Амантадин - инструкция по применению. Лекарственный справочник гэотар Амантадин аналоги синонимы

Амантадин – противовирусный, противопаркинсонический препарат. Синтезирован в 1967 году и изначально применялся как средство против вируса гриппа А2, но через год было выявлено его противопаркинсоническое действие. Сегодня, согласно инструкции по применению, Амантадин применяется как монопрепарат и в составе комплексного лечения при паркинсонизме, невралгии, гриппе А, других вирусных инфекциях.

Общие сведения

Активный компонент – амантадина сульфат. Химически это трициклический аминоадамантан. В чистом виде выглядит как кристаллический порошок белого, бело-желтого цвета, горький на вкус. Растворяется в воде, этаноле, не растворим в эфире. Амантадин производится в трех основных вариациях активного вещества: сульфат, гидрохлорид либо глюкуронид.

Применяется как противовирусное средство при гриппе, инфекциях глаз. Используется преимущественно внутрь или внутривенно (инфузионная терапия). При глазных инфекциях используется водный раствор для закапывания в конъюнктивальный мешок.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Амантадин входит в лекарственную группу дофаминомиметиков, противопаркинсонических средств, противовирусных. МНН – Амантадин.

Сфера применения включает:

  • болезнь Паркинсона;
  • паркинсонизм, включая вторичный;
  • неидентифицированный вирус гриппа;
  • грипп А;
  • острые вирусные инфекции.

Препарат эффективно применяется как местное средство при инфекциях глаз.

Лекарственные формы и стоимость

Выпускается в форме таблеток, раствора для инфузий. Цена Амантадина ниже, чем у многих противопаркинсонических средств. Средние цены по России представлены в таблице.

Состав

Активный компонент – амантадина сульфат и другие вариации. Для таблеток дополнительно применяются:

  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • крахмал;
  • желатин без каких-либо добавок;
  • повидон;
  • лактозы моногидрат;
  • стеариновая кислота;
  • тальк;
  • коллоидный кремния диоксид;
  • кроскармеллоза натрия;
  • Е171;
  • бутилметакрилата сополимер;
  • Е110.

Раствор содержит дополнительные вещества натрия хлорид, воду для инъекций.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия основан на стимулировании дофаминергической передачи в базальных ганглиях. Усиливает процесс высвобождения дофамина, способствует блокировке захвата этого вещества. Усиливает восприимчивость рецепторов дофамина к медиатору. Оказывает противовоспалительное воздействие.

Противовирусный эффект Амантадина провоцируется способностью вещества блокировать проникновение вируса гриппа А в живые клетки. Доказано схожее влияние на прочие вирусы. Оказывает нейропротекторное действие на центральную нервную систему.

Чаще используется для приема внутрь. Это связано с быстрым всасыванием из желудочно-кишечного тракта. После происходит интенсивное высвобождение активного вещества. Максимальная концентрация в крови проявляется в среднем через 4 часа. Время полувыведения составляет до 15 часов (у пожилых людей этот срок увеличивается до 24-29 часов). Антидискинетическая активность проявляется через 48 часов. При попадании в кровь действующее вещество проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту, в грудное молоко. Выводится почками почти в неизменном виде (до 90%).

Показания и противопоказания

Амантадин наиболее часто применяется в качестве противопаркинсонического лекарственного средства, реже как противовирусное. Основные показания:

  • болезнь Паркинсона;
  • ригидная либо акинетическая формы паркинсонизма (провоцируются приемом нейролептиков, подобных препаратов);
  • невралгия как симптом опоясывающего лишая;
  • потеря сознания, вызванная ЧМТ;
  • длительный выход из наркоза;
  • стереотаксические проявления после операций;
  • химическая профилактика, лечение гриппа А;
  • адновирусный конъюнктивит;
  • эпидемический кератоконъюнктивит.

Также применяется для купирования побочных действий от применения нейролептиков при экстрапирамидных патологиях, а также как профилактическое средство при гепатите А. Экстренно используется как способ срочного вывода больного из общего наркоза.

Абсолютные противопоказания:

  • индивидуальная гиперчувствительность к активному веществу;
  • эпилепсия;
  • тиреотоксикоз;
  • шизофрения, другие психические и психологические болезни, сопровождающиеся агрессивным поведением;
  • печеночная недостаточность;
  • язвенная болезнь;
  • беременность (особенно 1 триместр);
  • период лактации;
  • возраст до 14 лет.

Если применение необходимо в период лактации, принимается решение прервать грудное вскармливание. Нельзя принимать одновременно с такими медпрепаратами, как триамтерен либо гидрохлортиазид.

С осторожностью используется при:

  • застойной СН;
  • гипотония;
  • сумеречной спутанности;
  • расстройствах психики;
  • закрытоугольной глаукоме;
  • патологиях почек и печени;
  • аллергическом дерматите.

Медикамент имеет серьезные негативные реакции, поэтому применяется только под наблюдением врача.

Инструкция по применению

Амантадин применяют, постепенно увеличивая дозировку. Применение медпрепарата внутрь для взрослых:

  • начальная доза от 100 мг в сутки;
  • после постепенное повышение дозы до 200 мг в течение 7 дней;
  • предельная доза – 400 мг в сутки.

Рекомендуется принимать после еды каждый день, не допуская перерывов. Ориентировочная длительность курса лечения от 2 до 4 месяцев. Медпрепарат обладает возбуждающим действием. Последнюю дозу средства рекомендуется принять не позже, чем в 16 часов.

Пациентам старше 65 лет и с хроническими болезнями почек доза снижается. Рекомендуется также увеличить интервал между приемами. Схема приема определяется индивидуально в зависимости от особенностей болезни и сопутствующих проблем со здоровьем.

Нельзя резко прекращать курс лечения, чтобы избежать побочных эффектов при отмене. Доза снижает постепенно, по рекомендованной врачом схеме. Количество препарата должно уменьшаться каждый день.

Внутривенно вводится только инфузионно, 200 мг 1-3 раза в сутки. Скорость инфузии небольшая, до 50-60 капель в минуту. Общее время введения 3 часа.

Для лечения гриппа А назначают таблетки по 200 мг в сутки. Ориентировочный курс составляет до 10 дней. При лечении вирусных болезней глаз применяется 0,5% водный раствор. Его вводят в полость конъюнктивального мешка методом инстилляции. В начале лечения частота применения до 5 раз в сутки, в конце снижение до 1-2 раз. Приблизительный курс – до 14 дней.

Возможные побочные действия и передозировка

  • головная боль, головокружение, тревожность, депрессия, нарушение сна, немотивированная агрессия,
  • психические расстройства;
  • СН, нарушение деятельности сердца, тахикардия, ортостатическая гипотензия;
  • тошнота, сухость во рту, диспепсия, анорексия;
  • при гипертензии предстательной железы возможна задержка мочи, полиурия, никтурия, появление периферических отеков;
  • дерматоз, возможно окрашивание кожи рук и ног в серо-голубой оттенок;
  • общее недомогание, анорексия, снижение аппетита, отек голеностопных суставов.

Симптомы часто не требуют замены лекарства, пропадают через 3-5 дней лечения. Передозировка проявляется, если доза превышает 0,4 г. При передозировке наблюдаются:

  • двигательное и психическое возбуждение;
  • агрессивное поведение;
  • спутанность сознания;
  • судороги;
  • нарушения ритма сердца;
  • злокачественная тахиаритмия;
  • повышение температуры;
  • нарушение работы почек;
  • отек легких.

Минимальная смертельная доза – 1 г активного вещества.

При передозировке применяется терапия: физостигмин внутривенно для устранения основных симптомов. Гемодиализ не проводится из-за низкой эффективности. Скорейшему выведению амантадина способствует закисление мочи. Специфический антидот не найден.

В качестве неотложной медицинской помощи понадобится прием активированного угля или других сорбентов. Нужно пить как можно больше воды. После вызвать рвоту, чтобы очистить желудок. После немедленно обратиться за врачебной помощью, поскольку Амантадин относится к сильнодействующим средствам.

Фармакологическое взаимодействие и особые указания

Другие противопаркинсонические средства усиливают действие Амантадина. Эта особенность дает полезный эффект при лечении поздних стадий болезни Паркинсона. В сочетании с тиазидными диуретиками возникает риск токсических эффектов медпрепарата. Возможно уменьшение почечного клиренса.

В сочетании со стимуляторами ЦНС возникают признаки ее чрезмерного возбуждения. Вместе с хинином, хинидином, триметопримом, сульфаметоксазолом возникает нарушение почечного клиренса, увеличение плазменной концентрации, снижение скорости выведения с мочой. Холиноблокаторы повышают риск потенцирования антихолинергических эффектов.

Сочетание с алкоголем вызывает головокружение, спутанность сознания, ортостатическую гипертензию. Перед назначением медпрепарата следует пройти обязательный тест на аллергены. Если раньше проявлялась реакция на составляющие компоненты, Амантадин противопоказан.

Для профилактики и лечения гриппа Амантадин совместим с Римантадином. При этом риск побочных эффектов больше. Медпрепарат влияет на процессы связанные со скоростью реакции, концентрацией внимания. Во время курса лечения нежелательно управлять транспортом, другими механизмами.

Аналоги

Аналоги для препарата Амантадин подбирает врач в соответствии с диагнозом и сопутствующими болезнями. Наиболее распространенные аналоги:

  1. (противопаркинсоническое лекарство, при терапии нейродегенеративных патологий мозга).
  2. Прамипексол Орион (используется для лечения идиопатической формы болезни Паркинсона либо синдрома «беспокойных ног»).
  3. Парлодел (ингибитор пролактина, эффективен при комплексной терапии пролактинозависимых болезней, не корректирует уровень прочих гормонов гипофиза).
  4. (может применяться как при монотерапии паркинсонизма, так и вместе с леводопой).
  5. Бромэргон (противопаркинсонический препарат, не воздействует на выработку иных гормонов гипофиза).

Замену исходного лекарства на любой из аналогов можно производить только по назначению врача.

Амантадины представлены в качестве двух солей — сульфата и гидрохлорида. Фармацевтическая промышленность выпускает амантадина сульфат - ПК-Мерц, который с успехом, как показали многочисленные исследования, применяется в лечении ишемического инсульта. Амантадин сульфат и гидрохлорид очень похожи по фармакодинамике, однако различаются по фармакокинетике: амантадина сульфат наиболее стабильную концентрацию в плазме обеспечивает и в головном мозге, лучше переносится пациентом, вызывает меньше побочных эффектов (бессонница, галлюцинации, отеки, спутанность сознания и пр.).

Эффективность амантадина сульфат при лечении ишемического инсульта

ПК-Мерц считается единственным из амантадинов, который имеет инфузионную форму выпуска, а это делает его просто незаменимым для профилактики, а также лечения осложнений, которые возникают на фоне главной противопаркинсонической терапии. Как препарат, который обладает нейропротективным механизмом действия, амантадин сульфат эффективен при длительной терапии острых нарушений мозгового кровообращения, а также в периоде реабилитации.

Проводились многочисленные анализы для приведения доказательств эффективности данного препарата в лечении инсульта. Главная цель анализов являлась — определить, являются ли сведения о клинической эффективности ПК-Мерц достаточными для «выделения» его среди прочих амантадинов и других препаратов с нейропротективными свойствами при лечении инсульта. Если амантадин сульфат назначают на ранних сроках возникновения инсульта, то применение его может предупредить патофизиологические сдвиги, также улучшить исход состояния.

Пилотное исследования С.А. Румянцевой и ее соавторов у 39 пациентов с тяжелым инсультом (из них у 19 человек применялся препарат) отметило целесообразность включения данного препарата в программу терапии, причем, как можно в более ранние сроки с момента появления сосудистой катастрофы. Амантадин сульфат применялся в первые три часа болезни в виде инфузионного раствора (доза 1000 мл (400 мг) за сутки внутривенно капельно на протяжении 5 суток с момента поступления пациента в стационар). Результаты показали, что отмечено уменьшение уровня тяжести состояния больных по шкале SAPS. Снижение с 14,8 до 6,7 баллов в исследуемой группе к восьмым суткам недуга (в числе сравнения — с 14,9 до 8,8 баллов). Динамика дефицита неврологического по определенной шкале являлась более выраженной у пациентов, получавших ПК-Мерц, и убедительно он продолжал снижаться к 120-м суткам.

Таким образом, клиническая эффективность глутаматных рецепторов (амантадина сульфат) в терапии повреждений мозга сосудистого происхождения была подтверждена у большого количества пациентов, получавших данное средство в процессе проведения контролируемых исследований с применением контрольных лекарственных средств либо плацебо. Клинические результаты использования амантадина были лучше либо как не хуже таковых, которые были получены в контрольных группах, также превосходили результаты, которые получены в группах применения плацебо.

Включение данного лекарственного средства в комплекс при лечении острой церебральной недостаточности одновременно с биофлавоноидами, цитопротекторами и донаторами холина позволит уменьшить летальность, снизить количество осложнений, улучшить прогноз у пациентов с острой недостаточностью мозгового кровообращения.

Противопоказания к применению препарата

Противопоказаниями применения амантадина сульфат следующие:

  • тяжелая застойная сердечная недостаточность;
  • миокардит; кардиомиопатия;
  • гипокалиемия;
  • гипомагниемия;
  • AV-блокада I2-й и 3-й степени;
  • удлинение специального определенного интервала более чем 420 мс;
  • брадикардия (ЧСС менее 55 ударов в минуту).
  • желудочковая аритмия;
  • почечная недостаточность тяжелой степени;
  • одновременный прием со средствами, удлиняющими специальный интервал;
  • детский возраст;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • фенилкетонурия.


Активное вещество препарата: AMANTADINE / АМАНТАДИН

Фармакологическое действие Amantadine / амантадин

Противопаркинсоническое и противовирусное средство, трициклический симметричный адамантанамин.

Блокирует глутаматные NMDA-рецепторы (N-метил-D-аспартатные рецепторы) и тем самым снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточности допамина. Амантадин угнетает NMDA-рецепторы нейронов черной субстанции, уменьшает поступление в них Ca2+, что снижает возможность деструкции указанных нейронов. В большей степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию).

Ингибирует проникновение вируса гриппа A в клетку.

Фармакокинетика препарата.

После приема внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 5 ч. Выводится с мочой. T1/2 амантадина сульфата — 12-13 ч, в отличие от амантадина гидрохлорида, T1/2 которого составляет 30 ч.

Показания к применению:

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (ригидность, тремор, гипокинезия).

Невралгия при опоясывающем лишае, вызванном вирусом Varicella zoster.

Профилактика (в т.ч. в сочетании с вакцинацией) и лечение гриппа A.

Дозировка и способ применения препарата.

Для приема внутрь разовая доза составляет 100-200 мг.

В/в в виде инфузий по 200 мг в течение 3 часов.

Частота и длительность применения зависят от показаний, реакции пациента на лечение, эпидемиологической ситуации.

Максимальная доза: при приеме внутрь — 600 мг/сут.

Побочное действие Amantadine / амантадин:

Со стороны ЦНС: головные боли, депрессия, зрительные галлюцинации, двигательное или психическое возбуждение, судороги, раздражительность, головокружение, расстройства сна, тремор, психические расстройства, сопровождающиеся зрительными галлюцинациями, снижение остроты зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия; редко — аритмия, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: редко — анорексия, тошнота, запоры, сухость во рту.

Со стороны мочевыделительной системы: у пациентов с гиперплазией предстательной железы — затруднение мочеиспускания; полиурия, никтурия.

Дерматологические реакции: дерматоз, появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей (livedo reticularis).

Противопоказания к препарату:

Печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, психозы (в т.ч. в анамнезе), тиреотоксикоз, эпилепсия, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II-III стадии, состояние возбуждения, предделирий, делириозный психоз, I триместр беременности, период лактации, одновременный прием триамтерена и гидрохлоротиазида, повышенная чувствительность к амантадину.

Применение при беременности и лактации.

При беременности применение амантадина возможно только по строгим показаниям и под наблюдением врача.

В случае необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особый указания по применению Amantadine / амантадин.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при одновременном применении с другими противопаркинсоническими средствами, а также у лиц пожилого возраста. В таких случаях требуется коррекция режима дозирования амантадина. У пациентов с гиперрефлексией отмену лечения следует проводить постепенно.

Сведения об эффективности амантадина для уменьшения экстрапирамидных расстройств при лечении антипсихотическими средствами (лекарственный паркинсонизм) противоречивы.

Во время лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не следует заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Взаимодействие Amantadine / амантадин с другими препаратами.

При одновременном применении возможно усиление побочного действия противопаркинсонических средств.

При одновременном применении с тиазидными диуретиками нельзя исключить возможность развития токсических эффектов амантадина (атаксии, возбуждения, галлюцинаций), вероятно, вследствие уменьшения его почечного клиренса.

Описан случай острой спутанности сознания у пациента пожилого возраста при одновременном применении с ко-тримоксазолом.

При одновременном применении с хинином, хинидином возможно уменьшение выведения амантадина с мочой.

Амантадина гидрохлорид — трициклический амин, который минимально метаболизируется и выделяется с мочой (при повышенном уровне креатинина у пациентов доза должна быть снижена). В желудочно-кишечном тракте амантадин хорошо всасывается. Максимальный уровень в крови наступает через 1-4 часа, продолжительность полураспада — 15 часов у здоровых пациентов, но может меняться в зависимости от возраста (14,7 — у лиц молодого возраста, 28,9 — старшего).

В начале использования механизм действия препарата был не до конца известен. Проведенные многочисленные клинические и нейрохимические исследования показали, что амантадин имеет пресинаптическое/ постсинаптическое действие, блокирует NMDA-рецепторы.

Воздействуя на пресинаптические мембраны, препарат усиливает высвобождение запасов катехоламинов интактных дофаминовых терминалей, повышает уровень экстравезикулярного интранейронального дофамина у пациентов, ранее леченных такими препаратами, как резерпин и тетрабензин, блокирующими пресинаптическую мембрану, а также ингибирует обратный захват дофамина пресинаптическими терминалями.

Постсинаптически амантадин активирует дофаминовые рецепторы и фиксирует их в высокочувствительной конфигурации (по типу агонистов). При проведении эксперимента препарат проявлял прямой дофаминагонистический и антихолинергический эффекты, в частности, наблюдалась стимуляция двигательной активности, уменьшение ригидности у истощенных катехоламином животных.

По последним данным, основной механизм действия амантадина заключается в его способности блокировать глутаматные, а именно, NMDA-рецепторы. Известно, что затяжная активация глутаматных рецепторов в полосатом теле, морском коньке и других структурах мозга приводит к длительной потенциации. Однако, в результате чрезмерной стимуляции глутаматных рецепторов, развивается патологический процесс глутаматной эксайтотоксичности, который лежит в основе патогенеза многих нейродегенеративных заболеваний головного мозга, в том числе и прогрессирующей дегенерации нейронов дофаминергических при БП и ГАМК-эргичность шиповидных нейронов при болезни Ганктингтона.

В норме NMDA-рецепторы блокированы Mg 2+. Длительная стимуляция глутаматом приводит к выходу Mg 2+ из канала, что дает возможность потоку Са 2+ поступать в клетки в неконтролируемо большом количестве, что приводит к оксидантному стрессу, деградации белков, мембран и апоптозу клетки. Выявлено, что амантадин блокирует NMDA-рецепторы, подобно Mg 2+. Препарат входит в открытый NMDA-рецептор, прикрепляется блокирующей стороной глубоко в канале рецептора и находится там в течение длительного времени.

Амантадин путем блокирования NMDA-рецепторов вызывает закрытие их каналов для ионов Ca2 +.

В ряде исследований показан нейропротективный эффект амантадина при БП и паркинсоническом синдроме.

Антиглутаматергическое действие амантадина путем блокирования NMDA-рецепторов обострило теоретический и клинический интерес к препарату.

Побочное действие

Побочные эффекты амантадина преимущественно незначительные и не приводят к ограничению лечения.

Чаще всего наблюдаются сетчатое ливедо, отеки голеней, сухость во рту, затруднение концентрации, галлюцинации.

Все осложнения от приема препарата проходят после его отмены и не приводят к необратимым изменениям.

Итак, учитывая все вышесказанное, сделать можно следующие выводы.

  1. Амантадин — эффективный препарат для лечения БП.
  2. Лечебный эффект препарата наблюдается через 24 часа после начала приема.
  3. Амантадин рекомендован для применения в качестве монотерапии на начальных стадиях заболевания, а также как препарат патогенетической терапии на более тяжелых стадиях болезни, особенно у пациентов с леводопа-индуцированными дискинезиями.
  4. Переносится амантадин хорошо, побочные эффекты имеет незначительные.
  5. Препарат имеет активирующее влияние на гиппокамп, подкорковые структуры и рекомендован для пациентов с брадифренией и когнитивной недостаточностью.
  6. Механизм действия амантадина позволяет назначать его при пост и пресинаптическом паркинсонистическом синдроме, обусловленном различными факторами (токсичными, инфекционными, травматическими, дегенеративными).

Выводы:

Действительно ли вас устраивает жизнь с такой болезнью? С ее побочными результатами? Готовы ли вы терпеть зуд, скрывать ноги от других, мучаться от боли, терять ногти?

Ведь решение уже давно придумали, препарат, избавивший тысячи людей от подобных страданий - специальный гель "НоваСтеп"

Не ждите, пока болезнь заберет всё, что может. Избавьте себя и близких от ненужных болей, негатива и мучений -

> > Амантадин: инструкция по применению и цены

ПК-Мерц: инструкция по применению и отзывы

ПК-Мерц – противопаркинсонический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы ПК-Мерц:

  • : круглые, двояковыпуклые, оранжевого цвета, с насечкой на одной стороне (по 10 таблеток в блистере, в картонной коробке 3 блистера);
  • раствор для инфузий: прозрачная бесцветная жидкость (по 500 мл во флаконе, в картонной коробке 1 или 2 флакона).

Состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой:

  • активное вещество: амантадина сульфат – 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, картофельный крахмал, желатин, повидон, кроскармеллоза натрия, тальк, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния;
  • пленочная оболочка: тальк, сополимер бутилметакрилата, диоксид титана, стеарат магния, краситель солнечный закат желтый.

Состав 500 мл раствора (1 флакон):

  • активное вещество: амантадина сульфат – 200 мг;
  • вспомогательные компоненты: хлорид натрия, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амантадин стимулирует выделение дофамина из нейрональных депо, а также способствует повышению чувствительности к нему дофаминергических рецепторов. Благодаря этому даже при снижении образования дофамина создаются условия для нормализации нейрофизиологических процессов в базальных ганглиях. Кроме того, амантадин оказывает тормозящее воздействие на генерацию импульсов в моторных нейронах центральной нервной системы (ЦНС). В терапевтических концентрациях замедляет выработку ацетилхолина, оказывая антихолинергическое действие.

Фармакокинетика

При пероральном приеме максимальная концентрация вещества в плазме достигается через 2–8 часов, при инфузии 200 мг – через 3 часа. Устойчивая плазменная концентрация при приеме препарата в дозе 200 мг в день наступает на 4–7 день. Период полувыведения – 10–30 часов. Связь с белками плазмы – 67%. Амантадин проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится в основном почками в неизменном виде (90% от разовой дозы) и в небольших количествах – кишечником. Диализ малоэффективен.

Показания к применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

  • болезнь Паркинсона и паркинсонизм различной этиологии;
  • боли и остаточные симптомы после стереотаксических операций.

Раствор для инфузий

  • тяжелые и жизнеугрожающие случаи паркинсонизма (акинетические кризы);
  • временный перерыв пероральной терапии;
  • потеря сознания при черепно-мозговой травме (ЧМТ);
  • замедление выхода из наркоза;
  • невралгии при опоясывающем лишае.

Противопоказания

Абсолютные:

  • тяжелая застойная сердечная недостаточность (IV класс по шкале Нью-Йоркской Кардиологической Ассоциации);
  • кардиомиопатия;
  • миокардит;
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени;
  • брадикардия (частота сердечных сокращений ˂ 55 уд./мин);
  • удлинение интервала QT более 420 мс;
  • желудочковая аритмия (в т. ч. трепетания желудочков);
  • пониженное содержание калия и магния в крови;
  • совместный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT;
  • глаукома;
  • аденома предстательной железы;
  • психомоторное возбуждение;
  • психоз (в т. ч. в анамнезе);
  • эпилепсия;
  • тиреотоксикоз;
  • дефицит лактазы, наследственная галактозная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция, фенилкетонурия, сахаразо-изомальтазная недостаточность, наследственная фруктозная недостаточность;
  • заболевания печени (хронические и острые);
  • выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина ˂ 10 мл/мин);
  • беременность и период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная сенситивность к любому компоненту препарата.

Относительные противопоказания:

  • гиперплазия предстательной железы;
  • узкоугольная глаукома;
  • почечная недостаточность;
  • ажитация;
  • делирий;
  • угнетение ЦНС;
  • экзогенный психоз (в т. ч. в анамнезе);
  • прием в составе комбинированной терапии с мемантином, триамтереном/гидрохлоротиазидом.

Инструкция по применению ПК-Мерц: способ и дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

ПК-Мерц принимают после еды, желательно в первой половине дня. Первые три дня принимают по 1 таблетке в сутки, далее – по 2 таблетки в сутки. В дальнейшем при необходимости дозу можно увеличивать на 1 таблетку в неделю. При комбинированной терапии доза назначается индивидуально. Максимальная доза – 600 мг в сутки.

Раствор для инфузий

ПК-Мерц вводят внутривенно 1–2 раза в сутки (при необходимости 3 раза в сутки) по 500 мл. Продолжительность инфузии – 3 часа. Средняя продолжительность лечения данной формой препарата составляет 1 неделю, затем рекомендован переход на таблетки ПК-Мерц.

Побочные действия

  • нервная система, органы чувств и психика: часто (больше 1/100, но меньше 1/10) – двигательное и психическое возбуждение, головокружение, расстройство сна, параноидальный экзогенный психоз, сопровождаемый зрительными галлюцинациями (у пожилых пациентов при наличии предрасположенности), снижение остроты зрения; очень редко (меньше 1/10 000, включая отдельные сообщения) – эпилептические припадки (как правило, после приема дозы, превышающей рекомендованную), временная потеря зрения, периферическая нейропатия, миоклония;
  • сердечно-сосудистая система: часто – синдром мраморной кожи в сочетании с отеком голени и лодыжек; очень редко – сердечная недостаточность (развитие или усугубление), аритмия, тахикардия, фибрилляция желудочков, удлинение интервала QT, ортостатическая гипотензия;
  • желудочно-кишечный тракт: часто – тошнота, сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия;
  • прочее: часто – задержка мочи при аденоме предстательной железы; очень редко – кожные аллергические реакции, дерматоз, фотосенсибилизация, лейкопения, тромбоцитопения, полиурия, никтурия, отек роговицы глаза (проходящий при отмене препарата).

Передозировка

Симптомы передозировки ПК-Мерц: повышенная возбудимость, тошнота, рвота, атаксия, снижение остроты зрения, летаргическое состояние, дизартрия, депрессия, эпилептические припадки, аритмия.

Особые указания

Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы в период терапии ПК-Мерц должны находиться под тщательным наблюдением.

Во избежание ухудшения симптоматики прием препарата не рекомендуется резко прекращать.

На время лечения следует воздержаться от употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период приема ПК-Мерц необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими сложными механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, ПК-Мерц противопоказан при беременности.

При необходимости его применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

ПК-Мерц противопоказан к применению в педиатрии.

При нарушениях функции почек

  • 80–60 мл в минуту/100 мг/12 часов;
  • 60–50 мл в минуту/100 и 200 мг попеременно/через день;
  • 50–30 мл в минуту/100 мг/сутки;
  • 30–20 мл в минуту/200 мг/2 раза в неделю;
  • 20–10 мл в минуту/100 мг/3 раза в неделю;
  • ˂ 10 мл в минуту/100 и 200 мг/еженедельно и через неделю.

При нарушениях функции печени

ПК-Мерц противопоказан при нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Пожилые пациенты, страдающие состоянием возбуждения, спутанности сознания, предделирия и делирия, нуждаются в более низких дозах препарата.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказан прием ПК-Мерц в комбинации с амантадином и препаратами, удлиняющими интервал QT (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид, амиодарон, тиоридазин, амитриптилин, астемизол, эритромицин, кларитромицин, спарфлоксацин, галофантрин, ко-тримоксазол и другие).

Возможные взаимодействия:

  • мочегонные препараты, содержащие триамтерен и гидрохлоротиазид: риск повышения концентрации амантадина в плазме;
  • противопаркинсонические средства (леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексифенидил): в связи с риском возникновения психотических реакций, возможно, потребуется снижение дозы одного или обоих препаратов;
  • мемантин, симпатомиметики, антихолинергические средства, психостимуляторы и другие препараты, стимулирующие ЦНС, этанол: риск усиления нежелательных эффектов.

Аналоги

Аналогами ПК-Мерц являются Мидантан , Неомидантан.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, вдали от света, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Срок хранения – 5 лет.