Лекарственный справочник гэотар. Описание препарата Амоксициллин — состав, применение, противопоказания и аналоги

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Амоксициллин

Amoxycillinum (род. Amoxycillini)

Химическое название

]-6-[[Амино-(4-гидроксифенил)ацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабициклогептан-2-карбоновая кислота (и в виде тригидрата или натриевой соли)

Брутто-формула

C 16 H 19 N 3 O 5 S

Фармакологическая группа вещества Амоксициллин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

26787-78-0

Характеристика вещества Амоксициллин

Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.

Молекулярная масса 365,41.

Амоксициллина натриевая соль. Молекулярная масса 387,89.

Амоксициллина тригидрат. Растворимость (мг/мл): в воде 4,0; в метаноле 7,5; в абсолютном спирте 3,4; нерастворим в гексане, бензоле, этилацетате, ацетонитриле. Молекулярная масса 419,45.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .

Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов.

Имеет широкий спектр противомикробного действия. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Salmonella, Shigella, Klebsiella, а также Helicobacter pylori.

Не действует на индолположительные штаммы протея (P.vulgaris, P.rettgeri); Serratia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas spp. К его действию устойчивы риккетсии, микоплазмы, вирусы.

При приеме внутрь в виде суспензии в дозах 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл быстро и хорошо (75-90%) всасывается, создавая C max (1,5-3,0 мкг/мл и 3,5-5,0 мкг/мл соответственно) через 1-2 ч. При приеме внутрь в виде капсул в дозах 250 и 500 мг C max (3,5-5,0 мкг/мл и 5,5-7,5 мкг/мл соответственно) также достигаются через 1-2 ч. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию.

При парентеральном введении быстро всасывается и распределяется в тканях и жидкостях организма; C max в крови обнаруживается через 1 ч после в/м введения и сохраняется на терапевтическом уровне после парентерального введения в течение 6-8 ч.

Связывание с белками плазмы крови около 20%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного ГЭБ , и быстро проникает в большинство тканей и жидкостей организма; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, ткани легких, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода (проходит через плацентарный барьер). T 1/2 составляет 1-1,5 ч. При нарушении функции почек T 1/2 удлиняется до 4-12,6 ч, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50-70% выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10-20% — печенью. В следовых количествах определяется в сыворотке крови спустя 8 ч после приема внутрь. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Применение вещества Амоксициллин

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции дыхательных путей и лор-органов (бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит), мочеполовой системы (уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, эндометрит, цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), абдоминальные инфекции и инфекции ЖКТ (перитонит, холецистит, холангит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство); лептоспироз, листериоз, менингит, сепсис, болезнь Лайма (боррелиоз), гонорея; эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии); профилактика эндокардита и хирургической инфекции.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз.

Ограничения к применению

Поливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам, аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз, лимфолейкоз, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).

С осторожностью в период грудного вскармливания (пенициллины проникают в грудное молоко).

Побочные действия вещества Амоксициллин

Аллергические реакции: гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, изменение вкуса, диарея, боль в области ануса, стоматит, глоссит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, головокружение, судорожные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Прочие: затрудненное дыхание, боль в суставах, интерстициальный нефрит, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови; осложнения, обусловленные химиотерапевтическим действием, — дисбактериоз, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз полости рта или влагалища, псевдомембранозный или геморрагический колит.

Взаимодействие

Снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов, уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), метронидазол — синергическое действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое действие. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). НПВС , в т.ч. ацетилсалициловая кислота, индометацин, оксифенбутазон, фенилбутазон, сульфинпиразон, диуретики, аллопуринол, пробенецид и другие ЛС , подавляющие канальцевую секрецию, замедляют выведение и повышают концентрацию амоксициллина в крови. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Антациды снижают всасывание.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (следствие рвоты и диареи); при длительном применении в высоких дозах — нейротоксические реакции и тромбоцитопения (эти явления носят обратимый характер и исчезают после отмены препарата).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Пути введения

Внутрь, в/м , в/в струйно и капельно.

Меры предосторожности вещества Амоксициллин

Лечение обязательно продолжают 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания, при стрептококковой инфекции — 10 дней.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена амоксициллина и соответствующее изменение антибиотикотерапии. При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует, по возможности, использовать дополнительные методы контрацепции.

30.06.2017

– антибиотик нового поколения большого спектра действия, который относится к виду пенициллиновых препаратов.

Данное лекарственное средство предназначено для борьбы с инфекционными болезнями в организме. Задача препарата - уничтожить патогенные микроорганизмы. Амоксициллин форма выпуска : таблетки, капсулы, суспензия для детей, суспензия для инъекций.

Чувствительность на препарат бактерий и вирусов

Для того, чтобы побороть бактериальную инфекцию в организме, необходимо, чтобы микробы были чувствительны на препарат и его действие. На лекарство Амоксициллин реагируют такие бактерии:

стрептококки;
золотистый стафилококк;
листерия;
инфекция кишечной палочки;
бактерия энтерококк;
бактерии, которые провоцируют язвенную болезнь желудка и кишечника;
стафилококковые бактерии;
протея;
микробы клебсиелл;
шигеллы;
гонококки;
менингококка;
сальмонеллы.

Согласно Амоксициллин показания к применению, препарат не воздействует на вирусы и грибковые болезни в организме человека.

Свойства медикаментозного средства Амоксициллин

Амоксициллин получил огромное применение в педиатрии и обладает такими свойствами:

абсолютно нетоксичен — можно применять детям с момента рождения;
свойства биодоступности — лекарство всасывается в кишечнике, что дает хороший эффект от приема таблеток и суспензий, так же как и от уколов;
кислотоустойчивость — не реагирует на повышенную кислотную среду внутри желудка;
широкое распределение — широкий спектр действия в организме человека;
не имеет свойства накапливаться в организме — достаточно быстро выводится из организма почками.

При каких заболеваниях применяется Амоксициллин

Амоксициллин: от чего помогает? Заболевания в организме ребенка и организме взрослого человека, вызывают микроорганизмы: вирусы, бактерии, грибки. Бактерии, которые вызывают инфекции, достаточно чувствительные к антибиотику Амоксициллин. Употебляют данное средство при следующих заболеваниях:

отиты ЛОР органов;
воспаления носоглотки (гайморит, синусит);
инфекционная ангина, фарингит, тонзиллит;
ОРЗ (бронхит, трахеит);
инфекционная пневмония;
заболевания пиелонефрит;
бактериальный цистит;
острая и латентная форма уретрита;
заболевание эндометрит;
болезни, вызванные кишечной палочкой;
сальмонеллез;
гнойный менингит;
гнойный сепсис;
рожистое воспаление кожи;
гнойные заболевания кожных покровов.

Лечебный эффект от использования этого препарата, показывает положительный результат – уже со вторых суток приема лекарства наблюдается положительная динамика

Препарат не разлагается в желудочной кислой среде, что есть его отличительная черта и максимальная эффективность.

Применение Амоксициллина при вынашивании ребенка и кормлении ребенка грудью

Инструкция фармакологической компании не рекомендует принимать лекарство в период вынашивания ребенка и при кормлении маленького ребенка грудью.

Средство при беременности назначают в крайней ситуации, если польза от приема медикаментозного средства будет гораздо выше, чем угроза побочных патологий для развивающего плода.

Амоксициллин при беременности второй триместр можно применить одноразово, но только под наблюдением доктора.

Если принимать Амоксициллин при беременности, тогда у будущего ребенка может возникнуть воспаление толстого кишечника.

Амоксициллин при беременности не приводит к патологиям плода, но принимать его необходимо только в том случае, если другие менее опасные препараты не подходят.

В составе препарата есть амоксициллин, а в период лактации у женщины в грудном молоке есть достаточное количество для ребенка амоксициллина. При приеме антибиотика роженицей, у ребенка может возникнуть передозировка препаратом.

Если возникла крайняя необходимость в период лактации принимать Амоксициллин при грудном вскармливании , тогда нужно перейти на кормление смесями.

Использование Амоксициллина в лечении детей

Амоксициллин для детей до возрастного периода 10 лет, дают 20 мг на килограмм веса ребенка. Если вес ребенка больше 40 кг, в этом случае дозируется Амоксициллин таблетки, согласно инструкции для взрослого человека. Для самых маленьких детей от возраста 3 месяца, лекарство необходимо использовать в форме Амоксициллин суспензия - суспензию для детей легче дозировать и ребенок сможет ее проглотить.

Амоксициллин состав суспензии входят гранулы с амоксициллином и ароматизатор малины или клубники.

Ребенку от 2 лет до 5 лет — доза суспензии в сутки 125 мг, которая делится на 3 приема.

Ребенку от 5 лет до 10 лет — доза суспензии в сутки 250 мг, которая делится на 3 приема или Амоксициллин 250 в капсулах.

Чаще всего Амоксициллин детям назначают при:

инфекционной ангине;
стафилококке;
стрептококке;
ОРЗ;
кишечном отравлении организма и инфекциях;
инфекционном воспалении мочевого пузыря.

Использование медикаментозного средства для взрослого организма человека

Как принимать препарат антибиотик Амоксициллин для взрослых до еды или после еды?

Антибиотик Амоксициллин 500, Амоксициллин 1000, Амоксициллин 250 — используют внутрь, не привязываться ко времени приема еды, но чтобы уменьшить него негативное влияние на желудок, лучше принимать в момент приема еды. Антибиотики желательно пропивать в одно и то же время. При заболеваниях вызванных инфекциями легкого характера болезни и течения болезни средней тяжести Амоксициллин капсулы 250 -3 — 4 раза в сутки по одной капсуле.

Амоксициллин 500 мг - 2 — 3 раза в сутки по 1 капсуле.

Совместное применение Амоксициллин и алкоголь может усугубить течение болезни и распространение инфекции далее.

Амоксициллин показание к применению при тяжёлых инфекционных заболеваниях, необходимо увеличивать частоту приема до 4 раз в сутки или принимать Амоксициллин таблетки в дозе 1000 мг 2 раза в течение суток.

При гонорее в острой форме болезни необходимо совместно с медикаментозными препаратами:

Цефиксим – принимается внутрь, одна таблетка по 400 мг. Возможно, применять в период вынашивания ребенка.
Ципрофлоксацин – перорально, один раз 500 мг, при гонорее на начальном этапе заражения. При беременности не рекомендуется принимать данный препарат.
Офлоксацин - перорально, один раз 400мг. Если в организме помимо гонококковой инфекции наблюдается заболевания вызванные другими инфекциями, лечение проводится 10 — 15 дней. При вынашивании ребенка препарат не принимается.

При цистите положительный результат в лечении, оказывает Амоксициллин.

Амоксициллин при цистите — взрослая дозировка препарата:

250 мг — трижды в день;
500 мг — трижды в день.

В случае, если по каким либо причинам пропущен прием средства, категорически запрещается принимать двойную дозу препарата. После того, как симптомы заболевания прошли, препарат необходимо принимать до окончания курса лечения.

Амоксициллин 15 применяется в ветеринарии. Для лечения собак и кошек от инфекции применять Амоксициллин 15 строго по инструкции. Для положительного лечения животных использовать инъекции препаратом Амоксициллин 15 , необходимо курсом, который прописал ветеринарный врач. Передозировка Амоксициллин 15 происходит от не правильного применения средства или от превышения времени приема лекарства.

Побочные эффекты от употребления Амоксициллин

Амоксициллин инструкция четко указывает о побочном действии лекарства. После употребления антибиотика Амоксициллин возникает ряд побочных эффектов:

изменение вкусовых рецепторов;
постоянная тошнота, после приема еды — рвота;
болезненная диарея, запор;
острая форма дисбактериоза;
перевозбуждение;
тревожное состояние;
бессонница;
судороги в ногах и теле;
состояние спутанного сознания частичная потеря памяти;
маниакальное депрессивное состояние;
резкая боль в голове;
утреннее сильное кружение головы;
острый конъюнктивит;
анафилактический шок и возможно коматозное состояние;
кандидомикоз слизистой влагалища;
кандидоз ротовой полости;
лейкопения;
тромбоцитопения;
тромбоцитоз;
кровотечения.

Перед тем, как начать принимать данный медикаментозный препарат, обязательно необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Реакция на препарат со стороны аллергии проявляется в ангионевротическом отеке, сыпи на кожных покровах, анафилактическом шоке, а также конъюнктивите и рините.
Диспепсические показатели, это нарушения состояния аппетита, резкая тошнота, отрыжка, рвота после приема или во время приема еды.

Побочные действия имеют обратимый характер и при отказе от приема данного препарата побочные симптомы проходят сами по себе.

Амоксициллин и алкоголь — не совместимы.

Противопоказания к применению данного медикамента

Как и любое лекарственное средство, имеет Амоксициллин противопоказание при различных заболеваниях организма:

непереносимость компонентов;
аллергическая реакция на вещества в составе средства;
аллергическая непереносимость пенициллинов;
бессонница;
инфаркт миокарда и сердечная недостаточность;
эпилепсия;
нервная возбудимость;
судороги;
заболевания печени хронические и острые;
цирроз печени;
заболевания почек и надпочечников;
лимфолейкоз и мононуклеоз;
алкоголизм;
вынашивание и кормление ребенка;

Передозировка препаратом Амоксициллин

При передозировке медикаментозным средством Амоксициллин возникают признаки: тошнота, рвота, режущая боль в животе и спазмы желудка. Признаки в нервной системе: проявляется заторможенные действия, беспочвенная сонливость, депрессивное и раздражительное состояние. Шум и боль в ушах. Также симптомы передозировки могут возникнуть, если принять Амоксициллин и алкоголь .

Со стороны внутренних органов наблюдается острая почечная и печеночная недостаточность, которая может привести к длительному медикаментозному лечению.

Если произошла передозировка, необходимо сразу промыть желудок большим количеством жидкости с применением перманганата калия.

Разумное употребление Амоксициллина действует положительно на самочувствие больного и способствует быстрому выздоровлению.

Аналоги лекарственного средства Амоксициллин

Медикамент Амоксициллин аналоги с похожим спектром воздействия на бактерии и выпускаемые различными фармацевтическими компаниями:

антибиотик Аугментин;
антибиотик Амоксициллин Солютаб;
Амоксициллин-Ратиофарм;
Амоксициллин Сандоз;
средство Амоксиллат;
лекарство Амосин;
средство Данемокс;
препарат Тайсил;
усиленный антибиотик Гоноформ;
препарат Бактокс;
антибиотик Амоксисар;
медикаментозное средство Апо-Амокси;
лекарство Экоклав;
лекарственный препарат Э-Мокс;
Средство Амоксициллина тригидрат.;

В составе этих медикаментов находится действующее вещество амоксициллин в разных дозах.

JQuery("a").click(function(){var target=jQuery(this).attr("href");jQuery("html, body").animate({scrollTop:jQuery(target).offset().top-50},1400);return false;});

JQuery(document).ready(function(){jQuery(".related .carousel").slick({autoplay:true,infinite:true,pauseOnHover:false,variableWidth:true,swipeToSlide:true,dots:false,arrows:false,adaptiveHeight:true,slidesToShow:3,slidesToScroll:1});});jQuery("#relprev").on("click",function(){jQuery(".related .carousel").slick("slickPrev");});jQuery("#relnext").on("click",function(){jQuery(".related .carousel").slick("slickNext");});

Одна таблетка содержит

активное вещество – амоксициллина тригидрат 287 мг

(эквивалентно амоксициллину 250 мг),

вспомогательные вещества : крахмал картофельный, кальция или магния стеарат, лактозы моногидрат

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, со слегка выпуклой поверхностью, с одной стороны риска

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин.

Код АТХ J01CA04

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и почти полностью (до 93%) всасывается, создавая максимальную концентрацию (1,5–3 мкг/мл и 3,5–5 мкг/мл соответственно) через 1–2 ч. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию. Связывание с белками плазмы крови около 17%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного гематоэнцефалического барьера, и проникает в большинство тканей и органов; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, легких (но не в гнойном бронхиальном секрете), слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода. Период полувыведения составляет 1–1,5 ч. При нарушении функции почек период полувыведения удлиняется до 4–12,6 ч, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50–70% выводится почками в неизмененном виде путем канальциевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10–20% - печенью. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Действие развивается через 15–30 мин после введения и длится 8 ч.

Фармакодинамика

Амоксициллин является антибиотиком широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, действует бактерицидно. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных кокков – Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. Активен также в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , Escherichia coli , Shigella spp ., Salmonella spp ., Klebsiella spp .

Амоксициллин не обладает терапевтическим эффектом практически в отношении всех индолположительных видов Р roteus , Klebsiella spp ., Enterobacter spp ., Serratia spp ., Pseudomonas spp ., Stenotrophomonas maltophilia , Citrobacter spp . и бактерий, продуцирующих пенициллиназу.

Амоксициллин не является устойчивым к пенициллиназе.

Существует полная перекрестная резистентность с ампициллином.

Показания к применению

Бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит

Уретрит, цистит, пиелонефрит, эндометрит, неосложненная гонорея

Перитонит, энтероколит, холецистит, холангит, брюшной тиф

Лептоспироз, листериоз, менингит, болезнь Лайма (боррелиоз)

Инфекции кожи и мягких тканей

Комбинированная терапия гастрита и язвенной болезни (в сочетании с

метронидазолом)

Комбинированная терапия сепсиса (в сочетании с аминогликазидами)

Способ применения и дозы

Внутрь Амоксициллин следует принимать, запивая достаточным количеством воды, за 1 ч до еды (либо через 2 ч после еды). Разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания – до 1 г. Для детей в возрасте от 6 до 10 лет разовая доза составляет 250 мг.

Для взрослых и детей интервал между приемами 8 ч.

При лечении острой не осложненной гонореи – 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом).

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 часа.

Средний курс – 5-7 дней (при стрептококковых инфекциях не менее 10 дней). Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

Побочные действия

Часто

Гиперемия кожи, кожные высыпания, зуд, крапивница, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, отек Квинке

Лихорадка, затрудненное дыхание, ринит, конъюнктивит

Боли в суставах

Изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит

Нарушение функции печени, умеренное повышение «печеночных» трансаминаз, гепатит и холестатическая желтуха

Головная боль, головокружение, возбуждение, тревожность, бессонница,

атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, судорожные реакции

Тахикардия

Интерстициальный нефрит

Кандидоз влагалища

Обратимая лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, эозинофилия

Редко

Обратимая тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия

Крайне редко

Удлинение времени кровотечения и протромбинового времени

Буллезный и эксфолиативный дерматиты, ангионевротический отек, анафилактические реакции, сывороточная болезнь, аллергические васкулиты, анафилактический шок

Панцитопения

Противопоказания

Гиперчувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам

Аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз

Инфекционный мононуклеоз

Лимфолейкоз

Печеночная недостаточность

Псевдомембранозный колит в анамнезе и другие заболевания желудочно-кишечного тракта, вызванные приемом антибиотиков

Почечная недостаточность

Беременность, период лактации

Детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

Пробенецид, Аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВП, и др. ЛС, блокирующие канальциевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в плазме крови. При одновременном применении с аллопуринолом возможно увеличение частоты аллергических реакций со стороны кожи.

Диуретики ускоряют выделение амоксициллина, что ведет к уменьшению концентрации действующего вещества в крови.

Амоксициллин снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов и существует вероятность кровотечения при одновременном применении. Рекомендуется использовать другие негормональные противозачаточные средства.

Амоксициллин уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата; усиливает всасывание дигоксина.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами.

Бактерицидные антибиотики (цефалоспорин, ванкомицин, рифампицин, метранидозол) оказывают синергичное действие.

Препараты, имеющие бактериостатический эффект (тетрациклины, эритромицин, макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, сульфаниламиды), оказывают антагонистическое действие и могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина.

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища, аминогликлозиды замедляют и уменьшают абсорбцию амоксициллина.

Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.

При одновременном применении с антикоагулянтами необходим контроль протромбинового времени, так как увеличивается вероятность кровотечения.

Всасывание амоксициллина снижается при его приеме в течение двух часов после приема поглощающих средств, таких как каолин. Поэтому рекомендуется соблюдать интервал не менее 2-х часов между приемом этих препаратов.

Особые указания " type="checkbox">

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов склонных к аллергическим реакциям.

С осторожностью следует назначать при почечной недостаточности, кровотечении в анамнезе.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующей коррекции антибактериальной терапии.

Фармакодинамика

Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. и аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая, высокая (около 93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 125 мг и 250 мг Сmax в плазме крови достигается через 1-2 ч и составляет 1.5-3 мкг/мл и 3.5-5 мкг/мл, соответственно. Имеет большой Vd: в высоких концентрациях обнаруживается в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина - 25 - 30% от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек () концентрация в спинномозговой жидкости - около 20%. Связь с белками плазмы около 17%.

Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 1-1.5 ч. Выводится на 50-70% почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью - 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. T1/2 у недоношенных, новорожденных и детей до 6 мес - 3-4 ч. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) T1/2 увеличивается до 8.5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

2. показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:

инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов ( , острый средний ; , );
инфекции мочеполовой системы ( , пиелит, );
инфекции ЖКТ ( , энтероколит, холангит, );
инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); ;
листериоз;
(боррелиоз);
сальмонеллоносительство;
- менингит;
- (профилактика);
- сепсис.

3. Способ применения

Внутрь, до или после приема пищи.
Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 500 мг 3 раза/сут; при тяжелом течении инфекции - по 0.75-1 г 3 раза/сут.
Детям назначают в виде суспензии: в возрасте 5-10 лет - по 250 мг (5 мл суспензии) 3 раза/сут; 2-5 лет - по 125 мг (2.5 мл суспензии) 3 раза/сут; младше 2 лет - 20 мг/кг массы тела в сутки, разделенные на 3 приема.
У недоношенных и новорожденных дозу снижают и/или увеличивают интервал между приемами. Курс лечения - 5-12 дней.
Приготовление суспензии: во флакон добавить воды до риски и хорошо взболтать. Приготовленная суспензия стабильна при комнатной температуре в течение 14 дней. Перед каждым употреблением суспензию необходимо взбалтывать. 5 мл приготовленной суспензии (1 мерная ложка) содержат 250 мг амоксициллина.
При острой неосложненной гонорее назначают 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.
При острых инфекционных заболеваниях ЖКТ (паратифы, ) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым - 1.5-2 г 3 раза/сут или по 1-1.5 г 4 раза/сут.
При взрослым - 0.5-0.75 г 4 раза/сут в течение 6-12 дней.
При сальмонеллоносительстве взрослым - 1.5-2 г 3 раза/сут в течение 2-4 нед.
Для профилактики при малых хирургических вмешательствах взрослым - 3 - 4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч.
У детей дозу уменьшают в 2 раза.
У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50 %; при анурии - максимальная доза 2 г/сут.

4. Побочные действия

Аллергические реакции: возможны , гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отек, ; редко - лихорадка, боли в суставах, эксфолиативный дерматит, полиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях - .

Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая невропатия, головная боль, головокружение, судорожные реакции.

Лабораторные показатели: лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.

Прочие: затрудненное дыхание, интерстициальный нефрит, влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

5. Противопоказания

6. При беременности и лактации

С осторожностью применяют препарат при беременности. Противопоказан в период лактации.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (во избежание взаимной инактивации нельзя смешивать).
Антациды, слабительные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) – синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пароаминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений прорыва.
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВП, препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Усиливает всасывание дигоксина.

8. Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.

9. Форма выпуска

Капсулы, 250 или 500 мг - 10, 16 или 20 шт.

10. Условия хранения

Список Б.
Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С.
Срок годности - 3 года.

11. Состав

1 капсула:

амоксициллин (в форме тригидрата) - 250 или 500 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая РН 102

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Амоксициллин капсулы опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Амоксициллин 500 мг – это один из важнейших антибиотиков современного мира, он отличается высокой эффективностью и может бороться с самыми опасными возбудителями инфекций, такими как стафилококк и стрептококк. Это препарат широкого спектра, который хорошо абсорбируется и отличается быстрым действием.

Препарат был создан путем экспериментов в начале 1970-х годов как антибактериальное лекарство пенициллинового класса. По своей природе амоксициллин – это полусинтетический антибиотик, который имеет схожее химическое строение с ампициллином, только он принадлежит к гидроксильной группе.

Каждая таблетка Амоксициллина 500 мг содержит главное действующее вещество амоксициллин тригидрат в указанном количестве. В качестве вспомогательных веществ используется, тальк, желатин и оксид железа. По своим свойствам лекарство относят к полусинтетическим пенициллинам, оно борется с самыми разными бактериями и грибками.

В продаже Амоксициллин имеется и в виде твердых капсул из желатина с различной дозировкой (по 250 мг и по 500 мг). Они наполнены белым или желтоватым порошком. Обычно лекарство продается в картонных упаковках с пластиковыми блистерами по 10 капсул в каждом.

Наиболее действенным считается Амоксициллин 500 мг ввиду повышенной дозировки активного вещества и более скорого системного действия.

Фармакологические свойства и показания к применению

Препарат является антибактериальным средством, воздействуя на отдельные ферменты, которые находятся в стенках клеток бактерий, он разрушает их, и микроорганизмы быстро погибают. Это приводит к прекращению инфекционного воспаления. Благодаря такому принципу действия и устойчивости к ферментам желудочного сока лекарство становится более эффективным при пероральном приеме.

Основное фармакологическое действие препарата – бактерицидное, с высоким терапевтическим эффектом, который обеспечивается за счет проникновения вещества во все ткани и жидкости организма.

Лекарство очень быстро всасывается в стенки тонкого кишечника и распространяется по организму, а его устойчивость к желудочному соку позволяет при этом сохранить максимальную концентрацию действующего вещества – до 90%. Выводится большая часть вещества почками и печенью в течение 21 часа после приема.

Капсулы Амоксициллин 500 мг применяются для лечения заболеваний, которые были вызваны патогенными организмами, в частности, инфекциями:

нижних и верхних дыхательных путей (ангиной, фарингитом, пневмонией);
ЖКТ и желчных протоков (холециститом);
мочевыделительной системы (пиелонефритом или гонореей);
мягких тканей с нагноением.

Применяется медикамент и в случае развития в организме сепсиса, поскольку антибиотик полностью уничтожает сальмонеллу и стрептококк, а также гонококк.

Действие лекарства не является универсальным, поскольку бактерии, вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к его действию. Данный фермент полностью нивелирует действие антибиотика, и для борьбы с такими устойчивыми организмами Амоксициллин смешивают с клавулановой кислотой, которая способна разрушать бету-лактамазу.

Концентрированный Амоксициллин безопасен для организма, его соединение с другими веществами позволяет расширить спектр воздействия и бороться с большим количеством патогенных микроорганизмов.

Инструкция по применению для детей и взрослых

Дозировка антибиотика зависит от вида заболевания, возраста и веса больного. Максимальная доза антибиотика за сутки не должна превышать 6 г и допускается только в случае тяжелой формы инфекции дыхательных путей, например, гнойной ангины.

При иных заболеваниях таблетки Амоксициллин 500 мг взрослым и детям (вес более 40 кг) необходимо давать 3-4 раза в сутки так, чтобы общая доза составила 1500 мг. Амоксициллин для детей разрешен только по назначению лечащего врача, а его дозировка зависит от возраста и массы тела малыша. До двух лет назначают антибиотик в расчёте 20 мг/кг, от 2 до 5 лет – 125 мг, а от 5-10 лет – по 250 мг в сутки.

Неважно, до или после еды употреблять препарат, поскольку это не влияет на его абсорбцию. Принимают капсулы перорально, запивая стаканом воды с интервалом в 5-8 часов. Продолжительность курса лечения Амоксициллином составляет в среднем от 5 до 12 дней, с учетом того, что после исчезновения симптомов заболевания пациент еще 2 дня будет принимать лекарство. Если инфекция была вызвана стрептококком, то курс лечения составляет 10 дней, чтобы предотвратить развитие осложнений.

Амоксициллин при беременности и лактации

Педиатры и терапевты женщинам в положении и во время кормления грудью не рекомендуют прием любых медикаментов, особенно антибиотиков из-за их агрессивного воздействия на ребенка. Ввиду гуманности, экспериментов по приему Амоксициллина беременными женщинами не проводилось. Именно поэтому научные данные о возможном негативном воздействии препарата на эмбрион отсутствуют. Врачи подозревают токсическое и мутагенное действие антибиотика по отношению к формирующемуся молодому организму и не рекомендуют его принимать беременным и кормящим мамам.

Прием препарата разрешен беременным женщинам только тогда, когда его положительное действие для матери выше, чем предполагаемый риск для ребенка. При этом антибиотик должен быть назначен врачом, который будет контролировать последующее лечение.

Лекарственное взаимодействие с другими препаратами

Принимать Амоксициллин можно вместе с другими антибиотиками такого же действия, например, цефалоспоринами и аминогликозидами, ведь их комбинация не причиняет вреда организму больного. Но не рекомендуется совместное употребление Амоксициллина и противомикробных лекарственных препаратов, которые подавляют размножение бактерий.

Кроме этого, нежелательна комбинация Амоксициллина с такими веществами:

Пробенецидом - приведет к ухудшению выведения антибиотика почками и росту его концентрации в крови.
Метотрексатом - снизит скорость выведения последнего и приведет к передозировке. Большая концентрация метотрексата повышает его токсичность и влечет разные нарушения.
Аллопуринолом - способствует развитию кожных аллергических реакций (сыпь, зуд, крапивница).
Мочегонными препаратами — ускоряют выведение антибиотика, что снижает его концентрацию, а соответственно, и эффективность.

Побочные эффекты и противопоказания

Среди противопоказаний к применению средства основными являются гиперчувствительность и аллергия на компоненты лекарства. Кроме того, он запрещен для пациентов с бронхиальной астмой, болезнями ЖКТ (язва, колит) и почечной недостаточностью.

При приеме антибиотика также могут развиться побочные эффекты, среди которых:

кожная сыпь;
эритема;
анафилактический шок;
ринит.

В случае передозировки средством у больного может начаться тошнота, рвота, диарея, головокружение и кровотечение. В этом случае следует немедленно промыть желудок, принять абсорбенты, а также восстановить водный баланс.

Аналоги Амоксициллина

Амоксициллин является недорогим антибиотиком, очень сложно найти лекарство дешевле и эффективнее него. Главным аналогом Амоксицилина 500 мг выступает Амосин, но стоимость их одинаковая. А вот российский препарат Экобол стоит в 2 раза дороже оригинального, хотя действием не отличается.

В случае непереносимости амоксициллина, больному назначаются аналоги антибиотика, в которых его концентрация снижена: Аугуметин, Оспамокс и Тайсил. Для детей можно применять суспензию Амосин, которую легче использовать.

Аналогами Амоксициллина 500 мг могут стать лекарства из группы макролидов и фторхинолонов, среди которых:

Сумамед.
Азитромицин.
Фромилид.
Макропен.
Эритромицин.

Они назначаются и в том случае, если после курса лечения Амоксициллина у больного нет положительной реакции, т. е. антибиотик не смог побороть патогенные микроорганизмы. Аналоги препарата подбираются не только исходя из главного действующего вещества, но и из его терапевтического действия.