Растяжения 

Амиодарон - официальная инструкция по применению. Лекарственный справочник гэотар Амиодарон фарм группа

Амиодарон, несомненно, является самым эффективным из существующих антиаритмических препаратов (ААП). Его даже называют «аритмолитическим препаратом». Хотя амиодарон был синтезирован в 1960 г., а сообщения о его антиаритмической активности впервые появились в 1969 г., до настоящего времени ни один из новых ААП не может сравниться с ним по эффективности. На долю амиодарона приходится около 25 % от общего числа назначений всех ААП.

Амиодарон обладает свойствами всех четырех классов ААП и, кроме того, оказывает умеренное a-блокирующее и антиоксидантное действие. Однако основным антиаритмическим свойством амиодарона является удлинение потенциала действия и эффективного рефрактерного периода всех отделов сердца.

Вместе с тем отношение кардиологов к амиодарону с самого начала его использования для лечения аритмий было очень противоречивым. Из-за большого списка экстракардиальных побочных эффектов амиодарон, несмотря на то что его высокая антиаритмическая эффективность уже была известна, достаточно долго считали препаратом резерва: рекомендовали применять только при опасных для жизни аритмиях и лишь при отсутствии эффекта от всех остальных ААП. Препарат завоевал «репутацию» «последнего средства», применяющегося «только для лечения опасных для жизни аритмий», «препарат резерва» (L. N. Horowitz, J. Morganroth, 1978; J. W. Mason, 1987; J. C. Somberg, 1987).

После ряда исследований, в том числе CAST, было выявлено, что на фоне приема ААП I класса смертность у больных с органическим поражением сердца может вырасти более чем в 3 раза; оказалось, что амиодарон является не только самым эффективным, но и самым безопасным (после β-блокаторов) ААП. Многочисленные крупные контролируемые исследования эффективности и безопасности применения амиодарона не только не выявили увеличения общей смертности — напротив, было установлено снижение данного показателя и частоты аритмической и внезапной смерти. Частота возникновения аритмогенных эффектов, в частности желудочковой тахикардии типа «пируэт», на фоне приема амиодарона составляет менее 1 %, что гораздо ниже, чем при приеме других ААП, удлиняющих интервал QT. Для сравнения: аритмогенный эффект соталола гидрохлорида у больных с желудочковыми аритмиями составляет 4-5 %, а аритмогенный эффект зарубежных препаратов Iс класса достигает 20 % и более. Таким образом, амиодарон стал препаратом первого выбора при лечении аритмий. Амиодарон является единственным ААП, назначение которого, по мнению известных кардиологов, считается наиболее безопасным при амбулаторном лечении даже у больных с органическим поражением сердца. Аритмогенный эффект амиодарона наблюдается редко, и это не позволяет выявить достоверную связь между возникновением аритмогенных эффектов и наличием органического поражения сердца (E. M. Prystovsky, 1994, 2003; L. A. Siddoway, 2003).

Следует подчеркнуть, что амиодарон является единственным препаратом, применение которого безопасно при сердечной недостаточности. При любых требующих лечения аритмиях у больных с сердечной недостаточностью в первую очередь показано назначение амиодарона. Более того, при острой сердечной недостаточности или декомпенсации хронической сердечной недостаточности с высокой частотой сердечных сокращений (ЧСС) (синусовая тахикардия или тахисистолия при мерцательной аритмии), когда применение β-блокаторов противопоказано, а назначение дигоксина малоэффективно и приводит к опасным последствиям, урежения ЧСС, улучшения гемодинамики и состояния больного можно добиться с помощью амиодарона.

Побочные эффекты амиодарона

Как уже было отмечено, основным недостатком амиодарона является вероятность развития множества экстракардиальных побочных эффектов, которые при длительном приеме препарата наблюдаются у 10-52 % больных. Однако необходимость в отмене амиодарона возникает у 5-25 % больных (J. A. Johus et al., 1984; J. F. Best et al., 1986; W. M. Smith et al., 1986). К основным побочным эффектам амиодарона относятся: фотосенсибилизация, изменение цвета кожи, нарушение функции щитовидной железы (как гипотиреоз, так и гипертиреоз), повышение активности трансаминаз, периферические нейропатии, мышечная слабость, тремор, атаксия, нарушения зрения. Практически все эти побочные эффекты обратимы и исчезают после отмены или при уменьшении дозы амиодарона.

Нарушения функции щитовидной железы наблюдаются в 10 % случаев. При этом намного чаще наблюдается субклинический гипотиреоз. Гипотиреоз можно контролировать с помощью приема левотироксина. При гипертиреозе требуется отмена амиодарона (за исключением опасных для жизни аритмий) и лечение гипертиреоза (I. Klein, F. Ojamaa, 2001).

Наиболее опасным побочным эффектом амиодарона является поражение легких — возникновение интерстициального пневмонита или, реже, легочного фиброза. По данным разных авторов, частота поражения легких составляет от 1 до 17 % (J. J. Heger et al., 1981; B. Clarke et al., 1985, 1986). Однако эти данные были получены в 1970-е годы, когда амиодарон назначали длительно и в больших дозах. У большинства больных поражение легких развивается только при длительном приеме сравнительно больших поддерживающих доз амиодарона — более 400 мг/сут (до 600 или даже 1200 мг/сут). В России такие дозы применяют крайне редко, обычно поддерживающая суточная доза составляет 200 мг (5 дней в неделю) или даже меньше. В настоящее время частота «амиодаронового поражения легких» составляет не более 1 % в год. В одном из исследований частота поражения легких на фоне приема амиодарона и при приеме плацебо не различалась (S. J. Connolly, 1999; M. D. Siddoway, 2003). Клинические проявления «амиодаронового поражения легких» напоминают острое инфекционное заболевание легких: самая распространенная жалоба — одышка, одновременно наблюдаются небольшое повышение температуры, кашель, слабость. Рентгенологически отмечается диффузная интерстициальная инфильтрация легочной ткани, могут наблюдаться локализованные изменения, в том числе так называемые «воздухосодержащие затемнения» (J. J. Kennedy et al., 1987). Лечение «амиодаронового поражения легких» заключается в отмене амиодарона и назначении кортикостероидов.

Основные схемы терапии амиодароном

Cледует отдельно остановиться на некоторых особенностях применения амиодарона. Для наступления антиаритмического эффекта амиодарона необходим период «насыщения».

Прием амиодарона внутрь. В России наиболее распространенной схемой назначения амиодарона является прием по 600 мг/сут (по 3 таблетки в день) в течение 1 нед, далее по 400 мг/сут (по 2 таблетки в день) еще 1 нед, поддерживающая доза — длительно по 200 мг в день (по 1 таблетке в день) или менее. Более быстрого эффекта можно добиться при назначении препарата в дозе по 1200 мг/сут в течение 1 нед (по 6 таблеток в день), далее — постепенное снижение дозы до 200 мг в день и менее. Одна из схем, рекомендуемых в международном руководстве по кардиологии Heart Disease (2001 г.): прием амиодарона в течение 1-3 нед по 800-1600 мг/сут (т. е. по 4-8 таблеток в день), далее прием по 800 мг (4 таблетки) в течение 2-4 нед, после этого — по 600 мг/сут (3 таблетки) в течение 1-3 мес и затем переход на поддерживающие дозы — 300 мг/сут и менее (титрование в зависимости от чувствительности пациента до минимальных эффективных доз).

Есть сообщения об эффективном применении высоких нагрузочных доз амиодарона — по 800-2000 мг 3 раза в день (т. е. до 6000 мг/сут — до 30 таблеток в день) у больных с тяжелыми, рефрактерными к другим способам лечения, опасными для жизни желудочковыми аритмиями с повторными эпизодами фибрилляции желудочков (N. D. Mostow et al., 1984; S. J. L. Evans et al., 1992). Однократный прием амиодарона в дозе 30 мг/кг веса официально рекомендован в качестве одного из способов восстановления синусового ритма при мерцательной аритмии.

Таким образом, использование больших нагрузочных доз амиодарона является сравнительно безопасным и эффективным. Чтобы добиться антиаритмического эффекта не обязательно добиваться достижения устойчивой концентрации препарата в организме. Кратковременное назначение больших доз, возможно, даже более безопасно, чем длительный прием препарата в меньших суточных дозах, и позволяет быстро оценить антиаритмическую эффективность средства (L. E. Rosenfeld, 1987). Можно рекомендовать в период «насыщения» прием амиодарона в дозе 1200 мг/сут в течение первой недели. После достижения антиаритмического эффекта дозу постепенно уменьшают до минимально эффективной. Показано, что эффективными поддерживающими дозами амиодарона могут быть 100 мг/сут и даже 50 мг/сут (A. Gosselink, 1992; M. Dayer, S. Hardman, 2002).

Внутривенное введение амиодарона. Эффективность внутривенного применения амиодарона менее изучена. При болюсном внутривенном введении амиодарон обычно назначают из расчета 5 мг/кг веса в течение 5 мин. В последние годы рекомендуют более медленное внутривенное введение амиодарона. При быстром введении может происходить уменьшение эффективности препарата вследствие вазодилатации, снижения артериального давления и активации симпатической нервной системы. Одна из наиболее популярных схем внутривенного введения амиодарона: болюс 150 мг за 10 мин, затем инфузия со скоростью 1 мг/мин в течение 6 ч (360 мг за 6 ч), далее — инфузия со скоростью 0,5 мг/мин. Однако есть данные о безопасном и эффективном внутривенном введении амиодарона в дозе 5 мг/кг веса в течение 1 мин или даже 30 с (R. Hofmann, G. Wimmer, F. Leisch, 2000; D. E. Hilleman et al., 2002). Антиаритмическое действие амиодарона начинает проявляться в течение 20-30 мин. Побочные явления при внутривенном введении встречаются редко и, как правило, не имеют симптомов. У 5 % больных отмечается брадикардия, у 16 % — снижение АД (L. E. Siddoway, 2003).

Интересно, что внутривенное введение амиодарона по влиянию на электрофизиологические показатели резко отличается от приема нагрузочной дозы препарата внутрь. При проведении электрофизиологического исследования после внутривенного введения отмечаются только замедление проведения по АV-узлу (увеличение интервала АН) и увеличение рефрактерного периода АV-узла. Таким образом, при внутривенном введении амиодарона возникает только антиадренергическое действие (нет эффекта III класса), в то время как после приема нагрузочной дозы амиодарона внутрь, кроме замедления проведения по АV-узлу, наблюдается увеличение продолжительности интервала QT и эффективных рефрактерных периодов во всех отделах сердца (предсердия, АV-узел, система Гиса-Пуркинье, желудочки и дополнительные пути проведения). На основе этих данных эффективность внутривенного введения амиодарона при предсердных и желудочковых аритмиях трудно объяснить (H. J. J. Wellens et al., 1984; R. N. Fogoros, 1997).

Внутривенно амиодарон вводят в центральные вены через катетер, так как при длительном введении в периферические вены возможно возникновение флебитов. При введении препарата в периферические вены надо сразу же после инъекции быстро ввести 20 мл физиологического раствора.

Принципы подбора эффективной антиаритмической терапии

При отсутствии противопоказаний амиодарон является препаратом выбора практически при всех аритмиях, требующих проведения антиаритмической терапии. Применение амиодарона целесообразно при всех вариантах наджелудочковых и желудочковых аритмий. Эффективность ААП при лечении основных клинических форм нарушений ритма примерно одинакова: при лечении экстрасистолии у большинства из них она составляет 50-75 %, при терапии с целью предупреждения рецидивирования наджелудочковых тахиаритмий — от 25 до 60 %, при тяжелых желудочковых тахикардиях — от 10 до 40 %. При этом один препарат более эффективен у одних больных, а другой — у других. Исключением является амиодарон — его эффективность нередко достигает 70-80 % даже при аритмиях, рефрактерных к другим ААП в этой группе больных.

У больных с аритмиями, но без признаков органического заболевания сердца считается допустимым назначение любых ААП. У больных с органическим заболеванием сердца (постинфарктный кардиосклероз, гипертрофия желудочков и/или дилатация сердца) препаратами первого выбора являются амиодарон и β-блокаторы. Многочисленные исследования установили, что применение ААП I класса у больных с органическим поражением сердца сопровождается значительным увеличением смертности. Таким образом, амиодарон и β-блокаторы являются не просто препаратами выбора у больных с органическим поражением сердца, а практически единственными средствами для лечения аритмий.

С учетом безопасности ААП оценку их эффективности целесообразно начинать с β-блокаторов или амиодарона. При неэффективности монотерапии оценивают действенность сочетания амиодарона и β-блокаторов. Если нет брадикардии или удлинения интервала РR, можно сочетать с амиодароном любой β-блокатор.

У больных с брадикардией к амиодарону добавляют пиндолол (вискен). Показано, что совместный прием амиодарона и β-блокаторов в значительно большей степени снижает смертность у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, чем каждый из препаратов в отдельности. Некоторые специалисты даже рекомендуют имплантацию двухкамерного стимулятора (в режиме DDD) для безопасной терапии амиодароном в сочетании с β-блокаторами. Только при отсутствии эффекта от β-блокаторов и/или амиодарона применяют ААП I класса. При этом препараты I класса, как правило, назначают на фоне приема β-блокатора или амиодарона. Исследование CAST показало, что совместный прием β-блокаторов устраняет отрицательное влияние ААП I класса на выживаемость больных с аритмиями. Кроме препаратов I класса, возможно назначение соталола гидрохлорида (β-блокатора со свойствами препарата III класса).

Комбинации амиодарона и других ААП

При отсутствии эффекта от монотерапии назначают комбинации амиодарона не только с β-блокаторами, но и с другими ААП. Теоретически, естественно, наиболее рациональным считается сочетание препаратов с различными механизмами антиаритмического действия. Например, амиодарон целесообразно сочетать с препаратами Ic класса: пропафеноном, лаппаконитина гидробромидом, этацизином. Препараты Iс класса не удлиняют интервал QT. Одновременное назначение препаратов, обладающих одинаковым влиянием на электрофизиологические свойства миокарда, представляется опасным. Например, амиодарон и соталола гидрохлорид удлиняют интервал QT, поэтому считается, что при одновременном приеме этих препаратов риск увеличения интервала QT и возникновения связанной с этим желудочковой тахикардии типа «пируэт» возрастает. Однако при комбинированной терапии ААП их назначают в уменьшенных дозах. Поэтому можно ожидать как отсутствия влияния комбинированной терапии на частоту аритмогенного действия, так и снижения частоты нежелательных эффектов. В этом плане представляют интерес результаты одного исследования, в ходе которого ибутилид (препарат, удлиняющий интервал QT, на фоне введения которого частота возникновения тахикардия типа «пируэт» достигает 8 %) вводили больным с рецидивом мерцательной аритмии, постоянно принимавшим амиодарон. Восстановления синусового ритма удалось достичь у 54 % с трепетанием предсердий и у 39 % с мерцанием предсердий. При этом у 70 больных был отмечен только один случай тахикардии типа «пируэт» (1,4 %). Следует отметить, что в этом исследовании введение ибутилида не прекращали при удлинении интервала QT или возникновении брадикардии (K. Glatter et al., 2001). Таким образом, амиодарон, возможно, даже уменьшает риск возникновения тахикардии типа «пируэт», при сочетании с препаратами III класса. В таком случае получают объяснение сообщения о случаях купирования амиодароном тахикардии типа «пируэт», в том числе у больных с врожденными вариантами удлинения интервала QT. Кроме того, удлинение интервала QT на 15 % и более является одним из предикторов эффективности амиодарона при его длительном приеме.

Примерную последовательность подбора ААТ при рецидивирующих аритмиях у больных с органическим поражением сердца можно представить в следующем виде:

  • β-блокатор или амиодарон;
  • β-блокатор + амиодарон;
  • соталола гидрохлорид;
  • амиодарон + ААП Ic (Ib) класса;
  • β-блокатор + любой препарат I класса;
  • амиодарон + β-блокатор + ААП Iс (Ib) класса;
  • соталола гидрохлорид + ААП Iс (Ib) класса.

Применение амиодарона при отдельных клинических формах аритмий

Поскольку амиодарон является наиболее эффективным препаратом практически при всех вариантах нарушений ритма сердца, и особенно в случае необходимости предупреждения рецидивирования аритмий, схема подбора противорецидивной ААТ применима для всех рецидивирующих аритмий, начиная от экстрасистолии и заканчивая опасными для жизни желудочковыми тахиаритмиями, вплоть до «электрического шторма».

Мерцательная аритмия. В настоящее время в связи с высокой эффективностью, хорошей переносимостью и удобством приема все большую актуальность приобретает восстановление синусового ритма при мерцательной аритмии с помощью приема внутрь однократной дозы амиодарона. Рекомендуемая доза для однократного приема препарата составляется из расчета 30 мг/кг веса. Среднее время восстановления синусового ритма после приема такой дозы — около 6 ч.

G. E. Kochiadakis и соавторы (1999) сравнивали две схемы применения амиодарона для восстановления синусового ритма при мерцании предсердий: 1) в первый день — прием внутрь 2 г амиодарона (по 500 мг 4 раза в день), во второй день — 800 мг (по 200 мг 4 раза в день); 2) внутривенное капельное введение амиодарона: 300 мг за 1 ч, далее — 20 мг/кг в течение первых суток, вторые сутки — 50 мг/кг.

Восстановление синусового ритма было отмечено у 89 % больных на фоне приема амиодарона внутрь (первая схема), у 88 % — при внутривенной инфузии амиодарона (вторая схема) и у 60 % на фоне плацебо. При внутривенном введении отмечались несколько случаев снижения АД и возникновения тромбофлебитов. Прием амиодарона внутрь не вызвал каких-либо побочных явлений.

На кафедре терапии РГМУ изучалась эффективность применения однократного приема внутрь амиодарона (кордарона) в дозе 30 мг/кг веса при мерцании предсердий. Восстановление синусового ритма было достигнуто у 80 % больных. При этом существенных побочных эффектов не отмечалось (Джанашия и соавт., 1995, 1998; Хамицаева и соавт., 2002).

Амиодарон является наиболее эффективным препаратом для предупреждения рецидивирования мерцательной аритмии. В ходе прямого сравнения с соталола гидрохлоридом и пропафеноном оказалось, что эффективность амиодарона в 1,5-2 раза выше, чем соталола гидрохлорида и пропафенона (исследования CTAF и AFFIRM).

Есть сообщения об очень высокой эффективности амиодарона даже при назначении его больным с выраженной сердечной недостаточностью (III, IV классы по NYHA): из 14 больных синусовый ритм сохранялся в течение 3 лет у 13 пациентов (93 %), а из 25 больных — у 21 (84 %) в течение 1 года (A. T. Gosselink et al., 1992; H. R. Middlekauff et al., 1993).

Желудочковая тахикардия. Для купирования желудочковой тахикардии рекомендуется использовать: амиодарон — 300-450 мг внутривенно, лидокаин — 100 мг внутривенно, cоталола гидрохлорид — 100 мг внутривенно, прокаинамид — 1 г внутривенно. После восстановления синусового ритма при необходимости проводят инфузию эффективного ААП.

Интервалы между введением каждого препарата зависят от клинической ситуации. При выраженных нарушениях гемодинамики на любом этапе проводят электрическую кардиоверсию. Правда, авторы международных рекомендаций по сердечно-легочной реанимации и неотложной кардиологии (2000 г.) не рекомендуют вводить более одного препарата, а при отсутствии эффекта от первого препарата считают целесообразным сразу применять электрическую кардиоверсию.

Клиническая эффективность амиодарона в предотвращении рецидивирования желудочковых тахиаритмий составляет от 39 до 78 % (в среднем — 51 %) (H. L. Greene и соавт., 1989; Голицын и соавт., 2001).

Для характеристики особенно тяжелого течения желудочковых тахиаритмий иногда используют некоторые «жаргонные» определения, например «электрический шторм» — рецидивирующая нестабильная полиморфная желудочковая тахикардия и/или фибрилляция желудочков. Количественные определения, по данным разных авторов, включают от «более 2 раз в течение 24 ч» до «19 эпизодов в течение 24 ч или более 3 эпизодов в течение 1 ч» (K. Nademanee et al., 2000). Больным с «электрическим штормом» проводятся повторные дефибрилляции. Одним из наиболее эффективных способов преодоления этого тяжелого осложнения является назначение β-блокаторов в сочетании с внутривенным введением и приемом внутрь больших доз амиодарона (до 2 г и более в сутки). Есть сообщения об успешном использовании очень больших доз амиодарона. При тяжелых рефрактерных к медикаментозной терапии (неэффективность лидокаина, бретилия тозилата, прокаинамида и других ААП) угрожающих жизни рецидивирующих желудочковых тахиаритмиях («электрический шторм») с успехом назначался амиодарон внутрь до 4-6 г в сутки (50 мг/кг) в течение 3 дней (т. е. по 20-30 таблеток), далее по 2-3 г в сутки (30 мг/кг) в течение 2 дней (по 10-15 таблеток) с последующим снижением дозы (S. J. L. Evans et al., 1992). Если у больных с «электрическим штормом» отмечается эффект от внутривенного введения амиодарона, который сохраняется при переходе на прием амиодарона внутрь, выживаемость таких больных составляет 80% в течение первого года (R. J. Fogel, 2000). При сравнении эффективности амиодарона и лидокаина у больных с рефрактерной к электрической кардиоверсии и дефибрилляции желудочковой тахикардии амиодарон оказался существенно более эффективным в плане увеличения выживаемости таких пациентов (P. Dorian et al., 2002).

Вторым термином, употребляющимся для обозначения тяжелого течения тахикардии, является термин incessant («непрерывная», «упорная», «трудноизлечимая», «непрекращающаяся») — непрерывно-рецидивирующая мономорфная желудочковая тахикардия тяжелого течения. При этом варианте течения желудочковой тахикардии применяют комбинации ААП, например амиодарон в сочетании с лидокаином, мексилетином или антиаритмиками класса Iа и Iс. Есть сообщения об эффективности блокады левого звездчатого ганглия. Имеются также данные о высокой эффективности применения внутриаортальной баллонной контрпульсации. При проведении этой процедуры полное прекращение рецидивирования тахикардии достигается у 50 % пациентов, а заметное улучшение контроля тахикардии — у 86 % (E. C. Hanson et al., 1980; H. Bolooki, 1998; J. J. Germano et al., 2002).

Повышенный риск внезапной смерти. В течение продолжительного периода времени основным способом терапии больных с повышенным риском внезапной смерти являлось применение ААП. Наиболее эффективным способом подбора антиаритмической терапии считалась оценка ее эффективности с помощью внутрисердечного электрофизиологического исследования и/или повторного суточного мониторирования ЭКГ до и после назначения ААП.

В ходе исследования CASCADE у больных, перенесших внезапную смерть, эмпирическое назначение амиодарона также было признано намного более эффективным, чем применение препаратов I класса (хинидин, прокаинамид, флекаинид), подобранных с помощью повторных электрофизиологических исследований и мониторирования ЭКГ (соответственно 41 и 20 %).

Установлено, что для предотвращения внезапной смерти наиболее целесообразно назначать β-блокаторы и амиодарон.

В исследовании CAMIAT применение амиодарона у постинфарктных больных сопровождалось достоверным снижением аритмической смертности на 48,5 % и сердечно-сосудистой смертности — на 27,4 %. В ходе исследования EMIAT отмечалось достоверное снижение аритмической смертности на 35 %. При проведении метаанализа 13 исследований эффективности амиодарона у постинфарктных больных и больных с сердечной недостаточностью (АТМА) было выявлено достоверное снижение аритмической смертности на 29 % и общей смертности на 13 %.

Еще более эффективно одновременное назначение β-блокатора и амиодарона. На фоне приема β-блокатора и амиодарона у больных, перенесших инфаркт миокарда, отмечалось дополнительное снижение аритмической смертности в 2,2 раза, сердечной смертности — в 1,8 раза и общей смертности — в 1,4 раза (исследования EMIAT и CAMIAT). В некоторых группах больных эффективность амиодарона в снижении общей смертности не уступает имплантируемым кардиовертерам-дефибрилляторам (ИКД).

Разряды ИКД очень болезненны (боль, испытываемую больным во время разряда ИКД, принято сравнивать с «ударом копытом лошади в грудную клетку»). Назначение амиодарона больным с ИКД значительно снижает частоту разрядов дефибриллятора — за счет снижения частоты аритмий. В недавнем исследовании OPTIC сравнивались эффективность использования β-блокаторов, сочетания амиодарона и β-блокаторов, соталола гидрохлорида с целью снижения частоты разрядов ИКД. Назначение сочетания амиодарона и β-блокаторов было в 3 раза более эффективным, чем применение β-блокаторов в виде монотерапии, и более чем в 2 раза по сравнению с приемом соталола гидрохлорида (S. J. Connolly et al., 2006).

Таким образом, несмотря на ряд недостатков препарата, амиодарон по-прежнему представляет собой ААП первого выбора.

Следует отметить, что применение дженерических форм амиодарона чревато отсутствием эффективности лечения и развитием осложнений (J. A. Reiffel и P. R. Kowey, 2000). Исследование С. Г. Канорского и А. Г. Старицкого выявило увеличение в 12 раз частоты рецидивов мерцания предсердий при замене оригинального препарата на дженерики.

В США и Канаде ежегодно примерно 20 000 госпитализаций можно было бы избежать, так как они являются следствием замены амиодарона на дженерические копии (P. T. Pollak, 2001).

П. Х. Джанашия,
Н. М. Шевченко, доктор медицинских наук, профессор
Т. В. Рыжова
РГМУ, Москва

Амиодарон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Amiodaron

Код ATX: C01BD01

Действующее вещество: Амиодарон (Amiodarone)

Производитель: Balkanpharma-Dupnitza (Болгария), Северная звезда, Органика, Биоком ЗАО, АВВА-РУС, Оболенское ФП (Россия)

Актуализация описания и фото: 16.09.2019

Амиодарон – антиаритмический препарат.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме таблеток с содержанием 200 мг амиодарона гидрохлорида и вспомогательных веществ: молочного сахара, крахмала кукурузного, альгиновой кислоты, низкомолекулярного повидона, магния стеариновокислого.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амиодарон является антиаритмическим препаратом III класса. Оказывает также альфа- и бета-адреноблокирующее, антиангинальное, антигипертензивное и коронародилатирующее действие.

Препарат блокирует неактивированные калиевые каналы в клеточных мембранах кардиомиоцитов. В меньшей степени он воздействует на натриевые и кальциевые каналы. За счет блокирования инактивированных «быстрых» натриевых каналов он производит эффекты, которые характерны для антиаритмических препаратов I класса. Амиодарон вызывает брадикардию, тормозя медленную деполяризацию мембраны клеток синусового узла, а также угнетает атриовентрикулярную проводимость (эффект антиаритмических препаратов IV класса).

Антиаритмическое действие препарата обусловлено его способностью увеличивать длительность потенциала действия кардиомиоцитов и рефрактерного (эффективного) периода желудочков и предсердий сердца, пучка Гиса, AV-узла и волокон Пуркинье, в результате чего снижается автоматизм синусового узла, возбудимость кардиомиоцитов и замедляется AV-проводимость.

Антиангинальное действие препарата обусловлено снижением сопротивления коронарных артерий и уменьшением потребности миокарда в кислороде из-за урежения частоты сердечных сокращений, что в конечном итоге ведет к увеличению коронарного кровотока. Препарат существенно не влияет на системное артериальное давление.

По структуре амиодарон подобен гормонам щитовидной железы. Около 37% молекулярной массы составляет йод. Амиодарон оказывает влияние на обмен тиреоидных гормонов: тормозит превращение тироксина в трийодтиронин и блокирует захват гормонов щитовидной железы гепатоцитами и кардиоцитами, что ослабляет стимулирующее воздействие тиреоидных гормонов на сердечную мышцу.

Начало действия препарата составляет от 2–3 дней до 2–3 месяцев. Продолжительность действия колеблется от нескольких недель до нескольких месяцев и более (активное вещество обнаруживается в плазме в течение 9 месяцев после последнего приема препарата).

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность составляет от 35 до 65%. В крови амиодарон обнаруживается через 0,5–4 часа. Спустя 2–10 часов после приема разовой дозы наблюдается максимальная концентрация препарата в крови. Терапевтическая концентрация в плазме колеблется от 1 до 2,5 мг/л. Для достижения стационарной концентрации требуется от одного до нескольких месяцев.

Амиодарон интенсивно распределяется в тканях (объем распределения составляет 60 литров). Он легко проникает в жировую ткань и органы с хорошим кровоснабжением. Препарат проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком (до 25% дозы, принятой кормящей женщиной). На 95% связывается с белками плазмы.

Фармакокинетические особенности препарата обуславливают необходимость его применения в высоких нагрузочных дозах.

Метаболизм амиодарона осуществляется в печени. Основным метаболитом является дезэтиламиодарон, который обладает похожими фармакологическими свойствами и способен усиливать антиаритмическое действие основного соединения. По некоторым данным, один из путей метаболизма – дейодирование. При длительной терапии концентрации йода достигают 60–80% концентрации активного вещества. Амиодарон является ингибитором целого ряда печеночных изоферментов и Р-гликопротеина, а также переносчиком органических анионов.

Период полувыведения препарата сильно варьирует, что связано с его способностью к кумуляции. После приема внутрь амиодарон выводится в две фазы: в первой фазе период полувыведения составляет от 4 до 21 часа, во второй – от 25 до 110 дней. После продолжительного лечения средний период полувыведения составляет 40 дней.

85–95% принятой дозы выводится через кишечник, менее 1% – почками. Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

Показания к применению

Лечение и профилактика пароксизмальных нарушений ритма:

  • Суправентрикулярные аритмии (при невозможности или малой эффективности другой терапии);
  • Угрожающих жизни желудочковых аритмиях (включая желудочковую тахикардию, фибрилляция желудочков);
  • Аритмии на фоне хронической сердечной или коронарной недостаточности;
  • Парасистолия, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса;
  • Предсердная и желудочковая экстрасистолия;
  • Стенокардия.

Противопоказания

  • Синдроме слабости синусового узла;
  • Интерстициальных заболеваниях легких;
  • AV-блокадах II-III ст. (без использования кардиостимулятора);
  • SA блокадах;
  • Гипокалиемии;
  • Кардиогенном шоке;
  • Артериальной гипотензии;
  • Коллапсе;
  • Тиреотоксикозе;
  • Гипотиреозе;
  • Гиперчувствительности к компонентам лекарства, а также к йоду.

Согласно инструкции, Амиодарон противопоказан одновременно с приемом ингибиторов МАО, также его не назначают беременным и кормящим женщинам.

Применять с осторожностью людям пожилого возраста (из-за высокого риска развития тяжелой брадикардии), детям и подросткам младше 18 лет (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности его применения), а также на фоне:

  • Печеночной недостаточности;
  • Хронической сердечной недостаточности;
  • Бронхиальной астмы.

Инструкция по применению Амиодарона: способ и дозировка

Схема и длительность лечения устанавливается индивидуально лечащим врачом.

Таблетки принимают до еды по 200 мг 2-3 раза в день. Постепенно суточную дозировку снижают до 200-400 мг. Во избежание кумуляции после каждых 5 дней приема препарата необходимо делать перерыв в 2 дня. Возможно ежедневное применение Амиодарона на протяжении 3 недель с последующим перерывом на 7 дней.

На фоне стенокардии начальная дозировка составляет 0,4-0,6 г в день, разделенная на 2-3 приема, которую через 1-2 недели снижают до 200 мг в день.

Побочные действия

  • Органы чувств – отложение липофусцина в эпителии роговицы, увеит;
  • Нервная система – нарушение сна и памяти, головная боль, слуховые галлюцинации, слабость, депрессия, головокружение, ощущение усталости, парестезии;
  • Сердечно-сосудистая система – синусовая брадикардия, AV-блокада;
  • Дыхательная система – одышка, бронхоспазм, кашель, плеврит;
  • Обмен веществ – тиреотоксикоз, гипотиреоз;
  • Аллергические реакции – эксфолиативный дерматит, кожная сыпь;
  • Пищеварительная система – тошнота, снижение аппетита, метеоризм, рвота, притупление или потеря вкусовых ощущений, диарея, боль в животе, ощущение тяжести в эпигастрии, запоры.

Прочие побочные эффекты: миопатия, эпидидимит, снижения потенции, алопеция, васкулит, фотосенсибилизация, синеватая или голубоватая пигментации кожи.

Передозировка

При передозировке наблюдаются следующие симптомы: атриовентрикулярная блокада, брадикардия, ухудшение симптомов имеющейся хронической сердечной недостаточности, пароксизмальная и желудочковая тахикардия типа «пируэт», остановка сердца, нарушение функции печени.

При передозировке осуществляют промывание желудка, назначают активированный уголь и симптоматическую терапию. При тахикардии типа «пируэт» проводят кардиостимуляцию и назначают соли магния внутривенно; при брадикардии рекомендуется введение атропина, бета-адреностимуляторов или установка кардиостимулятора. Гемодиализ не проводят, поскольку он неэффективен.

Особые указания

Перед началом терапии следует провести рентгенологическое исследование легких, а также оценку функции щитовидной железы и печени. При длительной терапии рентгенологическое исследование легких рекомендуется проводить ежегодно.

Во время лечения для профилактики возникновения фотосенсибилизации рекомендуется избегать продолжительного пребывания на солнце.

При отмене препарата возможны рецидивы нарушений ритма.

Применение при беременности и лактации

Амиодарон не следует применять у беременных женщин, так как щитовидная железа плода начинает накапливать йод и у новорожденного возможно развитие гипотиреоза из-за увеличенной концентрации йода. Применение препарата в период беременности и грудного вскармливания возможно только в тех случаях, когда нарушения ритма угрожают жизни, а другая антиаритмическая терапия неэффективна (Амиодарон вызывает у плода дисфункцию щитовидной железы).

При необходимости применения препарата в период кормления грудью грудное вскармливание следует прекратить.

Лекарственное взаимодействие

В связи с риском развития желудочковой тахикардии типа «пируэт» Амиодарон противопоказано применять одновременно со следующими препаратами:

  • фенотиазины (циамемазин, тиоридазин, флуфеназин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин);
  • бутирофеноны (галоперидол, дроперидол);
  • трициклические антидепрессанты;
  • макролиды (спирамицин, эритромицин внутривенно);
  • противомалярийные лекарственные препараты (хлорохин, галофантрин, хинин, мефлохин, лумефантрин);
  • фторхинолоны (включая моксифлоксацин);
  • антиаритмические препараты IA класса (дизопирамид, хинидин, прокаинамид, гидрохинидин);
  • антиаритмические препараты III класса (ибутилид, дофетилид, бретилия тозилат);
  • бензамиды (сультоприд, тиаприд, амисульприд, сульпирид, вералиприд);
  • азолы;
  • соталол, винкамин, пимозид, пентамидин (парентерально), мизоластин, терфенадин, бепридил, сертиндол, цизаприд, дифеманила метилсульфат, астемизол.

Препарат не рекомендуется применять в комбинации с бета-адреноблокаторами, дилтиаземом и верапамилом (из-за риска нарушения проводимости и автоматизма) и слабительными препаратами, стимулирующими кишечную перистальтику (из-за риска возникновения желудочковой тахикардии типа «пируэт» при гипокалиемии, вызываемой слабительными препаратами).

Амиодарон с осторожностью применяют совместно со следующими лекарственными средствами:

  • системные глюкокортикостероиды;
  • диуретики, вызывающие гипокалиемию;
  • прокаинамид (повышается концентрация прокаинамида в плазме и усиливается вероятность развития его побочных эффектов);
  • амфотерицин B (внутривенно);
  • тетракозактид (повышается риск желудочковых нарушений ритма).

При одновременном применении Амиодарона с антикоагулянтами непрямого действия увеличивается риск развития кровотечений; с сердечными гликозидами – нарушается атриовентрикулярная проводимость и автоматизм; с фенитоином и фосфенитоином – существует риск возникновения неврологических нарушений; с эсмололом – нарушается сократимость, проводимость и автоматизм; с флекаинидом – повышается концентрация флекаинида.

Амиодарон повышает плазменные концентрации циклоспорина, лидокаина, силденафила, триазолама, эрготамина, фентанила, такролимуса, мидазолама, дигидроэрготамина, ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, дабигатрана.

Снижение плазменной концентрации амиодарона наблюдается при его одновременном применении с орлистатом, рифампицином и препаратами зверобоя продырявленного; повышение концентрации – при совместном применении с циметидином, грейпфрутовым соком и ингибиторами ВИЧ-протеазы.

При комбинации с ингибиторами холинэстеразы, клонидином, пилокарпином, гуанфацином и ингаляционными препаратами для общего наркоза повышается вероятность развития выраженной брадикардии; с радиоактивным йодом – возможно нарушение поглощения радиоактивного йода и искажение результатов радиоизотопного исследования щитовидной железы; с препаратами, вызывающими фотосенсибилизацию – наблюдается аддитивный фотосенсибилизирующий эффект; с декстрометорфаном – возможно повышение концентрации декстрометорфана; с клопидогрелом – возможно снижение концентрации клопидогрела в плазме.

Аналоги

Аналогами Амиодарона являются:

  • По активному веществу – Ритморест, Кардиодарон , Амиокордин , Веро-Амиодарон, Кордарон ;
  • По механизму действия – Мультак, Рефралон, Нибентан, Орнид.

Сроки и условия хранения

Срок годности таблеток – 2 года. Хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не превышающей 25 °С.

Заболевания сердечно-сосудистой системы занимают первое место по распространенности среди патологий всех систем организма человека. Из этой статьи можно узнать, из чего состоит Амиодарон, как действует препарат, может ли он помочь при нарушениях сердечного ритма, особенности его применения, и какова стоимость лекарственного средства.

Состав и форма выпуска

Амиодарон – лекарственное средство, относящееся к антиаритмическим средствам 3-го класса (блокаторы калиевых каналов), для которых характерно увеличение длительности процесса реполяризации и удлинение потенциала действия.

В состав препарата входит активное вещество – амиодарона гидрохлорид , а также дополнительные элементы:

  • магния стеарат;
  • лактозы моногидрат;
  • кукурузный крахмал;
  • натрия кроскармеллоза;
  • кремния диоксид коллоидный безводный.

Выпускается лекарственное средство в виде белых таблеток плоскоцилиндрической формы с риской, массой в 200 мг.

Кроме того, можно встретить Амиодарон в ампулах по 3 мл 5-процентного раствора.

Механизм действия

Для Амиодарона характерно снижение повышенной сократительной способности миокарда. Кроме того, препарат уменьшает сопротивление в коронарных сосудах, чем способствует увеличению коронарного кровотока. Благодаря вазодилатирующему действию на периферические артериальные и венозные сосуды приводит к снижению частоты сердечных сокращений, уменьшению уровня артериального давления.

Количество креатин фосфата и гликогена вследствие приема препарата увеличивается, что доказывает положительное влияние Амиодарона на энергетический обмен.

Кроме блока калиевых каналов, для Амиодарона также характерно блокирующее действие на:

  • натриевые каналы;
  • бета-адренорецепторы;
  • кальциевые каналы (выражено меньше всего).

В целом, для препарата характерен механизм действия, который совмещает свойства антиаритмических средств первой, второй и четвертой группы, но все же основа действия Амиодарона заключается в снижении автоматизма, проводимости и возбудимости синусно-предсердного и предсердно-желудочкового узлов.

Противоаритмическое действие препарата развивается медленно. Длительное использование лекарственного средства сопровождается увеличением продолжительности потенциала действия, эффективного рефрактерного периода предсердий, предсердно-желудочкового узла и желудочков. Механизм увеличения продолжительности потенциала действия связан с блоком калиевых каналов, который приводит к снижению выделения соответствующих ионов из кардиомиоцитов. Реполяризация при этом будет замедляться. На электрокардиограмме интервал QT удлиняется.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат всасывается в органах желудочно-кишечного тракта на 50%. Вводиться обычно 1 раз в сутки. Эффект наступает спустя несколько недель после приема таблеток. При попадании в печень метаболизируется.

Для Амиодарона ярко выражена материальная кумуляция, которая является причиной медленного выведения препарата через кишечник, в который он попадает вместе с желчью. Накапливается активное вещество препарата в самой печени в неизмененном виде либо в качестве метаболитов, а также в легких и селезенке и депонируется в жировой ткани. Лекарственное средство имеет высокий уровень сродства с белками плазмы крови – 96%.

При использовании Амиодарона в форме раствора для медленного (капельного) внутривенного введения можно сократить время возникновения эффектов средства до 1-2 часов после приема.

Показания к применению

Препарат используется для лечения:

  • Суправентрикулярной тахикардии – приводит к уменьшению либо замедлению .
  • Ишемической болезни сердца.
  • Патологий, которые приводят к нарушению функционирования левого желудочка – в качестве комплексной терапии, так как мало влияет на другие заболевания и помогает нормализовать проводимость и сократимость миокарда.

Эффективность средства при (как клинической формы ишемической болезни сердца) заключается в уменьшении потребности миокарда в кислороде.

Амиодарон используется в качестве профилактического средства при рецидивах:

  • , которая угрожает жизни больного. Лечение при этом нужно начинать в стационарных условиях либо при наличии возможности постоянного контроля над состоянием пациента.
  • Симптоматической желудочковой тахикардии, которая приводит к нетрудоспособности человека.
  • , которая требует лечения. Чаще всего используется при неэффективности других противоаритмических средств.
  • Фибрилляции желудочков.

Правила использования

Начальная терапия заключается в приеме 1 таблетки в 200 мг 3 раза на день. Рекомендуют использовать Амиодарон до приема пищи, не разжевывая.

В некоторых случаях больному требуется назначить более высокую дозу, которая может составлять 4-5 таблеток в сутки. При этом такая терапия – кратковременна, сопровождается регулярным электрокардиографическим контролем (может быть использован метод суточного ЭКГ-мониторинга по Холтеру).

При переходе на поддерживающую терапию пациенту назначают минимальную дозу, при которой будет наблюдаться необходимый эффект. В зависимости от тяжести случая, реакции больного на препарат, дозирование может составлять от полтаблетки до 2-х таблеток в сутки.

Учитывая, что для Амиодарона характерна ярко выраженная материальная кумуляция, средство принимают 5 дней в неделю с перерывом в 2 дня.

Назначение препарата детям, беременным и кормящим грудью женщинам

Активное вещество лекарства проникает через гистогематические барьеры, включая трансплацентарный, гематоэнцефалический. В связи с этим Амиодарон запрещено назначать беременным женщинам. Лекарственное средство оказывает негативное влияние на щитовидную железу плода. Препарат может использоваться при беременности только в тех случаях, когда положительный эффект для матери значительно превышает риск возникновения осложнений у ребенка.

Если женщина принимала Амиодарон до установления факта беременности, средство отменяют и оповещают пациентку о возможных последствиях.

Препарат строго противопоказан в период грудного вскармливания, так как активное вещество проникает к малышу вместе с молоком и вызывает необратимые нарушения. Если женщина страдает тахикардией, которая угрожает ее здоровью и жизни, Амиодарон может быть назначен только в случае перевода ребенка на искусственное вскармливание.

Лекарственное средство не назначается детям, не достигшим 18-летнего возраста.

Противопоказания

Кроме несовершеннолетнего возраста, периода беременности и грудного вскармливания у женщин, среди противопоказаний к употреблению Амиодарона выделяют:

  • гиперчувствительность к препарату, его компонентам, йоду;
  • синоатриальную блокаду сердца при отсутствии эндокардиального кардиостимулятора в качестве искусственного водителя сердечного ритма;
  • синдром слабости синусового узла без кардиостимулятора у больного – связано с высоким риском остановки синусового узла;
  • нарушение атриовентрикулярной проводимости тяжелой степени развития без кардиостимулятора у пациента;
  • нарушение функции щитовидной железы.

Побочные эффекты

Среди наиболее распространенных эффектов у пациентов возможны:

  • диспепсические явления;
  • чрезмерное снижение частоты сердечных сокращений;
  • предсердно-желудочковый блок;
  • обратимое отложение микрокристаллов в роговице;
  • пигментация кожи, при которой покров человека будет принимать серо-голубой цвет;
  • фотодерматиты (у больного наблюдается повышенная чувствительность к ультрафиолетовому излучению, ввиду этого во время терапии с использованием Амиодарона стоит избегать длительного пребывания на солнце);
  • дисфункция щитовидной железы;
  • фиброз легких;
  • нейропатия зрительного нерва, которая может прогрессировать до полной слепоты;
  • синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона – наблюдается в редких случаях, чаще всего при совместном использовании с препаратами, которые вызывают значительное снижение уровня ионов натрия в крови (гипонатриемию);
  • бронхоспазм – наиболее частая жалоба больных, которые страдают острой дыхательной недостаточностью и бронхиальной астмой;
  • эпидидимит или воспалительное поражение придатка яичка – побочный эффект лекарственного средства, связь с которым недостаточно ясна на данный момент; может привести к импотенции;
  • поражение почек, сопровождающееся повышением показателя клиренса креатинина;
  • ангионевротический отек;
  • гемолитическая либо апластическая анемия, тромбоцитопения.

Употребление препарата в дозах, превышающих терапевтические, часто приводит к возникновению неврологических нарушений, среди которых у пациентов наиболее распространены парестезии и тремор.

При лечении с использованием Амиодарона следует также учитывать, что побочные эффекты даже после отмены лекарственного средства могут сохраняться довольно длительное время. Пигментация, обусловленная приемом препарата, пропадает только спустя 1-2 года после его длительного приема.

Совместимость с другими препаратами и алкоголем

При совместном использовании Амиодарона с другими противоаритмическими средствами можно обеспечить лучший терапевтический эффект, особенно в случаях, когда препараты относятся к разным классам либо группам. Но процесс лечения требует более внимательного наблюдения за реакцией организма пациента и показателями сердечной активности.

Использовать Амиодарон с препаратами этой же группы, такими как Орнид, Соталол и Дофетилид, противопоказано, так как это может вызвать учащение и усиление проявления побочных эффектов.

Следует также помнить о том, что использование в качестве комбинированной терапии нескольких лекарственных средств, которые могут вызвать пируэтную тахикардию, запрещено. К таким препаратам относят Амиодарон, Соталол, хинидиновые соединения, Дизопирамид. Также риск возникновения патологии возрастает при снижении уровня калия в крови, что характерно для многих диуретиков, при брадикардии, врожденном либо приобретенном удлиненном интервале QT.

Среди строгих противопоказаний к совместному использованию с Амиодароном можно выделить:

  • антиаритмические средства Ia класса (Хинидин, Гидрохинидин);
  • противоаритмические лекарства III класса;
  • соединения мышьяка, Цизаприд, Винкамицин, Торемифен, Спирамицин, Эритромицин (особенно при энтеральном введении лекарственных средств).

Все вышеперечисленные комбинации приводят к учащению и усилению побочных эффектов со стороны сердца, при этом чаще наблюдаются нарушения сердечного ритма.

Совместное использование Амиодарона со следующими средствами должно строго контролироваться лечащим врачом:

  1. Циклоспорин – лекарство, которое принадлежит к циклическим полипептидным антибиотикам и иммунодепрессантам. Для препаратов этой группы характерна значительная нефротоксичность, которая при использовании вместе с Амиодароном проявляется чаще.
  2. Дилтиазем в форме раствора для инъекций. У больного повышается риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады.
  3. Нейролептики, которые могут вызвать пируэтную тахикардию. К этим средствам принадлежат: Амисульприд, Хлорпромазин, Циамемазин, Дроперидол, Галоперидол. Кроме того, такие комбинации могут привести к возникновению других желудочковых аритмий.
  4. Метадон. Риск возникновения нарушений сердечного ритма повышается.
  5. Верапамил в форме раствора для инъекций. Учащает проявление побочных эффектов препаратов, особенно со стороны сердца – возникновение у пациента атриовентрикулярного блока, снижение частоты сердечных сокращений.

При совместном использовании Амиодарона с Пилокарпином больному необходимо проводить мониторинг электрокардиограммы, так как комбинированный эффект обоих лекарственных средств часто приводит к замедлению сердечного ритма.

Употреблять во время лечебной терапии спиртные напитки не рекомендуется. Связано это с влиянием этанола на тонус периферических сосудов и влиянием алкоголя на уровень артериального давления.

Где можно приобрести препарат?

Амиодарон можно приобрести в таких аптеках:

  • Планета здоровья;
  • Неофарм;
  • Космотека;
  • Маяк;
  • Мелодия здоровья;
  • Самсон-Фарма;
  • Аптека ИФК.

Цена препарата колеблется в области 89-208 рублей.

Препарат Амиодарон имеет довольной широкий спектр противопоказаний и побочных эффектов, но при строгом соблюдении правил приема, мониторинге ЭКГ, показателях гемодинамики и общего состояния здоровья, пациент получает отличный шанс справиться с тяжелыми патологиями и нарушениями сердечного ритма.

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 200 мг амиодарона гидрохлорида в 1 таблетке.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), мальтодекстрин, натрия кроскармеллоза (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), магния стеарат.

Лекарственное средство, обладающие, преимущественно, антиаритмическим действием. Применяется для лечения и предупреждения нарушений ритма сердца, профилактики приступов стенокардии.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации). Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адреноблокирующим эффектами.

Антиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы миокарда; удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивая эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, атриовентрикулярного (AV) узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения.

Блокируя «быстрые» натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмиков I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию, угнетает AV проведение (эффект антиаритмиков IV класса).

Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, сопротивление коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС); повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинсульфата, аденозина и гликогена).

По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37 % его молекулярного веса. Влияет на обмен тиреоидных гормонов, подавляет превращение Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.

Начало действия (даже при использовании «нагрузочных» доз) - от 2-3 дней до 2-3 месяцев, длительность действия варьирует от нескольких недель до месяцев (определяется в плазме крови на протяжении 9 месяцев после прекращения его приема).

Фармакокинетика. Абсорбция медленная и вариабельная, биодоступность - 35-65 %. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови отмечается через 3-7 ч.

Диапазон терапевтической плазменной концентрации - 1-2,5 мг/л (но при определении дозы необходимо иметь в виду и клиническую картину). Время достижения стационарной концентрации (steady state) (TCss) - от одного до нескольких месяцев (в зависимости от индивидуальных особенностей).

Объем распределения - 60 л, что свидетельствует об интенсивном распределении в ткани.

Обладает высокой жирорастворимостью, в высоких концентрациях находится в жировой ткани и органах с хорошим кровоснабжением (концентрация в жировой ткани, печени, почках, миокарде выше, чем в плазме - соответственно, в 300, 200, 50 и 34 раза).

Особенности фармакокинетики амиодарона обусловливают необходимость применения препарата в высоких нагрузочных дозах. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту (10-50 %), секретируется с грудным молоком (25 % дозы, полученной матерью).

Связь с белками плазмы крови - 95 % (62 % - с альбумином, 33,5 % - с беталипопротеинами).

Метаболизируется в печени. Основной метаболит - дезэтиламиодарон - фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Возможно, также путем дейодирования (при дозе 300 мг выделяется примерно 9 мг элементарного йода). При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80 % концентраций амиодарона. Является ингибитором изоферментов CYP2С9, CYP2D6 и CYP3А4, CYP3А5, CYP3А7 в печени.

Учитывая способность к кумуляции и связанную с этим большую вариабельность фармакокинетических параметров, данные по периоду полувыведения (T1/2) противоречивы.

Выведение амиодарона после приема внутрь осуществляется в 2 фазы: начальный период - 4-21 ч, во второй фазе T1/2 - 25-110 дней. После продолжительного приема внутрь средний T1/2 - 40 дней (это имеет важное значение при выборе дозы, так как, возможно, необходим, по крайней мере, 1 месяц для стабилизации новой плазменной концентрации, в то время как полное выведение может продлиться более 4 месяцев).

Выводится с желчью (85-95 %), почками выводится менее 1 % принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почек нет необходимости в изменении дозировки). Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

Показания к применению:

· Профилактика рецидивов пароксизмальных нарушений ритма: угрожающие жизни желудочковые (в том числе желудочковая , );

· суправентрикулярные аритмии (в том числе при органических заболеваниях сердца, а также при неэффективности или невозможности применения другой антиаритмической терапии);

· приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой у больных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта;

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Таблетки принимают внутрь, во время или после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Нагрузочная («насыщающая») доза. В стационаре: начальная доза (разделенная на несколько приемов) составляет 600-800 мг/сутки (до максимальной дозы 1 200 мг) до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней).

Амбулаторно: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет 600-800 мг/сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10-14 дней).

Поддерживающая доза. При поддерживающем лечении применяется наименьшая эффективная доза в зависимости от индивидуальной реакции пациента и обычно составляет от 100-400 мг/сутки (1-2 таблетки) в 1-2 приема.

Вследствие длительного периода полувыведения препарат можно принимать через день или делать перерыв в приеме препарата - 2 дня в неделю.

Средняя терапевтическая разовая доза - 200 мг.

Средняя терапевтическая суточная доза - 400 мг.

Максимальная разовая доза - 400 мг.

Максимальная суточная доза - 1 200 мг.

Особенности применения:

Беременность и период лактации: Противопоказан к применению во время беременности, поскольку в этот период щитовидная железа новорожденного начинает кумулировать йод, и применение амиодарона в этот период может спровоцировать развитие гипотиреоза из-за увеличения концентрации йода.

Амиодарон выделяется с грудным молоком в значительном количестве, поэтому препарат противопоказан к применению в период лактации. При необходимости назначения препарата в этот период грудное вскармливание необходимо прекратить.

Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала лечения.

Во время терапии необходимо регулярно контролировать показатели ЭКГ (каждые 3 месяца) и активность «печеночных» трансаминаз и другие показатели функции печени, а также функцию щитовидной железы (в т.ч. и в течение нескольких месяцев после отмены препарата), рентгенологическое исследование легких (каждые 6 месяцев) и функциональные легочные пробы.

При возникновении в процессе лечения и сухого с или без ухудшения общего состояния (повышенная утомляемость, повышение температуры тела) необходимо проведение рентгенологического исследования грудной клетки на предмет возможного развития интерстициального . В случае его развития препарат отменяют. При ранней отмене (с или без лечения глюкокортикостероидами) эти явления, как правило, обратимы. Клинические проявления обычно исчезают через 3-4 недели, восстановление рентгенологической картины и функции легких происходит более медленно (несколько месяцев).

При введении амиодарона на фоне (в т.ч. при проведении хирургических вмешательств) отмечались редкие случаи развития острого , в т.ч. с летальным исходом (вероятность взаимодействия с высокими дозами кислорода), поэтому рекомендуется осуществлять строгий контроль состояния таких пациентов.

Перед проведением хирургического вмешательства необходимо поставить в известность врача-анестезиолога о приеме препарата Амиодарон® (риск усиления гемодинамического эффекта общих и местных анестетиков).

У пациентов длительно получающих лечение по поводу нарушений ритма сердца сообщалось о случаях повышения частоты фибрилляции желудочков и/или увеличения порога срабатывания кардиостимулятора или имплантированного дефибриллятора, что может снижать их эффективность. Поэтому перед началом и во время лечения препаратом Амиодарон® следует регулярно проверять правильность их функционирования.

Вследствие удлинения периода реполяризации желудочков сердца, фармакологическое действие амиодарона вызывает определенные изменения на ЭКГ: удлинение интервала QT, QTс (корригированного), возможно появление U волн. Допустимое удлинение интервала QT - не более 450 мс или не более чем на 25 % от исходной величины. Эти изменения не являются проявлением токсического действия препарата, однако, требуют контроля для коррекции дозы и оценки возможного проаритмогенного действия.

При развитии AV блокады II-III степени, синоатриальной блокады или двухпучковой внутрижелудочковой блокады, лечение должно быть прекращено. При возникновении AV блокады I степени необходимо усилить наблюдение за пациентом.

При возникновении нарушения зрения (нечеткость зрительного восприятия, снижение остроты зрения) необходимо провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна. При развитии или , лечение прекращают (риск развития слепоты).

Применение при беременности и в период лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности другой антиаритмической терапии (вызывает у новорожденных , зоб, брадикардию и задержку умственного развития).

Безопасность и эффективность применения у детей не установлены, начало, и продолжительность эффекта у них могут быть меньше, чем у взрослых.

Препарат содержит йод, поэтому может оказывать влияние на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе.

В период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия:

Частота: очень часто (10 % и более), часто (1 % и более; менее 10 %), нечасто (0,1 % и более; менее 1 %), редко (0,01 % и более; менее 0,1 %), очень редко (менее 0,01 %, включая отдельные случаи), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - умеренная (дозозависимая); нечасто синоатриальная и АV блокада различных степеней, проаритмогенное действие (возникновение новых или усугубление имеющихся аритмий, в т.ч. с остановкой сердца); очень редко - выраженная брадикардия, остановка синусового узла (у пациентов с дисфункцией синусового узла и пожилых пациентов); частота неизвестна - прогрессирование хронической (при длительном применении).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - , снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии, изолированное повышение активности «печеночных» трансаминаз (в 1,5-3 раза выше нормы); часто - острый с повышением активности «печеночных» трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, в т.ч. фатальной; очень редко - хроническая (псевдоалкогольный гепатит, цирроз), в т.ч. фатальная.

Со стороны дыхательной системы: часто - интерстициальный или альвеолярный пневмонит, облитерирующий с пневмонией, в т.ч. с летальным исходом, легочной фиброз; очень редко - у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью (особенно у пациентов с бронхиальной астмой), острый респираторный синдром, в т.ч. с летальным исходом; частота неизвестна - .

Со стороны органов чувств: очень часто - микроотложения в эпителии роговицы, состоящие из сложных липидов, включая липофусцин (жалобы на появление цветного ореола или нечеткости контуров предметов при ярком освещении); очень редко - зрительного нерва/зрительная нейропатия.

Со стороны обмена веществ: часто - гипотиреоз, ; очень редко - синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.

Со стороны кожных покровов: очень часто - фотосенсибилизация; часто - сероватая или голубоватая пигментация кожи (при длительном применении; исчезает после прекращения приема препарата); очень редко - эритема (при одновременной ), эксфолиативный (связь с приемом препарата не установлена), .

Со стороны центральной нервной системы: часто - и другие экстрапирамидные симптомы, в т.ч. «кошмарные» сновидения; редко - периферическая нейропатия (сенсомоторная, моторная, смешанная) и/или ; очень редко - мозжечковая , доброкачественная (псевдоопухоль мозга), .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Амиодарон взаимодействует с большим числом лекарственных средств. Из-за большого периода полувыведения, возможность появления взаимодействий существует не только с одновременно применяемыми лекарственными средствами, но и с лекарственными средствами, которые будут применяться после прекращения терапии амиодароном.

Противопоказанные комбинации (риск развития полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт»):

Антиаритмическими средствами IА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол;

Другие (не антиаритмические средства), такие как бепридил, винкамин, некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты; цизаприд; макролидные антибиотики (эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин (парентерально); дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол; терфенадин; фторхинолоны (в т.ч. моксифлоксацин).

Бета-адреноблокаторы, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) - риск нарушения автоматизма (выраженная брадикардия) и проводимости;

Слабительные средства, стимулирующие перистальтику кишечника - риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт» на фоне гипокалиемии, вызываемой слабительными средствами; при сочетании с амиодароном следует использовать слабительные средства других групп.

Комбинации, требующие применения с осторожностью:

Диуретики, вызывающие гипокалиемию, амфотерицин В (внутривенно), системные глюкокортикостероиды, тетракозактид - риск развития желудочковых нарушений ритма, в т.ч. желудочковой тахикардии типа «пируэт»;

Прокаинамид - риск развития побочных эффектов прокаинамида (амиодарон повышает плазменную концентрацию прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида);

Антикоагулянты непрямого действия (варфарин) - амиодарон повышает концентрацию варфарина (риск развития кровотечений) за счет ингибирования изофермента CYP2C9. Необходим регулярный контроль протромбинового времени и коррекции доз антикоагулянта как во время терапии амиодароном, так и после его отмены.

Сердечные гликозиды - нарушение автоматизма (выраженная брадикардия) и AV проводимости (повышение концентрации дигоксина);

Эсмолол - нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных реакций симпатической нервной системы). Требуется клинический и электрокардиографический (ЭКГ) контроль.

Фенитоин, фосфенитоин - риск развития неврологических нарушений (амиодарон повышает концентрацию фенитоина за счет ингибирования изофермента CYP2C9);

Флекаинид - амиодарон повышает его концентрацию (за счет ингибирования изофермента CYP2D6);

Лекарственные средства, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP3А4 (циклоспорин, фентанил, лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, статины, в т.ч. симвастатин) - амиодарон повышает их концентрацию (риск развития их токсичности и/или усиление фармакодинамических эффектов);

Орлистат снижает концентрацию амиодарона и его активного метаболита в плазме крови;

Клонидин, гуанфацин, ингибиторы холинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин - риск развития выраженной брадикардии (кумулятивный эффект);

Циметидин, грейпфрутовый сок замедляют метаболизм амиодарона и повышают его плазменную концентрацию;

Лекарственные средства для ингаляционного наркоза - риск развития брадикардии (резистентной к введению атропина), снижения артериального давления, нарушения проводимости, снижения сердечного выброса, острого дыхательного дистресс-синдрома, в т.ч. фатального, развитие которого связывают с высокими концентрациями кислорода;

Радиоактивный йод - амиодарон (содержит в своем составе йод) может нарушать поглощение радиоактивного йода, что может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы;

Рифампицин и препараты зверобоя (мощные индукторы изофермента CYP3А4) снижают концентрацию амиодарона в плазме;

Ингибиторы ВИЧ-протеазы (ингибиторы изофермента CYP3А4) могут повышать плазменные концентрации амиодарона;

Клопидогрел - возможно снижение его плазменной концентрации;

Декстрометорфан (субстрат изоферментов CYP3А4 и CYP2D6) - возможно повышение его концентрации (амиодарон ингибирует изофермент CYP2D6.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или к другим компонентам препарата;

Гипотиреоз, гипертиреоз;

Интерстициальные болезни легких;

Врожденное или приобретенное удлинение интервала QT;

Беременность и период лактации;

Одновременный прием с препаратами, которые могут удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsade de pointe):

Антиаритмические средства IА класса (хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмические средства III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол;

Другие (не антиаритмические) средства, такие как, бепридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; макролидные антибиотики (в частности эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинолоны.

Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: применять при (III-IV функционального класса по классификации NYHA), AV блокаде I степени, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии).

Передозировка:

Симптомы: синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия, пароксизмальная тахикардия типа «пируэт», усугубление имеющейся хронической сердечной недостаточности, нарушения функции печени, .

Лечение: и прием активированного угля, в случае если препарат принят недавно; симптоматическая терапия (при брадикардии - бета-адреностимуляторы или установка кардиостимулятора; при тахикардии типа «пируэт» - в/в введение солей магния или кардиостимуляция). Специфического антидота нет, неэффективен.

Условия хранения:

Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки 200 мг. По 10, 15, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона.


Амиодарон – антиаритмическое лекарственное средство.

Форма выпуска и состав

Изготавливают таблетки Амиодарон, содержащие 200 мг амиодарона гидрохлорида.

Вспомогательными компонентами лекарства выступают: моногидрат лактозы, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия, кукурузный крахмал, повидон.

В блистерах по 10 штук.

Показания к применению Амиодарона

По инструкции Амиодарон показан с целью профилактики пароксизмальных нарушений ритма, а именно:

  • Желудочковые аритмии, угрожающие жизни пациента (фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия);
  • Суправентрикулярные аритмии (в том числе при органических болезнях сердца или при невозможности применения альтернативной антиаритмической терапии);
  • Мерцательная аритмия (фибрилляция предсердий), трепетания предсердий;
  • Приступы рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта.

Противопоказания

По инструкции Амиодарон противопоказан при:

  • Выраженной артериальной гипотензии;
  • Синдроме слабости синусового узла (синоатриальная блокада, синусовая брадикардия, отсутствие кардиостимулятора);
  • Атриовентрикулярной блокаде 2-3 степени, двух- и трехпучковые блокады (при отсутствии кардиостимулятора);
  • Периоде беременности и грудного вскармливания;
  • Нарушении функции щитовидной железы (гипер- или гипотиреоз);
  • Гипомагниемии, гипокалиемии;
  • Интерстициальных заболеваниях легких;
  • Повышенной чувствительности к амиодарону, йоду или вспомогательным компонентам лекарства;
  • Врожденном или приобретенном удлинении интервала QT;
  • Одновременном применении ингибиторов моноаминооксидазы;
  • Непереносимости лактозы, нехватке лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • Возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность Амиодарона не установлены);
  • Одновременном приеме с препаратами, удлиняющими интервал QT и вызывающими развитие пароксизмальных тахикардий.

В применении Амиодарона следует соблюдать осторожность при:

  • Бронхиальной астме;
  • Печеночной недостаточности;
  • Хронической сердечной недостаточности;
  • Пожилом возрасте (повышается вероятность развития выраженной брадикардии);
  • AV блокаде 1 степени.

Способ применения и дозировка Амиодарона

По инструкции, Амиодарон предназначен для внутреннего применения. Таблетки принимают перед едой, запивая достаточным количеством воды. Дозировки лекарства устанавливаются лечащим врачом индивидуально.

Нагрузочная доза Амиодарона составляет 60-800 мг в сутки (не более 1200 мг) на протяжении 5-8 суток. По достижении желаемого эффекта дозировку лекарства снижают до 100-400 мг в сутки, разделенные на 2 приема.

Так как Амиодарон имеет длительный период полувыведения, допускается его прием через день или с перерывами два раза в неделю.

Побочные действия Амиодарона

Применение Амиодарона может вызывать следующие побочные реакции:

  • Сердечно-сосудистая система: умеренная брадикардия, синоатриальная блокада, проаритмогенное действие, AV блокада различной степени, остановка синусового узла. При длительном применении препарата возможно прогрессирование симптомов хронической сердечной недостаточности;
  • Пищеварительная система: тошнота, рвота, нарушение вкуса, снижение аппетита, усиление активности печеночных ферментов, тяжесть в эпигастрии, острый токсический гепатит, желтуха, печеночная недостаточность;
  • Дыхательная система: интерстициальный или альвеолярный пневмонит, легочный фиброз, плеврит, облитерирующий бронхит с пневмонией, в том числе со смертельным исходом, острый респираторный синдром, легочное кровотечение, бронхоспазм (особенно у пациентов с бронхиальной астмой);
  • Органы чувств: неврит зрительного нерва, отложение липофусцина в эпителии роговицы;
  • Эндокринная система: повышение уровня гормона Т4, сопровождающееся незначительным снижение Т3 (не требует прекращение лечения Амиодароном в случае, если функция щитовидной железы не нарушена). При длительном применении может развиться гипотиреоз, реже – гипертиреоз, требующие отмены лекарства. Очень редко может возникнуть синдром нарушения секреции АДГ;
  • Нервная система: экстрапирамидные расстройства, тремор, кошмарные сновидения, нарушения сна, периферическая нейропатия, миопатия, мозжечковая атаксия, головная боль, псевдоопухоль мозга;
  • Кожные реакции: фотосенсибилизация, при длительном применении препарата – свинцово-синяя или голубая пигментация кожи, эритема, эксфолиативный дерматит, сыпь на коже, алопеция, васкулит;
  • Лабораторные показатели: апластическая или гемолитическая анемия, тромбоцитопения;
  • Прочие побочные реакции: снижение потенции, эпидидимит.

Особые указания

Перед началом терапии Амиодароном, а также каждые три месяца во время лечения следует проводить контроль ЭКГ, рентгенологическое обследование легких и проверку функции печени. Также перед началом терапии рекомендуется проверить содержание электролитов в плазме крови.

Частота и тяжесть побочных реакций Амиодарона напрямую зависят от дозировки лекарства, поэтому применять его следует в минимально допустимых дозах.

Отмена Амиодарона может вызывать рецидивы нарушений сердечного ритма.

Как правило, фармакологический эффект Амиодарона сохраняется еще на протяжении двух недель после его отмены.

В лекарстве присутствует йод, который может влиять на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе. Перед началом лечения и в процессе терапии препаратом следует регулярно сдавать кровь на уровень гормонов щитовидной железы.

Аналоги Амиодарона

Аналогами Амиодарона являются следующие лекарственные препараты:

  • Ангорон;
  • Альдарон;
  • Атлансил;
  • Кордарон;
  • Кординил;
  • Медакорон;
  • Пальпитин;
  • Седакорон.

Сроки и условия хранения

Амиодарон следует хранить в сухом темном месте при прохладной температуре. Срок годности лекарства составляет 2 года с момента изготовления.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.