Растяжения 

Алпразолам 1 мг инструкция по применению. Препарат "Алпразолам": отзывы и применение

Алпразолам — это кристаллический порошок белого цвета, обладающий прекрасной растворимостью в метаноле или этаноле, но растворяется в воде при физиологическом уровне рН. Каждая таблетка предназначена для перорального применения и содержит 0,25, 0,5, 1 или 2 мг действующего вещества алпразолама .

Вспомогательные ингредиенты:

  • лактозы моногидрат;
  • крахмал кукурузный;
  • бензоат натрия;
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • диоксид кремния коллоидный;
  • повидон;
  • натрия докузат;
  • магния стеарат.

Форма выпуска

  • таблетки 0.25мг;
  • таблетки 0.5 мг;
  • таблетки 1 мг;
  • таблетки 2 мг.

Фармакологическое действие

Алпразолам обладает антидепрессивным, снотворным, транквилизирующим, миорелаксирующим центральным, противоэпилептическим действием. Поэтому назначается для лечения устранения беспокойства , мышечной релаксации .

Также препарат обладает противосудорожной активностью и оказывает умеренное снотворное действие. Под воздействием лекарственного средства у больного укорачивается время засыпания, а продолжительность сна, напротив, увеличивается с практически полным исключением ночных просыпаний.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

ЦНС агенты класса 1,4 бензодиазепины оказывают свои эффекты путем связывания со стерео специфическими рецепторами на нескольких участках центральной нервной системы. Клинически все бензодиазепины вызывают дозозависимость центральной нервной системы, поэтому их всегда назначают с большой осторожностью.

Всасывание: после перорального применения Алпразолам легко поглощается. Пиковые концентрации в плазме достигаются от 1 до 2 часов после введения. Плазменные уровни пропорциональны дозе активного вещества. В диапазоне доз от 0,5 до 3 мг наблюдались пиковые уровни от 8 до 37 нг/мл.

Распределение: активное вещество данного препарата связывается в количестве практически 80 процентов с белком в сыворотке крови человека. Наибольшая доля связывания метаболизма/ликвидация приходится на сывороточный альбумин.

Алпразолам активно метаболизируется в организме человека, в первую очередь в цитохроме P450 3A4 (CYP3A4) и двух основных метаболитов в плазме: 4-hydroxyAlprazolam и α-hydroxyAlprazolam . Концентрации в плазме 4-hydroxyAlprazolam и α-hydroxyAlprazolam по отношению к неизменной концентрации Алпразолама всегда меньше на 4%. Выводится действующее вещество и его метаболиты из организма преимущественно с мочой.

Показания к применению Алпразолама

Таблетки Алпразолам назначают для лечения панического расстройства с или без агорафобии .

Паническое расстройство характеризуется повторяющимися неожиданными паническими атаками , т.е. дискретными периодами интенсивного страха или дискомфорта , как минимум с четырьмя (или более) симптомами, развивающимися внезапно и достигающих пика в течение 10 последующих минут:

  • ускоренная частота сердечных сокращений;
  • дрожь или встряхивания;
  • ощущения затрудненного дыхания;
  • ощущение удушья;
  • боль в груди или дискомфорт в грудной клетке;
  • тошнота или абдоминальный дистресс ;
  • ощущение головокружения, неустойчивость, потеря координации или обморок;
  • парестезия (онемение или ощущения покалывания);
  • озноб или приливы.

Внимание: врач, который принимает решение использовать этот препарат на период более 8 недель, должен регулярно пересматривать показания к применению Алпразолама и проводить переоценку полезности препарата для определенного пациента.

Противопоказания

Таблетки Алпразолам противопоказаны пациентам с повышенной чувствительностью к этому препарату или другим бензодиазепинам , а также вспомогательным веществам, входящим в состав данного препарата.

Эти таблетки могут быть использованы для лечения пациентов с открытоугольной глаукомой , но противопоказаны пациентам с острой формой заболевания.

Побочные действия

Информация, содержащаяся в подразделе о побочных действиях таблеток Алпразолам, основана на объединенных данных плацебо-контролируемых 5-и, 6-и и 8-недельных клинических исследований пациентов, страдающих паническим расстройством.

Расстройства нервной системы:

  • дизартрия ;
  • нарушение координации;
  • ухудшение памяти;
  • усталость;

Следующие данные были получены в ходе исследования пациентов, проходящих лечение с использованием Алпразолама на протяжении 6-и, 8-и недель:

Нарушения нервной системы:

  • ухудшение памяти;
  • дизартрия;
  • нарушение координации;
  • психические нарушения;
  • нарушение внимания;
  • парестезия ;
  • дискинезия ;
  • гипестезия ;
  • чрезмерная сонливость.

Инфекции и инвазии:

  • инфекции верхних дыхательных путей.

Психические расстройства:

  • снижение либидо;
  • путаное сознание;
  • подавленное настроение;
  • постоянное ощущение тревоги.

Нарушения обмена веществ и питания:

  • уменьшение аппетита;
  • увеличение аппетита;

Нарушение деятельности ЖКТ:

  • сухость во рту;
  • тошнота.

Нарушения со стороны репродуктивной системы:

  • дисменорея;
  • сексуальная дисфункция;
  • боль в суставах;
  • боль в мышцах;
  • боль в конечностях.

Сосудистые расстройства:

  • приливы.

Респираторные нарушения:

  • одышка;
  • насморк аллергический.
  • жжение.

Также при приеме Алпразолама возникают и другие побочные реакции, которые наблюдаются крайне редко, а потому указываются только в узкоспециализированной литературе. Стоит обратить внимание, что указанные ниже побочные эффекты встречаются у 1 больного из 100.

Нарушение деятельности ССС:

  • частые: учащенное сердцебиение;
  • нечастые: синусовая тахикардия .

Нарушение деятельности Лор-органов:

  • частые: Vertigo;
  • нечастые: звон в ушах, боль в ушах.

Заболевания глаз:

  • частые: нечеткость зрения;
  • нечастые: расширение зрачков, светобоязнь.

Желудочно-кишечные расстройства:

  • частые: диарея, рвота, диспепсия, боль в животе;
  • нечастые: дисфагия, гиперсекреция слюнных желез.

Общие нарушения:

  • частые: недомогание, слабость, боли в груди;
  • нечастые: гипертермия , жажда, острая реакция на жар и холод, отек, чувство нервного напряжения, вялость, слабость, чувство опьянения, стеснение в груди, потеря контроля над конечностями.

Нарушения опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:

  • частые: боль в спин, судороги, мышечные подергивания.

Психические расстройства:

  • частые: раздражительность , бессонница, нервозность, дереализация, повышение либидо, беспокойство, возбуждение, деперсонализация;
  • нечастые: апатия, агрессия, гнев, эйфорическое настроение, Логорея, перепады настроения, дисфония, галлюцинации, склонность к суициду, гипомании, психомоторная заторможенность.

Нарушения мочевыводящих путей:

  • частые: трудности при мочеиспускании;
  • нечастые: частое мочеиспускание, недержание мочи.

Респираторные нарушения:

  • частые: заложенность носа, гипервентиляция;
  • нечастые: ощущение удушья, носовое, насморк.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки:

  • частые: увеличение потоотделение;
  • нечастые: сыпь, крапивница.

Алпразолам, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В инструкции по применению Алпразолама указано, что лекарство назначают для перорального приема 2-3 раза в день. Прием данного лекарственного препарата не привязан к приему пищи. Дозы подбираются индивидуально лечащим врачом в зависимости от степени выраженности симптоматики, а также реакции пациента на препарат.

На первом этапе лечения препарат назначается в минимальных дозах — 0.25-0.5 мг/сутки с последующим повышением. Рекомендуется повышать дозу препарата постепенно в вечерние и уже после в дневные часы.

Пожилым людям рекомендуют назначать дозу 0.25 мг 2или 3 раза в сутки. При необходимости впоследствии дозы можно повышать до 0.5-0.75 мг/сутки, но делать это нужно с большой осторожностью, предварительно установив степень переносимости препарата.

При лечении тревожных состояний доза препарата составляет 0.75-1.5 мг.

При лечении панических расстройств доза препарата назначается в количестве 0.5 мг 3 раза в сутки.

Передозировка

Передозировка Алпразоламом проявляется в сонливости, спутанности сознания, нарушении координации, снижении рефлексов, коме. В некоторых случаях преднамеренная передозировка данным лекарственным препаратом может привести к летальному исходу. Передозировка со смертельным исходом была зарегистрирована у пациентов, которые принимали лекарство в комбинации с бензодиазепинами , алкоголем (уровень алкоголя в крови был значительно ниже, чем степень алкоголизации, приводящая к летальному исходу).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Алпразолам при одновременном приеме с другими лекарственными препаратами может спровоцировать проявление различных реакций, в том числе и негативных.

  • Противосудорожные препараты в комбинации с данным лекарством провоцируют усиление угнетающего воздействия действующего вещества на ЦНС.
  • Декстропропоксифен совместно с Алпразоламом угнетает центральную нервную систему.
  • Блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов при одновременном приеме с данным лекарством провоцируют усиление угнетающего действия активного вещества на ЦНС.
  • Этанол и Алпразоламом оказывает угнетающее действие на ЦНС.
  • способствует повышению концентрации в плазме крови активного вещества.
  • При одновременном приеме лекарства с Флуоксетином вероятно увеличение концентрации алпразолама в плазме крови.
  • может спровоцировать развитие интоксикации сердечными гликозидами.
  • Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов провоцируют снижение клиренса алпразолама.
  • Психотропные препараты оказывают активное воздействие на ЦНС.

Условия продажи

Входит к список №1 сильнодействующих средств. Алпразолам продается только по рецепту врача (рецепт должен быть на номерном бланке с печатью), в котором указано, что пациент на специальном лечении.

Условия хранения

Алпразолам следует хранить в темном месте при температуре не выше 30С по Цельсию вдали от влажности.

Внимание: данный препарат потенциально опасен для здоровья детского организма.

Срок годности

Срок годности препарата составляет 60 месяцев. По истечении данного периода употреблять лекарство не рекомендуется.

Аналоги Алпразолама

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основные синонимы и аналоги Алпразолама:

  • Алзолам;
  • Алпрокс;
  • Золомакс;
  • Кассадан;
  • Кассадан;
  • Неурол;
  • Неурол;
  • Фронтин;

Алпразолам – это анксиолитическое средство, производное триазоло-бензодиазепина. Препарат оказывает седативное, анксиолитическое, противосудорожное, снотворное и центральное миорелаксирующее действие. Алпразолам относится к списку №1 сильнодействующих средств.

Форма выпуска и состав Алпразолама

Препарат выпускается в форме таблеток, по 10 штук в блистере (5 блистеров в картонной коробке) и по 50 штук в полимерных банках (1 банка в картонной упаковке). Одна таблетка Алпразолама содержит 0,25 мг или 1 мг алпразолама, а также дополнительные ингредиенты, включая молочный сахар.

Показания к применению Алпразолама

Согласно инструкции к Алпразоламу, показаниями к применению являются следующие состояния:

  • Неврозы и тревожные состояния, сопровождающиеся чувством беспокойства, тревоги, напряжения, раздражительностью, нарушениями сна и соматическими нарушениями;
  • Панические расстройства с симптомами фобии и без них;
  • Невротические депрессии и тревожные состояния, развившиеся на фоне соматических заболеваний;
  • Невротические реактивно-депрессивные состояния, которые сопровождаются потерей интереса к окружающему, снижением настроения, потерей сна, беспокойством, соматическими нарушениями и снижением аппетита.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Алпразолама являются шок, кома, острые алкогольные отравления, закрытоугольная глаукома, отравления психотропными, снотворными и обезболивающими препаратами, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей, тяжелая депрессия с суицидальными проявлениями, острая дыхательная недостаточность, беременность (особенно 1 триместр), лактация, детский и подростковый возраст, гиперчувствительность к бензодиазепинам.

Способ применения и дозировка Алпразолама

Дозировка препарата устанавливается врачом в индивидуальном порядке. Рекомендуется применять минимальные эффективные дозы. Возможна корректировка дозы в зависимости от переносимости препарата и достигнутого эффекта. Начальная доза – 250-500 мкг 3 раза в сутки, ее постепенно можно увеличивать до 4,5 мг в сутки. Отмену Алпразолама или снижение дозы необходимо проводить постепенно, понижая суточную дозу не более чем на 500 мкг каждые 3 дня. В некоторых случаях нужна еще более медленная отмена препарата.

Побочные действия Алпразолама

Согласно инструкции к Алпразоламу, при его применении возможны следующие нежелательные явления:

  • Со стороны ЦНС – чувство усталости, сонливость, головокружение, атаксия, неустойчивость походки, снижение концентрации внимания, депрессия, снижение памяти, подавленность настроения, миастения, слабость; в отдельных случаях – парадоксальные реакции (раздражительность, суицидальная наклонность, галлюцинации, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, вспышки агрессии, мышечный спазм);
  • Со стороны системы кроветворения – нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия;
  • Со стороны пищеварительной системы – изжога, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея или запоры, снижение аппетита, желтуха, нарушение функции печени;
  • Со стороны эндокринной системы – нарушение либидо, изменение массы тела, сбой менструального цикла;
  • Со стороны мочевыделительной системы – задержка мочи, недержание мочи, дисменорея, нарушение функции почек;
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления;
  • Аллергические реакции – зуд, кожная сыпь.

Особые указания

Алпразолам можно применять вместе с антидепрессантами при лечении эндогенных депрессий. При этом существует вероятность развития у пациента маниакального и гипоманиакального состояния.

У пациентов, которые ранее не принимали препараты, влияющие на ЦНС, Алпразолам эффективен в более низких дозах, в сравнении с больными, ранее получавшими анксиолитики или антидепрессанты.

При длительном приеме препарата в высоких дозах возможно развитие привыкания и зависимости, особенно у больных, склонных к злоупотреблению лекарствами.

При резкой отмене или снижении дозы Алпразолама наблюдается синдром отмены: от бессонницы и небольшой дисфории до тяжелых спазмов в скелетных мышцах и животе, сопровождающихся судорогами, тремором и повышенным потоотделением. Чаще всего синдром отмены встречается у пациентов, принимавших препарат на протяжении длительного периода.

Отмечается усиление угнетающего воздействия препарата на ЦНС при одновременном применении противосудорожных и психотропных средств.

Безопасность применения данного лекарственного средства у детей и подростков до 18 лет не установлена. Но отмечается, что дети более чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на центральную нервную систему. В 1 триместре беременности применение Алпразолама оказывает токсическое воздействие на плод, повышая риск развития врожденных пороков. Его постоянное применение во время беременности может привести к синдрому отмены у новорожденного. Прием препарата перед родами может вызвать снижение мышечного тонуса, угнетение дыхания, гипотермию и гипотензию у новорожденного. Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что приводит к затруднению кормления по причине сонливости младенца. Рейтинг: 4,9 - 25 голосов

Алпразолам (таблетки) - рецепт, инструкция по применению (как принимать), аналоги, отзывы, как купить препарат

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Алпразолам представляет собой лекарственный препарат из группы анксиолитиков (противотревожных транквилизаторов ), и по химической структуре является производным бензодиазепина . Препарат применяется для длительного лечения панических атак , а также разнообразных расстройств, проявляющихся повышенной патологической тревожностью (например, генерализованное тревожное расстройство, невроз, депрессия с тревожным компонентом и т.д.). Кроме того, Алпразолам применяется короткими курсами для купирования беспокойства, страха и тревоги. Поскольку в настоящее время имеется широкий спектр более безопасных и лучше переносимых транквилизаторов-анксиолитиков, Алпразолам стараются применять короткими курсами для быстрого купирования страхов, тревожности и беспокойства, а для длительных курсов терапии выбирать другие лекарства.

Состав и формы выпуска

В настоящее время Алпразолам выпускается в единственной лекарственной форме – это таблетки для приема внутрь . Таблетки упакованы в баночки или блистеры по 10 или 50 штук.

В качестве активного компонента таблетки Алпразолама содержат одноименное вещество (алпразолам), от наименования которого, собственно и получил название лекарственный препарат. Таблетки выпускаются в двух дозировках – по 0,25 мг или по 1 мг активного вещества.

В качестве вспомогательных компонентов таблетки Алпразолама содержат следующие вещества:

  • Картофельный крахмал;
  • Магния стеарата моногидрат;
  • Моногидрат лактозы (молочный сахар);
  • Повидон низкомолекулярный.

Алпразолам – рецепт и фото



На данной фотографии изображен внешний вид упаковок Алпразолама различных дозировок – 0,25 мг и 1 мг.

Рецепт на таблетки Алпразолам правильно выписывается следующим образом:
Rp.: Alprazolami tabulettae 0,25 mg №50
D. S. Принимать по 2 таблетки по 3 раза в сутки.

В рецепте после аббревиатуры "Rp." указывается название препарата на латинском языке (Alprazolami) и лекарственная форма (tabulettae). После лекарственной формы указывается ее дозировка – в данном случае 0,25 мг. Рядом с дозировкой пишут значок "№" и указывают количество таблеток, которое фармацевт должен отпустить человеку в аптеке. На второй строке рецепта после аббревиатуры "D. S." идет информация для пациента, в которой пишется, как принимать препарат.

Терапевтические эффекты

Алпразолам оказывает следующие фармакологические эффекты:
  • Миорелаксирующее (расслабляет мышцы);
  • Анксиолитическое (снимает тревожность);
  • Противосудорожное (купирует судороги);
  • Снотворное.
Основное действие Алпразолама – анксиолитическое (противотревожное), но также таблетки оказывают седативно-снотворный эффект. То есть, препарат ослабляет степень эмоционального и нервного напряжения, устраняет или уменьшает выраженность тревоги, страха и навязчивых мыслей, а также действует, как мощное успокаивающее и снотворное средство . Алпразолам уменьшает возбудимость головного мозга и тормозит рефлексы.

Умеренное снотворное действие Алпразолама проявляется в виде укорочения периода засыпания, увеличения общей продолжительности сна и уменьшения количества ночных пробуждений. Кроме того, препарат снижает воздействие различных раздражителей (эмоциональных, двигательных и вегетативных) на процесс засыпания.

Противосудорожный эффект заключается в устранении мышечных спазмов и сильного напряжения, что хорошо способствует общему расслаблению человека и помогает купировать состояние избыточной тревожности.

Алпразолам быстро всасывается из кишечника , причем максимальная концентрация препарата в крови достигается через 1 – 2 часа после приема. В печени препарат распадается на метаболиты и выводится из организма с мочой. Алпразолам не накапливается в организме, поэтому опасность передозировки при длительном применении низкая.

Показания к применению

Таблетки Алпразолама показаны к применению при следующих состояниях и заболеваниях:
1. Неврозы или тревожные состояния с выраженным чувством тревоги, эмоционального напряжения, беспокойства, раздражительности , с ухудшением сна и соматическими расстройствами (такими, как потливость, импотенция , сердцебиение, брадикардия, анорексия , булимия , нарушения сна, боли в различных частях тела и т.д.);
2. Тревожно-депрессивные состояния, характеризующиеся чувством тревоги, эмоционального напряжения, раздражительности, ухудшения сна, соматическими расстройствами, снижением настроения, потерей интереса к окружающему миру, ажитацией (возбужденностью), снижением аппетита , изменением веса тела, расстройствами мыслительной функции, суицидальными мыслями и уменьшением общей энергичности;
3. Неврозы и тревожно-депрессивные состояния, вызванные какими-либо соматическими заболеваниями, например, сердечно-сосудистой недостаточностью, страхом инфаркта, злокачественными опухолями, абстиненцией при алкоголизме или наркомании и т.д.;
4. Панические атаки;
5. Приступы агорафобии (боязнь открытого пространства);
6. Тремор;
7. Бессонница.

Алпразолам – инструкция по применению

Как принимать Алпразолам?

Таблетки принимают внутрь по 2 – 3 раза в сутки вне зависимости от приема пищи. Таблетку необходимо проглатывать целиком, не раскусывая, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством воды (достаточно половины стакана).

Дозировка Алпразолама подбирается индивидуально с учетом возраста, состояния и чувствительности человека к препарату. В общем, необходимо помнить, что пожилым (старше 65 лет) и людям, впервые принимающим психотропные препараты, необходимы меньшие дозировки Алпразолама по сравнению с другими категориями пациентов. Если на фоне приема Алпразолама у человека развивается чрезмерная сонливость или атаксия (нарушение координации движений), то следует уменьшить дозировку препарата. При каждом изменении дозировки препарата необходимо вновь отслеживать состояние и самочувствие у пациента.

Суточную дозировку Алпразолама делят на 2 – 3 приема. Причем наибольшую дозировку препарата необходимо принимать перед сном, в вечерние часы, поскольку это поспособствует лучшему засыпанию и минимизирует сонливость днем. Например, суточная дозировка Алпразолама составляет 1 мг. В этом случае ее можно разделить на три приема в сутки, чтобы максимальной была вечерняя доза, следующим образом: утром 0,25 мг, днем 0,25 мг и вечером 0,5 мг.

Начинают принимать Алпразолам с минимальных дозировок: 0,25 – 0,5 мг в сутки, с последующим увеличением и доведением дозы до необходимой терапевтической. Доводить дозировку до терапевтической необходимо медленно, в течение нескольких недель. Увеличивают суточную дозировку сначала за счет повышения вечерней разовой дозы, и только после этого дневной и утренней. То есть, при необходимости увеличить общую суточную дозировку сначала начинают принимать на 0,25 мг больше вечером, затем еще на 0,25 г больше днем и, таким образом, доводят дозу до необходимой.

Необходимая терапевтическая дозировка Алпразолама при различных состояниях может варьировать в довольно широких границах, поскольку для каждого человека доза, эффективная для устранения имеющихся тревоги и страха, различна. То есть, человек после начала приема Алпразолама должен постепенно повышать дозировку на 0,25 – 0,5 мг в сутки через каждые 3 дня до тех пор, пока не будет достигнут необходимый клинический эффект, а именно – устранение страха, тревожности, беспокойства и других симптомов невроза или тревожного расстройства.

Терапевтические дозировки Алпразолама при различных заболеваниях и состояниях следующие:

  • Тревожность – начинают принимать по 0,25 – 0,5 мг по три раза в сутки. Терапевтическая дозировка (до которой доводят начальную) составляет 0,25 – 1,5 мг по три раза в сутки;
  • Депрессия – начинают принимать по 0,5 мг по 3 раза в сутки. Терапевтическая дозировка (до которой доводят начальную) составляет 0,5 – 2 мг по 3 раза в сутки;
  • Панические расстройства (атаки, фобии) – начинают принимать по 0,5 – 1 мг по одному разу в день перед сном, или по 0,5 мг по 3 раза в сутки. Терапевтическая дозировка составляет 1 – 3 мг по три раза в сутки.
Пожилым людям при любых состояниях или заболеваниях Алпразолам назначают в начальной дозировке 0,25 мг по 3 раза в сутки, и увеличивают ее максимум до 0,5 мг по 3 раза в день.

Максимально допустимая суточная дозировка Алпразолама составляет 10 мг.

Курс лечения Алпразоламом может быть длительным или коротким. Короткие курсы лечения продолжаются несколько дней и применяются для подавления острого, внезапно возникшего страха (например, после какого-либо страшного события, пережитого кошмара и т.д.). В течение коротких курсов терапии Алпразолам принимают в начальных дозировках, то есть, по 0,25 – 0,5 мг по 3 раза в сутки.

Длительные курсы терапии продолжаются от трех до восьми месяцев, и необходимы для лечения хронических состояний тревоги и страха. Именно при длительных курсах терапии дозировку Алпразолама доводят до указанной терапевтической.

Отмена Алпразолама

Прекращение приема Алпразолама производится постепенно, поскольку при резкой отмене развивается синдром отмены, проявляющийся в резком возвращении симптоматики, для устранения которой, собственно, и принимался препарат. Причем при синдроме отмены симптоматика, как правило, становится более выраженной, чем до начала терапии Алпразоламом.

Отмену Алпразолама производят в течение 2 – 6 недель (в зависимости от величины терапевтической дозы), снижая суточную дозировку на 0,25 – 0,5 мг через каждые три дня. Причем сначала уменьшают утреннюю дозу, затем дневную, и только после этого вечернюю. Например, человек принимал Алпразолам по 1,5 мг по 3 раза в сутки. Снижение дозировки производится следующим образом: утром начинают принимать по 1 мг, а днем и вечером – по 1,5. Через три дня уменьшают и дневную дозу, и начинают принимать по 1 мг утром и днем, и по 1,5 мг вечером. Еще через три дня на 0,5 мг уменьшают и вечернюю дозировку, принимая Алпразолам по 1 мг по три раза в сутки. Таким образом уменьшают дозировку вплоть до полной отмены.

Если уменьшение дозировки на 0,5 мг вызывает появление тревоги и страха, то следует вернуться к первоначальной дозе, в которой продолжить принимать препарат 1 – 2 недели. По прошествии этого срока вновь начинают уменьшать дозировку Алпразолама, но не по 0,5 мг, а по 0,25 мг.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению в течение всей беременности и периода грудного вскармливания .

Алпразолам токсичен для плода, поскольку может спровоцировать пороки развития при приеме в течение I триместра (до 13-ой недели гестации). Если женщина принимала Алпразолам, начиная со второго триместра беременности (с 13-ой недели), причем прием длился дольше месяца, то это может спровоцировать синдром отмены у новорожденного ребенка. В поздние сроки беременности прием Алпразолама может спровоцировать недоразвитие центральной нервной системы у плода.

Алпразолам в сочетании с Флуоксетином может провоцировать психомоторные нарушения, а с Клозапином – угнетение дыхания.

Алпразолам уменьшает выраженность эффекта Леводопы, что требует повышения ее дозировки при лечении паркинсонизма .

Алпразолам и алкоголь

На фоне приема Алпразолама следует полностью отказаться от употребления алкогольных напитков по целому ряду причин. Во-первых, алкоголь и Алпразолам усиливают эффекты друг друга на организм человека, вследствие чего может резко снизиться артериальное давление , нарушиться свертывание крови, ухудшиться мозговое кровообращение, а также появиться озноб , рвота, кровотечения и кровоизлияния или развиться инсульт , инфаркт , кома или летальный исход.

Побочные эффекты

Алпразолам способен провоцировать следующие побочные эффекты со стороны различных органов и систем:

1. Со стороны центральной нервной системы (обычно возникают в начале лечения и через некоторое время полностью проходят):

  • Сонливость;
  • Ощущение усталости;
  • Ухудшение концентрации внимания;
  • Ухудшение памяти;
  • Замедленность психических и двигательных реакций;
  • Эйфория;
  • Депрессия;
  • Подавленное настроение;
  • Спутанность сознания;
  • Дезориентация;
  • Атаксия (нарушение движений);
  • Неустойчивая походка;
  • Тремор;
  • Расстройство координации движений;
  • Неконтролируемые движения;
  • Мышечная слабость;
  • Дизартрия;
  • Парадоксальные реакции (вспышки агрессии, возбуждение, страх, наклонность к суициду, спутанность сознания, спазм мышц, галлюцинации, тревожность, бессонница).
2. Со стороны желудочно-кишечного тракта:

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер

ЛС-002581-290711

Торговое (патентованное) название

АЛПРАЗОЛАМ

Международное непатентованное название:

Международное непатентованное название

Алпразолам

Лекарственная форма:

таблетки

Состав

Активное вещество:
Алпразолам – 0,25 мг или 1 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магний стеариновокислый (магния стеарат), сахар молочный (лактоза), поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон).

Описание

Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

анксиолитическое средство, транквилизатор.

Код ATX :

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Алпразолам оказывает анксиолитическое, центральное миорелаксирующее, противосудорожное, седативно-снотворное и антипаническое действие. Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомаслянной кислоты, являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в центральной нервной системе.
Механизм действия алпразолама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного гамма-аминомаслянной кислоты-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса, приводящей к активации рецептора гамма-аминомаслянной кислоты, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении симптомов тревоги, страха.
Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую и дыхательную систему.

Фармакокинетика
При пероральном приеме максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1-2 часа. После однократного перорального приема дозы 0,5 мг средняя максимальная концентрация составила 7,1 мг/мл. Существует линейная зависимость между дозой алпразолама и концентрацией в плазме. При пероральном приеме всасывается примерно 80 % дозы. Около 80 % препарата связывается с белками плазмы. Может проходить через плаценту, гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), проникать в грудное молоко. Стабильная концентрация в плазме обычно достигается в течение нескольких (2-3) дней. Алпразолам активно метаболизирует в печени, основным метаболитом является альфа-гидроксильный метаболит, который обладает биологической активностью. Выведение препарата из организма происходит главным образом через почки в виде соединений с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения (Т1/2) – 11-16 ч. Накопление при повторном назначении – минимальное (относится к бензодиазепинам со средним Т1/2), выведение после прекращения лечения – быстрое.

Показания к применению

Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги, в т.ч. связанных с депрессией.
Панические расстройства.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к алпразоламу или другим бензодиазепинам. Кома, шок, закрытоугольная глаукома, миастения, острые отравления алкоголем, наркотическими, снотворными и психотропными средствами; тяжелое течение хронических обструктивных заболеваний легких, тяжелая депрессия (суицидальные попытки), синдром апноэ во сне, выраженные нарушения функции почек и печени, беременность (особенно I триместр) см. «Особые указания», период кормления грудью.

С осторожностью церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, гиперкинез, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст.
Безопасность применения алпразолама у детей и подростков (до 18 лет) не установлена.

Способ применения и дозы

Внутрь, 2-3 раза в день, независимо от приема пищи. Доза препарата подбирается индивидуально и корригируется в процессе лечения в зависимости от эффекта и индивидуальной переносимости. Рекомендуется использование минимальных эффективных доз. При тревожных состояниях начальная доза составляет 0,25-0,5 мг три раза в день. При необходимости данную дозу можно увеличить до 4 мг/сут (разделенных на несколько приемов).
В пожилом возрасте начальная доза составляет 0,25 мг 2-3 раза в день.
При тревожных состояниях, связанных с депрессией, начальная доза составляет 0,5 мг три раза в день. При необходимости доза повышается до 4,5 мг/сут. Начальная доза может назначаться перед сном, чтобы минимизировать дневную сонливость. Длительность лечения – 4-12 недель. Прекращение приема препарата следует производить с большой осторожностью. Доза должна быть снижена постепенно и медленно, не более чем на 0,5-1 мг перед сном или по 0,5 мг три раза в день. Для большинства пациентов достаточной дозой является 4-6 мг/сут на протяжении 4-12 недель. В отдельных случаях, при необходимости, дозу можно увеличивать до 10 мг/сут (но не более чем на 1 мг каждые 3-4 дня), а длительность лечения – до восьми месяцев.
При лечении пожилых и ослабленных больных следует использовать меньшие дозы: начальная – 0,25 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости и хорошей переносимости ее постепенно увеличивают до 0,5-0,75 мг/сут.

Побочное действие

Побочные эффекты, как правило, встречаются в начале лечения и постепенно исчезают по мере дальнейшего применения препарата или снижения дозы.
Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пожилых больных) – сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций; редко – головная боль, эйфория, снижение настроения, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), мышечная слабость, смазанность речи, крайне редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, бессонница).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея; нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления (АД), редко – нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема – синдром «отмены» (повышенная раздражительность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, снижение настроения, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезия, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко – острый психоз).

Передозировка

Передозировка препарата (прием 500-600 мг).
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, снижение рефлексов, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара). Гемодиализ – малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Алпразолам усиливает действие других психотропных препаратов, противосудорожных и антигистаминных средств, этанола и препаратов, оказывающих угнетающее воздействие на ЦНС. Ингибиторы микросомального окисления – повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшают эффективность алпразолама.
Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.
При одновременном назначении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.
Алпразолам в дозе 4 мг/сут увеличивает концентрации в плазме имипрамина и дезипрамина (на 31 % и 20 % соответственно) при одновременном приеме. Метаболический клиренс алпразолама уменьшается при одновременном приеме обычных терапевтических доз циметидина и антибиотиков из группы макролидов. Следует проявлять осторожность и подумать о снижении доз алпразолама при его приеме с циметидином, макролидами, нефазодоном, флувоксамином, флуоксетином, пропоксифеном, сертралином, далтиаземом, дигоксином и оральными контрацептивами.

Особые указания

В процессе лечения алпразоламом больным категорически запрещается употребление алкоголя (этанола).
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.
Пациенты, не принимавшие ранее психотропные средства, «отвечают» на препарат в более низких дозах по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающие алкоголизмом.
При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами.
При применении алпразолама больными депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.
Подобно др. бензодиазепинам, алпразолам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (так называемый синдром «вялого ребенка»).

Форма выпуска

Таблетки по 0,25 мг и 1 мг. По 50 таблеток в банки темного стекла.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Каждую банку или 5 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

ОАО «Органика», 654034, Россия, Кемеровская область, г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3.

Алпразолам (alprazolam)

Состав и форма выпуска препарата

50 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, страха, беспокойства) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Фармакокинетика

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C max в крови достигается в пределах 1-2 ч.

Связывание с белками плазмы крови составляет 80%.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет в среднем 12-15 ч. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

Показания

Тревожные состояния, неврозы, сопровождающиеся чувством тревоги, опасности, беспокойства, напряжения, ухудшением сна, раздражительностью, а также соматическими нарушениями; смешанные тревожно-депрессивные состояния; невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, беспокойством, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями; тревожные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний; панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии.

Противопоказания

Кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), опиоидными , снотворными и психотропными средствами, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности, острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Дозировка

Индивидуальный. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.

Начальная доза составляет 250-500 мкг 3 раза/сут, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 мг/сут.

Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более чем на 500 мкг каждые 3 дня; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, миастения, дизартрия; в отдельных случаях - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: возможны недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Со стороны эндокринной системы: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, нарушения менструального цикла.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, тахикардия.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н 2 -рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; антибиотики из группы макролидов - уменьшают клиренс алпразолама.

При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T 1/2 алпразолама.

При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, т.к. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.

Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.

Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении итраконазол, усиливают эффекты алпразолама.

При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.

Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.

При одновременном применении возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.

Нельзя исключить возможность усиления действия алпразолама при одновременном применении с .

Особые указания

При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.

С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

У пациентов, ранее не принимавших лекарственные средства, влияющие на ЦНС, алпразолам эффективен в более низких дозах, по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами.

При быстром снижении дозы или резкой отмене алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, рвотой, усилением потоотделения, тремором и судорогами. Синдром отмены чаще встречается у лиц, длительно (более 8-12 нед.) получавших алпразолам.

Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.

Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств или работа с механизмами).

Беременность и лактация

Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).

Применение в пожилом возрасте

Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 мкг 2-3 раза/сут, поддерживающие дозы - 500-750 мкг/сут, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.