Вывихи 

Тербинафин - применение и побочные эффекты. Тербинафин – инструкция по применению

Мазь от грибка ногтей тербинафин является фунгицидным средством, проявляющим активность в отношении грибковых микроорганизмов. Данный препарат используют для лечения грибковых поражений кожи и ногтей. Эффективен он и при поражении волосистой части головы. Лекарство отлично справляется с плесневыми, дрожжевыми и другими видами инфекций. Важно учитывать, что назначать данное средство должен лечащий врач с учетом индивидуальных особенностей организма.

На микроорганизмы Candida spp. средство оказывает фунгицидное действие. Это значит, что применение препарата позволяет остановить рост и развитие патогенной флоры. Активный компонент мази тербинафина гидрохлорид приводит к нарушению начальной стадии биосинтеза основной составляющей клеточной мембраны грибков. Препарат никоим образом не воздействует на систему цитохрома P450. Это значит, что средство не сказывается на метаболизме гормональных веществ или медикаментозных средств.

От чего помогает Тербинафин?

Мазь тербинафин помогает при следующих нарушениях в работе организма:

  • грибок кожи и ногтей, связанные с заражением Trychophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum;
  • тяжелые дерматомикозы кожи тела и конечностей, нуждающиеся в системной терапии;
  • разноцветный лишай, связанный с активностью Pityrosporum orbiculare;
  • грибковые поражения волосистой части головы;
  • кандидоз кожи и слизистых.

Инструкция по применению Тербинафин

Это лекарство подходит только для местного применения. Причем его допустимо применять лишь после 12 лет. Инструкция по применению мази тербинафин указывает, что перед нанесением медикаментозного вещества следует очистить и хорошо просушить пораженные зоны. Средство рекомендуется применять 1-2 раза в сутки. Для этого его тонким слоем наносят на поврежденные участки и близлежащие области, после чего аккуратно втирают.

При инфекционных заболеваниях, сопровождающихся опрелостями, места нанесения мази следует накрывать марлей. Особенно важно делать это перед сном. К данным зонам относят промежутки между пальцами, паховую область, ягодицы, область под грудью.

В среднем продолжительность терапии зависит от области поражения и формы заболевания:

  1. При дерматомикозе тела и голеней средство наносят 1 раз в день. Курс терапии должен быть длиться 7 дней.
  2. При дерматомикозе стоп препарат применяют в течение 7 дней раз в сутки.
  3. Кандидоз кожных покровов требует нанесения мази 1-2 раза в сутки. Длительность лечения зависит от тяжести патологии – обычно оно продолжается 1-2 недели.
  4. При появлении разноцветного лишая мазь наносят 1-2 раза в сутки. Делать это нужно 14 дней.

Применение препарата позволяет улучшить состояние в первые сутки терапии. При нерегулярном лечении или преждевременном прекращении использования лекарства есть риск рецидива патологии. Если спустя 2 недели терапии состояние человека не улучшается, возникает необходимость в повторной консультации врача.

Противопоказания мази Тербинафин

Данное лекарственное средство имеет немало противопоказаний. К ним относят следующее:

  • Высокая чувствительность к активному веществу и другим компонентам, присутствующим в составе лекарства.
  • Хронические или активные патологии печени.
  • Хроническая форма почечной недостаточности.
  • Возраст менее 12 лет.

С большой осторожностью нужно выписывать данный препарат в таких случаях:

  • недостаточность почек или печени;
  • опухолевые образования;
  • нарушения обменных процессов;
  • окклюзии сосудов конечностей;
  • угнетение костномозгового кроветворения;
  • алкогольная зависимость.

В некоторых случаях препарат провоцирует побочные эффекты. После его применения иногда появляется гиперемия кожи, ощущение зуда или жжения. В отдельных ситуациях у людей развиваются аллергические реакции.

Беременность и грудное вскармливание

Экспериментальные исследования не выявили тератогенные характеристики тербинафина. В настоящее время нет информации относительно появления пороков развития при использовании данного вещества. Однако отсутствие полноценного клинического опыта применения препарата у беременных женщины свидетельствует о том, что его допустимо использовать исключительно по строгим показаниям.

Активный компонент лекарственного средства попадает в грудное молоко. Однако при использовании мази кормящей женщиной через кожу в организм проникает лишь незначительное количество действующего вещества. Потому препарат не оказывает отрицательного влияния на ребенка.

Передозировка

Случаи передозировки лекарства зафиксированы не были. Если же случайно принять мазь внутрь, есть риск появления тех же побочных эффектов, что и при избыточном употреблении таблеток. У людей появляется головная боль, тошнота, дискомфорт в области эпигастрия, головокружение.

Особые указания

Чтобы лечение принесло требуемые результаты, нужно учитывать такие особенности использования лекарства:

  1. В первые дни курса терапии обычно снижается выраженность явных клинических симптомов.
  2. При нерегулярном применении средства или преждевременном прекращении терапии есть риск рецидива недуга.
  3. Лекарство в виде мази применять только наружно.
  4. Нужно избегать попадания лекарства на слизистую оболочку глаз, поскольку оно способно вызвать раздражение. Если же это все-таки случилось, глаза необходимо промыть водой.
  5. При появлении симптомов аллергии от применения лекарства лучше отказаться.

Мазь от грибка тербинафин – очень эффективное лекарственное средство. С его помощью удастся в короткие сроки справиться с данным заболеванием. Однако очень важно учитывать противопоказания к применению медикамента и четко придерживаться рекомендаций лечащего врача.

Места общего пользования, предметы быта, рукопожатия несут в себе риск заражения грибковой инфекцией. Иммунитет не всегда может самостоятельно справиться с привнесенными патогенами. Верным решением становится истребление инфекции с помощью Тербинафина – противогрибкового препарата для наружного или системного лечения.

Состав и форма выпуска

Множество типов грибков, обитающих на поверхности кожи и внутри организма, обусловили создание нескольких лекарственных форм препарата. Таблетки, крем (мазь) и спрей имеют различный состав и форму выпуска:

  1. Таблетки бело-желтоватого или белого цвета, фасуются по 10 или 7 штук в ячейковые, контурные пачки, которые размещаются в картонные упаковки по 1,2,3,4,5 или 10 единиц.
  2. Крем или мазь 1%, предназначенный для наружного применения, бело-желтоватого или белого цвета (иногда присутствует кремовый оттенок), со слабым запахом, однородной консистенции. Крем представлен в алюминиевых тубах по 10, 15 и 30 г, которые помещены в картонные упаковки.
  3. Спрей (раствор) представляет собой прозрачную, желтоватую или бесцветную жидкость. Он поступает в продажу в стеклянных флаконах по 20 и 10 мг, которые снабжены насадкой-распылителем и колпачком. Раствор может продаваться и без распылителя.

В состав каждой формы включено идентичное действующее вещество – гидрохлорид тербинафина. Состав вспомогательных компонентов указан в инструкции:

Масса, мг для таблеток

Масса, мг для крема (мази)

Масса, мг для спрея (раствора)

Тербинафин

Вспомогательные компоненты:

кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, лактозы моногидрат

цетилпальмитат, натрия гидроксид, спирт бензиловый, полисорбат 60, сорбитана моностеарат, спирт цетиловый, изопропилмиристат, вода очищенная

макрогол-400, повидон-К17, пропиленгликоль, этанол 95 %, макрогола глицерилгидроксистеарат, вода очищенная

Фармакодинамика и фармакокинетика

Инструкция по применению Тербинафина включает основную информацию о действии и свойствах препарата. Противогрибковое лекарство создано для местного или перорального применения. Небольшие концентрации активного вещества проявляют фунгицидное или фунгистатическое действие в отношении Trychophyton rubrum, mentagrophytes, verrucosum, violaceum, tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, Candida albicans, Pityrosporum orbiculare, pedis trichophyton.

Средство меняет ранний этап синтеза стеролов в клетках грибов, что ведет к дефициту скваленэпоксидазы, эргостерина и внутриклеточному накоплению сквалена. Это приводит к гибели возбудителя. Препарат не влияет на систему изоферментов цитохрома, метаболизм гормонов или прочих лекарств. При приеме внутрь вещество скапливается в коже, ногтях и волосах. Пероральное применение медикамента бессильно при разноцветном лишае, вызванном Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare, Malassezia furfur.

Terbinafine достигает максимальной концентрации в плазме через два часа после перорального приема, при местном использовании всасывается на 5%, не влияя на системный кровоток. Вещество связывается с белками плазмы на 99%, метаболизируется в печени. Период полувыведения равен 17 часам, терминальной фазы – 300 часов. Остатки дозы выводятся почками и через кожу. Медикамент выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Использование той или иной лекарственной формы Тербинафина показано при наличии грибкового поражения. Применение таблеток, спрея и крема имеет как общие показания, так и индивидуальные, указанные в инструкции:

  • таблетки, крем (мазь), спрей: профилактика и лечение инфицирования грибками (микоз кожи тела и стоп, паховая эпидермофития);
  • таблетки: тяжелые дерматомикозы гладкого эпидермиса тела, для которых требуется системное лечение; микозы волосистой зоны головы (трихофития и микроспория), онихомикозы (микозы ногтей);
  • крем и таблетки: инфицирование кожи дрожжевыми микроорганизмами рода Candida, кандидоз слизистого эпителия (таблетки), кожные опрелости (крем);
  • спрей и крем: лишай разноцветный, вызванный дерматофитами.

Способ применения и дозировка

Производителем предусмотрены инструкции по применению для каждой формы препарата. Схему терапии должен разработать дерматолог, который учитывает результаты анализов и степень заболевания. Частой ошибкой пациентов является отказ от продолжения лечения в случае исчезновения видимых симптомов заражения. Это приводит к рецидиву заболевания. Поэтому очень важно полностью завершить курс терапии.

Мазь Тербинафин

Нанесение мази осуществляется как непосредственно на зараженные микроорганизмами участки кожи, так и на прилегающие к ним зоны. Перед процедурой требуется осушить и очистить пораженную поверхность для того, чтобы обработка была максимально эффективной. При дерматомикозах тела, стоп и голеней мазь применяется один раз в день, продолжительность – 7 дней. При разноцветном лишае назначается ежедневное двукратное использование средства на протяжении двух недель. По инструкции, кандидоз кожи лечится 7 дней, с нанесением раз в сутки.

Крем

Перед нанесением крема необходимо осушить и очистить пораженные грибком участки кожи. Средство наносится тонким слоем на зону поражения и на прилегающие участки. Если особенностью заболевания является наличие опрелости (в паху, между пальцами, между ягодицами, под грудью), то рекомендуется закрывать (особенно на ночь) обработанную кремом поверхность марлей.

Таблетки Тербинафин

Стандартная инструкция по применению таблеток предусматривает прием препарата перорально, один раз в день, после еды, в следующих дозировках: дети от 3 лет, весом 20-40 кг – 125 мг; дети весом более 40 кг, а также взрослые пациенты – 250 мг. Продолжительность терапии определяет врач после оценки тяжести заражения. Выработаны следующие сроки лечения в зависимости от индивидуальных обстоятельств:

  1. При диагностировании онихомикоза лечение должно продолжаться 6-12 недель. При заражении ногтей рук и ног (кроме больших пальцев ног) или у молодых пациентов назначаются меньшие сроки. Уничтожение инфекции, поразившей большой палец на ноге, длится не менее трех месяцев.
  2. При грибковом поражении кожи терапия продолжается 2-4 недели (иногда более).
  3. Лечение межпальцевого, подошвенного инфицирования длится 2-6 недель.
  4. Заражение поверхности туловища и голеней - 2-4 недели.
  5. Кандидозы 2-4 недели.
  6. Микозы волосистой зоны головы - более 4 недель.

Спрей Тербинафин

По инструкции, спрей Тербинафин от грибка ногтей применяется наружно. Его можно использовать на ногтевых пластинах или коже 1-2 раза в сутки в течение 1-2 недель (этого времени хватает для устранения выраженных признаков грибкового заболевания). Спрей распыляется на пораженную кожу с затрагиванием здоровых участков, не втирается, оставляется до полного впитывания.

Раствор

Для исключительно наружного применения предназначен раствор, который справляется с грибковыми болезнями кожи, ногтей и волос. По инструкции, им обрабатывают пораженную кожу, если площадь повреждения обширная. Раствором орошают поверхность покровов, слегка втирают, повторяют процедуру 1-2 раза в сутки, курс лечения длится до полного исчезновения симптомов болезни.

Особые указания

Применяя таблетки, спрей, раствор или крем Тербинафин, пациенты отмечают уменьшение выраженных клинических проявлений грибка уже в первые дни терапии. Если лечение будет нерегулярным или прервется преждевременно, есть риск развития рецидива. Другие особые указания из инструкции:

  1. Избегайте случайного попадания крема в глаза из-за риска развития раздражения. Если препарат попал на слизистые оболочки, его нужно смыть водой, а при появлении стойкого раздражения – обратиться к врачу.
  2. При развитии аллергических реакций прием препарата отменяется.
  3. На длительность терапии могут влиять наличие заболеваний, состояние ногтей при онихомикозе в начале лечения.
  4. Если через две недели применения Тербинафина состояние не улучшается, необходимо убедиться еще раз, что возбудитель инфекции определен правильно, и удостовериться в его чувствительности к препарату.
  5. При онихомикозе чаще показано применение местных средств. Но при тотальном поражении ногтей, неэффективности местной терапии назначают таблетки.
  6. Клиренс тербинафина снижен при заболеваниях печени.
  7. Через три месяца после начала лечения у пациентов в очень редких случаях может возникнуть холестаз и гепатит. При появлении слабости, тошноты, снижения аппетита, боли в животе, желтухи, потемнения мочи и обесцвеченного стула препарат отменяется.
  8. Следует осторожно назначать терапию медикаментом больным псориазом, потому что это может привести к обострению болезни.
  9. Через две недели с начала терапии и в ее конце требуется противогрибковая обработка носков, обуви, чулок.
  10. Неизвестно, влияет ли применение Тербинафина на способность управлять транспортом.

При беременности

На сегодняшний день не выявлено тератогенных свойств медикамента. Неизвестно и о случаях пороков развития плода при использовании Тербинафина беременными женщинами. Согласно инструкции, применять средство можно по ограниченным показаниям и под контролем врача. Активное вещество таблеток выделяется с грудным молоком, поэтому его нельзя применять при грудном вскармливании. Кормящим матерям можно использовать крем.

Тербинафин и алкоголь

Врачи не рекомендуют сочетать тербинафина гидрохлорид в таблетках с одновременным приемом алкоголя, потому что это увеличивает нагрузку на печень и снижает эффективность действия лекарства. Одновременное употребление этилового спирта разрешено только совместно с применением крема, спрея или раствора, потому что они не попадают в системный кровоток.

Лекарственное взаимодействие

Неизвестно о лекарственном взаимодействии крема, спрея и раствора с прочими средствами. Для таблеток инструкция выделяет комбинации и последствия:

  1. Лекарство нарушает метаболизм трициклических антидепрессантов, Флувоксамина, Дезипрамина, бета-адреноблокаторов Метопролола и Пропранолола, антипсихотиков Галоперидола и Хлорпромазина, противоаритмических средств Пропафенона и Флекаинида, ингибиторов моноаминоксидазы Селегилина, Декстрометорфана, Декстрорфана, Зидовудина, Кетоконазола, Ко-тримоксазола, Сульфаметоксазола, Теофиллина.
  2. Ускорить метаболизм препарата может Рифампицин, замедлить – Циметидин. Во всех случаях требуется коррекция дозы медикамента.
  3. Одновременный прием препарата с оральными контрацептивами нарушает менструальный цикл.
  4. Средство снижает клиренс кофеина, но не влияет на показатели Дигоксина, Варфарина, Феназона.
  5. Совместный прием препарата с этанолом или средствами с гепатотоксическим действием приводит к риску возникновения лекарственного поражения печени.

Побочные действия

Во время терапии возможны проявления побочных реакций. К ним относятся:

  • аллергия;
  • чувство переполненного желудка, снижение аппетита, абдоминальная боль, тошнота;
  • артралгия;
  • печеночная недостаточность с летальным исходом;
  • гиперкератоз;
  • повышение активности изоферментов печени, нарушение клиренса креатинина;
  • лихорадка;
  • парестезия;
  • гепатотоксичность;
  • вздутие живота, диарея, панкреатит;
  • нарушение четкости зрения;
  • нарушения психики;
  • панцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, анемия;
  • анафилактоидные реакции, ангионевротический отек;
  • агевзия, нарушения вкуса;
  • алопеция, кожные реакции, обострение псориаза, сыпь, крапивница, псориазоподобная или буллезная сыпь, дерматит, пустулез, пигментация кожи, шелушение, экзема, эритема.

Возможными признаками передозировки таблетками или при случайном приеме крема внутрь становятся головная боль, тошнота, головокружение, боли в эпигастрии, сыпь, учащенное мочеиспускание. Лечение превышения дозы состоит в приеме активированного угля, промывании желудка, проведении симптоматической специализированной терапии при необходимости.

Противопоказания

Медикамент можно с осторожностью использовать при алкоголизме, угнетении костномозгового кроветворения, опухолях, заболеваниях обмена веществ, сосудов конечностей, в возрасте до 12 лет. Инструкция выделяет противопоказания:

  • хронические или острые болезни печени, недостаток изоферментов;
  • васкулит;
  • почечная недостаточность;
  • детский возраст до трех лет и масса до 20 кг (для таблеток);
  • лактация, беременность;
  • красная системная волчанка;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы;
  • гиперчувствительность к компонентам.

Условия продажи и хранения

Таблетки Тербинафин – это рецептурный препарат. Крем, спрей и раствор отпускаются без рецепта. Все формы медикамента хранятся при температуре до 25 градусов в течение трех лет в местах, недоступных для детей.

Аналоги

На замену Тербинафина можно выбрать средства с тем же активным компонентом или подобным терапевтическим действием. К ним относятся:

  • Атифин – крем на основе тербинафина гидрохлорида;
  • Бинафин – таблетки, крем с аналогичным составом;
  • Тербизил – крем, таблетки с тем же компонентом в составе;
  • Ламикон – крем с аналогичным веществом;
  • ФунгоТербин – спрей, крем с тем же составом;
  • Микофин – таблетки, спрей, крем на основе того же вещества;
  • Экзифин – таблетки, крем с тем же составом;
  • Экзитер – таблетированное средство на основе того же компонента;
  • Тербинафин Тева – прямой аналог средства, выпускаемый израильской компанией.

Ламизил или Тербинафин – что лучше

Как и Тербинафин, Ламизил является противогрибковым средством с тем же активным компонентом, но производится швейцарской компанией и является оригиналом. Тербинафин же - дженерик, то есть препарат, стоящий дешевле, но имеющий ту же активную основу. Ламизил стоит дороже, но эффективность его примерно такая же. Решать, что лучше, должен лечащий врач.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 0,25 г тербинафина гидрохлорид в пересчете на тербинафин.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 0,08 г, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 0,025г, кроскармеллоза натрия — 0,025 г, кремния диоксид коллоидный — 0,01 г, кальция стеарат — 0,005 г, лактозы моногидрат — до получения таблетки массой 0,5 г.

Противогрибковый препарат с ярко выраженным фунгицидным действием.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Тербинафин представляет собой аллиламин, который обладает широким спектром действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в том числе дерматофитов. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты Trychophyton spp. (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, плесневые грибы (например, Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis), дрожжевые грибы, главным образом Candida albicans. В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это ведет к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450. Тербинафин не оказывает влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.

При приеме Тербинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации препарата, обеспечивающие фунгицидное действие.

При пероральном применении не эффективен при лечении разноцветного , вызванного Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).

Фармакокинетика. После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг его максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа и составляет (Cmax) - 0,97 мкг/мл. Период полуабсорбции составляет 0,8 часа, период полураспределения — 4,6 часа. Связь с белками плазмы крови - 99 %. При одновременном приеме с пищей коррекция дозы препарата не требуется.

Тербинафин быстро проникает через кожу и накапливается в сальных железах. Высокие концентрации создаются в волосяных фолликулах и волосах, через несколько недель применения проникает в ногтевые пластинки. Накапливается в роговом слое кожи (концентрация возрастает в 10 раз на 2 день после приема 250 мг, в 70 раз — на 12 день) и ногтях (скорость диффузии превышает скорость роста ногтя) в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие.

Тербинафин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 16-18 часов. Период полувыведения терминальной фазы — 200-400 часов. Выводится в основном почками (70 %) в виде метаболитов, а также через кожу. Каких-либо доказательств кумуляции препарата в организме не имеется. Выделяется с грудным молоком. Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста, но у пациентов с нарушением функции почек или печени может быть замедленная скорость выведения препарата, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в крови.

Показания к применению:

Грибковые заболевания кожи и ногтей (онихомикозы), обусловленные Trychophyton spp.(Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, T. tonsurans, T. violacium), Microsporum spp.(M. canis, M. gypseum) и Epidermophyton floccosum;
- микозы волосистой части головы (трихофития, );
- тяжелые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения;
- кандидозы кожи и слизистых оболочек.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Взрослым: Внутрь, после еды. Обычная доза: 250 мг 1 раз в сутки.

Детям старше 3-х лет: при массе тела от 20 до 40 кг — 125 мг 1 раз в сутки; При массе тела более 40 кг — 250 мг 1 раз в сутки.

Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливаются в индивидуальном порядке и зависят от локализации процесса и тяжести заболевания.

Онихомикоз: продолжительность терапии в среднем 6-12 недель. При поражении ногтей пальцев кистей и стоп (за исключением большого пальца стопы), или при молодом возрасте больного длительность лечения может быть менее 12 недель. При инфекции большого пальца стопы обычно достаточно 3-месячного курса лечения.

Некоторым больным, у которых снижена скорость роста ногтей, может потребоваться более длительный срок лечения.

Грибковые инфекции кожи: продолжительность лечения при межпальцевой, подошвенной или по типу «носков» локализации инфекции составляет 2-6 недель; при микозах других участков тела: голеней — 2-4 недели, туловища — 2-4 недели; при микозах, вызванных грибами рода Candida — 2-4 недели; при микозах волосистой части головы, вызванных грибами рода Microsporum — более 4 недель.

Продолжительность лечения микозов волосистой части головы составляет около 4-х недель, при заражении Microsporum canis — может быть более длительной.

Пожилым больным препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым. Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью — 125 мг 1 раз в день.

Особенности применения:

Нерегулярное применение или досрочное окончание лечения повышает риск развития рецидива.
На длительность терапии могут влиять и такие факторы, как наличие сопутствующих заболеваний, состояние ногтей при онихомикозах в начале курса лечения.

Если через 2 недели лечения кожной инфекции не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.

Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого , неэффективности предшествующей местной терапии.

При лечении тербинафином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (через 2 недели) и в конце его необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.

Влияние на управление транспортными средствами и механизмами. Нет данных о влиянии Тербинафина на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и в период лактации. Поскольку исследования по безопасности применения Тербинафина у беременных женщин не проводились, препарат не следует назначать при беременности. Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому его назначение противопоказано в период грудного вскармливания.

Побочные действия:

Частота: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — менее 1/10000, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — чувство переполнения желудка, сни-жение аппетита, тошнота, абдоминальная боль, ; редко — нарушение функ-ции печени; очень редко — , вплоть до летального исхода.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — , тромбо-цитопения, панцитопения.

Аллергические реакции: очень редко — анафилактоидные реакции (включая ангионевроти-ческий отек).

Со стороны нервной системы: часто — ; нечасто — нарушение вкуса, включая агевзию.
Со стороны кожных покровов: очень часто — кожные реакции (в т.ч. сыпь, ); очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, псо-риазоподобная сыпь, обострение имеющегося псориаза, .

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто — , .

Прочие: очень редко — усталость; кожная красная волчанка, СКВ или их обострение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Ингибирует изофермент СYP2D6 и нарушает метаболизм таких препаратов, как трициклические антидепрессанты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, дезипрамин, флувоксамин), бета-адреноблокаторы (метопролол, пропранолол), противоаритмические средства (флекаинид, пропафенон), ингибиторы моноаминоксидазы В (например, селегилин) и антипсихотические (например, хлорпромазин, галоперидол) средства.

Лекарственные препараты-индукторы изоферментов цитохрома Р450 (например, рифампицин) могут ускорять метаболизм и выведение тербинафина из организма. Лекарственные препараты-ингибиторы изоферментов цитохрома P450 (например, циметидин) могут замедлить метаболизм и выведение тербинафина из организма. При одновременном применении этих препартов может потребоваться коррекция дозы тербинафина.

Возможно нарушение менструального цикла при одновременном приеме тербинафина и пероральных контрацептивов.

Тербинафин снижает клиренс кофеина на 21% и продлевает время его полувыведения на 31%. Не влияет на клиренс феназона, дигоксина, варфарина.

При совместном применении с этанолом или препаратами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск развития лекарственного поражения печени.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к тербинафину или другим компонентам препарата;
- хронические или активные заболевания печени;
- (клиренс креатинина менее 50 мл/мин);
- детский возраст (до 3-х лет) и с массой тела до 20 кг (для данной лекарственной формы);
- период лактации;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозогалактозная мальабсорбция.

Следует соблюдать осторожность при:
- почечной недостаточности (с клиренсом креатинина более 50 мл/мин);
- алкоголизме;
- угнетении костномозгового кроветворения;
- опухолях;
- болезнях обмена веществ;
- окклюзионных заболеваниях сосудов конечностей;
- кожная красная волчанка или .

Передозировка:

Симптомы: головная боль, тошнота, боль в эпигастральной области, учащенное мочеиспускание, сыпь.

Лечение: мероприятия по выведению препарата (промывание желудка, прием активированного угля); при необходимости — симптоматическая поддерживающая терапия.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки по 250 мг. По 7 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 7 таблеток или 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.


каждая таблетка содержит действующее вещество: тербинафин (в виде тербинафина гидрохлорида) - 125 мг или 250 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, повидон, кроскармеллоза натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Описание

таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской с одной стороны.

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат класса аллиламинов. В низких концентрациях обладает фунгицидной активностью в отношении дерматофитов и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжей носит фунгицидный или фунгистатический характер в зависимости от вида гриба. При пероральном приеме активен в отношении таких дерматофитов, как Trichophyton (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum. Умеренно чувствительны плесневые грибы {Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis и др.), Pityrosporum - возбудитель разноцветного (отрубевидного) лишая Pityriasis versicolor, вызванного Pityrosporum ovale.

Действие на дрожжевые грибы рода Candida и его мицелиальные формы может быть фунгицидным или фунгистатическим, в зависимости от вида гриба.

Фармакокинетика

При приеме внутрь 250 мг максимальная концентрация C max в плазме в среднем составляет около 0,97 мкг/мл. Время достижения C max – 2 часа. Хорошо абсорбируется при пероральном приеме (около 70%). Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

Тербинафин подвержен эффекту первого прохождения (около 50 %). Тербинафин интенсивно связывается с белками плазмы крови (99%). Быстро проникает через дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Показано также, что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии.

Тербинафин быстро и активно метаболизируется по крайней мере семью изоферментами CYP, в основном с участием CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. Биотрансформация приводит к образованию неактивных метаболитов, которые выводятся в основном с мочой (71%) (22% с калом). Период полувыведения составляет около 30 часов.

Фармакокинетические исследования после приема однократной дозы у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <50 мл/мин) или уже существующими заболевания печени показали, что клиренс тербинафина может быть уменьшен примерно на 50%.

Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в зависимости от возраста.

Показания к применению

Грибковые инфекции кожи и волосистой части головы,вызванные дерматофитами семейства Trichophyton (например,T rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum.Пероральный тербинафин показан для леченияраспространенных, тяжелых грибковых заболеваний кожи,вызванных дерматофитами (микозы гладкой кожи тела,естественных складок, стоп, волосистой части головы) идрожжевых инфекций кожи, вызванных грибами рода Candida

(например, Candida аlbicans) в случае, когда локализация поражения, выраженность и распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии.

Онихомикозы, вызванные дерматофитами.

Тербинафин не эффективен при вагинальном кандидозе и отрубевидном лишае.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тербинафину или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.

С осторожностью препарат применяют у лиц, страдающих алкогольной зависимостью, при заболеваниях крови, опухолях, болезнях обмена веществ, патологии сосудов конечностей.

Беременность и период лактации

Адекватных данных о способности тербинафина проникать через плацентарный барьер нет. Применение тербинафина во время беременности допускается в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Тербинафин экскретируется в грудное молоко, поэтому на период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь. Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливаются индивидуально и зависят от локализации процесса и тяжести заболевания.

Взрослым обычно назначают 250 мг 1 раз в день (одна таблетка по 250 мг или по две таблетки по 125 мг).

Микозы кожных покровов . Рекомендуемая продолжительность лечения: дерматомикоз стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу «носков») - 2-6 нед; дерматомикоз туловища, конечностей - 2-4 нед; кандидоз кожи - 2-4 нед. Полное исчезновение клинических проявлений заболевания наблюдается, как правило, через несколько недель после микологического излечения.

Онихомикозы . При онихомикозе кистей в большинстве случаев - 6 нед, а при онихомикозе стоп - 12 нед. Некоторым больным, которые имеют сниженную скорость роста ногтей, может потребоваться более длительное лечение. Оптимальный клинический эффект наблюдается спустя несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется тем периодом времени, который необходим для отрастания здорового ногтя.

Детям препарат назначают с 2 лет. Доза зависит от массы тела ребенка и составляет: для детей с массой тела от 20 до 40 кг - 125 мг/сут; более 40 кг - 250 мг/сут. Опыт контролируемого применения тербинафина (таблетки) у детей с массой тела менее 20 кг (обычно младше 5 лет) недостаточен. Применение тербинафина у данной категории пациентов допустимо только при отсутствии терапевтической альтернативы, в случае перевешивания пользы над предполагаемыми рисками. Данные о применении тербинафина перорально у детей младше 2 лет отсутствуют, поэтому его использование не рекомендуется.

Печеночная недостаточность. Тербинафин не рекомендуется назначать пациентам с хроническими или активными заболеваниями печени.

Почечная недостаточность. Использование тербинафина (таблетки) недостаточно изучены у пациентов с почечной недостаточностью и поэтому их использование не рекомендуется в этой группе населения.

Пожилые лица. Нет оснований полагать, что пожилые пациенты нуждаются в изменении режима дозирования, побочные эффекты не отличаются от молодых пациентов. В этой возрастной группе следует учитывать вероятность нарушения функции печени или почек.

Побочное действие

Тербинафин в целом переносится хорошо; побочные действия выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер.

Со стороны нервной системы и органов чувств: часто – головная боль, очень редко – стойкие нарушения вкуса, головокружение, парестезии и гипостезия.

Со стороны органов ЖКТ: очень часто – вздутие живота, диспепсия, умеренные боли в животе, чувство переполнения желудка, тошнота, потеря аппетита, диарея; иногда - нарушение вкусовых ощущений, включая их утрату (восстанавливается через несколько недель после прекращения лечения).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – нарушение функции печени (включая явления печеночной недостаточности, холестаза, увеличения уровня «печеночных» ферментов, желтухи и гепатита), очень редко – тяжелая печеночная недостаточность. При использовании тербинафина для лечения онихомикозов у пациентов с или без уже существующих заболеваний печени в некоторых случаях имела место необходимость трансплантации печени или смертельный исход.

Со стороны кожи: очень часто – сыпь, крапивница, очень редко – псориаз, как сыпь или обострение псориаза, светочувствительность, экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), выпадение волос.

Со стороны костно-мышечной системы : очень часто - боли в мышцах, суставные боли.

Со стороны системы кроветворения : очень редко – панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, редко - лимфопения.

Со стороны иммунной системы: редко – анафилактоидные реакции, очень редко – обострение системной красной волчанки.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко – случаи выраженного снижения аппетита, в результате чего наблюдалась значительная потеря веса.

Общие: повышенная утомляемость.

Другие побочные реакции, полученные путем постмаркетинговых спонтанных сообщений:

Психические расстройства: тревога и депрессивные симптомы в результате нарушения вкуса.

Со стороны крови и лимфатической системы : анемия.

Со стороны иммунной системы : анафилактические реакции, сывороточная болезнь.

Со стороны органов чувств : аносмия, гипосмия, тугоухость, глухота, шум в ушах.

Сосудистые расстройства : васкулит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : панкреатит.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани : рабдомиолиз, увеличение концентрации креатинфосфокиназы.

Общие: гриппоподобные заболевания, гипертермия.

Передозировка

Симптомы : при острой передозировке - возможно развитие тошноты, рвоты, болей в эпигастральной области, головокружения.

Лечение : промывание желудка с последующим назначением активированного угля; в случае необходимости - симптоматическая поддерживающая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Тербинафин in vitro обладает крайне малой способностью изменять клиренс большинства препаратов, которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450 (например, терфенадина, толбутамида, триазолама или пероральных контрацептивов), за исключением тех лекарственных средств, которые метаболизируются ферментом CYP2D6 (см. ниже).

У женщин, одновременно принимающих тербинафин и пероральные контрацептивы, может наблюдаться нарушение менструального цикла, однако частота этих нарушений не превышает среднюю частоту таких нарушений у пациенток, принимающих только пероральные контрацептивы.

Общий клиренс тербинафина может ускоряться лекарственными препаратами, которые вызывают индукцию ферментов цитохрома Р450 (например рифампицин увеличивает клиренс тербинафина на 100 %) и замедляться лекарственными средствами - ингибиторами системы цитохрома P450 (например циметидин снижает клиренс тербинафина на 30 %), при необходимости одновременного применения этих препаратов может потребоваться коррекция дозы.

При внутривенном введении тербинафин снижает клиренс кофеина на 21 %.

Тербинафин не влияет на клиренс антипирина, дигоксина.

Флуконазол увеличивает С max и AUC тербинафина на 52 и 69 % соответственно в результате ингибирования ферментов CYP2C9 и CYP3A4. Увеличение экспозиции тербинафина возможно при применении лекарственных средств, ингибирующих одновременно CYP2C9 и CYP3A4 , таких как кетоконазол и амиодарон.

Этанол и другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксичности.

В исследованиях in vivo и in vitro было показано, что тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый CYP2D6. Эти данные могут оказаться клинически значимыми для тех препаратов, которые метаболизируются преимущественно этим ферментом: трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антиаритмические препараты класса 1А, 1В, 1С и ингибиторы МАО типа B, - особенно в том случае, если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.

Тербинафин снижает клиренс дезипрамина на 82%.

Тербинафин может ослаблять действие циклоспорина и уменьшать его концентрацию в плазме. Тербинафин повышает клиренс циклоспорина на 15%.

В исследованиях у здоровых испытуемых, которые являлись быстрыми метаболизаторами декстрометорфана, прием тербинафина увеличивал метаболическое отношение декстрометорфан/декстрорфан в моче. Таким образом, прием тербинафина может перевести быстрых CYP2C9 метаболизаторов в состояние медленных метаболизаторов.

Тербинафин не влияет на фармакокинетику флуконазола, не было выявлено клинически значимых взаимодействий между тербинафином и котримоксазолом (комбинация триметоприма и сульфаметоксазола), зидовудином или теофиллином.

Сообщалось о редких случаях изменения МНО и/или протромбинового времени у пациентов, принимающих тербинафин совместно с варфарином.

Меры предосторожности

Нерегулярное применение или досрочное окончание лечения повышает риск развития рецидива.

Если через 2 нед. лечения не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.

В процессе и в конце лечения необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носок и чулок.

Тербинафин должен назначаться только для грибковой инфекции, которая не поддается лечению местными противогрибковыми средствами.

Применение у детей с массой тела менее 20 кг не рекомендуется.

Не рекомендуют назначать Тербинафин пациентам с хроническими или активными заболеваниями печени. До назначения Тербинафина в таблетках необходимо определить, имеются ли у пациента предшествующие заболевания печени. Гепатотоксичность может возникнуть как у пациентов с предшествующими заболеваниями печени, так и без них. Пациенты, которым назначают Тербинафин, должны быть предупреждены о том, что необходимо немедленно информировать лечащего врача о возникновении на фоне приема препарата таких симптомов, как стойкая тошнота, отсутствие аппетита, чувство усталости, рвота, боли в правом подреберье, желтуха, темная моча или светлый кал. В случае появления подобных симптомов необходимо немедленно прекратить прием препарата и провести исследование функции печени. Фармакокинетические исследования после однократной дозы у пациентов с уже существующими заболеваниями печени показали, что клиренс тербинафина может быть уменьшен примерно на 50%. Перед началом лечения тербинафином, а так же в ходе терапии рекомендуется контролировать функциональное состояние печени. При выявлении патологических изменений функциональных печеночных тестов следует немедленно прекратить прием препарата.

Поскольку применение препарата у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке крови > 300 мкмоль/л) недостаточно изучено, Тербинафин не рекомендуется применять у данной категории пациентов.

Дерматологические эффекты : сообщалось о редких тяжелых кожных реакциях (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). В случае возникновения сыпи на коже лекарственное средство должно быть отменено.

Тербинафин следует применять с осторожностью у пациентов с псориазом, так как сообщалось об очень редких случаях обострения псориаза.

Гематологические эффекты: у пациентов, принимавших таблетки тербинафина, были зарегистрированы очень редкие случаи патологических изменений крови (нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения). В случае появления любых патологических изменений в анализе крови пациентов, которые получают таблетки тербинафина, следует оценить этиологию этих нарушений и рассмотреть возможность коррекции режима дозирования лекарства или его отмены.

Лекарственное средство Тербинафин (таблетки) содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, тяжелым дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозо-галактозы не следует принимать данное лекарственное средство.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Влияние Тербинафина на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не изучалось. При развитии головокружения на фоне терапии препаратом, пациентам не следует управлять автотранспортом и/или работать с механизмами.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1 упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Ламизил уно

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.