Подвывихи 

Амикацин и особенности применения медикамента в виде уколов. Состав и действие

Аминогликозиды

Код в 1С

Наименование

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000 мг

Единица хранения остатков

Фармакотерапевтическая группа

антибиотик - аминогликозид

Торговое название

Амикацин

Международное непатентованное название

амикацин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

Активное вещество - амикацина сульфат (в пересчёте на амикацин) - 1000 мг.

Код ATX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий. Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp. (в т.ч устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp. При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергическое действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis. Не действует на анаэробные микроорганизмы. Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих др. аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину. Фармакокинетика После внутримышечного введения (в/м) всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (Cmax) при в/м введении 7.5 мг/кг – 21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии 7.5 мг/кг – 38 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (Tcmax) – около 1.5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы - 4-11%. Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинно-мозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации – в мышцах, жировой ткани и костях. При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту - обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых – 0.26 л/кг, у детей – 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных – в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1500 г - до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1500 г - до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом – 0.3-0.39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч. Не метаболизируется. Период полувыведения (T1/2) у взрослых – 2-4 ч, у новорожденных – 5-8 ч, у детей более старшего возраста – 2.5-4 ч. Конечная величина T1/2 – более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин. T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения – до 100 ч, у больных с муковисцидозом – 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится при гемодиализе (50 % за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких), сепсис, септический эндокардит, инфекции центральной нервной системы (ЦНС) (включая менингит), инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза), инфекции желчных путей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), раневая инфекция, послеоперационные инфекции.

Противопоказания







Применение при беременности

Способ применения и дозы

В/м, в/в (струйно, в течение 2 мин, или капельно), взрослым и детям старше 6 лет - по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) - 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза - 3-5 мг/кг.
Максимальные дозы для взрослых - 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней.
Продолжительность лечения при в/в введении - 3-7 дней, при в/м - 7-10 дней.
Недоношенным новорожденным начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; новорожденным и детям до 6 лет начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.
Больным с ожогами может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у этих больных.
Для в/м введения используют раствор, приготовленный добавлением к содержимому флакона 4-5 мл воды для инъекций.
Внутривенно амикацин вводится капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости – струйно
Для в/в введения (струйно) используют раствор, приготовленный добавлением к содержимому флакона 4-5 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы.
Для в/в введения (капельно) содержимое флакона растворяют в 200 мл 5 % раствора декстрозы или 0.9 % раствора натрия хлорида.
Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия).
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).
Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.
Местные: болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при внутривенном введении).

Передозировка

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания). Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция (Ca2+), искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Применение с другими лекарственными препаратами

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.
Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).
Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов. Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса).
Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Особые указания

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм - умеренно чувствительным, менее 14 мм - устойчивым.
Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.
При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
При наличии жизненных показаний препарат может быть использован у кормящих женщин (аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах, однако, они слабо всасываются из желудочно-кишечного тракта, и связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было).

Форма выпуска

Инъекционные препараты

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000 мг амикацина во флаконы вместимостью 10 мл.
1, 5, 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачки из картона.
50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробки из картона для поставки в стационары.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Инструкция

Амикацин представляет собой полусинтетический противомикробный препарат из группы аминогликозидов. Терапевтический эффект обусловлен действием сульфата амикацина, который является производным канамицина A. Активное вещество разрушает мембраны и нарушает синтез белка в бактериях, что приводит к их гибели. Медикаментозное средство относится к III поколению с расширенным спектром действия, из-за чего входит в список препаратов против туберкулеза II ряда.

Международное непатентованное наименование

На латинском — Amikacini.

Состав и действие

В качестве действующего вещества выступает сульфат амикацина в размере 250 мг в 1 мл раствора. В 1 ампуле содержится 500 или 1000 мг активного компонента. В качестве вспомогательных химических соединений при производстве используют:

  • натриевый метабисульфит;
  • цитрат натрия;
  • разведенная серная кислота;
  • вода для инъекций.

В лекарственной форме порошка содержится 1 г амикацина.

Форма выпуска

Препарат выпускается в 2 лекарственных формах: в виде порошка для приготовления раствора и бесцветной прозрачной жидкости для введения внутримышечно или внутривенно. Раствор, содержащий 500 мг активного компонента, выпускается в стеклянных ампулах объемом 2 мл. 1000 мг находятся во флаконах 4 мл. Порошок для приготовления жидкой лекарственной формы упаковывается в ампулы вместимостью 10 мл.

Не производится раствор для ингаляций или капли для глаз.

Фармакологическая группа

Препарат относится к антибиотикам из класса аминогликозидов.

Механизм действия

Полусинтетический антибиотик обладает расширенным спектром действия.

Фармакодинамика

Препарат оказывает на бактериальную флору бактерицидный (токсичный) эффект. Химическое соединение сульфат амикацина при попадании внутрь патогенного возбудителя связывается с 30S рибосомной субъединицей, в результате чего нарушается формирование матричной РНК. Генетическое соединение необходимо для транспортировки и сшивки 2 цепей бактериальной ДНК. Вследствие действия антибиотика в клетке происходят необратимые изменения белкового обмена. На фоне генетических нарушений разрушается цитоплазма, происходит лизис инфекционного штамма.

Антибиотик активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, резистентных к Нетилмицину или Тобрамицину. При этом соединение Амикацина не действует на анаэробные микроорганизмы.

Фармакокинетика

При попадании в кровеносное русло связь с белками плазмы составляет 4-11%, поэтому препарат распределяется по тканям в неизменном виде по межклеточному пространству в области воспалительного процесса. Хорошо проникает в гнойный экссудат и жидкости организма. При внутримышечном введении активное вещество достигает максимальных показателей в течение 1,5 часа. Терапевтический эффект сохраняется в течение 10-12 часов.

Препарат не подвергается трансформации в гепатоцитах. Период полувыведения у взрослых пациентов составляет 2-4 часа, в детском возрасте — 3-4 часа, у новорожденных достигает 5-8 часов. Антибиотик покидает организм через мочевыделительную систему путем клубочковой фильтрации на 65-94% в первоначальном виде. При применении гемодиализа 50% препарата экскретируется через 4-6 часов, парентеральный диализ выводит 25% за 2-3 дня.

Показания к применению Амикацина

Препарат используется для лечения и профилактики воспалительных заболеваний инфекционного характера, спровоцированных чувствительными к Амикацину патогенными микроорганизмами:

Препарат применяется в гинекологии для устранения воспалительного процесса в мочеполовой системе (хроническая форма бактериального простатита, цистит, уретрит, пиелонефрит) и в хирургии в качестве меры профилактики послеоперационных осложнений.

При цистите

Антибиотик помогает устранить патологический рост патогенных штаммов микрофлоры на стенках мочевого пузыря благодаря канальцевой секреции в неизмененном виде. При экскреции через почки химическое соединение Амикацина сохраняет фармакологические свойства и при скоплении в мочевом пузыре вместе с уриной подавляет рост и развитие бактерий. В результате действия препарата снижается воспалительный процесс. Продукты бактериального метаболизма выводятся вместе с мочой.

При пиелонефрите

Благодаря клубочковой фильтрации Амикацина и быстрому распределению антибактериального химического соединения в органах с высоким кровоснабжением препарат способен накапливаться в тканях почки. Кумуляция усиливается на фоне воспалительного процесса, т.к. противомикробный медикамент проникает и распространяется по межклеточному пространству. На фоне пиелонефрита при введении антибиотика наблюдается снижение воспаления на ранних стадиях.

При уретрите

Уретрит подразумевает воспаление инфекционного характера в мочевыводящих путях. Активное вещество выводится почками в первоначальном виде, поэтому антибиотик при прохождении через мочеиспускательный канал способен проникнуть в бактериальную микрофлору.

Способ применения

Препарат предназначен для введения в/м или в/в инъекций в течение 2 минут струйно или капельно. Пациентам старше 6 лет необходимо рассчитывать дозу в зависимости от массы тела — 5 мг препарата приходится на 1 кг веса. Антибиотик вводят с перерывом в 8 часов. При определении разовой дозы из расчета 7,5 мг/кг массы тела интервал между введениями составляет 12 часов. Максимально допустимая суточная норма составляет 15 мг/кг. При этом для курса в 10 дней нельзя принимать более 1,5 г в сутки.

При бактериальном инфекционном поражении мочевыделительной системы без осложнений применяют 250 мг с перерывом в 12 часов. После процедуры гемодиализа могут назначить дополнительную дозу из расчета 3-5 мг/кг.

Как и чем разводить

250 или 500 мг лекарственного порошка разводят в 2-3 мл стерильной воды для инъекций. Для приготовления внутривенной инфузии препарат необходимо растворить в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида 0,9% или 5% растворе глюкозы. При этом концентрация действующего вещества не должна превышать 5 мг/мл.

При введении в/м допускается разводить препарат 1% раствором Лидокаина или Новокаина.

Внутримышечные уколы ставят в места с глубоким слоем мышечной массы — переднюю поверхность бедра или ягодичную мышцу.

Как колоть

Внутримышечные уколы ставят в места с глубоким слоем мышечной массы — переднюю поверхность бедра или ягодичную мышцу. Вводят шприц в область на ⅔ иглы.

В/в инфузия Амикацина длится в течение 30-60 минут капельно. При необходимости допускается струйное введение.

Сколько дней пить Амикацин

При в/в введении лекарственная терапия длится от 3 до 7 дней; в/м уколы ставят в течение 7-10 суток.

Противопоказания при применении Амикацина

Препарат запрещен к применению при наличии:

  • повышенной восприимчивости тканей к структурным компонентам;
  • тяжелой почечной недостаточности;
  • неврита слухового нерва.

Побочные действия

Органы и системы, со стороны которых произошло нарушение Негативные реакции
Пищеварительный тракт
  • тошнота;
  • рвотные позывы;
  • усиление активности трансаминаз в гепатоцитах;
  • повышение плазменной концентрации билирубина вплоть до развития желтухи.
Органы кроветворения
Центральная и периферическая нервная система
  • головная боль, головокружение;
  • сонливость;
  • нарушение передачи нервных импульсов; сопровождается дисфункцией диафрагмы и остановкой дыхания;
  • мышечные судороги;
  • чувство онемения, парестезии;
  • покалывания;
  • приступы эпилепсии при наличии предрасположенности.
Органы чувств
  • снижение остроты слуха;
  • обратимая и необратимая глухота;
  • потеря координации движений и чувства равновесия на фоне поражения вестибулярного аппарата.
Мочевыделительная система Усиление нефротоксического действия, проявляющееся в некорректной работе почек:
  • олигурия;
  • микрогематурия;
  • протеинурия.
Аллергические реакции
  • сыпь, эритемы, зуд;
  • гиперемия;
  • медикаментозная лихорадка;
  • отек Квинке;
  • анафилактический шок.
Реакции в области введения
  • боль в области введения;
  • флебит при в/в инъекциях;
  • дерматит;
  • покраснения;
  • отечность.

Передозировка

При злоупотреблении антибактериальным препаратом наблюдаются следующие реакции:

  • тошнота и рвота;
  • звон в ушах;
  • затруднение дыхания;
  • глухота;
  • атаксия;
  • головокружение;
  • сухость во рту, жажда, потеря аппетита;
  • задержка мочеиспускания.

Специфического противодействующего вещества не разработано, поэтому лечение в стационарных условиях направлено на устранение симптоматической картины передозировки и поддержание жизненно важных показателей (искусственная вентиляция легких). Для снижения токсического действия используется гемодиализ, применяют антихолинэстеразные средства и кальцийсодержащие препараты.

Можно ли принимать при беременности и лактации

Препарат запрещен к применению в период эмбрионального развития, т.к. химическое соединение Амикацина способно проникать через гематоплацентарный барьер. При прохождении через плаценту препарат может нарушить закладку основных органов и оказать тератогенное действие. При рождении у ребенка может развиться глухота и поражение почек.

Применение в детском возрасте

Для новорожденных детей разовая дозировка на начальной стадии лечения определяется из расчета 10 мг/кг массы тела; последующее введение осуществляется по 7,5 мг/кг веса с перерывом в 18-24 часа. Для детей младше 6 лет начальная доза составляет 10 мг/кг, затем — по 7,5 мг/кг веса с интервалом между введениями в 12 часов в течение 7-10 суток. При инфицированных ожогах при необходимости вводят 5-7,5 мг/кг с перерывом в 4-6 часов, т.к. у детей короткий период полувыведения — 1-1,5 часа.

Особые указания

Плазменная концентрация Амикацина не должна превышать 25 мкг/мл. В период антибактериального лечения необходимо еженедельно проверять состояние слухового нерва, вестибулярного аппарата и почки.

Амикацин - антибиотик группы аминогликозидов .

Он эффективен в отношении Staphylococcus spp и большинства грамотрицательных бактерий.

Препарат успешно подавляет их, в связке с белками нарушает синтез протеинов и разрушает цитоплазматические мембраны.

Назначение

Антибиотик не подходит для лечения ангин и пневмоний, возникновение которых провоцируют грамположительные патогены. Его используют в борьбе с кишечной или синегнойной палочками, сальмонеллами, энтеробактериями, клебсиеллами, шигеллами. Он эффективен при лечении разных форм туберкулеза, резистентных к ПТП (изониазиду, стрептомицину или ПАСК).

Среди распространенных показаний препарата:

  • сепсис ;
  • заболевания дыхательных путей;
  • болезни ЦНС (к примеру, менингит);
  • перитонит ;
  • пиелонефрит, цистит, уретрит;
  • ожоги, пролежни;
  • отит ;
  • остеомиелит ;
  • инфекции мягких тканей;
  • гонорея ;
  • простатит .

Как вводится Амикацин 500 мг и 1000 мг

Таблеток Амицина нет. Он производится в виде раствора или порошка для внутримышечного или внутривенного введения.

До проведения терапии проверяется чувствительность больного к препарату. Лишь затем лекарство вводят струйно или капельно согласно назначению врача с учетом:

  1. массы тела пациента;
  2. тяжести болезни;
  3. возраста ;
  4. анамнеза .

Как разводить для внутримышечного введения

Укол антибиотика болезненный. Согласно аннотации к нему сухое вещество нужно разводить водой , предназначающейся для инъекций. Но учитывая дискомфорт больного, получающего курс лечения препаратом, разрешается вводить в раствор один из анестетиков — новокаин (0,5%) или лидокаин (2%) . Считается, что анестетики незначительно снижают эффективность средства. Зато инъекция в составе с ними переносится легко.

Для внутримышечных уколов требуется 0,5 граммов порошка и 2—3 мл жидкости. Это, как правило, вода. Но если к ней подмешивают анестетик, воду и новокаин (лидокаин) разводят как 1:1.


Фото 1. Амикацин 500 мг, 3 ампулы по 2мл, производитель - Oubari Pharma.

Чем разбавлять для инъекций внутривенно

Для внутривенного вливания используют глюкозу (5%, 200 мл) или изотоник (200 мл). В них вводят подготовленный заранее раствор антибиотика, который состоит из 0,5 грамм порошка и 2—3 мл воды. Скорость, с которой капают амикацин — капля в секунду. Струйно средство вводится на протяжении 3—7 минут.

Внимание! Новокаин (лидокаин) с другой процентной концентрацией не может быть использован для внутримышечных инъекций!

Порошок, который растворен в воде, должен иметь соломенный оттенок или быть прозрачным. Вещество с осадком и другим оттенком применять нельзя. Хранить готовый препарат не разрешается. Необходимо его сразу применять.

Инструкция по применению

Курс внутривенного вливания антибиотика проводит врач. А вот введение препарата внутримышечно легко освоить самому, заранее подготовив вату, спирт, шприц с правильной иглой, которая подходит для инъекций и раствор Амикацина.

Вата и спирт потребуются, чтобы обработать место для инъекции. Определить легко — нужно половину ягодицы поделить на равные четыре части.

Если это сложно сделать мысленно — достаточно нарисовать на коже крест и выбрать для укола верхнюю внешнюю часть. Колоть, держа шприц с препаратом перпендикулярно телу. Вводить не торопясь, при этом помня — чем мы медленнее вводим препарат, тем он быстрее всосется.

Какой иглой колоть

Длина иглы для внутримышечной инъекции — от 30 до 40 мм . Это для взрослых. Для детей-дошкольников — не больше 25 . Новорожденным подойдет игла длиной 16 мм . Толщина иглы — от 0,6 до 0,8 мм.

Вам также будет интересно:

Доза

Стандартная доза препарата в день для малышей и взрослых — 5 мг/кг . Инъекции вводят по часам, три раза в сутки. Если состояние больного ухудшается, врач увеличивает дозу средства до 7,5 мг/кг. Антибиотик в этой дозе колется два раза в сутки.

Курс терапии при введении препарата в вену длится 3—7 дней , при внутримышечном введении — 7—10.

Кормящие мамы могут применять его, но с осторожностью из-за того, что компоненты средства проникают в молоко. А значит — в организм ребенка.

Внимание! Повышенная доза вещества приводит к удушению, которое спровоцировано нервно-мышечной блокадой. Это значит, что лекарство нужно принимать только согласно инструкции, приложенной к нему, не допуская превышения доз.

Как должно выглядеть место введения препарата

Участок кожи после проведения внутримышечного или внутривенного вливания не должен воспаляться, отекать или менять оттенок.

Если правильно:

  1. подобрана игла ;
  2. рассчитан курс лечебных процедур;
  3. отсутствует реакция больного на лекарство;
  4. соблюдена стерильность , техника введения раствора,

то на коже пациента в месте прокола иглой не возникает покраснений, раздражений, инфильтратов или гематом.

Тромбофлебит или некроз при внутривенных процедурах не грозят больным при соблюдении техники введения лекарства и стерильности.

Антибактериальные препараты, или попросту антибиотики - лекарства, которых боятся и перед которыми трепещут. При этом подавляющее большинство потребителей понятия не имеет, как они работают, и когда их следует принимать. И все бы было еще ничего, если бы в отечественных аптеках не существовало прекрасной возможности у каждого желающего купить любой антибиотик без рецепта, и Амикацин в том числе. Учитывая эти нюансы, информация об антибиотиках - простая и понятная для людей, не имеющих медицинского образования, - должна распространяться в массы и быть доступной. И в этой статье мы расскажем о весьма специфическом антибактериальном препарате, Амикацине.

В чем же его специфика? Прежде всего, в принадлежности к группе аминогликозидов. Все антибиотики на основании спектра действия и химической структуры разделены на несколько групп. Наиболее популярные из них известны многим: это пенициллиновые антибиотики, тетрациклины, макролиды. Но есть группы, которые имеют достаточно узкий спектр антибактериальной активности и применяются не так часто. Аминогликозиды как раз и принадлежат к такой категории.

Аминогликозиды относятся к одной из первых групп антибактериальных препаратов. Первым ее представителем был используемый до сих пор для лечения инфекционных заболеваний кожи и туберкулеза стрептомицин. Он был получен из гриба рода стрептомицетов. Затем ряды аминогликозидов пополнили Неомицин и Канамицин. Вскоре подошла очередь аминогликозидов второго поколения, отличавшихся более широким спектром действия. Единственным их представителем стал нашумевший Гентамицин. Третье поколение аминогликозидных антибиотиков представлено Тобрамицином, входящим, к примеру, в состав очень популярных глазных капель Тобрекс и Торбрадекс, и Амикацином, которому и посвящена эта статья.

Прежде чем продолжить чтение: Если Вы ищете эффективный метод избавления от постоянных простуд и заболеваний носа, горла, лёгких, то обязательно загляните в раздел сайта «Книга» после прочтения данной статьи. Эта информация основана на личном опыте автора и помогла многим людям, надеемся, поможет и Вам. НЕ реклама! Итак, сейчас возвращаемся к статье.

Форма выпуска

Амикацина сульфат представляет собой белый порошок, который хорошо растворяется в воде. Примечательно, что цвет лекарства может немного варьировать, приобретая желтоватые оттенки.

Препарат может выпускаться в двух основных лекарственных формах:

  • порошок, из которого готовят раствор для инъекций (внутримышечных или внутривенных) непосредственно перед применением;
  • готовый раствор для инъекций, которые также вводят внутривенно или внутримышечно.

Дозы Амикацина также могут различаться: в сухом порошке 250, 500 и 1000 мг, а в растворе дозировка составляет 250 мг в 1 мл препарата.

Посетителям аптек, которые хотят купить Амикацин, следует учитывать большое количество форм выпуска и непременно не забыть рецепт врача с указанием дозировки.

Кстати, иногда больные, запутавшись в рецептурных бланках на латинском языке или просто запамятовав, просят продать таблетки Амикацина. Такой формы выпуска не существует - препарат применяют только парентерально (инъекционно).

Свойства Амикацина

Фармакологические свойства антибиотика основаны на его способности проникать через мембрану бактериальной клетки и связываться с особыми белками, вследствие чего нарушается синтез протеинов, и микробная клетка погибает.

Спектр активности препарата достаточно широк. Как и большинство аминогликозидов, Амикацин действует, в основном, на грамотрицательные микроорганизмы, и гораздо менее выраженно - на грамположительные. Именно поэтому препарат не применяют для лечения «классических» ангин, воспалений легких, которые, как правило, ассоциированы с грамположительной инфекцией.

Амикацин назначают при инфицировании синегнойной палочкой (или псевдомонадами, в том числе и устойчивыми к другим аминогликозидам, например, Тобрамицину и Гентамицину), кишечной палочкой, клебсиеллами, энтеробактериями, сальмонеллами, шигеллами (возбудителями дизентерии).

Кроме того, препарат эффективен при заражении микобактериями туберкулеза, включая штаммы, устойчивые к многим противотуберкулезным препаратам, например, стрептомицину, ПАСК, изониазиду и другим.

Показания к назначению: разбираем инструкцию к Амикацину

Согласно инструкции по применению Амикацина препарат назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях у взрослых и детей, которые вызваны чувствительными к нему микроорганизмами. Среди наиболее распространенных показаний:

  • инфекции дыхательных путей, ассоциированные со смешанной флорой;
  • сепсис, то есть заражение крови, в том числе и спровоцированной синегнойной палочкой;
  • инфекционные заболевания центральной нервной системы (например, менингит);
  • инфекции в брюшной полости, к примеру, перитонит;
  • инфекционные заболевания мочевыводящего тракта, включая цистит (воспаление мочевого пузыря), пиелонефрит, уретрит (воспаление уретры);
  • острый и хронический простатит;
  • инфекции кожи и/или мягких тканей (например, в результате ожогов, пролежней);
  • инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей;
  • инфекции костной ткани (остеомиелит);
  • отит, в том числе наружный («ухо пловца», ассоциированное в большинстве случаев с инфицированием синегнойной палочкой).

Следует отметить, что Амикацин относится к резервным препаратам для лечения туберкулеза. Как правило, его назначают в комбинации с другими препаратами резерва.

Внимание: побочные эффекты!

О побочных эффектах антибиотиков говорят много. , страдания печени и почек описываются и на страницах в интернете, и в очередях к участковым врачам. В действительности истеричная ситуация, которая сложилась у многих наших соотечественников в отношениях с антибактериальными препаратами, в значительной мере надуманна. При соблюдении рекомендуемых врачом дозировок и - главное! - при использовании антибиотиков исключительно по назначению доктора побочные эффекты в большинстве случаев минимальны. Однако с аминогликозидами, к сожалению, все обстоит немного сложнее.

Почти все представители группы аминогликозидов достаточно токсичны. Они могут негативно воздействовать на почки (нефротоксичность) и на слуховой аппарат (ототоксичность). Амикацину больше свойственно именно ототоксическое действие: внутримышечное или внутривенное введение препарата в высоких дозировках чревато поражением слуховой части черепно-мозговых нервов. В инструкции по применению Амикацина подчеркивается, что при введении всей суточной дозы лекарства однократно вероятность развития ототоксического эффекта снижается, при этом клиническая эффективность сохраняется на прежнем уровне.

Наряду с ототоксичностью Амикацин имеет и другие неблагоприятные эффекты, в частности:

  • головная боль, судороги, нарушения слуха (например, снижение слуха, ощущение «закладывания», шума в ушах), нарушение работы вестибулярного аппарата (головокружение);
  • тахикардия (учащение сердцебиения), снижение давления, изменение картины крови;
  • тошнота, боль в животе, диарея, рвота;
  • нарушение функции почек, включая развитие почечной недостаточности;
  • аллергические реакции, к примеру, сыпь, отек Квинке, очень редко - анафилактический шок.

Кроме того, инструкция предупреждает, что при введении уколов Амикацина может наблюдаться болезненность и местные реакции, например, покраснение.

Дозирование в цифрах и фактах

Амикацин в большинстве случаев назначается в стационарах, и больному нет надобности разбираться со стандартными его дозировками. Однако в некоторых случаях препарат все-таки выписывают для амбулаторного лечения.

Как правило, с этой целью назначают внутримышечные инъекции в дозировке 5 мг на килограмм веса каждые 8 часов. Препарат необходимо вводить очень медленно - такая техника называется струйной. Длительность введения одной дозы составляет примерно 2 минуты.

Как разводить Амикацин

А теперь перейдем к практической части статьи. Затруднения потребителей могут быть вызваны тем, что Амикацина сульфат чаще всего продается в виде сухого порошка и требует разведения перед применением. Давайте рассмотрим этот процесс подробно.

Разводить Амикацин, как и другие антибиотики в виде порошка можно тремя растворителями: водой для инъекций и анестетиками новокаином 0,5% или лидокаином в форме 2%.

Важно обращать внимание на концентрацию анестетиков - в аптеках также продаются более концентрированные формы этих препаратов, которые нельзя применять для разведений антибиотиков!

Применение анестетиков в качестве растворителя позволяют намного уменьшить болезненность инъекций. Однако существуют данные, что анестетики - и новокаин, и лидокаин - способствуют снижению эффективности антибактериального препарата. Поэтому многие врачи предпочитают разводить антибиотики смесью воды для инъекций и анестетика в объеме 1:1.

Таким образом, для растворения 1 г Амикацина понадобится 2 мл воды для инъекций и 2 мл лидокаина гидрохлорида 2% или новокаина 0,5%.

Если дозировка Амикацина меньше, объем растворителя можно соответственно сократить.

Сам процесс разведения протекает следующим образом:

  1. Вскрытие флакона с Амикацином. Обратите внимание, что открывать флакон до конца нет необходимости: достаточно просто снять алюминиевое кольцо в центре крышки. Под ним появится резиновая пробка.
  2. Обработка пробки антисептиком. Резиновую пробку следует протереть раствором этилового спирта (оптимальная концентрация 70%).
  3. Вскрытие ампул с водой и анестетиком.
  4. Забор растворителя. С помощью шприца объемом 5 мл необходимо по очереди набрать воду для инъекций и анестетик (порядок набора значения не имеет, препараты смешиваются в одном шприце).
  5. Введение части растворителя во флакон с антибиотиком. Примерно половину содержимого шприца ввести во флакон и, не вынимая шприца, постараться тщательно смешать порошок антибиотика с растворителем.
  6. Введение второй части растворителя.

После того, как весь растворитель введен во флакон, его необходимо еще раз взболтать, и, не вынимая иглы из флакона, набрать растворенный антибиотик в шприц.

Следует обратить внимание, что готовый, растворенный антибиотик нельзя хранить - в таком виде он быстро разрушается. Сразу же после приготовления препарат необходимо использовать.

Противопоказания к применению Амикацина

Разумеется, такой серьезный антибиотик, как Амикацин, имеет перечень противопоказаний, к которому нужно отнестись внимательно.

  • реакции гиперчувствительности (то есть, при аллергии) к другим антибиотиком, и особенно - к аминогликозидам. Так, если у больного аллергия на Гентамицин, Амикацин применять также не следует - необходимо подбирать антибиотик из другой группы;
  • поражении слухового аппарата, а также нарушении вестибулярной функции (не связанные с туберкулезом);
  • поражении почек, к примеру, почечной недостаточности;
  • заболеваниях сердца.

К тому же Амикацин с осторожностью назначают новорожденным детям, пожилым людям и больным паркинсонизмом.

При беременности Амикацин используют исключительно по жизненным показаниям. По влиянию на плод препарат относится к категории D, что означает наличие доказательных данных, подтверждающих негативное (в том числе и тератогенное) влияние на плод. Кормящим мамам также категорически не рекомендуется использовать Амикацин.

Аналоги Амикацина

И напоследок давайте разберемся, какие аналоги Амикацина существуют на современном фармацевтическом рынке. Начнем с того, что препарат с названием «Амикацин», как правило, производится российскими предприятиями, и потому более дешевый аналог найти сложно. В то же время в аптеках можно купить импортные дженерики, которые имеют более высокую стоимость и, по мнению некоторых специалистов, более высокое качество. К ним относятся Селемицин (выпускается в виде раствора для внутримышечного, внутривенного введения и инфузий) производства компании Медокеми, Кипр и раствор для инъекций Амикацин югославской фирмы Галеника.

4 из 5

Амикацин – широко применяемый полусинтетический антибиотик из числа аминогликозидов III поколения . Это антибактериальное средство широкого спектра действия, обладающее также бактериостатическим и противотуберкулёзным свойством (относится к противотуберкулёзным препаратам второго ряда).

Препарат получают из канамицина путём полусинтетических реакций.

Амикацин не способен всасываться в желудочно-кишечном тракте, поэтому таблетки Амикацина не производятся. В форме таблеток Амикацин не был бы эффективен.

Препарат выпускается в форме порошка (500 или 1000 мг в стеклянном флаконе), из которого готовят раствор для инъекций, или в форме готового раствора для внутривенного или внутримышечного введения, в ампулах по 1 или 2 мл. Ампула может содержать от 100 до 500 мг амикацина в форме сульфата.

Механизм воздействия Амикацина

Амикацин после внутривенного или внутримышечного введения быстро распределяется по всем тканям и органам. Уже через час при внутримышечном введении и через полчаса при внутривенном отмечается максимальная концентрация препарата в плазме крови. Амикацин легко проникает сквозь клеточную мембрану и связывается с белками рибосом. Воздействуя на рибонуклеиновую кислоту бактерий, лекарственное средство приводит к нарушению процесса образования белковых молекул, что влечёт за собой гибель болезнетворных микроорганизмов.

Терапевтический эффект препарата сохраняется в течение 10-12 часов после введения. Амикацин не метаболизируется, выводится, большей частью, почками, в неизменном виде. Небольшое количество выделяется с желчью.

Период полувывода у взрослых составляет 2-4 часа. У детей Амикацин выводится в течение 5-8 часов. При нарушении деятельности почек период выведения может увеличиться до 100 часов.

Амикацин эффективно воздействует на аэробные грамотрицательные микроорганизмы :

  • Псевдомонады;
  • Клебсиеллы;
  • Серрации;
  • Шигеллы;
  • Синегнойные палочки;
  • Сальмонеллы;
  • Кишечные палочки.

А также и на некоторые грамположительные микроорганизмы:

  • Стафилококки (в том числе нечувствительные к пенициллину);
  • Ряд цефалоспоринов.

Амикацин обладает умеренной активностью в отношении стрептококков. А при совместном действии с бензилпенициллином эффективно поражает штаммы фекальных энтерококков.

Против анаэробных бактерий применение Амикацина не эффективно.

Показания к применению Амикацина

Как указано в инструкции, Амикацин назначается при заболеваниях, вызванных нечувствительными к канамицину, гентамицину, сизомицину возбудителями . Показаниями к применению препарата являются:

  • Инфекции дыхательных путей (пневмония, бронхит, абсцесс лёгких, эмпиема плевры);
  • Инфекции брюшной полости, в том числе и перитонит;
  • Гнойные инфекции мягких тканей и кожи (инфицированные ожоги и язвы, пролежни);
  • Послеоперационные или раневые инфекции;
  • Инфекции желчевыводящих путей;
  • Инфекции суставов и костей, в том числе остеомиелит;
  • Отит;
  • Сепсис;
  • Инфекции ЦНС, включая менингит;
  • Септический эндокардит;
  • Мочеполовые инфекции (цистит, уретрит, пиелонефрит, гонорея, простатит).

Амикацин используют и при лечении туберкулёза – в качестве резервного препарата.

Способ применения препарата и дозы

Как упоминалось, в таблетках Амикацин не производится, так как вещество очень плохо абсорбируется из ЖКТ.

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно. При внутривенных вливаниях («капельницах») введение производится со скоростью не более 60 капель в минуту, процедура длится 30-90 минут. Внутривенно струйно препарат вводят не менее 2 минут.

Согласно инструкции, взрослым и детям Амикацин вводится в расчёте 5 мг на 1 килограмм массы тела, каждые 8 часов . Или по 7,5 мг/кг дважды в сутки, через 12 часов.

Дозировка препарата не должна превышать 15 мг на 1 кг массы тела, но не более 1,5 г в течение суток. Курсовая доза не должна быть более 15 г.

Новорожденным детям Амикацин при начальной дозе вводят в количестве, составляющем 10 мг/кг, в дальнейшем – по 7,5 мг/кг, два раза в сутки.

Начальная разовая доза для недоношенных новорожденных составляет 15 мг/кг, далее – по 7,5 мг/кг, 1 раз в 18-24 часа.

При внутривенном введении препарата курс лечения составляет от 3 до 7 дней и от 7 до 10 дней при регулярных внутримышечных инъекциях.

Перед началом лечения Амикацином и еженедельно в ходе лечения следует контролировать работу почек.

Как развести Амикацин

Как указано в инструкции, Амикацин нельзя в одном шприце или флаконе смешивать с другими антибактериальными препаратами.

Чтобы развести Амикацин в виде порошка для внутримышечных инъекций, к содержимому флакона добавляют 2-3 мл воды для инъекций. Следует заметить, что инъекции Амикацина достаточно болезненны. Поэтому можно развести Амикацин новокаином. Для этих целей используется 0,5% новокаин, в количестве 3 мл на содержимое 1 флакона.

Для внутривенного введения содержимое 1 флакона Амикацина разводят в 200 мл 5% водного раствора глюкозы или в изотоническом растворе хлорида натрия (физрастворе). Концентрация Амикацина в физрастворе не должна превышать 5 мг на 1 мл. Все растворы готовятся непосредственно перед применением. Для приготовления растворов для внутривенного введения новокаин не используют.

Противопоказания для применения Амикацина

Как указано в инструкции, Амикацин противопоказан:

  • При гиперчувствительности именно к Амикацину, в частности, и к аминогликозидам вообще;
  • В период лактации;
  • При нарушении функции почек;
  • При тяжёлых формах заболеваний сердца и органов кроветворения;
  • При нарушении деятельности вестибулярного и слухового аппарата (в том числе, неврит слухового нерва) нетуберкулёзного происхождения.

С осторожностью назначают Амикацин новорожденным, пациентам пожилого возраста, при дегидратации, миастении , паркинсонизме.