Конвулекс капли дозировка. Конвулекс сироп - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер: П N015315/01

Торговое название препарата: Конвулекс®

Международное непатентованное название (МНН):
вальпроевая кислота

Лекарственная форма: Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.

Состав: Одна таблетка содержит: активное вещество - натрия вальпроат 300 мг или 500 мг; вспомогательные вещества: кислота лимонная - 39,0/65,0 мг, этилцеллюлоза - 60,0/100,0 мг, метилметакрилата триметиламмониоэтилметакрилата хлорида, этилакрилата сополимер (1: 2: 0,1) (Эудрагит RS30D) - 20,1/33,5 мг, тальк - 8,1/13,5 мг, кремния диоксид коллоидный - 6,0/10,0 мг, магния стеарат - 6,0/10,0 мг; оболочка: метилметакрилата триметиламмониоэтилметакрилата хлорида, этилакрилата сополимер (1: 2: 0,2) (Эудрагит RL30D тип А) - 2,25/3,2 мг, метилметакрилата триметиламмониоэтилметакрилата хлорида, этилакрилата сополимер (1: 2: 0,1) (Эудрагит RS30D) - 2,25/3,2 мг, триэтилцитрат - 0,9/1,28 мг, кармеллоза натрия - 1,27/1,8 мг, титана диоксид - 1,06/1,5 мг, тальк - 2,02/2,87 мг, ванилин - 0,11/0,15 мг.

Описание. Овальные, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с линией разлома и гравировкой "СС3" (для таблеток 300 мг) и "СС5" (для таблеток 500 мг) с одной стороны, с запахом ванилина. На изломе: белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:
Противоэпилептическое средство.

Код АТХ: N03AG01

Фармакологическое действие.

КОНВУЛЕКС® – противоэпилептическое средство, оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия обусловлен преимущественно повышением содержания гамма-аминомаслянной кислоты (ГАМК) в центральной нервной системе (ЦНС) вследствие ингибирования фермента ГАМК-трансферазы. ГАМК снижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы ГАМК А, а также влиянию на потенциал-зависимые натриевые каналы. По другой гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект ГАМК. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проводимости для ионов калия. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Фармакокинетика. Вальпроевая кислота практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность при приеме внутрь составляет 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. Максимальный уровень концентрации в плазме отмечается через 4 ч после приема таблеток пролонгированного действия. Равновесная концентрация достигается на 2-4 день лечения, в зависимости от интервалов между приемами. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови колеблется в пределах 50-150 мг/л. Связь с белками плазмы - 90-95% при концентрации в плазме крови до 50 мг/л и на 80-85% при концентрации 50-100 мг/л. При уремии, гипопротеинемии и циррозе печени связывание с белками плазмы снижено.
Концентрация в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной не связанной с белками фракции препарата. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер и гемато-энцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери. Препарат подвергается глюкуронированию и окислению в печени, метаболиты и неизмененная вальпроевая кислота (1-3% от дозы) выводятся почками, небольшие количества выводятся с фекалиями и с выдыхаемым воздухом. Период полувыведения (T1/2) препарата составляет у здоровых испытуемых и при монотерапии от 8 до 20 ч, при сочетании с лекарственными средствами, индуцирующими ферменты, участвующие в метаболизме вальпроевой кислоты, T1/2 может составлять 6-8 ч, у больных с нарушениями функции печени и пожилых больных и детей до 18 месяцев может быть значительно длительнее.
Пролонгированная форма характеризуется медленной абсорбцией, более низкой (на 25%), но относительно более стабильной концентрацией между 4 и 14 ч.

Показания к применению

Эпилепсия различной этиологии - идиопатическая, криптогенная и симптоматическая.
Генерализованные эпилептические припадки у взрослых и детей: клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические.
Парциальные эпилептические припадки у взрослых и детей с вторичной генерализацией или без нее.
Специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).
Расстройства характера и поведения, обусловленные эпилепсией.
Фебрильные судороги у детей, детский тик
Биполярные аффективные расстройства, не поддающиеся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами - лечение и профилактика.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте и ее солям или компонентам препарата
Печеночная недостаточность
Острый и хронический гепатит
Нарушения функции поджелудочной железы
Порфирия
Геморрагический диатез
Выраженная тромбоцитопения
Нарушения обмена мочевины (в т.ч. в семейном анамнезе)
Период лактации
Дети с массой тела менее 20 кг
Детский возраст до 3-х лет

С осторожностью:
Назначение КОНВУЛЕКСА® следующим категориям больных:
- с анамнестическими данными о заболеваниях печени и поджелудочной железы
- с угнетением костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);
- с почечной недостаточностью;
- с врожденными ферментопатиями;
- детям с умственной отсталостью;
- с органическими заболеваниями головного мозга;
- при гипопротеинемии;
- беременность (особенно I триместр)

Способ применения и дозы. КОНВУЛЕКС® принимают внутрь, не разжевывая, 1-2 раза в день, во время или сразу после еды, с небольшим количеством жидкости.
Начальная суточная доза составляет 600 мг, с постепенным увеличением на 150-250 мг каждые три дня до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков).
Начальная доза при монотерапии - 5-15 мг/кг/сут, затем эту дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг/нед.
Рекомендованная суточная доза - около 1000-2000 мг, т.е. 20-25 мг/кг, при необходимости доза может быть увеличена до максимальной дозы 2500 мг в сутки (30 мг/кг массы тела). Максимальная доза 30 мг/кг/сут (у пациентов с ускоренным метаболизмом вальпроевой кислоты, выявленным при контроле за концентрацией препарата в плазме крови, максимальная доза может быть увеличена до 60 мг/кг/сут). При комбинированной терапии - 10-30 мг/кг/сут с последующим повышением на 5-10 мг/кг/нед.

Начальная суточная доза составляет 300 мг (5-15 мг/кг/сут), с постепенным увеличением дозы (на 5-10 мг/кг/нед) до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков), что обычно составляет 1000-1500 мг в сутки (20-30 мг/кг/сут). Максимальная доза 30 мг/кг/ (у пациентов с ускоренным метаболизмом вальпроевой кислоты, выявленным при контроле за концентрацией препарата в плазме крови, максимальная доза может быть увеличена до 60 мг/кг/сут).

Средняя суточная доза при монотерапии - 15-45 мг/кг, максимальная - 50 мг/кг. При комбинированной терапии - 30-100 мг/кг/сут. Детям с массой тела менее 20 кг следует рекомендовать для приема другие формы препарата.

Хотя фармакокинетика вальпроевой кислоты в пожилом возрасте может иметь свои особенности, это имеет ограниченное клиническое значение, и дозу следует определять по клиническому эффекту. Вследствие уменьшения связывания с сывороточным альбумином доля несвязанного препарата в плазме увеличивается. Это обусловливает целесообразность более тщательного подбора дозы препарата у пожилых, с возможным применением меньших доз препарата.

Может оказаться необходимым снизить дозу препарата. Дозу следует подбирать по мониторингу клинического состояния, поскольку показатели концентрации в плазме могут оказаться недостаточно информативными.

Побочные эффекты. В целом, КОНВУЛЕКС® хорошо переносится больными. Побочные эффекты возможны в основном при концентрации препарата в плазме выше 100 мг/л или при комбинированной терапии.

тошнота, рвота, гастралгия, снижение или повышение аппетита, диарея, гепатит; редко запоры, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2-12 нед).

тремор, изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, энурез, ступор, нарушение сознания, кома.

диплопия, нистагм, мелькание "мушек" перед глазами.

анемия, лейкопения, тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена и агрегации тромбоцитов, приводящее к развитию гипокоагуляции (сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью).

уменьшение или увеличение массы тела.

кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Гиперкреатининемия, гипераммониемия, гипербилирубинемия, незначительное повышение активности "печеночных" трансаминаз, лактатдегидрогеназы (дозозависимое).

дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.

периферические отеки, выпадение волос (как правило, восстанавливается после отмены препарата).

Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома. Лечение: промывание желудка (не позже 10-12 ч), прием активированного угля, гемодиализ, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций организма.

Взаимодействие

Вальпроевая кислота усиливает эффекты, в том числе и побочные, других противоэпилептических препаратов (фенитоин, ламотрилжин), антидепрессантов, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), анксиолитиков, барбитуратов, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), тимолептиков, этанола. Добавление вальпроевой кислоты к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса.
При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или примидоном отмечается повышение концентрации последних в плазме крови. Увеличивает Т1/2 ламотриджина (ингибирует ферменты печени, вызывает замедление метаболизма ламотриджина, вследствие чего Т1/2 его удлиняется до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч у детей).
Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, антипсихотические средства (нейролептики) и другие лекарственные средства, снижающие порог судорожной активности, уменьшают эффективность препарата. При одновременном приеме препарата Конвулекс® с этанолом и другими лекарственными средствами, угнетающими ЦНС (трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, антипсихотические ЛС) возможно усиление угнетения ЦНС.
При сочетании с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты (вытеснение из связи с белками плазмы). Конвулекс® усиливает эффект антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота) и непрямых антикоагулянтов.
При сочетании с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма).
Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50% (необходима коррекция дозы).

Миелотоксичные лекарственные средства - повышение риска угнетения костномозгового кроветворения.
Вальпроевая кислота не вызывает индукции «печеночных» ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.
Этанол и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают вероятность развития поражений печени.
Вальпроевая кислота может как повышать, так и снижать концентрацию этосуксимида в сыворотке крови вследствие изменения метаболизма.
Меропенем снижает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме, что может привести к снижению противосудорожного эффекта. При одновременном применении с топираматом повышается риск развития гипераммониемии и энцефалопатии.

Особые указания. Во время лечения целесообразен контроль активности "печеночных" трансаминаз, концентрации билирубина, картины периферической крови, тромбоцитов крови, состояния системы свертывания крови, активности амилазы (каждые 3 мес, особенно при комбинации с др. противоэпилептическими средствами).
Пациентам, которые получают др. противоэпилептические средства, перевод на прием вальпроевой кислотой следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 нед, после чего возможна постепенная отмена др. противоэпилептических средств. У пациентов, не получавших лечения др. противоэпилептическими средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 нед.
Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей.
Не допускается прием напитков, содержащих этанол.
Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы.
При возникновении на фоне лечения симптоматики "острого" живота, до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить активность амилазы в крови для исключения острого панкреатита.
Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы.
При развитии любых острых серьезных побочных эффектов необходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения лечения.
Для снижения риска развития диспептических расстройств возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.
Резкое прекращение приема КОНВУЛЕКСА® может привести к учащению эпилептических припадков.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 300 мг и 500 мг.
По 50 или 100 таблеток во флакон из темного стекла, гидролитической устойчивости типа III (Евр.Ф.), с крышкой из полиэтилена высокой плотности белого цвета, с или без осушительной капсулы, встроенной в крышку, с контролем первого вскрытия. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 50 или 100 таблеток в цилиндрический контейнер (флакон) из полиэтилена высокой плотности белого цвета, с крышкой из полиэтилена низкой плотности с контролем первого вскрытия. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 50 или 100 таблеток в цилиндрический контейнер (флакон) из полипропилена, с крышкой из полиэтилена низкой плотности с контролем первого вскрытия, с или без осушительной капсулы встроенной в крышку. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Описание и инструкция: к "КОНВУЛЕКС , тбл п/о ретард 500мг №50"

Фармакологическое действие.

Противоэпилептический препарат. Механизм действия обусловлен игибированием фермента GABA-трансферазы и повышением содержания GABA в ЦНС. GABA препятствует пре- и постсинаптическим разрядам и, тем самым, предотвращает распространение судорожной активности в ЦНС.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет около 93%. Прием пищи не оказывает влияния на величину абсорбции. Cmax в плазме отмечается через 1-3 ч (при приеме капсул – через 2-3 ч). Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-100 мг/л.

Распределение.

Css достигается на 2-4 день лечения, в зависимости от интервалов между приемами доз. Связывание с белками плазмы составляет 80-95%. Уровни концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной несвязанной с белками фракции активного вещества. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм.

Вальпроевая кислота метаболизируется путем глюкуронирования и окисления в печени.

Выведение.

Вальпроевая кислота (1-3% от дозы) и ее метаболиты выводятся почками. T1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При сочетании с другими лекарственными средствами T1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.

Показания:

– генерализованные эпилептические припадки;

– малые эпилептические припадки;

– очаговые (парциальные) припадки с простой и сложной симптоматикой;

– судорожный синдром при органических заболеваниях мозга;

– расстройства поведения, связанные с эпилепсией;

– фебрильные судороги у детей;

– детский тик.

Режим дозирования.

Начальная суточная доза составляет 15 мг/кг массы тела; дозу постепенно увеличивают по 5-10 мг/кг массы тела в неделю до достижения клинического эффекта (исчезновения судорожных припадков).

Средняя суточная доза – 30 мг/кг массы тела.

Масса тела пациента (кг)Доза (мг/сут)Кол-во сиропа (мл) Кол-во капель

7.5-14 150-450 3-9 15-45

14-21 300-600 6-12 30-60

21-32 600-900 12-18 60-90

32-50 900-1500 - -

50-90 1500-2500 - -

Суточную дозу распределяют на 2-3 приема.

Капсулы принимают, не разжевывая, во время или после еды с небольшим количеством жидкости.

Капли смешивают с подслащенной водой и принимают во время или после еды.

Сироп для детей принимают во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Побочное действие.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия (преимущественно в начале лечения; исчезают при адаптации дозы и приеме препарата во время или после еды); возможны нарушения функции печени и поджелудочной железы, повышение аппетита, боли и спазмы в желудке, диарея, запор.

Со стороны ЦНС: вялость, атаксия, тремор, головокружение, подавленность, спутанность сознания.

Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, нейтропения, гипофибриногенемия, анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: возможно увеличение массы тела; редко – алопеция, удлинение времени кровотечения, склонность к петехиям и гематомам, нарушения менструального цикла.

Побочные эффекты возможны в основном при уровне вальпроевой кислоты в плазме крови выше 100 мг/л или при сочетанной терапии.

Противопоказания:

– нарушения функции печени;

– нарушения функции поджелудочной железы;

– геморрагический диатез;

– I триместр беременности;

– лактация (грудное вскармливание);

– повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.

Беременность и лактация.

Конвулекс противопоказан к применению в I триместре беременности.

При наступлении беременности на фоне терапии рекомендуется ее прерывание. При сохранении беременности в связи с риском ухудшения состояния лечение прерывать не рекомендуют. Конвулекс следует применять в наименьших эффективных дозах, избегать сочетания с другими противосудорожными средствами и регулярно контролировать уровень вальпроевой кислоты в плазме.

При необходимости применения Конвулекса в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие препарата.

Особые указания.

С осторожностью назначают Конвулекс при нарушениях функции почек, врожденных энзимопатиях, тяжелых формах судорожных припадков, органических поражениях мозга, нарушениях со стороны системы кроветворения, пациентам с заболеваниями печени и поджелудочной железы в анамнезе (из-за высокого риска поражения печени).

Резкое прекращение приема Конвулекса может привести к учащению судорожных припадков.

В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.

Контроль лабораторных показателей.

Перед началом терапии и в период применения препарата необходимо регулярно контролировать функцию печени, состояние системы свертывания крови, уровни амилазы, липазы, азота в плазме крови, функцию почек и при возможности мониторировать концентрацию вальпроевой кислоты (и других противосудорожных средств) в плазме крови, в особенности при их сочетанном применении.

Использование в педиатрии.

С осторожностью назначают Конвулекс умственно отсталым детям и детям в возрасте до 2 лет (из-за высокого риска поражения печени).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Больным, принимающим Конвулекс, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка.

Симптомы: коматозное состояние, сопровождающееся гипо- или арефлексией, угнетение дыхания.

Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля, гемодиализ. Обеспечение диуреза, поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы.

Лекарственное взаимодействие.

При одновременном применении Конвулекс потенцирует угнетающее действие на ЦНС нейролептиков, антидепрессантов и этанола, а также усиливает эффект антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота) и антикоагулянтов.

- Данный товар не подлежит обмену и возврату на основании постановления 55 от 19.01.1998 г.

Лекарственная форма

Сироп для детей

Состав

100 мл сиропа содержит

активное вещество - натрия вальпроат 5.00 г (полученного из кислоты вальпроевой 4.338 г и натрия гидроксида 1.204 г),

вспомогательные вещества: ликвид мальтитол, метил-4-гидроксибензоат, пропил-4-гидроксибензоат, натрия сахарин, натрия цикламат, натрия хлорид, ароматизатор малиновый (9/372710), вкусовая персиковая добавка (9/030307), вода очищенная.

Описание

Сироп от бесцветного до слегка желтоватого цвета, с персиковым запахом и сладким персиковым вкусом.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические препараты. Жирных кислот производные. Вальпроевая кислота.

Код АТХ N03AG01

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Вальпроат натрия быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), биодоступность при приеме внутрь составляет 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. Максимальный уровень концентрации в плазме отмечается через 1-3 ч. Равновесная концентрация достигается на 2-4 день лечения, в зависимости от интервалов дозирования. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови колеблется в пределах 40-100 мг/л. Вальпроевая кислота связана с белками плазмы на 90-95% при концентрации в плазме крови до 50 мг/л и на 80-85% при концентрации 50-100 мг/л, при уремии, гипопротеинемии и циррозе связывание с белками снижено. Уровни концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной не связанной с белками фракции препарата. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери. Препарат подвергается глюкуронированию и окислению в печени, метаболиты и неизмененная вальпроевая кислота (1-3% от дозы) выводятся почками, небольшие количества выводятся с фекалиями и с выдыхаемым воздухом. Период выведения препарата составляет 10-15 ч, у детей 6-10 ч, при сочетании с другими лекарственными средствами период полувыведения может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов, у больных с нарушением функции печени и пожилых больных может быть значительно длительнее.

Фармакодинамика

Конвулекс – противоэпилептическое средство, также оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия обусловлен преимущественно ингибированием фермента ГАМК-трансферазы и повышением содержания гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в центральной нервной системе (ЦНС). ГАМК препятствует пре- и постсинаптическим разрядам и, тем самым, предотвращает распространение судорожной активности в ЦНС. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы ГАМК A, а также влиянию на вольтаж-зависимые Na-каналы. Действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект ГАМК. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Показания к применению

Первично-генерализованные, вторично-генерализованные и парциальные эпилептические припадки

Способ применения и дозы

Сироп Конвулекс должен назначаться и применяться только под контролем специалиста. Дозировку, длительность лечения, отмену препарата назначает только врач. Перед применением следует тщательно взвесить преимущества и риски препарата. Предпочтительно назначение Конвулекса в качестве монотерапии, в минимальной эффективной дозе для предотвращения пиковых концентраций в плазме крови. Конвулекс в форме сиропа специально предназначен для применения у детей благодаря приятному вкусу. Сироп содержит сахарозаменитель и не приводит к образованию кариеса. Препарат принимают внутрь, 2-3 раза в день, во время или после еды.

Монотерапия.

У детей начальная доза составляет 10-20 мг/кг в сутки с постепенным увеличением дозы на 5-10 мг/кг с интервалом 3-7 дней, до достижения дозы 20-30 мг/кг в сутки. Если адекватный контроль не был достигнут в пределах этого диапазона, доза может быть увеличена до 35 мг/кг в сутки. Дозы выше 40 мг / кг / сут могут потребоваться в отдельных случаях. У детей, которым требуется доза выше 40 мг/кг в сутки, должны отслеживаться биохимические и гематологические параметры.

Дети с массой тела более 20 кг. Начальная суточная доза составляет 300 мг, с постепенным увеличением дозы до достижения клинического эффекта (исчезновения судорожных припадков), что обычно составляет 20-30 мг/кг массы тела в день.

Средние суточные дозы:

Комбинированное лечение:

Если Конвулекс сироп назначается совместно с другими антиэпилептическими препаратами, то дозировка препарата, прием которого был начат ранее, должна быть постепенно уменьшена. Дозировку Конвулекс сиропа следует увеличивать постепенно, причем основной режим дозирования должен быть достигнут приблизительно по истечении двух недель приема препарата. Если Конвулекс сироп используется в комбинации с противосудорожными препаратами, которые индуцируют активность ферментов печени, например фенитоин, фенобарбитал или карбамазепин, необходимо повышать дозу от 5 до 10 мг / кг / день.

После того, как известный индуктор ферментов печени был отменен, возможно поддержание контроля над приступами на уменьшенной дозе Конвулекса сиропа. Если осуществляется одновременный прием с барбитуратами, и в особенности, если наблюдается седативный эффект (в частности, у детей), то дозировка барбитуратов должна быть уменьшена.

Уменьшение дозы или прекращение приема препарата возможно ни ранее, чем через 2-3 года после прекращения приступов. Отмена приема препарата должна осуществляться постепенно в течении 1-2 лет.

Инструкция по применению дозирующего устройства.

1.Опустить поршень в шприц вниз, до упора, затем поместить шприц в стеклянную бутылочку.

2. Поднять поршень вверх, пока отметка на поршне не будет соответствовать предписанной дозировке (градуировка в мл и мг). При необходимости процесс повторить до достижения общего назначенного количества.

3.При помощи нажатия поршня вниз, примените измеренную дозу прямо в рот ребенка, или в ложку. Убедитесь, что предписанная доза получена.

4. После каждого использования, закройте бутылочку, и тщательно ополосните шприц водой. Храните и шприц, и бутылочку в картонной коробке.

Побочные действия" type="checkbox">

Побочные действия

Конвулекс хорошо переносится больными. Побочные эффекты возможны в основном при уровне препарата в плазме выше 100 мг/л или при сочетанной терапии.

Часто (от ³1/100 до <1/10 случаев)

Тошнота, рвота, анорексия или повышение аппетита, диарея, гастралгии, гепатит

Тремор, парестезии, атаксия, головокружение

Диплопия, мелькание "мушек" перед глазами

Анемия, тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена, агрегации тромбоцитов и свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью, агранулоцитоз, лимфоцитоз

Снижение или увеличение массы тела

Гиперкреатининемия, гипераммониемия, гиперглицинемия, гипербилирубинемия, незначительной повышение активности "печеночных" трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое)

Дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея

Периферические отеки, выпадение волос (как правило, восстанавливается после отмены препарата)

Ухудшение слуха, парестезия

Редко (от ³1/10,000 до <1/1,000 случаев)

Тошнота, рвота, диарея, запоры, повышенное слюноотделение

Изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, ступор, нарушение сознания, звон в ушах, ухудшение слуха

Лейкопения, панцитопения, лимфоцитоз, эритроцитарная гипоплазия, агранулоцитоз

Нарушения функции печени

Системная красная волчанка

Летаргия, спутанность сознания

Головная боль, нистагм

Кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация

Поликистоз яинчников, дисменорея, аменорея

Увеличение аппетита

Очень редко (<1/10,000 случаев)

Аллергические реакции

Энцефалопатия, кома

Панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 месяцев лечения, чаще на 2-12 нед)

Токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема

Обратимый синдром Фанкони

Синдром Паркинсона

Аплазия костного мозга, снижение уровня фибриногена

Гипонатриемия

Нарушение функции почек

Гинекомастия, гирсутизм

Повышение уровня тестостерона

Порфирия

Частота неизвестна

Тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения

Ангионевротический отек, васкулит, лекарственная экзантема с эозинофилией, фотосенсибилизация

Энурез у детей

Гипераммонемия, сопровождающаяся рвотой, атаксией, нарушением сознания

Депрессия, гиперактивность, изменения поведения

Противопоказания

Повышенная чувствительность к вальпроату или любому из наполнителей

Выраженные нарушения функции печени и/или поджелудочной железы

Печеночная порфирия

Острый и хронический гепатиты

Случай тяжелого гепатита в личном или семейном анамнезе пациента, в том числе, связанный с приемом медикаментов

Тромбоцитопения

Геморрагический диатез

Комбинированный прием с карбапенемами

Комбинированный прием со зверобоем

Комбинированный прием с мефлохином

Детский возраст до 3-х месяцев

Беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении вальпроевой кислоты с препаратами, угнетающими ЦНС (трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), бензодиазепины и нейролептики), возможно усиление депрессии ЦНС. Рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и в случае необходимости корректировка дозы.

При одновременном применении Конвулекс сиропа с диазепамом или лорацепамом возможно снижение клиренса последних в плазме.

Этанол и др. гепатотоксичные средства увеличивают вероятность развития поражений печени. Натрия вальпроат усиливает действие алкоголя. Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, нейролептики и другие препараты, снижающие порог судорожной активности, уменьшают эффективность вальпроевой кислоты.

Другие противоэпилептические препараты с фермент - индуцирующим действием (фенитоин, фенобарбитал, примидон, карбамазепин) снижают концентрацию вальпроата в плазме крови. При проведении комбинированной терапии дозировку следует корректировать в соответствии с уровнем препарата в крови. В особенности в начале комбинированного лечения рекомендован тщательный медицинский контроль и корректировка дозы.

Не рекомендуется одновременное применение с Конвулексом антидепрессантов, нейролептиков, транквилизаторов, барбитуратов, ингибиторов МАО, тимолептиков, этанола. Добавление вальпроата к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса.

Вальпроат может снижать метаболизм ламотриджина и увеличивать средний период его полувыведения. Может потребоваться корректирование дозы (снижение дозы ламотриджина). Одновременное применение ламотриджина и вальпроата может повышать риск развития (тяжелых) кожных реакций, особенно у детей).

Вальпроат может повышать концентрацию зидовудина в плазме крови, что приведет к повышению токсичности последнего.

При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или примидоном отмечается повышение их концентрации в плазме крови. Увеличивает период полувыведения (T1/2) ламотриджина (ингибирует ферменты печени, вызывает замедление метаболизма ламотриджина, вследствие чего T1/2 его удлиняется до 45-55 ч - у детей). Снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T1/2 не изменяется.

При сочетании с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты (вытеснение из связи с белками плазмы). Конвулекс усиливает эффект антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота) и непрямых антикоагулянтов. Следует контролировать протромбиновое время во время антикоагулянтной терапии.

При сочетании с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма).

При одновременном применении вальпроата и топиромата отмечались энцефалопатия и/или гипераммониемия. Данные пациенты должны тщательно контролироваться.

Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50% (необходима коррекция дозы).

При сочетанном применении циметидина или эритромицина, концентрация вальпроата в плазме крови может повышаться (вследствии уменьшения его метаболизма в печени).

Холестирамин может понизить абсорбцию вальпроевой кислоты.

При одновременном приеме с Рифампицином повышается риск припадков вследствие усиленного печёночного метаболизма вальпроата под воздействием рифампицина. Рекомендуется клинический и лабораторный мониторинг, возможна коррекция дозы антиконвульсивного препарата во время лечения рифампицином и после его отмены.

Вальпроевая кислота не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

Флуоксетин может влиять на концентрацию вальпроевой кислоты как в сторону увеличения, так и уменьшения.

Особые указания

Из-за своей высокой тератогенного потенциала и риска развития нарушений у детей, подвергшихся воздействию вальпроата внутриутробно, Конвулекс должен применяться у девочек, девочек-подростков, женщин детородного возраста и беременных женщин в случае неэффективности альтернативных методов лечения или их непереносимости. При назначении препарата в период полового созревания, у женщин детородного возраста, при планировании беременности и в период беременности преимущества и риски должны быть тщательно взвешены. Пациенты детородного возраста должны использовать эффективные средства контрацепции во время лечения и должны быть уведомлены о рисках, связанных с применением Конвулекса во время беременности.

Особая осторожность требуется при назначении Конвулекса следующим категориям больных:

С анамнестическими данными о заболеваниях печени и поджелудочной железы, а также о поражении костного мозга

С нарушениями функции почек

С врожденными энзимопатиями

Умственно отсталым детям

С органическими поражениями мозга

При гипопротеинемии

В период лечения препаратом не допускается употребление алкоголя. Суицидальное мышление и поведение отмечалось среди пациентов, получавших антиэпилептические вещества по некоторым показаниям. Механизм появления такого риска остается неизвестным, и доступные данные не исключают вероятность повышения риска ввиду приема вальпроевой кислоты.

В связи с этим пациенты должны находиться под тщательным наблюдением на предмет появления признаков суицидального мышления и поведения, и должно быть рассмотрено начало соответствующего лечения. Пациентам (и лицам, ухаживающим за пациентами) должно быть сообщено о том, что они должны сразу же обратиться к врачу в случае появления суицидального мышления и поведения.

При нарушениях со стороны печени

Перед началом лечения и периодически в течение первых шести месяцев лечения, особенно среди пациентов, входящих в группу риска, и тех, у которых в анамнезе отмечаются заболевания печени, должен осуществляться постоянный контроль параметров функции печени. Такие пациенты должны находиться под тщательным врачебным наблюдением.

Исследования функции печени включают определение протромбинового времени, уровней аминоферазы и/или билирубина и/или продуктов, вызывающих распад фибриногена. На первом этапе может отмечаться повышение уровня аминоферазы; это обычно временное явление, которое отвечает на снижение дозы.

Пациенты с отклонениями в биохимических анализах должны пройти повторную клиническую оценку, и функции печени (в том числе определение протромбинового времени) должны контролироваться до тех пор, пока они не нормализуются. Тем не менее, чрезмерно удлиненное протромбиновое время, в особенности, если это связано с ненормальными показателями прочих релевантных исследований, требует прекращения лечения.

Печеночная дисфункция, в том числе печеночная недостаточность, ведущая к летальным исходам, отмечается у пациентов, лечение которых включает вальпроат натрия. Пациентами, которые чаще всего входят в группу риска, являются дети, в особенности те, которые младше 3 лет, и пациенты с наследственными метаболическими или дегенеративными расстройствами, органической мозговой дисфункцией или серьезными эпилептическими припадками, связанными с задержкой умственного развития. Большинство этих явлений отмечалось во время первых шести месяцев терапии, преимущественно на 2 - 12 неделю и, как правило, включало противосудорожную терапию из нескольких препаратов. Для данной группы пациентов предпочитается монотерапия.

На ранних этапах печеночной недостаточности клинические симптомы могут оказать большую помощь в корректировке диагноза, чем лабораторные исследования. Печеночному заболеванию серьезной степени тяжести или с летальным исходом могут предшествовать нехарактерные симптомы, обычно с внезапным появлением, такие как потеря контроля над эпилептическими припадками, дискомфорт, слабость, летаргия, отёк, потеря аппетита, рвота, боль в животе, сонливость и желтуха. Они представляют собой показания для незамедлительного прекращения применения лекарственного препарата. Пациенты должны быть проинструктированы о том, чтобы они сразу же сообщали о любых таких признаках лечащему врачу для проведения соответствующего обследования. Несмотря на то, что трудно установить, какие обследования могут дать точные прогнозы, считается, что обследования, отображающие синтез белка, к примеру, протромбиновое время, все еще являются самыми релевантными.

У пациентов с печеночной дисфункцией следует прекратить одновременное применение соли салициловой кислоты, так как она может использовать идентичный метаболический путь и, тем самым, повышать риск появления печеночной недостаточности.

При гематологических нарушениях

Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы. Пациенты, в истории которых отмечается поражение костного мозга, также должны находиться под тщательным контролем.

При нарушениях со стороны поджелудочной железы

В очень редких случаях сообщалось о панкреатите серьезной степени тяжести, который мог привести к летальному исходу. Риск летального исхода отмечается чаще всего у детей младшего возраста и понижается с увеличением возраста. Эпилептические припадки серьезной степени тяжести или расстройства неврологического характера при применении комбинированной противосудорожной терапии могут представлять собой факторы риска появления серьезного панкреатита. Если почечная недостаточность появится вместе с панкреатитом, риск летального исхода повышается. Пациенты должны быть поставлены в известность о том, что они должны сразу же обращаться к врачу, если у них появятся симптомы, указывающие на панкреатит (к примеру, боль в животе, тошнота, рвота). В отношении таких пациентов должна проводиться тщательная медицинская оценка (в том числе измерение уровня амилазы в сыворотке); при диагностировании панкреатита прием вальпроата натрия должен быть прекращен. Пациенты, в анамнезе которых отмечается панкреатит, должны находиться под тщательным клиническим наблюдением.

При диабете

Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы. Конвулекс 50 мг / мл сироп для детей содержит искусственные подсластители и, следовательно, может быть использован пациентами с диабетом. Тем не менее, содержание углеводов 0,05 BU (диетическими единиц) на мл сиропа следует принимать во внимание.

Повышение веса

Вальпроат очень часто вызывает увеличение веса, которое может быть заметным и прогрессировать. В начале лечения пациентам должно сообщаться о таком риске, а также о соответствующих мероприятиях по минимизации повышения веса.

Гипераммониемия

Если есть подозрения на ферментативную недостаточность цикла образования мочевины, должны быть проведены метаболические исследования перед началом лечения, так как есть риск появления гипераммониемии при применении вальпроата.

При развитии любых острых серьезных побочных эффектов необходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения лечения.

Для снижения риска развития диспепсических расстройств возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.

Резкое прекращение приема Конвулекса может привести к учащению эпилептических припадков.

Гормоны щитовидной железы: в зависимости от их концентрации в плазме вальпроат может вытеснять гормоны щитовидной железы из связи с белками плазмы и увеличивать их метаболизм, что может привести к ошибочному диагнозу гипотиреоза.

У больных с известными митохондриальноми заболеваниями или подозрением на митохондриальное заболевание Конвулекс может вызывать или усиливать клинические признаки основного митохондриального заболевания, вызванные мутациями в митохондриальной ДНК или кодируемого геном POLG в ядре.

Риск пороков развития, вызванных вальпроатом, в 3-4 раза выше у беременных женщин, принимающих этот лекарственный препарат, чем риск, обнаруженный в общей популяции, который составляет 3%. Чаще всего наблюдаемые пороки развития представляют собой дефекты закрытия нервной трубки (примерно, 2-3%), дисморфии лица, расщелины лица, краниостеноз, пороки сердца, пороки развития почек и мочевыводящих путей и деформацию конечностей.

Дозы, превышающие 1000 мг/день, и комбинирование с другими противосудорожными препаратами являются важными факторами риска формирования пороков развития у плода.

Современные эпидемиологические данные не указывают на снижение общего коэффициента умственного развития детей при экспозиции вальпроатом натрия.

Однако, у таких детей описано некоторое снижение вербальных способностей и /или более частое обращение к логопедам или за дополнительными занятиями. Кроме того, несколько случаев аутизма и связанных с ним нарушений зарегистрировано у детей, перенёсших экспозицию вальпроатом натрия во внутриутробном состоянии. Необходимы дополнительные исследования для подтверждения или опровержения этих результатов.

При планировании беременности

Если планируется беременность, следует непременно решить вопрос о применении других лечебных препаратов.

Если применение вальпроата натрия неизбежно (т.е. отсутствует другая альтернатива), рекомендуется назначить минимальную эффективную суточную дозу. Следует применять лекарственные формы пролонгированного высвобождения или же - если это невозможно - распределить суточную дозу на несколько приёмов. Это необходимо для того, чтобы избежать пиков максимальных концентраций вальпроевой кислоты в плазме крови.

Учитывая благоприятное действие фолиевой кислоты до возникновения беременности, можно предложить дополнительный приём фолиевой кислоты в дозе 5 мг/день за 1 месяц до зачатия и в течение 2 месяцев после него. Обследование, направленное на выявление пороков развития, должно быть одинаковым для всех, независимо от того, принимает ли беременная женщина фолиевую кислоту или нет.

Во время беременности

Если выбор другого препарата абсолютно невозможен, и нужно продолжать лечение вальпроатом натрия, рекомендуется назначать минимальную действенную дозу. Следует избегать по возможности назначения доз, превышающих 1000 мг/день. Независимо от приёма фолиевой кислоты, обследование на наличие пороков развития у плода необходимо для всех беременных.

Перед родами следует сделать коагулограмму, в частности, число тромбоцитов, уровень фибриногена и время свёртывания крови (активированное парциальное тромбопластиновое время, АПТВ).

Новорожденные

Конвулекс может вызывать развитие геморрагического синдрома у новорожденных, не связанного с дефицитом витамина К.

Нормальные показатели гемостаза матери не исключают возможность патологии у новорожденного. Следовательно, у новорожденного следует определять число тромбоцитов, уровень фибриногена и активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ). У новорожденных также зарегистрированы случаи гипогликемии в первую неделю жизни.

Лактация

Вальпроат выделяется с грудным молоком в небольшом количестве (1-10% от уровня препарата в плазме крови матери). Однако, в связи с данными о сниженных вербальных способностях у детей младшего возраста следует советовать больным отказаться от грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

По рецепту

Производитель

«G.L. Pharmа GmbH.», Австрия, А-1160, Вена, Арнетгассе 3

Конвулекс – противосудорожный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Конвулекса:

• Кишечнорастворимые капсулы: 150 и 500 мг – по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 10 блистеров; 300 мг – по 20 шт. в блистерах, в картонной пачке 5 блистеров;
• Покрытые пленочной оболочкой таблетки пролонгированного действия: по 50 или 100 шт. в полипропиленовых/темных стеклянных флаконах, в картонной пачке 1 флакон;
• Капли для приема внутрь: во флаконах из темного стекла с дозирующим устройством объемом 100 мл, в картонной пачке 1 флакон;
• Сироп для детей: во флаконах из темного стекла объемом 100 мл, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с мерным шприцем;
• Раствор для внутривенного (в/в) введения: по 5 мл в ампулах из бесцветного стекла, по 5 ампул в пластиковых поддонах, в картонной пачке 1 поддон.

Действующее вещество препарата – вальпроевая кислота. Ее содержание, соответствующее вальпроату натрия:

• 1 капсула – 150, 300 или 500 мг;
• 1 таблетки – 300 или 500 мг;
• 1 мл капель – 300 мг;
• 1 мл сиропа – 50 мг;
• 1 мл раствора – 100 мг.

Вспомогательные компоненты капсул:

• Состав тела капсулы: желатин, карион 83 (сорбитол, крахмал гидрогенизированный, маннитол), титана диоксид, глицерол 85%, хлористоводородная кислота 25%, железа оксид красный (Е172);
• Состав кишечнорастворимой оболочки: глицерил моностеарат 45-55 тип II, макрогол 6000, триэтилцитрат, 30% дисперсия сополимера метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) сухая (полисорбат-80 и натрия лаурилсульфат);
• Состав чернил маркировки: шеллак, изопропанол, пропиленгликоль, вода, этанол денатурированный (спирт метилированный), титана диоксид, бутанол, краситель оксид железа черный.

Дополнительные компоненты таблеток:

• Вспомогательные вещества: лимонная кислота, кремния диоксид коллоидный, этилцеллюлоза, магния стеарат, тальк, сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата (1:2:0.1) (эудрагит RS30D);
• Состав оболочки: сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата (1:2:0.1) (эудрагит RS30D), сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата (1:2:0.2) (эудрагит RL30D тип A), кармеллоза натрия, титана диоксид, тальк, триэтилцитрат, ванилин.

Вспомогательные компоненты капель: натрия гидроксид, натрия сахаринат, вода очищенная, хлористоводородная кислота 37%, ароматизатор с апельсиновым вкусом.

Вспомогательные вещества сиропа: метилпарагидроксибензоат, мальтитол жидкий (ликазин 80/55), натрия сахаринат, натрия цикламат, пропилпарагидроксибензоат, натрия хлорид, вода очищенная, ароматизатор персиковый 9/030307, ароматизатор малиновый 9/372710.

Вспомогательные компоненты раствора: динатрия гидрофосфат додекагидрат, натрия гидроксид, инъекционная вода.

Показания к применению

• Эпилепсия различной этиологии (криптогенная, идиопатическая, симптоматическая);
• Поведенческие расстройства, обусловленные эпилепсией;
• Специфические синдромы – Леннокса-Гасто, Веста;
• Фебрильные судороги у детей, детский тик;
• Парциальные эпилептические припадки у взрослых и детей (простые, вторично генерализованные, комплексные);
• Генерализованные эпилептические припадки (клонические, миоклонические, тонические, атонические, тонико-клонические, смешанные, а также абсансы);
• Биполярные аффективные расстройства.

Противопоказания

Абсолютные:

• Острый и хронический гепатит;
• Печеночная недостаточность;
• Выраженная тромбоцитопения;
• Нарушения функции поджелудочной железы;
• Геморрагический диатез;
• Порфирия;
• Нарушения обмена мочевины (в том числе в семейном анамнезе);
• Период лактации;
• Одновременное применение с ламотриджином, мефлохином или зверобоем продырявленным;
• Повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте, ее солям или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные:

• Заболевания печени и поджелудочной железы в анамнезе, в том числе в семейном;
• Угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, анемия, тромбоцитопения);
• Почечная недостаточность;
• Врожденные ферментопатии;
• Органические заболевания головного мозга;
• Гипопротеинемия;
• Умственная отсталость у детей;
• Беременность (особенно I триместр).

Ограничения к применению Конвулекса:

• Капсулы: дети до 3 лет;
• Таблетки: дети до 3 лет или с массой тела менее 20 кг;
• Капли: дети с весом менее 7,5 кг.

С осторожностью:

• Капли: дети с весом более 7,5 кг;
• Раствор: дети до 3 лет и те, которым показано одновременное лечение несколькими противоэпилептическими препаратами.

Способ применения и дозировка

Капсулы и таблетки следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, во время еды или сразу после приема пищи: капсулы – 2-3 раза в сутки, таблетки – 1-2 раза в сутки.

Капли и сироп принимают внутрь с небольшим количеством воды 2-3 раза в сутки независимо от приема пищи.

Начальная суточная доза для взрослых – 600 мг. Постепенно (раз в 3 дня) ее повышают на 150-250 мг до достижения клинического эффекта.

При применении Конвулекса в качестве монопрепарата суточную дозу рассчитывают с учетом веса пациента – из расчета 5-15 мг/кг, затем ее постепенно повышают – на 5-10 мг/кг в неделю.

Рекомендованная суточная доза – 20-25 мг/кг, около 1000-2000 мг. При необходимости ее увеличивают до максимально допустимой дозы – 2500 мг в сутки или 30 мг/кг. Для пациентов с ускоренным метаболизмом вальпроевой кислоты в случае крайней необходимости суточная доза может быть увеличена до 60 мг/кг. Однако лечение должно проводиться под тщательным контролем концентрации вальпроата натрия.

При применении Конвулекса в составе комбинированной терапии суточная доза составляет 10-30 мг/кг, далее ее повышают на 5-10 мг/кг в неделю.

Начальная суточная доза для детей с массой тела больше 25 кг – 5-15 мг/кг (300 мг), постепенно (на 5-10 мг/кг в неделю) ее повышают до достижения клинического эффекта. Как правило, в дальнейшем доза составляет 20-30 мг/кг/сутки (1000-1500 мг).

Суточные дозы для детей с массой тела 7,5-25 кг:

• При монотерапии: средняя – 15-45 мг/кг, максимальная – 50 мг/кг;
• При комбинированной терапии – 30-100 мг/кг.

Пациентам с почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы Конвулекса. Подбирать дозу необходимо по мониторингу клинического состояния, поскольку показатели концентрации вальпроевой кислоты в плазме могут быть недостаточно информативными.

Средние дозы препарата в форме капель и сиропа с учетом веса пациента:

• 7,5-14 кг – 150-450 мг/сутки: 15-45 капель или 3-9 мл сиропа;
• 14-21 кг – 300-600 мг/сутки: 30-60 капель или 6-12 мл сиропа;
• 21-32 кг – 600-900 мг/сутки: 60-90 капель или 12-18 мл сиропа;
• 32-50 кг – 900-1500 мг/сутки: 90-150 капель;
• 50-90 кг – 1500-2500 мг/сутки: 150-250 капель.

В форме сиропа Конвулекс назначают только детям.

В виде раствора препарат вводят внутривенно медленно или инфузионно.

• При в/в медленном введении – 5-10 мг/кг массы тела пациента;
• При в/в инфузионном введении – 0,5-1 мг/кг/час.

При переводе пациента с перорального приема Конвулекса на в/в применение дозы не меняют, только первое введение осуществляют через 12 часов после последнего приема препарата внутрь. Как только состояние больного позволяет, раствор для инъекций заменяют пероральной формой, при этом первый прием также рекомендуется делать через 12 часов после последней инъекции.

При необходимости быстрого достижения высокой концентрации вальпроата натрия в плазме крови рекомендуется следующий режим дозирования: в/в введение в дозе 15 мг/кг в течение 5 минут, спустя 30 минут – в/в инфузия со скоростью 1 мг/кг/час при постоянном контроле концентрации вальпроевой кислоты до достижения уровня в плазме около 75 мкг/мл.

Максимально допустимая суточная доза – 2500 мг.

Средние суточные дозы: для взрослых – 20 мг/кг, для подростков – 25 мг/кг, для детей – 30 мг/кг.

В качестве инфузионного раствора для Конвулекса используют раствор Рингера, 5% раствор глюкозы или изотонический раствор хлорида натрия. Приготовленный инфузионный раствор должен быть использован в течение 24 часов. Если одновременно применяются какие-либо еще препараты, вводить их следует по отдельной системе вливания.

Побочные действия

В целом Конвулекс переносится хорошо. Побочные эффекты чаще возникают при проведении комбинированной терапии или концентрации препарата в плазме более 100 мг/л:

• Пищеварительная система: снижение или повышение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, запор, рвота, гепатит, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 месяцев лечения, чаще на 2-12 неделе);
• Центральная нервная система: мелькание «мушек» перед глазами, нистагм, диплопия, тремор, сонливость, головокружение, головная боль, атаксия, энцефалопатия, ступор, энурез, нарушение сознания, дизартрия, изменения поведения, настроения или психического состояния (чувство усталости, двигательное беспокойство, агрессивность, психозы, гиперактивное состояние, раздражительность, галлюцинации, необычное возбуждение, депрессия), кома;
• Система кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, снижение содержания фибриногена и агрегации тромбоцитов, приводящее к развитию гипокоагуляции (сопровождается удлинением времени кровотечения, кровоподтеками, кровоточивостью, петехиальными кровоизлияниями, гематомами);
• Обмен веществ: уменьшение или увеличение массы тела;
• Эндокринная система: вторичная аменорея, дисменорея, галакторея, увеличение молочных желез;
• Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, злокачественная экссудативная эритема;
• Прочие: выпадение волос (как правило, обратимое), периферические отеки;
• Лабораторные показатели: гипербилирубинемия, гипераммониемия, гиперкреатининемия, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз и дозозависимое повышение лактатдегидрогеназы.

Особые указания

В связи с тем, что имеются сообщения о тяжелых и даже летальных случаях панкреатита и печеночной недостаточности при применении препаратов вальпроевой кислоты, важно учитывать следующее:

• К группе повышенного риска относятся дети до 3-летнего возраста, с тяжелой эпилепсией. Это связано с врожденными дегенеративными или метаболическими заболеваниями, повреждениями головного мозга;
• Нарушения функции печени в большинстве случаев развивались в первые 6 месяцев лечения (обычно между 2 и 12 неделями), чаще при проведении комбинированной терапии;
• Случаи панкреатита наблюдались у пациентов всех возрастов, вне зависимости от продолжительности лечения, хотя с возрастом риск снижался;
• Печеночная недостаточность при панкреатите повышает риск летального исхода;
• Ранняя диагностика (до иктерической стадии) основывается преимущественно на клиническом наблюдении, т.е. на выявлении ранних симптомов, таких как анорексия, астения, сонливость, крайняя усталость, иногда рвота и боли в животе. Возможен рецидив эпилептических припадков, несмотря на продолжающуюся противоэпилептическую терапию.

При появлении любого из описанных выше признаков следует незамедлительно обратиться к врачу. По этой же причине во время лечения, особенно в первые полгода (и особенно при комбинированной терапии), необходимо периодически контролировать функцию печени – активность печеночных трансаминаз и амилазы, концентрацию билирубина, уровень протромбина и фибриногена, факторы свертывания, а также картину периферической крови (в частности, тромбоциты крови).

Пациентов, получающих другие противоэпилептические средства, переводить на Конвулекс следует постепенно, достигая эффективной дозы в течение 2 недель. Только после этого можно последовательно отменять другой противосудорожный препарат. Для больных, которые не получали противоэпилептическую терапию, эффективная клиническая доза должна быть достигнута через 1 неделю.

При необходимости хирургического вмешательства нужно сделать общий анализ крови (в т.ч. для установления количества тромбоцитов), изучить показатели коагуллограммы, определить время кровотечения.

Следует учитывать, что Конвулекс может искажать результаты анализов мочи при сахарном диабете и показатели функции щитовидной железы.

Для снижения риска развития диспепсических расстройств могут быть назначены спазмолитики или обволакивающие средства.

При появлении симптомов острого живота до начала операции рекомендуется определить активность амилазы в крови, чтобы исключить острый панкреатит.

Резкая отмена препарата может привести к учащению эпилептических припадков.

В период лечения Конвулексом:

• Запрещено употреблять алкогольные напитки;
• Следует соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, требующими быстроты реакций и повышенной концентрации внимания, в том числе при управлении транспортными средствами.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации:

• Мефлохин – возрастает риск эпилептических припадков из-за усиления метаболизма вальпроевой кислоты и снижения ее концентрации в плазме крови, а также вероятность конвульсантного эффекта мефлохина;
• Зверобой продырявленный – увеличивается вероятность снижения концентрации вальпроата натрия в плазме.

Не рекомендуется применять Конвулекс в сочетании с ламотриджином, т.к. возможно развитие тяжелых кожных реакций, таких как токсический эпидермальный некролиз. Если применение такой комбинации все же необходимо, требуется тщательный лабораторный и клинический контроль.

Ввиду вероятности развития нежелательных, иногда тяжелых реакций особую предосторожность следует соблюдать при одновременном назначении следующих лекарственных средств: карбамазепин, фенобарбитал, примидон, фенитоин, клоназепам, этосуксимид, топирамат, фелбамат, нейролептики, антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксидазы, бензодиазепины, циметидин, эритромицин, зидовудин, карбапенемы, монобактамы.

4.91 Рейтинг: 4,9 - 23 голоса

Конвулекс – само название препарата говорит о том, что это средство против судорог. Иными словами, это противоэпилептическое лекарство, в состав которого входит вальпроевая кислота.

Данное лекарственное средство способно купировать, как генерализованные, так и малые эпилептические припадки, фебрильные судороги, тики. Лечение Конвулексом, также, позволяет улучшить настроение и общее состояние пациентов, нормализовать ритм их сердца.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Конвулекс, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Конвулексом можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Медикамент выпускается в виде сиропа (форма для детей), капсул, капель и раствора.

1. Капсула содержит 150, 300 или 500 мг действующего вещества. Дополнительные компоненты: хлористоводородная кислота, гидрогенизированный крахмал, сорбитол, карион.
2. Один мл сиропа содержит 50 мг активного вещества. Сироп предназначен для лечения в педиатрии, поэтому имеет своеобразный фруктовый запах. Дополнительные компоненты: цикламат натрия, метилпарагидроксибензоат, персиковый либо малиновый ароматизатор, сахаринат натрия, жидкий мальтитол.

Клинико-фармакологическая группа: противосудорожный препарат.

Для чего применяется Конвулекс?

По прилагаемой к Конвулексу инструкции препарат показан к использованию при:

1. Идиопатической, криптогенной и симптоматической эпилепсии;
2. Парциальных эпилептических припадках;
3. Специфических синдромах – Веста, Леннокса-Гасто;
4. Вызванных эпилепсией расстройствах поведения;
5. Детском тике;
6. Тонических, миоклонических, тонико-клонических, атонических, клонических генерализованных эпилептических припадках.

А также для профилактики и терапии маниакально-депрессивного психоза с биполярным течением.

Фармакологическое действие

Конвулекс – противоэпилептический препарат, содержащий вальпроат натрия. Конвулекс оказывает противосудорожное действие за счет 2 механизмов действия. Прямой механизм действия связан с повышением уровня вальпроата в тканях нервной системы, непрямой – с кумуляцией метаболитов вальпроевой кислоты, прямым действием на мембрану или модификациями нейромедиаторов. У пациентов отмечается повышение уровня гамма-аминомасляной кислоты после применения вальпроата.

Инструкция по применению

Таблетки пролонгированного действия Конвулекс согласно инструкции по применению принимают внутрь, не разжевывая, 1-2 раза/сут, во время или сразу после еды, с небольшим количеством воды.

• Взрослым назначают в начальной дозе 600 мг/сут с постепенным повышением каждые 3 дня до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков).
• Начальная доза при монотерапии составляет 5-15 мг/кг/сут, затем дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг в неделю. При проведении комбинированной терапии доза составляет 10-30 мг/кг/сут с последующим повышением на 5-10 мг/кг в неделю.
• Рекомендованная суточная доза – около 1-2 г, т.е. 20-30 мг/кг. При необходимости доза может быть увеличена до 2.5 г/сут (30 мг/кг/сут). Максимальная доза составляет 30 мг/кг/сут (у пациентов с ускоренным метаболизмом вальпроевой кислоты максимальная доза может быть увеличена до 60 мг/кг/сут под контролем концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови).

Применение в детском возрасте:

• Для детей с массой тела 20-25 кг при монотерапии средняя доза составляет 15-45 мг/кг/сут, максимальная – 50 мг/кг/сут. При комбинированной терапии – 30-100 мг/кг/сут. Следует учитывать, что детям с массой тела менее 20 кг не рекомендуется использовать препарат в форме таблеток пролонгированного действия, им следует использовать другие формы препарата.
• Детям с массой тела более 25 кг назначают в начальной дозе 300 мг/сут (5-15 мг/кг/сут), с постепенным повышением на 5-10 мг/кг в неделю до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков), при этом доза, как правило, составляет 1-1.5 г/сут (20-30 мг/кг/сут).

Максимальная доза составляет 30 мг/кг/сут (у пациентов с ускоренным метаболизмом вальпроевой кислоты максимальная доза может быть увеличена до 60 мг/кг/сут под контролем концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови).

Противопоказания

Ряд противопоказаний, что имеет препарат Конвулекс, является серьезным препятствием к назначению, о котором не следует забывать. При выборе вариантов альтернативного Конвулексу лечения принимают во внимание:

1. Гепатит в острой и хронической форме;
2. Нарушения функциональности железы поджелудочной;
3. Порфирию;
4. Недостаточность печеночную;
5. Заболевание диатезом геморрагическим;
6. Нарушение мочевинного обмена;
7. Тромбоцитопения в выраженной форме;
8. Возраст до трех лет;
9. Малый вес тела до 20 килограмм;
10. Кормление грудью;
11. Высокую чувствительность к кислоте вальпроевой, а также к солям ее и иным составляющим препарата/
12. Осторожное применение Конвулекса требуется при
13. При необходимости лечения гипопротеинемии;
14. При заболевании ферментопатией от рождения;
15. При почечной недостаточности;
16. Для детей имеющих умственную отсталость;
17. Для кроветворения угнетенного костномозгового;
18. Для будущей матери (в период первого триместра);
19. При мозговых недугах головы органического характераж
20. Наличие сведений о нездоровье пациента в области печень/железа поджелудочная.

Побочные эффекты

Негативные реакции регистрируются при сочетанной терапии и при концентрации вальпроевой кислоты более 100 мг/л.

Нервная система:

• нарушения сознания;
• мигренозная головная боль;
• сонливость;
• атаксия;
• головокружения;
• кома;
• энцефалопатия;
• дизартрия;
• ступор.

Пищеварительный тракт:

• гепатит;
• гастралгия;
• запоры;
• анорексия (либо наоборот, повышенный аппетит);
• рвота;
• тошнота;
• панкреатит.

Эндокринная система:

• увеличение объема грудных желез;
• вторичная форма аменореи;
• дисменорея;
• галакторея.

Побочные эффекты со стороны органов чувств:

• нистагм;
• диплопия;
• «мушки».

Редко у пациентов меняется настроение, стиль поведения и психическое состояние:

• депрессивное настроение;
• возбуждение;
• психоз;
• галлюцинации;
• усталость;
• гиперактивное состояние;
• раздражительность.

Реже регистрируются изменения со стороны системы гемостаза, обмена веществ, аллергические ответы, алопеция (обратимая реакция), периферические отёки.

Беременность и лактация

Во время лечения следует предохраняться от беременности. В экспериментах на животных выявлено тератогенное действие вальпроевой кислоты.

• Частота развития дефектов нервной трубки у детей, рожденных женщинами, принимавшими вальпроаты в первом триместре беременности, составляет 1-2%.

Целесообразно в связи с этим применение препаратов фолиевой кислоты. В I триместре беременности не следует начинать лечения Конвулексом. Если беременная уже получает препарат, то в связи с риском учащения припадков лечение прерывать не следует.

Аналоги

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Депакин;
• Депакин хроно;
• Депакин Хроносфера;
• Депакин энтерик;
• Вальпарин;
• Вальпроат натрия;
• Вальпроевая кислота Сандоз;
• Дипромал;
• Конвульсофин;
• Энкорат;
• Энкорат хроно.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цены

Средняя цена КОНВУЛЕКС таблетки в аптеках (Москва) 300 рублей. Капли стоят 180 рублей, сироп 125 руб.