;
гематурия (при длительном приеме НПВС и диуретиков);
крапивница;
ринит;
бронхоспазм;
ангионевротический отек;
анафилактоидные реакции;
жидкий стул;
кровохарканье;
менометроррагия.

Противопоказания

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
НЯК, болезнь Крона;
гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
выраженная печеночная недостаточность;
выраженная почечная недостаточность;
некомпенсированная сердечная недостаточность;
послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения или подозрение на кровотечение;
хроническая диспепсия;
3 триместр беременности;
лактация (грудное вскармливание);
детский возраст до 15 лет;
воспалительные заболевания прямой кишки;
повышенная чувствительность к кетопрофену, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС;
указания в анамнезе на бронхиальную астму, крапивницу и ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Кетонала в 3 триместре беременности противопоказано. Применение Кетонала в 1 и 2 триместрах беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

При необходимости применения Кетонала в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Пациентам с воспалительными заболеваниями прямой кишки не следует назначать Кетонал в форме ректальных свечей.

При длительном применении Кетонала, как и других НПВС, требуется регулярный контроль гематологических показателей, показателей функции печени и почек, особенно у пациентов пожилого возраста.

Кетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам с артериальной гипертензией и заболеваниями сердца, сопровождающимися задержкой жидкости в организме, рекомендуется мониторинг АД.

Кетонал может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных об отрицательном влиянии Кетонала в рекомендованных дозах на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами нет.

Вместе с тем, пациентам, отмечающим нестандартные эффекты при применении Кетонала следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Кетопрофен уменьшает действие диуретиков, антигипертензивных средств.

Усиливает действие пероральных гипогликемических препаратов и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин).

При одновременном применении с другими НПВС, салицилатами, ГКС и этанолом (алкоголем) повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами повышается риск развития кровотечений.

Риск развития нарушения функции почек повышается при одновременном приеме с диуретиками или ингибиторами АПФ.

При одновременном применении повышает концентрацию сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата.

Кетонал можно сочетать с анальгетиками центрального действия.

Аналоги лекарственного препарата Кетонал

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аркетал Ромфарм;
Артрозилен;
Артрум;
Быструмгель;
Быструмкапс;
ВАЛУСАЛ;
Кетопрофен;
Кетопрофен Врамед;
Кетопрофен МВ;
Кетопрофен Органика;
Кетопрофен-Верте;
Кетопрофен-ЭСКОМ;
Кетоспрей;
Орувель;
Профенид;
Фастум;
Фастум гель;
Феброфид;
Фламакс форте;
Фламакс;
Флексен.

Магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, крахмал кукурузный, тальк, лактозы моногидрат.

Состав оболочки: гипромеллоза (Е464), макрогол 400, краситель голубой индигодин (Е132), титана диоксид (E171), воск карнаубский.

20 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

НПВС

Фармакологическое действие

НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Кетопрофен угнетает синтез простагландинов и лейкотриенов, блокируя фермент ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), который катализирует синтез простагландинов в метаболизме арахидоновой кислоты.

Кетопрофен стабилизирует лизосомальные мембраны in vitro и in vivo, в высоких концентрациях оказывает подавляющее действие на синтез лейкотриенов in vitro и обладает антибрадикининовой активностью.

Механизм жаропонижающего действия кетопрофена неизвестен. Возможно, кетопрофен угнетает синтез простагландинов в ЦНС (наиболее вероятно - гипоталамусе).

У некоторых женщин кетопрофен уменьшает симптомы первичной дисменореи, вероятно за счет подавления синтеза простагландинов и/или их эффектов.

Показания к применению

Болевой синдром:

— посттравматическая боль;

— послеоперационная боль;

— альгодисменорея;

— боль при метастазах в кости у пациентов с онкологическими заболеваниями.

Симптоматическая терапия ревматических, дегенеративных и метаболических заболеваний:

— ревматоидный артрит;

— серонегативный спондилоартрит (анкилозирующий спондилит, псориатический артрит, реактивный артрит);

— подагра, псевдоподагра;

— остеоартрит;

— внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит, капсулит плечевого сустава).

Лекарственное взаимодействие

Кетопрофен характеризуется высоким связыванием с белками плазмы, поэтому при одновременном применении с другими препаратами, связывающимися с белками, такими как антикоагулянты, сульфонамиды, гидантоины, может потребоваться изменение дозы во избежание повышения концентраций этих препаратов в плазме из-за конкуренции за связывание с белками.

Кетопрофен не следует применять одновременно с другими НПВС и салицилатами.

При одновременном применении с кортикостероидами повышается риск эрозивно-язвенного поражения или кровотечения из ЖКТ.

НПВС способны усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин.

Антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск желудочно-кишечного кровотечения.

Кетопрофен уменьшает эффекты антигипертензивных средств.

Кетопрофен снижает эффект диуретиков.

Диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВС.

Риск повреждения почек выше у пациентов, получающих одновременно с нестероидными противоревматическими средствами диуретики или ингибиторы АПФ.

Ряд веществ или терапевтических классов обладают потенциальной способностью к развитию гиперкалиемии: соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, НПВС, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус, триметоприм.

Кетопрофен повышает эффекты пероральных гипогликемических и некоторых противоэпилептических препаратов (фенитоин).

НПВС могут ухудшать течение сердечной недостаточности, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать концентрации сердечных гликозидов в плазме.

Кетопрофен снижает почечную экскрецию лития, что может привести к повышению концентрации лития в плазме крови до токсического уровня. У пациентов, получающих препараты лития, следует контролировать концентрацию лития в плазме при назначении, изменении дозы или отмене кетопрофена. При данной комбинации следует контролировать возможные симптомы интоксикации литием.

При одновременном применении с циклоспорином повышается риск нефротоксичности.

Тяжелая, иногда с летальным исходом, токсичность наблюдалась при назначении НПВС, в т.ч. и кетопрофена, одновременно с метотрексатом (особенно при терапии высокими дозами). Токсичность была связана с повышенными и длительно сохраняющимися в крови концентрациями метотрексата.

При одновременном применении с нестероидными противоревматическими средствами возможно снижение эффективности мифепристона. Нестероидные противоревматические средства не следует назначать в течение 8-12 дней после отмены мифепристона.

Режим дозирования

Капсулы

Как правило, назначают по 50 мг (1 капсула) 3 раза/сут, утром, днем и вечером.

При слабой или умеренной боли и альгодисменорее рекомендуемая доза - по 50 мг (1 капсула) капсула каждые 6-8 ч.

Для рекомендуется доза - по 50 мг (1 капсула) каждые 6 ч.

Таблетки Кетонал ® форте

Как правило, Кетонал ® форте назначают в дозе 100-200 мг/сут (по 1 таб. 1-2 раза/сут) в зависимости от массы тела пациента и тяжести симптомов.

Для лечения ревматоидного артрита и остеоартрита рекомендуемая доза - максимум по 100 мг (1 таб.) 2 раза/сут.

Лекарственные формы Кетонала для приема внутрь можно комбинировать с суппозиториями Кетонала, например: 1 капсула Кетонала (50 мг) утром и днем и один суппозиторий Кетонала (100 мг) вечером, или 1 таблетка Кетонала форте (100 мг) утром и 1 суппозиторий Кетонала (100 мг) вечером.

Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, назначая препарат в минимальной эффективной дозе в течение самого короткого периода времени, необходимого для уменьшения симптомов.

Максимальная суточная доза кетопрофена составляет 200 мг. Перед началом лечения кетопрофеном в дозе 200 мг/сут следует тщательно проанализировать баланс между возможным риском и пользой. Применение препарата в более высоких дозах не рекомендуется.

Капсулы Кетонал ® и таблетки Кетонал ® форте следует принимать во время или после еды, запивая не менее 100 мл воды или молока.

Пациент может также принимать в это же время антациды, которые снижают вероятность неблагоприятных эффектов кетопрофена на пищеварительную системы.

У пациентов пожилого возраста имеется повышенный риск тяжелых последствий побочных эффектов. Если необходим прием НПВС, то препарат следует применять в минимальной эффективной дозе, а пациента следует наблюдать на предмет желудочно-кишечного кровотечения в течение 4 недель от начала лечения НПВС.

Доза препарата для детей не установлена.

Раствор для инъекций

В/в инфузия: инфузию кетопрофена следует проводить только в условиях стационара. Длительность инфузии составляет 30-60 мин максимум за 48 ч. Максимальная доза - 200 мг за 24 ч.

Прерывистая в/в инфузия: доза составляет 100-200 мг, производится разведение в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида натрия, длительность инфузии - 0.5-1 ч. Максимальная доза составляет 200 мг за 24 ч.

Продолжительная в/в инфузия: доза составляет 100-200 мг, производится разведение в 500 мл инфузионного раствора (0.9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, глюкоза), длительность инфузии - 8 ч. Максимальная доза составляет 200 мг за 24 часа.

Кетопрофен можно комбинировать с анальгетиками центрального действия. Препарат можно смешивать в одном флаконе с морфином: 10-20 мг морфина и 100 (до 200) мг кетопрофена разводятся в 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида для инъекций или растворе Рингера. Максимальная доза составляет 200 мг за 24 часа.

Нежелательные эффекты могут быть сведены к минимуму путем назначения препарата в минимальной эффективной дозе в течение минимального периода времени, необходимого для контролирования симптомов.

Максимальная суточная доза кетопрофена (включая все лекарственные формы) составляет 200 мг. Перед началом лечения кетопрофеном в дозе 200 мг/сут следует тщательно оценить баланс риска и пользы; применение препарата в более высоких дозах не рекомендуется.

У пациентов пожилого возраста повышен риск тяжелых последствий побочных эффектов, поэтому при необходимости применения препарата целесообразно начинать и продолжать лечение кетопрофеном в минимальной эффективной дозе.

Раствор кетопрофена нельзя смешивать с трамадолом, т.к. при этом образуется осадок.

Флакон с инфузионным раствором, содержащим кетопрофен, следует завернуть в темную бумагу или алюминиевую фольгу, т.к. кетопрофен чувствителен к свету.

Показания при беременности

Безопасность применения кетопрофена при беременности не установлена. В I и II триместрах беременности кетопрофен следует отменить, за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

Кетопрофен противопоказан в III триместре беременности. Применение кетопрофена в III триместре может препятствовать развитию родов, вызывать преждевременное заращение боталлова протока с развитием легочной гипертензии у новорожденного.

Применение кетопрофена может снижать фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. У женщин с трудностями в наступлении беременности или обследующихся по поводу бесплодия следует отказаться от применения.

Кетонал ® не следует применять в период лактации, т.к. безопасность применения кетопрофена в период грудного вскармливания не установлена.

Особые указания

Следует избегать одновременного применения Кетонала с НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Нежелательные эффекты можно свести к минимуму путем назначения препарата в минимальной дозе на самый короткий период времени необходимый для контролирования симптомов.

У пациентов пожилого возраста повышена частота побочных эффектов НПВС, особенно желудочно-кишечное кровотечение и перфорация, которые могут привести к летальному исходу.

Желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление или перфорация с риском летального исхода были зарегистрированы для всех НПВС на любой стадии лечения, с предупреждающими симптомами или без них, или предшествующими тяжелыми желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе.

Некоторые эпидемиологические данные позволяют предположить, что кетопрофен может быть связан с высоким риском тяжелой желудочно-кишечной токсичности по сравнению с некоторыми другими НПВС, особенно в высоких дозах.

У пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста риск желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления или перфорации возрастает с повышением дозы НПВС. У таких пациентов следует начинать лечение с минимальной эффективной дозы.

Для этих пациентов, а также для пациентов, которым требуется сопутствующий прием ацетилсалициловой кислоты в малых дозах или других препаратов, повышающих риск желудочно-кишечных осложнений, может потребоваться сопутствующее назначение препаратов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ (например, мизопростол или блокаторы протоновой помпы).

Пациенты, у которых наблюдалась желудочно-кишечная токсичность, прежде всего пациенты пожилого возраста на начальных стадиях лечения, должны сообщать о любых необычных симптомах в области живота. Следует иметь в виду риск желудочно-кишечного кровотечения.

Необходима осторожность при применении препарата у пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами, которые могут повышать риск язвенных поражений или кровотечений, например, прием внутрь кортикостероидов, антикоагулянтов, таких как варфарин, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или антиагрегантных средств, например ацетилсалициловой кислоты.

При развитии желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения у пациентов, получающих кетопрофен, лечение следует прекратить.

Следует с осторожностью назначать НПВС пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), т.к. возможно их обострение.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты: соответствующее наблюдение и консультация требуются для пациентов с указанием в анамнезе на артериальную гипертензию и/или слабо или умеренно выраженную застойную сердечную недостаточность, которая проявляется задержкой жидкости или отеками, возникающими в связи с лечением НПВС.

Клинический опыт и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с повышенным риском случаев артериального тромбоза (например, инфаркта миокарда или инсульта). Имеется недостаточно данных для исключения такого риска для кетопрофена.

У пациентов с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленным диагнозом ИБС, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярным заболеванием лечение кетопрофеном следует проводить только после тщательной оценки целесообразности его применения. Подобный анализ необходимо сделать перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистого заболевания (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Пациенты, страдающие бронхиальной астмой, в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипозом носа, имеют большую вероятность проявления аллергических реакций после приема ацетилсалициловой кислоты и/или НПВС, чем в общей популяции. Назначение этого продукта может вызвать приступ бронхиальной астмы.

Необходима осторожность также у пациентов с нарушениями гемостаза, гемофилией, болезнью фон Виллебранда, тяжелой тромбоцитопенией и почечной или печеночной недостаточностью, а также у принимающих антикоагулянты (кумарин и производные гепарина, низкомолекулярные гепарины).

У пациентов с поражением печени, получающих диуретики, после больших хирургических вмешательств с развившейся гиповолемией и, особенно, у пациентов пожилого возраста следует тщательно контролировать отхождение мочи и функциональное состояние почек.

Следует с осторожностью назначать кетопрофен пациентам с хроническим алкоголизмом.

Крайне редко в связи с применением НПВС наблюдаются тяжелые кожные реакции (некоторые из них фатальные), такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск развития этих реакций у пациентов имеется в начале курса лечения, в большинстве случаев возникновение реакции отмечается с течение первого месяца лечения. Кетонал ® следует отменить при первом проявлении кожной сыпи, изменениях на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности.

Как и при любом длительном лечении нестероидными противоревматическими средствами, терапия кетопрофеном требует контроля за форменными элементами крови, а также функцией печени и почек, особенно у пожилых пациентов. При КК < 20 мл/мин необходима коррекция дозы кетопрофена.

Как и другие НПВС, кетопрофен маскировать признаки и симптомы инфекционных заболеваний.

Кетонал ® следует отменить перед большим хирургическим вмешательством.

Кетонал ® капсулы 50 мг и Кетонал ® форте содержат лактозу. Поэтому препарат не следует назначать пациентам с редкой наследственной непереносмостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы или галактозы.

Кетонал ® раствор для инъекций содержит 12.3 об% этанола. Каждые 2 мл дозы содержат 0.2 г этанола. Это может оказать негативное влияние на пациентов, страдающих алкоголизмом, а также на пациентов с повреждением или заболеванием мозга, беременных или кормящих женщин.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентов следует предупредить о возможном появлении сонливости, головокружения или судорог при приеме препарата. В случае риска развития таких реакций, пациенты должны воздержаться от вождения автотранспорта и работы с механизмами.

Результаты доклинических исследований по безопасности

Острая токсичность. После введения внутрь LD 50 кетопрофена составила у мышей 360 мг/кг, у крыс - 160 мг/кг и у морских свинок - 1300 мг/кг. LD 50 кетопрофена в несколько раз выше, чем индометацина.

Хроническая токсичность. Кетопрофен вводили внутрь крысам в течение 4 недель в дозах 2, 6 или 18 мг/кг. 10% животных, получавших кетопрофен в дозе 18 мг/кг, погибли на 6-30-е сутки, у некоторых отмечались изъязвления слизистой оболочки кишечника. У собак, получавших такую же дозу, описаны только кишечные изъязвления, в то время как ни одно животное не погибло. Среди животных, получавших индометацин в дозе 6 мг/кг массы тела, погибла половина; все животные, получавшие 18 мг/кг массы тела, погибли.

В 6-месячном исследовании крысам вводили внутрь кетопрофен в дозах 3, 6 или 9 мг/кг. Через 8 недель погибли 53% самцов крыс, получавших 6 мг/кг и 67% самцов и 20% самок крыс, получавших 9 мг/кг. У животных, которые получали 9 мг/кг, плазменные концентрации всех белков снизились, и увеличился вес селезенки. и печени. Гистопатологические исследования тканей выживших животных не выявили существенных патологических изменений.

Канцерогенность, мутагенность и влияние на фертильность. Длительные исследования токсичности на мышах, которым вводили внутрь кетопрофен до 32 мг/кг/сут, не выявили канцерогенных эффектов этого препарата. Тест Ames не показал никаких мутагенных свойств. Кетопрофен не влиял на фертильность самцов крыс, которые получали внутрь до 9 мг/кг/сут. У крыс-самок, получавших 6 или 9 мг/кг/сут, снижалось количество имплантаций. У самцов крыс и собак было обнаружено угнетение сперматогенеза. У собак и самцов обезьян, получавших высокие дозы кетопрофена, наблюдалось снижение веса яичек.

Тератогенность. Не было показано ни тератогенных эффектов, ни влияния на плод у мышей, получавших кетопрофен до 12 мг/кг/сут и у крыс, получавших до 9 мг/кг/сут. У кроликов дозы кетопрофена, токсичные для материнского организма были эмбриотоксичны, но оказывали тератогенного действия.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

КЕТОНАЛ

капс. 50 мг, № 25

№ UA/8325/06/01 от 21.12.2009 до 21.12.2014

р-р д/ин. 50 мг/мл амп. 2 мл, № 10

Прочие ингредиенты: пропиленгликоль, спирт бензиловый, натрия гидроксид, вода для инъекций.

№ UA/8325/01/01 от 05.03.2010 до 05.03.2015

КЕТОНАЛ ДУО

капс. тверд. 150 мг блистер, № 20, № 30

Прочие ингредиенты: лактоза.

№ UA/8325/04/01 от 07.04.2010 до 07.04.2015

КЕТОНАЛ РЕТАРД

табл. пролонг. дейст. 150 мг, № 20

Кетопрофен

150 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая.

№ UA/8325/02/01 от 18.11.2009 до 18.11.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Кетопрофен - НПВП, который обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом.
При воспалении кетопрофен ингибирует синтез простагландинов и лейкотриенов, тормозя активность ЦОГ и частично - липооксигеназы, также он ингибирует синтез брадикинина и стабилизирует лизосомальные мембраны.
Обладает центральным и периферическим обезболивающим эффектом и устраняет проявления симптомов воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата.
У женщин кетопрофен уменьшает выраженность симптомов первичной дисменореи вследствие ингибирования синтеза простагландинов.
Фармакокинетика
Абсорбция. При пероральном приеме кетопрофен быстро всасывается в ЖКТ. После перорального приема 100 мг C max кетопрофена в плазме крови (10,4 мкг/мл) достигается приблизительно через 1,5 ч. Биодоступность кетопрофена в пероральных формах составляет 90% и прямо пропорциональна применяемой дозе.
Капсулы Кетонал Дуо - новая лекарственная форма, которая отличается от обычных капсул способом высвобождения активного вещества. Капсулы содержат два вида пеллет: стандартные (белые) и покрытые оболочкой (желтые). Кетопрофен быстро высвобождается из белых пеллет (60 от общего количества) и медленно - из желтых пеллет (40% от общего количества), что обуславливает пролонгированное действие препарата.
Прием пищи не влияет на общую биодоступность кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания. Жирная пища увеличивает время достижения C max , но не уменьшает биодоступность и C max кетопрофена в плазме крови. Одновременный прием препаратов, которые уменьшают кислотность желудочного сока, не влияет на быстроту и объем всасывания кетопрофена. После приема капсул Кетонал Дуо C max достигается в течение 1,76 ч.
После ректального введения 100 мг кетопрофена C max в плазме крови (10,4 мкг/мл) достигается через 1,05–1,22 ч. Биодоступность кетопрофена после ректального введения - 71–96%.
Парентеральное введение
Средняя концентрация кетопрофена в плазме крови составляет 26,4+5,4 мкг/мл через 4–5 мин после в/в инфузии или в/м введения. Биодоступность кетопрофена составляет 90%.
Распределение. Степень связывания с белками плазмы крови - 99%. Объем распределения - 0,1–0,2 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость. Через 3 ч после введения 100 мг кетопрофена его концентрация в плазме крови составляет около 3 мкг/мл, а концентрация в синовиальной жидкости - 1,5 мкг/мл. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости ниже, чем в плазме крови, она более стабильна (сохраняется до 30 ч), поэтому болевой синдром и скованность суставов уменьшаются на продолжительное время. Стабильная концентрация кетопрофена в плазме крови достигается на протяжении 24 ч после приема пероральных лекарственных форм. Фармакокинетика кетопрофена не зависит от возраста пациента. Кумуляции кетопрофена в тканях не отмечено.
Метаболизм и выведение. Кетопрофен интенсивно метаболизируется в печени с помощью микросомальных ферментов. Из организма выводится в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой. Т? составляет 2 ч. До 80% введенной дозы кетопрофена выводится с мочой, как правило (более 90%) в виде глюкуронида, около 10% - с калом.
У пациентов с почечной недостаточностью выведение кетопрофена замедленно, Т? увеличивается на 1 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью кетопрофен может накапливаться в тканях. У пациентов более старшего возраста метаболизм и выведение кетопрофена замедляются, однако это имеет клиническое значение только при нарушении функции почек.

ПОКАЗАНИЯ:

заболевания суставов: ревматоидный артрит; серологически негативный спондилоартрит (анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит, реактивный артрит); подагра, псевдоподагра; остеоартрит; внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит, капсулит плечевого сустава);
болевой синдром: люмбаго, посттравматическая боль в суставах, мышцах; послеоперационная боль; боль при метастазах опухолей в кости; альгодисменорея.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Дозы подбираются индивидуально, в зависимости от состояния пациента и его реакции на лечение.
Продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания, однако побочные эффекты могут быть минимизированы при применении минимальной эффективной дозы в течение по возможности наиболее короткого времени.
Максимальная суточная доза кетопрофена составляет 200 мг.
С целью профилактики отрицательного действия кетопрофена на слизистые оболочки органов ЖКТ можно одновременно принимать ингибиторы протонной помпы.
Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста риск возникновения побочных реакций возрастает. Через 4 нед от начала лечения следует проводить мониторинг относительно проявлений желудочно-кишечных кровотечений.
Таблетки Кетонал Форте. Рекомендуемая доза 100–200 мг в сутки (по 1 таблетке 1–2 раза в сутки), в зависимости от массы тела и тяжести симптомов заболевания.
Таблетки Кетонал Форте можно применять в комбинации с суппозиториями Кетонал по такой схеме: по 1 таблетке утром и по 1 суппозиторию (100 мг) вечером. При комбинированном назначении разных форм препарата (капсулы, таблетки, суппозитории, р-р для инъекций) общая суточная доза не должна превышать 200 мг.
Таблетки принимают во время еды, запивая водой или молоком (не меньше 100 мл).
Капсулы Кетонал Дуо. Стандартная доза для составляет 1 капсула (150 мг) в сутки. Капсулы принимают во время еды, запивая водой или молоком (не менее 100 мл)
Кетонал р-р.
Для парентерального применения.
Рекомендованные дозы для взрослых.
В/м введение: применяют 100 мг кетопрофена 1–2 раза в сутки.
При необходимости в/м введение можно дополнить назначением пероральных или ректальных форм Кетонала.
В/в инфузия: инфузии кетопрофена осуществляют только в условиях стационара. Инфузию осуществляют на протяжении 0,5–1 ч, курс лечения при в/в введении - не больше 48 ч.
Прерывистая в/в инфузия: 100–200 мг кетопрофена растворяют в 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида и вводят на протяжении 0,5–1 ч.
Непрерывная в/в инфузия: 100–200 мг кетопрофена растворяют в 500 мл р-ра для инфузий (0,9% р-р натрия хлорида, р-р Рингера с лактатом, декстроза) и вводят на протяжении 8 ч.
Кетопрофен можно применять одновременно с анальгетиками центрального действия; его можно смешивать с морфином в одном флаконе: 10–20 мг морфина и 100–200 мг кетопрофена растворяют в 500 мл р-ра для инфузий (0,9% р-р натрия хлорида или р-р Рингера с лактатом).
Предостережение: флаконы с р-ром для инфузии следует обертывать темной бумагой или алюминиевой фольгой, поскольку кетопрофен чувствителен к влиянию света.
Суппозитории Кетонал применяют ректально.
Рекомендуемая доза - 1 суппозиторий вводят в прямую кишку 1–2 раза в сутки.
Кетонал суппозитории можно комбинировать с пероральными формами Кетонала, например, 1 капсула (50 мг) утром и днем и 1 суппозиторий (100 мг) вечером или 1 таблетка Кетонала Форте (100 мг) утром и 1 суппозиторий (100 мг) вечером.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам лекарственного препарата, салицилатам и другим НПВП; тяжелая сердечная недостаточность; лечение послеоперационной боли при проведении операции аортокоронарного шунтирования; хроническая диспепсия; активная пептическая язва желудка или ульцерация/перфорация; желудочно-кишечное, цереброваскулярное или другие кровотечения, пациенты, склонные к геморрагии; тяжелые нарушения функции печени или почек; БА, ринит; III триместр беременности и период кормления грудью; детский возраст до 15 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

побочные эффекты классифицируются по системами органов и частоте проявлений: очень часто (?1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.
Побочные эффекты обычно носят транзиторный характер.
Со стороны системы крови: редко - анемия, гемолиз, пурпура, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Высокие дозы кетопрофена могут ингибировать агрегацию тромбоцитов, пролонгируя тем самым время кровотечения, и послужить причиной носового кровотечения и образования гематом.
Со стороны иммунной системы: реактивность дыхательной системы, включая БА, ее обострение; бронхоспазм или одышка (особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП); очень редко - ангионевротический отек и анафилаксия.
Психические нарушения: часто - депрессия, нервозность, кошмарные сновидения, сонливость; редко - делирий с визуальными и слуховыми галлюцинациями, дезориентация, дислалия (нарушение речи).
Со стороны ЦНС: часто - головная боль, астения, дискомфорт, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, парестезии; очень редко - были отдельные сообщения о случаях псевдопухоли головного мозга.
Со стороны органа зрения: часто - нарушение зрения; очень редко - конъюнктивит.
Со стороны органа слуха: часто - шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - отеки; редко - сердечная недостаточность, АГ.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - кровохарканье, одышка, фарингит, ринит, бронхоспазм, отек гортани (признаки анафилактической реакции); редко - приступы астмы.
Со стороны ЖКТ: очень часто - диспепсия; часто - тошнота, абдоминальная боль, диарея, запор, метеоризм, анорексия, рвота, стоматит; редко - гастрит; очень редко - колит, перфорация кишечника (как осложнения дивертикулы), обострение язвенного колита или болезни Крона, энтеропатия с перфорацией, стеноз. Энтеропатия может сопровождаться слабым кровотечением с потерей белка. Могут возникать пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечные кровотечения, иногда - фатальные, особенно у пациентов пожилого возраста.
Ульцерация, геморрагия или перфорация могут развиваться у 1% пациентов через 3–6 мес лечения или у 2–4% пациентов через 1 год лечения с применением НПВП.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - тяжелые нарушения функции печени, которые сопровождаются желтухой и гепатитом.
Со стороны кожи: часто - кожная сыпь; в единичных случаях - алопеция, экзема, пурпуроподобная сыпь, повышенное потоотделение, крапивница, эксфолиативный дерматит; редко - фоточувствительность, фотодерматит; очень редко - буллезные реакции, включая синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - ОПН, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, острый пиелонефрит.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко - менометроррагия.
Лабораторные показатели: очень часто - отклонение от нормы показателей функции печени; редко - при лечении НПВП существенно повышаются показатели АлАТ и АсАТ.
Реакции в месте введения - для р-ра для инфузий: ощущение жжения и/или боль в месте введения; для суппозиториев - в месте введения (прямая кишка) могут возникать такие симптомы, как раздражение, зуд, жжение, воспаление, включая ректальное кровотечение.
Кетопрофен снижает агрегацию тромбоцитов, пролонгируя тем самым время кровотечения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

побочное действие (особенно со стороны пищеварительного тракта и сердечно-сосудистой системы) можно предотвратить, принимая минимальную эффективную дозу в течение наиболее короткого времени.
С осторожностью следует назначать кетопрофен пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе. Кровотечение и перфорация могут развиваться внезапно без предварительных симптомов.
Риск желудочно-кишечных кровотечений, ульцерации или перфорации выше при повышении доз НПВП, у пациентов с пептической язвой в анамнезе, особенно при осложнениях геморрагического типа или перфорации, и у лиц пожилого возраста. Эти пациенты должны начинать лечение с минимальной дозы.
Таким пациентам, а также больным, которым необходима сопутствующая терапия низкими дозами ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут повысить риск желудочно-кишечных кровотечений, следует применять комбинированную терапию протекторными препаратами (например мизопростолом или ингибиторами протонного насоса).
Пациенты с ранее отмеченным побочным действием со стороны пищеварительного тракта, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (в частности, о желудочно-кишечном кровотечении), особенно в начале лечения.
Препарат необходимо с осторожностью принимать пациентам, применяющим сопутствующие препараты, способные повышать риск кровотечений или ульцерации, такие как пероральные ГКС, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромботические препараты (ацетилсалициловая кислота).
При возникновении кровотечения или ульцерации у пациентов, на фоне лечения Кетоналом, терапию необходимо отменить.
Препарат следует с осторожностью принимать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку может обостриться их течение.
Тщательный контроль необходим для пациентов с АГ и/или хронической сердечной недостаточностью слабой или умеренной степени в анамнезе, поскольку при терапии НПВП сообщалось о задержке жидкости и отеках.
Пациенты с неконтролируемой АГ, хронической сердечной недостаточностью, установленной ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или заболеваниями сосудов головного мозга должны принимать кетопрофен только после тщательного мониторинга. Перед началом длительного лечения пациенты с факторами риска при наличии гиперлипидемии, сахарного диабета или курящие должны также проходить тщательное обследование.
У больных с БА в сочетании с хроническим ринитом, синуситом и/или назальным полипозом чаще всего возникают аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты и/или НПВП. Применение таких лекарственных средств может стать причиной БА.
Препарат следует с осторожностью применять пациентам с нарушением гемостаза, гемофилией, болезнью ван Виллебрандта, тяжелой тромбоцитопенией, почечной или печеночной недостаточностью, а также лицам, принимающим антикоагулянты (производные кумарина и гепарина, главным образом, низкомолекулярные гепарины).
Необходим тщательный контроль диуреза и функции почек у пациентов с нарушением функции почек, у пациентов, получающих диуретики, при гиповолемии в результате обширного хирургического вмешательства, особенно у пациентов пожилого возраста.
Кетопрофен с осторожностью применяют у лиц с алкоголизмом.
В единичных случаях при применении НПВП отмечали тяжелые кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Высокий риск таких реакций существует в начале терапии (в большинстве случаев такие реакции возникают в первые месяцы лечения). Кетонал необходимо отменить при первых проявлениях кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других признаках повышенной чувствительности.
При длительном лечении кетопрофеном, особенно пациентов пожилого возраста, необходимо контролировать формулу крови, а также функцию печени и почек. При клиренсе креатинина <0,33 мл/с (20 мл/мин) следует откорригировать дозу кетопрофена.
Кетопрофен может маскировать признаки и симптомы инфекционного заболевания.
Применение кетопрофена может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Применение в период беременности и кормления грудью.
Безопасность применения кетопрофена во время беременности не определяли, поэтому применение препарата возможно лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение кетопрофена в III триместр беременности и в период кормления грудью противопоказано.
Дети. Препарат не применяют у детей в возрасте до 15 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. До выяснения индивидуальной реакции на препарат (может возникнуть головокружение, сонливость) рекомендуется придерживаться осторожности при управлении транспортными средствами или работе со сложными механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

необходимо избегать одновременного применения кетопрофена с НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Кетопрофен связывается с белками; при одновременном применении с другими препаратами, которые связываются с белками, например, антикоагулянтами, сульфонамидами, гидантоинами, может понадобиться коррекция доз для предотвращения повышения уровня этих препаратов вследствие конкуренции за связывание с белками плазмы крови.
Одновременное применение с ГКС повышает риск желудочно-кишечного язвообразования или кровотечения.
НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин.
Применение кетопрофена сочетанно с антитромботическими агентами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск желудочно-кишечных кровотечений.
Кетопрофен может снижать эффекты антигипертензивных средств и диуретиков.
Диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВП.
Риск почечных нарушений повышается у пациентов, которые принимают диуретики или ингибиторы АПФ одновременно с нестероидными антиревматическими средствами.
Соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, НПВП, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус и триметоприм могут вызвать гиперкалиемию.
Кетопрофен усиливает эффекты пероральных антидиабетических и антиэпилептических средств (фенитоин).
Одновременное применение НПВП и сердечных гликозидов может вызвать обострение сердечной недостаточности, снизить скорость гломерулярной фильтрации и повысить уровень гликозидов в плазме крови.
При одновременном применении с препаратами лития снижается выведение солей лития.
Одновременное применение с циклоспорином повышает риск нефротоксичности.
После применения кетопрофена одновременно с метотрексатом (в основном в высоких дозах), возникала тяжелая, иногда фатальная, токсичность. Токсичность обусловлена повышением и пролонгированием концентрации метотрексата в крови.
При одновременном применении с НПВП эффект мифепристона может снижаться. НПВП следует принимать через 8–12 дней после применения мифепристона.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы: тошнота, рвота, боль в области эпигастрия, рвота с примесью крови, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, снижение функции почек и почечная недостаточность.
Лечение: промыть желудок, применить активированный уголь. Антагонисты Н 2 -рецепторов, ингибиторы протонного насоса и простагландины уменьшают опасное влияние кетопрофена на пищеварительный тракт.
Специфический антидот отсутствует.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °C.

О препарате:

Нестероидный противовоспалительный препарат для местного применения при болях в мышцах и суставах.

Показания и дозировка:

заболевания суставов: ревматоидный артрит ; серологически негативный спондилоартрит (анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит, реактивный артрит); подагра , псевдоподагра; остеоартрит; внесуставной ревматизм (тендинит , бурсит , капсулит плечевого сустава);болевой синдром: люмбаго, посттравматическая боль в суставах, мышцах; послеоперационная боль; боль при метастазах опухолей в кости; альгодисменоре.

С целью профилактики отрицательного действия кетопрофена на слизистые оболочки органов ЖКТ можно одновременно принимать антацидные средства.Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста риск возникновения побочных реакций возрастает. Через 4 нед от начала лечения нужно проводить мониторинг относительно проявлений желудочно-кишечных кровотечений.Таблетки Кетонал Форте. Рекомендуемая доза 100–200 мг в сутки (по 1 таблетке 1–2 раза в сутки), в зависимости от массы тела и тяжести симптомов заболевания.Таблетки Кетонал Форте можно применять в комбинации с суппозиториями Кетонал по такой схеме: по 1 таблетке утром и по 1 суппозиторию (100 мг) вечером.

При комбинированном назначении разных форм препарата (капсулы, таблетки, суппозитории, р-р для инъекций) общая суточная доза не должна превышать 200 мг.Таблетки принимают во время еды, запивая водой или молоком (не меньше 100 мл).

Капсулы Кетонал Дуо Стандартная доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет 1 капсулу (150 мг) в сутки. Капсулы следует принимать с пищей, глотая целыми и запивая полным стаканом воды. Капсулы можно также запивать молоком или принимать вместе с антацидными препаратами с целью снижения частоты желудочно-кишечных расстройств; молоко и антацидные препараты не влияют на адсорбцию препарата.Кетонал раствор. Для парентерального применения.

Рекомендованные дозы для взрослых. В/м введение: применяют 100 мг кетопрофена 1–2 раза в сутки.При необходимости в/м введение можно дополнить назначением пероральных или ректальных форм Кетонала.В/в инфузия: инфузии кетопрофена осуществляют только в условиях стационара. Инфузию осуществляют на протяжении 0,5–1 ч, курс лечения при в/в введении - не больше 48 ч.

Максимальная суточная доза - 200 мг.Прерывистая в/в инфузия: 100–200 мг кетопрофена растворяют в 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида и вводят на протяжении 0,5–1 ч.Непрерывная в/в инфузия: 100–200 мг кетопрофена растворяют в 500 мл р-ра для инфузий (0,9% р-р натрия хлорида, р-р Рингера с лактатом, декстроза) и вводят на протяжении 8 ч.Кетопрофен можно применять одновременно с анальгетиками центрального действия; его можно смешивать с морфином в одном флаконе: 10–20 мг морфина и 100–200 мг кетопрофена растворяют в 500 мл р-ра для инфузий (0,9% р-р натрия хлорида или р-р Рингера с лактатом).

Предостережение: флаконы с р-ром для инфузии следует обертывать темной бумагой или алюминиевой фольгой, поскольку кетопрофен чувствителен к влиянию света.

Суппозитории Кетонал Применяют ректально.Рекомендованные дозы для взрослых и детей в возрасте старше 15 лет - 1 суппозиторий вводят в прямую кишку 1–2 раза в сутки.Кетонал суппозитории можно комбинировать с пероральными формами Кетонала, например, 1 капсула (50 мг) утром и днем и 1 суппозиторий (100 мг) вечером или 1 таблетка Кетонала Форте (100 мг) утром и 1 суппозиторий (100 мг) вечером.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, боль в области эпигастрия, рвота с примесью крови, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, снижение функции почек и почечная недостаточность.Лечение: промыть желудок, применить активированный уголь. Антагонисты Н2-рецепторов, ингибиторы протонного насоса и простагландины уменьшают опасное влияние кетопрофена на пищеварительный тракт.Специфический антидот отсутствует.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты обычно носят транзиторный характер.

Со стороны системы крови: редко - анемия , гемолиз, пурпура , тромбоцитопения , агранулоцитоз.Высокие дозы кетопрофена могут ингибировать агрегацию тромбоцитов, пролонгируя тем самым время кровотечения, и послужить причиной носового кровотечения и образования гематом.
Со стороны иммунной системы: реактивность дыхательной системы, включая БА, ее обострение; бронхоспазм или одышка (особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП); очень редко - ангионевротический отек и анафилаксия.
Психические нарушения: часто - депрессия, нервозность, кошмарные сновидения, сонливость; редко - делирий с визуальными и слуховыми галлюцинациями, дезориентация, дислалия (нарушение речи).
Со стороны ЦНС: часто - головная боль, астения , дискомфорт, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, парестезии ; очень редко - были отдельные сообщения о случаях псевдоопухоли головного мозга.
Со стороны органа зрения: часто - нарушение зрения; очень редко - конъюнктивит.
Со стороны органа слуха: часто - шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - отеки; редко - сердечная недостаточность, АГ.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - кровохарканье, одышка, фарингит , ринит, бронхоспазм, отек гортани (признаки анафилактической реакции); редко - приступы астмы .
Со стороны ЖКТ: очень часто - диспепсия; часто - тошнота, абдоминальная боль, диарея , запор , метеоризм , анорексия , рвота, стоматит; редко - гастрит ; очень редко - колит , перфорация кишечника (как осложнения дивертикулы), обострение язвенного колита или болезни Крона , энтеропатия с перфорацией, стеноз . Энтеропатия может сопровождаться слабым кровотечением с потерей белка. Могут возникать пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечные кровотечения, иногда - фатальные, особенно у пациентов пожилого возраста.Ульцерация, геморрагия или перфорация могут развиваться у 1% пациентов через 3–6 мес лечения или у 2–4% пациентов через 1 год лечения с применением НПВП.После применения отмечались мелена, рвота с примесью крови и обострения язвенного колита или болезни Крона. Редко выявляли гастриты.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - тяжелые нарушения функции печени, которые сопровождаются желтухой и гепатитом .
Со стороны кожи: часто - кожная сыпь; в единичных случаях - алопеция , экзема , пурпуроподобная сыпь, повышенное потоотделение, крапивница , эксфолиативный дерматит ; редко - фоточувствительность, фотодерматит; очень редко - буллезные реакции, включая синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - ОПН, интерстициальный нефрит , нефротический синдром, острый пиелонефрит .
Со стороны репродуктивной системы: очень редко - менометроррагия.Лабораторные показатели: очень часто - отклонение от нормы показателей функции печени; редко - при лечении НПВП существенно повышаются показатели АлАТ и АсАТ.Реакции в месте введения - для р-ра для инфузий: ощущение жжения и/или боль в месте введения; для суппозиториев - в месте введения (прямая кишка) могут возникать такие симптомы, как раздражение, зуд , жжение, воспаление, включая ректальное кровотечение.Кетопрофен снижает агрегацию тромбоцитов, пролонгируя тем самым время кровотечения.

Противопоказания:

гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам лекарственного препарата, салицилатам и другим НПВП; тяжелая сердечная недостаточность; лечение послеоперационной боли при проведении операции аортокоронарного шунтирования; хроническая диспепсия; активная пептическая язва желудка или ульцерация/перфорация; желудочно-кишечное, цереброваскулярное или другие кровотечения, пациенты, склонные к геморрагии; тяжелые нарушения функции печени или почек; БА, ринит . III триместр беременности и период кормления грудью; детский возраст до 15 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Одновременное применение с ГКС повышает риск желудочно-кишечного язвообразования или кровотечения.НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин. Применение кетопрофена совместно с антитромботическими агентами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск желудочно-кишечных кровотечений.Кетопрофен может снижать эффекты антигипертензивных средств и диуретиков.

Диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВП.Риск почечных нарушений повышается у пациентов, которые принимают диуретики или ингибиторы АПФ одновременно с нестероидными антиревматическими средствами.Соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, НПВП, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус и триметоприм могут вызвать гиперкалиемию.Кетопрофен усиливает эффекты пероральных антидиабетических и антивоэпилептических средств (фенитоин).Одновременное применение НПВП и сердечных гликозидов может вызвать обострение сердечной недостаточности, снизить скорость гломерулярной фильтрации и повысить уровень гликозидов в плазме крови.При одновременном применении с препаратами лития снижается выведение солей лития.

Одновременное применение с циклоспорином повышает риск нефротоксичности.После применения кетопрофена одновременно с метотрексатом (в основном в высоких дозах), возникала тяжелая, иногда фатальная, токсичность. Токсичность обусловлена повышением и пролонгированием концентрации метотрексата в крови.При одновременном применении с НПВП эффект мифепристона может снижаться. НПВП следует принимать через 8–12 дней после применения мифепристона.

Состав и свойства:

Состав:

Кетопрофен.

Форма выпуска:

Кетопрофен50 мг. Прочие ингредиенты: лактоза.
супп. 100 мг, № 12. Кетопрофен100 мг
р-р д/ин. 50 мг/мл амп. 2 мл, № 10. Кетопрофен50 мг/мл. Прочие ингредиенты: пропиленгликоль, спирт бензиловый, натрия гидроксид, вода для инъекций.
КЕТОНАЛ® ДУО. капс. тверд. 150 мг, № 20, № 30. Кетопрофен150 мг
КЕТОНАЛ® РЕТАРД. табл. пролонг. дейст. 150 мг, № 20. Кетопрофен150 мг. Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая.
КЕТОНАЛ® ФОРТЕ. табл. п/плен. оболочкой 100 мг фл., № 20. Кетопрофен100 мг. Прочие ингредиенты: лактоза.

Механизм действия:

Кетопрофен - НПВП, который обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом.При воспалении кетопрофен ингибирует синтез простагландинов и лейкотриенов, тормозя активность циклооксигеназы и частично - липооксигеназы, также он ингибирует синтез брадикинина и стабилизирует лизосомальные мембраны.Обладает центральным и периферическим обезболивающим эффектом и устраняет проявления симптомов воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата.У женщин кетопрофен уменьшает выраженность симптомов первичной дисменореи вследствие ингибирования синтеза простагландинов.Фармакокинетика. Абсорбция.

При пероральном приеме кетопрофен быстро всасывается в ЖКТ. После перорального приема 100 мг Cmax кетопрофена в плазме крови (10,4 мкг/мл) достигается приблизительно через 1,5 ч. Биодоступность кетопрофена в пероральных формах составляет 90% и прямо пропорциональна применяемой дозе.Кетопрофен в виде капсул Кетонал Дуо хорошо всасывается после перорального приема. Кетонал Дуо представляет собой новую лекарственную форму, которая отличается от обычных капсул способом высвобождения активного вещества. Капсулы содержат два вида пеллет, белые и желтые. Кетопрофен высвобождается быстро из одного вида пелет, и медленно - из второго, что обусловливает пролонгированное действие препарата. Биодоступность капсул с модифицированным высвобождением составляет 90%.

Прием пищи не влияет на общую биодоступность кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания. Жирная пища увеличивает время достижения Cmax, но не уменьшает биодоступность и Cmax кетопрофена в плазме крови. Одновременный прием антацидных или других препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, не влияет на скорость и объем всасывания кетопрофена. После перорального приема капсул Кетонал Дуо с модифицированным высвобождением максимальная плазменная концентрация достигается в течение 1,76 ч.После ректального введения 100 мг кетопрофена Cmax в плазме крови (10,4 мкг/мл) достигается через 1,05–1,22 ч. Биодоступность кетопрофена после ректального введения - 71–96%. Парентеральное введение Средняя концентрация кетопрофена в плазме крови составляет 26,4+5,4 мкг/мл через 4–5 мин после в/в инфузии или в/м введения.

Биодоступность кетопрофена составляет 90%.Распределение. Кетопрофен на 99% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0,1–0,2 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, которая равна 30% плазменной.Через 3 ч после введения 100 мг кетопрофена его концентрация в плазме крови составляет около 3 мкг/мл, а концентрация в синовиальной жидкости - 1,5 мкг/мл.

Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме крови, она более стабильная (через 9 ч концентрация кетопрофена в плазме крови составляет 0,3 мкг/мл, а в синовиальной жидкости - 0,8 мкг/мл), поэтому болевой синдром и скованность суставов уменьшаются на продолжительное время. Стабильная концентрация кетопрофена в плазме крови достигается на протяжении 24 ч после введения. Фармакокинетика кетопрофена не зависит от возраста пациента. Кумуляции кетопрофена в тканях не отмечено.

Кетопрофен интенсивно метаболизируется в печени с помощью микросомальных ферментов. Из организма выводится в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой. T1/2 составляет 2 ч. До 80% введенной дозы кетопрофена выводится с мочой, как правило (более 90%) в виде глюкуронида, около 10% - с калом.У пациентов с почечной недостаточностью выведение кетопрофена замедленно, T1/2 увеличивается на 1 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью кетопрофен может накапливаться в тканях. У пациентов более старшего возраста метаболизм и выведение кетопрофена замедляются, однако это имеет клиническое значение только при нарушении функции почек.