Подвывихи 

Ацикловир: рекомендации по применению и дозировке. Что за средство

Действующее вещество

Ацикловир (aciclovir)

Форма выпуска, состав и упаковка

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат - синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающего высоко избирательным действием на вирусы герпеса. В инфицированных вирусом клетках под действием вирусной тимидинкиназы происходит фосфорилирование и дальнейшая последовательная трансформация в моно-, ди- и трифосфат. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpes simplex 1 и 2 типов; против вируса Varicella zoster, вызывающего ветряную оспу и ; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен, прежде всего, при вирусных инфекциях, вызываемых вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов. Предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

Фармакокинетика

После приема внутрь биологическая доступность составляет 15-30%, при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Ацикловир хорошо проникает во многие органы, ткани и жидкости организма. Связывание с белками составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. После приема внутрь 1 г/сут концентрация ацикловира в грудном молоке составляет 60-410% от его концентрации в плазме (в организм ребенка с молоком матери ацикловир поступает в дозе 0.3 мг/кг/сут).

C max препарата в плазме крови после приема внутрь по 200 мг 5 раз/сут - 0.7 мкг/мл, C min - 0.4 мкг/мл; время достижения C max в плазме - 1.5-2 ч. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: около 84% выводится почками в неизменном виде, 14% - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазменного клиренса.T 1/2 у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч. У больных с тяжелой T 1/2 - 20 ч, при гемодиализе - 5,7 ч, при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

Показания

— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая ;

— профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом;

— профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;

— в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;

— лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).

Противопоказания

— период лактации;

— детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью: беременность; лицам пожилого возраста и пациентам, принимающим большие дозы ацикловира, особенно на фоне дегидратации; нарушение функции почек; неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе).

Дозировка

Ацикловир принимают во время или сразу после приема пищи и запивают достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов

Взрослые

Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз/сут.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом

Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы - по 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 2 раза/сут (каждые 12 ч).

Профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов , у пациентов с иммунодефицитом .

Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз/сут. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа)

Взрослые

Назначают по 800 мг 5 раз/сут каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Дети

Назначают по 20 мг/кг 4 раза/сут в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет : по 400 мг 4 раза/сут, старше 6 лет : по 800 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.

Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай)

Взрослые

Назначают по 800 мг 4 раза/сут каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов , пациентов детского возраста с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом .

Дети от 3-х лет до 6 лет - 400 мг раза/сут; старше 6 лет - 800 мг 4 раза/сут. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.

Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раза/сут каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом ).

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам с почечной недостаточностью . У таких пациентов прием препарата внутрь в рекомендованных дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у

При , a также при лечении

—

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится.

Использована следующая классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (>1/10, <1/100), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея; очень редко - гепатит, желтуха, в единичных случаях - абдоминальные боли.

Со стороны системы кроветворения: редко - преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина, гипербилирубинемия; очень редко - лейкопения, эритропения, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: часто - , головокружение; очень редко - возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов, и были, в основном, обратимыми.

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка.

Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - зуд, крапивница, сыпь, в том числе сенсибилизация, редко - алопеция, быстрое диффузное выпадение волос (поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь ее с приемом ацикловира не установлена); очень редко синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: часто - утомляемость, лихорадка; редко - периферические отеки, нарушение зрения, лимфаденопатия, миалгия, недомогание.

Передозировка

Не зарегистрировано случаев передозировки при пероральном приеме ацикловира. Сообщалось о приеме внутрь 20 г ацикловира. Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2.5 мг/мл).

Лечение: симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего T 1/2 и снижению клиренса ацикловира.

Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

При одновременном приеме с нефротоксичными препаратами повышается риск развития нарушения функций почек.

Особые указания

Ацикловир применяется строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.

Длительность или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести в появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выявленных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (концентрацию мочевины крови и креатинина плазмы крови). Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений. Необходимо информировать пациентов о возможности передачи вируса генитального герпеса в период высыпаний, а также о случаях бессимптомного вирусоносительства.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных. Однако следует учитывать, что в период лечения ацикловиром может развиваться головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Пациентам с почечной недостаточностью . У таких пациентов прием препарата внутрь в рекомендованных дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у больных с выраженной почечной недостаточностью (КК меньше 10 мл/мин) дозу ацикловира следует снизить до 200 мг 2 раза/сут с 12-часовыми интервалами.

При лечении инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster, Herpes zoster , a также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы составляют:

— терминальная почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин) - по 800 мг 2 раза/сут каждые 12 ч;

—тяжелая почечная недостаточность (КК 10-25 мл/мин) - по 800 мг 3 раза/сут каждые 8 ч.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. Принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года. Не применять по истечению срока годности.

Ацикловир – это синтетическое противовирусное средство, особенно эффективно воздействующее на герпетическую инфекцию. Препарат встраивается в ДНК вирусных клеток и блокирует их активность, тем самым останавливая заболевание или предотвращая рецидив.

Клинические исследования подтверждают высокую результативность Ацикловира в борьбе со всеми типами вируса герпеса и ветряной оспы.

Формы выпуска Ацикловира

Препарат производится в 4 основных формах для разного способа применения:

Стоит заметить. Каплей для глаз с Ацикловиром не существует. В офтальмологии применяют только 3% мазь.

Ацикловир: действие лекарства

Ацикловир обладает мощным противогерпетическим действием – с его помощью в короткие сроки останавливают активность как обычного герпеса (I типа), так и генитального (II типа) при любой локализации воспаления. Применяется он также и в терапии прочих заболеваний:

  • врожденный или приобретенный иммунодефицит (например, после химиотерапии или трансплантации костного мозга), ВИЧ-инфекция – в комплексе с другими медикаментами для профилактики и устранения вирусных заболеваний;
  • ветряная оспа или опоясывающий лишай , вызываемые штаммами вируса Varicella Zoster;
  • болезни, возникающие из-за цитомегаловируса или вируса Эпштейна-Барра.

Ацикловир эффективно останавливает размножение вирусов на внутриклеточном уровне, устраняет симптомы заболевания и служит профилактикой рецидивов.

Как принимать при герпетической инфекции или опоясывающем лишае?

Все формы лекарства в короткие сроки останавливают герпес любого типа на любых местах локализации. Также Ацикловир останавливает симптоматику вируса опоясывающего лишая. Узнайте все о применении глазной мази, таблеток, крема и порошка для инъекций.

Для лечения офтальмологических форм герпетической инфекции (ячменей, кератитов и более сложных болезней) и опоясывающих лишаев используется глазная мазь Ацикловир. При лечении важно соблюдать следующие рекомендации для пациентов всех возрастов:

  1. Средство наносится до 5 раз ежедневно под нижнее веко.
  2. Веко аккуратно оттягивают и помещают в «мешочек» 5-10 мм препарата.
  3. В среднем интервал между процедурами составляет 4 часа, целебный курс – 3-5 дней.
  4. В терапевтический период следует избегать ношения контактных линз.
  5. После открытия тюбика срок годности мази значительно сокращается – с 5 лет до 1 месяца, поэтому при рецидиве после 30 суток необходимо приобрести новое лекарство.

Противопоказания: непереносимость компонентов препарата, которая может вызвать аллергическую реакцию. Использование при лечении детей не запрещено. В качестве побочных действий могут выступать чувство жжения, незначительный конъюнктивит (если случайно поцарапать обрабатываемый участок концом тюбика), в редких случаях блефарит.

Ацикловир в форме мази используют для лечения герпеса и лишая на губе, в интимной области, на оболочках слизстых и иных кожных участках.

  1. Пораженную зону и небольшой участок вокруг (до 5 мм) покрывают тонким слоем крема каждые 4 часа, за исключением 8 часов сна ночью.
  2. В среднем инфекционный процесс останавливается за 5 дней, но при обширном воспалении потребуется увеличение курса до 10 суток.
  3. Терапию следует начинать, заметив начальные симптомы – жжении, зуде, покраснении. Если герпетические пузырьки уже появились, важно избегать их разрыва, чтобы не распространить инфекцию дальше во время лечения.
  4. Чтобы предотвратить распространение вируса также необходимо использовать для нанесения крема ватную палочку или перчатки (все одноразовое).

Противопоказания: индивидуальная непереносимость. Могут возникнуть незначительные побочные действия – на месте использования кожа будет шелушиться, а на слизистых появится раздражение.

Применение лекарства в форме таблеток обеспечивает как минимум 20% абсорбции Ацикловира организмом: вещество связывается с плазмой крови и спинномозговой жидкостью. В результате препарат не ограничивается местным действием и борется с инфекцией на общем уровне. Вывод осуществляется с мочой, в норме через 8 часов.

  1. Ежедневно необходимо принимать 1000 мг Ацикловира. Следует пить по 200 мг 5 раз в день каждые 4 часа, за исключением 8 ночных часов.
  2. Во время терапевтического курса требуется употреблять много воды, запивать таблетки нужно хотя бы стаканом жидкости.
  3. Для профилактики рецидива герпетической инфекции и при первых симптомах пьют по 200 мг 2-4 раза в день 5 суток.
  4. Средний курс лечения обычной герпетической инфекции – 5 дней, при обширном заболевании его увеличивают вдвое.
  5. Ректальный герпес лечат 10 дней, принимая по 800 мг Ацикловира через 4 часа каждый раз.
  6. В качестве терапии опоясывающего лишая необходим прием 800 мг препарата четырежды в сутки 8 дней.

Противопоказания: гиперчувствительность к компонентам Ацикловира. С осторожностью следует принимать страдающим от тяжелых почечных заболеваний.

Таблетки могут вызвать следующие побочные действия:

  • аллергия;
  • астения;
  • головные боли;
  • диспепсия;
  • лимфаденопатия;
  • лихорадка;
  • нарушения стула;
  • повышение мочевины, билирубина, креатинина;
  • рост активности трансаминаз печени.

Внимание! Выведение Ацикловира из организма замедляется при почечной недостаточности или вместе с приемом Пробенецида. В случае значительной передозировки может возникнуть одышка, тошнота, понос, невралгия, почечная недостаточность, судороги коматозное состояние.

Порошок для инъекций

Порошковую форму Ацикловира используют обычно при тяжелых и крайне обширных вирусных инфекциях и для профилактики развития заболеваний в состоянии иммунодефицита. Рекомендации по применению:

  1. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в растворе натрия хлорида (0,9%).
  2. При герпетической инфекции или для ее профилактики взрослым назначают внутривенное введение 5 мг на кило массы трижды в сутки (каждые 8 часов).
  3. Менингоэнцефалит, вызванный герпесом, лечат уколами по 10 мг на каждый кг с таким же интервалом в течение 10 суток.
  4. Терапевтическая схема лечения опоясывающего лишая такая же, как и при герпетической инфекции.
  5. Максимальная суточная дозировка – не более 30 мг на каждый килограмм веса.
  6. При заболевании на фоне выраженного иммунодефицита лечение уколами Ацикловира длится месяц, затем назначают прием таблеток.
  7. Традиционная терапия длится 5-7 дней, но ее продолжительность может быть увеличена в зависимости от состояния пациента.

Как правильно разводить и вводить порошок Ацикловир?

  • Во флакон 250 мг вливают 10 мл растворителя и вводят медленно (примерно час). При необходимости введение осуществляется капельницей, для этого порошок разводят еще 40 мл раствора.
  • 500 мл Ацикловира разводят в 20 мл растворителя для медленного введения или в 120 мл для длительной капельницы.
  • 1000 мг препарата разводят в 40 мл растворителя для медленной инъекции или в 200 мл для введения посредством капельницы.
  • В процессе создания раствора для инъекций важно добиться полного растворения кристалликов препарата. Использовать можно только свежие растворы, все помутневшие или закристаллизованные остатки следует уничтожить.

Важно! Высокие дозы препарата при внутривенном введении могут вызвать почечную недостаточность. Пациентам с активной почечной недостаточностью или в пожилом возрасте необходимо снизить дозу порошкового Ацикловира.

Противопоказания: индивидуальная чувствительность к препарату, младенческий возраст, лактация и беременность. Побочные действия схожи с тем, что могут возникнуть при использовании таблеток. Возможны более сильные негативные эффекты.

Особенности лечения Ацикловиром ветрянки и герпеса у детей

Глазсмная мазь и кожный крем Ацикловир можно применять в педиатрии для лечения герпетической инфекции или ветрянки, вызываемой вирусом опоясывающего лишая.

Детям до 2 лет назначается уменьшенная вдвое взрослая дозировка принимаемых внутрь форм препарата. Если ребенок старше 2 лет, нормальной будет взрослая дозировка. С осторожностью используют Ацикловир для детей с почечными нарушениями. Новорожденным (младше 3 месяцев) препарат давать нельзя ни в каком виде!

Внимание! Внутривенные инъекции Ацикловира детям назначают исключительно при тяжелой форме ветряной оспы. В остальных случаях лучше обойтись другими формами препарата.

Ацикловир беременным, при лактации и в сочетании с алкоголем

Беременным женщинам и матерям, продолжающим грудное вскармливание разрешено использовать Ацикловир в форме мазей , так как он не всасывается в организм полноценно. Другие же формы препарата применять не следует – вещество проникает в плаценту и грудное молоко, свободно проходит через гематоэнцефалический барьер, что может грозить опасностью для здоровья ребенка.

Использование таблеток или уколов Ацикловира разрешено, лишь если потенциальная польза для материнского здоровья выше риска для малыша. Если лекарство все-таки применяют, необходимо временно прекратить кормление ребенка естественным молоком.

Крайне не рекомендуется принимать Ацикловир (особенно в таблетках и инъекциях) совместно с алкоголем . Противовирусное средство направлено на блокировку вирусной инфекции и укрепление иммунной системы, алкоголь же препятствует этим действиям. Лечение при такой комбинации либо существенно замедлится, либо будет неэффективным, либо увеличит риск аллергических реакций (при внутреннем употреблении).

Валацикловир или Ацикловир?

Валацикловир – противовирусное средство, разработанное позже Ацикловира на основе его состава. По действию оба этих препарата схожи, однако есть и некоторые различия. Цель разработки Валацикловира – улучшить усвояемость препарата и ускорить антигерпетическое действие. В препарат добавлен особый фермент, позволяющий добиться более быстрых результатов.

Принимать Валацикловир нужно реже, его усвояемость выше, переносится он так же легко, да и противопоказания такие же. Выпускается лекарство исключительно в таблетках. Какой именно препарат следует выбрать, решайте после консультации с врачом. Возможно, вам необходима другая форма противовирусного средства.

Аналоги, средние цены на Ацикловир по Москве и отзывы

Полноценными аналогами Ацикловира (лекарствами с таким же составом, дейтсвием и способом применения) являются следующие препараты:

  • Ацикловир Акри (БМС, Гексал);
  • Виворакс;
  • Виролекс;
  • Герпевир;
  • Герперакс;
  • Герпесин;
  • Зовиракс;
  • Лизавир;
  • Медовир;
  • Суправиран;
  • Уикловакс;
  • Цикловир.

Средние цены на Ацикловир:

  • Глазная мазь – 70-110 р.;
  • Крем для кожи и слизистых – 13-150 р. (в зависимости от объема);
  • Таблетки – 200 мг 23-45 р., 400 мг 150-250 р.;
  • Порошок (250 мг) – 190-220 р.

Глазная мазь Ацикловир – препарат из группы противовоспалительных, который широко используется в офтальмологической практике для лечения вирусных и герпетических инфекций, поражающих глаза. Препарат относиться к синтетическим средствам, принцип действия которых заключается в подавлении и уничтожении патогенных инфекционных агентов. Множественные клинические испытания подтверждают высокую эффективность препарата в лечении заболеваний, вызываемых вирусом герпеса.

Форма выпуска и состав

Основу глазной мази Ацикловир предоставляет синтетическое вещество — тимидин нуклеозида (микронизированный ацикловир) в концентрации 3%, также в составе присутствует очищенный вазелин. Выпускается препарат в тубах по 5 г. Концентрация активного вещества в составе мази является достаточной, чтоб справиться с глазными болезнями вирусного происхождения.

Действие

Действующий компонент препарата — микронизированный ацикловир — после проникновения в слизистую оболочку глаз, взаимодействует с патогенными клетками вируса, преобразуется в трифосфата, встраивается в ДНК вируса и полностью блокирует его размножение. Свою высокую эффективность препарат проявляет в отношении герпеса 1 и 2 типа, вируса Эпштейна-Барра или цитомегаловирусов.

Препарат чаще всего используется в комплексном лечении вместе с другими препаратами, но нельзя использовать капли Ацикловир и мазь одновременно, это может привести к передозировке, развитию побочных реакций. Средства местного применения можно использовать только с таблетками Ацикловир для перорального применения, что позволит усилить эффективность лечения и ускорить период выздоровления.

Глазная мазь Ацикловир после нанесения быстро адсорбируется клетками роговичного эпителия, проникает в верхние и глубокие ткани, а также внутриглазную жидкость, позволяет создать ее необходимую концентрацию для подавления жизнедеятельности вируса.

Показания и противопоказания

Инструкция по применению глазной мази Ацикловир сообщает, что препарат позволяет справиться с большим количеством вирусов и грибков, которые после проникновения в слизистую, провоцируют воспалительные реакции.

Основными показаниями к применению мази выступают следующие заболевания и состояния:

  • Вирусный конъюнктивит, вызываемый Herpes simplex 1 и 2 типов.
  • Аденовирусный конъюнктивит.
  • Кератит.
  • Вирус Эпштейна-Барра.
  • Цитомегаловируса.

Применять мазь можно и при других глазных заболеваниях вирусного происхождения, но прежде чем использовать препарат, важно определить природу возбудителя, проконсультироваться с врачом офтальмологом. Если глазное заболевание имеет бактериальную природу, применение мази Ацикловир будет безрезультатным или только «приглушит» симптомы, которые в скором времени проявляться с новой силой.

Способ применения и дозировка

Глазная мазь Ацикловир предназначается для взрослых и детей старше 4-х лет. При глазных заболеваниях вирусного происхождения ее наносят тонкой полоской в нижний конъюнктивальный мешок.

Частота применений препарата 2–3 раза в сутки. Длительность лечения составляет 3–5 дней. После нанесения мази на нижнее веко, глаз нужно на несколько минут закрыть, это поможет препарату проникнуть в глубокие ткани. В период применения капель или мази Ацикловир нужно отказаться от ношения контактных линз, а также косметики для глаз.

Побочные эффекты

Капли, таблетки и мазь для глаз Ацикловир имеют совсем мало противопоказаний, с которыми следует ознакомиться перед использованием. Единственным противопоказанием к использованию препарата считается повышенная чувствительность к его составу. В период беременности капли для глаз можно использовать, но только по рекомендации врача, когда нет никаких рисков для плода.

Препарат Ацикловир – глазная мазь, имеет хорошую переносимость, о чем свидетельствуют множественные отзывы пациентов. В одиночных случаях и только при повышенной чувствительности к составу может присутствовать зуд в глазах, жжение, сыпь по коже лица. После появлениях таких симптомов нужно прекратить прием препарата, обратится за консультацией к врачу. Как правило, после прекращения применения мази и приема антигистаминного препарата все симптомы исчезают на 2-й день.

Меры предосторожности

Для того чтоб получить максимальный результат от лечения глазной мазью Ацикловир, в процессе ее использования нужно соблюдать некоторые меры предосторожности:

  • После нанесения мази на нижнее веко может присутствовать легкое жжение, которое пройдет в течение нескольких минут.
  • В процессе лечения нужно строго соблюдать рекомендуемые дозы и частоту нанесения.
  • В период лечения нужно отказаться от контактных линз и косметики для глаз.
  • Перед нанесением препарата – хорошо вымыть руки с мылом.
  • Не использовать одновременно мазь и капли для глаз Ацикловир.
  • После вскрытия тюбика с мазью – хранить его не больше 1 месяца.

Глазную мазь Ацикловир можно комбинировать с другими лекарственными препаратами для местного или внутреннего применения, но прежде чем проводить лечение, нужно проконсультироваться с врачом, ознакомиться с инструкцией по применению.

Аналоги

Фармакологическая промышленность предлагает достаточно большой выбор препаратов, которыми можно заменить мазь Ацикловир. Выпускаются такие средства под разным торговым названием отечественных или иностранных производителей, но большая их часть имеет тот же состав, что и Ацикловир. К структурным аналогам препарата относиться Валацикловир, Стиллавит, Зовиракс, Виролекс, Фамцикловир, Герпевир и другие. Некоторые из них также предназначены для лечения офтальмологических заболеваний вирусного происхождения, большая часть выпускается в форме капель или крема.

Глазная мазь Ацикловир – эффективное и доступное средство для лечения офтальмологических заболеваний вирусного происхождения. Однако эффект от применения мази будет заметный только при комплексном лечении, которое составит врач индивидуально для каждого пациента.

Полезное видео о закладывании мази в глаза

Мазь глазная 3% белого или белого с желтоватым оттенком, или желтого цвета.

Состав

ацикловир 30 мг

Вспомогательные вещества: вазелин - до 1 г.

Фармакодинамика

Противовирусный (антигерпетический) препарат - синтетический аналог нуклеозида тимидина.

В инфицированных вирусом клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение ацикловира в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.

Ацикловира трифосфат, встраиваясь в синтезируемую вирусом дезоксирибонуклеиновую кислоту (ДНК), блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия ацикловира также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса.

Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типов; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барра (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации (МПК) ацикловира).

Умеренно активен в отношении цитомегаловируса (ЦМВ).

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

Фармакокинетика

Ацикловир легко проникает через эпителий роговицы и создает терапевтическую концентрацию во внутриглазной жидкости. В настоящее время не существует методов определения ацикловира в крови при применении его в виде глазной мази. Ацикловир при наружном применении определяется только в моче, причем в незначительном количестве. Эта концентрация не имеет терапевтического значения.

Побочные действия

Побочные эффекты приведены в соответствии с частотой встречаемости в ходе клинических исследований: очень часто (>10%); часто (>1% и <10%); нечасто (>0.1% и <1%); редко (>0.01% и <0.1%); очень редко (<0.01%).

Аллергические реакции: очень редко – реакции гиперчувствительности немедленного типа (в т.ч. ангионевротический отек).

Со стороны органа зрения: нечасто – точечная поверхностная кератопатия (не требует прекращения лечения и исчезает без последствий); часто – легкой жжение (проходящее со временем); нечасто – конъюнктивит; редко – блефарит.

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Эффективность лечения будет тем выше, чем раньше оно начато (при первых признаках инфекции).

В период лечения глазной мазью ацикловира не рекомендуется ношение контактных линз.

Для реализации лечебного эффекта ацикловира имеет значение состояние иммунной системы организма. Пациентам со сниженным иммунитетом на фоне местного применения мази ацикловира следует назначать системное введение препарата, так же как в случае тяжелого и рецидивирующего течения герпетической инфекции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После применения препарата возможно временное снижение четкости зрительного восприятия, и до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции

Показания

герпетический кератит, вызванный вирусом Herpes simplex 1 или 2 типов.

Противопоказания

Период грудного вскармливания;

Повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

Лекарственное взаимодействие

Применение вместе с иммуностимуляторами усиливает эффект ацикловира.

Ацикловир – это популярный противовирусный препарат, обладающий избирательной активностью в отношении вирусов простого герпеса (Herpes simplex) 1 и 2го типов, вирусов Varicella zoster и Эпштейна-Барр, а также цитомегаловируса. Противовирусная активность ацикловира достигается путем подавления размножения вирусных частиц.

Чаще всего применяется для терапии герпеса и отличается высокой эффективностью при применении до пузырьковой стадии высыпаний. При более позднем использовании ускоряет заживление и разрешение элементов. В инструкции по применению ацикловира указано, что препарат обладает иммуностимулирующим эффектом.

Фармакологическая группа : Препараты противовирусные

Состав, физико-химические свойства, стоимость

Ацикловир выпускается в четырех лекарственных формах: лиофилизат, крем, мазь, таблетки.

Лиофилизат

Крем 5 %

Мазь 3%

Таблетки Ацикловир
Основное вещество Ацикловир 250 мг либо 500, 1000 мг в 1 флаконе Ацикловир 50 мг в 1 гр крема Ацикловир 30 мг в 1 гр мази Ацикловир 200 мг или 400 мг
Вспомога- тельные вещества Гидроксид натрия Масло медицинское вазелиновое, вазелин, спирт цетостеариловый, пропиленгликоль, полоксамер 407, вода очищенная, диметикон Эмульгатор, липокомп «С», полиэтиленоксид 400, нипазол, нипагин, вода очищенная Молочный сахар, картофельный крахмал, аэросил, поливинилпирролидон среднемолекулярный, кальций стеариновокислый
Физико-химические свойства Порошок белого либо бело-кремового цвета Крем практически белого цвета Мазь бело-желтого цвета Таблетки плоские, белого цвета
Упаковка Флаконы стеклянные, упакованные в пачки картонные Туба алюминиевая объемом 5 гр, в пачке картонной По 10 таблеток в ячейковой упаковке контурной, в пачках картонных
Цена 130-410 руб.
40-70 руб. 		20-30 руб. 30-150 руб.

Фармакологическое действие

Противовирусная активность ацикловира объясняется его способностью угнетать синтезирование ДНК вируса, т.е. обусловлена подавлением репликации вирусных частиц, чувствительных к препарату. Генетический аппарат – нуклеиновые кислоты ДНК и РНК, являются сложными соединениями с включенными в них азотистыми основаниями. Каждому индивидууму присуща своя последовательность азотистых оснований.

Азотистые основания при соединении с углеводами (дезоксирибозой и рибозой) образуют нуклеозиды. Один из них, именуемый тимидин, активируется в дезокситимидин под действием фермента тимидинкиназы. Дезокситимидин включается в цепь реплицированной ДНК. Ацикловир, являясь синтетическим веществом, сходен по строению с тимидином. Вследствие этого он вступает во взаимодействие с ферментом тимидинкиназой, превращаясь в моно-, ди- и трифосфат. Именно ацикловира трифосфат способен встроиться в цепочку реплицируемой ДНК и вызвать ее повреждение. Параллельно происходит угнетение вирусной ДНК-полимеразы, нарушается синтез вирусной ДНК и вирусная частица не размножается.

Клинически действие ацикловира проявляется остановкой распространения кожной герпетической сыпи и заживлением имеющихся пузырьков, уменьшением боли и зуда, устранению явлений общей интоксикации, если таковые имеются. Лечение ацикловиром позволяет предотвратить осложнения герпетической инфекции на внутренние органы.

Ацикловир, помимо противовирусного действия, укрепляет иммунитет. Свои качества препарат проявляет как местно, так и во всем организме при внутреннем приеме или в/в введении, не повреждая при этом клетки человека, т.е. целенаправленно воздействует только на генетический материал вирусов.

Фармакокинетика

Лиофилизат и таблетки

При внутреннем приеме биодоступность препарата составляет около 15-30%. Активно распределяется в жидкостях и тканях организма человека. Связывается с плазменными белками на 9-33 %. Метаболизм ацикловира осуществляется в печени. Период полувыведения при пероральном приеме – около 3 часов, при в/в применении – около 2,5 часов. Выводится с мочой и в малом количестве через кишечник с калом.

Мазь и крем

Препарат быстро проникает через эпителий роговицы, создавая необходимую терапевтическую концентрацию ацикловира во внутриглазной жидкости, и быстро всасывается в пораженную кожу при наружном применении. При данных способах применения создаваемая концентрация препарата в крови не изучена. Незначительная часть ацикловира обнаруживается в моче.

Показания к применению

Крем — инфекции кожи, спровоцированные вирусами Varicella zoster и Herpes simplex (лишай, герпес кожи, ветряная оспа).
Мазь — герпетический кератит и прочие поражения глаз, вызванные Herpes simplex 1 либо 2 т.

Таблетки :

  • Вирусные инфекции слизистых и кожи (вирусы Herpes simplex 1 и 2 т.), первичные и вторичные, включая герпес генитальный;
  • Профилактика обострений рецидивирующих вирусных инфекций (Herpes simplex 1 и 2 т.) при нормальном состоянии иммунитета и у людей и иммунодефицитом;
  • В качестве препарата комплексного лечения у групп пациентов с выраженным иммунодефицитом и людей после трансплантации костного мозга;
  • Терапия острых и рецидивирующих заболеваний, вызываемых вирусом Varicella zoster и Herpes zoster).

Лиофилизат :

  • Вирусные инфекции, этиологическим фактором которых являются вирусы Herpes simplex 1 и 2 т. и Varicella zoster;
  • Профилактика заболеваний, вызываемых указанными вирусами;
  • Выраженный иммунодефицит (как препарат комплексного лечения);
  • Лечение пациентов после трансплантации костного мозга (профилактика цитомегаловирусной инфекции).

Противопоказания

  • Период лактации;
  • Гиперчувствительность к компонентам ацикловира или валацикловиру;
  • Детский возраст до 3 лет (таблетки).

С осторожностью назначаются таблетки и лиофилизат:

  • при беременности;
  • для лечения лиц пожилого возраста;
  • при дисфункции почек;
  • при наличии в анамнезе различных неврологических реакций в ответ на прием цитотоксических препаратов.

Дозировка

Перед использованием Дозировка Курс лечения

Крем

 До нанесения крема и после обработки следует вымыть руки с мылом. Нельзя растирать поврежденные участки кожи.

Взрослые и дети:

Нанесение крема на пораженные части пятикратно в сутки через 4 ч, за исключением ночного времени суток.

 Курс – 5 дней, максимально – 10 дней.Наибольший эффект достигается при начале лечения в продромальный период (до высыпаний).

Мазь

 До процедуры и после нее тщательно вымывают руки с мылом. Взрослые и дети: полоску глазной мази длиной 1 см помещают в нижний конъюнктивальный мешок каждые 4 ч пятикратно в день. Курс лечения – до полного заживления плюс еще 3 дня после заживления.

Лиофилизат

 Препарат после приготовления раствора вводят внутривенно, капельно. Взрослые и дети от 12 л: 5-10 мг на 1 кг веса, с интервалом между инъекциями — 8 ч. Дети 2 мес-12 л: по 250-500 мг/м2 поверхности тела, с интервалом между инъекциями — 8 ч.
Деи 0-3 мес: 10 мг на 1 кг веса, с интервалом между инъекциями — 8 ч. 		Длительность лечения устанавливается индивидуально.

Таблетки

Принимают во время либо сразу после еды, запивая водой.

Лечение заболеваний слизистых и кожи (Herpes simplex 1 и 2 т): Взрослые: по 200 мг пятикратно в сутки 5 дней подряд, соблюдая 4-часовой перерыв между приемами (ночной перерыв – 8 ч). В тяжелых случаях курс продляют до 10 дней.
Выраженный иммунодефицит , состояние после трансплантации КМ: Взрослые: по 400 мг пятикратно в сутки.
Профилактика рецидивов инфекций , Herpes simplex 1 и 2 т. у людей с нормальным состоянием иммунитета: по 200 мг четырежды в сутки или 400 мг двукратно в сутки.
Профилактика инфекций , которые вызывают Herpes simplex 1 и 2 т. у пациентов с иммунодефицитом: По 200 мг четырежды в сутки или по 400 мг пятикратно в сутки (при тяжелом состоянии).
Профилактический курс устанавливается в индивидуальном порядке с учетом риска развития инфекций.
Лечение инфекций вируса Varicella zoster :
  • Взрослые: по 800 мг пятикратно в сутки каждые 4 ч с 8-часовым перерывом на ночь, курсом 7-10 дней.
  • Дети: по 20 мг на 1 кг веса четырежды в сут. в течение 5 дней.
Лечение инфекций вируса Herpes zoster : Взрослые и дети от 3 лет: по 800 мг четырежды в сутки каждые шесть часов в течение 5 дней.
Лечение и предупреждение инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 т у детей с нормальным иммунитетом и иммунодефицитом:
  • Дети 3-6 лет: 400 мг четырежды в сутки;
  • Дети от 6 л: 800 мг четырежды в сутки. Курс 5 дней.

Особые указания

  • При пероральном и внутривенном применении препарата у пожилых пациентов необходимо организовать достаточное потребление жидкости;
  • При терапии пациентов с конечной стадией почечной недостаточности дозу снижают до 200-800 мг ацикловира дважды в сутки (в зависимости от патологии);
  • Применение ацикловира у беременных возможно при превышении реальной пользы для матери над возможными рисками для плода.
  • Следует избегать попадания наружных форм ацикловира на слизистые оболочки;
  • При лечении глаз нельзя пользоваться линзами в течение всего периода лечения.

Побочное действие

  • Аллергические реакции местные : в крайне редких случаях развиваются реакции гиперчувствительности (крапивница, отек Квинке). Чаще возникает зуд, покраснение, шелушение.
  • Со стороны глаз при применении : редко — кератопатия поверхностная точечная, конъюнктивит, блефарит. Чаще наблюдается незначительное жжение.
  • При пероральном приеме : тошнота, диарея, болезненность в животе, рвота, повышенная утомляемость, кожная сыпь, головные боли, головокружение, галлюцинации, бессонница или сонливость, лихорадка. Редко наблюдается выпадение волос и изменения в картине крови.
  • При в/в введении : кристаллурия, острая почечная недостаточность, энцефалопатия, воспаление вен в месте введения, рвота и тошнота.

Передозировка

Возможна при парентеральном и внутреннем приеме лекарственных форм и случайном проглатывании крема и мази. Симптомы: неврологические нарушения, головная боль, одышка, рвота, диарея, тошнота, дисфункция почек, судороги, кома. Лечение стационарное.