Лекарственный справочник гэотар. От чего помогает амитриптилин в таблетках: инструкция по применению

Апо-амитриптилин – фармацевтический препарат, которому свойственно провоцировать подавление обратного...
  • Взаимодействие амитриптилина... Использование амитриптилина наряду с фармацевтическими средствами, которым свойственно угнетать центральную...
  • Осложнения и побочные... В большинстве случаев лекарственный препарат под названием амитриптилин переносится пациентами достаточно...
  • Амитриптилин – один из мощных антидепрессантов, активный компонент которого наделен как антибулимическим,...
  • Производится данный лекарственный препарат в форме таблеток и раствора для инъекций. В его инструкции по применению читатель сможет найти всю необходимую информацию относительно его дозировок, побочных эффектов, противопоказаний и так далее. Сразу же отметим, что амитриптилин ни в коем случае нельзя использовать пациентам с теми или иными сбоями в работе сердечно-сосудистой системы. В данном случае речь идет как об инфаркте миокарда , так и о гипертонической болезни, а также декомпенсированной сердечной недостаточности. Различные нарушения нормальной работоспособности печени либо почек также принято считать противопоказанием к применению данного препарата. Если у больного отмечается атония мочевого пузыря, индивидуальная непереносимость каких-либо компонентов данного медикамента, заболевания системы кроветворения либо разрастания предстательной железы, тогда ему также стоит отказаться от приема амитриптилина. Категорически противопоказан он и в случае обострения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.

    Используя данный медикамент нельзя забывать и о том, что амитриптилин можно использовать наряду далеко не со всеми препаратами. Нередко при использовании данного медикамента отмечаются и различные нарушения со стороны центральной нервной системы, о которых обязан знать каждый пациент. Если курс терапии прекратить очень внезапно, это может стать причиной развития синдрома отмены.

    Если говорить непосредственно об отзывах, которые касаются данного препарата, то их на самом деле очень много. Примерно в пятидесяти процентах случаев люди жалуются на побочные эффекты, которые возникают у них уже через день или два лечения данным медикаментом. Чаще всего они выделяют апатию и чрезмерную сонливость. Учитывая возникновение таких побочных эффектов, пациенты вынуждены принимать данное лекарственное средство преимущественно перед отходом ко сну. Бывают и такие случаи, когда больные жалуются на эти же признаки, при этом, указывая на тот факт, что они продолжают преследовать их в течение более двух – трех месяцев. В таких случаях препарат чаще всего заменяют другим фармацевтическим средством. Существуют и такие отзывы, в которых люди с уверенностью говорят о том, что на фоне использования амитриптилина у них не было отмечено ни одного побочного эффекта. Самым распространенным отзывом являются слова о том, что данный медикамент не очень хорошо переносится организмом, однако у всех людей он может вызвать совершенно разные побочные эффекты. Даже если организм его и не воспринимает, тогда данное лекарственное средство можно в любой момент заменить другим препаратом.

    Используя данное лекарственное средство, рекомендуется крайне осторожно менять лежачее положение на сидячее либо стоячее. Все движения следует выполнять плавно. Отметим и тот факт, что в случае резкой отмены данного медикамента вполне возможно возникновение так называемого синдрома отмены. Используя данное лекарственное средство в дозировке более ста пятидесяти миллиграмм в сутки, отмечается снижение порога судорожной готовности. Нужно помнить о том, что если человек предрасположен к судорожным состояниям, тогда приступ эпилепсии может возникнуть у него в любой момент. Такие приступы могут возникать и у тех пациентов, которые используют те или иные антипсихотические медикаменты.

    Не стоит забывать и о том, что у больных, страдающих депрессией , могут наблюдаться и попытки суицида. Использовать амитриптилин наряду с электросудорожным лечением можно только под постоянным контролем специалиста. У пожилых людей, а также граждан, которые являются предрасположенными к развитию тех или иных расстройств, данный медикамент может вызвать возникновение лекарственных психозов. Чаще всего такие психозы отмечаются в ночное время суток. После отмены медикамента они исчезают самостоятельно уже через три – пять дней.

    С особой осторожностью к использованию амитриптилина должны отнестись и все те больные, у которых имеется в наличии хронический запор . Все дело в том, что при данном патологическом состоянии прием данного медикамента может спровоцировать развитие паралитической кишечной непроходимости. Это же явление может наблюдаться и у тех больных, которые по той или иной причине являются прикованными к постели. Если человек принимает этот медикамент, и он нуждается в общей или местной анестезии , он в обязательном порядке должен сообщить данный факт анестезиологу. Данное лекарственное средство можно использовать не раньше чем через две недели после курса терапии ингибиторами МАО. Ни в коем случае нельзя использовать данное лекарственное средство наряду с норэпинефрином, эпинефрином, фенилпропаноламином и другими симпатомиметиками.
    Проходя курс терапии амитриптилином очень важно, чтобы пациент вел поистине здоровый образ жизни , в котором в самую первую очередь не должно быть места спиртным напиткам.

    Противопоказания к применению данного препарата
    Данное фармацевтическое средство можно использовать далеко не всем и все потому, что ему присущи многочисленные противопоказания к применению. Так, к примеру, его ни в коем случае нельзя прописывать больным, которые проходят курс терапии ингибиторами
    моноаминоксидазы. От использования данного лекарственного препарата стоит отказаться и в случае наличии гипертрофии предстательной железы, атонии мочевого пузыря, паралитической непроходимости кишечника, пилоростеноза. При глаукоме и инфаркте миокарда его применять также не рекомендуется. Очень важно не использовать данный медикамент и во время беременности , а также в период лактации . В детском возрасте его следует использовать только по рекомендации специалиста. Крайне осторожно следует отнестись к данному медикаменту и всем тем больным, у которых отмечается аритмия , сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца или различные нарушения сердечного ритма.

    Сразу же обратим внимание читателей и на тот факт, что на фоне использования апо-амитриптилина о себе могут дать знать и весьма разнообразные побочные эффекты. Это может быть как нарушение зрения, так и сухость во рту, запор , чрезмерное отделение пота, задержка мочеиспускания, головокружение , чрезмерная сонливость, желудочковая аритмия, тремор, нарушение сердечной проводимости и так далее. Нередко о себе дают знать и различного рода аллергические реакции, сопровождающиеся возникновением не только кожной сыпи, но еще и зуда. Используя данное фармацевтическое средство, очень важно уделять пристальное внимание и имеющимся мерам предосторожности по его использованию наряду с другими препаратами.

    Наименование:

    Амитриптилин (Amitriptylinum)

    Фармакологическое действие:

    Амитриптилин - трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.

    Фармакодинамика

    Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в ЦНС. Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, обладает периферическими антигистаминовыми (Н1) и антиадренергическими свойствами. Также вызывает антиневралгическое (центральное обезболивающее), противоязвенное и антибулемическое действие, эффективен при ночном недержании мочи. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-4 нед. После начала применения.

    Фармакокинетика

    Биодоступность амитриптилина при различных путях введения - 30-60 %, его активного метаболита нортриптилина - 46-70 %. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) после приема внутрь 2,0-,7,7 ч. Объем распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина - 50-250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита) 50-150 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) -0,04-0,16 мкг/мл. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в т.ч. нортриптилин). Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы 92-96 %. Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов - нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы крови от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется почками - 80 %, частично с желчью. Полное выведение в течение 7-14 дней. Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

    Показания к применению:

    Применять строго по назначению врача.

    Депрессии любой этиологии. Особенно эффективен при тревожно - депрессивных состояниях, в силу выраженности седативного эффекта. Не вызывает обострения продуктивной симптоматики (бреда, галлюцинаций) в отличие от антидепрессантов со стимулирующим действием.

    Смешанные эмоциональные расстройства и нарушения в поведении, фобические расстройства.

    Детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырем).

    Психогенная анорексия, булимический невроз.

    Неврогенные боли хронического характера, для профилактики мигрени.

    Методика применения:

    Назначают внутрь (во время или после еды).

    Начальная суточная доза при приёме внутрь составляет 50-75 мг (25 мг в 2-3 приёма), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг, до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150-200 мг (максимальная часть дозы принимается на ночь). При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300 мг и более, до максимально переносимой дозы. В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем за соматическим состоянием.

    После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе.

    Если состояние больного не улучшается в течении 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.

    У больных пожилого возраста при легких нарушениях, в амбулаторной практике, дозы составляют 25-50-100 мг (mах) в разделенных дозах или 1раз в день на ночь. Для профилактики мигрени, хронических болях неврогенного характера (в том числе длительных головных болях) от 12,5-25 мг до 100 мг/сут. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Амитриптилин потенцирует угнетение ЦНС следующими препаратами: нейролептиками, седативными и снотворными средствами, противосудорожными препаратами, центральными и наркотическими обезболивающими препаратами, средствами для наркоза, алкоголем.

    Назначают внутримышечно или внутривенно. При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии: внутримышечно или внутривенно (вводить медленно!) вводят в дозе 10-20-30 мг до 4-х раз в день, увеличение дозы следует проводить постепенно, максимальная суточная доза 150 мг, спустя 1-2 недели переходят на прием препарата внутрь. Детям старше 12 лет и лицам пожилого возраста вводят более низкие дозы и повышают их медленнее.

    При совместном применении амитриптилина с нейролептиками, и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость. Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов, но ингибирует эффекты препаратов воздействующих на высвобождение норадреналина.

    Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие симпатолитиков (октадина, гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия).

    При одновременном приёме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина.

    Одновременный приём амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

    Нежелательные явления:

    В основном связанные с холиноблокирующим действием препарата: парез аккомодации. Нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, запор, кишечная непроходимость, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз.

    Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, головокружение, шум в ушах, сонливость или бессонница, нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация, тремор, парестезии, периферическая невропатия, изменения на ЭЭГ. Редко-экстрапирамидные расстройства, судороги, тревога. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, нарушение проводимости, лабильность артериального давления, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок. Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, потемнение языка, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности "печеночных " трансаминаз, редко холестатическая желтуха, диарея. Со стороны эндокринной системы: увеличение размеров грудных желез у мужчин и у женщин, галакторея, изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ), изменение либидо, потенции. Редко- гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе, отек яичек. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница. Прочие: агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура и другие изменения крови, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении, потливость, поллакиурия. При длительном лечении, особенно в высоких дозах, при резком прекращении лечения, возможно развитие синдрома отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, а также раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость.

    Противопоказания:

    Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

    Острый и восстановительный период инфаркта миокарда

    Нарушение проводимости сердечной мышцы

    Выраженная артериальная гипертензия

    Острые заболевания печени и почек с выраженным нарушением функций

    Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения

    Гипертрофия предстательной железы

    Атония мочевого пузыря

    Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника

    Одновременное лечение ингибиторами МАО (см. Взаимодействие)

    Беременность, период грудного вскармливания

    Детский возраст до 6 лет

    Повышенная чувствительность к амитриптилину

    Амитриптилин следует с осторожностью применять у лиц, страдающим алкого-лизмом, при бронхиальной астме, маниакально-депрессивном психозе (МДП) и эпилепсии (см. Особые указания), при угнетении костномозгового кроветворения, гипертиреозе, стенокардии и сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, шизофрении (хотя при его приёме обычно не происходит обострения продуктивной симптоматики).

    Передозировка

    Сонливость, дезориентация, спутанность сознания, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, супор, кома, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.

    Меры помощи: прекращение терапии амитриптилином, промывание желудка, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 часов и позже. Гемодиализ и форсированный диурез мало эффективны.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Амитриптилин усиливает угнетающее действие на ЦНС следующих препаратов: нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, обезболивающих препаратов, средств для наркоза, алкоголя, проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами. При совместном применении амитриптилина с нейролептиками, и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость. Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии, но ингибирует эффекты препаратов воздействующих на высвобождение норадреналина. Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств. При одновременном применении амитриптилина и антикоагулянтов - производных кумарина или индандиона возможно повышение антикоагулянтной активности последних. При одновременном приеме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) снижает плазменные концентрации амитриптилина. Амитриптилин усиливает действие противопаркинсонических средств, и других лекарственных средств, вызывающих экстрапирамидные реакции. Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина. Совместное применение амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий. Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность амитриптилина, пимозид и пробукол могут усиливать сердечные аритмии. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами, совместное применение с лекарственными средствами для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза. Одновременный прием амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

    Особые указания

    Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать возможность возникновения судорожных припадков у пациентов с таковыми в анамнезе, и у той категории больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм. Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем и, с применением минимальных доз препарата, повышая их постепенно, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений. Пациенты с депрессивной фазой МДП, могут перейти в маниакальную стадию. Во время приема амитриптилина запрещается вождение транспортных средст, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а также прием алкоголя.

    Форма выпуска препарата:

    Возможны такие формы выпуска:

    Упаковка - 50 таблеток, каждая из которых содержит 25 мг активного вещества.

    Упаковки по 20, 50 и 100 таблеток, покрытых оболочкой.

    По 2 мл в ампулы из бесцветного стекла. По 5 ампул упаковано в формованный контейнер из ПВХ. По 2 формованных контейнера (10 ампул) вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.

    Раствор для инъекций 10 мг/мл в ампулах по 2 мл, по 5 или 10 ампул в пачку из картона, по 5 ампул в контурную ячейковую упаковку, 1 или 2 контурных ячейковых упаковок в пачку из картона вместе с инструкцией по применению.

    Описание раствора:

    Прозрачный бесцветный, не содержащий механических включений, может быть слегка окрашен.

    Условия хранения:

    При температуре от 10 °C до 25 °C в сухом, темном и недоступном для детей месте.

    Срок годности - 2-3 года (в зависимости от формы выпуска и производителя). Не принимать после истечения срока годности, указанного на упаковке!

    Условия отпуска из аптек - по рецепту врача.

    Синонимы:

    Теперин, Триптизол, Адеприл, Адепресс, Атриптал, Дамилен, Дапримен, Элатрал, Лантрон, Лароксал, Новотриптин, Редомекс, Саротен, Саротекс, Триптил, Триптанол, Элавил, Амиприн, Лароксил, Лентизол, Прогептадиен, Триптопол, Амитриптилина Гидрохлорид, Амитриптилин-Словакофарма, Амитриптилин Лечива, Амитриптилин-Акос

    Amitriptylin-Slovakopharma

    Состав:

    Таблетки покрытые оболочкой содержат по 0,0283 г (28,3 мг) амитриптилина гидрохлорида, что соответствует 0,025г (25 мг) амитриптилина.

    На 1 мл раствора для инъекций Амитриптилина гидрохлорида 10 мг (в пересчете на амитриптилин)

    Вспомогательные вещества: глюкоза, натрия хлорид, бензэтоний хлорид, вода для инъекций.

    Международное название: 5-(3-диметиламинопропилиден) -10,11-дигидродибензоциклогептен.

    Дополнительно:

    Производители:

    1. Фармацевтическая фирма "MAGIC" Серта-Бельгия.

    2. СЛОВАКОФАРМА.

    3. «ЗЕНТИВА а.с.», Чешская Республика

    Препараты аналогичного действия:

    Доксепин (Doxepin) Фторацизин (Phtoracizinum) имипраминАзафен (Azaphenum) Коаксил (Coaxil)

    Уважаемые врачи!

    Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

    Уважаемы пациенты!

    Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

    Большое спасибо!

    Амитриптилин – препарат нового поколения антидепрессантов. Производитель Польша, Германия. Аналогичную продукцию с одноименным названием выпускают многие страны. Отпускается по рецепту. Обладает выраженным седативным воздействием. Назначают при сильных нервных расстройствах, повышенной возбудимости, агрессивности, приступах паники, мигрени. В особых случаях назначают при климаксе с тяжелыми расстройствами ЦНС. Терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала лечения.

    Форма выпуска

    Выпускается в виде драже или таблеток, раствора для инъекций. Уколы вводят внутримышечно. В таком виде используется при терапии в стенах больницы. В домашних условиях чаще используется драже.

    Таблетки круглые желтого цвета. В упаковке вмещается 50 штук. Активным компонентом выступает амитриптилина гидрохлорид. В качестве дополнительных составляющих используются:

    • желатин;
    • тальк;
    • лактозу;
    • крахмал;
    • кальция стеарат;
    • кремния диоксид коллоидный.

    Оболочка таблеток устойчива к кислой среде пищеварительного тракта. Эффективность не теряется.

    В виде раствора для инъекций выпускается в прозрачных ампулах по 10 штук в упаковке.

    Хранят при температуре, не превышающей 25 градусов Цельсия. Срок годности 3 года.

    Показания к применению

    Климакс негативно влияет на весь организм. Центральная нервная система оказывается под особым напряжением. В легкой форме женщина чувствует раздражительность, перепады настроения, испытывает чувство жалости к себе. Наблюдается плаксивость, злость, другие неприятные состояния. При сильной нагрузке на ЦНР могут наблюдаться более опасные состояния: агрессия, помутнение сознания, приступы паники, страх, мысли о смерти и так далее. Амитриптилин назначает врач после беседы с женщиной, осмотра. Самостоятельно начинать лечение крайне нежелательно. Препарат очень сильный, при неправильном использовании вызывает сильные побочные эффекты.

    Показанием к использованию является:

    • стойкие депрессии;
    • невроз;
    • существенное нарушение поведения;
    • фобии;
    • эмоциональные расстройства;
    • анорексия;
    • хронический болевой синдром на нервной почве.

    Назначают для предотвращения мигрени, если в прошлом были проблемы в этой части. Прямым показанием к лечению Амитриптилином является подтвержденный диагноз:

    • Аутизм;
    • Алкоголизм;
    • Депрессия;
    • Ипохондрия.

    Легкие расстройства сна, перепады настроения Амитриптилином не лечат. Для этого используют более легкие средства.

    Противопоказание

    Амитриптилин является сильнейшим антидепрессантом, что влияет на функционирование ЦНС. В связи с этим имеется ряд противопоказаний:


    Осторожно следует назначать женщинам с наличием:

    • бронхиальной астмы;
    • маниакально-депрессивного психоза;
    • при проблемах с сердцем;
    • шизофрении;
    • глаукоме;
    • алкоголизма;
    • эпилепсии;
    • при нарушении кроветворения.

    При проблемах с почками, печенью врач может принять решение о целесообразности лечения, но с коррекцией суточной дозы. В дальнейшем постоянно контролируется состояние больного.

    Правила использования

    Драже проглатывают целиком во время еды либо после трапезы. Запивают небольшим количеством жидкости. Оптимальная доза за сутки равняется 200 мг. Начинают прием препарата с 50–75 мг в сутки. Увеличивают каждый день на 25 мг. Максимальную дозу принимают перед сном. Прием ведется 3–4 раза за сутки. При тяжелых депрессиях увеличивают до 300 мг. Терапия проводится под наблюдением врачей.

    После достижения устойчивого терапевтического эффекта через 4 недели, дозу постепенно снижают с каждым дней. Если снова появляются признаки расстройства, возвращаются к прежней дозировке. При отсутствии желаемого эффекта около 1 месяца, терапияю отменяют в связи с отсутствием должного результата.

    Женщинам пожилого возраста после 65 лет назначают драже в дозах 25, 50, 100 мг в сутки. Разделяют на несколько приемов либо выпивают на ночь за 1 раз. Для предотвращения мигрени, сильной головной боли принимают 100 мг в сутки.

    Внутримышечно вводят по 10–30 мг медленно. Места уколов необходимо менять. Суточная доза 150 мг. Через 3 недели уколов следует перейти на драже. Уколы вводят при терапии в стенах больницы.

    Параллельное использование с лекарствами

    Амитриптилин усиливает побочные действия препаратов:

    • противосудорожных;
    • успокоительных;
    • нейролептиков;
    • снотворных;
    • средств наркоза;
    • других антидепрессантов;
    • анальгетиков;
    • алкоголя.

    Параллельный прием с противозачаточными таблетками усиливает активность Амитриптилина. Совместное его применение с ингибиторами МАО приводит к смертельному исходу. Перерыв между лечениями этими препаратами должен быть не менее 2 недель.

    Нежелательные эффекты

    Вызывает большое количество побочных эффектов. Некоторые из них не требуют прерывания лечения, проходят самостоятельно через несколько дней. В некоторых случаях корректируют дозу. Ситуация считается подконтрольной и вполне нормальной.

    • повышение внутричерепного давления;
    • сухость во рту;
    • проблемы с кишечником;
    • ухудшение зрения;
    • повышение температуры;
    • проблемы с мочеиспусканием.

    Большой перечень побочных эффектов возникает со стороны ЦНС, пищеварительной, сердечно-сосудистой, эндокринной. Появляется аллергическая реакция на коже. При продолжительной терапии наблюдается увеличение массы тела, повышенная потливость.

    Побочные эффекты появляются после отмены лекарства. Особенно если дозы были высокими.

    • тошнота;
    • галлюцинации;
    • необычные сны;
    • рвота;
    • диарея;
    • повышенная возбудимость.

    Особые указания

    Терапия Амитриптилином должна осуществляться по назначению врача, под его контролем. Периодически необходимо проходить обследование, сдавать анализы. Категорически запрещается принимать алкоголь во время терапии. Не рекомендуется водить автомобиль, выполнять работы, что требуют высокой точности, быстрой реакции. В возрасте после 65 лет суточная доза должна составлять не более 100 мг. При высоких дозах возможны судорожные припадки.

    Передозировка

    Токсические симптомы наблюдаются через несколько часов после приема очередной дозы.

    • расширение зрачков;
    • апатия;
    • потеря сознания;
    • снижение температуры тела;
    • сонливость;
    • галлюцинации;
    • снижение давления;
    • нарушение работы сердца;
    • судороги;
    • кома.

    Для устранения симптомов необходимо провести промывание желудка, оказать симптоматическое лечение.

    Влияние на организм

    Амитриптилин повышает патологически сниженное настроение, устраняет головную боль, убирает приступы паники, неврастении, неврозов, нормализует сон. Существенное улучшение наблюдается спустя 3 недели лечения. Обезболивающий эффект наблюдается практически сразу. После внутреннего приема таблетки высокая концентрация в крови проявляется спустя 4 часа. Период полувыведения 25 часов. Выводится преимущественно с мочой. Терапевтический эффект держится длительное время. Повторный курс назначают по показаниям не раньше 1 месяца после окончания предыдущего.

    Стоимость препарата

    Амитриптилин является доступным по цене средством. Купить можно в любом аптечном пункте с рецептом от врача. Стоимость зависит от места расположения аптеки, производителей.

    • Таблетки 25 мг, 50 шт. – 26,50 руб.;
    • Таблетки 10 мг, 50 шт. – 27, 00 руб.;
    • Таблетки 20 мг, 50 шт. – 46 руб.;
    • Ампулы по 2 мл, 10 шт. – 46 руб.

    Амитриптилин выпускает Дания, Россия, Хорватия, Польша, Германия, Чехия.

    Аналоги

    Среди аналогичной продукции с идентичным действующим компонентом можно выделить:

    • Адепрен;
    • Аминеурин;
    • Триптизол;
    • Амиптилин;
    • Амирол;
    • Амизол;
    • Амитон;
    • Дамилена малеинат;
    • Саротен;
    • Эливел.

    Вопрос замены Амитриптилина другим аналогичным препаратом должен обсуждаться с врачом.

    Амитриптилин выпускают многие страны. Покупатель сам делает выбор в пользу того или иного. Цена отличается несущественно. Основное отличие лекарства в технологии изготовления. Окончательный выбор остается за покупателем.

    Лекарственная форма:   таблетки Состав:

    Каждая таблетка содержит активное вещество амитриптилина гидрохлорид 28,3 мг (в пересчете на амитриптилин 25 мг).

    Вспомогательные вещества : лактозы моногидрат (сахар молочный) - 50,0 мг, крахмал кукурузный - 9,2 мг, повидон-К25 - 1,25 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10,25 мг, магния стеарат - 1,0 мг.

    Описание:

    Таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета с вкраплениями бежевого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны.

    Фармакотерапевтическая группа: Антидепрессант АТХ:  

    N.06.A.A.09 Амитриптилин

    Фармакодинамика:

    Амитриптилин - трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.

    Фармакодинамика

    Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в ЦНС. является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, обладает периферическими антигистаминовыми (H 1) и антиадренергическими свойствами. Также вызывает антиневралгическое (центральное анальгетическое), Противоязвенное и антибулимическое действие, эффективен при ночном недержании мочи. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-4 нед. после начала применения.

    Фармакокинетика:

    Абсорбция - высокая. Время достижения максимальной концентрации (Т m ах) после приема внутрь 4-8 часов. Биодоступность амитриптилина от 33 до 62 %, его активного метаболита нортриптилина - 46-70 %. Объем распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина - 50-250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита) 50-150 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (С m ах) - 0,04-0,16 мкг/мл. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (т.ч. нортриптилин).

    Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы -92- 96 %. Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов - нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов.

    Период выведения из плазмы крови от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется почками - 80 %, частично с желчью. Полное выведение в течение 7-14 дней.

    Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

    Показания:

    Применять строго по назначению врача.

    Эндогенные депрессии и другие депрессивные расстройства.

    Противопоказания:

    Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.

    Острый и восстановительный период инфаркта миокарда.

    Нарушения проводимости сердечной мышцы.

    Выраженная артериальная гипертензия.

    Острые заболевания печени и почек, с выраженным нарушением функций.

    Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения.

    Гипертрофия простаты.

    Атония мочевого пузыря.

    Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника.

    Одновременное или в предшествующие 2 нед лечение ингибиторами МАО.

    Беременность, период грудного вскармливания.

    Дети до 6 лет.

    Повышенная чувствительность к амитриптилину.

    С осторожностью:

    Амитриптилин следует с осторожностью применять у лиц, страдающих алкоголизмом, при бронхиальной астме, маниакально-депрессивном психозе (МДП) и эпилепсии, при угнетении костномозгового кроветворения, гипертиреозе, стенокардии и сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, шизофрении (хотя при его приеме обычно не происходит обострения продуктивной симптоматики).

    Способ применения и дозы:

    Назначают внутрь (во время или после еды).

    Начальная суточная доза при приеме внутрь составляет 50-75 мг (25 мг в 2-3 приема), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет l |50- 200 мг (максимальная часть дозы принимается на ночь). При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300 мг и более, до максимально переносимой дозы (максимальная доза для амбулаторных больных - 150 мг/сут). В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем за соматическим состоянием. После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе. Если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.

    У больных пожилого возраста при легких нарушениях, в амбулаторной практике, дозы составляют 25-50-100 мг максимально, в разделенных дозах или 1 раз в сутки на ночь.

    При энурезе детям старше 6 лет 12,5-25 мг перед сном (доза не должна превышать 2,5 мг/кг массы тела ребенка).

    Для профилактики мигрени, хронических болях неврогенного характера (в том числе длительных головных болях) от 12,5-25 мг до 100 мг/сут.

    Побочные эффекты:

    Побочные действия в основном связаны с холиноблокирующим действием препарата: парез аккомодации, нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, запор, кишечная непроходимость, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз.

    Со стороны центральной нервной системы : головная боль, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, головокружение, шум в ушах, сонливость или бессонница, нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация, тремор, парестезии, периферическая невропатия, изменения на ЭЭГ. Редко - экстрапирамидные расстройства, судороги, тревога.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы : тахикардия, аритмия, нарушение проводимости, лабильность артериального давления, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота, рвота, изжога, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, потемнение языка, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, редко холестатическая желтуха, диарея.

    Со стороны эндокринной системы : увеличение размеров грудных желез у мужчин и у женщин, галакторея, изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ), изменение либидо, потенции. Редко - гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе, отек яичек.

    Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница.

    Прочие : агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура и другие изменения крови, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении, потливость, поллакиурия.

    При длительном лечении, особенно в высоких дозах, при резком прекращении лечения, возможно развитие синдрома отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, а также раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость.

    Передозировка:

    Сонливость, дезориентация, спутанность сознания, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, кома, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.

    Меры помощи: прекращение терапии амитриптилином, промывание желудка, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 часов и позже. Гемодиализ и форсированный диурез мало эффективны. Взаимодействие:

    Амитриптилин усиливает угнетающее действие на ЦНС следующих препаратов: нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами.

    При совместном применении амитриптилина с нейролептиками, и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость.

    Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии, но ингибирует эффекты препаратов, воздействующих на высвобождение норадреналина.

    Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств. При одновременном применении амитриптилина и антикоагулянтов - производных кумарина повышение антикоагулянтной активности последних.

    При одновременном приеме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, ) снижают плазменные концентрации амитриптилина.

    Амитриптилин усиливает действие противопаркинсонических средств и других лекарственных средств, вызывающих экстрапирамидные реакции.

    Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина.

    Совместное применение амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий.

    Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность амитриптилина; пимозид и пробукол могут усиливать сердечные аритмии.

    Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами; совместное применение с лекарственными средствами для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза.

    Одновременный прием амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

    Особые указания:

    Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать возможность возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе и у той категории больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм.

    Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем, с применением минимальных доз препарата и постепенным их повышением, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании других осложнений. Пациенты с депрессивной фазой МДП могут перейти в маниакальную стадию.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Во время приема амитриптилина запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а также прием алкоголя. Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки 25 мг.

    Упаковка:

    По 10, 20, 30, 40, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата.

    Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку) из картона.

    Условия хранения:

    Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года. Не использовать после истечения срока годности.

    Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Инструкции

    Амитриптилин – препарат из фармакологической группы антидепрессантов, обладающий тимолептическим, антидепрессивным, анксиолитическим и седативным действием. Благодаря развитию толерантности при регулярном применении амитриптилина и тенденции к возникновению побочных эффектов, таких как запор, использование препарата среди пожилых пациентов не рекомендуется.

    Действующее вещество: Амитриптилина гидрохлорид

    Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой

    Фармакологическое воздействие

    Амитриптилин действует, в первую очередь, как ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина, с достаточным подавлением транспорта серотонина и умеренным воздействием на транспорт норадреналина. Препарат оказывает незначительное влияние на транспортировку дофамина и, следовательно, не воздействует на обратный захват дофамина. В процессе воздействия, производные амитриптилина метаболизируются до нортриптилина – более мощного и селективного ингибитора обратного захвата норадреналина, что дополняет его воздействие на обратных захват норэпинефрина.

    Амитриптилин дополнительно обладает 5-HT-2A, 5-HT-2C, 5-НТ-3, 5-НТ-6, 5-НТ-7 и α-1-адренергическим действием. Кроме того, препарат ингибирует натриевые каналы, L-типы кальциевых каналов и закрывает некоторые калиевые пути. Амитриптилин также воздействует в качестве функционального ингибитора в кислой среде сфингомиелиназы.

    Показания к применению

    Амитриптилин является препаратом, часто используемым в лечении следующих психопатологических состояний и расстройств:

    • Все виды шизофрении.
    • Неорганические психозы неуточненной этиологии и генеза.
    • Депрессивные проявления всех типов.
    • Рекуррентное депрессивное расстройство.
    • Эмоциональное неустойчивое расстройство личности.
    • Нарушения поведения и социальной адаптации.
    • Неорганические энурезы.
    • Мигрень.
    • Постоянные боли, устойчивые к терапии.

    Кроме того, широко изучается экспериментальное применение амитриптилина при:

    • Пищевых расстройствах различного типа. Несколько случайных контролируемых исследований показали эффективность препарата в паллиативной терапии расстройств пищевого функционала.
    • Бессоннице.
    • Недержании мочи. В большинстве случаев, амитриптилин способствует активизации позывов к акту мочеиспускания.
    • Синдроме циклической рвоты.
    • Хроническом кашле.
    • Профилактической поддержке пациентов с повторяющейся дискинезией желчевыводящих путей – дисфункции сфинктера Одди.
    • Синдроме дефицита внимания и повышенной гиперактивности – в дополнение к классической схеме использования стимулирующих препаратов.

    Побочные эффекты амитриптилина и противопоказания

    Общие, около 1% частоты, побочные эффекты вследствие применения амитриптилина, включают в себя головокружение, частые головные боли, увеличение веса, а также – побочное действие, общее для антихолинергических препаратов. К таковым можно отнести когнитивные нарушения, такие как бред и спутанность сознания, расстройства аффекта, такие как беспокойство и возбуждение, а также сердечно-сосудистые расстройства – ортостатическую гипотензию, тахикардию. Кроме того, возможны сексуальные расстройства в виде импотенции и снижения или полного отсутствия либидо. Нарушения сна — сонливость и бессонница, также возможны при регулярном применении амитриптилина.

    Известными противопоказаниями амитриптилина являются:

    • Гиперчувствительность к трициклическим антидепрессантам или любому из их вспомогательных веществ.
    • Инфаркт миокарда в анамнезе.
    • Хроническая сердечная недостаточной любой степени.
    • Другие осложненные сердечные патологии.
    • Недостаточность коронарных артерий.
    • Мании и параноиды.
    • Тяжелые заболевания печени.
    • Возраст до 7 лет.
    • Грудное вскармливание.
    • Пациенты, которые принимают ингибиторы моноаминоксидазы или принимали их в течение последних 14 дней.

    Взаимодействие амитриптилина с другими лекарствами

    Амитриптилин, обладая специфическим широким воздействием на регулятивные функции нервной системы, взаимодействует со значительным рядом препаратов, использовать которые в терапии с амитриптилином, не рекомендуется:

    • Ингибиторы моноаминоксидазы, что может потенциально вызвать синдром дефицита серотонина.
    • CYP2D6 ингибиторы и субстраты, такие как , вследствие риска увеличения плазменных концентраций препарата;
    • Гуанетидин. Возможно подавление антигипертензивных эффектов этого препарата.
    • Антихолинергические средства, такие как бензтропин, гиосцин (скополамин) и атропин, что может усугубить взаимный антихолинергический эффект, выражающийся, как правило, в виде кишечной непроходимости и тахикардии.
    • Нейролептики. Их применение с амитриптилином может вызывать усиление седативного, антихолинергическго, эпилептогенного и стимулирующего повышение температуры тела эффекта. Также такая совокупность лекарств увеличивает риск злокачественного нейролептического синдрома.
    • Циметидин – по причине нарушений печеночного метаболизма амитриптилина и, следовательно, увеличения концентраций препарата в плазме крови.
    • Дисульфирам, вследствие тенденции развития бредового синдрома.
    • Антитиреоидные препараты и таблетки амитриптилина могут увеличить риск агранулоцитоза.
    • Гормоны щитовидной железы и амитриптилин имеют потенциал для расширения побочных эффектов, таких как избыточная стимуляция ЦНС и аритмия.
    • Анальгетики, например, трамадол, в совокупности с амитриптилином способен повысить риск развития сердечной недостаточности.
    • Леводопа, по причине задержек опорожнения желудка и снижения перистальтики кишечника.

    Передозировка амитриптилином

    Симптомы и лечение при передозировке амитриптилина, в значительной степени так же, как для других трициклических антидепрессантов. Многие исследования подтверждают, что амитриптилин может быть особенно опасным при передозировке, таким образом, его применение в качестве первой линии терапии депрессии, не рекомендуется.

    Возможные симптомы передозировки амитриптилином, включают в себя:

    • сонливость;
    • гипотермию;
    • тахикардию;
    • другие аритмии с нарушениями в ножках пучка Гиса;
    • ЭКГ свидетельствует о нарушениях проводимости;
    • хроническая сердечная недостаточность;
    • расширенные зрачки;
    • судороги, чаще миоклонического типа;
    • тяжелые гипотонии;
    • ступор;
    • кома;
    • полирадикулоневропатию;
    • гиперактивные рефлексы;
    • повышенный тонус скелетной мускулатуры;
    • рвоту.

    Для лечения передозировки амитриптилином не существует специфических антидотов. Активированный уголь может уменьшить всасывание препарата, если принять в течение 1-2 часов после факта передозировки. Если пострадавший находится в бессознательном состоянии или имеет нарушение рвотного рефлекса, возможно использование назогастрального зонда с целью доставки активированного угля в желудок.

    Все манипуляции по обезвреживанию амитриптилина должны проводится на фоне мониторинга ЭКГ и в течение следующих пяти дней после улучшения. Сердечные аритмии рекомендуется контролировать с помощью пропранолола, а сердечную недостаточность – с помощью дигиталиса.

    Амитриптилин увеличивает угнетающее действие на ЦНС, но не откатывает противосудорожное действие барбитуратов, ингаляции рекомендуются с целью контроля судорог. Диализ не имеет смысла из-за высокой степени связывания амитриптилина с белками.