Форадил Комби: инструкция по применению набора для ингаляций. Форадил - инструкция по применению Как делать ингаляцию с форадил конти

Форадил - бронходилатирующий препарат длительного действия. Форадил содержит активный компонент формотерола фумарат - избирательный агонист бета2-адренорецепторов. Форадил способствует расширению бронхов у пациентов с обратимой и необратимой обструкцией дыхательных путей.
Эффект препарата Форадил развивается в течение 1-3 минут и продолжается до 12 часов. В терапевтических дозах формотерола фумарат не оказывает клинически значимого влияния на сердце и сосуды.
Помимо непосредственного влияния на бета-адренорецепторы, расположенные в гладкомышечном слое бронхов и трахеи, препарат Форадил замедляет высвобождение лейкотриенов и гистамина из тучных клеток. Форадил оказывает некоторое противовоспалительное действие, в частности препятствует развитию отека и накоплению клеток воспаления. Энантиомеры формотерола фумарата являются высокоселективными агонистами бета2-адренорецепторов, не было клинически установлено преимуществ применения одного из энантиомеров перед рацемической смесью формотерола (при этом один из энантиомеров (S,S-энантиомер) в 800-1000 раз активнее второго). Форадил предотвращает развитие бронхоспазма, индуктированного аллергенами, физической нагрузкой, гистамином, метахолином или холодным воздухом. Учитывая продолжительность терапевтического действия формотерола, препарат Форадил дает возможность контролировать бронхоспазм в течение суток (при применении дважды в день). После однократного ингаляционного применения препарата Форадил пик концентрации активного вещества в плазме отмечался спустя 5 минут, а его уровни были пропорциональны введенной дозе. При продолжительном применении экскреция формотерола с мочой повышалась, как у здоровых добровольцев, так и у лиц с хронической обструктивной болезнью легких (в течение 12 недель применения на 63-73% и 19-38% соответственно). Энантиомеры формотерола в равной степени кумулируют в организме. Большая часть ингалируемой дозы проглатывается и попадает в желудочно-кишечный тракт. Около 60-65% формотерола фумарата связывается с белками плазмы. Метаболизируется формотерол путем прямой глюкуронизации, а также путем о-деметилирования с последующей глюкуронизацией. Кроме того, есть и менее значимые пути метаболизма формотерола. В терапевтических дозах препарат Форадил не влияет на активность ферментов системы цитохрома Р450. Порядка 7-10% формотерола выводится почками в неизменном виде, остальная часть дозы экскретируется с мочой и калом в виде производных. У здоровых добровольцев период полувыведения (конечный) формотерола (при ингаляционном введении 120 мкг формотерола) составляет около 10 часов. При коррекции дозы по массе тела у мужчин и женщин не отличались показатели фармакокинетики формотерола. У пациентов пожилого возраста и лиц с нарушенной функцией почек и печени фармакокинетический профиль формотерола фумарата не изучался.

Показания к применению

Форадил применяют в качестве дополнительной терапии для профилактики и лечения бронхоспазма у пациентов, страдающих бронхиальной астмой (на фоне лечения ингаляционными глюкокортикостероидами).
Форадил применяют для профилактики бронхоспазма, индуктированного холодным воздухом, физическими нагрузками или вдыханием аллергенов (в качестве дополнительного средства при терапии ингаляционными глюкокортикостероидами).
Препарат Форадил назначают для профилактики и лечения нарушений проходимости бронхов пациентам с эмфиземой легких, хроническим бронхитом и хронической обструктивной болезнью легких (формотерол может применяться при обратимой или необратимой обструкции бронхов).

Способ применения

Форадил предназначен для ингаляционного применения. Дозу формотерола фумарата подбирают индивидуально, при этом следует использовать минимальную эффективную дозу. После достижения необходимого контроля над симптомами бронхиальной астмы рекомендуется постепенно снижать дозу формотерола фумарата. Подобную коррекцию дозы необходимо проводить под тщательным контролем врача и при наличии бронходилатирующих препаратов быстрого действия.
Форадил - порошок для ингаляций, который вводится при помощи специального устройства, входящего в комплект, Аэролайзера. Для правильного применения препарата при его назначении следует провести инструктаж пациента. Следует помнить, что капсулы можно использовать только с оригинальным устройством, а пероральный прием капсул запрещен. При разрушении желатиновой капсулы она частично может попасть в рот или горло, для снижения риска попадания желатина в дыхательные пути следует прокалывать капсулу не более 1 раза. Извлекать капсулу из упаковки следует непосредственно перед применением.
Применение Аэролайзера:
С устройства следует снять колпачок и, крепко удерживая его в руках, повернуть мундштук в направлении стрелки. В ячейку, которая находится в основании прибора, помещают капсулу и, поворачивая мундштук, закрывают Аэролайзер. Удерживая устройство вертикально, 1 раз нажимают до упора на голубые кнопки, которые находятся по бокам Аэролайзера, и отпускают их.
На полном выдохе мундштук обхватывают губами и делают полный вдох, при этом должен быть слышен характерный звук (дребезжащий) вращения капсулы. При отсутствии такого звука следует открыть устройство и проверить состояние капсулы, если капсула застряла в ячейке, её извлекают.
Если характерный звук слышен, необходимо максимально задержать дыхание, вынуть мундштук изо рта и сделать выдох. После этого устройство открывают и проверяют наличие порошка в капсуле, если порошок остался, необходимо снова сделать полный выдох, вставить мундштук в рот и сделать глубокий вдох (таким образом, весь порошок должен попасть в дыхательные пути для правильного дозирования).
После завершения ингаляции Аэролайзер открывают, пустую оболочку капсулы вынимают и закрывают мундштук и Аэролайзер колпачком. Мундштук и ячейку рекомендуется протирать сухой тканью для очищения от остатков порошка.
Дозирование препарата Форадил:
Продолжительность терапии и дозы формотерола фумарата определяет врач в зависимости от характера заболевания, переносимости и эффективности препарата, а также сопутствующих заболеваний.
Взрослым при бронхиальной астме рекомендуется назначать в качестве поддерживающей терапии 12-24 мкг формотерола фумарата (1-2 капсулы Форадил) дважды в сутки.
Максимальная суточная доза, допустимая в лечении взрослых, составляет 48 мкг (4 капсулы Форадил).
Если при применении максимальной допустимой дозы формотерола фумарата не достигается полный контроль симптомов бронхиальной астмы следует пересмотреть схему лечения и провести дополнительную диагностику (недостаточный эффект может свидетельствовать об ухудшении течения бронхиальной астмы).
Форадил не предназначен для купирования острых приступов астмы. При обострении заболевания не рекомендуется начинать терапию препаратом Форадил или проводить коррекцию дозы формотерола фумарата.
Для профилактики бронхоспазма, который обусловлен действием аллергена или физической нагрузкой, за 15 минут до предполагаемого обострения необходимо провести ингаляцию 12 мкг формотерола фумарата (1 капсула препарата Форадил).
Взрослым, у которых в анамнезе есть указания на тяжелый бронхоспазм, для профилактики может требоваться более высокая доза - 24 мкг формотерола фумарата.
Взрослым с хронической обструктивной болезнью легких рекомендуется назначать в качестве поддерживающей терапии 12-24 мкг формотерола фумарата (1-2 капсулы Форадил) дважды в сутки.
Детям старше 5 лет рекомендуется назначать не более 24 мкг формотерола фумарата в сутки (2 капсулы Форадил).
При бронхиальной астме в педиатрии рекомендуется назначать 12 мкг (2 капсула Форадил) дважды в сутки.
Для профилактики бронхоспазма, обусловленного аллергеном или физической нагрузкой, за 15 минут до ожидаемого бронхоспазма проводят ингаляцию 12 мкг формотерола фумарата (1 капсула Форадил).
Сопутствующая терапия:
У пациентов с бронхиальной астмой препарат Форадил следует использовать только на фоне противовоспалительной терапии и в качестве дополнительного средства при недостаточной эффективности других препаратов, предназначенных для контроля бронхиальной астмы (например, глюкокортикостероидов).
Если ранее пациент не получал противовоспалительную терапию, её следует начинать одновременно с назначением препарата Форадил. В течение всего периода терапии препаратом Форадил необходимо проводить противовоспалительную терапию (даже при наличии положительной динамики).
Форадил не применяют для купирования острых приступов бронхиальной астмы (в таком случае рекомендуется использовать бета-адреномиметики короткого действия).

Побочные действия

Форадил в большинстве случаев неплохо переносится пациентами. В некоторых случаях при применении формотерола фумарата отмечалось развитие такого нежелательного влияния:
На нервную систему: ажитация, головокружение, повышенная возбудимость, нарушение режима сна, чувство беспричинной тревоги, головная боль, тремор конечностей, изменение вкусовых ощущений.
На сердце и сосуды: периферические отеки, тахикардия, ощущение сердцебиения.
На дыхательную систему: парадоксальный бронхоспазм, раздражение и сухость слизистой оболочки гортани и глотки.
Аллергические реакции: кожный зуд, экзантема, крапивница, артериальная гипотензия (вплоть до анафилактического шока), ангионевротический отек.
Кроме того, при применении препарата Форадил у пациентов возможно развитие тошноты, миалгии и мышечных судорог.
При применении в клинической практике формотерола фумарата помимо описанных побочных эффектов у пациентов отмечалось развитие гипокалиемии, повышения уровня глюкозы в плазме крови и удлинение интервала Q-T.
По сравнению с плацебо при применении препарата Форадил отмечалось незначительное повышение частоты тяжелых приступов бронхиальной астмы, однако результаты данных исследований не дают возможности оценить данный показатель у различных групп пациентов.
При развитии парадоксального бронхоспазма необходимо отменить препарат Форадил и провести соответствующую терапию.

Противопоказания

:
Форадил противопоказан пациентам с непереносимостью формотерола фумарата или вспомогательных компонентов порошка.
В педиатрической практике Форадил применяют только для лечения детей старше 5 лет.
Форадил необходимо с осторожностью назначать пациентам, страдающим ишемической болезнью сердца, тяжелой степенью сердечной недостаточности, нарушениями сердечной проводимости (включая атриовентрикулярную блокаду III степени) и сердечного ритма, а также гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, идиопатическим подклапанным аортальным стенозом и состояниями, при которых отмечается удлинение интервала Q-T (при доказанном или подозреваемом удлинении интервала Q-T).
С осторожностью Форадил назначают при тиреотоксикозе, сахарном диабете (Форадил можно назначать только при тщательном контроле уровня глюкозы, учитывая некоторый гипергликемический эффект формотерола фумарата).
Форадил необходимо с осторожностью назначать пациентам с тяжелым течением бронхиальной астмы (в связи с повышением у таких пациентов риска развития гипокалиемии на фоне терапии формотерола фумаратом).
Рекомендуется отказаться от вождения автомобиля и управления небезопасными механизмами во время лечения препаратом Форадил (учитывая возможность развития головокружения и снижения концентрации внимания при применении формотерола фумарата).

Беременность

:
Безопасность формотерола фумарата в период беременности и грудного вскармливания не доказана. В период беременности Форадил применяют только по жизненным показаниям и под строгим контролем лечащего врача. Формотерол может оказывать токолитическое действие (расслаблять гладкую мускулатуру матки), вследствие чего при применении препарата Форадил на последних сроках беременности возможно замедление родового процесса.
В период лактации применение препарата Форадил строго противопоказано. Если исключить терапию формотерола фумаратом в период лактации нельзя следует решить вопрос о прекращении кормления ребенка грудным молоком.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Форадил , как и прочие бета2-адреномиметики, необходимо с осторожностью применять одновременно с хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом, антигистаминными средствами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами и ингибиторами моноаминооксидазы, а также другими лекарственными средствами, потенциально удлиняющими интервал Q-T. При сочетанном применении данных препаратов повышается риск развития желудочковой аритмии. Если избежать одновременного применения данных препаратов нельзя следует регулярно контролировать ЭКГ для своевременного выявления удлинения интервала Q-T. При одновременном применении препарата Форадил с другими симпатомиметическими препаратами повышается риск развития нежелательных эффектов, характерных для этих препаратов. Бета-адреноблокаторы при сочетанном применении снижают эффективность препарата Форадил, не рекомендуется одновременное применение данных препаратов (в том числе бета-адреноблокаторов в форме глазных капель). Производные ксантина, диуретики и глюкокортикостероиды при сочетанном применении с препаратом Форадил повышают риск развития гипокалиемии (что может привести к развитию нарушений сердечного ритма у пациентов, получающих сердечные гликозиды).

Передозировка

:
При применении завышенных доз препарата Форадил у пациентов можно ожидать развития симптомов, характерных для передозировки бета2-адреномиметиков, включая рвоту, тошноту, тремор конечностей, головную боль, ощущение сердцебиения, сонливость, тахикардию, желудочковые аритмии, гипергликемию, метаболический ацидоз и гипокалиемию.
При передозировке препарата Форадил показано проведение поддерживающей терапии. При необходимости проводят лечение, направленное на устранение признаков передозировки. При тяжелой интоксикации препаратом Форадил пациента следует госпитализировать.
При передозировке формотерола фумарата может быть рассмотрен вариант применения кардиоселективных бета-адреноблокаторов. Такая терапия может проводиться только по решению врача и под тщательным контролем медицинского персонала. Применение бета-адреноблокаторов может приводить к развитию бронхоспазма, следует следить за состоянием пациента.

Условия хранения

Форадил необходимо хранить в недоступных детям местах, где поддерживается температура не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности препарата Форадил составляет 2 года.

Форма выпуска

Порошок для ингаляций Форадил в капсулах, расфасованных по 10 штук в ячейковые контурные упаковки, в картонной пачке 3 или 6 ячейковых контурных упаковок в комплекте с устройством для проведения ингаляций (Аэролайзером).

Состав

:
1 капсула с порошком для ингаляций Форадил содержит:
Формотерола фумарата - 12,5 мкг;
Дополнительные вещества.

Синонимы

:
Зафирон, Фортикс.

Основные параметры

Название:	ФОРАДИЛ
Код АТХ:	R03AC13 -

Оказывает бронхорасширяющее действие у пациентов.
Препарат: ФОРАДИЛ
Активное вещество препарата: formoterol
Кодировка АТХ: R03AC13
КФГ: Бронхолитический препарат — бета2-адреномиметик
Регистрационный номер: П №008952
Дата регистрации: 17.06.05
Владелец рег. удост.: NOVARTIS PHARMA AG {Швейцария}

Форма выпуска Форадил, упаковка препарата и состав.

Капсулы с порошком для ингаляций прозрачные бесцветные, размер №3, с маркировкой «CG» на крышечке и «FXF» на корпусе или «CG» на корпусе и «FXF» на крышечке черными чернилами; содержимое капсул — свободно текучий порошок белого цвета.

1 капс.
формотерола фумарат
12 мкг

Вспомогательные вещества: лактоза.

10 шт. — блистеры (3) в комплекте с устройством для ингаляций Аэролайзер — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) в комплекте с устройством для ингаляций Аэролайзер — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Форадил

Селективный агонист 2-адренорецепторов. Оказывает бронхорасширяющее действие у пациентов как с обратимой, так и необратимой обструкцией дыхательных путей. Действие препарата наступает быстро (в пределах 1-3 мин) и сохраняется в течение 12 ч после ингаляции. При использовании препарата в терапевтических дозах влияние на сердечно-сосудистую систему минимально и отмечается только в редких случаях.

Форадил тормозит высвобождение гистамина и лейкотриенов из тучных клеток. В экспериментах на животных были показаны некоторые противовоспалительные свойства формотерола, такие как способность препятствовать развитию отека и накоплению клеток воспаления.

В экспериментальных исследованиях на животных in vitro было показано, что рацемический формотерол и его (R,R)- и (S,S)-энантиомеры являются высокоселективными агонистами 2-рецепторов. (S,S)-энантиомер был в 800-1000 раз менее активен, чем (R,R)-энантиомер и не оказывал негативного воздействия на активность (R,R)-энантиомера в отношении влияния на гладкую мускулатуру трахеи. Не было получено фармакологических доказательств преимущества использования одного из этих двух энантиомеров по сравнению с рацемической смесью.

В исследованиях, проведенных у людей, показано, что Форадил эффективно предотвращает бронхоспазм, вызываемый вдыхаемыми аллергенами, физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или метахолином. Поскольку бронхорасширяющий эффект Форадила остается выраженным в течение 12 ч после ингаляции, поддерживающая терапия, при которой Форадил назначают 2 раза/сут, позволяет в большинстве случаев обеспечить необходимый контроль бронхоспазма при хронических заболеваниях легких как в течение дня, так и ночью.

У больных хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) стабильного течения формотерол, применяемый в виде ингаляций с помощью устройства Аэролайзер в дозах по 12 мкг или 24 мкг 2 раза/сут, вызывает быстрое наступление бронхорасширяющего эффекта, который продолжается в течение минимум 12 ч и сопровождается субъективным улучшением с точки зрения параметров качества жизни.

Фармакокинетика препарата.

Терапевтический диапазон доз формотерола составляет от 12 мкг до 24 мкг 2 раза/сут. Данные по фармакокинетике формотерола получены у здоровых добровольцев после ингаляции формотерола в дозах выше рекомендуемого диапазона и у больных ХОБЛ после ингаляции формотерола в терапевтических дозах.

Всасывание

После однократной ингаляции формотерола фумарата в дозе 120 мкг здоровым добровольцам формотерол быстро абсорбировался в плазму, Cmax формотерола в плазме составляла 266 пмоль/л и достигалась в течение 5 мин после ингаляции. У больных ХОБЛ, получавших формотерол в дозе 12 или 24 мкг 2 раза/сут в течение 12 недель, концентрации формотерола в плазме, измеренные через 10 мин, 2 ч и 6 ч после ингаляции, находились в диапазонах 11.5-25.7 пмоль/л и 23.3-50.3 пмоль соответственно.

В исследованиях, в которых изучали суммарную экскрецию формотерола и его (R,R)- и (S,S)-энантиомеров с мочой было показано, что количество формотерола в системном кровотоке повышается пропорционально величине ингалируемой дозы (12-96 мкг).

После ингаляционного применения формотерола в дозе 12 или 24 мкг 2 раза/сут в течение 12 недель экскреция неизмененного формотерола с мочой у больных с бронхиальной астмой увеличивалась на 63-73%, а у больных ХОБЛ — на 19-38%. Это указывает на некоторую кумуляцию формотерола в плазме после многократных ингаляций. При этом не отмечалось большей кумуляции одного из энантиомеров формотерола по сравнению с другими после повторных ингаляций.

Так же, как это сообщалось и для других лекарственных средств, применяемых в виде ингаляций, большая часть формотерола, применяемого с помощью ингалятора, будет проглатываться и затем всасываться из ЖКТ. При назначении 80 мкг 3Н-меченого формотерола внутрь двум здоровым добровольцам абсорбировалось по меньшей мере 65% формотерола.

Распределение

Связывание формотерола с белками плазмы составляет 61-64% (в первую очередь, связывание осуществляется с альбумином — 34%).

В диапазоне концентраций, отмечаемых после применения препарата в терапевтических дозах, насыщение мест связывания не достигается.

Метаболизм

Основным путем метаболизма формотерола является прямая глюкуронизация. Другой путь метаболизма — о-деметилирование с последующей глюкуронизацией.

Малозначимые пути метаболизма включают конъюгацию формотерола с сульфатом с последующим деформилированием. Множество изоферментов участвуют в процессе глюкуронизации (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 и 2B15) и 0-деметилирования (CYP2D6, 2C19, 2C9, 2А6) формотерола, что предполагает низкую вероятность лекарственного взаимодействия посредством ингибирования какого-либо изофермента, принимающего участие в метаболизме формотерола. В терапевтических концентрациях формотерол не ингибирует изоферменты системы цитохрома P450.

Выведение

У больных бронхиальной астмой и ХОБЛ, получавших формотерола фумарат в дозе 12 или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель, приблизительно 10% или 7% соответственно определялось в моче в виде неизмененного формотерола. Рассчитанные доли (R,R)- и (S,S)-энантиомеров неизмененного формотерола в моче составляют 40% и 60% соответственно после однократной дозы формотерола (12-120 мкг) у здоровых добровольцев и после однократных и повторных доз формотерола у больных бронхиальной астмой.

Активное вещество и его метаболиты полностью выводятся из организма; около 2/3 от применяемой внутрь дозы выводится с мочой, с 1/3 — с калом. Почечный клиренс формотерола составляет 150 мл/мин.

У здоровых добровольцев конечный T1/2 формотерола из плазмы после однократной ингаляции в дозе 120 мкг составляет 10 ч; конечные T1/2 (R,R)- и (S,S)-энантиомеров, рассчитанные по экскреции с мочой, составляли 13.9 и 12.3 соответственно.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

После коррекции по массе тела фармакокинетические параметры формотерола у мужчин и у женщин не имеют существенных различий.

Фармакокинетика препарата.

формотерола у пожилых пациентов не изучалась.

В клиническом исследовании у детей в возрасте 5-12 лет с бронхиальной астмой, получавших формотерола фумарат в дозе 12 или 24 мкг 2 раза /сут в течение 12 недель, экскреция неизмененного формотерола с мочой увеличивалась на 18-84% по сравнению с соответствующим показателем, измеренным после первой дозы.

В клинических исследованиях у детей в моче определялось около 6% неизмененного формотерола.

Фармакокинетика препарата.

формотерола у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек не изучалась.

Показания к применению:

Профилактика и лечение бронхоспазма у больных с бронхиальной астмой;

Профилактика бронхоспазма, вызванного вдыхаемыми аллергенами, холодным воздухом или физической нагрузкой;

Профилактика и лечение нарушений бронхиальной проходимости у больных с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), при наличии как обратимой, так и необратимой бронхиальной обструкции, хроническим бронхитом и эмфиземой легких.

Дозировка и способ применения препарата.

Форадил предназначен для ингаляционного применения у взрослых и детей в возрасте 5 лет и старше. Препарат представляет собой порошок для ингаляций, применяемый с помощью специального устройства — Аэролайзера, который входит в комплект упаковки.

Для взрослых при бронхиальной астме доза препарата для регулярной поддерживающей терапии составляет 12-24 мкг (содержимое 1-2 капсул) 2 раза/сут. В случае необходимости дополнительно можно применить 12-24 мкг/сут. Если потребность в применении дополнительных доз препарата перестает быть эпизодической (например, становится чаще чем 2 дня в неделю), следует рекомендовать пациенту проконсультироваться с врачом на предмет пересмотра лечения, т.к. это может указывать на ухудшение течения основного заболевания.

С целью профилактики бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или неизбежным воздействием известного аллергена, за 15 мин до предполагаемого контакта с аллергеном или до нагрузки следует ингалировать содержимое 1 капсулы (12 мкг). Больным бронхиальной астмой тяжелого течения может потребоваться разовая доза 24 мкг.

При хронической обструктивной болезни легких доза препарата для регулярной поддерживающей терапии составляет 12-24 мкг (содержимое 1-2 капсул) 2 раза/сут.

Для детей в возрасте 5 лет и старше при бронхиальной астме доза препарата для регулярной поддерживающей терапии составляет 12 мкг 2 раза/сут. В случае необходимости дополнительно можно применить 12-24 мкг/сут. Если потребность в применении дополнительных доз препарата перестает быть эпизодической (например, становится чаще чем 2 дня в неделю), следует рекомендовать пациенту проконсультироваться с врачом на предмет пересмотра лечения, т.к. это может указывать на ухудшение течения основного заболевания.

Правила проведения ингаляций

Для того, чтобы обеспечить правильное применение препарата, пациент должен быть проинструктирован врачом или другим медицинским работником о правилах проведения ингаляции. Следует показать пациенту, как пользоваться ингалятором; объяснить пациенту, что применять капсулы с порошком для ингаляций следует только с помощью Аэролайзера; предупредить пациента, что капсулы предназначены только для ингаляционного применения и не предназначены для проглатывания.

Важно, чтобы пациент понял, что из-за разрушения желатиновой капсулы маленькие кусочки желатина в результате ингаляции могут попасть в рот или горло. Для того, чтобы свести данное явление к минимуму, не следует прокалывать капсулу более 1 раза.

Вынимать капсулу из блистерной упаковки следует непосредственно перед применением.

Инструкция по применению Аэролайзера

1. Снять колпачок с Аэролайзера.

2. Крепко держать Аэролайзер за основание и повернуть мундштук в направлении стрелки.

3. Поместить капсулу в ячейку, находящуюся в основании Аэролайзера (она имеет форму капсулы). Следует помнить, что вынимать капсулу из блистерной упаковки нужно непосредственно перед проведением ингаляции.

4. Повернув мундштук, закрыть Аэролайзер.

5. Держа Аэролайзер в строго вертикальном положении, один раз надавить до конца на голубые кнопки, имеющиеся по бокам Аэролайзера. Затем отпустить их.

На данном этапе при прокалывании капсулы она может разрушиться, вследствие чего маленькие кусочки желатина могут попасть в рот или горло. Поскольку желатин съедобен, это не причиняет никакого вреда. Для того, чтобы капсула не разрушалась полностью, следует выполнять следующие требования: не прокалывать капсулу более одного раза; соблюдать правила хранения; вынимать капсулу из блистера только непосредственно перед проведением ингаляции.

6. Сделать полный выдох.

7. Взять мундштук в рот и слегка откинуть голову назад. Плотно обхватить мундштук губами и сделать быстрый, равномерный, максимально глубокий вдох. При этом пациент должен услышать характерный дребезжащий звук, создаваемый вращением капсулы и распылением порошка. Если характерного звука не было, то надо открыть Аэролайзер и посмотреть, что произошло с капсулой. Возможно, она застряла в ячейке. В этом случае нужно аккуратно извлечь капсулу. Ни в коем случае не пытаться высвободить капсулу путем повторных нажатий на кнопки по бокам Аэролайзера.

8. Если при вдыхании слышен характерный звук, следует задержать дыхание как можно дольше. В это же время вынуть изо рта мундштук. Затем сделать выдох. Открыть Аэролайзер и посмотреть, не остался ли в капсуле порошок. Если в капсуле остался порошок, проделать повторно действия, описанные в пунктах 6-8.

9. После окончания процедуры ингаляции открыть Аэролайзер, вынуть пустую капсулу, закрыть мундштук и закрыть Аэролайзер колпачком.

Для удаления остатков порошка следует протереть мундштук и ячейку сухой тканью. Можно также пользоваться мягкой кисточкой.

Побочное действие Форадил:

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (10%); часто (1%, <10%), иногда (0.1%, <1%), редко (0.01%, <0.1%); очень редко (<0.01%), включая отдельные сообщения.

Аллергические реакции: очень редко — реакции повышенной чувствительности, такие как артериальная гипотензия, крапивница, ангионевротический отек, зуд, экзантема.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, тремор; иногда — ажитация, чувство тревоги, нервозность, бессонница, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ощущение сердцебиения; иногда — тахикардия; очень редко — периферические отеки.

Со стороны дыхательной системы: иногда — бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко — тошнота; искажение вкусовых ощущений.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда — судороги в мышцах, миалгии.

Местные реакции: иногда — раздражение слизистой оболочки глотки и гортани.

Противопоказания к препарату:

Детский возраст до 5 лет;

Период лактации (грудного вскармливания);

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и лактации.

Безопасность применения Форадила при беременности и в период лактации до настоящего времени не установлена.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Формотерол, также как и другие бета2-адреномиметики, может замедлять процесс родов вследствие токолитического действия (релаксирующего действия на гладкую мускулатуру матки).

Неизвестно, выделяется ли формотерол с грудным молоком у человека. Во время приема Форадила грудное вскармливание следует прекратить.

Особый указания по применению Форадил.

Соблюдение особой осторожности при применении Форадила (особенно с точки зрения снижения дозы) и тщательное наблюдение за пациентами требуются при наличии следующих сопутствующих заболеваний: ИБС; нарушения сердечного ритма и проводимости, особенно AV-блокада III степени; тяжелая сердечная недостаточность; идиопатический подклапанный аортальный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тиреотоксикоз; известное или подозреваемое удлинение интервала QTc (QT скорригированный) >0.44 сек.

По причине гипергликемического эффекта, свойственного бета2-адреномиметикам, у больных сахарным диабетом рекомендуется дополнительный регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Обычно пациенты с бронхиальной астмой, которым требуется терапия бета2-адреномиметиками, должны также регулярно получать адекватные дозы противовоспалительных средств (например, ГКС для ингаляционного введения или для приема внутрь, и/или у детей — кромогликат натрия). При назначении препарата пациентам, не получающим противовоспалительную терапию, ее следует начинать одновременно с применением Форадила. При назначении Форадила необходимо оценить состояние пациентов в отношении адекватности той противовоспалительной терапии, которую они получают. После начала лечения Форадилом пациентам следует рекомендовать продолжать противовоспалительную терапию без изменений, даже в том случае, если будет отмечено улучшение.

Необходим пересмотр врачом базовой терапии бронхиальной астмы в том случае, если на фоне применения Форадила сохраняются симптомы астмы, или если количество доз Форадила, требуемое для контроля симптомов заболевания, увеличивается, поскольку это обычно свидетельствует об ухудшении течения заболевания.

Следствием терапии бета2-адреномиметиками может быть развитие потенциально серьезной гипокалиемии. Т.к. данное действие препарата может быть усилено гипоксией и сопутствующим лечением, особую осторожность следует соблюдать у больных бронхиальной астмой тяжелого течения. В этих случаях рекомендуется регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови.

Также как и при проведении другой ингаляционной терапии, следует учитывать возможность развития парадоксального бронхоспазма. Если он возникает, следует немедленно отменить препарат и назначить альтернативное лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, у которых на фоне применения Форадила возникает головокружение или другие нарушения со стороны ЦНС, следует воздержаться от вождения автомашины или управления механизмами в период применения препарата.

Передозировка препаратом:

Симптомы: передозировка Форадила предположительно может привести к явлениям, характерным для избыточного действия других бета2-адреномиметиков, таким как тошнота, рвота, головная боль, тремор, сонливость, сердцебиение, тахикардия, желудочковые аритмии, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия.

Лечение: показано проведение поддерживающей и симптоматической терапии. В серьезных случаях необходима госпитализация.

Может рассматриваться применение бета-адреноблокаторов, но только при условии соблюдения чрезвычайной осторожности и под тщательным медицинским контролем, т.к. использование таких средств может вызвать бронхоспазм.

Взаимодействие Форадил с другими препаратами.

Форадил (как и другие бета2-адреностимуляторы) следует с осторожностью назначать пациентам, получающим такие лекарственные средства, как хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные препараты, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, а также другие препараты, о которых известно, что они удлиняют интервал QT, т.к. в этих случаях действие адреностимуляторов на сердечно-сосудистую систему может усиливаться. При применении препаратов, способных удлинять интервал QT, повышается риск возникновения желудочковых аритмий.

Одновременное применение других симпатомиметических средств может приводить к усугублению побочных эффектов Форадила.

Одновременное применение производных ксантина, ГКС или диуретиков может усиливать потенциальное гипокалиемическое действие бета2-адреномиметиков. Гипокалиемия может увеличить предрасположенность к развитию сердечных аритмий у пациентов, получающих препараты наперстянки.

Бета-адреноблокаторы могут ослаблять действие Форадила. В связи с этим не следует применять Форадил совместно с бета-адреноблокаторами (включая глазные капли), если только к использованию такой комбинации препаратов не вынуждают какие-либо чрезвычайные причины.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Форадил.

Препарат следует предохранять от воздействия влаги. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 2 года.

Средства, стимулирующие бета-адренорецепторы.

Состав Форадил

Действующее вещество - формотерол.

Производители

Новартис (Швейцария), Новартис Фарма Штейн АГ (Швейцария), Новартис Фарма Штейн АГ, упаковано Новартис Фармасьютика С.А. (Швейцария), Новартис Фарма Штейн АГ, упаковано Новартис Фармасьютикалз ЮК Лтд (Швейцария)

Фармакологическое действие

Адреномиметическое, бронходилатирующее.

Селективно стимулирует бета2-адренорецепторы.

Активирует аденилатциклазу и приводит к накоплению цАМФ.

Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, повышает мукоцилиарный клиренс.

Ингибирует высвобождение биологически активных веществ из тучных клеток и базофилов, стабилизируя их мембрану.

Побочное действие Форадил

Тахикардия, снижение АД, головная боль, головокружение, потливость, тремор рук, мышечная слабость, тошнота, рвота, привыкание, тахифилаксия.

Показания к применению

Бронхиальная астма, бронхоспазм, астматический бронхит, эмфизема легких, пневмосклероз, угроза преждевременных родов.

Противопоказания Форадил

Гиперчувствительность, астматический статус, пороки сердца, ИБС, аритмии, тиреотоксикоз, глаукома.

Ограничения к применению.

Не следует комбинировать с бета-адреноблокаторами (возможно извращение эффектов).

В состав 1 капсулы входит 12,5 мг активного вещества формотерола фумарата .

В качестве вспомогательного вещества выступает лактоза (25 мг).

Форма выпуска

Препарат Форадил выпускается в виде капсул, которые содержат белый свободно текучий порошок для ингаляций. На прозрачных бесцветных капсулах размера №3 присутствует маркировка «CG » (на крышке) и «FXF » (на корпусе). Маркировка нанесена на капсулу черными чернилами.

Капсулы упакованы по 10 штук в блистеры, которые помещены вместе с аэролайзером (устройством для ингаляций) в картонные пачки.

В каждой картонной пачке может быть 3 или 6 блистеров с капсулами.

Фармакологическое действие

Формотерола фумарат является селективным агонистом β2-адренорецепторов. Его фармакологическое действие заключается в том, что он может использоваться в качестве бронхорасширяющего средства как пациентами с обратимой обструкцией дыхательных путей, так и с необратимой.

Основными преимуществами Форадила перед другими препаратами, имеющими аналогичное фармакологическое действие, является то, что формотерола фумарат действует быстро (в течение 3 минут) и его действие длится около 12 часов после процедуры ингаляции. Также данный препарат при его приеме в терапевтических дозах практически не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему пациента.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Формотерола фумарат препятствует процессу высвобождения как лейкотриенов , так и гистамина из тучных клеток. Во время экспериментов на животных были выявлены и достаточно сильные противовоспалительные способности формотерола. Доказано, что данный препарат тормозит и блокирует развитие отека и накопление клеток воспаления.

В результате экспериментальных исследований на животных in vitro было также выявлено то, что (R,R)- и (S,S)-энантиомеры рацемического формотерола как и он сам обладают свойствами высокоселективных агонистов β2-рецепторов. Обратите внимание на то, что (S,S)-энантиомер оказался значительно менее активным, чем (R,R)-энантиомер (в 800-1000 раз), что подтверждает то, что он не оказывает негативного воздействия на способности (R,R)-энантиомера по отношению к гладкой мускулатуры трахеи. В ходе экспериментов и при сравнении этих двух энантиомеров с рацемической смесью специалистами не были определены фармакологические доказательства преимущества применения (R,R)- и (S,S)-энантиомеров.

Во время исследований, в которых принимали участие люди, было выявлено, что формотерола фумарат очень эффективен при предотвращении бронхоспазма , который может быть вызван как сильными аллергенами, холодным воздухом и физической нагрузкой, так и такми веществами, как гистамин и метахолин . За счет того, что Форадил оказывает выраженный бронхорасширяющий эффект на протяжении 12 часов после процедуры ингаляции, то при приеме этого препарата в указанных дозах 2 раза в сутки дает возможность в большинстве случаев полностью контролировать бронхоспазм как днем, так и в течение ночи.

При ХОБЛ (хронической обструктивной болезни легких) стабильного течения Форадил, который применяется с использованием устройства для ингаляций (аэролайзером) по 12 или 24 мкг 2 раза в сутки, способствует быстрому наступлению бронхорасширяющего эффекта, длительность которого составляет минимум 12 часов.

Всасывание

Во время эксперимента было определено, что при единичной ингаляции с дозой 120 мкг препарат быстро абсорбировался в плазму и его Cmax в плазме была достигнута в течение 10 минут после процедуры и составила 266 пмоль/л. При использовании формотерола по 12 или 24 мкг 2 раза в сутки на протяжении 10-12 недель у больных ХОБЛ (хронической обструктивной болезни легких) концентрация формотерола в плазме (при измерениях через 15 минут, 2 часа и 5 часов после процедуры ингаляции) варьировалась между 11.6 и 25.8 пмоль/л, а также 23.4 и 50.4 пмоль/л.

В ходе исследований также была изучена суммарная экскреция как формотерола , так и его двух энантиомеров с мочой. В результате было выявлено пропорциональное повышение в системном кровотоке количества формотерола при увеличении дозы.

Обратите внимание на то, что при ингаляционном применении препарата при поддерживающей терапии экскреция действующего вещества мочой у пациентов, страдающих от возрастает на 64-74%, а у тех, кому поставлен диагноз ХОБЛ увеличивается на 20-39%. Это является показателем того, что формотерол кумулируется в плазме в результате многократных процедур. Но в то же время после повторных ингаляциях не было выявлено более значительной кумуляции энантиомеров формотерола .

Так как формотерол применяется с использованием ингалятора, то нормой является то, что часть действующего вещества проглатывается и всасывается из ЖКТ.

Распределение

Форадил имеет достаточно сильную связь с белками плазмы, которая достигает 61-64%.

Метаболизм

Основной путь препарата Форадил – это прямая глюкуронизация . Второстепенным путём метаболизма является о-деметилирование и последующяя глюкуронизация.

Также пути метаболизма могут включать конъюгацию действующего вещества с сульфатом и последующее деформилирование. В процессе глюкуронизации принимают участие следующие изоферменты: 1A7, UGT1A1, 1A10, 1A3 и1A6, а также 1A8, 1A9, 2B7 и 2B15. А в процесс 0-деметилирования участвуют изоферменты: 2А6 и CYP2D6, а также 2C9 и 2C19.

Выведение

У пациентов, принимающих Форадил в течение 12 месяцев и страдающих бронхиальной астмой в моче определялось 10% формотерола в неизменном виде, а у пациентов с диагнозом ХОБЛ приблизительно 7%. Доли (R,R)- и (S,S)-энантиомеров формотерола составляют в моче около 40% (у пациентов с бронхиальной астмой ) и 60% (у пациентов с ХОБЛ ).

Действующее вещество, а также его выводятся из организма полностью (1/3 от общей дозы выводится с калом, а 2/3 – с мочой).

Почечный клиренс препарата Форадил варьируется между 150 и 160 мл/мин.

Конечный T1/2 препарата из плазмы при однократном приеме дозы 120 мкг составляет 10 часов; а T1/2 энантиомеров формотерола составляли 13.8 и 12.2 соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При коррекции по массе тела фармакокинетические характеристики формотерола как у мужчин, так и у женщин остаются одинаковыми.

Исследований фармакокинетики формотерола у пожилых пациентов и людей с нарушением функций печени и/или почек не проводилось.

Показания к применению

при профилактике и лечении бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой (препарат Форадил используется в качестве дополнительного средства к терапии ингаляционными ГКС);
при профилактике бронхоспазма , причинами которого являются сильные физические нагрузки, холодный воздух или вдыхание аллергенов (препарат Форадил используется в качестве дополнительного средства к терапии ингаляционными ГКС);
при профилактике и лечении симптомов, вызванных нарушениями бронхиальной проходимости у пациентов с хроническим бронхитом , эмфиземой легких , а также ХОБЛ (препарат Форадил используется как при обратимой, так и при необратимой бронхиальной обструкции ).

Противопоказания

в детском возрасте до 5 лет;
в период лактации (кормления ребенка грудью);
при повышенной чувствительности к компонентам препарата.

С особой осторожностью следует использовать лекарственное средство Форадил:

при ;
при нарушениях сердечного ритма ;
при тяжелой сердечной недостаточности ;
при идиопатическом подклапанном аортальном стенозе ;
при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии ;
при ;
при известном или подозреваемом удлинении интервала QT ;
при .

Побочные эффекты

Во время лечения Форадилом пациенты могут испытывать достаточно сильный дискомфорт от следующих побочных действий:

Со стороны иммунной системы: от реакций повышенной чувствительности (артериальной гипотензии , зуда , экзантемы ).
Психические нарушения: от ажитации , чувства тревоги , повышенной возбудимости , .
Со стороны нервной системы: от , , , нарушений вкуса .
Со стороны сердечно-сосудистой системы: от ощущения сердцебиения , , периферических отеков .
Со стороны дыхательной системы: от бронхоспазмов , включая парадоксальные.
Местные реакции: от раздражения слизистой оболочки гортани и глотки .
Со стороны пищеварительной системы: от тошноты .
Со стороны мышечно-скелетной системы: от , миалгий .
Прочие: от искажения вкусовых ощущений.

Обратите внимание на то, что при использовании данного препарата в клинической практике были отмечены достаточно серьезные изменения результатов таких лабораторных исследований, как гипергликеми я и гипокалиемия , а также удлинение интервала QT .

Во время клинических исследованиях при использовании в схемах лечения препарата Форадил было выявлено и незначительное увеличение частоты развития обострения бронхиальной астмы в сравнении с плацебо.

Инструкция по применению Форадила (Способ и дозировка)

В соответствии с инструкцией по применению Форадила данный препарат предназначен для ингаляционного использования в схемах лечения взрослых и детей старше 5 лет. Данное лекарственное средство выпускается в виде порошка для ингаляций, который применяется с использованием аэролайзера (специального устройства для ингаляций).

Взрослым при бронхиальной астме необходимо принимать по 12-24 мкг (1-2 капсулы) 2 раза в сутки. При необходимости можно повысить дозу на 12-24 мкг в сутки. В случае, если применение дополнительных доз Форадила становится постоянным, а не эпизодическим (чаще 2 дней в неделю), то пациенту следует обратиться за консультацией к врачу для того, чтобы пересмотреть схему лечения, т.к. частый прием дополнительных доз может быть показателем ухудшения течения основного заболевания.

При профилактике бронхоспазма , который возникает при сильной физической нагрузке или неизбежном воздействии аллергенов, за 15 минут до контакта или нагрузки необходимо принять 12 мкг (1 капсулу). Пациентам при бронхиальной астме тяжелой стадии может быть использована разовая доза в 24 мкг.

Пациенты, страдающие от хронической обструктивной болезнью легких, при регулярной поддерживающей терапии должны принимать по 12 или 24 мкг (1-2 капсулы) 2 раза в сутки.

Детям в возрасте 5 лет и старше необходимо принимать по 12 мкг 2 раза в сутки при поддерживающей терапии. При необходимости можно дополнительно принять 12 или 24 мкг препарата в сутки. В случае, если применение дополнительных доз Форадила становится постоянным, а не эпизодическим (чаще 2 дней в неделю), то пациенту следует обратиться за консультацией к врачу для того, чтобы пересмотреть схему лечения, т. к. частый прием дополнительных доз может быть показателем ухудшения течения основного заболевания.

Для профилактики бронхоспазма у детей, причинами которого могут быть сильная физическая нагрузка или неизбежное воздействие известного аллергена, за 10-15 минут до контакта или нагрузки необходимо использовать 12 мкг Форадила (1 капсула).

Передозировка

При передозировке препаратом Форадил пациент может испытывать дискомфорт от сильной тошноты , рвоты , головных болей, тремора, сонливости, усиленного сердцебиения, тахикардии, желудочковых , метаболического ацидоза , а также гипокалиемии и гипергликемии .

Под контролем врача могут быть использованы бета-адреноблокаторы .

Взаимодействие

Так как Форадил является бета2-адреностимулятором , то его с особой осторожностью необходимо принимать пациентам, которые уже используют в своих схемах лечения такие препараты, как прокаинамид , дизопирамид , хинидин и фенотиазины . Также не рекомендуется принимать Форадил совместно с антигистаминными препаратами , ингибиторами МАО , сильными трициклическими антидепрессантами , а также другими лекарственными препаратами, которые способствуют удлинению интервала QT , так как это может не только отрицательно сказаться на сердечно-сосудистой системе, но и повысить риск появления желудочковых аритмий .

Обратите внимание также на то, что одновременный прием Форадила с другими симпатомиметическими средствами может спровоцировать возникновение побочных эффектов препарата.

Отразиться на потенциальном гипокалиемическом действии бета2-адреномиметиков может также одновременный прием с Форадилом диуретиков , ксантина и ГКС .

Гипокалиемия способствует увеличению предрасположенности пациента к возникновению и развитию сердечных аритмий , если в их схеме лечения присутствуют препараты наперстянки Стоптуссин .

Форадил: инструкция по применению и отзывы

Форадил – бронходилатирующий препарат, бета 2 -адреномиметик.

Форма выпуска и состав

Форадил выпускается в виде капсул с порошком для ингаляций: размер №3, прозрачные, бесцветные, черными чернилами на крышечке нанесена маркировка CG, на корпусе – FXF или, наоборот, внутри капсул – порошок белого цвета легкосыпучий [по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 или 6 блистеров в комплекте с аэролайзером (устройство для ингаляций)].

В 1 капсуле содержатся:

действующее вещество: формотерола фумарата дигидрат – 12 мкг;
вспомогательный компонент: лактоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Форадил – бронхолитический препарат. Его действующее вещество – формотерол, является селективным агонистом бета 2 -адренорецепторов длительного действия. Формотерол обладает бронхорасширяющим эффектом, который проявляется как при обратимой, так и при необратимой обструкции дыхательных путей. Клиническое действие наступает через 1–3 минуты после ингаляции препарата. Терапевтические дозы активного вещества оказывают минимальное влияние на сердечно-сосудистую систему, которое отмечается в редких случаях.

Бронхолитический эффект Форадила обусловлен способностью формотерола ингибировать высвобождение из тучных клеток лейкотриенов и гистамина. Кроме этого, проявляются его противовоспалительные свойства в способности препятствовать развитию отека и скапливанию клеток воспаления.

Установлена эффективность при применении Форадила с целью предотвращения бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой, вдыханием аллергенов/холодного воздуха, метахолином или гистамином. У большинства пациентов с хроническими заболеваниями легких продолжительная выраженность бронхорасширяющего эффекта препарата обеспечивает необходимый контроль бронхоспазма при назначении средства для поддерживающей терапии 2 раза в день.

При стабильном течении хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) формотерол вызывает наступление бронхорасширяющего эффекта быстро и надолго, субъективно улучшая качество жизни больного.

Фармакокинетика

Диапазон терапевтических доз формотерола находится в рамках от 12 мкг до 24 мкг при условии его применения 2 раза в день.

Формотерола фумарат после ингаляции быстро абсорбируется в плазму в виде формотерола. Использование Форадила в течение 84 дней в дозе 12 или 24 мкг 2 раза в день при ХОБЛ показало, что концентрация формотерола в плазме через 1 / 6 часа после ингаляции находится в диапазонах 11,5–25,7 пмоль/л, а в промежутке от 2 до 6 часов составляет 23,3–50,3 пмоль/л. В системном кровотоке количество формотерола повышается пропорционально применяемой дозе. На фоне многократных ингаляций отмечается некоторая кумуляция формотерола в плазме.

Большая часть дозы формотерола при ингаляции проглатывается и всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывание с белками плазмы – 61–64%, из них 34% – с альбумином. Насыщение мест связывания в диапазоне уровней, наблюдаемых после применения терапевтических доз Форадила, не достигается.

Основной путь метаболизма формотерола – прямая глюкуронизация, дополнительный – О-деметилирование с последующей глюкуронизацией. Процесс метаболизма включает конъюгацию с сульфатом и деформилирование. В процессе глюкуронизации формотерола участвуют такие изоферменты, как UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7, 2B15, в О-деметилировании – CYP2А6, 2D6, 2C9, 2C19. Формотерол в терапевтических дозах не ингибирует изоферменты системы цитохрома P450. Предполагается низкая вероятность лекарственного взаимодействия активного вещества посредством ингибирования изоферментов, участвующих в метаболизме.

В моче больных бронхиальной астмой в неизмененном виде формотерол составляет приблизительно 10%, у пациентов с ХОБЛ – 7%.

Из организма активное вещество и его метаболиты выводятся полностью. Через почки – 2 / 3 от принятой дозы, через кишечник – остальная часть.

Почечный клиренс формотерола – 150 мл/мин.

T 1/2 (период полувыведения) после однократной ингаляции в дозе 120 мкг у здоровых добровольцев составляет 10 часов.

Коррекция фармакокинетических параметров производится по массе тела, пол пациента при этом не учитывается.

При применении формотерола у детей с бронхиальной астмой в возрасте 5–12 лет в дозе 12 или 24 мкг 2 раза в день в течение 84 дней увеличивается выведение с мочой неизмененного формотерола на 18–84%. В моче детей определяется примерно 6% формотерола в неизменном виде.

Отсутствуют данные о фармакокинетике препарата при нарушении функции печени и/или почек, и у пациентов пожилого возраста.

Показания к применению

бронхиальная астма – для профилактики и лечения бронхоспазма, только в сочетании с ингаляционными глюкокортикостероидами (ГКС);
нарушение бронхиальной проходимости при ХОБЛ у больных с хроническим бронхитом, обратимой или необратимой бронхиальной обструкцией, эмфиземой легких (профилактика и лечение);
профилактика бронхоспазма, обусловленного вдыханием аллергенов, холодного воздуха или физическими нагрузками – в качестве дополнения к лечению ингаляционными ГКС.

Противопоказания

возраст до 5 лет;
грудное вскармливание;
гиперчувствительность к компонентам препарата.

Следует соблюдать осторожность при назначении Форадила пациентам с ишемической болезнью сердца, нарушением сердечного ритма и проводимости (особенно при атриовентрикулярной блокаде III степени), гипертрофической кардиомиопатией, тяжелой формой сердечной недостаточности, тяжелой степенью артериальной гипертензии, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, аневризмой, установленным или предполагаемым удлинением интервала QTc (QT корригированный больше 0,44 секунды), феохромоцитомой, сахарным диабетом, индивидуальной непереносимостью лактозы.

В период беременности применение Форадила показано только в исключительных случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превосходит потенциальную угрозу для плода.

Инструкция по применению Форадила: способ и дозировка

Капсулы Форадил нельзя принимать внутрь путем проглатывания!

Порошок внутри капсул предназначен для ингаляций, которые требуется проводить только с помощью аэролайзера – специального устройства, входящего в комплект упаковки.

Очередность действий при проведении ингаляций:

Взять аэролайзер, снять колпачок, крепко удерживая устройство за основание повернуть мундштук по направлению стрелки.
Вынуть капсулу из блистерной упаковки, поместить ее в ячейку (в форме капсулы), находящуюся в основании ингалятора, закрыть аэролайзер, повернув мундштук.
Активировать (проколоть) капсулу: удерживая аэролайзер в вертикальном положении до конца надавить 1 раз на кнопки голубого цвета, расположенные по бокам, и отпустить их. Нельзя нажимать на эти кнопки несколько раз!
Сделать полный выдох, взять мундштук в рот, плотно обхватив его губами, слегка запрокинуть голову назад, сделать быстрый максимально глубокий равномерный вдох. При правильном выполнении вдоха возникает дребезжащий характерный звук, который создает вращение капсулы и распыление порошка.
Услышав характерный звук, необходимо как можно дольше задержать дыхание, одновременно вынув изо рта мундштук. Сделать выдох и проверить наличие остатков порошка в капсуле. Если порошок в капсуле остался, повторить процедуру вдыхания.
После ингаляции пустую капсулу вынуть из аэролайзера, закрыть его и мундштук колпачком. Для удаления остатков порошка из мундштука и ячейки используют сухую ткань или мягкую кисточку.

При отсутствии характерного звука вдыхание порошка не состоялось. Поэтому следует проверить состояние капсулы, открыв аэролайзер. Если капсула застряла в ячейке, ее нужно аккуратно извлечь. При этом категорически запрещено пытаться высвободить капсулу, повторно нажимая на голубые кнопки.

Повторное прокалывание корпуса капсулы может вызвать ее разрушение и маленькие кусочки желатина при ингаляции могут попасть в горло. Хотя желатин съедобен и не причинит особого вреда, тем не менее требуется строгое соблюдение требований по хранению капсул. Вынимают их из блистера только перед процедурой.

Перед началом применения Форадила врач должен объяснить больному и убедиться в том, что он понял правила применения ингаляционного устройства.

Дозу препарата назначают методом подбора индивидуально, учитывая клиническую потребность больного. Необходимо всегда использовать наименьшую эффективную дозу.

После достижения контроля симптомов бронхиальной астмы следует рассмотреть вопрос о постепенном снижении дозы Форадила, которое проводят под тщательным медицинским наблюдением за состоянием пациента.

бронхиальная астма: поддерживающая терапия – по 12–24 мкг (1–2 капсулы) 2 раза в день на фоне одновременного применения ингаляционных ГКС. Максимальная суточная доза – 48 мкг. Для облегчения симптомов бронхиальной астмы допускается эпизодическое дополнительное применение 12–24 мкг в день. Если потребность в дополнительном применении препарата возникает чаще, чем 2 раза в течение 7 дней, следует обратиться к врачу. При обострении бронхиальной астмы начинать лечение или изменять дозу препарата нельзя. Нельзя применять Форадил для купирования острых приступов бронхиальной астмы;
ХОБЛ: поддерживающая терапия – по 12–24 мкг 2 раза в день;
профилактика бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или воздействием известного аллергена: 12 мкг (1 капсула) за 15 минут до предполагаемой нагрузки или контакта с аллергеном. При тяжелой форме бронхоспазма в анамнезе может потребоваться ингаляция содержимого 2 капсул.

бронхиальная астма: поддерживающая терапия – по 12 мкг 2 раза в день только на фоне одновременного применения ингаляционных ГКС. Максимальная суточная доза – 24 мкг;
профилактики бронхоспазма, обусловленного физической нагрузкой или неизбежным воздействием аллергена: за 15 минут до нагрузки или предполагаемого контакта с аллергеном – 12 мкг.

Побочные действия

со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – сухость слизистой оболочки рта; очень редко – тошнота;
со стороны нервной системы: часто – тремор, головная боль; нечасто – головокружение; очень редко – нарушение вкусовых ощущений;
со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности в виде зуда, сыпи, крапивницы, понижения артериального давления (АД), ангионевротического отека;
нарушения психики: нечасто – повышенная возбудимость, ажитация, тревога, бессонница;
со стороны сердца: часто – ощущение сердцебиения; нечасто – тахикардия; очень редко – периферические отеки;
со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – бронхоспазм, парадоксальный бронхоспазм;
со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – спазм мышц, миалгия;
общие расстройства: нечасто – раздражение слизистой оболочки глотки и гортани.

Кроме этого, в ходе постмаркетинговых наблюдений были установлены следующие нежелательные реакции:

со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель;
со стороны сердца: стенокардия, артериальная гипертензия, фибрилляция предсердий, тахиаритмия, желудочковые экстрасистолы и другие нарушения сердечного ритма;
дерматологические реакции: сыпь;
лабораторные и инструментальные данные: повышение АД, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, гипокалиемия, гипергликемия.

Передозировка

Симптомами передозировки Форадила являются тошнота, рвота, слабость, сонливость, сухость во рту, тревога, головная боль, головокружение, тремор, нервозность, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипокалиемия, судороги, мышечные судороги. Понижение или повышение АД, сердцебиение, желудочковые аритмии, тахикардия, возможно – остановка сердца, летальный исход.

Рекомендуется назначение симптоматической терапии. Тщательное наблюдение за состоянием больного, при необходимости госпитализация. Обеспечение контроля показателей сердечной деятельности, проведение поддерживающих мероприятий. Применять бета-адреноблокаторы рекомендуется с осторожностью из-за повышенного риска бронхоспазма.

Особые указания

В период применения Форадила пациентам с сахарным диабетом необходимо особенно тщательно и регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.

Следует учитывать, что на фоне применения других препаратов, относящихся к классу агонистов бета 2 -адренорецепторов длительного действия, у больных с бронхиальной астмой отмечено увеличение частоты летальных исходов.

Ингаляции Форадила у больных с ХОБЛ способствуют улучшению качества их жизни.

Перед назначением лекарственного средства при бронхиальной астме врач должен убедиться в том, что проводимая противовоспалительная терапия полностью соответствует клиническому состоянию пациента. Форадил следует использовать только в качестве дополнительного средства к применяемым противовоспалительным препаратам в тех случаях, когда монотерапия ингаляционными ГКС не обеспечивает достаточного контроля симптомов болезни или тяжелая форма заболевания требует сочетания ингаляционного ГКС и агониста бета 2 -адренорецепторов длительного действия. Нельзя прекращать лечение ингаляционными ГКС, в том числе при улучшении состояния. Противопоказано одновременное применение других агонистов бета 2 -адренорецепторов длительного действия. Потребность в частом приеме дополнительных доз может указывать на ухудшение течения бронхиальной астмы.

Результаты клинических исследований указывают на небольшое увеличение частоты тяжелых обострений бронхиальной астмы, особенно у детей в возрасте 5–12 лет.

Следствием терапии Форадилом может явиться гипокалиемия. При тяжелом течении бронхиальной астмы больному важно обеспечить регулярный контроль уровня концентрации калия в сыворотке крови.

Существует риск развития парадоксального бронхоспазма. В случае его возникновения необходимо прекратить ингаляции и назначить альтернативную терапию.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Если на фоне ингаляций Форадила отмечаются нарушения со стороны нервной системы, в том числе головокружения, больному рекомендуется избегать потенциально опасных видов деятельности, включая управление автотранспортом или сложными механизмами, в период применения препарата.

Применение при беременности и лактации

Безопасность использования формотерола при беременности и грудном вскармливании не установлена.

В период вынашивания применять Форадил можно только в исключительных случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превосходит потенциальную угрозу для плода. Следует учитывать, что токолитическое действие бета 2 -адреномиметика может замедлять процесс родов.

Противопоказано применение препарата в период лактации, при необходимости использования ингаляций формотерола кормление грудью требуется прекратить.

Влияние Форадила на фертильность женщины не установлено.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Форадил противопоказано применять для лечения детей в возрасте младше 5 лет.

Детям старше 5 лет препарат назначают согласно показаниям.

Применение в пожилом возрасте

Для пациентов старше 65 лет коррекция режима дозирования Форадила не требуется.

Лекарственное взаимодействие

хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные препараты, ингибиторы моноаминоксидазы, трициклические антидепрессанты и другие лекарственные средства, способствующие удлинению интервала QT: вызывают усиление действия адреностимуляторов на сердечно-сосудистую систему, повышая риск развития желудочковых аритмий;
симпатомиметические средства: могут вызывать усугубление побочных действий формотерола;
производные ксантина, диуретиков или ГКС: повышают риск усиления потенциального гипокалиемического действия бета 2 -адреномиметика;
анестезия с использованием углеводородов: увеличивается риск развития аритмии;
бета-адреноблокаторы, включая глазные капли: способствуют ослаблению действия Форадила, поэтому не следует допускать их сочетания с формотеролом.

Аналоги

Аналогами Форадила являются Оксис Турбухалер, Аскорил , Беротек , Формотерол, Стоптуссин , Сальбутамол , Формотерол-Натив, Фенотерол , Вентолин , Онбрез Бризхалер и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги месте.

Срок годности – 2 года.