Синглон, таблетки жевательные. Инструкция по применению синглон

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

СИНГЛОН

Торговое название

Синглон

Международное непатентованное название

Монтелукаст

Лекарственная форма

Таблетки жевательные 4 мг, 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - натрия монтелукаст 4,16 мг (эквивалентно свободной кислоте монтелукаста 4 мг), натрия монтелукаст 5,20 мг (эквивалентно свободной кислоте монтелукаста 5 мг),

вспомогательные вещества : маннит, целлюлоза микрокристаллическая 101 , гидроксипропил целлюлоза, натрия кроскармеллоза, ароматизатор вишневый, магния стеарат, аспартам, железа оксид желтый (E 172)

Описание

Таблетки кремового цвета, двояковыпуклые, надпись «R13» на одной стороне, длиной 11 мм и шириной 8 мм (для дозировки 4 мг).

Таблетки кремового цвета, двояковыпуклые , надпись на одной стороне «R14», диаметром 10 мм (для дозировки 5 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования.

Код АТС RO3D CO3

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Для жевательных таблеток по 5 мг C max достигается у взрослых пациентов через 2 часа после их приема натощак. В среднем биодоступность составляет 73%, она снижается до 63% при приеме препарата после стандартного приема пищи.

C max достигалась через 2 часа у детей в возрасте от 2 до 5 лет после приема жевательной таблетки по 4 мг натощак. Средняя C max была на 66% выше, в то время как средняя C min была ниже, чем у взрослых после приема таблетки по 10 мг.

Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 литров. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер

Монтелукаст подвергается активному метаболизму в печени. В равновесном состоянии в терапевтических дозах концентрации метаболитов монтелукаста в плазме у взрослых и детей не определяются.

Изоферменты цитохромы P450 С YP : 3A4, 2A6 и 2C9 вовлечены в метаболизм монтелукаста, но в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома P450 С YP : 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 и 2D6. Метаболиты монтелукаста обладают незначительной фармакологической активностью.

Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых людей составляет в среднем 45 мл/минуту. После приема внутрь меченого монтелукаста 86% препарата выделялось в течение 5 дней кишечником и менее 0,2% - почками. Это свидетельствует о том, что препарат и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью.

Особенности применения в отдельных группах пациентов

Для пожилых людей или при легкой и средней степени печеночной недостаточности корректировка дозы не требуется. Исследования у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не требуется корректировка дозы для пациентов с почечной недостаточностью. Данные по фармакокинетике монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (оценка > 9 по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

При высоких дозах монтелукаста (20- и 60-кратные рекомендуемых у взрослых), наблюдалось уменьшение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдался при рекомендуемых дозах 10 мг раз в день.

Фармакодинамика

Монтелукаст - действующее вещество препарата Синглон, относится к цистеиниловым лейкотриенам (LTC4, LTD4, LTE4), которые являются эффективными воспалительными эйкозаноидами и высвобождаются различными клетками, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти медиаторы хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме, связываются с рецепторами цистеиниловых лейкотриенов (CysLT) в дыхательных путях и приводят к развитию бронхоспазма, увеличению секреции мокроты, изменению проницаемости сосудов и мобилизации эозинофилов.

Синглон - это препарат, который с высокой степенью сродства и избирательностью связывается с рецепторами цистеиниловых лейкотриенов. Применение препарата ингибируют раннюю и позднюю фазы бронхоспазма. Синглон уменьшает бронхоспазм даже в весьма низких дозах (5 мг). Бронходилатация продолжается в течение 2-х часов после применения препарата внутрь. Эффект бронходилатации, вызванный β-агонистом, усиливает действие, вызванное монтелукастом. Синглон снижает количество эозинофилов в периферической крови и в дыхательных путях (в мокроте) взрослых и детей и улучшает контроль над клиническим течением бронхиальной астмы.

У взрослых пациентов Синглон существенно улучшает утренний FEV1 (объем форсированного выдоха). Препарат усиливает клиническое воздействие ингаляционных глюкокортикостероидов. Синглон уменьшает выраженность дневных (включая кашель, хрипы, затруднение дыхания и ограничение деятельности) и ночных симптомов бронхиальной астмы. Препарат снижает потребность в β-агонистах и глюкокортикостероидах, применяемых при необходимости (при ухудшении состояния). У пациентов, получающих Синглон, отмечается более длительная ремиссия, чем у пациентов, не принимающих препарат. Терапевтический эффект отмечается уже после приема первой дозы. У детей в возрасте от 2 лет с бронхиальной астмой легкой степени тяжести и эпизодическими обострениями, Синглон существенно снижает частоту эпизодов обострений бронхиальной астмы и улучшает дыхательную функцию. Ослабляется бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки (EIB). У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к аспирину и принимающих сопутствующую терапию ингаляционными и/или пероральными глюкокортикостероидами, лечение Синглоном приводит к существенному улучшению контроля за симптомами бронхиальной астмы.

Показания к применению

В качестве дополнительной терапии для лечения персистирующей бронхиальной астмы легкой и средней степени тяжести у пациентов, заболевание которых не контролируется приемом ингаляционных глюкокортикостероидов, и используемые при необходимости β -агонисты короткого действия не обеспечивают должного клинического эффекта

Альтернативная терапия низким дозам ингаляционных кортикостероидов для пациентов с персистирующей бронхиальной астмой легкой степени тяжести без выраженных приступов в предшествующий период, требующих перорального приема глюкокортикостероидов

Для пациентов, не способных применять ингаляционные глюкокортикостероиды

Профилактика бронхиальной астмы, преобладающим компонентом которой является бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки

Способ применения и дозы

Таблетки жевательные, 5 мг:

Доза для детей 6-14 лет: одна таблетка по 5 мг один раз в сутки (вечером, за 1 час до или через 2 часа после приема пищи). Подбирать дозировку в этой возрастной группе не требуется.

Таблетки жевательные, 4 мг:

Доза для детей 2-5 лет: одна таблетка по 4 мг один раз в сутки (вечером, за 1 час до или через 2 часа после приема пищи). Подбирать дозировку в этой возрастной группе не требуется.

Терапевтическое действие препарата Синглон на симптомы, связанные с бронхиальной астмой, проявляется в течение одного дня. Пациентам следует продолжать принимать Синглон как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды ее обострения.

Синглон не следует принимать совместно с другими препаратами, содержащими то же самое активное вещество - монтелукаст.

У пациентов с почечной недостаточностью, легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности корректировки дозы не требуется. Данные для пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности отсутствуют.

Доза препарата одинакова для пациентов женского и мужского пола.

Синглон является альтернативным средством для ингаляционных кортикостероидов в низких дозах в лечении персистирующей бронхиальнойастме легкой степени тяжести, но не рекомендуется как монотерапия у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой средней степени тяжести . Применение препарата у детей с персистирующей бронхиальной астмой легкой степени тяжести в качестве альтернативной терапии приему низких доз ингаляционных глюкокортикостероидов, должно рассматриваться только для тех пациентов, у которых в последнее время отсутствовали серьезные приступы бронхиальной астмы, требующие приема пероральных глюкокортикостероидов, или тех пациентов, которые не способны использовать ингаляционные кортикостероиды. Если удовлетворительный контроль симптомов бронхиальной астмы не достигнут (обычно в течение одного месяца), надо оценивать возможность включения дополнительного или другого противовоспалительного лечения согласно системе ступенчатого лечения астмы. Пациенты должны периодически обследоваться для оценки контроля астмы.

Терапия препаратом Синглон в комбинации с другими препаратами для лечения бронхиальной астмы.

Если Синглон назначен на фоне приема ингаляционных глюкокортикостероидов, не следует резко заменять ингаляционные глюкокортикостероиды препаратом Синглон.

Побочные действия

Повышенная склонность к кровотечениям

Реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; эозинофильные инфильтраты печени

Нарушения сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, психомоторная гиперактивность (раздражительность, беспокойство, ажитация, включая агрессивное поведение и тремор), депрессия, бессонница

Головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипостезия, конвульсии

Учащенное сердцебиение

Тошнота, рвота, сухость во рту, жажда, диспепсия, диарея, боль в области живота

Повышенное содержание трансаминаз в сыворотке крови (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), холестатический гепатит

Ангионевротический отек, появление экхимозов, крапивница, зуд, сыпь

Артралгия, миалгия, в том числе спазмы мышц

Астения/усталость, недомогание, отеки

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ

Детский возраст до 2 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Фенилкетонурия (препарат содержит аспартам)

Лекарственные взаимодействия

Синглон может назначаться совместно с другими препаратами, назначаемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Препарат в рекомендованных дозах не оказывал клинически значимого воздействия на фармакокинетику следующих лекарств: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/ норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) Синглона в плазме снижалась примерно на 40% у пациентов при приеме фенобарбитала. Поскольку в метаболизме препарата Синглон принимает участие CYP 3A4, следует проявлять осторожность, особенно у детей, при применении препарата с такими индукторами CYP 3A4 как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

В исследованиях i n vitro было установлено, что Синглон является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако результаты исследования клинического взаимодействия Синглона и розиглитазона (пример маркерных субстратов для лекарств, основной метаболизм которых осуществляется ферментом CYP 2C8) не выявили ингибирующего действия Синглона на CYP 2C8 in vivo. Поэтому считается, что Синглон не будет существенно изменять превращения препаратов, которые метаболизируются с участием данного фермента (например, паклитаксел , розиглитазон и репаглинид) .

Особые указания

Пациентам не следует принимать жевательные таблетки препарата Синглон для купирования острых приступов бронхиальной астмы. При возникновении приступа рекомендуется использовать ингаляционные β -агонисты. При увеличении потребности в использовании β -агонистов кратковременного действия пациентам следует как можно быстрее обратиться к врачу.

Препарат Синглон не должен резко заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды.

Отсутствуют данные, свидетельствующие о возможности снижения дозы пероральных глюкокортикостероидов при сопутствующем применении препарата Синглон.

В редких случаях у пациентов, принимающих препараты для лечения бронхиальной астмы, включая монтелукаст, может возникнуть системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся клиническими проявлениями васкулита и синдрома Чарга-Страусса; в этом случае применяют системные глюкокортикостероиды. Такие случаи обычно, но не всегда, связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных глюкокортикостероидов. Нельзя ни исключить, ни подтвердить вероятность того, что прием антагонистов лейкотриеновых рецепторов может быть связан с возникновением синдрома Чарга-Страусса. Врачи должны быть осведомлены относительно возможности возникновения у их пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, нарастания легочных симптомов, осложнений со стороны сердца и/или нейропатии. Пациенты, у которых возникли вышеперечисленные симптомы, должны пройти повторное обследование, а режимы их лечения должны быть пересмотрены.

Синглон содержат аспартам - источник фенилаланина. Пациентам с фенилкетонурией следует иметь в виду, что каждая жевательная таблетка по 5 мг содержит 1,5 мг аспартама, жевательная таблетка по 4 мг содержит 1,2 мг аспартама.

Беременность и период лактации

Синглон может применяться при беременности и в период кормления грудью, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механізмами

П репарат Синглон не влияет на способность пациентов к управлению автомобилем или другими механизмами. Однако, в очень редких случаях, у пациентов отмечалась сонливость.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, сонливость, жажда, головная боль, рвота и психомоторная гиперактивность.

Лечение: специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Отсутствуют данные о возможности выведения Синглона при перитонеальном диализе или гемодиализе.

Форма выпуска и упаковка

По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковк у из фольги алюминиевой.

Сухой непрекращающийся кашель нередко может свидетельствовать о развитии бронхиальной астмы. При возникновении первых же симптомов заболевания следует незамедлительно обратиться к врачу. Только специалист сможет назначить грамотное лечение. Многие медики рекомендуют препарат «Синглон». Инструкция по применению должна быть изучена в первую очередь.

Форма выпуска и состав

Лекарство для лечения бронхиальной астмы «Синглон» выпускается в виде таблеток. Основным действующим компонентом является монтелукаст натрия. В качестве вспомогательных веществ используются гипролоза, роскармеллоза натрия, ароматизатор вишневый, а также краситель железа оксид желтый.

Таблетки выпускаются в картонной упаковке. В каждой из них содержится парное число блистеров. Можно приобрести медикамент в фасовке по 28, 56 или 112 таблеток. Дополнительно в упаковке находится листок-вкладыш с инструкцией. Ознакомиться с основной информацией каждый потребитель может в аптеке. Лекарственное средство отпускается только лишь по рецепту.

Показания

«Синглон» таблетки назначают для лечения и у детей и взрослых. Нередко продолжительное лечение сопровождающихся сухим кашлем, может провоцировать развитие астмы. В зону риска попадают в первую очередь дети дошкольного возраста. Малышам назначают препарат в уменьшенной дозировке. Таблетки «Синглон» 5 мг могут быть назначены ребенку старше двух лет.

Лекарственное средство может быть назначено для лечения аллергического кашля. Основное действующее вещество помогает снять ночные и дневные Чаще всего препарат используется в составе комплексной терапии астмы. У многих пациентов, страдающих аллергическим кашлем, возникает индивидуальная непереносимость ацетилсалициловой кислоты. Проблема легко решается с помощью использования таблеток «Синглон». Лекарство может использоваться также и в качестве профилактики развития бронхоспазма.

Противопоказания

Препарат оказывает положительное воздействие на организм больного, но использовать его все равно следует с осторожностью. Таблетки имеют немало противопоказаний. Не назначают их людям, страдающим острой печеночной недостаточностью, а также пациентам с фенилкетонурией. В состав медикамента входит аспартам.

Медикамент не противопоказан для малышей старше двух лет. Но для детского возраста предлагаются таблетки с более низкой дозой. Препарат «Синглон» 10 мг подходит только лишь для применения совершеннолетними пациентами.

Нередко у людей развивается повышенная чувствительность к основному или вспомогательным компонентам лекарственного средства. В случае развития побочных реакций стоит проконсультироваться с врачом. Специалист уменьшит дозировку препарата или же предложит альтернативу.

В период беременности и лактации таблетки «Синглон» не противопоказаны. Но в медицинской практике лекарство чаще всего назначается детям. Беременным женщинам медикамент стоит использовать лишь тогда, когда потенциальная польза превышает потенциальный вред для плода.

Особые указания

Таблетки не следует использовать для купирования острых приступов бронхиальной астмы. Для этой цели подойдут лишь сильнодействующие препараты в форме ингаляций. Если у пациента возникает острая необходимость в бета-адреномиметиках, ему стоит незамедлительно обратиться к специалисту. Только врач сможет назначить грамотное лечение и подобрать качественный препарат. Медикамент «Синглон» является вспомогательным при лечении астмы. В большинстве случаев его используют в целях профилактики при продолжительном сухом кашле.

Даже при положительной динамике заболевания не стоит заменять ингаляции препаратом «Синглон». Отзывы пациентов показывают, что медикамент не дает хороших результатов при использовании в период обострения заболевания. Когда можно перейти с ингаляций на пероральные средства, может подсказать лишь врач. Самолечение в большинстве случаев приводит к возвращению приступов бронхиальной астмы.

С осторожностью стоит использовать людям с непереносимостью белка таблетки «Синглон». Отзывы специалистов показывают, что аспартам, входящий в состав препарата, является основным источником фенилаланина. По этой же причине препарат полностью противопоказан пациентам с фенилкетонурией.

Перед тем как использовать таблетки, человек должен изучить аннотацию к лекарству. Прием медикамента «Синглон» в большой дозировке может приводить к головокружению и слабости. Это обязательно следует учитывать пациентам, которым необходимо управлять транспортным средством или же другим сложным механизмом. От вождения автомобиля лучше временно отказаться.

Дозировка

Детям от 2 до 6 лет назначают жевательные таблетки «Синглон» 4 мг. Препарат принимается один раз на ночь. Пациентам младше 14 лет назначают лекарственное средство в дозировке 5 мг. Медикамент также принимается один раз в сутки на ночь. Лекарство не рекомендуется принимать вместе с едой. Таблетку запивают большим количеством воды. Оптимально принимать средство за час до еды или же через два часа после.

Безопасность использования таблеток детьми младше двух лет не подтверждена (исследования не проводились). Поэтому малышам не рекомендуется назначать препарат «Синглон». Инструкция по применению описывает возрастные ограничения, которых следует придерживаться. Несмотря на это, медикамент в может использоваться для детей первого или второго года жизни. Если возникает вероятность развития бронхиальной астмы у младенца, таблетки «Синглон» могут назначаться в условиях стационара.

Терапевтический эффект лекарственного средства можно заметить уже в течение суток после начала лечения. Пациент должен принимать таблетки не только в период обострения заболевания, но и после облегчения состояния. Только в этом случае терапия даст положительный результат. В большинстве случаев в комплексе с другими лекарствами используются таблетки «Синглон». Отзывы для детей родители оставляют в основном положительные. Лечение действительно дает хорошие результаты при условии соблюдения нужной дозировки.

Передозировка

Было проведено несколько клинических исследований, в результате которых ученые стремились выяснить влияние больших дозировок препарата «Синглон» на организм человека. Взрослые пациенты в течение 22 недель принимали таблетки в максимальной дозировке (по 200 мг в сутки). Кроме того, проводились кратковременные исследования. Пациенты старше 18 лет принимали по 900 мг препарата в сутки в течение недели. Никаких клинических отклонений в анализах пациентов замечено не было. Больные чувствовали себя абсолютно нормально. Лишь в 2% случаев возникли побочные эффекты. Связаны они были с индивидуальной непереносимостью таблеток «Синглон».

Были зафиксированы случаи острой передозировки у детей и взрослых при использовании суточной нормы свыше 1000 мг. Состояние организма у больных характеризовалось и болью в желудке. Устранить симптомы передозировки возможно только лишь с помощью промывания желудка. Эта процедура может быть проведена как в стационаре, так и в домашних условиях.

Побочные явления

Все неприятные симптомы, которые могут возникать при лечении медикаментом, связаны с индивидуальной непереносимостью. Реже ухудшение самочувствия наступает вследствие передозировки таблетками «Синглон». Инструкция по применению четко описывает суточную норму лекарства.

Побочные явления чаще всего проявляются в виде жажды и головной боли. Такая реакция является кратковременной и не требует отмены лекарственного средства. Консультации специалиста требуют такие побочные явления, как повышение частоты носовых кровотечений, тошнота, ухудшение сна, головокружение и судорожные припадки. У детей может появиться агрессивное поведение. Они становятся раздражительными и плаксивыми. Если побочные явления слишком выражены, лекарство следует отменить. Существует немало аналогов, которые защищают от бронхиальной астмы не хуже, чем препарат «Синглон». Отзывы для детей всегда можно узнать у врача.

Неприятными являются такие побочные явления, как сухость во рту, тошнота и диарея. Убрать эти симптомы можно с помощью коррекции дозы. Если самочувствие не улучшается, медикамент полностью отменяют.

Лекарственное взаимодействие

Стоит изучить совместимость препарата с другими лекарственными средствами перед использованием таблеток «Синглон». Инструкция по применению описывает, с какими медикаментами использовать таблетки категорически нельзя. Препарат обычно входит в состав комплексной терапии бронхиальной астмы. Поэтому его можно использовать совместно с другими традиционными лекарствами для лечения этого недуга. В рекомендованных дозах медикамент не оказывает негативного воздействия на организм.

С осторожностью следует использовать таблетки «Синглон» пациентам с инсулинозависимым сахарным диабетом. Лечение таких больных должно проходить в условиях стационара. Всем пациентам, которые страдают хроническими заболеваниями и вынуждены постоянно принимать лекарства, перед использованием таблеток «Синглон» стоит проконсультироваться с врачом.

Существуют ли аналоги?

Найти в аптеке подходящий медикамент удается не всегда. Проблема легко решается. Врач всегда сможет подсказать, какой аналог можно использовать в конкретном случае. Популярностью при лечении бронхиальной астмы пользуются таблетки «Сингуляр». Это медикамент, основным действующим компонентом которого также является монтелукаст натрия. Дополнительно используются такие вещества, как целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, гипролоза, маннитол, а также магния стеарат.

Лекарство применяют для лечения и профилактики бронхиальной астмы у пациентов старше 6 лет. Грудным детям медикамент не назначают. Связано это с отсутствием соответствующих исследований. Не может быть назначено лекарство женщинам в период беременности и лактации. К противопоказаниям относится также повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.

Сложно ответить на вопрос, какой медикамент лучше, «Синглон» или «Сингуляр». Отзывы оба средства имеют в большей мере положительные. Лекарства созданы на основе одного действующего компонента. Отличаются они лишь возрастными ограничениями. Для малышей более предпочтительными считаются таблетки «Синглон».

«Монкаста» — еще один медикамент в форме таблеток, который широко используется для лечения и профилактики бронхиальной астмы. Лекарство может применяться в детском возрасте. Не назначают его лишь пациентам, которые имеют повышенную чувствительность к монтелукасту. Независимо от того, приходится ли принимать таблетки «Монкаста», «Сингуляр» или «Синглон», предварительно следует тщательно изучить инструкцию.

Монтелукаст - специфический антагонист лейкотриеновых рецепторов для приема внутрь. Монтелукаст обладает способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием LTD4 в весьма низких дозах (5 мг). Бронходилатация наблюдается в течение 2-х ч после приема препарата внутрь. Эффект бронходилатации, вызванный бета-адреномиметиком, дополняется действием монтелукаста. Монтелукаст ингибирует раннюю и позднюю фазы бронхоспазма, вызванного введением антигена. Монтелукаст снижает количество эозинофилов в периферической крови, в дыхательных путях (в мокроте) взрослых пациентов и детей и улучшает контроль за течением бронхиальной астмы.

Монтелукаст существенно улучшает утренний ОФВ (объем форсированного выдоха) за 1 с, МОСВ (максимальная объемная скорость выдоха) и существенно снижает потребность в бета-адреномиметиках.

Монтелукаст усиливает действие ингаляционных глюкокортикостероидов. Монтелукаст существенно ослабляет бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки. У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и принимающих сопутствующие ингаляционные и/или пероральные глюкокортикостероиды, лечение монтелукастом приводит к существенному улучшению контроля за симптомами бронхиальной астмы.

Фармакокинетика

Абсорбция. Монтелукаст быстро абсорбируется после приема внутрь. У взрослых при приеме натощак 10 мг монтелукаста C max в плазме достигается через 3 ч. В среднем, биодоступность после приема внутрь составляет 64%. Приём пищи не влияет на биодоступность и C max монтелукаста.

Распределение. Монтелукаст более чем на 99% связывается с протеинами плазмы. V d монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 л. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрации монтелукаста через 24 ч после применения препарата были минимальными во всех тканях организма.

Биотрансформация. Монтелукаст подвергается интенсивно метаболизму. При применении терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 3А4, 2А6 и 2С9, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Вклад метаболитов в терапевтическое действие монтелукаста минимален.

Выведение. Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых людей составляет в среднем 45 мл/мин. После приема монтелукаста внутрь 86% препарата выводится через кишечник и менее 0.2% - почками. Препарат и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Для пожилых людей, пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Исследования у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не требуется коррекции дозы для пациентов с почечной недостаточностью. Данные по фармакокинетике монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (оценка >9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне гравировка "R" и цифра "15" под буквой "R"; на поперечном разрезе - ядро белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 89.3 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 - 89.3 мг, гипролоза - 4 мг, кроскармеллоза натрия - 6 мг, магния стеарат - 1 мг.

Состав оболочки: опадрай желтый 20B32427 - 5 мг (гипромеллоза 3cP - 1.75 мг, гипролоза - 1.5 мг, титана диоксид - 0.925 мг, макрогол 400 - 0.5 мг, гипромеллоза 50cP - 0.25 мг, краситель железа оксид желтый - 0.075 мг).

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым и подросткам в возрасте 15 лет и старше для лечения бронхиальной астмы принимать внутрь одну таблетку препарата Синглон 10 мг ежедневно вечером независимо от приема пищи.

Терапевтическое действие препарата Синглон на симптомы, связанные с бронхиальной астмой, проявляется в течение одного дня. Пациенту рекомендуется продолжать прием препарата Синглон как в периоды контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в периоды ухудшения течения заболевания.

Препарат Синглон не следует принимать совместно с другими препаратами, содержащими то же самое действующее вещество - монтелукаст.

У пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести, печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Данные для пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени отсутствуют.

Доза препарата одинакова для пациентов женского и мужского пола.

Препарат Синглон можно включать в существующие режимы лечения бронхиальной астмы.

Ингаляционные глюкокортикостероиды: препарат Синглон назначается для лечения бронхиальной астмы в качестве дополнительной терапии пациентам, у которых ингаляционные глюкокортикостероиды и используемые по необходимости бета-адреномиметики кратковременного действия не обеспечивают необходимый клинический контроль заболевания. Монтелукаст не должен заменять ингаляционные глюкокортикостероиды.

Передозировка

Отсутствует специфическая информация по лечению передозировки препаратом Синглон. Данных о симптомах передозировки при приеме препарата взрослыми пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг/сут в течение 22 недель и в дозе 900 мг/сут в течение 1 недели не выявлено.

Наблюдались случаи острой передозировки монтелукаста у взрослых и детей при дозе выше 1000 мг (примерно 61 мг/кг для ребенка в возрасте 42 месяцев). Полученные клинические и лабораторные результаты согласовывались с профилем безопасности для взрослых и пациентов детского возраста. Наиболее часто встречающиеся нежелательные явления согласовывались с профилем безопасности монтелукаста и включали боль в животе, сонливость, мидриаз, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.

Отсутствуют данные о возможности выведения монтелукаста при перитонеальном диализе или гемодиализе.

Взаимодействие

Препарат Синглон может назначаться совместно с другими препаратами, традиционно назначаемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Препарат в рекомендованных дозах не оказывал клинически значимого воздействия на фармакокинетику следующих лекарственных средств: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/ норэтистерон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

AUC монтелукаста в плазме снижалась примерно на 40% у пациентов, которые принимали монтелукаст и фенобарбитал. Поскольку в метаболизме монтелукаста принимает участие CYP3А4, следует проявлять осторожность, особенно у детей, при применении монтелукаста с такими индукторами CYP3А4 как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

В исследованиях in vitro было установлено, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP2С8. Однако результаты исследования клинического взаимодействия монтелукаста и росиглитазона (пример маркерных субстратов для лекарств, основной метаболизм которых осуществляется ферментом CYP2С8) не выявили ингибирующего действия монтелукаста на CYP2С8 invivo. Поэтому ожидается, что монтелукаст не будет существенно изменять превращения препаратов, которые метаболизируются с участием данного фермента (например, паклитаксел, розиглитазон и репаглинид). При приеме высоких доз монтелукаста (при 20- и 60-кратном превышении рекомендованной дозы для взрослых) наблюдается снижение концентрации теофиллина в плазме. Этот эффект не отмечается при приеме препарата в рекомендованных дозах - 10 мг/сут.

Побочные действия

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышенная склонность к кровотечениям.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; эозинофильные инфильтраты печени.

Нарушения психики: нарушения сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, бессонницу; раздражительность, беспокойство, возбуждение, включая агрессивное поведение, тремор, депрессия, суицидальные мысли и суицидальное поведение (суицидальность).

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судорожные припадки.

Нарушения со стороны сердца: учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны ЖКТ: боли в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), холестатический гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, появление экхимозов, крапивница, зуд, сыпь, узелковая эритема.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая спазмы мышц.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: жажда, астения/повышенная усталость, дискомфорт, отеки.

Сообщалось о случаях развития синдрома Чарга-Стросса (системный эозинофильный васкулит) у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, на фоне приема монтелукаста.

Показания

длительное лечение и профилактика бронхиальной астмы (в т.ч. предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания);
лечение «аспириновой» астмы и профилактика бронхоспазма физического усилия.

Противопоказания

гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ;
детский возраст до 15 лет;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: беременность и период лактации.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Синглон может применяться при беременности и в период кормления грудью, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.

Для детей в возрасте от 6 до 14 лет используют жевательные таблетки по 5 мг.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется.

Особые указания

Препарат Синглон не должен заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды.

В редких случаях у пациентов, принимающих препараты для лечения бронхиальной астмы, включая препарат Синглон, может возникнуть системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся клиническими проявлениями васкулита и синдрома Чарга-Стросса; такое состояние обычно лечат системными глюкокортикостероидами. Такие случаи обычно, но не всегда, связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных глюкокортикостероидов. Нельзя ни исключить, ни подтвердить вероятность того, что прием антагонистов лейкотриеновых рецепторов может быть связан с возникновением синдрома Чарга-Стросса. Врачи должны знать о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, нарастания легочных симптомов, осложнений со стороны сердца и/или нейропатии. Пациентам, у которых возникли вышеперечисленные симптомы, следует пройти повторное обследование, а режим их лечения должен быть пересмотрен.

Прием препарата Синглон не влияет на прием ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов пациентами с бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Предполагается, что препарат Синглон не влияет на способность к управлению автомобилем или другими механизмами. Однако, в очень редких случаях, у пациентов отмечалась сонливость.

аллергинол

Рецепт

Rp.: Tab. Singloni № 7
D.S. По схеме.

Фармакологическое действие

Цистеинил лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются сильными медиаторами воспаления - эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в т.ч. тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами (CysLT). Цистеинил лейкотриеновые рецепторы I типа (CysLT1-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в т.ч. в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции.
Монтелукаст - высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. По данным биохимического и фармакологического анализа, монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с CysLT1-рецепторами, не взаимодействуя с другими фармакологически важными рецепторами в дыхательных путях (такими как простагландиновые рецепторы, холино- или бета-адренорецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC4, LTD4 и LTE4 путем связывания с CysL1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.
Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы в дыхательных путях, что подтверждается способностью блокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4.
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.
Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг/сут, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает.
Всасывание
Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. У взрослых при приеме натощак в дозе 10 мг Cmax достигается через 3 ч (Тmax). Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Прием пищи не влияет на Cmax в плазме крови и биодоступность препарата.
Распределение
Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Vd в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 л.
Доклинические исследования с радиоактивно меченым монтелукастом указывают на минимальное проникновение через ГЭБ. Кроме того, концентрации меченого препарата через 24 часа после введения были минимальными во всех других тканях.
Метаболизм
Монтелукаст активно метаболизируется. При исследовании терапевтических доз у взрослых и детей метаболиты монтелукаста в равновесном состоянии в плазме крови не определяются.
Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что в метаболизме монтелукаста участвуют изоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2С8 и 2С9. Согласно результатам исследований, проведенным in vitro в микросомах печени человека, монтелукаст в терапевтической концентрации в плазме крови не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
Выведение
Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста 86% его количества выводится через кишечник в течение 5 дней и менее 0.2% - почками, что подтверждает, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются практически полностью с желчью.
T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч.
Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме монтелукаста в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.
Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов
Пол. Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходная.
Пациенты пожилого возраста. При однократном приеме внутрь монтелукаста в дозе 10 мг фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста. T1/2 монтелукаста из плазмы несколько больше у пожилых людей. Коррекции дозы препарата у пожилых людей не требуется.
Раса. Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.
Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми участниками (среднее T1/2 - 7.4 ч). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Отсутствуют данные о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Почечная недостаточность. Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются почками, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.

Способ применения

Внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы препарат Синглон® следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток по желанию пациента. Пациентам, страдающим бронхиальной астмой и аллергическими ринитами, препарат Синглон® следует назначать по 1 таблетке 1 раз/сут вечером.
Взрослые и подростки в возрасте 15 лет и старше. Доза для взрослых и подростков старше 15 лет составляет 10 мг/сут (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой).
Общие рекомендации. Терапевтическое действие препарата Синглон® развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Синглон® как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.
У пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.
Назначение препарата Синглон® одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы
Препарат Синглон® можно добавлять к терапии бронходилататорами и ингаляционными ГКС.

Показания

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и подростков с 15 лет, включая:
- предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
- лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП;
- предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
Купирование дневных и ночных симптомов сезонного и/или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и подростков с 15 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- возраст до 15 лет;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: повышенная склонность к кровотечениям, тромбоцитопения.
- Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; очень редко эозинофильная инфильтрация печени.
- Нарушения психики: ажитация, в т.ч. агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, нарушение внимания, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, нарушения памяти, психомоторная активность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность), тик.
- Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судорожные припадки.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение.
- Со стороны дыхательной системы: легочная эозинофилия, инфекции верхних дыхательных путей, носовые кровотечения.
- Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит, боль в животе.
- Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (АЛТ, АСТ); очень редко - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).
- Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, появление экхимозов, крапивница, зуд, сыпь, узловатая эритема, многоформная эритема.
- Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая спазмы мышц.
- Со стороны мочевыделительной системы: энурез у детей.
- Общие реакции: астения/усталость, отеки, пирексия.
- Сообщалось о случаях развития синдрома Чарга-Стросса (системный эозинофильный васкулит) у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, на фоне приема монтелукаста.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне гравировка "R" и цифра "15" под буквой "R"; на поперечном разрезе ядро белого цвета.

1 таб. монтелукаст натрия 10.4 мг, что соответствует содержанию монтелукаста 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 101, гипролоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай желтый 20B32427 (гипромеллоза 3cP, гипролоза, титана диоксид, макрогол 400, гипромеллоза 50cP, краситель железа оксид желтый).

7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Синглон" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Информация действительна на 2011 год и предоставляется только в справочных целях. Пожалуйста, обращайтесь к врачу для выбора схемы лечения и обязательно предварительно ознакомьтесь с инструкцией к препарату.

Латинское название: SINGLON

Владелец регистрационного удостоверения: зарегистрировано GEDEON RICHTER Plc. (Венгрия) произведено GEDEON RICHTER POLAND Co. Ltd. (Польша)

Фото препарата "СИНГЛОН" носит ознакомительный характер. Производитель не уведомляет нас о смене дизайна упаковки.

Инструкция по применению препарата СИНГЛОН (SINGLON)

СИНГЛОН - форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне гравировка "R" и цифра "15" под буквой "R"; на поперечном разрезе - ядро белого цвета.

Лактозы моногидрат - 89.3 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 - 89.3 мг, гипролоза - 4 мг, кроскармеллоза натрия - 6 мг, магния стеарат - 1 мг.

Состав оболочки: опадрай желтый 20B32427 - 5 мг (гипромеллоза 3cP - 1.75 мг, гипролоза - 1.5 мг, титана диоксид - 0.925 мг, макрогол 400 - 0.5 мг, гипромеллоза 50cP - 0.25 мг, краситель железа оксид желтый - 0.075 мг).

Таблетки жевательные бледно-желтого цвета, чечевицеобразной формы, двояковыпуклые, с ярко выраженным вишневым запахом, допускаются вкрапления более темного цвета; на одной стороне гравировка "R13".

Маннитол - 161.34 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 - 52.8 мг, гипролоза - 7.2 мг, кроскармеллоза натрия - 7.2 мг, ароматизатор вишневый (порошок) - 3.6 мг, аспартам - 1.2 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 0.1 мг, магния стеарат - 2.4 мг.

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.

Таблетки жевательные бледно-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с ярко выраженным вишневым запахом, допускаются вкрапления более темного цвета; на одной стороне гравировка "R14" (цифра "14" расположена под буквой "R").

Маннитол - 201.675 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 - 66 мг, гипролоза - 9 мг, кроскармеллоза натрия - 9 мг, ароматизатор вишневый (порошок) - 4.5 мг, аспартам - 1.5 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 0.125 мг, магния стеарат - 3 мг.

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Абсорбция. Монтелукаст быстро абсорбируется после приема внутрь. У взрослых при приеме натощак 10 мг монтелукаста C max в плазме достигается через 3 ч. В среднем, биодоступность после приема внутрь составляет 64%. Приём пищи не влияет на биодоступность и C max монтелукаста.

Распределение. Монтелукаст более чем на 99% связывается с протеинами плазмы. V d монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 л. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрации монтелукаста через 24 ч после применения препарата были минимальными во всех тканях организма.

Биотрансформация. Монтелукаст подвергается интенсивно метаболизму. При применении терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 3А4, 2А6 и 2С9, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Вклад метаболитов в терапевтическое действие монтелукаста минимален.

Выведение. Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых людей составляет в среднем 45 мл/мин. После приема монтелукаста внутрь 86% препарата выводится через кишечник и менее 0.2% - почками. Препарат и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Дозировки препарата СИНГЛОН

Доза препарата одинакова для пациентов женского и мужского пола.

Препарат Синглон можно включать в существующие режимы лечения бронхиальной астмы.

Для детей в возрасте от 6 до 14 лет используют жевательные таблетки по 5 мг.

Лекарственное взаимодействие

Применение СИНГЛОН при беременности

СИНГЛОН - побочные действия

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышенная склонность к кровотечениям.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; эозинофильные инфильтраты печени.

Нарушения психики: нарушения сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, бессонницу; раздражительность, беспокойство, возбуждение, включая агрессивное поведение, тремор, депрессия, суицидальные мысли и суицидальное поведение (суицидальность).

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судорожные припадки.

Нарушения со стороны сердца: учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны ЖКТ: боли в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), холестатический гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, появление экхимозов, крапивница, зуд, сыпь, узелковая эритема.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая спазмы мышц.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: жажда, астения/повышенная усталость, дискомфорт, отеки.

Условия и сроки хранения препарата СИНГЛОН

Препарат хранить в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Показания к использованию СИНГЛОН

— длительное лечение и профилактика бронхиальной астмы (в т.ч. предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания);

— лечение «аспириновой» астмы и профилактика бронхоспазма физического усилия.

Особые указания при приеме СИНГЛОН

Препарат Синглон не должен заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды.