Метопролол инструкция по применению внешний вид. От чего помогает «Метопролол»

Сердечно-сосудистые нарушения зачастую приводят к проблемам с артериальным давлением. Показатели могут значительно повышаться или снижаться, происходят резкие перепады. В таком случае показана комплексная терапия патологии с помощью специальных препаратов. Высокая эффективность отмечается после лечения препаратом Метопролол от давления, который справляется с различными проявлениями сердечных заболеваний.

Основные характеристики препарата

Метопролол – средство из группы бета-адреноблокаторов, влияющее на работу миокарда и периферическое кровообращение. Оказывает умеренное антигипертензивное (понижает артериальное давление), антиангинальное (купирует ишемию сердца) и антиаритмическое (восстанавливает сердечный ритм) действие. Активно применяется в кардиологической практике лечения взрослых патологий.

Препарат имеет монокомпонентный состав, главным действующим веществом выступает метопролол в виде тартрата или сукцината. Количественное содержание разнится в зависимости от формы и лекарственной концентрации.

Метопролол – средство из группы бета-адреноблокаторов, влияющее на работу миокарда и периферическое кровообращение

Для удобства применения при состояниях разной тяжести и степени биодоступности производится в двух разных лекарственных формах:

Таблетках белого цвета с коричневым, розовым или желтым оттенком, округлой формы, с поперечным делением и оболочкой – по 25 мг, 50 мг, 100 мг и 200 мг активного вещества.
Инъекционном растворе в ампулах с 1% концентрацией метопролола тартрата, емкостью 5 мл.

Выпускается несколькими фармацевтическими компаниями, названия могут иметь приставки, например, «Метопролол Стада 200 ретард» или «Метопролог-ретард-Акрихин». Действующее вещество при этом не меняется, различается только дозирование и вспомогательные компоненты. Отпускается в аптечной сети по рецепту лечащего врача, который определяет необходимый тип препарата.

Фармакологическое действие таблеток от давления Метопролол

Действие Метопролола основывается на блокировании бета-адренорецепторов сердца. В результате достигается целый ряд кардиальных эффектов:

снижается сила и частота сердечных сокращений;
уменьшается потребление кислорода миокардом;
замедляется проводимость периферических сосудов;
купируется негативное влияние психологических и физиологических нагрузок на сердечную мышцу;
сокращается частота и тяжесть стенокардических приступов;
нормализуется ритм сердечных сокращений;
снижается риск осложнений и рецидивов инфаркта миокарда;
предотвращается летальный исход на фоне сердечного коллапса.

Метопролол хорошо снижает давление

Одной из важных функций является то, что Метопролол снижает давление. Происходит это постепенно по мере накопления его в организме. Стойкий антигипертензивный эффект наблюдается через 7-10 дней после начала лечения. В результате происходит полная нормализация артериальных показателей с постоянным поддержанием состояния на протяжении всей терапии. При этом оказывается комплексное и всестороннее положительное влияние на работу сердечно-сосудистой системы. Риск фатальных нарушений и серьезных обострений значительно уменьшается.

Препарат усваивается организмом полностью, биодоступность равна 95%, выводится в форме метаболитов почками. Действует мягко и постепенно, сохраняя терапевтический эффект на протяжении длительного периода времени.

Показания для лечения Метопрололом

Метопролол используется в качестве единственного лечебного средства при неосложненных сердечно-сосудистых состояниях. Показан для применения в комплексной терапии нарушений работы сердца средней и умеренной тяжести. Назначается при:

артериальной гипертонии (гипертензии);
ишемической болезни сердца;
стенокардии;
нарушениях ритма сердца (тахикардии, экстрасистолии, аритмии);
кардиомиопатии;
инфаркте миокарда;

Назначают при инфаркте миокарда

пролапсе митрального клапана;
тиреотоксикозе;
мигреневых головных болях;
акатизии (синдроме постоянного двигательного беспокойства, «неусидки»).

Препарат применяется как с лечебной, так и с профилактической целью. Успешно предупреждает рецидивы инфаркта и аритмий, облегчает приступ стенокардии, профилактирует мигрень, полезен в качестве кардиоселективного средства при бронхиальной астме.

Метопролол достаточно результативен при гипертонической болезни. Он постепенно и безболезненно снижает показатели давления, приводя кровообращение в норму. Действует как пролонгированное средство в монотерапии или в комплексе с другими гипотензивными препаратами. Для экстренной помощи при гипертоническом кризе не подходит. Метопролол при низком давлении (гипотонии) не применяется.

Противопоказания

Препарат является сильным адреноблокатором, поэтому некоторые хронические и острые состояния выступают противопоказаниями для его использования. К строгим запретам относятся:

гиперчувствительность к основному и вспомогательным компонентам (аллергия в анамнезе);
декомпенсированная сердечная недостаточность;
при частоте ударов менее 60 за минуту;

При брадикардии этот препарат запрещен

кардиогенный шок;
артериальная гипотония (пониженное давление);
патологическая дисфункция периферического кровообращения;
беременность, грудное вскармливание;
детский возраст.

Постоянного контроля во время лечения Метопрололом требуют пациенты с диабетом, недостаточностью печени и почек, патологиями кровеносной системы. Беременным женщинам препарат назначается только в крайних случаях, обязательно отменяется за несколько дней до предполагаемых родов. Плохо совместим с некоторыми лекарствами – диуретиками, наркотическими веществами, миорелаксантами, инсулином, противозачаточными таблетками. Одновременный прием должен быть согласован с лечащим врачом.

Метопролол от давления – инструкция по применению

Таблетки Метопролола применяются перорально, пьются целиком, в не измельченном виде, запиваются достаточным количеством воды. Время приема – во время еды или сразу после нее. Дозировка, кратность приемов за сутки, длительность курса разнится в зависимости от диагноза и тяжести состояния, определяется индивидуально врачом.

Как принимать Метопролол от давления:

При артериальной гипертензии доза действующего вещества в сутки составляет 150 мг, разделенная на два приема. При необходимости ее можно уменьшить до 100 мг или увеличить до 200 мг. Длительность лечения может варьироваться от 3 недель до нескольких месяцев или даже лет (в качестве поддерживающей терапии и профилактики скачков АД).

При сердечных патологиях (стенокардии, тахикардии, аритмии) назначается по 50 мг на 2-3 приема. Суточная дозировка не должна превышать 300 мг.
Для профилактики повторного инфаркта, приступов мигрени показано принимать суточную норму 100-200 мг за 2-4 раза.
Острый инфаркт миокарда и приступ аритмии подлежат интенсивной терапии препаратом с помощью инъекций. Раствор вводится внутривенно (очень медленно) в количестве 5 мг, но не более 15 мг. После наступления улучшения рекомендуется переходить на таблетированную форму – 200 мг в сутки, разделенные на два приема, длительно.
Пожилым пациентам следует начинать лечение с минимальных доз в объеме 50 мг, постепенно их повышая. Детям до 18 лет Метопролол запрещен.

Терапевтическая схема может корректироваться лечащим врачом в зависимости от состояния и индивидуальной реакции пациента. Предписания нужно четко выполнять, не заниматься самолечением.

Побочные действия от Метопролола

Препарат по-разному переносится пациентами ввиду сильного кардиостимулирующего действия. Многие отмечают положительную динамику на протяжении всего лечения. Встречаются случаи плохой переносимости Метопролола, которые сопровождаются неприятными побочными реакциями. К наиболее частым жалобам относятся:

утомляемость, слабость, нарушение сна;
головные боли, головокружения;
судороги в мышцах, ощущение холода;
гипотензия;

Одна из жалоб при приеме препарата - это гипотензия

брадикардия;
проявления сердечной недостаточности;
сухость слизистой глаз, конъюнктивит;
низкий сахар (гипогликемия) у диабетиков;
ринит, обструкция бронхов;
тошнота со рвотой, запор, диарея;
аллергические проявления (покраснения, зуд, отеки).

Нежелательные явления обычно возникают на начальном этапе лечения, по мере привыкания организма они исчезают самостоятельно. Если такого не происходит или симптомы усиливаются, следует обратиться за консультацией к доктору. При необходимости препарат заменяют на подходящий аналог – Беталок, Эгилок, Корвитол, Вазокардин, Сердол.

сильном снижении АД;
брадикардии;
бронхоспазме, нарушениях дыхания;
тошноте, рвоте;

Один из симптомов передозировки - это тошнота и рвота

судорогах и синюшности кожи;
коматозном состоянии;
остановке сердца.

При появлении таких признаков нужно незамедлительно вызвать медицинскую помощь. В условиях клиники проведут промывание желудка с последующей симптоматической терапией.

Ответ на вопрос «Метопролол понижает давление или нет?» однозначный – да, этот препарат хорошо снижает АД в качестве пролонгированного поддерживающего средства для лечения гипертонической болезни.

Кардиологический препарат с выраженным гипотензивным действием. Используется для лечения гипертонии, сердечной недостаточности и других подобных проблем. Назначается только для взрослых пациентов. Применение во время беременности запрещено. Рекомендуется длительный и регулярный прием Метопролола для достижения стабильного клинического результата.

Лекарственная форма

Гипотензивное средство Метопролол выпускается в форме белых, желтовато-белых и розовых двояковыпуклых круглых таблеток, покрытых пленочной оболочкой, с содержанием активного элемента 25, 50 и 100 мг.

Первичная упаковка (блистер) содержит 10 и 14 единиц медикамента. Средство фасуется в картонные коробки (вторичная упаковка) по 2, 3 или 4 блистера.

Описание и состав

Активным элементом медикамента Метопролол является метопролола тартрат. Вещество является селективным блокатором бета-адренорецепторов с ярко выраженным гипотензивным действием.

Вспомогательными компонентами в составе таблеток являются:

безводная двуокись кремния (коллоидная);
микрокристаллическая целлюлоза;
стеарат магния;
карбоксиметилкрахмал натрия.

Состав пленочной оболочки:

красители (для таблеток розового цвета);
тальк;
гипромеллоза;
двуокись титана;
полисорбат 80.

Фармакологическая группа

Лекарственный препарат Метопролол относится к фармакологической группе селективных блокаторов бета1-адренорецепторов. Не оказывает внутреннего симпатомиметического действия. Обладает ярко выраженным антиангинальным, противоаритмическим и гипотензивным эффектом. Метопролол тартрат значительно снижает стимуляцию сердечной деятельности, вызванную адреналином и другими катехоламинами гормональной природы. Под действием средства, уменьшается частота сокращений сердца, нагрузка на сердечную мышцу, автоматизм синусового узла, а также снижается уровень АД, ОПСС и потребность миокарда в кислороде.

Развитие гипотензивного эффекта происходит постепенно. Максимальное терапевтическое действие наблюдается спустя 2–3 недели непрерывного применения. У пациентов с повышенным риском получения повторного инфаркта миокарда значительно снижается вероятность рецидива. Во время приема средства наблюдается уменьшение частоты приступов стенокардии и улучшение их переносимости.

В отличие от неселективных блокаторов бета-адренорецепторов препарат Метопролол, употребляемый в средних терапевтических дозировках, не оказывает выраженного действия на гладкую мускулатуру периферических артерий и бронхов.

Биологическая доступность активного вещества составляет в среднем 35%. Концентрация метопролола тартрата в сыворотке крови достигает максимума спустя 1,5–2 часа после первоначального приема. В печени вещество подвергается метаболизму с образованием неактивных матаболитов. Длительность периода полувыведения может составлять от 3 до 5 часов. Препарат выводится почками.

Показания к применению

Средство Метопролол назначается для профилактики и терапии ряда нарушений функционирования сердечно-сосудистой системы.

для взрослых

артериальная гипертензия;
хроническая форма сердечной недостаточности;
стенокардия;
нарушения сердечного ритма;
профилактика мигреней;
кардиальный синдром гиперкинетического типа;
профилактика рецидива инфаркта миокарда.

для детей

Применение Метопролола детьми до 18 лет строго запрещено.

Во время беременности или периода грудного кормления употребление Метопролола в целях терапии или профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы возможно лишь тогда, когда польза для женщины гораздо выше возможных рисков для развития ребенка или плода. Основная опасность заключается в провоцировании метопрололом тартратом брадикардии, гипогликемии и артериальной гипотонии у плода/ребенка. Пациенткам во время лактации следует незамедлительно прекратить грудное кормление.

Противопоказания

атриовентрикулярные блокады 2 и 3 степени;
стадия декомпенсации сердечной недостаточности;
беременность и ГВ;
слабость синусового узла;
брадикардия;
детский возраст до 18 лет;
патологически высокая чувствительность к метопрололу тартрату;
артериальная гипотония;
СА-блокада;
вариантная (спонтанная) стенокардия.

С осторожностью:

бронхиальная астма;
почечная и/или печеночная недостаточность в хронической форме;
депрессивные состояния;
пожилой возраст;
синдром Рейно;
тиреотоксикоз;
миастеническая утомляемость;
псориаз.

Применения и дозы

Таблетки Метопролол необходимо принимать после еды или непосредственно во время приема пищи, запивая достаточным количеством чистой воды.

для взрослых

При артериальной гипертонии среднесуточная дозировка может составлять от 50 мг до 100 мг препарата. Это количество средства необходимо разделить на два приема (желательно утром и вечером). Максимальная дозировка – 200 мг в сутки.

Для профилактики мигреней, а также терапии стенокардии и аритмии рекомендуется употреблять от 100 мг до 200 мг средства.

При профилактике рецидивов инфаркта миокарда необходимо принимать по 100 мг Метопролола два раза в сутки.

для детей

Детям до 18 лет прием препарата строго противопоказан по причине недостаточности сведений о безопасности применения.

для беременных и в период лактации

Для беременных пациенток необходим индивидуальный расчет дозировки для максимального снижения негативного влияния на развитие плода. В период лактации необходимо отказаться от грудного вскармливания. Коррекция схемы приема и дозировок не требуется.

Побочные действия

головная боль;
тошнота и ;
потеря сознания (редко);
боли в области живота;
ухудшение зрения и сухость в глазах;
чувство слабости и повышенная утомляемость;
бессонница;
аритмия;
нарушение вкусового восприятия;
сыпь и зуд кожных покровов;
обострение псориаза;
ухудшение работы печени;
снижение сократительной функции миокарда;
гипотония;
гипогликемия у пациентов с ;
лейкопения;
тромбоцитопения;
суставные боли;
снижение либидо;
гипотиреоз;
одышка и/или чувство заложенности в носовой полости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Прием НПВС провоцирует снижение гипотензивной эффективности медикамента. Противоаритмические средства в комплексе с Метопрололом повышают риск проявления брадикардии, гипотонии и нарушения сердечного ритма. Противопоказано одновременное использование дилтиазема и . Причиной является высокая вероятность остановки сердца. Гипотензивные препараты усиливают действие Метопролола. Одновременное терапевтическое использование противодиабетических медикаментов может стать причиной развития гипогликемии. При сочетании с алкоголем повышается взаимное угнетающее воздействие на ЦНС.

Особые указания

Во время курса лечения Метопрололом необходимо следить за ЧСС, уровнем артериального давления и глюкозы в крови у пациентов с . Резкая отмена употребления средства может спровоцировать синдром отмены (резкое повышение АД и усиление стенокардических приступов). Терапию сердечной недостаточности необходимо начинать исключительно на стадии компенсации. Возможно повышение или отсутствие восприимчивости к адреналину (эпинефрину). Бета-адреноблокаторы могут уменьшать выработку слезной жидкости. Препарат может спровоцировать депрессию у пациентов с предрасположенностью. В этом случае прием средства необходимо прекратить. Из-за высокой вероятности развития нарушений психомоторных реакций, пациентам следует воздержаться от работы с опасными или высокоточными механизмами, управления транспортными средствами и занятий экстремальными видами спорта.

Передозировка

При лекарственной интоксикации метопрололом тартратом наблюдаются следующие симптомы:

аритмия;
резкое понижение артериального давления;
чувство тошноты и позывы к ;
головокружение;
синусовая брадикардия в тяжелой форме;
бронхоспазм;
окраска кожи и слизистых в синий цвет (цианоз);
головная боль;
желудочковая экстрасистолия.

В случае крайней степени отравления возможны следующие состояния:

обморок;
атриовентрикулярная блокада (вплоть до остановки сердца);
кардиогенный шок;
кома;
кардиалгический синдром.

Мероприятия по терапии:

прием большого количества сорбентов;
промывание желудка;
симптоматическое лечение.

Аналоги

Вместо Метопролола можно применять следующие лекарства:

ЗОК - швейцарский оригинальный препарат, содержащий метопролол который производится в таблетках с замедленным высвобождением активного вещества. Их нельзя несовершеннолетним пациентам. Когда польза для материи превышает риск для плода препарат можно прописывать беременным и кормящим.
Гипотэф - комбинированное лекарственное средство, которое кроме метопролола содержит , . Выпускается оно в таблетках, которые применяются для лечения артериальной гипертонии у лиц старше 45 лет.
Логимакс - комбинированный препарат, содержащий кроме метопролола фелодипин. Производится он в таблетках пролонгированного действия. Они обладают антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным действием. Препарат применяться при артериальной гипертензии у взрослых, кроме беременных и кормящих пациенток.
содержит в качестве действующего компонента . Выпускается препарат в таблетках, которые могут применяться у взрослых, страдающих высоким давлением, стабильной стенокардией, хронической сердечной недостаточностью. С осторожностью лекарство можно женщинам в положении. На время терапии следует перевести ребенка на смесь.

Условия хранения

Хранить Метопролол необходимо в темном и максимально удаленном от детей месте при температуре не менее 15 и не более 25 градусов.

Срок годности – 5 лет.

Цена препарата

Стоимость лекарственного средства составляет в среднем 177 рублей. Цены колеблются от 16 до 431 рублей.

Бета 1 -адреноблокатор

Действующее вещество

Метопролола тартрат (metoprolol)

Форма выпуска, состав и упаковка

от белого до желтовато-белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Состав оболочки: гипромеллоза, полисорбат 80, тальк, титана диоксид (Е171).

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розоватого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, полисорбат 80, тальк, титана диоксид (Е171), краситель пунцовый (Понсо 4R).

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам β-адренорецепторов, не обладающей внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах β-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са 2+ , оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сопротивление в начале применения β-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) - увеличивается (в результате реципроктного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении - снижается.

Острое антигипотензивное действие обусловлено уменьшением выброса, стабильный антигипертензивный эффект развивается в течение 2-3 недель и обусловлено снижением синтеза ренина, и накоплением ренина плазмы, угнетением активности ренин-ангиотензивной системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает частоту сердечных сокращений, или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных , оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Метопролол быстро и почти полностью (95%) всасывается в ЖКТ. C max в крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь. T 1/2 в среднем составляет 3.5 ч (в пределах от 1 ч до 9 ч).

Биодоступность составляет 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связь с белками плазмы в среднем 10%.

Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах.

Метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Около 5% препарата выводится в неизменном виде почками. Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена. Не удаляется при гемодиализе.

Показания

— артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами), в т.ч. гиперкинетический тип, тахикардия;

— ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика-комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;

— нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия);

— гипертиреоз (комплексная терапия);

— профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

— кардиогенный шок;

— AV-блокада II-III степени;

— синоатриальная (SA) блокада;

— синдром слабости синусового узла;

— выраженная брадикардия;

— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— стенокардия Принцметала;

— артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда - систолическое АД менее 100 мм рт.ст., ЧСС менее 45 уд./мин);

— одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение ;

— период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью - сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), хроническая печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, феохромоцитома, AV-блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.

Дозировка

Таблетки принимают внутрь с едой или сразу после еды, не разжевывая и запивая жидкостью.

Артериальная гипертензия

Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно повышена до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств. Максимальная суточная доза 200 мг.

Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени - 100-200 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).

Вторичная профилактика инфаркта миокарда - 200 мг/сут 2 приема (утром и вечером).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией - 100 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).

У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют.

При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

Побочные действия

Побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности больного. Обычно они незначительные и исчезают после отмены препарата.

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, мышечная слабость.

Со стороны органов чувств: редко - снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение АД, ортостатическая гипотензия, головокружение, иногда потеря сознания); редко - снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда, кардиалгия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, нарушение функции печени, изменение вкуса.

Со стороны кожных покровов: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах - утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин), редко: гипергликемия (у больных сахарным диабетом), гипотиреоз.

Лабораторные показатели: редко - тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности печеночных ферментов; крайне редко - гипербилирубинемия.

Влияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине или суставах, как и все бета-адреноблокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.

Передозировка

Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, антриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия.

Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин - 2 час после приема препарата.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД -больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности - в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреностимуляторы - до достижения желаемого эффекта или в/в 0.5-2 мг .

При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин).

В качестве последующих мер, возможно, назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета 2 -адренорецепторов. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца.

Одновременное назначение приводит к значительному снижению АД.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, этрогены (задержка натрия), индометацин и другие НПВП (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС - с этанолом; суммация кардиодепрессивного эффекта - с наркозными средствами; увеличение риска нарушений периферического кровообращения - с алкалоидами спорыньи.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение АД).

При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД) особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодароном), резерпином, альфа-метил допой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами.

Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта.

Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию метопролола в плазме.

Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально.

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность.

При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).

Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышения АД).

Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от несслективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета 2 -адреностимуляторы; при феохромоцитоме - альфа-адреноблокаторами.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены препарата не рекомендуется.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления и брадикардии. У пожилых пациентов - рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больного пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), AV-блокады, бронхоспазм, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.

Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения метопрололом больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем определение безопасности дозы осуществляется индивидуально.

Беременность и лактация

При беременности назначают по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск (в связи с развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Влияние метопролола на новорожденного, при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим метопролол, следует прекратить кормление грудью.

Метопролол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Metoprolol

Код ATX: C07AB02

Действующее вещество: Метопролол

Производитель: Озон (Россия), Московский Эндокринный Завод (Россия), Hemopharm (Сербия), Adipharm (Болгария), Биохимик (Россия), Марбиофарм (Россия), Зентива (Словакия), Органика (Россия), Ratiopharm (Германия)

Актуализация описания и фото: 07.08.2019

Метопролол – селективный бета 1 -адреноблокатор.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

Таблетки: белого с серым оттенком или белого цвета, с фаской на обеих сторонах и разделительной риской на одной стороне, имеют круглую плоскую форму, по 100 мг (по 10 или 30 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке от 1 до 10 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт. в полимерных контейнерах, в картонной пачке 1 контейнер; по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 или 5 блистеров), по 50 мг (в контурных ячейковых упаковках: по 10 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 5 или 10 упаковок, по 15 или 20 шт., в картонной пачке 2 упаковки, по 30 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки; в полимерных контейнерах по 20, 30, 40 или 50 шт., в картонной пачке 1 контейнер), по 25 мг (в контурных ячейковых упаковках: по 10 шт., в картонной пачке 1 упаковка, по 30 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки; в полимерных контейнерах по 20, 40 или 50 шт., в картонной пачке 1 контейнер);
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, с разделительной риской на одной из сторон, могут быть розоватого или от белого до желтовато-белого цвета, по 50 мг (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 или 4 блистера), по 100 мг (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера).

Действующее вещество – метопролола тартрат:

1 таблетка – 25 мг, 50 мг или 100 мг;
1 таблетка в пленочной оболочке – 50 мг (розового цвета) или 100 мг.

Вспомогательные компоненты:

Таблетки: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат;
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Дополнительно в составе оболочки: полисорбат 80, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк; в розовой оболочке присутствует краситель пунцовый (Понсо 4R).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метопролол является кардиоселективным бета1-адреноблокатором. Он оказывает антиаритмическое, антиангинальное, антигипертензивное и незначительное мембраностабилизирующее действие.

За счет блокировки бета1-адренорецепторов сердца снижается стимулированное катехоламинами образование цАМФ (циклического аденозинмонофосфата) из АТФ (аденозинтрифосфата), снижается внутриклеточный ток кальция, урежается частота сердечных сокращений, уменьшается сократимость миокарда, угнетается возбудимость и проводимость.

В первые 24 часа после приема бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивление увеличивается, спустя 1–3 дня возвращается к исходному значению, а при длительном применении препарата – снижается.

Антигипертензивное действие метопролола обусловлено следующими эффектами:

уменьшение минутного объема крови;
снижение синтеза ренина;
угнетение активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы;
подавление активности центральной нервной системы;
восстановление чувствительности барорецепторов дуги аорты;
уменьшение периферических симпатических воздействий.

Препарат уменьшает повышенное артериальное давление при стрессе, физическом напряжении и в состоянии покоя. Антигипертензивное действие метопролола развивается достаточно быстро: на снижение систолического артериального давления требуется от 15 минут до 2 часов (эффект сохраняется в течение 6 часов); для стабильного понижения диастолического артериального давления необходим регулярный прием препарата в течение нескольких недель.

Антиангинальное действие метопролола определяется уменьшением потребности сердечной мышцы в кислороде вследствие снижения сократимости и частоты сердечных сокращений, а также понижением чувствительности миокарда к влиянию симпатической иннервации. Метопролол снижает число и степень тяжести стенокардических приступов и увеличивает переносимость физических нагрузок. У некоторых пациентов, особенно страдающих хронической сердечной недостаточностью, возможно повышение потребности миокарда в кислороде из-за увеличения конечного диастолического давления в левом желудочке и более сильного растяжения мышечных волокон желудочков.

Антиаритмическое действие метопролола обусловлено следующими эффектами:

устранение аритмогенных факторов (артериальной гипертензии, тахикардии, повышенного содержания цАМФ, увеличенной активности симпатического отдела нервной системы);
замедление атриовентрикулярного проведения;
снижение скорости спонтанного возбуждения эктопического и синусного водителей ритма.

Препарат урежает частоту сердечных сокращений и может восстанавливать ритм у пациентов с фибрилляцией предсердий, суправентрикулярной и синусовой тахикардией при тиреотоксикозе и функциональных заболеваниях сердца.

Метопролол помогает предупредить развитие приступов мигрени.

Отличается от неселективных бета-адреноблокаторов тем, что при применении в средних лечебных дозах меньше влияет на углеводный обмен и органы, содержащие бета2-адренорецепторы (гладкая мускулатура бронхов, периферических артерий и матки, скелетные мышцы, поджелудочная железа). При приеме высоких доз препарата (более 100 мг в сутки) блокируются бета1- и бета2-адренорецепторы.

Фармакокинетика

Метопролол на 95% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Обладает умеренной растворимостью в жирах. При первом приеме биодоступность составляет 50%, при повторном применении – увеличивается до 70%. Препарат на 10% связывается с плазменными белками. Максимальная концентрация достигается через 1,5–2 часа. При курсовом лечении метопрололом его биодоступность возрастает. Одновременный прием с пищей увеличивает биодоступность на 20–40%.

Метопролол быстро проникает во все ткани, а также через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке превосходит концентрацию в плазме).

Метаболизм препарата происходит в печени при участии изофермента СYP2D6. Два метаболита обладают бета-адреноблокирующим действием. Период полувыведения при приеме внутрь – 3,5–7 часов. При гемодиализе не удаляется.

При клиренсе креатинина 5 мл/мин наблюдается значительное накопление метаболитов, но активность препарата при этом не увеличивается.

При печеночной недостаточности биодоступность метопролола повышается, а его общий клиренс сокращается.

Показания к применению

Ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии вторичной профилактики), профилактика приступов стенокардии;
Монотерапия или в составе комбинированного лечения (с другими антигипертензивными средствами) артериальной гипертензии, включая гиперкинетический тип, тахикардию;
Гипертиреоз (в составе комплексной терапии);
Нарушения ритма сердца, в том числе желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая тахикардия;
Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

Кардиогенный шок;
Синоатриальная (SA) блокада;
Атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени;
Выраженная брадикардия;
Синдром слабости синусового узла;
Стенокардия Принцметала;
Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
Артериальная гипотензия (для вторичной профилактики инфаркта миокарда – при систолическом артериальном давлении (АД) ниже 100 мм ртутного столба и частоте сердечных сокращений (ЧСС) меньше 45 ударов в минуту);
Одновременная терапия ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) или верапамилом;
Возраст до 18 лет;
Период грудного вскармливания;
Гиперчувствительность к компонентам препарата или другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью рекомендуется назначать Метопролол больным с AV-блокадой I степени, метаболическим ацидозом, сахарным диабетом, хронической обструктивной болезнью легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), бронхиальной астмой, облитерирующими заболеваниями периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), миастенией, хронической почечной и/или печеночной недостаточностью, феохромоцитомой, тиреотоксикозом, псориазом, депрессией (включая анамнез), в пожилом возрасте и в период беременности.

Инструкция по применению Метопролола: способ и дозировка

Таблетки принимают целиком внутрь, во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Режим дозирования назначает врач на основании клинических показаний.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда: 200 мг в 2 приема (утром и вечером);
Артериальная гипертензия: начальная доза 50-100 мг в 1 или 2 приема. Для достижения терапевтического эффекта показано постепенное увеличение дозы до 100-200 мг и/или одновременное назначение других антигипертензивных препаратов. Суточная доза не должна превышать 200 мг;
Тахикардия на фоне функциональных нарушений сердечной деятельности: 100 мг в 2 приема;
Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени: 100-200 мг в 2 приема.

Коррекция дозы не требуется при нарушениях функции почек, необходимости проведения гемодиализа, лечении пациентов пожилого возраста.

Назначение Метопролола больным с функциональными расстройствами печени необходимо производить в соответствии с их клиническим состоянием.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: сердцебиение, синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, потеря сознания); редко – снижение сократимости миокарда, аритмии, временное усиление симптомов хронической сердечной недостаточности (одышка, отеки, в том числе стоп и/или нижней части голеней), проявление ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, усиление нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно), кардиалгия, нарушение проводимости миокарда;
Нервная система: слабость, повышенная утомляемость, замедление скорости психомоторных реакций, головная боль; редко – беспокойство, мышечная слабость, парестезии в конечностях (на фоне перемежающейся хромоты и синдрома Рейно), сонливость, депрессия, бессонница, снижение внимания, спутанность сознания, кошмарные сновидения, кратковременное нарушение памяти;
Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, рвота, изменение вкуса, боль в животе, диарея или запор, функциональное расстройство печени;
Органы чувств: редко – шум в ушах, уменьшение секреции слезной жидкости, снижение зрения, конъюнктивит, сухость и болезненность глаз;
Кожный покров: зуд, сыпь, крапивница, усиление потоотделения, обострение псориаза, псориазоподобные реакции, экзантема, гиперемия, фотодерматоз, обратимая алопеция;
Эндокринная система: гипогликемия (при инсулинзависимом сахарном диабете); редко – гипотиреоз, гипергликемия (при сахарном диабете);
Дыхательная система: заложенность носа, одышка, затруднение выдоха (бронхоспазм при высоких дозах);
Лабораторные показатели: редко – агранулоцитоз, тромбоцитопения (необычные кровоизлияния и кровотечения), лейкопения, повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко – гипербилирубинемия;
Влияние на плод: возможна внутриутробная брадикардия, задержка роста, гипогликемия;
Прочие: боль в спине или суставах; в единичных случаях – незначительное увеличение веса тела, снижение потенции и либидо.

Вероятность и степень проявления побочных эффектов зависят от индивидуальной чувствительности пациента, как правило, они носят незначительный и преходящий характер.

Передозировка

При передозировке возникают следующие симптомы: головокружение, цианоз, рвота, тошнота, бронхоспазм, выраженная тяжелая синусовая брадикардия, аритмия, обморок, выраженное снижение артериального давления, желудочковая экстрасистолия. При острой передозировке могут наблюдаться атриовентрикулярная блокада, кардиогенный шок, кардиалгия, кома, потеря сознания.

Первые признаки передозировки возникают спустя 20 минут – 2 часа после приема препарата.

Пациенту следует промыть желудок и назначить адсорбирующие средства. Проводится симптоматическая терапия: при снижении артериального давления больного укладывают в положении лежа со слегка приподнятым тазом и ногами; при чрезмерном снижении артериального давления, сердечной недостаточности и брадикардии вводят бета-адреностимуляторы внутривенно с интервалом в 2–5 минут (до достижения нужного эффекта) или атропина сульфат внутривенно в дозе 0,5–2 мг.

Если положительный эффект отсутствует, вводят допамин, норэпинефрин или добутамин.

В дальнейшем возможно назначение глюкагона в дозе 1–10 мг и постановка электростимулятора. В случае бронхоспазма внутривенно вводят стимуляторы бета2-адренорецепторов. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Лечение бета-адреноблокаторами необходимо сопровождать регулярным контролем ЧСС и АД, у больных сахарным диабетом – уровня содержания глюкозы в крови (доза гипогликемических средств или инсулина подбирается при этом индивидуально).

При назначении препарата больного следует обучить методике самостоятельного подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости немедленного обращения к врачу при ЧСС ниже 50 ударов в минуту.

Кардиоселективность Метопролола в дозе более 200 мг в сутки снижается.

Применение препарата при лечении сердечной недостаточности следует начинать только в стадии компенсации.

У больных с отягощенным аллергологическим анамнезом возможно усиление выраженности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) при реакциях гиперчувствительности.

Препарат может усилить симптомы патологии периферического артериального кровообращения.

Отмену препарата следует проводить путем постепенного сокращения дозы в течение 10 дней. Резкое прекращение лечения может вызвать у больного синдром отмены (повышение АД, усиление приступов стенокардии).

Индивидуальная доза препарата при стенокардии напряжения должна обеспечивать больному ЧСС в состоянии покоя 55-60 ударов в минуту, при нагрузке – не выше 110.

При использовании контактных линз необходимо учитывать снижение выработки слезной жидкости на фоне приема бета-адреноблокаторов.

Препарат может маскировать тахикардию и другие симптомы гипертиреоза.

У больных сахарным диабетом прием Метопролола может скрывать тахикардию, вызванную гипогликемией. При вызванной инсулином гликемии препарат практически не влияет на процесс восстановления концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При бронхиальной астме применение препарата показано с одновременным назначением бета 2 -адреностимуляторов, при феохромоцитоме – аьфа-адреноблокаторов.

Перед проведением хирургической операции необходимо сообщить анестезиологу о приеме Метопролола, чтобы общая анестезия проводилась с минимальным отрицательным инотропным действием без отмены препарата.

Следует учитывать, что при одновременном применении резерпина и других препаратов, снижающих запасы катехоламинов и усиливающих действие бета-адреноблокаторов, возможно чрезмерное снижение артериального давления и развитие брадикардии.

У пациентов пожилого возраста необходимо контролировать функцию печени, а при сильном снижении АД, AV-блокаде, появлении бронхоспазма, желудочковых аритмий, нарастающей брадикардии, тяжелых нарушений функции печени требуется коррекция дозы или отмена препарата.

При тяжелой почечной недостаточности требуется регулярный контроль функции почек.

Необходимо контролировать состояние больных с депрессивными расстройствами, при появлении признаков развития депрессии лечение следует прекратить.

В начале применения препарата больным следует соблюдать осторожность или отказаться от управления транспортными средствами и механизмами, поскольку в этот период они могут испытывать усталость и головокружение. В ходе лечения безопасность дозы определяется индивидуально.

Применение при беременности и лактации

Беременным женщинам препарат назначают только по строгим показаниям, учитывая соотношение польза/риск, так как под действием Метопролола возможно развитие брадикардии, гипогликемии и артериальной гипотензии у плода. Требуется тщательное наблюдение за развитием плода, а также новорожденным в первые 48–72 часа после родоразрешения.

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Метопролол противопоказан детям и подросткам младше 18 лет, поскольку его эффективность и безопасность при применении в детском возрасте не установлены.

При нарушениях функции почек

Препарат с осторожностью применяют у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Препарат с осторожностью применяют у пациентов с хронической печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

Препарат с осторожностью назначают лицам пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

Нельзя назначать Метопролол одновременно с ингибиторами МАО из-за усиления гипотензивного эффекта, необходимо соблюдать перерыв между приемом препаратов не менее 14 дней.

Внутривенное (в/в) введение верапамила на фоне приема метопролола может вызвать остановку сердца.

При одновременном применении с Метопрололом:

Нифедипин, этанол – значительно снижают АД;
Производные углеводородов для ингаляционного наркоза – повышают вероятность развития артериальной гипотензии на фоне угнетения функции миокарда;
Теофиллин, бета-адреностимуляторы, кокаин, эстрогены, индометацин и другие нестероидные противовоспалительные средства – ослабляют гипотензивное действие;
Нейролептики, тетра- и трициклические антидепрессанты, снотворные и седативные средства и этанол – усиливают угнетение нервной системы;
Алкалоиды спорыньи – повышают риск расстройства периферического кровообращения;
Гипотензивные средства, диуретики, блокаторы медленных кальциевых каналов или нитроглицерин – потенцируют резкое снижение АД (особенно празозин);
Дилтиазем, верапамил, антиаритмические средства (амиодарон), метилдопа, резерпин, клонидин, средства для общей анестезии, гуанфацин, сердечные гликозиды – приводят к сильному снижению ЧСС и угнетению AV-проводимости;
Рифампицин, барбитураты (индукторы микросомальных ферментов печени) – ускоряют метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови и снижая клинический эффект;
Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин – снижают свою эффективность, риск развития гипогликемии повышается;
Пероральные контрацептивы, циметидин, фенотиазины (ингибиторы) – способствуют повышению уровня концентрации метопролола в плазме крови.

Метопролол снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), в особенности у больных с повышенным клиренсом теофиллина на фоне курения, повышает уровень концентрации лидокаина в плазме крови, удлиняет антикоагулянтное действие кумаринов, пролонгирует и усиливает эффект антидеполяризующих миорелаксантов.

Сочетание с экстрактами аллергенов, применяемыми для кожных проб, и аллергенами для иммунотерапии повышает вероятность развития системных аллергических реакций (в том числе анафилаксии). При одновременном приеме с рентгеноконтрастными йодсодержащими средствами для в/в введения возрастает риск анафилактических реакций.

При одновременном применении метопролола и клонидина, при необходимости прекращения лечения клонидин следует отменять только через несколько дней после метопролола.

Аналоги

Аналогами Метопролола являются: Беталок , Метокард , Метопролол Ретард-Акрихин, Метопролол-Акри, Метопролол-Ратиофарм, Метопролол-OBL, Метопролол Органика, Метопролол Зентива, Анепро, Вазокардин , Корвитол , Метоблок, Метокор, Метопрол, Эгилок , Эмзок.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25°C.

Срок годности – 5 лет.

Cелективным бета1-адреноблокатором является Метопролол. Инструкция по применению предлагает принимать таблетки 25 мг, 50 мг и 100 мг для лечения давления и сердечных патологий. Отзывы пациентов и рекомендации врачей сообщают, при каком давлении следует пить это лекарственное средство.

Форма выпуска и состав

Таблетки Метопролол имеют круглую форму, двояковыпуклую поверхность, в зависимости от дозировки они могут иметь розоватый (50 мг) или светло-желтый (100 мг) цвет. Основным действующим веществом препарата является метопролола тартрат, его содержание в одной таблетке составляет 25, 50 или 100 мг.

Таблетки Метопролол расфасованы в блистере по 10 и 14 штук. Картонная пачка содержит 2, 3 и 4 блистера с соответствующим количеством таблеток, а также инструкцию по применению препарата.

Показания к применению

Для чего нужен Метопролол? Таблетки назначают:

Нарушения ритма сердца, в том числе желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая тахикардия.
Профилактика приступов мигрени.
Ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии вторичной профилактики), профилактика приступов стенокардии.
Монотерапия или в составе комбинированного лечения (с другими антигипертензивными средствами) артериальной гипертензии, включая гиперкинетический тип, тахикардию.
Гипертиреоз (в составе комплексной терапии).

Инструкция по применению

Метопролол таблетки принимают внутрь с едой или сразу после еды, не разжевывая и запивая жидкостью.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией — 100 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).
Артериальная гипертензия. Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером).
При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно повышена до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств. Максимальная суточная доза 200 мг.
Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени — 100-200 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).
Вторичная профилактика инфаркта миокарда — 200 мг в сутки 2 приема (утром и вечером).

У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют. При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство Метопролол оказывает антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное воздействия. Препарат не обладает внутренней СМА, не оказывает мембраностабилизирующего воздействия.

Антиангинальный эффект обеспечивается уменьшением пульса, а также снижением потребности тканей миокарда в кислороде. Длительный прием медикамента повышает переносимость физических нагрузок, уменьшает выраженность приступов стенокардии и их частоту. В результате устранения аритмогенных факторов (артериальная гипертония, увеличенное содержание цАМФ, тахикардия, повышенная активность симпатического отдела нервной системы) достигается антиаритмический эффект.

Гипотензивный эффект обусловлен уменьшением синтеза ренина, монооксигеназы, угнетением активности системы «ренин-ангиотензин», центральной нервной системы. Лекарственное средство способно снижать кровяное давление при стрессе, физическом напряжении в покое.

При тиреотоксикозе, заболеваниях сердца функционального генеза, синусовой тахикардии, мерцании предсердий, суправентрикулярной форме тахикардии Метопролол позволяет восстановить работу синусного ритма, снизить показатель ЧСС. Лекарственный препарат предупреждает формирование мигрени.

Средние терапевтические дозировки метопролола в отличие от других бета-адреноблокаторов оказывают менее выраженное влияние на органы, в которых находятся бета2-адреноблокаторы (матка, бронхи, гладкомышечная ткань периферически расположенных артерий, скелетная мускулатура, поджелудочная железа), на углеводный обмен.

Многолетний прием медикамента ведет к снижению уровня холестерина в крови.

Противопоказания

Прием таблеток Метопролол противопоказан при ряде патологических и физиологических состояний организма, к которым относятся:

Синдром слабости синусового узла, характеризующийся выработкой импульса в предсердном узле недостаточной силы.
Декомпенсированная острая или хроническая сердечная недостаточность.
Кардиогенный шок – тяжелая сердечная недостаточность с критическим снижением его насосной функции развитием полиорганной недостаточности.
Атриовентрикулярная блокада 2-3 степени – нарушение прохождения сердечного импульса через нервный узел, который локализуется между предсердиями и желудочками.
Детский возраст до 18 лет.
Грудное вскармливание.
Стенокардия Принцметала – редкая форма ишемии (недостаточное питание и поступление кислорода в сердечную мышцу) миокарда, которая развивается на ранней стадии атеросклеротического поражения коронарных (сердечных) сосудов вследствие их спазма.
Выраженное снижение частоты сокращений сердца (брадикардия).
Одновременное введение верапамила (ингибитор кальциевых каналов) или применение ингибиторов МАО (моноаминооксидаза).
Артериальная гипотония (снижение уровня системного артериального давления ниже нормы).
Индивидуальная непереносимость метопролола тартрата или вспомогательных компонентов препарата.

Побочные явления

Органы чувств: болезненность глаз, снижение зрения, конъюнктивит, сухость в глазах, снижение выработки слезной жидкости.
Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, потеря сознания, головокружения, падение кровяного давления, синусовая брадикардия, отечность, снижение сократимости миокарда, кардиалгия, нарушения проводимости миокарда, проявление ангиоспазма, ХСН, редко отмечается усугубление нарушенной атриовентрикулярной проводимости.
Пищеварительный тракт: изменения вкуса, нарушения в работе печени (холестаз, потемнение мочи, пожелтение кожных покровов и склер).
Кожные покровы: фотодерматоз, псориазоподобные кожные реакции, обострение псориаза, высыпания на коже, экзантема, обратимая форма алопеции, усиленное потоотделение.
Дыхательная система: бронхоспазм, заложенность носа, одышка.
Эндокринная система: гипогликемия (при инсулинопотребном сахарном диабете), гипергликемия (у лиц с инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипотиреоидное состояние. Возможно развитие сыпи, зуда, аллергии, тромбоцитопении, гипербилирубинемии, агранулоцитоза.
Нервная система: замедление скорости двигательных, психических реакций, слабость, головные боли, повышенная утомляемость, парестезии в конечностях, судороги, тремор, сонливость, нарушения внимания, беспокойство, бессонница, миастения, галлюцинации, нарушения памяти, спутанность сознания, «кошмарные» сновидения, астения.

Лекарственное средство может вызывать снижение потенции, либидо, увеличение массы тела, боли в суставах. Резкое прекращение приема препарата вызывает развитие «синдрома отмены».

Влияние препарата Метопролол на плод: гипогликемия, внутриутробная задержка роста, брадикардия.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Требуется тщательное наблюдение за развитием плода, а также новорожденным в первые 48–72 часа после родоразрешения. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Особые указания

Перед началом приема таблеток Метопролол следует внимательно ознакомиться с инструкцией к препарату. Существует несколько особых указаний в отношении приема препарата, на которые важно обращать внимание:

Включение препарата в лечение сердечной недостаточности возможно только после достижения компенсации функциональной активности сердца.
При наличии сопутствующей почечной недостаточности рекомендуется проводить периодический контроль лабораторных показателей функциональной активности почек.
При резкой отмене препарата возможно развитие синдрома «отмены», который характеризуется повышением уровня артериального давления, появлением приступов стенокардии (давящая боль в области сердца, связанная с недостаточным питанием миокарда), развитием аритмии. Поэтому отмена препарата проводиться постепенно, путем снижения дозировки в несколько этапов, особенно у пациентов с наличием сопутствующей ишемической болезни сердца.
Прием таблеток Метопролол требует периодического контроля ряда показателей, а именно уровня артериального давления, частоты сокращений сердца, концентрации глюкозы в крови (у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом).
Таблетки Метопролол могут маскировать симптоматику патологии сердечно-сосудистой системы, что важно учитывать во время проведения диагностических мероприятий.
Сопутствующее применение лекарственных средств, которые снижают запасы катехоламинов (адреналин и норадреналин), в частности резерпина, может значительно усилить терапевтический эффект таблеток Метопролол, что сопровождается выраженной артериальной гипотонией.
Препарат не применяется у детей, так как нет достоверных данных о его эффективности и безопасности.
Наличие депрессивных расстройств на момент начала приема препарата требует консультации и наблюдения врача психиатра.
При необходимости проведения хирургического вмешательства на фоне приема препарата, важно предупредить об этом врача анестезиолога, который подберет соответствующие лекарственные средства для наркоза. Отмена препарата во время проведения оперативного вмешательства не требуется.
В аптечной сети таблетки Метопролол отпускаются по рецепту врача. Не рекомендуется их самостоятельный прием без соответствующего назначения лечащего врача.
Пациент должен быть обучен самостоятельному подсчету частоты сокращений сердца, в случае снижения этого показателя ниже 50 ударов в минуту ему следует обратиться к врачу.
Во время применения препарата не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, так как возможно развитие головокружения и снижения функциональной активности коры головного мозга.
Лицам, которые пользуются контактными линзами, следует учитывать, что таблетки Метопролол снижают синтез слезной жидкости и приводят к сухости конъюнктив.

Лекарственное взаимодействие

Нарушение периферического кровообращения отмечается при назначении негидрированных алкалоидов спорыньи.

Лекарственный препарат снижает клиренс ксантинов, лидокаина, повышая их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с повышенным клиренсом теофиллина при сопутствующем курении.

Метилдопа, резерпин, БМКК, сердечные гликозиды, антиаритмические средства, амиодарон, дилтиазем, Верапамил, гуанфацин усугубляют течение брадикардии, сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокады.

Метопролол может маскировать симптомы гипогликемии (повышенное кровяное давление, тахикардия), изменять эффективность пероральных форм гипогликемических средств, инсулина.

Эстрогены, глюкокортикостероиды, НПВС ослабляют гипотензивный эффект препарата.

При приеме нифедипина отмечается значительное падение кровяного давления. Гидралазин, симпатолитики, клонидин, диуретики, другие гипотензивные средства могут спровоцировать резкое и чрезмерное падение кровяного давления.

Метопролол удлиняет период антикоагулянтного воздействия кумаринов, увеличивает период действия недеполяризующих миорелаксантов. Антипсихотические препараты, тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, трициклические антидепрессанты, снотворные и седативные средства, этанол усиливают угнетающее воздействие метопролола на центральную нервную систему.

Недопустимо одновременное назначение ингибиторов МАО из-за риска резкого падения кровяного давления.

Риск развития анафилактических реакций возрастает при внутривенном введении рентгеноконтрастных лекарственных препаратов на основе йода. Медикаменты для общей ингаляционной анестезии, фенитоин при внутривенном введении повышают вероятность падения кровяного давления, увеличивают выраженность кардиодепрессивного действия.

Экстракты аллергенов, применяемых для кожных проб, сами аллергены значительно повышают вероятность развития анафилаксии, тяжелых системных аллергических реакций у пациентов, которые применяют Метопролол.