Фентанил (0,005%). Фентанил, раствор для инъекций Фентанил раствор

Фентанил

Международное непатентованное название

Фентанил

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 0,005 % 2 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - фентанил 0,05 мг,

вспомогательные вещества - кислота лимонная, моногидрат; вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики общие. Опиоидные анальгетики. Фентанил.

Код АТХ N01A H01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышечную и жировую ткани. Связывание с белками плазмы достигает 79 %. Метаболизируется в печени путем N-деалкилирования и гидроксилирования, а также в почках, кишечнике и надпочечниках. Клиренс составляет 0,4 - 0,5 л/мин, период полувыведения - 10 - 30 мин, объем распределения - 60 - 80 л. Выводится почками (около 75 % в виде метаболитов и 10 % в неизмененном состоянии) и кишечником (9 % в виде метаболитов). Поступает в грудное молоко.

Фармакодинамика

Опиоидный анальгетик. Оказывает выраженное анальгетическое действие. По анальгетической активности существенно превышает морфин.

Агонист опиатных рецепторов, взаимодействует преимущественно с мю-рецепторами центральной нервной системы, спинного мозга и периферических тканей. Повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает порог болевой чувствительности. Нарушает передачу возбуждения по специфическим и неспецифическим болевым путям к ядрам таламуса, гипоталамуса и миндалевидному комплексу. Снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию, которая способствует формированию зависимости (психической и физической). Понижая возбудимость болевых центров, оказывает снотворный эффект.

При повторном введении возможно развитие толерантности и лекарственной зависимости.

Угнетает дыхательный центр, возбуждает рвотный центр и центры блуждающего нерва, вызывая появление брадикардии. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, а также сфинктеров уретры, мочевого пузыря, сфинктера Одди, желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта с одновременным угнетением перистальтики, улучшает всасывание воды из желудочно-кишечного тракта. Снижает интенсивность почечного кровотока. Приводит к увеличению содержания амилазы и липазы в крови.

Анальгетический эффект при внутривенном введении развивается через 1 - 3 мин, достигает максимума через 5 - 7 мин; при внутримышечном введении действие начинается через 10 - 15 мин; продолжительность эффекта при однократном введении - около 30 мин.

Показания к применению

    нейролептанальгезия (как анальгетическое и дополнительное средство)

    общее обезболивание и как анестетик для индукции при проведении обезболивания

    как респираторный депрессант при интенсивном лечении.

Способ применения и дозы

Фентанил применяется только в условиях стационара под контролем врача. Дозу фентанила необходимо подбирать индивидуально (в зависимости от клинической ситуации).

Фентанил вводят внутривенно и внутримышечно.

Взрослым: для премедикации и в постоперационном периоде - внутримышечно по 1 - 2 мл (0,05 - 0,1 мг фентанила);

для вводного наркоза - внутривенно по 2 - 4 мл (0,1 - 0,2 мг фентанила);

нейролептанальгезия - внутривенно по 4 - 12 мл (0,2 - 0,6 мг фентанила), введение повторяют каждые 20 мин;

при операциях под местной анестезией - внутримышечно или внутривенно по 0,5 - 1 мл (0,025 - 0,05 мг фентанила), возможно повторное введение через каждые 20 - 30 мин;

для уменьшения сильных болей - внутримышечно или внутривенно по 0,5 - 1 - 2 мл (0,025 - 0,05 - 0,1 мг фентанила).

Дозы, превышающие 200 мкг, применяются исключительно при анестезии.

Детям от 2 до 12 лет вводят внутримышечно по 0,04 мл/кг (0,002 мг/кг) массы тела.

Побочные действия

- сонливость

Парадоксальная стимуляция центральной нервной системы

Спутанность сознания, галлюцинации

Эйфория

Ригидность мышц

- брадикардия, тахикардия

- гиповентиляция, одышка, угнетение дыхания вплоть до остановки (при введении в больших дозах), бронхоспазм, ларингоспазм, кашель

- тошнота, рвота

Запоры, спазм сфинктера Одди

Повышенное потоотделение

Печеночная колика

- нарушение оттока мочи

- нарушения зрения, миоз

Возможные токсичные реакции: зуд, эритема при подкожном введении, кровоточивость при введении в подслизистую оболочку, острый токсический делирий при подкожном введении, анафилактический шок

Сухость во рту

Головная боль, головокружение

Билиарный спазм, колебания печеночных ферментов

Ортостатическая гипотензия, остановка сердца

Нарушения либидо и потенции

Повышение внутричерепного давления

Судороги (у детей), потеря сознания, миоклонус

Послеоперационная дезориентация во времени и пространстве

Озноб, гипотермия, послеоперационное возбуждение

Воздушная эмболия

Спазм мочеточников, задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы)

Экстрапирамидные симптомы

Противопоказания

Нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей

Пациентам, после оперативных вмешательств на желчных путях

Наркомания

Черепно-мозговая гипертензия

Тяжелая печеночная недостаточность

Беременность и период лактации (грудное вскармливание исключено)

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, другим опиоидным анестетикам о миорелаксантам

Операции кесарева сечения до экстракции плода, других акушерских операциях (возможно угнетение дыхательного центра плода)

Одновременное применение с ингибиторами МАО и в течение 2-х недель после его прекращения

Детский возраст до 2 лет.

Лекарственные взаимодействия

Бупренорфин снижает эффект препарата. При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими депрессивное влияние на центральную нервную систему (опиатами, седативными средствами, снотворными, фенотиазинами, транквилизаторами, миорелаксантами, антигистаминными препаратами, вызывающими седацию, алкоголем и др.), возможно взаимное усиление побочных эффектов (угнетение центральной нервной системы, гиповентиляция, гипотензия и др.). При систематическом приеме барбитуратов (особенно фенобарбитала) возможно уменьшение обезболивающего действия наркотических анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или наркотических анальгетиков вызывает развитие перекрестной толерантности. Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии. Закись азота усиливает мышечную ригидность, антигипертензивные средства - гипотензию, ингибиторы моноаминоксидазы повышают риск тяжелых осложнений.

Налоксон устраняет угнетение дыхания и анальгезию, вызванные наркотическими анальгетиками. Налорфин устраняет депрессию дыхания, вызванную наркотическими анальгетиками, при сохранении их обезболивающего действия.

Особые указания

Применение фентанила рекомендуется в условиях реанимационной готовности и только в присутствии врача-анестезиолога. При повторном применении возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. Возможна эйфория. Отмену препарата производят постепенно.

С осторожностью применяют при нарушении функции печени и почек, гипотиреозе, недостаточности коры надпочечников, гипертрофии простаты, шоке, миастении, воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, а также у пациентов старше 60 лет. При использовании высоких доз у истощенных и астеничных больных возможно развитие вторичной депрессии дыхания, связанной с выделением фентанила через 1 - 2 часа после введения в просвет желудка и последующей резорбцией.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

При развитии побочных явлений больным в сознании можно применить активированный уголь.

Надо быть особенно осторожным при применении Фентанила, в частности, больным миастенией gravis, где имеет место ригидность респираторных мышц. Существует информация о противопоказаниях по применению Фентанила опиоидозависимым пациентам, это может привести к развитию летальной респираторной депрессии. В связи с послеоперационной депрессией после применения Фентанила больные нуждаются в уходе после операции. При наличии респираторной депрессии применяют опиоидный антагонист - налоксон. Все пациенты нуждаются в наблюдении в течение 6 часов после введения последней дозы налоксона. Дыхательную стимуляцию проводят путем введения Доксапрама, который не влияет на анальгезию. Больные пожилого возраста имеют мышечную чувствительность к Фентанилу, поэтому им необходимо применять меньшую дозу.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

В период лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: наиболее раннее и опасное проявление - угнетение дыхательного центра.

Лечение: общереанимационные мероприятия, ингаляция кислородом, назначение антагонистов и агонистов-антагонистов опиатных рецепторов (налоксон, налорфин), дыхательных аналептиков.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулы из стекла.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 20 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в коробку из картона.

Инструкция по применению:

Фентанил – это лекарственный препарат, относящийся к группе опиоидных анальгетиков.

Фармакологическое действие Фентанила

Фентанил представляет собой синтетический анальгетик, обладающий кратковременным и быстрым обезболивающим и седативным действием. По своей анальгезирующей способности многократно превосходит Морфин.

Препарат оказывает угнетающее воздействие на сосудодвигательный и дыхательный центры. Возбуждает рвотный центр, а также центры блуждающего нерва. Фентанил повышает тонус сфинктеров мочевого и желчного пузырей. Снижает почечный кровоток, перистальтику кишечника и артериальное давление. Способствует наступлению физиологического сна, вызывает эйфорию.

Скорость развития толерантности и лекарственной зависимости к обезболивающему действию Фентанила отличается значительными индивидуальными различиями.

Препарат значительно реже вызывает гистаминовые реакции, чем другие опиоидные анальгетики.

В инструкции к Фентанилу отмечается, что максимальный обезболивающий эффект при внутривенном введении препарата отмечается уже через 3 минуты, а при внутримышечном – через полчаса. Продолжительность его действия при внутривенном введении составляет один час, при внутримышечном – 2 часа, а при использовании трансдермальной терапевтической системы (ТТС) – до 72 часов.

Показания

Фентанил в инъекциях используется:

  • Для купирования болевого синдрома (послеоперационные боли, травма, у онкологических больных, инфаркт миокарда);
  • Для проведения премедикации;
  • Для проведения нейролептанальгезии.

Форма выпуска Фентанила в виде трансдермальной терапевтической системы (ТТС) предназначена для лечения хронического болевого синдрома, обусловленного онкологической патологией и некоторыми другими заболеваниями (инфекции Varicella zoster, невропатии и т.п.).

Противопоказания

  • Угнетение дыхательного центра;
  • Гиперчувствительность;
  • Бронхиальная астма;
  • Беременность и период лактации;
  • Акушерские операции;
  • Черепно-мозговая гипертензия;
  • Наркомания.

Побочные действия Фентанила

По инструкции Фентанил может приводить к развитию побочных эффектов со стороны различных систем:

  • Дыхательная система – угнетение дыхания вплоть до его остановки;
  • Центральная нервная система и органы чувств – сонливость, головная боль, нечеткость зрения, эйфория повышение внутричерепного давления;
  • Пищеварительная система – тошнота, рвота, запор, желчная колика;
  • Сердечно-сосудистая система – снижение артериального давления, брадикардия вплоть до остановки сердца;
  • Мочевыводящая система – острая задержка мочи;
  • Аллергические реакции – кожный зуд, озноб, ларингоспазм, бронхоспазм.

Форма выпуска Фентанила в виде пластыря может приводить к возникновению в месте аппликации чувства жжения, зуда, покраснения кожи. Эти явления исчезают в течение суток после удаления пластыря.

Прием Фентанила может привести к развитию лекарственной зависимости.

Передозировка Фентанила

При передозировке данного лекарственного препарата необходима экстренная медицинская помощь. Специфическим антидотом Фентанила является Налоксон. Проводится поддерживающая и симптоматическая терапия (перевод на ИВЛ, введение Атропина сульфата, восполнение ОЦК).

Способ применения Фентанила

По инструкции к Фентанилу в зависимости от клинической ситуации назначается внутривенное или внутримышечное введение препарата в дозе от 2,5 до 150 мкг на кг массы тела пациента. Интервалы между введениями определяются врачом индивидуально.

При использовании ТТС доза зависит от состояния пациента, а также эффективности данного метода лечения.

Особые указания

По инструкции Фентанил должен использоваться только медицинским персоналом, готовым к проведению в случае необходимости реанимационных мероприятий.

При использовании пластыря следует избегать солнечных ванн, посещений саун.

Во время лечения пациентам запрещено заниматься выполнением работы требующей высокой концентрации внимания и быстроты реакции.

Запрещено проводить нейролептанальгезию при отсутствии необходимого оборудования для проведения искусственной вентиляции легких.

Форма выпуска

Фентанил для инъекций выпускается в виде 0,005% раствора в ампулах по 2,0 и 5,0 мл.

Фентанил также входит в состав ТТС, имеющую вид пластыря с особой мембраной, регулирующей скорость выделения активного вещества.

Условия хранения

Фентанил относится к списку А и должен храниться по правилам, установленным для хранения наркотических препаратов.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Фентанил . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Фентанила в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Фентанила при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для премедикации и наркоза во время операции у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Фентанил - опиоидный анальгетик. Агонист опиоидных рецепторов, взаимодействует преимущественно с мю-рецепторами. По анальгетическому действию существенно превосходит морфин. Оказывает угнетающее влияние на дыхательный центр, замедляет сердечный ритм, мало влияет на АД. Анальгезирующий эффект при внутривенном введении развивается через 1-3 минуты, а при внутримышечном - через 10-15 минут; продолжительность действия при однократном введении не более 30 минут.

Состав

Фентанил + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Метаболизм фентанила происходит преимущественно в печени. Около 75% выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, менее 10% - в неизмененном виде. Около 9% выводится с калом главным образом в виде метаболитов.

Показания

  • нейролептанальгезия (в сочетании с дроперидолом);
  • премедикация (в составе определенных схем).

В качестве обезболивающего средства:

  • при кратковременных внеполостных операциях;
  • в качестве дополнительного средства при операциях под местной анестезией;
  • при сильных болях при инфаркте миокарда, инфаркте легкого, почечных и печеночных коликах;
  • при постоперационных болях.

Для накожного применения:

  • хронические боли при онкологических заболеваниях;
  • некупируемые боли;
  • тяжелые хронические боли у детей старше 2 лет, принимавших опиоидные анальгетики.

Формы выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) или пластырь.

Инструкция по применению и способ использования

Ампулы

Внутривенно, внутримышечно, взрослым, при подготовке к операции: в/в - по 0,05-0,1 мг (в комбинации с 2,5-5 мг дроперидола) за 10-15 минут до наркоза; для хирургического наркоза: в/в - по 0,05-0,2 мг через каждые 20-30 минут. Детям при подготовке к операции - 0,002 мг/кг массы тела; для хирургического наркоза: в/в - 0,01-0,15 мг/кг или в/м 0,15-0,25 мг/кг; для поддержания хирургического наркоза: в/м - по 0,001-0,002 мг/кг.

Пластырь

Трансдермальные пластыри, содержащие фентанил, высвобождают активное вещество в течение 72 ч. Скорость высвобождения фентанила составляет 12.5; 25; 50; 75 и 100 мкг/ч, а площадь соответствующей активной поверхности составляет 4.2; 8.4; 16.8; 25.2 и 33.6 см2.

Необходимая доза фентанила подбирается индивидуально и должна оцениваться регулярно после каждого применения.

Выбор начальной дозы

Доза фентанила устанавливается в зависимости от уровня приема опиоидов в предшествующий период, а также с учетом возможного развития толерантности, сопутствующего медикаментозного лечения, общего состояния здоровья больного и тяжести заболевания.

Если характер реакции на опиоиды при данном болевом синдроме изучен не полностью, начальная доза не должна превышать 25 мкг/ч.

Подбор дозы и поддерживающая терапия

Трансдермальный пластырь следует заменять новым через каждые 72 ч. Доза подбирается индивидуально до достижения необходимого уровня обезболивания. Если через 48-72 ч после аппликации начальной дозы происходит существенное снижение обезболивающего эффекта, то замена пластыря может потребоваться через 48 ч. Доза 12.5 мкг/ч обычно является достаточной для подбора дозы в нижнем диапазоне дозировок. Если обезболивание оказалось недостаточным к концу периода действия первой аппликации, то дозу можно увеличивать через 3 дня до тех пор, пока не будет получен нужный эффект.

При переходе с длительного лечения морфином на трансдермальное введение фентанила может возникать синдром отмены, несмотря на адекватное обезболивающее действие. При появлении синдрома отмены рекомендуется введение пациентам морфина короткого действия в низких дозах.

Прекращение лечения

Если необходимо прервать применение трансдермального пластыря, то замену на любые другие опиоиды следует проводить постепенно, начиная с низкой дозы и медленно ее повышая. Это связано с тем, что содержание фентанила в сыворотке крови после удаления пластыря снижается постепенно; для снижения концентрации фентанила в сыворотке крови на 50% требуется, по меньшей мере, 17 ч. Существует общее правило: отмена обезболивания опиоидными средствами должна проводиться постепенно, чтобы не допустить появления синдрома отмены (тошнота, рвота, диарея, беспокойство и мышечный тремор).

Способ применения

Препарат применяется трансдермально. Пластырь следует наносить на плоскую поверхность неповрежденной и необлученной кожи туловища или плеча. Для аппликации рекомендуется выбрать место с минимальным волосяным покровом (предпочтительно без волосяного покрова). Перед нанесением волосы на месте аппликации следует состричь (не сбривать!). Если перед нанесением пластыря место аппликации необходимо вымыть, то это следует сделать с помощью чистой воды. Не следует использовать мыло, лосьоны, масла, спирт или другие средства, т.к. они могут вызывать раздражение кожи или изменять ее свойства. Перед аппликацией кожа должна быть абсолютно сухой.

Т.к. трансдермальный пластырь защищен водонепроницаемой наружной защитной пленкой, его можно не снимать при кратковременном пребывании под душем.

Трансдермальный пластырь, содержащий фентанил, следует наносить сразу после извлечения из термосвариваемого пакета. После удаления защитной пленки трансдермальный пластырь необходимо плотно прижать ладонью на месте аппликации примерно на 30 сек. Следует убедиться, что пластырь плотно прилегает к коже, особенно по краям. Может потребоваться дополнительная фиксация пластыря. Препарат следует носить непрерывно в течение 72 ч, после чего его необходимо поменять на новый пластырь. Новый трансдермальный пластырь всегда следует накладывать на другой участок кожи, не захватывая место предыдущей аппликации. На то же место аппликации пластырь можно накладывать повторно не ранее чем через 7 дней.

Трансдермальный пластырь не следует делить или разрезать.

Побочное действие

  • сонливость;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • спутанность сознания;
  • депрессия;
  • беспокойство;
  • нервозность;
  • галлюцинации;
  • нервная анорексия;
  • непроизвольные мышечные сокращения;
  • эйфория;
  • амнезия;
  • бессонница;
  • тремор;
  • расстройства речи;
  • бред;
  • астения;
  • половая дисфункция;
  • атаксия;
  • миоклонические судороги;
  • ощущение сердцебиения;
  • брадикардия, тахикардия;
  • артериальная гипотензия;
  • артериальная гипертензия;
  • аритмия;
  • зевота;
  • ринит;
  • угнетение дыхания (в т.ч. дыхательная недостаточность, апноэ и брадипноэ);
  • кровохарканье;
  • обструктивное поражение легких;
  • фарингит;
  • ларингоспазм;
  • тошнота, рвота;
  • запор, диарея;
  • боли в области живота;
  • диспепсия;
  • икота;
  • кишечная непроходимость;
  • болезненный метеоризм;
  • анафилактический шок;
  • анафилактические реакции;
  • анафилактоидные реакции;
  • сыпь;
  • потливость;
  • кожная реакция в месте аппликации (изменение внешнего вида кожи, шелушение, экссудация, петехиальная эрозия, микротрещины, струп);
  • сыпь;
  • эритема;
  • задержка мочи;
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • боли в мочевом пузыре;
  • спазм мочеточников;
  • конъюнктивит;
  • усталость;
  • недомогание;
  • гриппоподобные симптомы;
  • отек;
  • чувство холода.

При длительном приеме фентанила могут развиться толерантность, физическая и психическая зависимость, кратковременная ригидность мышц (в т.ч. грудных).

Противопоказания

  • бронхиальная астма;
  • наркомания;
  • состояния, сопровождающиеся угнетением дыхательного центра;
  • акушерские операции;
  • раздраженная, облученная или поврежденная кожа в месте аппликации;
  • токсическая диспепсия;
  • одновременное применение ингибиторов МАО или прием в течение 14 дней после их отмены;
  • тяжелые поражения ЦНС;
  • повышенная чувствительность к фентанилу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Фентанила при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Фентанил выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В период применения фентанила у женщин детородного возраста следует использовать надежные средства контрацепции.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять препарат у пожилых пациентов.

Особые указания

При внутривенном введении в дозе 100-500 мкг возможно резкое угнетение дыхания вплоть до апноэ.

При одновременном применении с препаратами инсулина требуется коррекция режима дозирования фентанила.

Относится к наркотическим и сильнодействующим препаратам. Может вызывать привыкание.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно взаимное усиление эффектов.

При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ФЕНТАНИЛ

Торговое название

Фентанил

Международное непатентованное название

Фентанил

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 0,005 % 2 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - фентанил 0,05 мг,

вспомогательные вещества - кислота лимонная, моногидрат; вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики общие. Опиоидные анальгетики. Фентанил.

Код АТХ N01A H01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышечную и жировую ткани. Связывание с белками плазмы достигает 79 %. Метаболизируется в печени путем N-деалкилирования и гидроксилирования, а также в почках, кишечнике и надпочечниках. Клиренс составляет 0,4 - 0,5 л/мин, период полувыведения - 10 - 30 мин, объем распределения - 60 - 80 л. Выводится почками (около 75 % в виде метаболитов и 10 % в неизмененном состоянии) и кишечником (9 % в виде метаболитов). Поступает в грудное молоко.

Фармакодинамика

Опиоидный анальгетик. Оказывает выраженное анальгетическое действие. По анальгетической активности существенно превышает морфин.

Агонист опиатных рецепторов, взаимодействует преимущественно с мю-рецепторами центральной нервной системы, спинного мозга и периферических тканей. Повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает порог болевой чувствительности. Нарушает передачу возбуждения по специфическим и неспецифическим болевым путям к ядрам таламуса, гипоталамуса и миндалевидному комплексу. Снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию, которая способствует формированию зависимости (психической и физической). Понижая возбудимость болевых центров, оказывает снотворный эффект.

При повторном введении возможно развитие толерантности и лекарственной зависимости.

Угнетает дыхательный центр, возбуждает рвотный центр и центры блуждающего нерва, вызывая появление брадикардии. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, а также сфинктеров уретры, мочевого пузыря, сфинктера Одди, желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта с одновременным угнетением перистальтики, улучшает всасывание воды из желудочно-кишечного тракта. Снижает интенсивность почечного кровотока. Приводит к увеличению содержания амилазы и липазы в крови.

Анальгетический эффект при внутривенном введении развивается через 1 - 3 мин, достигает максимума через 5 - 7 мин; при внутримышечном введении действие начинается через 10 - 15 мин; продолжительность эффекта при однократном введении - около 30 мин.

Показания к применению

  • нейролептанальгезия (как анальгетическое и дополнительное средство)
  • общее обезболивание и как анестетик для индукции при проведении обезболивания
  • как респираторный депрессант при интенсивном лечении.

Способ применения и дозы

Фентанил применяется только в условиях стационара под контролем врача. Дозу фентанила необходимо подбирать индивидуально (в зависимости от клинической ситуации).

Фентанил вводят внутривенно и внутримышечно.

Взрослым: для премедикации и в постоперационном периоде - внутримышечно по 1 - 2 мл (0,05 - 0,1 мг фентанила);

для вводного наркоза - внутривенно по 2 - 4 мл (0,1 - 0,2 мг фентанила);

нейролептанальгезия - внутривенно по 4 - 12 мл (0,2 - 0,6 мг фентанила), введение повторяют каждые 20 мин;

при операциях под местной анестезией - внутримышечно или внутривенно по 0,5 - 1 мл (0,025 - 0,05 мг фентанила), возможно повторное введение через каждые 20 - 30 мин;

для уменьшения сильных болей - внутримышечно или внутривенно по 0,5 - 1 - 2 мл (0,025 - 0,05 - 0,1 мг фентанила).

Дозы, превышающие 200 мкг, применяются исключительно при анестезии.

Детям от 2 до 12 лет вводят внутримышечно по 0,04 мл/кг (0,002 мг/кг) массы тела.

Побочные действия

- сонливость

Парадоксальная стимуляция центральной нервной системы

Спутанность сознания, галлюцинации

Эйфория

Ригидность мышц

- брадикардия, тахикардия

- гиповентиляция, одышка, угнетение дыхания вплоть до остановки (при введении в больших дозах), бронхоспазм, ларингоспазм, кашель

- тошнота, рвота

Запоры, спазм сфинктера Одди

Повышенное потоотделение

Печеночная колика

- нарушение оттока мочи

- нарушения зрения, миоз

Возможные токсичные реакции: зуд, эритема при подкожном введении, кровоточивость при введении в подслизистую оболочку, острый токсический делирий при подкожном введении, анафилактический шок

Сухость во рту

Головная боль, головокружение

Билиарный спазм, колебания печеночных ферментов

Ортостатическая гипотензия, остановка сердца

Нарушения либидо и потенции

Повышение внутричерепного давления

Судороги (у детей), потеря сознания, миоклонус

Послеоперационная дезориентация во времени и пространстве

Озноб, гипотермия, послеоперационное возбуждение

Воздушная эмболия

Спазм мочеточников, задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы)

Экстрапирамидные симптомы

Противопоказания

Нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей

Пациентам, после оперативных вмешательств на желчных путях

Наркомания

Черепно-мозговая гипертензия

Тяжелая печеночная недостаточность

Беременность и период лактации (грудное вскармливание исключено)

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, другим опиоидным анестетикам о миорелаксантам

Операции кесарева сечения до экстракции плода, других акушерских операциях (возможно угнетение дыхательного центра плода)

Одновременное применение с ингибиторами МАО и в течение 2-х недель после его прекращения

Детский возраст до 2 лет.

Лекарственные взаимодействия

Бупренорфин снижает эффект препарата. При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими депрессивное влияние на центральную нервную систему (опиатами, седативными средствами, снотворными, фенотиазинами, транквилизаторами, миорелаксантами, антигистаминными препаратами, вызывающими седацию, алкоголем и др.), возможно взаимное усиление побочных эффектов (угнетение центральной нервной системы, гиповентиляция, гипотензия и др.). При систематическом приеме барбитуратов (особенно фенобарбитала) возможно уменьшение обезболивающего действия наркотических анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или наркотических анальгетиков вызывает развитие перекрестной толерантности. Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии. Закись азота усиливает мышечную ригидность, антигипертензивные средства - гипотензию, ингибиторы моноаминоксидазы повышают риск тяжелых осложнений.

Налоксон устраняет угнетение дыхания и анальгезию, вызванные наркотическими анальгетиками. Налорфин устраняет депрессию дыхания, вызванную наркотическими анальгетиками, при сохранении их обезболивающего действия.

Особые указания

Применение фентанила рекомендуется в условиях реанимационной готовности и только в присутствии врача-анестезиолога. При повторном применении возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. Возможна эйфория. Отмену препарата производят постепенно.

С осторожностью применяют при нарушении функции печени и почек, гипотиреозе, недостаточности коры надпочечников, гипертрофии простаты, шоке, миастении, воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, а также у пациентов старше 60 лет. При использовании высоких доз у истощенных и астеничных больных возможно развитие вторичной депрессии дыхания, связанной с выделением фентанила через 1 - 2 часа после введения в просвет желудка и последующей резорбцией.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

При развитии побочных явлений больным в сознании можно применить активированный уголь.

Надо быть особенно осторожным при применении Фентанила, в частности, больным миастенией gravis, где имеет место ригидность респираторных мышц. Существует информация о противопоказаниях по применению Фентанила опиоидозависимым пациентам, это может привести к развитию летальной респираторной депрессии. В связи с послеоперационной депрессией после применения Фентанила больные нуждаются в уходе после операции. При наличии респираторной депрессии применяют опиоидный антагонист - налоксон. Все пациенты нуждаются в наблюдении в течение 6 часов после введения последней дозы налоксона. Дыхательную стимуляцию проводят путем введения Доксапрама, который не влияет на анальгезию. Больные пожилого возраста имеют мышечную чувствительность к Фентанилу, поэтому им необходимо применять меньшую дозу.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

В период лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: наиболее раннее и опасное проявление - угнетение дыхательного центра.

Лечение: общереанимационные мероприятия, ингаляция кислородом, назначение антагонистов и агонистов-антагонистов опиатных рецепторов (налоксон, налорфин), дыхательных аналептиков.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулы из стекла.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 20 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в коробку из картона.