От чего помогает папаверин. Папаверин: инструкция по применению

Папаверин (Papaverine) входит в число старейших лекарственных средств, апробированных в течение многих десятилетий. При этом препарат по-прежнему эффективно снимает спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов. Таблетки Папаверин общедоступны и часто применяются в лечении дыхательной, пищеварительной, сердечно-сосудистой, мочеполовой систем у взрослых и детей.

1 Регистрационный номер и АТХ

Регистрационное удостоверение: №78/368/6.

Код анатомо-терапевтическо-химической классификации: A03AD01.

2 От чего помогают таблетки Папаверин

Главные показания к применению Папаверина - мышечные спазмы, появляющиеся при следующих заболеваниях:

• болезни ЖКТ: колит, панкреатит, холецистит;
• почечные и печеночные колики;
• приступы желчнокаменной болезни;
• артериальная гипертензия, стенокардия;
• спастические нарушения мозгового кровообращения, а также инсульт, инфаркт в период реабилитации после лечения острой формы;
• бронхит с частыми бронхоспазмами, астма;
• эндартериит.

Папаверин применяется в качестве спазмолитического средства у мужчин при лечении импотенции. Медикамент иногда используется анестезиологами в хирургической практике при подготовке пациентов к операциям. Благодаря тому что тонус мышц дыхательного аппарата снижается, организм лучше переносит наркоз.

3 Состав и фармакологическое действие

Папаверин выпускается фармацевтической промышленностью в 3 лекарственных формах. Это:

1. Таблетки.
2. Раствор для инъекций в ампулах.
3. Ректальные суппозитории (свечи).

Действующее вещество препарата - папаверина гидрохлорид (Papaverine hydrochloride), который относится к группе синтезированных опиоидных алкалоидов.

В природных условиях они вырабатываются в опийных сортах мака. В белых, слегка горьковатых таблетках для взрослых содержится 40 мг активного химического соединения, для детей - 10 мг. Расфасованы они в блистеры по 10 штук.

Вспомогательные компоненты таблеток:

• картофельный крахмал;
• тальк;
• сахар;
• стеариновая кислота.

Фармакодинамика. Препарат входит в группы вазодилататоров и миотропных спазмолитиков, т.к. обладает и сосудорасширяющим, и противосудорожным действием. Кроме того, медикамент оказывает легкий обезболивающий и гипотензивный эффект.

После того как содержание папаверина гидрохлорида в крови достигает терапевтической концентрации, фермент фосфодиэстераза теряет свою активность, в организме становится меньше ионов кальция, и гладкая мускулатура расслабляется.

Лекарство купирует спазмы гладкой мускулатуры и болевые ощущения в области головного мозга, бронхов, сердца, ЖКТ, почек, желчного и мочевого пузыря, матки. При этом полностью сохраняется двигательная активность человека.

За счет расширения сосудов улучшается кровообращение и снижается артериальное давление. Папаверин, применяемый в больших дозах, оказывает седативное (успокаивающее) действие.

Фармакокинетика. Биологическая доступность медикамента - 54%. Активное вещество хорошо всасывается и, преодолевая гистогематические барьеры («фильтры» между кровью и тканевой жидкостью), быстро распространяется в организме. Распад Папаверина происходит в печени. Время полувыведения - от 0,5-2 до 24 часов. Продукты метаболизма удаляются преимущественно через почки, а полностью - при проведении диализа.

4 Как принимать Папаверин в таблетках

Согласно инструкции по применению, медикамент следует принимать в соответствии со схемой, назначенной лечащим врачом с учетом диагноза, степени тяжести патологии, наличия сопутствующих заболеваний и возраста пациента. Таблетки проглатывают целиком, запивая водой.

Дозировка

Взрослым и подросткам старше 15 лет чаще всего назначают по 40 мг Папаверина утром, в обед и вечером. При сильных спазмах и болях - по 40-60 мг 3-4 раза в день.

Разовые дозы препарата для детей определяются возрастом:

• 6 месяцев-2 года: по 5 мг;
• 3-4 года: по 5-10 мг;
• 5-6 лет: по 10 мг;
• 7-9 лет: по 10-15 мг;
• 10-14 лет: по 15-20 мг;
• с 15 лет: по 20-40 мг.

До еды или после

Применять медикамент можно независимо от приема пищи, как только появляются спазмы или боли. Если они часто возникают в ЖКТ, целесообразно принимать Папаверин за 20-30 минут до еды. Тогда при подавлении болезненных симптомов прием пищи становится полноценным.

Через сколько действует

Максимально препарат начинает действовать примерно через 30 минут после приема таблеток. Терапевтический эффект этого средства не такой интенсивный, как, например, у Но-шпы. Поскольку сильные боли Папаверин купирует частично, его действие нередко усиливают одновременным приемом Парацетамола или Аспирина.

Длительность применения

Для каждого пациента курс терапии должен подбираться индивидуально. Длительность лечения зависит от того, как быстро купируются боли или спазмы. При заболеваниях в острой стадии Папаверин принимают 3-5 дней, при хронических патологиях - от 1 до 3 недель.

5 Особые указания при приеме таблеток Папаверин

Лекарство надо давать с особой предосторожностью детям. Для ребенка таблетку можно измельчить, добавить в порошок немного воды и перемешать.

При острых болях и спазмах таблетки следует заменить инъекциями. Внутривенно вводить препарат необходимо медленно и под наблюдением лечащего врача. Не рекомендуется проводить лечение только уколами, т.к. при таком способе введения лекарства возрастает риск побочных эффектов. Инъекции помогают быстро достичь лечебного эффекта, однако затем следует применять либо таблетки, либо суппозитории.

Нужно иметь в виду: активность препарата снижается при курении.

Беременность и лактация

При вынашивании плода препарат в таблетках назначается крайне редко, для снятия спазмов и гипертонуса матки чаще всего используются свечи. Поскольку и опасность, и безвредность Папаверина при беременности и во время грудного вскармливания не доказаны, медикамент должен применяться только по строгим показаниям. Рекомендуется отнимать ребенка от материнской груди на время лечения этим препаратом.

Детский возраст

Прием лекарства противопоказан, если ребенку меньше 6 месяцев.

Пожилой возраст

Медикамент не назначают пациентам старше 60-65 лет вследствие риска появления побочных эффектов в выраженной форме. Особенно часто повышается температура тела.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан, если пациент страдает тяжелой печеночной недостаточностью.

При нарушениях функции почек

Папаверин нельзя назначать при тяжелой почечной недостаточности.

6 Побочные действия

Негативные последствия лечения препаратом возникают у пациентов крайне редко. Чаще всего причиной побочных эффектов становится несоблюдение дозировки лекарства. При этом могут появиться:

• сильный кожный зуд, сыпь, эритема;
• потливость;
• аритмия;
• тошнота, рвота, диспепсия, запор;
• приступы головной боли:
• упадок сил, сонливость.

7 Противопоказания

Основания для запрещения приема препарата:

• гиперчувствительность к папаверину или вспомогательным компонентам препарата;
• тяжелые заболевания почек и печени;
• гипотония;
• глаукома;
• атриовентрикулярная блокада сердца;
• состояние шока, кома;
• алкоголизм;
• возраст детей менее 6 месяцев;
• возраст пожилых пациентов больше 60-65 лет.

С осторожностью необходимо назначать Папаверин при следующих диагнозах:

• гипотиреоз;
• черепно-мозговая травма;
• наджелудочковая тахикардия;
• дисфункция надпочечников;
• аденома простаты.

8 Влияние на управление транспортным средством

Лекарство не снижает концентрацию внимания и быстроту реакций, поэтому не влияет на вождение любых видов транспорта.

9 Взаимодействие с другими препаратами

Терапевтический эффект Папаверина усиливают:

• Резерпин;
• Хинидин;
• антидепрессанты (Амитриптилин, Палмелор, Прозак);
• Прокаиномид;
• барбитураты (Фенобарбитал, Бутизол, Алюрат и др.).

Снижают действие спазмолитика:

• Метилдопа;
• Леводопа.

10 Совместимость с алкоголем

11 Передозировка

Симптомы превышения дозировки:

• падение артериального давления;
• ухудшение зрения, двоение изображения в глазах;
• быстрая утомляемость, упадок сил;
• сонливость.

Антидота нет. Проводится симптоматическое лечение: промывание желудка с применением Полисорба или Активированного угля и молока.

Симптомом превышения дозировки являетсяухудшение зрения, двоение изображения в глазах.

12 Условия отпуска из аптек

Медикамент продается по рецепту.

Цена препарата

Ориентировочная стоимость Папаверина в таблетках - 25-99 руб.

13 Условия хранения

Хранить лекарство следует при комнатной температуре в защищенном от детей месте.

Срок годности

Препарат годен к применению в течение 5 лет.

14 Производитель

Папаверин выпускают следующие фармацевтические предприятия:

• «Акрихин»;
• «Асфарма»;
• «Ай Си Эн Томскхимфарм»;
• «Ай Си Эн Октябрь»;
• «Ай Си Эн Полифарм»;
• «Вифитех»;
• «Органика»;
• «Лекформ»,
• «Бивитех»;
• «Брынцалов-А»;
• Московская фармацевтическая фабрика;
• Тюменский химико-фармацевтический завод.

15 Аналоги

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Папаверин буфус;
• Папаверина гидрохлорид, МС;
• Свечи с папаверина гидрохлоридом.

Препараты, похожие по оказываемому действию:

• Папаверин с Платифиллином;
• Но-шпа;
• Дротаверин;
• Биошпа;
• Дибазол;
• Платифиллин;
• Спазмол;
• Спазоверин;
• Спазмонет;
• Риабал;
• Никоверин;
• ГастроКомфорт.

Папаверин

Папаверина гидрохлорид свечи инструкция по применению

«Папаверин», от чего помогает этот спазмолитик? Лекарство эффективно понижает тонус и сократительную работу гладкой мускулатуры. Средство обладает антигипертензивным и анальгезирующим действием. Препарат «Папаверин» инструкция по применению предписывает использовать при холецистите, почечной колике, стенокардии.

Состав и форма выпуска

Лекарство «Папаверин», от чего помогает при спазмах и коликах различным группам пациентов, производится в следующих формах:

1. Таблетках с содержанием активного элемента 10 или 40 мг.
2. Растворе для инъекций. Реализуется в ампулах по 2 мл с 2% включением действующего вещества.
3. Ректальных суппозиторях по 20 мг.

Активным элементом выступает папаверина гидрохлорид, от чего помогает препарат больным по показаниям. Вспомогательными составляющими в зависимости от разновидности лекарства являются: динатрия эдетат, сахар, метионин, тальк, стеарин и другие вещества.

В коробку с препаратом вложена инструкция по применению.

Фармакологические свойства

Действие препарата «Папаверин», от чего зависит его эффективность, обусловлено противосудорожными, обезболивающими и антигипертензивными свойствами активного элемента. После применения медикамента понижается мышечный тонус внутренних органов, улучшается кровоток, расширяются артерии и сосуды.

Инструкция по применению препарата «Папаверин» указывает на его способность понижать артериальное давление. При приеме больших доз наблюдается седативный эффект, притормаживается внутрисердечная проводимость, уменьшается возбудимость миокарда. В небольших объемах лекарство оказывает слабое действие на нервную систему.

Раствор, свечи, таблетки «Папаверин»: от чего помогают

Лекарство показано к применению при:

• спазмах мускулатуры органов брюшной полости;
• почечной колике;
• лечении гипертонического криза также назначают средство «Папаверин», от чего помогает оно в составе комплексного лечения;
• холецистите;
• спастическом колите;
• эндартериите;
• пилороспазме;
• стенокардии;
• спазмах периферического русла сосудов;
• задержке мочи спастической этиологии;
• бронхоспазме;
• уменьшении просвета сосудов мозга головы;
• снижении артериального почечного притока.

Препарат используют перед хирургическими вмешательствами на внутренних органах, когда требуется расслабление гладкой мускулатуры больного.

• Препарат «Папаверин»: инструкция по применению

Таблетки принимают внутрь 3-4 раз в день. Дозировка для взрослых пациентов составляет 0,04 – 0,06 г. Таблетки «Папаверин» детям дают в объеме, рассчитываемом в зависимости от возраста. Разовое количество составляет:

1. До 2 лет – 5 мг.
2. До 4 лет – 5-10 мг.
3. До 6 лет – 10 мг.
4. До 9 лет – 10 -15 мг.
5. До 14 лет- 15 – 20 мг.

Как использовать уколы «Папаверин»

Раствор можно вводить в мышечную ткань или под кожу до 4 раз в сутки. Единичная доза составляет 1-2 мл. Внутривенные инъекции выполняют медленно, при этом раствор необходимо заранее развести 0,9% физраствором в пропорции 1 к 1.

Применение свечей

Суппозитории показаны только взрослым пациентам. Использовать свечи «Папаверин» можно до 3 раз в стуки.

Побочные эффекты

Препарат «Папаверин» может спровоцировать негативные реакции организма со стороны кровеносной, сердечной, сосудистой, желудочной, кишечной, нервной систем. К побочным реакциям относят:

• падение давления;
• тошноту;
• сонливость;
• АВ – блокаду;
• констипацию;
• эозинофилию;
• желудочковую тахикардию;
• вздутие живота;
• аллергию;
• увеличение активности печеночных трансаминаз.

При нарушении дозировки у пациента может наблюдаться диплопия, слабость, сонливость, снижение давления.

Противопоказания

Средство «Папаверин» инструкция по применению запрещает назначать при:

• повышенной чувствительности больного к составляющим;
• низком артериальном давлении;
• острой недостаточности почек;
• глаукоме;
• атриовентрикулярной проводимости;
• детям до 6 месяцев;
• людям в пожилом возрасте.

Применение препарата «Папаверин» при беременности

Согласно инструкции действие медикамента «Папаверин» при беременности на плод до конца не изучено. Положения аннотации рекомендуют воздержаться от приема медикамента. Однако врачи назначают данное средство уже несколько десятилетий. Они устанавливают дозировку и длительность терапии индивидуально для каждой пациентки.

При этом каких-либо нежелательных последствий не наблюдается. Отзывы женщин, ожидающих рождение ребенка, также указывают, что нарушений после применения средства не происходило. От чего свечи «Папаверин» помогают при беременности? Основным показанием является гипертонус матки, являющийся причиной преждевременных родов и выкидыша.

Цена и аналоги

Схожее спазмолитическое действие оказывают препараты: « » и «Дротаверина Гидрохлорид». Купить таблетки «Папаверин» можно за 10 — 15 рублей. Цена 10 уколов составляет 40 рублей. За свечи придется отдать 60 – 70 рублей.

Условия отпуска и хранения

Папаверин относится к спазмолитическим препаратам рецептурного отпуска. Срок хранения таблеток – 5 лет, раствора для инъекций – 24 месяца.

Это лекарство обладает спазмолитическим воздействием на гладкие мышцы различных органов. Детский папаверин производят отдельно – в виде таблеток. Также деткам разрешено по показаниям делать уколы с медикаментом и использовать свечи. Но это не так уж удобно, ведь свечку «для взрослых» приходится делить на части «на глаз». Узнаем, при каких недугах применяют папаверин для детей, и как это правильно делать.

Папаверин, блокируя деятельность определенных ферментов, расслабляюще действует на гладкую мускулатуру внутренних органов. При увеличении активности мышечные волокна пищеварительных, выделительных органов, бронхов сильно сокращаются, возникают характерные спазматические боли разной степени интенсивности.

Фармсредство пресекает сжатие и болевые ощущения, способствует расслаблению мускулов и восстановлению работы органов.

Поскольку препарат не избирательного действия, то он эффективно противодействует спазмам и болям любого органа, и используется очень широко.

Как еще действует фармпрепарат? Он способен снижать давление, поскольку расслабляет мышцы кровеносных сосудов. Также в больших дозах уменьшает сердечную возбудимость и успокаивает центральную нервную систему.

Средство в любой форме быстро поглощается кровью и выходит через почки. Половина полученной дозы выводится за период от тридцати минут до двух часов.

Когда применяют лекарство?

Осуществляют лечение этим фармпрепаратом при таких болезнях и состояниях:

• При воспалительных процессах в желчном пузыре, почках, пищеводе и других органах брюшной полости;
• При эндартериите и сосудистых болезнях мозга;
• При высокой температуре (в комплексе с другими средствами);
• При сердечных недугах;
• При спазмах бронхов и сильном кашле.

Помимо этого, фармсредство часто применяют как дополнительное для подготовки больных к медицинским исследованиям, хирургическим операциям.

Инструкция по применению и дозировка

Папаверин детям до года обычно назначают, чтобы снять спазматические боли в животе и кишечные колики. Отзывы родители также говорят о благотворном воздействии на работу мышц и обмен веществ у самых маленьких при использовании медикамента для электрофореза.

Ребятишкам постарше рекомендуют папаверин и при иных болезнях. Так, этот медикамент или его аналог рекомендуют незадолго до принятия жаропонижающего. Иначе оно, если конечности холодные, а температура крайне большая, не окажет нужного действия, так как суженные сосуды не будут отдавать избыточное тепло и охлаждать организм.

По предписанию доктора средний курс препарата – одну-две недели. Отзывы применявших говорят, что проблемы решаются быстрее.

Детские дозы в таблетках

Вне зависимости от возраста крохи, фармпрепарат дается два раза в день. Как правильно рассчитать дозировку при приеме таблеток:

Таблетки проглатывают целиком, запивая необходимым количеством воды (около стакана). Фармпрепарат применяется вне зависимости от приема пищи, по мере надобности, то есть, при боли, тяжелом спазме. Однако при частых спазматических болях в брюшной полости стоит принимать его за пятнадцать-тридцать минут до еды, чтобы средство купировало спазматические проявления, и ребенок мог спокойно кушать.

Особенности использования инъекционной формы и суппозиториев

Для того чтобы сделать детям укол препарата, используют такие дозировки дважды в день:

Одна ампула содержит 2 мл двухпроцентного раствора папаверина, общее количество действующего компонента в ней аналогично тому, что содержит таблетка для взрослых. Уколы делают подкожно или внутримышечно, в разбавленном виде возможны внутривенные инъекции.

Дозировка папаверина в свечах при разных болезнях, сопровождающихся сокращениями и спазматическими болями, зависит от возраста. Для малышей до десяти лет ректальные свечи с папаверином нужно разделять на две или четыре части.

Сколько разрешено использовать таких кусочков? Крохам до четырех лет можно вводить только по четвертинке суппозитория, а деткам 5–10 лет – половинку дважды в день.

Отзывы родителей говорят, что ректальные суппозитории с папаверином полезны и при запоре. Малыш не только испытает облегчение от боли, но и мягко опорожнит кишечник.

Многих интересует вопрос: можно ли ребенку давать взрослые таблетки, поделенные на кусочки. Врачи не рекомендуют это делать. Малышам нужны именно низкодозированные таблетки для детей или суппозитории. В тяжелых случаях возможно применение инъекций (под медицинским контролем).

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Передозировку определяют по слабости, раздвоению окружающих предметов, сонливости и понижению давления. Для устранения промывают желудок и дают малышу энтеросорбенты, тот же активированный уголь. Если давление падает резко и сильно, срочно вызывайте скорую помощь

Противопоказан фармпрепарат:

• Деткам с избыточной чувствительностью к компонентам лекарства;
• Больным глаукомой;
• Малышам с серьезными формами печеночной недостаточности;
• Ребятишкам после травм головы.

Среди побочных действий отмечаются аллергические реакции на содержащиеся в папаверине вещества, понижение давления, подташнивание, расстройство стула, тошнота, избыточное потоотделение.

Сочетаемость с другими фармпрепаратами и аналоги

В комплексе с барбитуратами, анальгином, димедролом и парацетамолом повышается спазмолитическое действие препарата.

Укол с анальгином, папаверином и димедролом — универсальное средство для скорой помощи при температуре и мышечных болях.

При температуре у ребенка потребуется 0,1 мл препарата на каждый год крохи. Так, в состав для трехлетнего карапуза войдет:

• Анальгин – 0,3 мл;
• Папаверин – 0,3 мл;
• Димедрол – 0,3 мл.

Сочетание «папаверин + димедрол» используется довольно часто, так как хорошо снимает боль и практически не дает побочных эффектов. Так, димедрол с папаверином применяют для деток, перенесших операции.

Согласно отзывам врачей, эффективно также сочетать анальгин, папаверин и супрастин в инъекциях при температуре выше 38 градусов и тогда, когда таблетку крохе дать невозможно, например, при рвоте. Применяют такой состав и при сильных дыхательных спазмах. Потребуется каждого препарата также по 0,1 мл на каждый год жизни крохи. То есть для четырехлетнего ребенка в составе смеси будет анальгин, супрастин и папаверин – по 0,4 мл.

Нужно учитывать, что при общем использовании папаверина с понижающими давление средствами, антидепрессантами возрастает гипотензивный эффект. Не рекомендовано совмещать его с фурадонином, чтобы не навредить печени.

Аналогами являются такие фармсредства, как « », «Папазол», «Дротаверин», «Спазмол» и «Спазмонет».

При лечении крохи даже детскими таблетками, не говоря уж о свечках и инъекциях, нужно правильно отмерять дозы и не допускать приема лишнего количества фармпрепарата. Перед лечением нужно получить разрешение педиатра. Помните, что поставить правильный диагноз может только врач, не занимайтесь самолечением без консультации и постановки диагноза квалифицированным врачом.

Папаверин (лат. Papaverinum) - лекарственное средство из группы миотропных спазмолитиков. В настоящее время применяется только в виде солянокислой соли (папаверина гидрохлорида).

Понижает тонус и сократительную активность гладкой мускулатуры сосудов и внутренних органов.

Назначается при спастических состояниях желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, бронхов, нарушениях мозгового и периферического кровообращения.

Благодаря длительному опыту применения, является одним из наиболее изученных препаратов. Выпускается различными фармацевтическими производителями.

Папаверин был открыт студентом-химиком Генрихом Мерком в 1848 г. Новое вещество немец выделил из опия - млечного сока снотворного мака (лат. Papaver Somniferum).

По химической структуре средство было причислено к классу алкалоидов.
В 1910 г. А. Пикте впервые синтезировал папаверин искусственно из вератрового альдегида и гипуровой кислоты. Примерно в это же время у алкалоида обнаружились спазмолитические и сосудорасширяющие свойства.

В 1913 г. немецкий врач Дж. Паль ввел препарат в клиническую практику, начав использовать его у больных со стенокардией и бронхиальной астмой. Позже папаверин стали применять при спазмах кишечника, мочеточников и в качестве гипотензивного средства.

В 1930 г. венгерская корпорация «Хинон» (Chinon) первой в мире приступила к выпуску лекарственного средства в промышленных масштабах. К середине XX в. общее число компаний-изготовителей папаверина выросло до нескольких десятков.
В 50-е гг. у препарата появился конкурент - дротаверин («Но-Шпа»). По спазмолитическим свойствам он оказался в несколько раз активнее предшественника, поэтому нашел более широкое применение. Однако во многих странах папаверин по-прежнему остается достаточно востребованным медикаментом как в силу сложившихся традиций, так и вследствие своей низкой стоимости.

Свойства

Международное непатентованное название : папаверин (англ. papaverine).
Химическое название по ИЮПАК : 1-(3,4-диметоксибензил)-6,7-диметоксиизохинолина гидрохлорид.
Брутто-формула : C20H21NO4 *HCl
Молярная масса : 375,85.

Папаверина гидрохлорид представляет собой белый кристаллический порошок со слегка горьковатым вкусом, без запаха. Температура плавления - 225ºС. Хорошо растворяется в воде, плохо - в этиловом спирте, хлороформе, диэтиловом эфире. Препарат выделяют из опия или получают синтетическим путем.

Результаты исследований

Первые исследования, посвященные изучению фармакологической активности папаверина, были проведены Дж. Палем в 1910-х гг. Ученый установил, что на низшие организмы (амеб, трипаносом) средство оказывает токсическое действие, сравнимое с морфием.

У высших животных папаверин, наоборот, проявляет токсичность значительно более низкую, чем морфий. Так, например, у кроликов слабые симптомы отравления возникают лишь при подкожном введении препарата в дозе 0,25-0,30 мг на 1 кг веса.

При лечении пациентов со стенокардией Паль отметил, что у папаверина практически отсутствуют наркотические свойства. В редких случаях медикамент вызывал сонливость, причем обычно на второй день после применения. Явления передозировки наступали только после перорального приема алкалоида в количестве более 400 мг.

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях, проведенных во второй половине XX в., папаверин показал хорошую эффективность в терапии трех групп заболеваний:

• почечных колик,
• желудочно-кишечных спазмов,
• патологий желчевыводящих путей.

По данным испытаний, выраженные спазмолитические свойства препарата отметили в среднем около 60% пациентов. 23% охарактеризовали его действие как умеренное или слабое. У 17% никакого улучшения состояния не наблюдалось.

В отдельных клинических испытаниях изучалась рациональность использования папаверина у больных с язвенной болезнью пищеварительного тракта. Было установлено, что прием средства в дозе 80 мг 3 раза в сутки приводит к заметному ослаблению болевого синдрома у 78% пациентов.

Двойные слепые плацебо-контролируемые испытания 90-х гг. подтвердили эффективность применения папаверина при кишечных расстройствах.

В одном из российских исследований участие приняли 62 пациента с синдромом раздраженной кишки. Добровольцы экспериментальной группы принимали препарат по 80 мг 3 раза в сутки в течение 2 месяцев.

Контрольная группа получала плацебо. В завершении терапии все испытуемые из первой популяции отметили уменьшение силы и частоты болей. Тогда как в контрольной группе пациенты пожаловались на усиление болевого синдрома.

По результатам всего объема клинический исследований, папаверин показал наибольшую спазмолитическую активность в терапии почечных колик, желудочно-кишечных болей, холелитиаза, дисменореи. Наименее эффективным применение препарата оказалось у пациентов с цереброваскулярными нарушениями.

Во всех испытаниях была отмечена хорошая переносимость лекарственного средства. Побочные явления возникали не более чем у 0,5-3% больных.

Применение в разных странах

Папаверин разрешен к применению более чем в 50 государствах, включая Россию, Германию, Францию, Великобританию, США и Японию. Различные заводы выпускают препарат под торговыми названиями «Папаверин», «Папаверина гидрохлорид» или под собственными брендовыми наименованиями (например, в Тайване производится Папарин, в Венесуэле - Атроверан, в Аргентине - Мезотин).

• для устранения спазмов пищеварительного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей,
• в комплексной терапии нарушений мозгового и коронарного кровообращения.

В США и Канаде в 1986 г. папаверин также был одобрен в качестве средства для лечения эректильной дисфункции у мужчин*. Однако после изобретения ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (Виагры, Сиалиса и др.) с этой целью препарат практически не используется.

В России папаверин входит в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств, утвержденный Распоряжением Правительства РФ № 2135-р от 30.12.2009.

*При нарушениях эрекции раствор папаверина вводят интракавернозно (в пещеристое тело полового члена). Положительное действие связывают с расслаблением трабекул кавернозных тел и усилением кровотока.

Состав и формы выпуска

В России препарат выпускается в форме:

• 2% (20 мг/мл) инъекционного раствора в ампулах по 2 мл,
• суппозиториев с содержанием папаверина гидрохлорида 20 мг,
• таблеток с содержанием папаверина гидрохлорида 40 мг (для взрослых) и 10 мг (для детей).

В некоторых европейских странах (Швейцарии, Великобритании) в аптечной продаже также можно встретить порошки с папаверином, расфасованные в саше-пакеты по 150 мг, и 3% инъекционные растворы.

Механизм действия

Папаверин воздействует непосредственно на гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, вызывая ее расслабление. Расширение сосудов приводит к улучшению кровотока, в том числе мозгового, и снижению артериального давления.

По современным представлениям, спазмолитические эффекты препарата обусловлены блокадой в мышцах фермента фосфодиэстеразы, за счет чего в клетках начинает накапливаться циклический 3,5-аденозинмонофосфат (цАМФ). Это приводит к выходу из клеток ионов кальция и снижению сократительной активности мускулатуры.

Релаксирующие свойства папаверина в отношении разных органов выражены неодинаково. Наибольшему расслаблению подвергается толстая кишка, далее по убыли эффекта:

• 12-перстная кишка,
• желудок, матка,
• желчевыводящие и мочевыводящие пути, сфинктер Одди,
• бронхи,
• сосуды.

В высоких дозах папаверин снижает возбудимость миокарда и замедляет внутрисердечную проводимость.

Препарат практически не оказывает влияния на центральную нервную систему. Седативный эффект проявляется лишь при употреблении папаверина в дозах выше средних терапевтических.

Эффективность препарата снижается на фоне табакокурения.

Метаболизм и выведение

При пероральном и ректальном применении папаверин быстро всасывается из пищеварительного тракта. В среднем в кровь попадает до 54% от принятой дозы. В плазме препарат на 90% связывается с белками.

Средство хорошо распределяется по организму. Проходит через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов, которые выводятся путем почечной фильтрации. Период полувыведения составляет 0,5-2 ч. (при патологиях почек это время может увеличиваться до 24 часов).

Показания к применению

Основаниями для назначения папаверина служат:

• спастические состояния органов брюшной полости (спастический колит, холецистит, пилороспазм),
• почечная колика,
• бронхоспазм,
• спазм периферических (эндартериит) или церебральных сосудов.

В качестве вспомогательного средства папаверин используется для подготовки больных к оперативным вмешательствам.

Ранее препарат широко применялся для профилактики приступов стенокардии, однако сегодня с этой целью рекомендуются более современные антиангинальные средства.

Противопоказания

Папаверин противопоказан при следующих состояниях:

• нарушения атриовентрикулярной проводимости,
• коматозные состояния,
• угнетение дыхательных функций,
• глаукома,
• возраст до 6 мес. (для инъекционных форм - до 1 года),
• бронхообструкция,
• тяжелые нарушения функций печени,
• воспалительные процессы прямой кишки (ограничение касается только свечей).

Из-за высокого риска развития гипертермии не рекомендуется применять препарат в пожилом возрасте.

Беременность и лактация

В России и Европе специальных исследований, которые доказывали бы безопасность папаверина при беременности или лактации, не проводилось.

Влияние на способность управлять транспортом и сложными механизмами

После парентерального (особенно внутривенного) введения препарата следует избегать вождения транспорта и занятий опасными видами деятельности в течение 1 часа.

Способ применения и дозы

Папаверин назначают внутрь, ректально, подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Таблетки .

• детям от 6 мес. до 2 лет назначается 5 мг на прием,
• от 3 до 4 лет - 5-10 мг,
• от 5 до 6 лет - 10 мг,
• от 7 до 9 лет - 10-15 мг,
• от 10 до 14 лет - 15-20 мг.

Схема приема: по 1 дозе 3-4 раза в сутки.

Максимально допустимые суточные дозы:

• для взрослых - 600 мг,
• для детей от 6 мес. до года - 10 мг, от 3 до 4 лет - 20 мг, от 5 до 6 лет - 40 мг, от 7 до 9 лет - 60 мг, от 10 до 14 лет - 200 мг.

Суппозитории .

Взрослым: вводить по 1-2 суп. 2-3 раза в сутки после самопроизвольного опорожнения кишечника или клизмы.

Инъекции .

Подкожно и внутримышечно взрослым вводят 1-2 мл ампульного раствора (в пересчете на активное вещество - 20-40 мг папаверина гидрохлорида).

Внутривенно взрослым вводят 1 мл препарата (или 20 мг папаверина гидрохлорида), который предварительно разбавляют 10-20 мл физиологического раствора. Введение проводят медленно и под контролем врача.

Для пожилых пациентов начальная доза не должна превышать 10 мг.

Для детей в возрасте от 1 до 12 лет количество препарата рассчитывают исходя из массы тела: 0,3 мг папаверина на 1 кг веса.

Максимальная суточная доза для взрослых при парентеральном применении не должна превышать 300 мг.

Побочные эффекты

При терапии папаверином возможны:

• снижение артериального давления,
• головокружение,
• головная боль,
• слабость,
• сонливость,
• атриовентрикулярная блокада или желудочковая экстрасистолия (риски повышаются при быстром внутривенном введении препарата),
• диспепсические расстройства (запор, тошнота),
• повышение потливости,
• аллергические реакции,
• эозинофилия,
• повышение уровня печеночных трансаминаз.

При использовании свечей могут наблюдаться местные негативные реакции: чувство жжения или зуда в анальном проходе.

Особые указания

На время лечения необходимо отказаться от употребления алкоголя.

С осторожностью следует применять папаверин в пожилом возрасте, у пациентов с гипертиреозом, почечной или печеночной недостаточностью, аденомой предстательной железы, при наджелудочковой тахикардии, тяжелых заболеваниях сердца, шоковых состояниях и черепно-мозговой травме.

Передозировка

Отравление папаверином проявляется:

• общим недомоганием,
• диплопией (двоением в глазах),
• усилением потливости,
• головной болью,
• аритмией.

Состояние лечат промыванием желудка и приемом энтеросорбентов. При необходимости проводят симптоматическую терапию (корректируют артериальное давление).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат угнетает эффекты леводопы и допегита.

Комбинация с барбитуратами приводит к ослаблению спазмолитических свойств папаверина.

Действие алкалоида могут усиливать:

• наркотических средства,
• транквилизаторы,
• анальгетики,
• седативные препараты.

Гипотензивный эффект препарата потенциируют различные антигипертензивные средства, трициклические антидепрессанты, резерпин, хинидин, прокаинамид.

Активность папаверина подавляет никотин.

Условия отпуска

Инъекции отпускаются по рецепту. Таблетки и суппозитории - без рецепта.

Хранение

В сухом, защищенном от света месте. Вдали от детей. Таблетки хранят при температуре от 8 до 25ºС, раствор для инъекций - при температуре 17-25ºС, суппозитории - при температуре 8-15ºС.

В аптеках и лечебных учреждениях ампулы хранят по условиям списка Б.

Срок годности

Таблетки. 4 года.

Раствор для инъекций. 2 года.

Суппозитории. 2-3 года (в зависимости от производителя).

Обзор производителей

Средства на основе папаверина выпускаются целым рядом российских и зарубежных предприятий. Каждая компания применяет свои технологии производства, поэтому даже идентичные лекарственные формы, изготовленные на разных заводах, могут отличаться друг от друга по количеству примесей, составу вспомогательных компонентов и физико-химическим характеристикам. Эти различия могут служить причиной небольших расхождений в клинической эффективности продуктов.

В России зарегистрированы и допущены к продаже препараты папаверина следующих компаний:

• ОАО Фармстандарт (Россия),
• ОАО Верофарм (Россия),
• ОАО Ирбитский химико-фармацевтический завод (Россия),
• ОАО Биохимик (Россия),
• РУП Борисовский завод медпрепаратов (Республика Беларусь),
• ОАО Новосибхимфарм (Россия),
• ОАО Биосинтез (Россия),
• ОАО Нижфарм (Россия),
• ОАО ПФК Обновление (Россия),
• НПО ФГУП Микроген (Россия),
• ОАО Дальхимфарм (Россия),
• ОАО Мосхимфармпрепараты им. Семашко (Россия),
• ФГУП Армавирская биофабрика (Россия),
• ЗАО Медисорб (Россия).

Основное производство сосредоточено в Центральном, Сибирском и Приволжском округах. Российские препараты поступают на рынок под торговыми названиями «Папаверин» и «Папаверина гидрохлорид».

Некоторые зарубежные производители папаверина:

Торговое наименование	Производитель	Страны, в которых зарегистрированы препараты
Папаверин Спофа	Spofa (Словакия)	Словакия, Чешская Республика
Папаверин	Galen (Турция)	Турция, Тайвань
Папаверина хлоргидрат Биосано	Biosano (Чили)	Чили
Папаверол	Cifsa (Эквадор)	Эквадор, Колумбия
Пара-Тайм	Time-Cap (США)	США, Канада
Папаверин Софарма	Sofarma (Болгария)	Болгария
Папаверина гидрохлорид	American Regent (США)Bedford (США)Eon (США)United Research (США)Hospira (Новая Зеландия)Teva (Израиль) и др.	Разные страны

Аналоги

Сходным с папаверином спазмолитическим действием обладают другие синтетические препараты и алкалоиды:

• дротаверин,
• мебеверин,
• дибазол,
• гиосцина бутилбромид,
• бенциклан,
• теофиллин.

Наиболее близки к папаверину по химической структуре и механизму действия дротаверин и мебеверин. Они точно так же изменяют содержание кальция внутри мышечных клеток, что приводит к расслаблению внутренних органов. Однако в сравнении со своим предшественником, дротаверин и мебеверин проявляют более сильную фармакологическую активность. Помимо этого, препараты отличаются спектром побочных эффектов и противопоказаний.

Сравнительная характеристика препаратов папаверина, дротаверина и мебеверина:

Действующее вещество	Некоторые торговые наименования и производители	Формы выпуска	Основные показания к применению	Побочные реакции	Противопоказания
Папаверина гидрохлорид	Папаверина гидрохлорид и Папаверин (более 100 различных производителей	Таблетки 10 и 40 мгСуппозитории 20 мг2% раствор для инъекций	Спастические состояния пищеварительного тракта, почечная колика, спазмы сосудов, бронхоспазмы.	Редко: гипотония, сонливость, запоры, аллергические реакции, нарушения сердечного ритма.	Печеночная недостаточность, глаукома, возраст до 6 мес., атриовентрикулярная блокада, аллергическая реакция на компоненты препарата.
Дротаверина гидрохлорид	Но-Шпа (Chinoin Pharmaceutical and Chemical Works Co., Венгрия)Веро-Дротаверин (Верофарм, Россия)Дротаверин-Тева (Teva, Израиль)Дротаверин (Алси Фарма, Биохимик, Мосхимфармпрепараты и др., Россия)	Таблетки и капсулы по 40 и 80 мг2% раствор для инъекций	Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчевыводящих путей. В качестве вспомогательной терапии - при спазмах ЖКТ и гинекологических заболеваниях.	Редко или очень редко: тошнота, рвота, головокружения, головная боль, тахикардия, гипотония, аллергические реакции.	Гиперчувствительность, почечная, печеночная или сердечная недостаточность.
Мебеверина гидрохлорид	Дюспаталин (Solvay Pharmaceuticals, Нидерланды),Ниаспам (SUN Pharmaceutikal Industries Ltd, Индия),Спарекс (Канонфарма, Россия)	Капсулы 200 мг	Спазмы пищеварительного тракта, в том числе связанные с органическими заболеваниями.	Очень редко: аллергические реакции.	Возраст до 18 лет, беременность, аллергия на компоненты препарата.

Папаверин – это комбинированный гипотензивный препарат, оказывающий спазмолитическое и обезболивающее действие. Лица, которые страдают от стенокардии и мучаются от кишечных колик, хорошо знакомы с его действием. Тем, кому впервые назначили средство Папаверин, расскажем о его применении, составе и противопоказаниях, а также случаи, при которых этот медпрепарат не принимается.

Состав и форма выпуска

Форм выпуска у этого лекарственного средства довольно много. Активным веществом препарата выступает компонент папаверина гидрохлорид. Выпускается Папаверин в виде:

• обычные таблетки с содержанием 40 мг активного вещества;
• таблетки для детей – 10 мг активного компонента в одной таблетке;
• раствора для внутривенного либо внутримышечного введения, 1 мл которого содержат 20 мг активного вещества;
• ректальных суппозиториев (свечей), каждая из которых имеет 20 мг папаверина гидрохлорида.

Фармакологическое действие

Данное лекарство входит в группу миотропных спазмолитиков. Папаверин оказывает анальгезирующее, антигипертензивное и спазмолитическое действие. Оно эффективно снижает тонус гладкой мускулатуры дыхательной, половой, мочевыделительной систем, желудка, а также сосудов, избавляя от спазмов и судорог. Попадая в организм средство расширяет артерии, усиливает кровоток, в том числе церебральный. Кроме того, Папаверин в высоких дозах оказывает седативный эффект, способен снизить возбудимость миокарда и замедлить внутрисердечную проводимость.

Безопасность применения лекарства при беременности не изучена.

Показания к применению

Папаверин обычно относят к двум категориям – сосудорасширяющие средства (вазодилататоры) и снимающие спазм (спазмолитики). Это лекарственное средство может быть назначено при разнообразных спазмах гладких мышц внутренних органов желудочно-кишечного тракта, мочевыделительной и кровеносной систем. К ним относятся:

• кишечник;
• желудок;
• почки;
• матка;
• мочевой пузырь;
• желчный пузырь;
• сердце;
• органы дыхания.

Папаверин также снимает спазмы периферических сосудов и сосудов головного мозга.

Медпрепарат применяется в различных разделах медицины:

• урология;
• общая терапия;
• гинекология;
• хирургия;
• травматология;
• гастроэнтерология.

Основные заболевания, при которых применяют Папаверин:

• холецистит (воспаление желчного пузыря);
• колит (воспаление толстого кишечника);
• холангит (воспаление желчных протоков);
• вздутие кишечника (метеоризм);
• запор;
• желудочные и кишечные колики;
• боли при менструации;
• гипертонус матки;
• уретрит (воспаление уретры);
• цистит (воспаление мочевого пузыря);
• мочекаменная болезнь;
• почечная колика;
• пиелит;
• спазмы желчевыводящих путей;
• спазм мочеточника, приводящие к задержке мочи;
• спазмы церебральных сосудов и головные боли;
• пилороспазм (спазм мышц привратника желудка);
• эндоартерииит (поражение сосудов – преимущественно сосудов ног);
• стенокардия;
• бронхоспазм;
• гипертония;
• геморрой.

В качестве вспомогательного средства Папаверин может использоваться в случае премедикации, то есть при медикаментозной подготовке к хирургическому вмешательству.

Режим дозирования

Папаверин в таблетках:

• взрослые люди должны принимать средство до 4 р/сутки, по 1 таблетке (40 мг);
• разовая доза для детей до 2-х лет равняется 5 мг;
• для детишек до 6 лет – 10 мг;
• до 9 лет – 15 мг;
• для подростков до 14 лет – 20 мг.

Детям принимать средство нужно также до 4 р/сутки.

Ректальные суппозитории

Суппозитории назначается исключительно взрослым, и принимают их по одной свече (20 мг лекарства) 3 р/день.

Особенности применения суппозиториев

Ректальные суппозитории с папаверином применяют для лечения геморроя. Свечи оказывают следующие действия:

• облегчают процесс опорожнения кишечника;
• снимают болевой синдром;
• уменьшают интенсивность кровотечений.

При заболеваниях мочеполовой системы Папаверин также предпочтительнее применять в виде свечей. В подобных случаях суппозитории обладают большей эффективностью по сравнению с таблетками.

Раствор для инъекций

Подкожно, внутривенно или внутримышечно Папаверин вводят в разовой дозе 20–40 мг до 4 р/день. Перед внутривенном введении лекарственное средство разводится в 20 мл раствора хлорида натрия. Между введениями должно пройти не менее 4 часов. Производиться внутривенное, а также внутримышечное введение, должно под контролем специалиста и обязательно медленно.

Максимальная доза препарата на одно подкожное или внутримышечное введение – 100 мг, а при внутривенном – максимальная доза в сутки составляет 120 мг.

Пожилым людям, а также пациентам с декомпенсированной сердечной недостаточностью и наджелудочковой тахикардией, эндокринными заболеваниями, в шоковом состоянии начинают вводить препарат с 10 мг (разовая доза).

Детишкам с 1 года до 12 лет можно вводить лекарство исходя из веса тела из расчета 0,7 мг на кг, 2 р/сутки.

Папаверин при беременности

Несмотря на то, что нет данных о безопасности Папаверина при беременности, тем не менее, он довольно часто применяется в гинекологии при гипертонусе матки, чреватом преждевременными родами. Чаще всего медпрепарат назначают на ранних сроках беременности, но обычно он используется в комплексе с гормональными препаратами.

На поздних сроках вынашивания ребенка, для подготовки матки к родам Папаверин назначается в комбинации с Дротаверином.

Лечение патологий у будущих мамочек с применением Папаверина проводится только в условиях стационара, при этом дозировка должна подбираться чрезвычайно тщательно и самолечение не допустимо. Для проведения терапии применяются все формы препарата: таблетки, инъекции и суппозитории. В первом триместре чаще всего применяются свечи с Папаверином, они действуют с более высокой скоростью и эффективностью, чем таблетки.

Противопоказания препарата

Средство Папаверин не назначают при:

• пожилой возраст (риск гипертермии);
• наличие глаукомы;
• возраст ребенка до 6 месяцев;
• глаукома;
• тяжелой печеночной недостаточности;
• AV-блокада;
• гиперчувствительность к компонентам средства.

С осторожностью следует применять Папаверин при:

• гипотиреозе (снижении функции щитовидки);
• недостаточности функции надпочечников;
• почечной недостаточности в хронической форме;
• гиперплазии простаты (аденома),
• наджелудочковой тахикардии,
• шоковых состояниях,
• черепно-мозговых травмах.

В возрасте более 65 лет препарат применяют под строгим врачебным контролем.

Некоторые препараты несовместимы с Папаверином, поэтому перед началом приема препарата лучше всего проконсультироваться с врачом.

Учитывая, что безопасность средства при лактации и во время вынашивания ребенка не установлена, принимать препарат в эти периоды запрещено.

Побочные эффекты

В некоторых случаях прием Папаверина может стать причиной:

• артериальной гипотензии;
• сонливости;
• тошноты и рвоты;
• желудочковой экстрасистолии;
• аллергических реакций;
• повышенной потливости;
• запоров;
• эозинофилии;
• AV-блокады.

Не исключены также некоторые аллергические реакции – кожный зуд, отек Квинке, крапивница, а в исключительных случаях даже анафилактический шок.

Медики обращают внимание, что при быстром введении лекарства, а также при введении его в высоких дозах, есть риск нарушения сердечного ритма. При передозировке может появиться мышечная слабость, диплопия и снижение артериального давления.

Взаимодействие

В сочетании с барбитуратами спазмолитическое действие препарата усиливается, а с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно увеличение гипотензивного действия Папаверина.

Аналоги препарата

К средствам, являющимся структурными аналогами описываемого лекарства, можно отнести: Папаверина гидрохлорид, Папаверина гидрохлорид МС и Папаверин буфус.