Цефепим - инструкция по применению, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена. Цефепим (cefepime) инструкция по применению

Инструкция по применению ЦЕФЕПИМ
Состав препарата ЦЕФЕПИМ
Показания препарата ЦЕФЕПИМ
Условия хранения препарата ЦЕФЕПИМ
Срок годности препарата ЦЕФЕПИМ

Форма выпуска, состав и упаковка

порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 1 г: фл. 1 шт.

Флаконы стеклянные вместимостью 15 мл (1) - коробки картонные.

порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 2 г: фл. 1 шт.
Рег. №: 8337/07/13 от 27.02.2013 - Истекло

Флаконы стеклянные вместимостью 20 мл (1) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата ЦЕФЕПИМ создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 23.07.2014 г.

Фармакологическое действие

Микробиология

Цефепим - бактерицидное средство, ингибирующее синтез клеточной стенки бактерий. По спектру действия цефепим относится к цефалоспоринам четвертого поколения. Цефалоспорины четвертого поколения (в т.ч. цефепим) активны в отношении грамотрицательных бактерий, которые включают микроорганизмы, чувствительные к большинству цефалоспоринов третьего поколения; однако, препарат также активен в отношении таких грамотрицательных бактерий, как Pseudomonas aeruginosa и некоторых штаммов Enterobacteriaceae, которые обычно резистентны к большинству цефалоспоринов третьего поколения. Активность цефепима в отношении Pseudomonas aeruginosa сопоставима с активностью цефтазидима. Цефепим более активен in vitro в отношении некоторых грамположительных бактерий (в т.ч. стафилококков), чем цефалоспорины третьего поколения. Цефепим обладает низкой аффинностью к хромосомно-кодируемым бета-лактамазам. Цефепим высоко устойчив к гидролизу большинством бета-лактамаз и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки. В бактериальных клетках молекулярной мишенью цефепима являются пенициллин связывающие белки (ПСБ). Цефепим активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов.

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая метициллин-резистентные стафилококки невосприимчивые к метициллину), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Viridans Streptococci, Streptococcus pneumoniae (ранее известные как Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (стрептококки группы A).

Примечание:

энтерококки, такие как Enterococcus faecalis и стафилококки, резистентные к метициллину, устойчивы к цефепиму.

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus (subsp anitratus, lwoffi), Enterobacter spp. (включая E. aerogenes, E. agglomerans, E. cloacae, E. sakazakii), Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы H. influenzae, продуцирующие лактамазу), Klebsiella spp. (включая К. oxytoca, К. ozaenae, К. pneumoniae), Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa (не все штаммы), Proteus vulgaris, Capnocytophaga spp, включая С. freundii, Hafina alvei, Providencia spp. (включая P. rettheri, P. stuartii), Citrobacter diversus, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Serratia marcescens.

Примечание:

цефепим не активен в отношении многих штаммов Stenotrophomonas (ранее Xanthomonas maltophilia и Pseudomonas maltophilia). Чувствительны не все штаммы Pseudomonas.

Анаэробы: Clostridium perfringens, Mobiluncus spp.

Примечание:

Цефепим не активен в отношении большинства штаммов Clostridium difficile.

Фармакокинетика

Средние концентрации цефепима в плазме у здоровых взрослых добровольцев мужского пола (n=9) наблюдались в разное время после однократной 30-минутной инфузии (в/в) цефепима 500 мг, 1 г и 2 г. Выведение цефепима осуществляется путем почечной экскреции со средним (±SD) T 1/2 2(±0.3) ч и общим клиренсом 120 (±8) мл/мин у здоровых добровольцев. Фармакокинетика линейная в диапазоне от 250 мг до 2 г. Кумуляции препарата у здоровых взрослых добровольцев мужского пола (n=7) при применении клинически уместных доз в течение 9 дней не наблюдалось.

Абсорбция

Средние концентрации цефепима в плазме и фармакокинетические параметры после в/в применения препарата представлены в Таблице 1.

После в/м применения цефепим полностью абсорбируется. Средние концентрации цефепима в плазме в разное время после однократной в/м инъекции приведены в Таблице 2. Фармакокинетика линейна в диапазоне от 500 мг до 2 г в/м и остается неизменной вне зависимости от продолжительности лечения.

Таблица 1.

Средние концентрации цефепима в плазме в мкг/мл и фармакокинетические параметры (± стандартное отклонение) после в/в введения.
Параметр	Цефепим (в мкг/мл)
Параметр	500 мг в/в	1000 мг в/в	2000 мг в/в
0.5 ч	38.2	78.7	163.1
1.0 ч	21.6	44.5	85.8
2.0 ч	11.6	24.3	44.8
4.2 ч	5.0	10.5	19.2
8.0 ч	1.4	2.4	3.9
12.0 ч	0.2	0.6	1.1
C max мкг/мл	39.1 (3.5)	81.7(5.1)	163.9 (25.2)
AUC ч.мкг/мл	70.8 (6.7)	148.5 (15.1)	284.8 (30.3)

Таблица 2.

Средние концентрации цефепима в плазме в мкг/мл и фармакокинетические параметры (± стандартное отклонение) после в/м введения.
Параметр	Цефепим (в мкг/мл)
Параметр	500 мг в/в	1000 мг в/в	2000 мг в/в
0.5 ч	8.2	14.8	36.1
1.0 ч	12.5	25.9	49.9
2.0 ч	12.0	26.3	51.3
4.2 ч	6.9	16	31.5
8.0 ч	1.9	4.5	8.7
12.0 ч	0.7	1.4	2.3
C max мкг/мл	13.9 (3.4)	29.6 (4.4)	57.5 (9.5)
Т max ч	1.4 (0.9)	1.6 (0.4)	1.5 (0.4)
AUC ч.мкг/мл	60.0 (8.0)	137.0 (11.0)	262.0 (23.3)

Распределение

V d цефепима в равновесном состоянии составляет 18 (±2) л. Связывание с белками сыворотки крови составляет около 20% и не зависит от концентрации. Цефепим выделяется с грудным молоком. Новорожденный на грудном вскармливании, потребляющий примерно 1000 мл грудного молока в день, может получить примерно 0.5 мг цефепима в день.

Данные свидетельствуют о том, что цефепим проникает через воспаленный гематоэнцефалический барьер. В настоящее время клиническая значимость этих данных является неопределённой.

Метаболизм и выведение

Цефепим метаболизируется до N-метилпирролидина (NMP), который быстро преобразовывается в N-оксид (NMP-N-оксид). Примерно 85% дозы выводится с мочой в неизменном виде. Менее 1% дозы - в виде N-метилпирролидина, 6.8% - NMP-N-оксида и 2.5% в виде эпимера цефепима. Поскольку почечная экскреция является основным способом выведения, у пациентов с нарушением функции почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, требуется коррекция дозы.

Применение у особых групп пациентов

Почечная недостаточность: фармакокинетика цефепима была проанализирована у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести (n=30). Средний T 1/2 у пациентов, нуждающихся в гемодиализе, составил 13.5 (±2.7) ч и у пациентов, нуждающихся в непрерывном перитонеальном диализе, 19 (±2) ч. Общий клиренс цефепима снижался пропорционально клиренсу креатинина у пациентов с нарушенной функцией почек, что служит основанием для коррекции дозы в этой группе пациентов.

Печеночная недостаточность: фармакокинетика цефепима оставалось неизменной у пациентов с печеночной недостаточностью при применении разовой дозы в 1 г (n=11).

Пациенты пожилого возраста: фармакокинетика цефепима была проанализирована у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) мужского (n=12) и женского пола (n=12), у которых средний (SD) клиренс креатинина был 74 (±15) мл/мин. Общий клиренс цефепима уменьшался в зависимости от клиренса креатинина. Таким образом, доза цефепима у пациентов пожилого возраста должна быть скорректирована по мере необходимости, если клиренс креатинина составляет 60 мл/мин или менее.

Дети: фармакокинетика цефепима была проанализирована у детей в возрасте от 2 месяцев до 11 лет после применения разовой и многократной дозы каждые 8 ч (n=29) и каждые 12 ч (n=13). После применения разовой дозы в/в общий клиренс и V d в равновесном состоянии составляли в среднем 3.3 (±1) мл/мин / кг и 0.3 (±0.1) л/кг, соответственно. Выведение с мочой в неизмененном виде составило 60.4 (±30.4)% от дозы, а средний почечный клиренс 2 (±1.1) мл/мин/кг. Ни возраст, ни пол (25 мужчин и 17 женщин) на общий клиренс и V d с поправкой на массу тела не влияли. Кумуляции препарата не наблюдалось при применении 50 мг на кг каждые 12 ч (n=13), в то время как C max , AUC и Т max увеличились примерно на 15% в равновесном состоянии после применения 50 мг на кг каждые 8 ч. Доза в 50 мг на кг в/в у детей сравнима с дозой в 2 г в/в у взрослых. Абсолютная биодоступность цефепима после применения дозы в 50 мг на кг в/м составила 82.3 (±15)% у восьми пациентов.

Показания к применению

Цефепим показан при лечении инфекций, перечисленных ниже, вызванных чувствительными к препарату бактериями:

Пневмония (от средней до тяжелой формы), вызванная Streptococcus pneumoniae, включая случаи с сопутствующей бактериемией, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, or Enterobacter species.
Неосложненные и осложненные инфекций мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), вызванные Escherichia coli или Klebsiella pneumoniae (тяжелая форма инфекции), или вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, or Proteus mirabilis (инфекция легкой и средней степени тяжести), в том числе случаи, сопровождающиеся бактериемией, вызванной упомянутыми микроорганизмами.
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей,вызванные Staphylococcus aureus (только штаммы, чувствительные к метициллину) или Streptococcus pyogenes.
Эмпирическое лечение пациентов с нейтропенической лихорадкой.

Цефепим также применяется в качестве монотерапии для эмпирического лечения инфекций у пациентов с нейтропенической лихорадкой. У пациентов с высоким риском развития тяжелых инфекций, включая пациентов с недавней трансплантацией костного мозга в анамнезе, с гипотензией, с основным злокачественным гематологическим заболеванием или с тяжелой или длительной нейтропенией антимикробная терапия может быть нецелесообразной. Эффективность применения цефепима в данных случаях не подтверждена достаточным количеством данных.

Осложненные инфекции брюшной полости (применяют в сочетании с метронидазолом), вызванные E.coli, стрептококками группы Viridans, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter или Bacteroides fragilis.

Режим дозирования

Продолжительность в/в введения Цефепима 30 мин.

Применение у взрослых

Инфекции мочевых путей

Для лечения легких и средней тяжести неосложненных или осложненных инфекций мочевых путей (включая, связанные с пиелонефритом, вызванные E.coli, K.pneumoniae, or P.Mirabilis, и/или с сопутствующей бактериемией), обычная взрослая доза цефепима составляет от 500 до 1000 мг в/в или в/м каждые 12 ч в течение 7-10 дней, включая случаи, связанные с сопутствующей бактериемией. В/м способ введения применяется только при легких и средней тяжести неосложненных или осложненных инфекциях мочевых путей, вызванных E.coli, когда в/м путь является более подходящим для введения препарата. Для лечения тяжелых неосложненных или осложненных инфекций мочевых путей (включая, связанные с пиелонефритом, вызванные E.coli, K.pneumoniae, и/или с сопутствующей бактериемией) взрослым в/в необходимо вводить 2000 мг цефепима каждые 12 ч в течение 10 дней.

Инфекции кожи и мягких тканей

Для лечения среднетяжелых и тяжелых неосложненных инфекций кожи и мягких тканей, вызванных Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes, обычная доза цефепима для взрослых составляет 2000 мг в/в каждые 12 ч в течение 10 дней.

Среднетяжелая и тяжелая пневмония

Для лечения среднетяжелых и тяжелых форм пневмонии, вызванных Streptococcus pneumoniae (включая, связанные с сопутствующей бактериемией), P.aeruginosa, K.pneumoniae, Enterobacter species, or B.fragilis, обычная доза цефепима для взрослых составляет 1000-2000 мг в/в каждые 12 ч в течение 10 дней.

Инфекции брюшной полости

Для лечения осложненных инфекций брюшной полости, вызванных E.coli, viridians group streptococci, Р.aeruginosa, K.pneumoniae, Enterobacter species, or B.fragilis, обычная доза цефепима для взрослых составляет 2000 мг в/в каждые 12 ч в течение 7-10 дней. После окончания введения дополнительно вводят метронидазол 500 мг в/в.

Эмпирическое лечение пациентов с нейтропенической лихорадкой

При использовании цефепима в качестве монотерапии для эмпирического лечения пациентов с нейтропенической лихорадкой, взрослые должны получать 2000 мг препарата в/в каждые 8 ч в течение 7 дней или до устранения нейтропении. Необходимо периодически оценивать целесообразность продолжения антимикробного лечения пациентов, у которых температура нормализовалась, но нейтропения сохраняется в течение более 7 дней.

Максимальная доза у детей не должна превышать рекомендуемую дозу для взрослых. Обычная рекомендуемая доза у детей весом до 40 кг для лечения неосложненных и осложненных инфекций мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), неосложненных инфекций кожи и мягких тканей и пневмонии составляет 50 мг на кг каждые 12 ч (50 мг на кг каждые 8 ч у пациентов с нейтропенической лихорадкой). Продолжительность применения указана выше. Дозирование при нарушениях функции почек и печени

У пациентов с нарушениями функции почек (т.е. клиренс креатинина 60 мл/мин или меньше), дозы и/или частота применения цефепима должны быть скорректированы в зависимости от степени нарушения функции почек, тяжести инфекции и чувствительности, вызвавших ее микроорганизмов. Пациентам с нарушенной функцией почек рекомендуются начальные дозы такие же, как и пациентам с нормальной функцией почек. Однако поддерживающая доза цефепима должна быть основана на измеренном или оцениваемом клиренсе креатинина у пациента. Клиренс креатинина у пациента (Сl кр) можно оценить, используя следующую формулу:

Мужчины =((140 - возраст) х масса тела) /(72 х Креатинин сыворотки (мг/дл))

Сl кр женщин = 0.85 х Сl кр мужчин (где возраст измеряется в годах, масса тела в кг, а креатинин сыворотки в мг/дл).

Клиренс креатинина (мл/мин)	Рекомендуемая поддерживающая доза
> 60 мл/мин Нормальный рекомендуемый режим дозирования	500 мг каждые 12 ч	1000 мг каждые 12 ч	2000 мг каждые 12 ч	2000 мг каждые 8 ч
30-60	500 мг каждые 24 ч	1000 мг каждые 24 ч	2000 мг каждые 24 ч	2000 мг каждые 12 ч
11-29	500 мг каждые 24 ч	500 мг каждые 24 ч	1000 мг каждые 24 ч	2000 мг каждые 24 ч
<11	250 мг каждые 24 ч	250 мг каждые 24 ч	500 мг каждые 24 ч	1000 мг каждые 24 ч
ПАПД	500 мг 48 ч	1000 мг каждые 48 ч	2000 мг каждые 48 ч	2000 мг каждые 48 ч
Гемодиализ*	1000 мг в первый день, затем 500 мг каждые 24 ч			1000 мг каждые 24 ч
* При гемодиализе Цефепим следует вводить после завершения процедуры. Если это возможно, применение препарата должно осуществляться в одно и то же время каждый день.

Данных, касающихся применения цефепима у детей с нарушенной функцией почек, нет. Вследствие того, что фармакокинетика цефепима сходна у детей и взрослых, рекомендуется для детей с нарушенной функцией почек использовать такие же модификации режима дозирования. У пациентов на гемодиализе примерно 68% общего количества цефепима, присутствующего в организме, будет выведено в течение первых 3 ч диализа. В таких случаях доза должна составлять 1000 мг в первый день и затем 500 мг каждые 24 ч для всех инфекций кроме нейтропенической лихорадки, при которой доза должна составлять 1 г каждые 24 ч. Пациенты на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе (ПАПД) должны получать обычную дозу каждые 48 ч.

В/в инфузия: разводят подходящей парентеральной средой до в/в инфузии. Помещают в 1 г или 2 г флакон и добавляют соответствующее количество полученного раствора в контейнер с одной из совместимых жидкостей для в/в введения.

В/в применение: Цефепим совместим в концентрациях от 1 мг/мл и до 40 мг/мл со следующими жидкостями для в/в введения:

0.9% раствор натрия хлорида, 5% и 10% растворы глюкозы, М/6 раствор натрия лактата, 5% раствор глюкозы и 0.9% раствор натрия хлорида, раствор Лактат-Рингера и 5% раствор глюкозы, Normosol™-R, и Normosol™-Mв 5% растворе глюкозы.

В/м применение: Цефепим должен быть разбавлен одной из следующих жидкостей:

стерильной водой для инъекций, 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором глюкозы, 0.5% или 1% раствором лидокаина гидрохлорида, или стерильной бактериостатической водой для инъекций с парабенами или бензиловым спиртом. Растворы Цефепима, как и большинство бета-лактамных антибиотиков, не должны смешиваться с растворами ампициллина в концентрации более 40 мг/мл, с метронидазолом, ванкомицином, гентамицином, тобрамицином, нетилмицина сульфатом или аминофиллином в силу их потенциального взаимодействия. Однако, если назначена сопутствующая терапия Цефепимом, каждый из этих антибиотиков можно применять раздельно.

Побочные действия

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозные высыпания), зуд, лихорадка, анафилактоидные реакции, положительная реакция Кумбса, эозинофилия, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона), редко - токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Местные реакции: при в/в введении - флебиты, при в/м - гиперемия и болезненность в месте введения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, чувство беспокойства, спутанность сознания, судороги, энцефалопатия, миоклонии.

Со стороны мочеполовой системы: вагинит.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, запоры, боль в животе, диспепсия, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, гемолитическая анемия, кровотечения.

Со стороны дыхательной системы: кашель.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, одышка, периферические отеки.

Лабораторные показатели: снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени, повышение концентрации мочевины, гиперкреатинемия, гипокальциемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, гипербилирубения, гипофосфатемия, эозинофилия.

Прочие: боль в горле, торакалгия, повышенное потоотделение, боли в спине, астения, развитие суперинфекции, орофарингеальный кандидоз, лихорадка.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование в период беременности:

тератогенные эффекты. Беременность Категория В.

Цефепим не был тератогенным или эмбриоцидным при применении в период органогенеза у крыс в дозах до 1000 мг/кг/сут (в 4 раза превышающих максимальную рекомендуемую дозу для человека рассчитанную в мг/м 2) или мышам в дозах до 1200 мг/кг (в 2 раза превышающих максимальную рекомендуемую дозу для человека рассчитанную в мг/м 2). Однако адекватные и хорошо контролируемые исследования безопасности применения цефепима у женщин при беременности не проводились. В связи с тем, что результаты исследования репродукции на животных не всегда могут предсказать реакцию на препарат у человека, цефепим должен применяться в период беременности только в случае крайней необходимости.

Кормление грудью

Цефепим проникает в грудное молоко в очень низких концентрациях (0.5 мкг/мл). Следует соблюдать осторожность при применении цефепима у кормящих женщин.

Применение при нарушениях функции печени

Поскольку фармакокинетика цефепима, по всей видимости, не изменяется у пациентов с нарушенной функцией печени, коррекция дозы таким пациентам не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Применение у детей (от 2 месяцев до 16 лет)

Дозы и пути введения для детей массой 40 кг и более аналогичны рекомендованным для взрослых.

Особые указания

Предупреждения:

Перед началом применения цефепима для инъекций, необходимо выяснить, не было ли у пациента реакций гиперчувствительности на цефепим, цефалоспорины, пенициллины или другие лекарства. Если препарат необходимо вводить пациентам с гиперчувствительностью к пенициллинам, следует соблюдать осторожность, так как перекрестная гиперчувствительность среди бета-лактамных антибиотиков регистрируется и может развиться у 10% пациентов с аллергией на пенициллин в анамнезе. В случае развития аллергической реакции на цефепим, необходимо прекратить применение препарата. Тяжелые острые реакции гиперчувствительности могут потребовать применения эпинефрина и других чрезвычайных мер, включая кислород, кортикостероиды, плазмозамещающие растворы, антигистаминные препараты в/в, и, в зависимости от клинической ситуации, прессорные амины, восстановление проходимости дыхательных путей.

У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина 60 мл/мин и менее) доза цефепима должна быть скорректирована, чтобы компенсировать небольшую скорость его выведения почками. Вследствие того, что высокие и пролонгированные концентрации антибиотика в сыворотке крови могут иметь место у пациентов с почечной недостаточностью или другими состояниями, которые могут ухудшить функцию почек при приеме обычных доз, поддерживающая доза цефепима таким пациентам должна быть снижена. Степень нарушения функции почек, тяжесть инфекции и чувствительность микроорганизмов, вызвавших инфекцию должны учитываться при определении последующей дозы. В ходе наблюдений в пострегистрационный период применения препарата были зарегистрированы тяжелые побочные явления, включая угрожающие жизни или фатальные случаи:

энцефалопатия (нарушения сознания, включая спутанность сознания, галлюцинации, ступор и кому), миоклония и судороги. Большинство случаев регистрировалось у пациентов с нарушенной функцией почек, которым вводили цефепим в дозах, превышающих рекомендуемые. Однако, отдельные случаи энцефалопатии наблюдались у пациентов, получающих дозы, скорректированные с учетом функции их почек. В большинстве случаев симптомы нейротоксичности были обратимыми и после прекращения применения цефепима и/или после гемодиализа разрешались.

Практически все антибактериальные препараты, включая цефепим, могут вызвать псевдомембранозный колит, который может варьировать в степени тяжести от легкой до угрожающей жизни. Таким образом, очень важно учитывать этот диагноз у пациентов с диареей, возникшей после применения антибактериальных средств.

Применение антибактериальных средств вызывает изменение нормальной флоры толстой кишки и может вызвать размножение клостридий. Исследования указывают на то, что токсин, вырабатываемый Clostridium difficile, является основной причиной «колита, ассоциируемого с антибиотиками». После подтверждения диагноза "псевдомембранозный колит" необходимо принять терапевтические меры. В легких случаях псевдомембранозный колит может прекратиться после отмены препарата. В тяжелых и среднетяжелых случаях следует рассмотреть необходимость введения плазмозамещающих растворов и электролитов, восполнение белков и применение антибактериального препарата, эффективного в отношении Clostridium difficile.

Предосторожности:

Назначение цефепима при отсутствии доказанной или предполагаемой бактериальной инфекции или профилактическое применение вряд ли будет полезным, и увеличивает риск появления бактерий устойчивых к этому лекарству. Длительное использование цефепима, как и других антибиотиков, может привести к размножению устойчивых штаммов микроорганизмов. Необходимо повторно проверять состояние пациента. В случае развития суперинфекции необходимо предпринять адекватные меры. Многие цефалоспорины, включая цефепим, ассоциируются со снижением активности протромбина. В группы риска входят пациенты с нарушением функции печени или почек, плохо питающиеся пациенты, а также пациенты, принимающие длительный курс антимикробной терапии. Необходимо контролировать протромбин у пациентов группы риска и, в случае необходимости, назначить витамин К.

В период лечения цефепимом были получены положительные результаты прямого теста Кумбса. В гематологии или при переливании крови с перекрестной пробой на совместимость или при проведении теста Кумбса у новорожденных, матери которых перед родами получали цефалоспориновые антибиотики, должно быть учтено, что положительный тест Кумбса может быть обусловлен препаратом. Цефепим (цефепима гидрохлорид) с осторожностью назначают пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, в особенности с колитом. Было доказано, что L-аргинин изменяет метаболизм глюкозы и временно повышает уровень калия в сыворотке крови при применении доз цефепима в 33 раза превышающих рекомендуемые. Эффекты при применении более низких доз в настоящее время не известны.

Применение у детей

Безопасность и эффективность цефепима при лечении неосложненных и осложненных инфекций мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), неосложненных инфекций кожи и мягких тканей, пневмонии, а также при эмпирическом лечении пациентов с нейтропенической лихорадкой была подтверждена в отношении детей в возрасте от 2 месяцев до 16 лет. Применение Цефепима в этих возрастных группах обосновано результатами адекватных и хорошо контролируемых исследований применения цефепима у взрослых и дополнительными данными касательно фармакокинетики и безопасности, полученными в ходе исследований с участием детей.

Безопасность и эффективность применения у детей в возрасте до 2-х месяцев не изучена. Существует недостаточное количество клинических данных, подтверждающих целесообразность применения Цефепима у детей в возрасте до 2-месяцев или для лечения тяжелых инфекций у детей в случаях, где подозреваемым или установленным возбудителем является Haemophilus influenzae типа b.

У пациентов с менингитом, у которых инфекция распространяется из удаленного очага, или у пациентов с подозреваемым или диагностированным менингитом, должен применяться альтернативный препарат с доказанной клинической эффективностью.

Применение у пациентов пожилого возраста

В ходе клинических исследований Цефепим применяли у более 6400 взрослых пациентов (35% старше 65 лет, и 16% 75 лет и старше). При применении обычной рекомендуемой дозы для взрослых клиническая эффективность и безопасность препарата были сопоставимы с таковыми у взрослых пациентов, не относящихся к пожилому и старческому возрасту.

Серьезные нежелательные явления наблюдались у пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью, у которых коррекция доз цефепима не осуществлялась, в том числе сообщалось об опасных для жизни или смертельных случаях, включая:

энцефалопатию, миоклонус и судороги.

Препарат, как известно, выводится, главным образом, почками, и риск возникновения токсических реакций может быть выше у пациентов с нарушенной функцией почек. В силу того, что у пациентов пожилого возраста ухудшение почечной функции более вероятно, чем у пациентов других групп, следует обратить особое внимание на выбор дозы. Также должен осуществляться постоянный контроль функции почек.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не известно.

Передозировка

Симптомы: энцефалопатия (нарушения сознания, включая спутанность сознания, галлюцинации, ступор и кому), миоклония, судороги и нейромышечная возбудимость (чаще возникает у больных с ХПН).

Лечение: необходимо тщательное наблюдение за пациентами и симптоматическое лечение. Рекомендуется проведение гемодиализа.

Препарат хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте.

После разведения использовать в течение 24 ч при условии хранения при температуре не выше 30°С или в течение 7 дней при условии хранения при температуре 2-8°С.

Производитель: ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" Украина

Код АТС: J01D А24

Фарм группа:

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Международное и химическое названия: цефепим; основные физико-химические свойства: порошок от белого до светло-желтого цвета; состав: 1 флакон содержит цефепима гидрохлорида эквивалентно 500 мг, или 1 000 мг, или 2 000 мг цефепима.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Цефепим угнетает синтез ферментов стенки бактериальной клетки и имеет широкий спектр действия относительно разных грамположительных и грамотрицательных бактерий. Цефепим высокостойкий к гидролизу большинства b-лактамаз, имеет небольшую родственность относительно b-лактамаз, которые кодируются хромосомными генами, и быстро проникает в граммотрицательные бактериальные клетки. Цефепим активный относительно нижеприведенных микроорганизмов.
Грамположительные аэробы:
Staphylococcus aureus и Staphylococus epidermidis (включая их штаммы, которые продуцируют b-лактамазу); другие штаммы стафилококков, включая S. hominis, S. saprophyticus; Streptococcus pyogenes (стрептококки группы A); Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В); Streptococcus pneumoniae (включая штаммы со средней стойкостью к пенициллину - МПК от 0,1 до 1 мкг/мл); другие b-гемолитические стрептококки (группы С, G, F), S. bovis (группа D), стрептококки группы Viridans (большинство штаммов энтерококков, например Enterecoccus faecalis, и стафилококки, которые резистентны к метициллину, резистентные к большинству цефалоспориновых антибиотиков, включая цефепим.)
Грамотрицательные аэробы:
Pseudomonas spp., включая P. aeruginosa, P. putida, P. stutzeri; Escherichia coli, Klebsiella spp., включая К. pneumoniae, К. oxytoca, К. ozaenae; Enterobacter spp., включая Е. cloacae, E. aerogenes, E. sakazakii; Proteus spp., включая P. mirabilis, P. vulgaris; Acinetobacter calcoaceticus (subsp. anitratus, Iwoffi); Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga spp.; Citrobacter spp., включая С. diversus, С. freundii; Campylobacter jejuni; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; H. influenzae (включая штаммы, которые продуцируют b-лактамазу); H. parainfluenzae; Hafnia alvei; Legionella spp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) (включая штаммы, которые продуцируют b-лактамазу); Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, которые продуцируют b-лактамазу); N. meningitidis; Pantoea agglomerans (известный как Enterobacter agglomerans); Providencia spp. (включая P. rettgeri, P. stuartii); Salmonella spp.; Serratia (включая S. marcescens, S. liquefaciens); Shigella spp.; Yersinia enterocolitica.
(Цефепим неактивный относительно многих штаммов Xanthomonas maltophilia и Pseudomonas maltophilia.)
Анаэробы:
Bacteroides spp., включая В. melaninogenicus и прочие микроорганизмы ротовой полости, которые принадлежат к Bacteroides; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp.; Peptostreptococcus spp.; Veillonella spp.
(Цефепим неактивный относительно Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.)

Фармакокинетика. Средние концентрации цефепима в плазме крови у взрослых здоровых мужчин через различное время после одноразового внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения приведены в таблице.
Средние концентрации цефепима в плазме (мкг/мл)

Доза цефелина	0,5 ч	1ч	2ч	4ч	8ч	12ч
500 vu в/в	38,2	21,6	11,6	5,0	1,4	0,2
1 г в/в	78,7	44,5	24,3	10,5	2,4	0,6
2 г в/в	163,1	85,8	44,8	19,2	3,9	1,1
1 г в/м	14,8	25,9	26,3	16,0	4,5	1,4
2 г в/м	36,1	49,9	51,3	31,5	8,7	2,3

В моче, желчи, перитонеальной жидкости, слизистом секрете бронхов, мокроте, простате, аппендиксе и желчном пузыре также достигаются терапевтические концентрации цефепима.
В среднем период полувыведения цефепима из организма составляет около 2 часов. У здоровых людей, которые получали дозы до 2 г внутривенно с интервалом 8 часов на протяжении 9 дней, не наблюдалась кумуляция препарата в организме.
Цефепим метаболизируется в N-метилпирролидин, который быстро превращается в оксид N-метилпирролидина. Средний общий клиренс составляет 120 мл/мин. Цефепим выделяется почти исключительно за счет почечных механизмов регуляции - главным образом путем гломерулярной фильтрации (средний почечный клиренс составляет 110 мл/мин). В моче оказывается приблизительно 85% введенной дозы в виде неизмененного цефепима, 1 % N-метилпирролидина, около 6,8% оксида N-метилпирролидина и около 2,5 % эпимера цефепима. Связывание цефепима с белками плазмы составляет менее 19 % и не зависит от концентрации препарата в сыворотке крови.
Для больных старше 65 лет с нормальной функцией почек не нужно корректирование дозы препарата Цефепим, несмотря на меньшую величину почечного клиренса в сравнении с таким у молодых больных.
Исследования, проведенные на больных с разной степенью почечной недостаточности, продемонстрировали увеличение периода полувыведения из организма. В среднем период полувыведения у больных с тяжелыми нарушениями функции почек, которые требуют лечения диализом, составляет 13 часов при гемодиализе и 19 часов при перитонеальном диализе.
Для больных с аномальной функцией почек доза должна подбираться индивидуально.
Фармакокинетика цефепима у больных с нарушенной функцией печени или муковисцидозом не измененная. Корректирование дозы для таких больных не нужно.

Показания к применению:

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами.
- .
- Инфекции мочевыводящих путей (как осложненные, так и без осложнений).
- Инфекции кожи и мягких тканей.
- Интраабдоминальные инфекции, включая и инфекции желчных путей.
- Гинекологические инфекции.
- .
- Фебрильная .
- Бактериальный .
Для идентификации микроорганизма-возбудителя (возбудителей) и определения чувствительности к цефепиму следует сделать соответствующие тесты. Однако Цефепим может применяться в форме монотерапии еще до идентификации микроорганизма-возбудителя, так как имеет широкий спектр антибактериального действия относительно граммположительных и граммотрицательных микроорганизмов. У больных с риском смешанной аэробно/анаэробной (включая Bacteroides fragilis) инфекции до идентификации возбудителя можно начинать лечение препаратом Цефепим в комбинации с препаратом, который влияет на анаэробы.

Необходимо точно определить, отмечались ли раньше у больного реакции гиперчувствительности немедленного типа на цефепим, цефалоспорины, пенициллины или другие b-лактамные антибиотики. Антибиотики следует назначать с осторожностью всем больным с любыми формами аллергии, особенно на лекарственные препараты. При появлении аллергической реакции применение препарата надо прекратить. Серьезные реакции гиперчувствительности немедленного типа могут требовать применения адреналина и других форм терапии. При использовании практически всех антибиотиков широкого спектра действия наблюдались случаи псевдомембранозного . Поэтому важно учитывать этот диагноз в случае возникновения во время лечения препаратом Цефепим. Легкие формы колита могут проходить после приема препарата; умеренные или тяжелые состояния могут требовать специального лечения.
Как и относительно других антибиотиков, применение препарата Цефепим может приводить к колонизации нечувствительной микрофлоры. При развитии суперинфекций во время лечения необходимо применение соответствующих мероприятий.
Беременность и лактация. Адекватные и хорошо контролируемые исследования среди беременных не проводились. Препарат следует применять во время беременности только под надзором врача и только по жизненным показаниям. Цефепим проникает в грудное молоко в очень низких концентрациях. Однако в период лактации следует с осторожностью применять Цефепим.

Важно! Ознакомься с лечением

Способ применения и дозы:

Обычное дозирование для взрослых и детей с массой тела больше 40 кг составляет 1 г, который вводят внутривенно или внутримышечно с интервалом 12 часов. Обычная продолжительность лечения составляет 7-10 дней; тяжелые инфекции могут требовать более продолжительного лечения.
Однако дозирование и путь введения варьируют в зависимости от чувствительности микроорганизмов-возбудителей, степени тяжести инфекции, а также функционального состояния почек больного.
Рекомендации относительно дозирования препарата Цефепим для взрослых приведены в таблице.

Для профилактики возможных инфекций при проведении хирургической операции. За 60 минут до начала хирургической операции взрослым вводится 2 г препарата внутривенно на протяжении 30 минут. По окончании вводится дополнительно 500 мг метронидазола внутривенно. Растворы метронидазола не следует вводить одновременно с препаратом Цефепим. Систему для инфузии перед введением метронидазола следует промыть.
Во время продолжительных (больше 12 часов) хирургических операций через 12 часов после первой дозы рекомендуется повторное введение равной дозы препарата Цефепим с дальнейшим введением метронидазола.
Дети от 1 до 2 месяцев. Только по жизненным показаниям 30 мг/кг массы тела каждые 12 или 8 часов.
Дети от 2 месяцев. Максимальная доза для детей не должна превышать рекомендованную дозу для взрослых. Обычная рекомендованная доза для детей, которые имеют массу тела до 40 кг, в случае осложненных или неосложненных инфекций мочевых путей (включая пиелонефрит), неосложненных инфекций кожи, пневмонии, а также в случае эмпирического лечения фебрильной нейтропении составляет 50 мг/кг каждые 12 часов (больным с фебрильной нейтропенией и бактериальным менингитом - каждые 8 часов). Обычная продолжительность лечения составляет 7-10 дней, тяжелые инфекции могут требовать более продолжительного лечения.

Нарушение функции почек. У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) доза препарата Цефепим должна быть скорректирована. Исходная доза препарата Цефепим должна быть такой же, как и для больных с нормальной функцией почек. Рекомендованные поддерживаемые дозы Цефепима приведены в таблице.
При гемодиализе за 3 часа выделяется из организма приблизительно 68 % от дозы препарата. По завершению каждого сеанса диализа необходимо вводить повторную дозу, которая равняется исходной дозе. При беспрерывном амбулаторном перитонеальном диализе препарат можно использовать в исходных нормальных рекомендованных дозах 500 мг, 1 или 2 г, в зависимости от тяжести инфекции с интервалом между дозами 48 часов.
Детям при нарушенной функции почек рекомендуется уменьшение дозы или увеличение интервала между введениями, как показано выше в таблице.

Введение препарата. Цефепим можно вводить внутривенно или с помощью глубокой внутримышечной инъекции в большую мышечную массу (например в верхний внешний квадрант седалищной мышцы - gluteus maximus).
Внутривенное введение. Внутривенный путь введения лучший для больных с тяжелыми или угрожающими для жизни инфекциями.
При внутривенном способе введения Цефепим растворяют в 5 мл или 10 мл стерильной воды для инъекций, в 5 % растворе глюкозы для инъекций или 0,9 % растворе натрия хлорида, как указано в приведенной ниже таблице. Вводят внутривенно, медленно, на протяжении 3-5 минут или через систему для внутривенного введения.

Внутримышечное введение. Цефепим можно растворять в стерильной воде для инъекций, 0,9 % растворе натрия хлорида для инъекций, 5 % растворе декстрозы для инъекций, бактериостатической воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, 0,5 % или 1 % растворе лидокаина гидрохлорида в концентрациях, которые приведены ниже в таблице.
Как и другие парентеральные лекарственные препараты, приготовленные растворы препарата перед введением должны проверяться на отсутствие механических включений. , обморок, бессонница, анемия , увеличение протромбинового времени или парциального тромбопластического времени и положительный результат теста Кумбса без гемолиза. Временное увеличение азота мочевины крови и/или креатинина сыворотки и транзиторная отмечались менее чем у 0,5% больных. Также отмечались транзиторная лейкопения и нейтропения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Применяя высокие дозы аминогликозидов одновременно с препаратом Цефепим, следует внимательно следить за функцией почек из-за потенциальной нефротоксичности и ототоксичности аминогликозидных антибиотиков. Нефротоксичность отмечалась после одновременного применения других цефалоспоринов с диуретиками, такими как фуросемид.
Цефепим концентрацией от 1 до 40 мг/мл совместим с такими парентеральными растворами: 0,9 % раствор натрия хлорида для инъекций; 5 % и 10 % растворы глюкозы для инъекций; раствор 6М натрия лактата для инъекций, раствор 5 % глюкозы и 0,9 % натрия хлорида для инъекций; раствор Рингера с лактатом и 5 % раствором декстрозы для инъекций.
Во избежание возможного лекарственного взаимодействия с другими препаратами, растворы препарата Цефепим (как и большинства других b-лактамных антибиотиков) не должны одновременно вводиться с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина сульфата и нетилмицина сульфата. В случае назначения препарата Цефепим с указанными препаратами надо вводить каждый антибиотик в отдельности.

Противопоказания:

Цефепим противопоказан больным с реакциями немедленной гиперчувствительности к цефепиму или L-аргинину, а также к антибиотикам цефалоспоринового класса, пенициллинов или других b-лактамных антибиотиков. Дети до 2 месяцев.

Передозировка:

Симптомы: В случае значительной передозировки могут возникнуть , судороги.
Лечение: При значительном превышении рекомендованных доз, особенно у больных с нарушенной функцией почек, применение диализа ускорит удаление цефепима из организма; при этом имеет перевес над перитонеальным диализом (малоэффективен).

Условия хранения:

ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ.
Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте. Приготовленные растворы препарата для внутримышечных и внутривенных инъекций стабильны на протяжении 24 часов при комнатной температуре или 7 дней при хранении в холодильнике (2 - 8 °С).
Срок годности - 2 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 500 мг, или 1 000 мг, или 2 000 мг порошка во флаконе. По 1 флакону в картонной пачке.

МНН

Русское название

Совпадает с международным.

Латинское название

Торговые названия

Цефомакс, Цефотаксим-Промед.

Код CAS

Код препарата: 88040-23-7.

Состав и лекарственные формы

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Выпускается в стеклянных ампулах. В одном флаконе:

Основное действующее вещество: цефепима гидрохлорид - 1 г.
Вспомогательны компонент: аргинин.

Лекарство представляет собой порошок желто-белого цвета.

Фармакологическая группа

Антибиотик ряда цефалоспоринов.

Механизм действия

Препарат относится к цефалоспоринам 4 поколения. Оказывает антибактериальное действие, нарушая синтез клеточной мембраны бактерий. Обладает противомикробоной активностью в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий, в том числе устойчивых к цефалоспоринам предыдущего поколения.

Препарат устойчив к действию бактериальных бета-лактамаз, не теряет активность в присутствии бактериальных ферментов. Проникая в клетки бактерий, связывает белки, участвующие в синтезе клеточной стенки.

Активен в отношении широкого спектра грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий, таких как:

Псевдомоны.
Пневмококки.
Внутригоспитальные инфекции, включая синегнойную палочку.
Патогенные штаммы кишечной палочки.
Клебсиеллы различных групп.
Энтеробактерии, в том числе Enterobacter Cloacae.
Протей.
Бактерии вида Xanthomonas Maltophilia.
Кампилобактерии.
Гарденеллы.
Гемофильные бактерии.
Нейссерии.
Сальмонелла.
Шигелла.
Клостридии.
Фусобактерии.
Бактероиды, в том числе бактероиды слизистой оболочки рта.

Препарат также активен в отношении грамположительных микроорганизмов, таких как:

Стафилококки, в том числе сапрофитный и гнойный.
Бактерии семейства Streptococcus: Streptococcus Pyogenes и бета-гемолитические штаммы.

К препарату устойчивы некоторые штаммы, устойчивые к действию пенициллина и метициллина, а также энтерококки.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении биодоступность препарата составляет почти 100%. Наибольшая концентрация в плазме крови достигается за полтора часа. С альбуминами крови связывается 20% препарата. Около 15-20% метаболизируется в печени, больше 80% активного вещества остается в неизменном виде.

Высокая концентрация антибиотика обнаруживается в моче, мокроте, экссудате, желчи и эякуляте у мужчин.

Препарат выводится почками. Период полувыведения составляет 2 часа. При гемодиализе препарат выводится полностью за 13 часов.

Через сколько времени проявляется терапевтический эффект

При лечении необходимо наблюдать за симптомами заболевания: облегчение наступает в течение первых или вторых суток.

Если на третьи сутки не наступило улучшения, следует сменить лекарство.

Показания к применению Цефепима

Препарат назначается в случае возникновения одного из следующих заболеваний:

Инфекции дыхательных путей: пневмония и бронхит.
Инфекционные заболевания выделительной системы: уретрит, цистит, пиелонефрит.
Гнойные поражения кожи, в том числе раневая инфекция.
Инфекции мягких тканей.
Перитонит, инфекционное воспаление желчного пузыря.
Гинекологические патологии инфекционной природы: сальпингит эндометрит, вульвовагинит.
Инфекционный простатит.
Фебрильная нейтропения.

Назначается антибиотик для лечения осложненной интраабдоминальной инфекции в составе комплексного лечения.

Способ применения и дозировка

Дозировка препарата подбирается индивидуально с учетом возраста, массы тела пациента и поставленного диагноза.

Препарат вводится внутримышечно при инфекции средней тяжести. При тяжелых заболеваниях, угрожающих жизни пациента, выбирают внутривенный способ введения.

Детям с массой меньше 40 кг, от 2 месяцев до 16 лет вводится 50 мкг препарата на килограмм массы тела каждые 12 часов при любом диагнозе.

Взрослым вводят препарат согласно режиму дозирования:

При средней или тяжелой пневмонии 1-2 г препарата внутривенно дважды в сутки с перерывом 12 часов.
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - 1 г внутримышечно раз в 12 часов.
При тяжелых инфекциях выделительной системы или интраабдоминальной инфекции 2 г внутривенно капельно или струйно раз в 8 часов.
При поражении мягких тканей или кожи - 2 г внутривенно раз в 12 часов.
При лечении лихорадки или угрожающих инфекций 2 г раз в 8 часов внутривенно.

При нарушении функции почек дозировка корректируется.

Разведение антибиотиков

Домашняя аптека-Цефтриаксон

Как разводить Цефепим

Для того чтобы ввести препарат внутривенно-струйно, нужно развести разовую дозу в 10 мл дистиллированной воды для инъекций, физиологического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.

Для капельного введения препарат разводится в 0,9% растворе хлорида натрия, растворе Рингера или 5% растворе глюкозы. Сначала препарат разводится в 5-10 мл, затем добавляется жидкость до объема 50-100 мл.

Раствор не должен содержать хлопьев или осадка.

Для внутримышечного введения 1 г антибиотика растворяют в 2,5 мл физраствора или 5% растворе Новокаина или Лидокаина, а также в бактериостатической воде с бензиловым спиртом. Место укола стерилизуют и вводят раствор глубоко в мышцу. Нужно избегать попадания иглы в кровеносные сосуды, для этого перед введением нужно произвести аспирацию и проверить наличие крови в шприце.

Особые указания

При подозрении на смешанную аэробно-анаэробную инфекцию назначается дополнительно антибактериальный препарат, активный в отношении анаэробных бактерий. Антибиотики вводятся раздельно.

При подозрении на менингит антибиотик заменяется на альтернативный. Предварительно проводится анализ на выявление возбудителя и его чувствительность к препаратам.

При нарушениях в работе печени и почек требуется врачебный контроль за накоплением лекарственного средства в крови.

Если курс терапии длится более 10 дней, проводятся анализы для уточнения функционального состояния почек.

При беременности и кормлении грудью

В первом триместре использование препарата категорически противопоказано. Во втором и третьем триместрах препарат следует использовать с осторожностью и только при острой необходимости.

В детском возрасте

Детям до 2 месяцев препарат не назначается. Суточная дозировка для детей до 16 не может превышать дозу, разрешенную для взрослых пациентов. Детям с нарушением функции почек дозировка корректируется в зависимости от почечного клиренса.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности дозировка снижается. Контролируется концентрация лекарства в плазме крови.

Если пациент находится на гемодиализе, после каждого сеанса вводится дополнительная доза антибиотика.

Побочные действия Цефепима

Во время лечения могут развиваться побочные симптомы со стороны различных систем организма:

Со стороны иммунной системы: кожные аллергические реакции, лихорадка, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: тревога, нарушения сна, головная боль, головокружение. В редких случаях - судороги, мышечная слабость.
Со стороны выделительной системы: лекарственная нефропатия.
Со стороны желудочно кишечного тракта развиваются диспептические явления, тошнота, рвота, диарея или запор. При длительном лечении возникает дисбактериоз. Редко наблюдается псевдомембранозный энтероколит. В этом случае нужно прервать терапию.
Со стороны дыхательной системы: боли в горле, кашель, одышка.
Со стороны сердца: увеличение частоты сердечных сокращений.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, мышцах и суставах.

При длительном лечении повышается активность печеночных трансаминаз. Может развиваться кандидоз кишечника. У женщин при длительной терапии развивается вагинит.

При внутривенном введении по ходу вены может возникать флебит, болезненные уплотнения. При введении внутримышечно возможна болезненность и гиперемия в месте укола.

У пациентов, инфицированных сифилисом, наблюдается лихорадка, повышенное потоотделение.

Противопоказания

Не назначается препарат при гиперчувствительности к цефалоспоринам, аргинину, беталактамным антибиотикам.

Запрещено использование в первом триместре беременности. Не назначается препарат детям младше 2 месяцев.

Детям до 12 лет, пациентам с неспецифическим язвенным колитом или почечной недостаточностью лекарство назначается с осторожностью. Пациенты с болезнями сердца нуждаются в наблюдении врача во время терапии.

Передозировка

Риск передозировки высок для пациентов с нарушением функции почек.

Отмечаются следующие симптомы:

судороги;
нервно-мышечное напряжение;
помутнение сознания.

При развитии симптомов передозировки введение препарата следует прервать. У пациентов с нормально функционирующими почками лечение симптоматическое. При наличии почечной недостаточности показан гемодиализ.

Инструкция по применению Цефепима описывает этот препарат, как антибиотик четвертого поколения из группы цефалоспоринов. Этот препарат используется для лечения инфекционных заболеваний различной тяжести. В 20 веке Цефепим прошел многочисленные клинические исследования и показал свою эффективность, поэтому до сих пор с успехом применяется в медицине. Как правильно применять это лекарство?

Состав, форма выпуска и показания

Цефепим выпускается в форме порошка, из которого с помощью добавления дистиллированной воды или других компонентов готовят раствор для внутримышечных или внутривенных инъекций. Действующим веществом выступает цефепима гидрохлорид; в каждом флаконе может быть 0,5 г или 1 г цефепима. Препарат в таблетках не выпускается.

Медикамент эффективно действует против грамположительных и грамотрицательных бактерий. Действующее вещество разрушает оболочку клеток патогенных бактерий и влияет на пенициллинсвязывающие белки. Как показывают исследования, препарат эффективен против многих штаммов микроорганизмов. Отсюда следует,что его можно применять против большого количества известных заболеваний различной тяжести, в том числе простатита, имеющего инфекционную природу.

Отличительными свойствами медикамента этого поколения являются:

бактерицидное - препарат быстро и эффективно воздействует на многие бактерии;
отличная переносимость - побочные эффекты возникают крайне редко, разрешен к использованию для детей с 2 месяцев и пожилых людей, для пациентов с заболеваниями внутренних органов;
быстрота проникновения - хорошо проникает в ткани и жидкости организма;
подверженность воздействию бета-лактамаз, производимых патогенными микроорганизмами, что ведет к разрушению антибиотика.

Как показали исследования, уколы Цефепимом можно делать как внутривенно, так и внутримышечно. Однако при введении препарата в вену максимальная концентрация действующего вещества достигается почти сразу, а при внутримышечном - через пару часов. Концентрация цефепима, необходимая для лечения заболевания, достигается в плазме крови через 12 часов. 80% препарата выводится с помощью почек.

Цефепим практически не влияет на работу печени, поэтому пациентам с заболеваниями этого органа не требуется корректировка стандартной дозы. При наличии болезней почек период полувыведения основного вещества увеличивается, поэтому больным с нарушением работы этого органа назначают дозировку индивидуально с учетом клиренс креатинина.

Среди показаний к применению Цефепима выделяют следующие заболевания и состояния:

болезни органов дыхания (воспаление легких, бронхит и другие);
нарушения работы почек, связанные с поражением инфекцией, пиелонефрит;
инфекционные болезни кожи;
заражение крови;
болезни инфекционной природы в области гинекологии;
нейтропеническая лихорадка;
бактериальный простатит;
спинномозговой детский менингит.

Цефепим также может назначаться для профилактики инфекционных заболеваний у пациентов, перенесших операцию на костном мозге.

Цефепим - достаточно серьезный медикамент, назначать который можно лишь для лечения в рамках стационара или в домашних условиях под строгим наблюдением врача.

Существующие противопоказания

Цефепим имеет противопоказания, сходные со многими группами антибиотиков:

индивидуальная непереносимость препарата;
детский возраст до 2 месяцев;
беременность и кормление грудью.

Лишь в крайнем случае медикамент назначается людям, имеющим серьезные заболевания ЖКТ.

Обычно Цефепим переносится пациентами хорошо. Практика показывает, что отрицательные реакции организма могут возникать лишь в 1% случаев. В официальной инструкции среди возможных побочных эффектов числятся:

аллергические реакции - от кожного зуда и сыпи до анафилактического шока;
зуд и покраснение в месте внутримышечного введения медикамента;
нарушение работы почек;
спутанность сознания, головокружение, мигрень;
анемия, изменения состава крови;
кашель;
учащенное сердцебиение, одышка;
изменения показателей лабораторных исследований, например, превышение допустимого уровня кальция, билирубина и т.д.;
боли в спине, груди, горле.

Из перечисленных негативных реакций организма чаще всего встречаются аллергические реакции, а также нарушение работы ЖКТ, что выражается в запорах, диарее, болях в животе. Клинические исследования препарата в России и за рубежом показали его безопасность для детей. Среди малышей побочные реакции наблюдались в 13% случаев в виде головной боли и расстройства работы ЖКТ. Медикамент можно применять в составе комплексной терапии при лечении бактериального простатита совместно с антикоагулянтами и обезболивающими препаратами.

В случае передозировки могут возникнуть судороги, перевозбуждение. В этом случае следует прекратить вводить медикамент и срочно доставить больного в стационар.

При назначении Цефепима врач должен быть особенно внимательным при сборе результатов анализов и анамнеза пациента. Если у больного наблюдалась аллергическая реакция на пенициллин, вполне возможно, что она может проявиться при лечении цефалоспоринами.

Недопустимо применение Цефепима одновременно с аминогликозидами, поскольку нагрузка на почки значительно увеличивается. Категорически нельзя назначать препарат вместе с гепарином или противомикробными медикаментами. Недопустимо вводить Цефепим одновременно с метронидазолом.

Если у больного после применения препарата развивается псевдомембранозный колит, лекарство рекомендуется отменить и перейти на терапию метронидазолом или ванкомицином. При смешанных формах инфекций необходимо назначение дополнительных антибактериальных медикаментов.

Дозировка лекарства зависит от состояния почек пациента, его возраста и типа заболевания. Чтобы приготовить раствор для внутривенного введения, необходимо одну дозу порошка развести в 9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе дектрозы. Чтобы ввести раствор внутримышечно, порошок разводят в лидокаине или в специальной жидкости с парабеном или бензиловым спиртом. Готовый раствор может храниться не более суток, в холодильнике - около недели. Внутримышечное вливание используют в основном для лечения заболеваний мочеполовой системы. Длительность капельницы с цефепимом - не менее получаса.

Взрослым препарат вводят в следующих дозировках:

при воспалении легких рекомендуется от 1 до 2 г действующего вещества 2 раза в сутки в течение 10 дней;
при фебрильной нейтропении назначают по 2 г препарат трижды в сутки с интервалом 8 часов в течение недели;
при пиелонефрите и других инфекционных заболеваниях мочевыводящих путей вводят по 0,5 или 1 г дважды в сутки, курс лечения составляет неделю;
при заболеваниях почек рекомендуется дозировка 2 г дважды в сутки, курс терапии - до 10 суток;
при заболеваниях кожи препарат вводят по 2 г дважды в сутки в течение 10 дней.

Если у больного наблюдаются заболевания почек, исходная доза препарата должна быть такой же, как для больных с нормальной функцией почек. Однако если клиренс креатинина меньше 30 миллилитров в минуту, объем капельницы нужно отредактировать.

Детям до двух месяцев и малышам, масса тела которых не превышает 40 кг, дозировка рассчитывается, исходя из формулы 15 мг на 1 кг веса ребенка. Медикамент вводят дважды в сутки; при менингите бактериального происхождения - трижды в сутки каждые 8 часов.

Аналоги и цены

Средняя стоимость Цефепима в России зависит от региона продажи и дозировки. Цена на порошок может колебаться от 90 до 250 рублей. У препарата существуют как российские, так и зарубежные аналоги, поэтому заменить его другим медикаментом не составит труда.

Российский аналог Максицеф имеет в составе то же действующее вещество. Однако стоимость его намного выше. Если за флакон Цефепима в 0,5 мг можно отдать около 200 рублей, то за 1 г Максицефа придется отдать около 700 рублей. Есть еще один российский аналог - Цепим. Его цена более демократична - от 100 до 220 рублей.

Существует много зарубежных аналогов, которыми при необходимости можно заменить Цефепим. Все они выпускаются в форме порошка для приготовления раствора для инъекций.

Выбор медикамента зависит от индивидуальных предпочтений. Так, некоторые врачи не советуют использовать дженерики, так как они не проходят достаточную проверку и очистку, особенно индийские лекарства. Наиболее востребованными зарубежными аналогами являются:

Мовизар и Цефепим Виал китайского производства;
Эфипим, Цефепим Джодас, Кефсепим из Индии и другие.

Тем не менее, Цефепим Джодас прошел исследования в России и в 2010 году получил регистрацию. На практике он тоже доказал свою эффективность и безопасность при лечении заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к цефалоспоринам. Показания и инструкция по применению этого медикамента полностью соответствуют международными нормам, зато стоимость лекарства гораздо ниже, чем российского аналога. 1 г Цефепима Джодас можно приобрести за 220 рублей.

С ростом технологий в Китае значительно изменился и подход к производству лекарственных препаратов в этой стране. Китайский аналог Цефепим Виал соответствует международным нормам и ничуть не хуже, чем другие российские и зарубежные аналоги. Медикамент из Китая выпускается в двух дозировках - 0,5 и 1 г. Стоимость 500 мг действующего вещества - 120 рублей, что также значительно дешевле российского аналога.

Что лучше выбрать, оригинал или дженерик, предоставьте решать врачу. Так вы обезопасите себя от некачественного лечения. Однако если стоит вопрос о цене, можно предпочесть лекарства индийского или китайского производства.

К группе цефалоспоринов 4 поколения относятся и другие препараты, которые не являются структурными аналогами Цефепима:

Тиенам (комбинация имипенема и циластатина) - активно применяется для лечения тяжелых инфекций и поражений организма смешанной микрофлорой;
Меронем (меропенем) - имеет аналогичные показания, рекомендуется при менингите и сепсисе;
Азактам (азтреонам) - воздействует на аэробные и грамотрицательные бактерии.

Эти препараты при необходимости могут заменить Цефепим, однако замена должна производиться только с ведома лечащего врача, который учтет особенности действующего вещества на организм больного.

Цефепим — антибиотик, который часто назначают врачи при многих инфекционных заболеваниях. О том, что представляет собой данный антибиотик и как правильно его принимать, отзывы пациентов о лечении — об этом поговорим далее.

Вконтакте

Цефепим: состав, форма выпуска

Цефепим выпускают на фармацевтический рынок в виде порошка, в состав которого входит активно действующее вещество — сеfepime.

Выпускают его во флаконах, которые содержат 500 или 1000 мг цепефина — предназначен порошок для внутривенного/внутримышечного введения. Иных лекарственных форм, таблеток или же капсул не существует.

Фармакологические свойства

Активно действующее вещество влияет на синтез клеточной стенки бактерии, имеет широкий спектр действия. Состав активен в отношении грамположительных/грамотрицательных бактерий. В отношении МБК — Цефепим имеет данные показатели менее 2 единиц для 8 из 10 изолятов всех патогенных микроорганизмов.

Какие заболевания лечит антибиотик?

Основными показаниями к назначению для взрослых врачи называют инфекции, спровоцированные чувствительной к составу и активным компонентам препарата микрофлорой:

Заболевания дыхательных путей — пневмония и бронхит.
Инфекционные заболевания дермы , а также подкожной клетчатки.
Интраабдоминальные типы инфекций , плюс перитонит и заболевания желчевыводящих проток.
Септицемия и гинекологические инфекционной природы заболевания.
Плюс данным препаратом проводят курс терапии пациентов с диагностированной нейтропенической лихорадкой , профилактику послеоперационных осложнений после оперативного вмешательства.

Для детей данный препарат назначают при таких диагнозах:

При пневмонии и инфекционных заболеваниях мочевыводящих путей.
Инфекционное поражение кожи и подкожной клетчатки.
В курсе эмпирической терапии пациентов с нейтропенической формой лихорадки .
При бактериальном типе менингита .

Каждое назначение стоит согласовать с лечащим врачом — самолечение недопустимо.

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению препарата врачи называют:

Гиперчувствительность к активному компоненту препарата и иным антибиотикам.
Чрезмерная повышенная чувствительность к аргинину.
Первый триместр течения беременности и лактация.
Возраст ребенка до 2 месяцев .
С осторожностью принимают препарат пациентам с нарушением почек и язве, детям до 12 лет, в период вынашивания плода и лактации .

Аналоги

На современном рынке представлено немало синонимов и аналогов антибиотика Цефепим — это как отечественные, так и импортные препараты. Среди отечественных аналогов Цефепима можно назвать Максицеф и Цепим — подбирать аналог должен только врач, учитывая индивидуальные особенности организма.

К импортным аналогам можно отнести следующие составы:

Мовизар и Цефепим Виал от китайских производителей.
От индийских производителей — Цефепим Джодас или же Цефепим Аджио, Эфипим .

Форма выпуска для них одинакова — это порошок для разведения, расфасованный в стеклянные флаконы. Выбор того или иного препарата — аналога должен проводить врач — не стоит заниматься самолечением.

Какие препараты применяют в комплексе с Цефепимом?

Фармацевтически не может быть совместимым с таблетками Цефепим иные противомикробные препараты и гепарин — не стоит их принимать одновременно, а исключительно по отдельности. Сам же раствор препарата сочетают с раствором ампициллина — главное, чтоб концентрация каждого не превышала 40 мг на мл.

Если врачи назначают диуретики или полимиксин В — последние снижают канальцевую секрецию активного вещества цефепима, тем самым увеличивая период его выведения из крови, усиливая токсичность. Также стоит помнить и тот факт, что нестероидные, противовоспалительные ставы могут замедлять выведение из организма цефалоспоринов, и так повышая риски внутренних/внешних кровотечений.

Инструкция по применению таблеток и уколов

В частности, раствор препарата вводят взрослым и детям, масса тела которых превышает 40 кг внутривенно или же внутримышечно. Режим и дозировку, а также продолжительность лечения, определяет врач, учитывая индивидуальные особенности организма и течение болезни.

Цефепим — дозировка препарата следующая для взрослых:

При диагностировании пневмонии — 1−2 гр. внутривенно, с интервалом в 12 часов, курсом 8−10дней.
В курсе терапии пациентов, у которых диагностирована лихорадочная нейтропения — вводят 2 гр. внутривенно, с интервалом в 8 часов, курсом в неделю.
Инфекционные поражения мочевыводящих путей , в том числе и при диагностировании пиелонефрита — внутримышечно, с интервалом в 12 часов, курсом 7−10 дней.
При инфекционных заболеваниях почек -2 гр. внутривенно, с интервалом в 12 часов курсом в 8−10 дней.
При инфекционном поражении кожных покровов и мягких тканей — вводят по 2 гр. внутривенно с интервалом в 12 часов курсом в 8−10 дней.

Если говорить о длительности лечения детей, с массой тела до 40 кг., антибиотик назначают в объеме 50 мг на килограмм веса, соблюдая интервал в 12 часов, а при бактериальной форме менингита — интервал составляет 8 часов, пути введения в виде капельницы внутривенно. Продолжительность терапии — такая же как и у взрослого.