Инструкция по применению. Способ применения и дозировка
Избирательные альфа1-адреноблокаторы.
Состав
Активное вещество - доксазозин.
Производители
Генрих Мак Насл. ГмбХ и Ко.КГ (Германия), Пфайзер (Германия), Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчланд ГмбХ (Германия)
Фармакологическое действие
Гипотензивное, сосудорасширяющее, гиполипидемическое, спазмолитическое.
Селективно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы.
Снижает общее периферическое сопротивление сосудов.
Антигипертензивный эффект частично обусловлен экранированием альфа1-адренорецепторов в ЦНС.
Адренолитическое действие в наибольшей степени проявляется в сосудах почек, кожи, в меньшей - в чревных, церебральных и легочных сосудах.
Снижает пред- и постнагрузку, уменьшает потребность миокарда в кислороде.
Редуцирует уровень общего холестерина, атерогенных фракций липопротеидов и повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП).
Подавляет синтез коллагена в сосудистой стенке.
Ингибирует агрегацию тромбоцитов, увеличивает концентрацию тканевого активатора плазминогена.
Уменьшает тонус гладкомышечных клеток стромы и капсулы предстательной железы, а также шейки мочевого пузыря.
При введении внутрь всасывается быстро и достаточно полно.
Максимальная концентрация достигается через 2-3 часа.
При вечернем приеме время достижения максимальная концентрация удлиняется до 5 часов.
Период полураспада - 19-22 часа.
Большая часть (63%) выводится через кишечник с фекалиями, через почки выделяется лишь 9%.
Действие начинает проявляться через 1-2 часа после приема внутрь и достигает максимума через 5-6 часов.
Побочное действие
Эффект "первой дозы" - гипотония, головокружение, синкопальные состояния (редко); постуральная ортостатическая гипотония, нервозность, раздражительность, патологическая сонливость, отеки, тахикардия, нарушения ритма, утомляемость, одышка, головокружение, головная боль, затуманенность зрения, ринит, ксеростомия, дискомфорт в брюшной полости, тошнота, обстипация, боли в грудной клетке, нарушение мозгового кровообращения, недержание мочи.
Показания к применению
Артериальная гипертензия, в т.ч. изолированная систолическая гипертензия у пожилых мужчин, гипертензия на фоне метаболических нарушений, хроническая сердечная недостаточность, феохромоцитома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, затрудненный отток мочи.
Противопоказания
Повышенная чувствительность, стеноз аортального и митрального клапанов, тромбоэмболия легочной артерии, тяжелые нарушения функции печени, беременность, детский возраст.
Способ применения и дозировка
Начинают лечение с 1 мг/сут, однократно, с постепенным увеличением (через 1-2 нед) до 2 мг, затем до 4-8 мг.
Максимальная суточная доза при доброкачественной гиперплазии предстательной железы - 8 мг, при артериальной гипертензии - 16 мг при однократном приеме.
Передозировка
Симптомы:
- гипотензи,
- синкопальные состояния.
Лечение:
- необходимо придать пациенту горизонтальное положение на спин,
- голова на уровне туловищ,
- в случае неэффективности - в/в инфузии и введение вазопрессорных препаратов.
Взаимодействие
Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных лекарственных средств.
НПВС, эстрогены и симпатомиметики понижают гипотензивное действие.
Понижает прессорный эффект эфедрина.При сочетании с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффекта, с ингибиторами - понижение.
Особые указания
Эффект первого приема особенно выражен на фоне диуретической терапии, а также при диете с ограничением натрия.
У пожилых лиц дозировку понижают.
Следует учитывать возможность ортостатической гипотензии, а также снижение концентрации внимания и скорости реакции при вождении автотранспорта и работе на производстве.
Перед началом терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение.
С осторожностью применяют при нарушении функции печени.
Условия хранения
Список Б.
Хранят при комнатной температуре, в недоступном для детей месте.
Регистрационный номер :
Торговое название препарата : КАРДУРА/CARDURA
Международное (непатентованное) название (INN) : ДОКСАЗОЗИН
Лекарственная форма : таблетки
Состав
Активное вещество:
доксазозин. В таблетках содержится доксазозина мезилата в дозах, эквивалентных 1, 2, 4 мг доксазозина.
Вспомогательные вещества
Натрия крахмала гликолат, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Описание
Таблетки 1 мг - белые, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне - гравировка CN 1, на другой стороне - гравировка лого Pfizer.
Таблетки 2 мг - белые, овальные, двояковыпуклые, на одной стороне - гравировка CN 2 и риска, на другой стороне - гравировка лого Pfizer.
Таблетки 4 мг - белые, ромбовидные, двояковыпуклые, на одной стороне - гравировка CN 4 и риска, на другой стороне - гравировка лого Pfizer.
Фармакотерапевтическая группа : α1-адреноблокатор Код ATX: C02CA04
Фармакодинамика
Назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой α1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, шейке мочевого пузыря.
Доказано, что доксазозин является эффективным блокатором подтипа 1А α1-адренорецепторов, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов, α1-адренорецепторов, находящихся в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.
Поддерживающий эффект лечения доксазозином и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (напр. до 48 месяцев).
Артериальная гипертензия
Применение доксазозина у больных артериальной гипертензией приводит к значимому снижению артериального давления (АД) в результате уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой α1-адренорецепторов, расположенных в сети сосудов. При приеме препарата 1 раз в сутки клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. АД снижается постепенно; максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата внутрь. У больных артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении лежа и стоя.
Отмечено, что в отличие от неселективных α-адреноблокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто.
Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания липопротеидов высокой плотности к общему холестерину и значительно снижая содержание общих триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и β-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ишемической болезнью сердца, нормализация АД и уровень липидов на фоне приема доксазозина приводят к снижению риска развития ишемической болезни сердца.
Наблюдалось, что лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе.
Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой.
Исследования in-vitro показали антиоксидантные свойства 6" и 7"- гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 микромоль.
В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у больных артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у больных, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, нежели у пациентов, получавших антигипертензивные средства.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается; концентрация его в крови достигает максимума примерно через 2 ч.
Биотрансформация / выведение
Выведение из плазмы крови является двухфазным с конечным периодом полувыведения 22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Доксазозин подвергается активной биотрансформации; лишь менее 5% дозы выводится в неизмененном виде.
По данным фармакокинетических исследований у пожилых людей и больных почечной недостаточностью фармакокинетика препарата существенно не отличается от таковой у больных, более молодого возраста с нормальной функцией почек.
Имеются лишь ограниченные данные, полученные у пациентов с нарушенной функцией печени, и о влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидин). В клиническом исследовании у 12 больных с умеренным нарушением функции печени однократное применение доксазозина сопровождалось увеличением площади под кривой «концентрация/время» (AUC) на 43% и снижением истинного перорального клиренса на 40%. Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам, страдающим нарушением функции печени (см. раздел Особые указания).
Доксазозин примерно на 98% связывается с белками плазмы крови.
Первичными путями метаболизма доксазозина являются О-деметилирование и гидроксилирование.
Показания к применению
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Препарат Кардура также показан для лечения задержки оттока мочи и симптомов, связанных с ДГПЖ. У больных ДГПЖ препарат можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. При назначении препарата больным ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом у больных с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно применение в монотерапии.
Артериальная гипертензия
Препарат Кардура показан для лечения артериальной гипертензии и может быть использован как эффективное средство у большинства пациентов для контроля артериального давления. При неэффективности монотерапии препарат Кардура может быть назначен в комбинации с другими антигипертензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, β-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов или ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).
Противопоказания
Препарат Кардура противопоказан больным с повышенной чувствительностью к хиназолинам, доксазозину или к любому из вспомогательных компонентов препарата.
Применение при беременности и в период кормления грудью
Хотя в экспериментах на животных препарат не оказывал тератогенного действия, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека. Из-за отсутствия адекватных хорошо контролируемых исследований у беременных или кормящих женщин, безопасность применения препарата Кардура во время беременности или в период кормления грудью еще не установлена. В связи с этим во время беременности или в период лактации препарат Кардура может быть использован только тогда, когда, по мнению врача, потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Способ применения и дозы
Препарат Кардура может назначаться как утром, так и вечером, и предназначен для приема внутрь.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Рекомендуемая начальная доза препарата Кардура составляет 1 мг 1 раз в сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (см. раздел Особые указания). В зависимости от индивидуальных особенностей показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели. Обычно рекомендуемая доза равна 2-4 мг 1 раз в сутки.
Артериальная гипертензия
Дозировка варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз в сутки в течение 1 или 2 недель для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (см. раздел Особые указания). В течение последующих 1 или 2 недель доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз в сутки. Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы до 4 мг, 8 мг и до максимальной - 16 мг в зависимости от выраженности реакции пациента на прием препарата. Обычно доза составляет 2-4 мг 1 раз в сутки.
Применение у пациентов пожилого возраста
Корректировки дозы не требуется.
Применение при почечной недостаточности
Фармакокинетика доксазозина у больных почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких больных его применяют в обычных дозах.
Применение при печеночной недостаточности
Необходимо соблюдать осторожность (см. раздел Особые указания).
Применение у детей
Опыт применения препарата Кардура у детей отсутствует.
Побочное действие
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
По данным контролируемых клинических исследований, у больных ДГПЖ встречались те же побочные реакции, что и у больных артериальной гипертензией.
При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о следующих нежелательных реакциях:
Со стороны кроветворной и лимфатической системы:
лейкопения, тромбоцитопения
звон в ушах
Со стороны органа зрения:
затуманенное зрение
боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, рвота.
Общие реакции:
боли различной локализации
Со стороны печени:
холестаз, гепатит, желтуха.
Со стороны иммунной системы:
аллергические реакции
Изменение диагностических показателей:
отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела
Со стороны обмена веществ:
анорексия
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:
артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия
гипестезии, парастезии, тремор Со стороны психики: возбуждение, беспокойство, депрессия, бессонница
Со стороны мочевыводящих путей:
дизурия, гематурия, учащение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.
Со стороны репродуктивной системы:
гинекомастия, импотенция, приапизм
обострение имеющегося бронхоспазма, кашель, одышка, носовое кровотечение
Со стороны кожных покровов:
аллопеция, зуд, кожная сыпь, пурпура, крапивница
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
«приливы», снижение АД, постуральная гипотензия
Артериальная гипертензия
В контролируемых клинических исследованиях препарата Кардура наиболее часто встречались побочные реакции, которые можно отнести к типу постуральных (изредка связанные с обмороком) или неспецифических, которые включали:
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата:
головокружение
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
тошнота
Общие реакции:
астения, отеки, утомляемость, недомогание
Со стороны центральной и периферической нервной системы:
головокружение, головная боль, постуральное головокружение, сонливость, обморок
Со стороны дыхательной системы:
ринит
Следующие побочные реакции отмечались в процессе маркетингового применения препарата Кардура у больных артериальной гипертензией, хотя в целом такие симптомы могли наблюдаться и при отсутствии лечения этим препаратом: брадикардия, тахикардия, сердцебиение, боль в грудной клетке, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения и аритмии.
Передозировка
Если передозировка приводит к выраженному снижению АД, больного необходимо немедленно уложить на спину, опустив голову вниз, при необходимости провести симптоматическую терапию. Связывание доксазозина с белками плазмы крови высокое, поэтому диализ не эффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместное применение препарата Кардура с ингибиторами ФДЭ-5 у некоторых пациентов может привести к симптоматической гипотензии (см. раздел Особые указания).
Большая (98%) часть доксазозина в плазме крови связана с белками. Результаты исследования плазмы человека in vitro свидетельствуют о том, что доксазозин не влияет на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина. В клинической практике препарат Кардура применялся без каких-либо признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, /3-адреноблокаторами, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками, пероральными гипогликемическими, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.
При однократном применении препарата Кардура по 1 мг в сутки в течение 4-х дней при одновременном приеме 400 мг циметидина 2 раза в сутки, наблюдалось 10% повышение средних значений AUC и статистически незначимое увеличение среднего уровня Сmax (максимальной концентрации в плазме крови) и среднего периода полувыведения доксазозина. Подобное 10% повышение средних значений AUC доксазозина на фоне приема циметидина находится в рамках колебаний вариабельности (27%) средних значений AUC для доксазозина в сравнении с плацебо.
Особые указания
Постуральная гипотензия/обморок
Как и при лечении, любыми α-адреноблокаторами, в особенности в начале терапии, у очень незначительного процента пациентов наблюдалась постуральная гипотензия, проявлявшаяся головокружением и слабостью или же потерей сознания (обмороком) (см. раздел Способ применения и дозы). Перед началом назначения любого α-адреноблокатора, пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии. В начале лечения препаратом Кардура пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.
Совместное применение с ингибиторами ФДЭ-5
Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Кардура с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа, поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии.
Нарушение функции печени
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Кардура, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени (см. Фармакокинетика), избегая назначения максимальных доз.
Влияние на способность управления автомобилем и пользования техникой
Способность управлять автомобилем и механизмами может ухудшиться, особенно в начале лечения. Возможно развитие головокружения.
Несовместимость
Не известна.
Форма выпуска
Таблетки по 1, 2, 4 мг.
По 7, 10 или 14 таблеток в блистере; 2 блистера по 7 таблеток, 3 блистера по 10 таблеток или 1 блистер по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
См. дату истечения срока годности, указанную на упаковке.
Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Фирма-производитель
: «ПФАЙЗЕР ГмбХ», произведено «Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ», Германия
Представительство корпорации Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн, Москва, 109147, Таганская ул., 17-23.
Страна происхождения
ГерманияГруппа товаров
Сердечно-сосудистые препаратыАльфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный препарат
Формы выпуска
- 10 - блистеры (3) - пачки картонные. 7 - блистеры (2) - пачки картонные. 7 - блистеры (2) - пачки картонные. 10 - блистеры (3) - пачки картонные. 14 - блистеры (1) - пачки картонные 7 - блистеры (2) - пачки картонные. 10 - блистеры (3) - пачки картонные. 14 - блистеры (1) - пачки картонные. таблетки 30 шт в уп.
Описание лекарственной формы
- Таблетки Таблетки белые, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "CN 2" и риской на одной стороне и гравировкой лого Pfizer - на другой. Таблетки белые, ромбовидные, двояковыпуклые, с гравировкой "CN 4" и риской на одной стороне и гравировкой лого Pfizer - на другой
Фармакологическое действие
Альфа1-адреноблокатор. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы Назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой альфа-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы и шейке мочевого пузыря. Доказано, что доксазозин является блокатором альфа1-адренорецепторов подтипа 1А, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов альфа1-адренорецепторов, представленных в простате. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ. Поддерживающий эффект лечения Кардурой и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (например, до 48 мес). Артериальная гипертензия Применение Кардуры у больных с артериальной гипертензией приводит к значимому снижению АД в результате уменьшения ОПСС. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в сети сосудов. При приеме препарата 1 раз/ клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. АД снижается постепенно, максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата. У больных с артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении лежа и стоя. В отличие от неселективных альфа-адреноблокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы и тахикардия встречаются нечасто. Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания ЛПВП к общему холестерину и значительно снижая содержание общих триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ИБС, благоприятное действие доксазозина одновременно на АД и уровень липидов приводит к снижению риска развития ИБС. Лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, доксазозин улучшает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе. Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у больных бронхиальной астмой и сахарным диабетом, при левожелудочковой недостаточности и подагре. Исследования in vitro показали антиоксидантные свойства 6" и 7"-гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 мкмоль. В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у больных с артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у больных, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, чем у пациентов, получавших антигипертензивные средства.Фармакокинетика
Всасывание и распределение После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается; Сmax достигается примерно через 2 ч. Связывается с белками плазмы на 98%. Метаболизм и выведение Доксазозин подвергается активной биотрансформации в печени; менее 5% дозы выводится в неизмененном виде. Первичными путями метаболизма доксазозина являются О-деметилирование и гидроксилирование. Выведение из плазмы крови является двухфазным с конечным T1/2 22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз/ Фармакокинетика в особых клинических случаях По данным фармакокинетических исследований у лиц пожилого возраста и больных с почечной недостаточностью фармакокинетика доксазозина существенно не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста с нормальной функцией почек. Имеются лишь ограниченные данные по фармакокинетике, полученные у пациентов с нарушенной функцией печени, и о влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидин). В клиническом исследовании у 12 больных с умеренным нарушением функции печени однократное применение доксазозина сопровождалось увеличением AUC на 43% и снижением истинного перорального клиренса на 40%. Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам, страдающим нарушением функции печени.Особые условия
Как и при лечении любыми альфа-адреноблокаторами (особенно в начале терапии) у очень незначительного процента пациентов наблюдалась постуральная гипотензия, проявлявшаяся головокружением и слабостью или же потерей сознания (обмороком). Перед началом назначения любого альфа-адреноблокатора пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии. В начале лечения препаратом Кардура пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения. Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Кардура с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5, поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Кардура, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени, избегая назначения максимальных доз. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При назначении препарата Кардура следует учитывать, что способность управлять автомобилем и механизмами может ухудшаться, особенно в начале лечения. Возможно развитие головокружения.Состав
- доксазозин (в форме мезилата) 1 мг Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат. доксазозин (в форме мезилата) 1 мг Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат доксазозин (в форме мезилата) 1 мг Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат. доксазозин (в форме мезилата) 2 мг Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат доксазозин (в форме мезилата) 2 мг Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат. доксазозин (в форме мезилата) 4 мг Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат
Кардура показания к применению
- - доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ), для лечения задержки оттока мочи и других симптомов, связанных с ДГПЖ. У больных с ДГПЖ препарат можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. При назначении препарата больным с ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом у больных с артериальной гипертензией и ДГПЖ можно проводить эффективную монотерапию Кардурой; - артериальная гипертензия, как эффективное средство у большинства больных для контроля АД. При неэффективности монотерапии препарат может быть назначен в комбинации с другими антигипертензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов или ингибиторы АПФ.
Кардура противопоказания
- - повышенная чувствительность к хиназолинам, доксазозину или к вспомогательным компонентам препарата.
Кардура дозировка
- 1мг, 2мг, 4мг
Кардура побочные действия
- Доброкачественная гиперплазия предстательной железы По данным контролируемых клинических испытаний у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы встречались те же побочные эффекты, что и у больных с артериальной гипертензией. При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о следующих нежелательных реакциях. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны органов чувств: звон в ушах, затуманенное зрение. Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, рвота, отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, холестаз, гепатит, желтуха. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: гипестезии, парестезии, тремор, возбуждение, беспокойство, депрессия, бессонница. Со стороны мочевыводящих путей: дизурия, гематурия, учащение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи. Со стороны половой системы: гинекомастия, импотенция, приапизм. Со стороны дыхательной системы: обострение имеющегося бронхоспазма, кашель, одышка, носовое кровотечение. Дерматологические реакции: алопеция, зуд, кожная сыпь, пурпура, крапивница. Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, снижение АД, постуральная гипотензия. Со стороны организма в целом: анорексия, боли различной локализации, увеличение массы тела.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение препарата Кардура с ингибиторами ФДЭ типа 5 у некоторых пациентов может привести к симптоматической гипотензии. Большая (98%) часть доксазозина в плазме крови связана с белками. Результаты исследования плазмы человека in vitro свидетельствуют о том, что доксазозин не влияет на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина. В клинической практике препарат Кардура применялся без каких-либо признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, НПВП, антибиотиками, пероральными гипогликемическими препаратами, урикозурическими средствами и антикоагулянтами. При однократном применении препарата Кардура в дозе 1 мг/ в течение 4 дней и при одновременном приеме циметидина в дозе 400 мг 2 наблюдалось 10% повышение средних значений AUC и статистически незначимое увеличение среднего уровня Cmax в плазме крови и среднего T1/2 доксазозина.Передозировка
возможна артериальная гипотензияУсловия хранения
- хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
- беречь от детей
Кардура – один из наиболее часто назначаемых препаратов в терапии заболеваний сердечно-сосудистой и мочеполовой системы. Специалисты назначают его для снятия симптомов гипертонии, а также лечения патологий мочевыводящей системы. Рассмотрим подробнее, что это за средство и как правильно его применять, а также отзывы пациентов и врачей об эффективности препарата и его аналоги.
Кардура – альфа1-адреноблокатор, обладающий гипотензивными свойствами. Применяется при высоком давления, появлении симптомов, характерных для гиперплазии предстательной железы.
Принцип действия и фармакокинетика
Применение Кардура в медицине объясняется свойствами его активного вещества. Попадая в организм, оно действует сразу в нескольких направлениях:
Альфа-адреноблокатор не нарушает метаболизм. Поэтому он может назначаться больным пожилого возраста и тем, кто имеет сахарный диабет, подагру, инсулинорезистентность. Привыкание к Кардура, даже при длительном его применении, не возникает.
Кардура быстро всасывается в кишечнике. Концентрация его действующего вещества в крови наивысшая по истечении 2 часов после приема. С белками плазмы оно связывается на 98 %. Максимальный эффект от применения средства проявляется в течение 6 часов.
Продукты обмена препарата выводятся из организма естественным путем – вместе с калом (большая часть) и мочой. Средний период полувыведения Кардуры – 22 часа.
Форма выпуска, состав
Выпускают Кардура в таблетках. Форма у них – круглая, овальная или в виде ромба, а цвет – белый. Таблетки выпуклые, имеют линию разлома. На одной их стороне есть код, обозначающий количество действующего вещества, на второй – надпись фирмы-производителя. В каждой таблетке содержится 1, 2 или 4 мг доксазозина.
Другие их составляющие:
- стеарат магния;
- крахмалгликолят и лаурилсульфат натрия;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- лактоза.
Таблетки помещены в контурные ячейки по 7, 10 или 14 штук. Количество блистеров в упаковке – 2, 3 или 1, соответственно.
Стоимость
Цена на альфа-адреноблокатор зависит от его состава, региона реализации. Примерная стоимость представлена в таблице (Табл. 1). Из аптек таблетки препарат Кардура отпускаются только по рецепту врача.
Таблица 1 – Стоимость препарата Кардура
Расположение аптек, в которых есть Кардура | Стоимость, руб. | |
---|---|---|
Количество содержания действующего вещества, мг | ||
2 | 4 | |
Москва | 569 | 679 |
Санкт-Петербург | 588 | 712 |
Новосибирск | 591 | 703 |
Красноярск | 582 | 698 |
Краснодар | 586 | 716 |
Казань | 575 | 691 |
Пермь | 606 | 730 |
Уфа | 593 | 720 |
Инструкция по применению
Дозировку, частоту и продолжительность применения Кардура определяет врач в индивидуальном порядке: схема лечения зависит от поставленного диагноза, общего самочувствия больного.
Показания и противопоказания
- гиперплазии простаты;
- нарушении оттока мочи;
- артериальной гипертензии.
Как и у всех медицинских средств, у этого альфа1-адреноблокатора есть противопоказания к применению. Его использование не рекомендуется при:
- анурии;
- низком артериальном давлении, склонности к ортостатической гипотензии;
- прогрессирующей или тяжелой недостаточности почек;
- инфекционных заболеваниях органов мочевыделения;
- синдроме мальабсорбции глюкозы, галактозы;
- обструкции верхних дыхательных путей;
- непереносимости лактозы, активного вещества или других составляющих препарата;
- наличии камней в мочевом пузыре;
- дефиците лактазы.
С осторожностью Кардуру приписывают больным пожилого возраста и тем, кто имеет:
Детям, не достигшим совершеннолетия, препарат не назначается. Не рекомендуется прием Кардуры и беременным, кормящим матерям: его влияние на плод и грудное молоко изучено недостаточно. Исключения возможны в случаях, когда вероятность улучшить самочувствие женщины выше, нежели риск навредить ребенку.
Дозировка
При аденоме простаты прием препарата начинают с небольших доз – 1 мг (для профилактики появления постуральной гипотензии или обморока). Таблетки принимают раз в сутки. При хорошей переносимости, наличии других показаний дозировку лекарства постепенно увеличивают: сначала до 2 мг, затем – до 4 мг в день. Максимально возможная суточная доза Кардура – 8 мг. Повышать ее рекомендуется раз в 7-14 дней.
Для больных с гипертензией оптимальная суточная дозировка препарата – до 16 мг. Но лечение начинают с минимальной дозы – 1 мг. Через 1-2 недели ее увеличивают вдвое. Частота приема таблеток – раз в день. При необходимости, отсутствии выраженного терапевтического эффекта дозировку повышают до 16 мг. Делают это постепенно, через равные промежутки времени.
Если в период лечения дополнительно назначается прием диуретиков, других гипотензивных средств, проводят коррекцию дозировки альфа-адреноблокатора. После прекращения терапии таблетками Кардура на несколько дней, возобновлять их прием нужно с минимальной дозы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При приеме препарата в комплексной терапии нужно учитывать такие особенности применяемых средств:
Меры предосторожности
При приеме препарата возможны: сонливость, нарушение зрения, предобморочное состояние. Поэтому на период лечения рекомендуется отказаться от управления транспортными средствами, работы со сложными механизмами.
Употребление алкогольных напитков на фоне терапии альфа-адреноблокаторами запрещено.
Хранить таблетки нужно в недоступном для солнечных лучей и детей месте. Оптимальная температура их хранения – 30 ºC. В таких условиях препарат остается пригодным к употреблению в течение 5 лет с даты его изготовления. По истечении этого времени лекарственное средство использовать нельзя: оно подлежит утилизации.
Возможные побочные явления
Таблица 2 – Возможные негативные реакции при приеме Кордуры
Система, работа которой может нарушиться при применении препарата | Негативные реакции |
---|---|
Кроветворная | Снижение уровня лейкоцитов, тромбоцитов в крови. |
Пищеварительная | Сухость во рту. |
Боли в желудке. | |
Диспепсические явления. | |
Тошнота. | |
Рвота. | |
Расстройство стула. | |
Повышенное газообразование в кишечнике. | |
Холестаз. | |
Гепатит. | |
Иммунная | Аллергические реакции. |
Вестибулярный аппарат | Шум в ушах. |
Головокружение. | |
Зрительная | Синдром вялой радужной оболочки. |
Расплывчатость зрения. | |
Костно-мышечная | Боли в суставах, спине. |
Спазмы, слабость мышц. | |
Миалгия. | |
Нервная | Головная боль. |
Сонливость. | |
Тремор. | |
Нарушение чувствительности. | |
Беспокойство. | |
Бессонница. | |
Депрессия. | |
Дыхательная | Одышка. |
Кашель. | |
Насморк. | |
Носовые кровотечения. | |
Бронхит. | |
Бронхоспазм. | |
Репродуктивная | Гинекомастия. |
Нарушение потенции. | |
Приапизм. | |
Ретроградная эякуляция. | |
Мочевыделительная | Учащенное мочеиспускание. |
Непроизвольное испускание мочи. | |
Гематурия. | |
Дизурические расстройства. | |
Полиурия. | |
Сердечно-сосудистая | Усиленное или замедленное сердцебиение. |
Боли в сердце. | |
Аритмия. | |
Инфаркт. | |
Выраженное снижение давления. | |
Ухудшение мозгового кровообращения. | |
Кожный покров | Сыпь. |
Зуд. | |
Покраснение. | |
Алопеция. | |
Крапивница. |
Среди других побочных действий:
- анорексия;
- снижение или увеличение аппетита;
- быстрая утомляемость;
- астения и отечность нижних конечностей.
При появлении хотя бы одного из симптомов необходимо обратиться к врачу: он проведет коррекцию дозировки или подберет другой препарат.
Аналоги
Если терапия препаратом невозможна, его заменяют структурными аналогами или средствами со сходным принципом действия.
Структурные
В перечень препаратов, которые имеют то же действующее вещество, что и Кардура, входят:
Терапевтический эффект от применения всех этих лекарственных средств такой же, как при терапии Кардуром. Различаются они лишь страной-производителем и ценой.
Препараты, оказывающее сходное действие
На фармакологическом рынке существует немало аналогов средства на основе других активных компонентов, обладающих похожими свойствами. Заменить его можно такими препаратами:
Прежде чем заменять таблетки Кардура препаратами с аналогичным составом или сходным принципом действия, рекомендуется проконсультироваться с врачом: правильно подобрать аналог, определить его дозировку способен только специалист.
Состав
Доксазозин -4 мг.
Форма выпуска
Таблетки белого цвета, ромбовидные, двояковыпуклые, с гравировкой "CN 4" и риской на одной стороне и гравировкой лого Pfizer - на другой.
Фармакологическое действие
Альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный препарат. Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы
Показание к применению
- доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ);
- для лечения задержки оттока мочи и других симптомов, связанных с ДГПЖ;
- артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).
Способ применения и дозы
Препарат может быть назначен для приема как утром, так и вечером.
- При доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза Кардуры составляет 1 мг 1 раз/сут для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок). В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем - до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы - 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели. Средняя рекомендуемая доза - 2-4 мг 1 раз/сут.
- При артериальной гипертензии доза препарата варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз/сут в течение 1 или 2 недель для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (феномен "первой дозы"). После приема первой дозы пациенту необходимо мониторирование АД в течение 6-8 ч. Это требуется в связи с возможностью развития феномена "первой дозы", особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.В течение последующих 1 или 2 недель доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз/сут. Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы, до 4 мг, 8 мг и до максимальной - 16 мг, в зависимости от выраженности реакции пациента. Средняя доза составляет 2-4 мг 1 раз/сут.Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство необходимо корректировать дозу препарата Кардура в зависимости от состояния пациента с дальнейшим ее титрованием под контролем врача.В случае если терапия препаратом Кардура была прервана на несколько дней, возобновлять применение препарата следует с начальной дозы.Фармакокинетика доксазозина у больных с почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не усугубляет имеющиеся нарушения функции почек, поэтому у пациентов данной группы Кардуру применяют в обычных дозах.С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.При назначении препарата пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.Опыт применения препарата Кардура у детей отсутствует.
Противопоказания
- тяжелая печеночная недостаточность (в связи с отсутствием опыта применения у данной категории пациентов);
- инфекции мочевыводящих путей;
- анурия;
- прогрессирующая почечная недостаточность;
- гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям (в т.ч. в анамнезе);
- сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей;
- камни в мочевом пузыре;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к хиназолинам, доксазозину или к вспомогательным компонентам препарата.
С осторожностью: митральный и аортальный стеноз, сердечная недостаточность с повышением минутного выброса, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения, нарушения мозгового кровообращения, пожилой возраст, одновременное применение с ингибиторами ФДЭ5, т.к. может возникать симптоматическая гипотензия, печеночная недостаточность.
Особые указания
Постуральная гипотензия/обморок.Как и при лечении любыми альфа-адреноблокаторами, в особенности в начале терапии, у очень незначительного процента пациентов наблюдалась постуральная гипотензия, проявлявшаяся головокружением и слабостью или же потерей сознания (обмороком). Перед началом назначения любого альфа-адреноблокатора, пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии, в частности необходимо воздерживаться от быстрых перемен положения тела. В начале лечения препаратом Кардура пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.Препарат Кардура следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока.Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.У больных ДГПЖ препарат можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. При применении препарата у больных с ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом у больных с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно применение в монотерапии. Перед началом терапии гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение.Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена (ПСА) в плазме крови.Интраоперационный синдром атоничной радужки.Интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома узкого зрачка) наблюдался у некоторых пациентов при проведении операции на катаракте, которые получают или получали лечение альфа1-адреноблокаторами. Так как интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к учащению осложнений во время хирургических вмешательств, необходимо предупредить оперирующего хирурга о том, что альфа1-адреноблокаторы принимаются на данный момент или принимались ранее до операции.Совместное применение с ингибиторами ФДЭ5.Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Кардура с ингибиторами ФДЭ5, поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии.Нарушение функции печени.Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Кардура, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени, избегая назначения максимальных доз.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 5 лет.