Растяжения 

Новокаин амп для чего используют. Новокаин: инструкция по применению

2-(Диэтиламино)этил-4-аминобензоат

В препаратах присутствует в виде гидрохлорида .

Химические свойства

Данное вещество – это обезболивающее, обладающее умеренной активностью. Средство внесено в список важных и жизненно необходимых лекарств. Прокаин синтезировали в 1898 году в качестве замены широкого распространенного в те времена кокаина . Молекулярная масса соединения = 236,3 грамма на моль. Препарат обладает большой широтой терапевтического действия.

По своим физическим свойствам вещество — это белый кристаллический порошок или бесцветные кристаллы, не имеют запаха и вкуса. Средство хорошо растворяется в воде и спиртах. Лекарство проявляется свойства слабого основания. Прокаин и – это одно и то же вещество. Новокаин – торговое название данного соединения.

Средство выпускают в различных лекарственных формах: в виде порошка для приготовления раствора для инъекций, в виде р-ра для инъекционного введения различной дозировки (5% или 2,5%). Прокаин входит в состав различных мазей для наружного использования или ректальных суппозиториев.

Фармакологическое действие

Местное обезболивающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество блокирует прохождение нервного импульса через натриевые каналы, блокируя их и стимулируя вытеснять кальций из рецепторов на внутренней поверхности полунепроницаемых мембран. Средство приводит к смене потенциала действия в мембранах нервных клеток, не влияя на потенциал покоя. Примечательно, что Новокаин способен изменять потенциал действия импульсов другой модальности. Вещество снижает возбудимость холинергических систем на периферии, ингибирует образование и высвобождение специфического нейромедиатора ацетилхолина , обладает ганглиоблокирующим эффектом, снимает спазм с гладких мышц.

Препарат Прокаин при системном использовании обладает некоторым антиаритмическим эффектом . Действующее вещество снижает возбудимость миокарда, увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает автоматизм сердечной мышцы, оказывает влияние на работы моторных зон в коре головного мозга.

Внутривенное введение лекарства приводит к снижению АД, устранению шока, обезболиванию, нормализации ЧСС и сердечного ритма. При использовании больших дозировок могут развиться нарушения нервно-мышечной проводимости, судороги. Препарат быстро выводится из системного кровотока и обладает короткой обезболивающей активностью. Также средство имеет способность угнетать полисинаптические рефлексы.

Через слизистую лекарство практически не абсорбируется, однако хорошо усваивается при инъекционном введении. Степень и скорость абсорбции зависит от введенной дозы, места введения, скорости и васкуляризации кровотока. Метаболизм средства протекает в печени путем гидролиза ферментами-эстеразами. В результате образуется 2 активных метаболита: пара-аминобензойная кислота и диэтиламиноэтанол . Период полувыведения средства составляет от 30 секунд до минуты. Вводится вещество (меньше 2%) и его метаболиты с помощью почек.

Чтобы снизить токсичность и продлить эффект от приема лекарства его часто комбинируют с и прочими вазоконстрикторами . Чем больше концентрация раствора, тем меньше следует вводить лекарства. Чтобы избежать возникновения реакций гиперчувствительности рекомендуется начинать лечение с введения низких дозировок и следить за реакцией пациента в течение нескольких дней.

Показания к применению

Прокаина гидрохлорид используют:

  • для обеспечения инфильтрационной , проводниковой , спинно-мозговой и эпидуральной местной анестезии ;
  • при вагосимпатической шейной и паранефральной блокаде ;
  • для создания поверхностной анестезии в оториноларингологии ;
  • если необходимо обезболить отдельный участок тела;
  • для усиления наркоза при местной анестезии или продления срока действия ;
  • при и трещинах заднего прохода ;
  • чтобы устранить болевой синдром при и , при тошноте, и иридоциклите (сейчас назначают редко);
  • у пожилых пациентов при спазмах коронарных сосудов , других спазмах.

Противопоказания

Лекарство нельзя применять при на действующее вещество, в том числе местные анестетики-эфиры и пара-аминобензойну кислоту . Также средство противопоказано для проведения анестезии методом ползучего инфильтрата при выраженных фиброзных изменениях в тканях.

При субарахноидальной анестезии вещество не назначают:

  • при повышенном риске кровотечений;
  • пациентам с пониженным артериальным давлением ;
  • при AV-блокаде ;
  • при септицемии .

Особую осторожность проявляют:

  • при проведении экстренных операций с большими кровопотерями;
  • у пациентов с больной печенью или ХСН ;
  • при прогрессировании сердечно-сосудистых заболеваний;
  • у лиц с почечной недостаточностью;
  • у детей;
  • при воспалениях в месте проведения инъекций;
  • при лечении пациентов с дефицитом псевдохолинэстеразы ;
  • у пожилых пациентов, старше 65 лет;
  • во время лечения беременных женщин и во время родов;
  • назначая препарат тяжелобольным или ослабленным пациентам.

Субарахноидальную анестезию проводят с особой осторожностью:

  • при болях в спине;
  • у пациентов с опухолями головного мозга ;
  • при инфекционных поражениях головного мозга;
  • если деформирован позвоночник, и пункцию произвести невозможно;
  • при , коагулопатии , субарахноидальном кровоизлиянии ;
  • у пациентов с пониженным артериальным давлением;
  • при парестезиях кожи , истерии , психозах .

Побочные действия

Во время использования лекарства могут проявиться:

  • головокружение, общая слабость и головная боль, повышение судорожной активности, психомоторное возбуждение ;
  • потеря сознания, снижение остроты слуха и зрения;
  • парестезии , респираторный паралич (субарахноидальная анестезия );
  • брадикардия , повышение или понижение артериального давления, коллапс , боли в груди;
  • рвота, аллергические высыпания на коже и слизистой, ;
  • в месте инъекции;
  • продление обезболивания, нечувствительность языка и губ (стоматологическая практика).

Прокаин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от заболевания режим дозирования и способ ведения препарата различаются.

Раствор Прокаина назначают внутримышечно , внутрь , внутривенно , ректально , с помощью электрофореза и внутрикостно .

При проведении инфильтрационной анестезии назначают растворы концентрацией по 0,5-0,25%; при полупроводниковой анестезии – растворы 1% или 2%. Для перидурального обезболивания применяют от 20 до 25 мл 2% раствора Прокаина. При спинно-мозговой анестезии назначают 5% раствор вещества, по 2-3 мл. Внутрикостная анестезия осуществляется под контролем и по рекомендации врача.

Чтобы устранить умеренно выраженный болевой синдром гидрохлорид Прокаина применяют внутримышечно, внутрь или внутривенно (0,5% р-р, 10 или 15 мл).

Внутрь препарат назначают в дозировке от 30 до 50 мл (0,25% раствор), 2 или 3 раза в сутки.

Для устранения паранефральной блокады производят инъекции 0,5% раствора по 50-80 мл. При вагосимпатической – от 30 до 100 мл.

Демекарин , тиотепа , , антимиастенические средства , экотиофат и прочие ингибиторы холинэстеразы снижают метаболизм местных анестетиков.

Один из активных метаболитов вещества (пара-аминобензойная кислота ) выступает в роли антагониста сульфаниламидов .

Особые указания

Чем больше концентрация вещества, используемого для местной анестезии, тем он токсичнее.

В связи с тем, что Прокаин практически не всасывается со слизистой оболочки, его нельзя применять для создания поверхностной анестезии.

Вещество часто используют в комбинации с 0,1% р-ом . К 1 капле гидрохлорида адреналина прибавляют 2-5 мл раствора Прокаина.

Перед введением местного обезболивающего необходимо, по крайней мере, за 10 дней отменить ингибиторы МАО ), и оксидом цинка (Новоциндол ).

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

АТХ:

N.01.B.A Эфиры аминобензойной кислоты

N.01.B.A.02 Прокаин

Фармакодинамика:

Нарушает генерацию и проведение нервных импульсов в основном в немиелиновых волокнах. Местный анестетик (слабое основание) в неионизированной форме (рН крови 7,4) проникает через клеточную мембрану внутрь аксона и там ионизируется. Ионизированные молекулы вещества взаимодействуют со специфическими местами связывания натриевых каналов с внутренней стороны мембраны и, блокируя натриевые каналы, препятствуют входу Nа+ в клетку и деполяризации мембраны. В результате нарушаются генерация потенциала действия и распространение импульсов по нервному волокну. Местные анестетики имеют сродство к натриевому каналу, находящемуся в инактивированном состоянии (потенциалозависимые натриевые каналы имеют три состояния: покоя - закрыт, активации - открыт и инактивированное - закрыт). Таким образом, местные анестетики блокируют переход этих каналов в открытое состояние.

Вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Противоаритмическое действие связано с увеличением эффективного рефрактерного периода, снижением возбудимости и автоматизма миокарда.

При всасывании или непосредственном введении в кровь понижает образование ацетилхолина и возбудимость холинореактивных систем, оказывает ганглиоблокирующее действие, уменьшает спазм гладкой мускулатуры, угнетает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Обладает анальгезирующей и противошоковой активностью, гипотензивным и антиаритмическим действием. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги.

 Фармакокинетика:

Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется в кровотоке под действием эстераз и холинэстераз плазмы крови до парааминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. Период полувыведения составляет 0,7 мин, 80% препарата выделяется с мочой.

Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч). Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта используется в комбинации с вазоконстрикторами (адреналин). С увеличением концентрации растворов общую дозу рекомендуется уменьшать. Для предупреждения развития реакций гиперчувствительности терапию начинают с введения 2 мл 2% раствора, через 3 дня (при отсутствии побочных явлений) - 3 мл, а затем переходят к введению полной дозы - 5 мл на инъекцию.

Показания:

Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая анестезия, внутрикостная анестезия, анестезия слизистых оболочек (в ЛОР-практике); вагосимпатическая и паранефральная блокада. Циркулярная и паравертебральная блокады при экземах, нейродермите, ишалгии.

Внутривенно: для потенцирования действия основных средств для наркоза; для купирования болевого синдрома различного генеза.

Внутримышечно: для растворения пенициллина с целью удлинения срока его действия; в качестве вспомогательного средства при некоторых заболеваниях, чаще встречающихся в пожилом возрасте, в том числе эндартериит, атеросклероз, артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга, заболевания суставов ревматического и инфекционного генеза.

Ректально: геморрой, спазмы гладкой мускулатуры кишечника, анальные трещины.

IX.I80-I89.I84 Геморрой

XI.K55-K63.K60 Трещина и свищ области заднего прохода и прямой кишки

XIII.M50-M54.M54.4 Люмбаго с ишиасом

XIII.M50-M54.M54.3 Ишиас

XII.L20-L30.L20.8 Другие атопические дерматиты

XVIII.R50-R69.R52.2 Другая постоянная боль

XVIII.R50-R69.R52.0 Острая боль

XII.L20-L30.L30.9 Дерматит неуточненный

XVIII.R10-R19.R11 Тошнота и рвота

XXI.Z40-Z54.Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках

Противопоказания:

Гиперчувствительность, в том числе к другим местным анестетикам - эфирам ПАБК, парабензу, п-фенилендиамину или другим ингредиентам препарата.

Для анестезии методом ползучего инфильтрата - выраженные фиброзные изменения тканей.

При субарахноидальной и других видах анестезии: полная атриовентрикулярная блокада, профузное кровотечение, тяжелая гипотензия и шок (возможно усугубление вследствие кардиодепрессии и вазодилатации; при этом также замедлен метаболизм амидов), местные инфекции в области предполагаемой пункции (возможно распространение инфекции в субарахноидальное пространство; изменения локального рН снижают эффективность анестезии), сепсис (высокий риск стимуляции ЦНС).

Детский возраст до 12 лет.

 С осторожностью:

Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор.

​ Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей.

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокд сердца и шока).

Воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции.

​ Дефицит псевдохолинэстеразы.

Почечная недостаточность.

Дети от 12 до 18 лет и пожилые пациенты (старше 65 лет), ослабленные больные, беременность и период родов.

Беременность и лактация:

Рекомендации FDA категории С. Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Проникает через плаценту путем диффузии. В ретроспективных исследованиях по применению местных анестетиков во время экстренных оперативных вмешательств у беременных негативного влияния на плод не выявлено.

Нет сведений о проникновении в грудное молоко, но негативного влияния на ребенка не описано.

Препарат следует применять, когда польза превышает риск для беременной и матери, для плода и новорожденного.

Способ применения и дозы:

Внутрь, внутрикожно, внутримышечно, внутривенно, методом электрофореза, ректально. Для инфильтрационной анестезии используют 0,25-0,5% растворы, проводниковой - 1-2% эпи- или перидуральной - 2% (20-25 мл), спинно-мозговой - 5% раствор (2-3 мл). Возможно назначение для внутрикостной анестезии.

При паранефральной блокаде вводят 50-80 мл 0,5% раствора, вагосимпатической - 30-100 мл 0,25% раствора. Для устранения болевого синдрома применяют внутрь, в/м или в/в. В вену вводят медленно от 1 до 10-15 мл 0,25-0,5% раствора.

Внутрь используют 0,25-0,5% раствор до 30-50 мл 2-3 раза в день.

Для циркулярной и паравертебральной блокады при экземах и нейродермите рекомендуются в/к инъекции 0,25-0,5% раствора.

Лечение гипертонической болезни, атеросклероза, спазма коронарных сосудов - в/м 2% раствор по 5 мл 3 раза в неделю, курс - 12 инъекций (в течение года возможно проведение 4 курсов).

Побочные эффекты:

Системные побочные реакции развиваются немедленно или в течение 30 мин после введения.

Гематологические: анемия, метгемоглобинемия.

Сердечно-сосудистая система: брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке, гипертензия (следствие симпатомиметического эффекта при добавлении вазоконстрикторов), гипотензия, головокружение, тахикардия (провоцируется добавлением вазоконстриктора), периферическая вазодилатация.

ЖКТ: запор, недержание кала, тошнота и/или рвота.

Дыхательная система: остановка самостоятельного дыхания.

Мочевыделительная система: недержание мочи, уретрит.

Нервная система: головокружение, спутанность сознания, головная боль, длительное онемение или покалывание губ, языка и слизистой оболочки полости рта, паралич нижних конечностей, парестезии, стойкая анестезия, беспокойство, судороги, потеря сознания, зрительные нарушения, тремор, шум в ушах, мышечные подергивания. После субарахноидального введения или при непреднамеренном субарахноидальном введении местных анестетиков во время перидуральной анестезии двигательная и чувствительная блокада может распространяться проксимальнее, чем необходимо. В редких случаях паралич мускулатуры грудной клетки осложняется остановкой дыхания. У некоторых пациентов после спинальной анестезии возможны транзиторные неврологические нарушения, обусловленные раздражением корешков спинномозговых нервов. Синдром "конского хвоста" возможен при неравномерном распределении тримекаина, вводимого под давлением. При транзиторном раздражении спинномозговых корешков неврологические нарушения самопроизвольно исчезают в течение нескольких дней или недель, а при синдроме "конского хвоста" они могут быть необратимы.

Прочие: слабость, аллергические реакции (возможен анафилактический шок).

 Передозировка: Симтомы: при использовании в высоких дозах возможно избыточное всасывание, сопровождающееся тошнотой, рвотой, внезапным сердечно-сосудистым коллапсом, повышенной нервной возбудимостью, тремором и судорогами, угнетением дыхания.

Другие симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, "холодный" пот, учащение дыхания, тахикардия, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, двигательным возбуждением.

Лечение: общие реанимационные мероприятия. В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы руки или ноги рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток. Поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

 Взаимодействие:

При внутривенном введении усиливает угнетающее действие на ЦНС средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Метаболит прокаина ПАБК является конкурентным антагонистом сульфаниламидов и может ослабить их противомикробное действие.

Дезинфекционные растворы, которые содержат тяжелые металлы - местные анестетики могут вытеснять ионы тяжелых металлов из дезинфекционных растворов, что вызывает выраженное местное раздражение и отек; не рекомендуется использовать такие растворы для химической дезинфекции контейнеров, содержащих местные анестетики, а при дезинфекции ими кожи или слизистых перед анестезией необходимы профилактические мероприятия.

Ингибиторы МАО, в том числе , - при одновременном применении возрастает риск гипотензии, поэтому за 10 дней до планового оперативного вмешательства под субарахноидальной анестезией рекомендуют отменять ингибиторы МАО.

Опиоидные (наркотические) анальгетики - нарушения дыхания, обусловленные спинальной или перидуральной анестезией на высоком уровне, могут суммироваться с эффектами опиоидов и вызывать изменения частоты дыхания и альвеолярной вентиляции. При эпидуральной или спинальной анестезии на высоком уровне вагусные эффекты алфентанила, фентанила или суфентанила более выражены, что повышает риск брадикардии и/или гипотензии.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические средства, демекарий, изофлурофат, инсектициды нейротоксичные в больших количествах, , ), травма кровеносных сосудов во время перидурального или субарахноидального введения местных анестетиков может привести к кровоизлиянию в ЦНС или мягкие ткани.

Антимиастенические препараты - местные анестетики, особенно при быстром всасывании в больших количествах, угнетают передачу нервного импульса, выступая антагонистами действия антимиастенических средств на скелетную мускулатуру. Для адекватного контроля миастении может потребоваться временная коррекция дозы антимиастенических препаратов.

Блокаторы нервно-мышечной передачи - местные анестетики, особенно при быстром всасывании в больших количествах, угнетают передачу нервного импульса, что удлиняет действие блокаторов нервно-мышечной передачи.

Вазоконстрикторы (метоксамин, ) - не рекомендуется комбинировать метоксамин и местные анестетики, поскольку удлиняется действие обоих препаратов, а длительное воздействие метоксамина сопровождается угнетением циркуляции и слущиванием кожи. При сочетании прокаина с другими вазоконстрикторами необходимо тщательно соблюдать пропорции, особенно при анестезии областей периферических артерий (пальцев, носа, полового члена), где более вероятны нарушения кровоснабжения тканей вплоть до гангрены.

У пациентов, получающих ганглиоблокирующие антигипертензивные средства (гуанагрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан), могут развиться тяжелая гипотензия и/или брадикардия при спинальной или эпидуральной анестезии прокаином на уровне, достаточном для симпатической блокады.

Особые указания:

Для приготовления 0,25-0,5% раствора для инфильтрационной или проводниковой анестезии раствор прокаина можно разводить стерильной водой для инъекций в любой концентрации.

При внутри- и подкожном введении 1% раствор прокаина вызывает меньшую болезненность, чем 1% растворы лидокаина и лидокаина с эпинефрином 1:100 000, сравнимую с болью при введении физиологического раствора натрия хлорида.

Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор.

Прокаин медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки, поэтому мало эффективен для поверхностной анестезии.

В качестве вспомогательного средства применяют в/в и внутрь при артериальной гипертензии, поздних токсикозах беременных с гипертоническим синдромом, спазмах кровеносных сосудов, фантомных болях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифическом язвенном колите, зуде, нейродермите, экземе, кератите, иридоциклите, глаукоме.

Пациентам требуется контроль за функциями сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. Необходимо отменить ингибиторы моноаминооксидазы за 10 дней до введения местного анестетика. Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время приема препарата следует отказаться от вождения автотранспорта или управления механизмами.

 Инструкции

Инструкция по применению:

Новокаин – местноанестезирующее средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

  • Раствор для инъекций: слегка окрашенная или бесцветная прозрачная жидкость (2%, 1%, 0,5%, 0,25%: по 1, 2, 5 или 10 мл в ампулах, в картонной пачке 10 шт.; 0,5%, 0,25%: во флаконах для кровезаменителей по 100, 200 или 400 мл, в картонной пачке 1 шт., по 100 мл (28 шт. в картонной коробке), по 200 мл (24 шт. в ящике картонном или 28 шт. в коробке картонной), по 400 мл (12 шт. в ящике картонном или 15 шт. в коробке картонной); в бутылках по 200 или 400 мл, в картонной пачке 1 шт., в картонном ящике: по 200 мл – 24 или 28 шт., по 400 мл – 12 или 15 шт.; в контейнерах по 100, 250 или 500 мл, в полимерном мешке 1 шт., в ящике картонном: по 100 мл – 50 или 75 шт., по 250 мл – 24 или 36 шт., по 500 мл – 12 или 18 шт.; 0,5%: по 5 или 10 мл в полимерных ампулах, в картонной пачке 5 или 10 шт.; в стеклянных бесцветных ампулах по 2 или 5 мл, по 10 шт. в картонной пачке или коробке, или в контурной ячейковой упаковке по 5 или 10 ампул, в картонной пачке 1 или 2 упаковки (при необходимости в комплекте с ножом ампульным или скарификатором); 0,25%: по 100 мл в стеклянных бутылках для крови, в картонной пачке 1 шт., или в гофрированных картонных ящиках по 35 шт.);
  • Раствор для инфузий (0,5%, 0,25%: по 100, 200 или 400 мл в стеклянных бутылках для крови, в картонной пачке 1 шт., в картонном ящике: по 200 мл – 28 шт., по 400 мл – 15 шт., в гофрированном картонном ящике: по 100 мл – 35 шт.);
  • Суппозитории ректальные (по 5 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки).

Действующее вещество Новокаина – прокаина гидрохлорид:

  • 1 мл раствора для инъекций: 2,5 мг, 5 мг, 10 мг или 20 мг;
  • 1 мл раствора для инфузий: 2,5 мг или 5 мг;
  • 1 суппозиторий: 100 мг.

Вспомогательные компоненты:

  • Раствор для инъекций: раствор хлористоводородной кислоты 1 М, вода для инъекций;
  • Суппозитории: твердый жир.

Показания к применению

Применение Новокаина в форме растворов для инъекций и инфузий:

  • Блокада: вагосимпатическая, паранефральная;
  • Анестезия: проводниковая, инфильтрационная, спинномозговая, эпидуральная;
  • Болевой синдром при язве желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • Тошнота;
  • Геморрой.

Суппозитории ректальные используют при трещинах заднего прохода и геморрое в качестве анестезирующего средства.

Противопоказания

  • Возраст до 18 лет;
  • Повышенная чувствительность к парааминобензойной кислоте и другим анестетикам-эфирам (местным).

Следует соблюдать осторожность при использовании препарата в экстренных операциях с острой кровопотерей, у пациентов с почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями печени и другими патологиями, сопровождающимися снижением печеночного кровотока, прогрессированием сердечно-сосудистой недостаточности (обычно на фоне развития блокады сердца, шока), проктитом, при дефиците псевдохолинэстеразы, у ослабленных больных, лиц пожилого возраста (старше 65 лет), тяжелобольных.

Применение в период беременности и грудного вскармливания показано только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный вред для плода или ребенка.

Способ применения и дозировка

  • Раствор для инъекций: вводят внутривенно (в/в), внутримышечно (в/м), внутрикожно (в/к) или принимают внутрь. Рекомендованное дозирование: в/в – 0,5% раствор по 1-15 мл, смешав с изотоническим раствором натрия хлорида; в/м – 2% раствор по 5 мл в сутки 3 раза в неделю, курс лечения составляет 12 инъекций (не более 4 курсов в год); в/к – 0,5% раствор, дозу назначают индивидуально, используют при нейродермите, экземах, ишиасе для паравертебральной и циркулярной блокады; внутрь – 0,25% или 0,5% раствор по 30-50 мл 2-3 раза в сутки;
  • Раствор для инфузий: вводят внутривенно, режим дозирования назначает врач на основании клинических показаний, индивидуально;
  • Суппозитории ректальные: вводят глубоко в задний проход после самопроизвольного опорожнения кишечника или очистительной клизмы. Рекомендованное дозирование: по 1 суппозиторию 1-2 раза в сутки. Курс лечения не более 5 дней. При отсутствии анестезирующего эффекта необходимо обратиться к врачу.

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистая система: боль в грудной клетке, периферическая вазодилатация, снижение или повышение артериального давления (АД), брадикардия, аритмии, коллапс;
  • Нервная система: сонливость, головная боль, слабость, головокружение, тремор, двигательное беспокойство, судороги, потеря сознания, тризм, слуховые и зрительные нарушения, синдром конского хвоста (парестезии, паралич ног), нистагм, паралич дыхательных мышц (чаще при субарахноидальной анестезии), расстройство моторной и сенсорной проводимости;
  • Мочевыделительная система: непроизвольное мочеиспускание;
  • Система кроветворения: метгемоглобинемия;
  • Пищеварительная система: непроизвольная дефекация, тошнота, рвота;
  • Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница (на слизистых оболочках и коже), анафилактические реакции, анафилактический шок, слабость, головокружение, снижение АД.

Кроме этого, применение суппозиториев ректальных может вызывать побочные эффекты:

  • Местные реакции: в течение первых дней применения – преходящие позывы к дефекации и чувство дискомфорта (не требуют отмены препарата);
  • Редко: на фоне применения высоких доз – зуд и гиперемия в области анального отверстия.

Особые указания

Лечение должно сопровождаться тщательным контролем функций дыхательной, сердечно-сосудистой и нервной систем.

Введение местного анестетика можно производить через 10 дней после прекращения применения ингибиторов моноаминоксидазы.

Больным необходимо соблюдать особую осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Новокаин усиливает угнетающее действие на нервную систему других лекарственных препаратов.

Одновременное применение с варфарином, далтепарином натрия, ардепарином натрия, данапароидом натрия, гепарином, эноксапарином натрия повышается риск развития кровотечений.

При сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы (прокарбазин, фуразолидон, селегилин) возрастает вероятность снижения АД.

Вазоконстрикторы, в том числе эпинефрин, фенилэфрин, метоксамин способствуют удлинению периода местноанестезирующего эффекта.

Поскольку действие прокаина (особенно при применении высоких доз) снижает антимиастеническое действие антихолинэстеразных средств, требуется коррекция режима дозирования при лечении миастении.

Метаболизм Новокаина снижают ингибиторы холинэстеразы (циклофосфамид, антимиастенические средства, демекария бромид, тиотепа, экотиопата йодид).

Парааминобензойная кислота (метаболит прокаина) является антагонистом сульфаниламидных препаратов, поэтому при одновременном применении снижается их бактерицидное действие.

Аналоги

Аналогами Новокаина являются: Новокаин Буфус , Новокаин-Виал, Прокаин, Прокаина гидрохлорид.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Хранить в защищенном от света месте при температуре:

  • Раствор для инъекций (инфузий) – не выше 25 °C;
  • Суппозитории – не выше 5 °C.

Срок годности – 3 года.

Новокаин является местным обезболивающим средством, включенным в список самых необходимых лекарств.

Формы выпуска Новокаина

  • Раствор Новокаина 0,25% и 0,5% в ампулах по 2, 5 или 10 мл. В упаковках по 10 ампул;
  • Раствор Новокаина 1% в ампулах по 2 или 10 мл. В упаковках по 10 ампул;
  • Раствор Новокаина 2% в ампулах по 1, 2, 5 или 10 мл. В упаковках по 10 ампул;
  • Раствор Новокаина стерильный 0,25% или 0,5%, во флаконах по 100, 200 или 400 мл;
  • Мазь Новокаина 5% или 10%;
  • Ректальные свечи с новокаином с содержанием 0,1 г новокаина в каждой. По 10 штук в упаковке;
  • Масляный раствор основания новокаина 5%, 8% или 10%. В ампулах по 2 или 10 мл.

Фармакологическое действие Новокаина

Согласно инструкции, Новокаин оказывает местное обезболивающее действие. После всасывания в кровь также оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, десенсибилизирующее, антигистаминное, антитоксическое действие, снимает спазмы гладкой мускулатуры и возбудимость сердечной мышцы.

При внутривенном введении Новокаин выводит из шока, оказывает антиаритмическое действие, снижает давление.

В чрезмерных дозировках применение Новокаина вызывает судороги и нарушает мышечную проводимость.

Показания к применению Новокаина

Согласно инструкции, Новокаин раствор предназначен для анестезии:

  • Местной;
  • Инфильтрационной;
  • Зон Захарьина–Геда;
  • Новокаиновой вагосимпатической и паранефральной блокады,
  • Стоматологической;
  • Гинекологической
  • Сакральной;
  • Проводниковой
  • Спинномозговой и эпидуральной.

Свечи Новокаина по инструкции показаны при геморрое и трещинах заднего прохода. Мазь Новокаин 5 и 10% назначают при экземе, зудящем дерматозе, нейродермите.

Способ применения Новокаина и режим дозирования

Согласно инструкции, Новокаин для инфильтрационного наркоза вводят в виде раствора 0,25-0,5% по 350-600 мг. Для проведения тугой ползучей инфильтрации по методу Вишневского вводят раствор Новокаина 0,125-0,25%, для проводникового наркоза – 1-2% раствор в количестве до 25 мл.

Для эпидурального наркоза вводят 2% раствор Новокаина в количестве 20-25 мл, а для проведения спинального наркоза дозировка составляет 2 или 3 мл раствора Новокаина 5%.

Согласно инструкции, Новокаин применяют в отоларингологии для проведения местной анестезии путем введения раствора 10-20%.

Чтобы снизить всасывание новокаина и усилить его действие, при проведении местной анестезии его сочетают с раствором эпинефрина гидрохлорида 0,1% (по 1 капле на каждые 2-5-10 мл препарата).

10% раствор препарата применяют для электрофореза.

0,25-05% раствор препарата используют для проведения блокады по Вишневскому к околопочечную клетчатку (100-150 мл 0,25% раствор или 50-80 мл 0,5% раствор).

0,25% раствор в количестве 100 мл вводят для проведения вагосимпатической блокады.

Ректальные суппозитории Новокаин вводят в задний проход, предварительно очистив кишечным естественным путем либо при помощи клизмы.

Мазь Новокаин 5% или 10% при болезнях кожи наносят тонким слоем на пораженные участки 1-2 раза в день.

Побочные действия Новокаина

Согласно инструкции, Новокаин может вызывать следующие побочные действия: потеря сознания, головокружение, головная боль, судороги, тремор, паралич дыхательных мышц и ног, нистагмы, парестезии, коллапс, повышение или понижение давления, непроизвольное мочеиспускание, импотенция, гипотермия, брадикардия, аритмия, респираторный паралич, боль в грудине, кожная сыпь, рвота.

Передозировка Новокаином может вызывать побледнение кожных покровов, головокружение, тошноту, тахикардию, двигательное возбуждение, галлюцинации, апноэ, рвоту, учащенное дыхание.

Лечение передозировки проводится путем введения лекарственных препаратов для общего наркоза с коротким действием. При необходимости может потребоваться поддержание нормальной вентиляции легких при помощи кислородной ингаляции. В случае тяжелой интоксикации показана дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Мазь Новокаина для местного применения может вызывать развитие аллергических реакций.

Противопоказания к применению Новокаина

По инструкции Новокаин противопоказан:

  • фиброзные изменения в тканях (при проведении анестезии по методу ползучего инфильтрата);
  • гипотензия, кровотечение, септицемия, шок (при проведении субарахноидальной анестезии);
  • гиперчувствительность к новокаину;

Новокаин с осторожностью назначают при:

  • острых кровопотерях;
  • сердечно-сосудистой недостаточности;
  • печеночной недостаточности;
  • воспалительных заболеваниях;
  • состояниях, сопровождающихся снижением кровоснабжения печени;
  • инфицировании мест уколов.

Тщательного лечебного контроля требует применение Новокаина детям (до 18 лет), пациентам преклонного возраста (старше 65 лет), а также тяжелобольным и ослабленным пациентам, женщинам во время родов.

Лекарственное взаимодействие Новокаина

При одновременном применении Новокаина с:

  • антикоагулянтами (далтепарином, варфарином, данапароидом, эноксапарином, ардепарином) – увеличивается риск развития кровотечений;
  • гуанадрелем, гуанетидином, триметафаном, мекамиламином – возможно развитие брадикардии и снижение давления;
  • метоксамином, фенилэфрином, эпинефрином – усиливается местноанестезирующее действие Новокаина;
  • прокарбазином, селегилином, фуразолидоном – может понизиться давление.

Особые указания

С целью предупреждения аллергических реакций рекомендуется перед применением Новокаина провести тест на чувствительность, вводя его в минимальной дозировке.

Новокаин в жидком виде несовместим с продуктами, обладающими щелочной реакцией и окислителями.

Условия хранения

Новокаин в любой лекарственной форме следует хранить в темном месте. Срок годности раствора составляет 3 года, суппозиториев и мази Новокаина – 2 года.

действующее вещество: procaine;

1 мл раствора содержит: новокаина (прокаина гидрохлорида) 5 мг;

вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты для местной анестезии. Код АТХ N01B A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большим спектром терапевтического действия. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием, снижением поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, угнетением окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость периферических холинореактивных систем, оказывает блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон коры головного мозга.

Фармакокинетика.

При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и холинэстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (имеет умеренное сосудорасширяющее действие) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения составляет 30-50 секунд, в неонатальном периоде – 54-114 секунд. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80 %); в неизмененном виде выводится не более 2 %.

Плохо абсорбируется слизистыми оболочками.

Клинические характеристики.

Показания

Местная и инфильтрационная анестезия, лечебные блокады.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату.

Миастения; артериальная гипотензия; гнойный процесс в месте введения; срочные хирургические вмешательства, сопровождающиеся острой кровопотерей; выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием (поскольку оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы).

Применение одновременно с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития артериальной гипотензии.

Антихолинэстеразные препараты повышают токсичность прокаина (подавляют его гидролиз). Препарат уменьшает влияние антихолиноестеразных средств на нервно-мышечную передачу. Возможна перекрестная сенсибилизация.

Метаболит прокаина (ПАБК) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие.

Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.

Внутривенное введение новокаина потенцирует действие средств для наркоза.

Особенности применения

Для уменьшения всасывания и удлинения действия растворов новокаина при местной анестезии к ним следует добавлять раствор адреналина гидрохлорида (0,1 %) – по 1 капле на 2 или 5, или 10 мл раствора новокаина.

Для предупреждения побочных реакций сначала следует провести пробу на переносимость, о которой свидетельствуют отек и покраснение места инъекции. При положительной реакции прокаин не применять.

При применении препарата необходимо контролировать функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. С осторожностью назначать препарат при тяжелых заболеваниях сердца (блокады, нарушения ритма, особенно брадикардия), печени и почек, отягощенном аллергологическом анамнезе.

При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем больше концентрация применяемого раствора. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу необходимо уменьшить или разбавить раствор препарата до меньшей концентрации стерильным физиологическим раствором натрия хлорида.

Препарат применять с осторожностью при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеваниях, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, в период беременности или кормления грудью, в период родов.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение в период беременности возможно при условии хорошей переносимости.

В период кормления грудью применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для младенца.

При применении во время родов возможно развитие брадикардии, апноэ, судорог у новорожденного.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

При местной анестезии доза препарата зависит от концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного. При паранефральной блокаде в околопочечную клетчатку взрослым вводить 50-70 мл 0,5 % (5 мг/мл) раствора новокаина. Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции – не более 0,75 г (то есть 150 мл 0,5 % раствора новокаина). В дальнейшем в течение каждого часа операции – не более 2 г (то есть 400 мл 0,5 % раствора новокаина).

Дети.

Детям применение запрещено.

Передозировка

Передозировка возможна только при применении препарата в высоких дозах.

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, «холодный» пот, тахикардия, снижение артериального давления почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.

Воздействие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение. В случаях передозировки введение препарата следует немедленно прекратить. Проводить общие реанимационные мероприятия, включающие ингаляцию кислорода, при необходимости – проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги продолжаются более 15-20 секунд, их следует купировать введением тиопентала (100-150 мг) или диазепама (5-20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводить эфедрин (15-30 мг), в тяжелых случаях – дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином. В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки надо быстро наложить жгут для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Побочные реакции

Новокаин обычно хорошо переносится, однако иногда возможны такие побочные эффекты.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный, возвращение боли, стойкая анестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы : непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны крови: метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы: зуд кожи, кожная сыпь, дерматит, шелушение кожи, гиперемия, другие анафилактические реакции (в т. ч. ангионевротический отек, анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Изменения в месте введения: при обработке места инъекции препарата дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Другие : гипотермия.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 2 мл или по 5 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке; по 5 ампул контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.