Беталок зок - инструкция по применению. Описание и отзывы о препарате беталок Беталок внутривенный

Среди многочисленных препаратов от гипертонии, которая является бичом современного мира, трудно выбрать лишь один единственный, который подходит именно тебе по всем параметрам. Часто, медики сами не знают, что нужно их пациентам, назначая то одно лекарство, то другое. Далеко не каждый человек, в силу своих финансовых возможностей, сможет позволить себе такие эксперименты, так как лекарства нынче далеко не дёшевы, да и не каждый захочет стать подопытным кроликом, однако, не испробовав на себе, не найдёшь того, что тебе будет хорошо.

Препарат Беталок является лекарственным средством, которое много лет успешно борется с гипертонической болезнью и сопутствующими ей проблемами.

Действие препарата

Беталок, международное непатентованное название (мнн) , является бета-блокатором, обладающим антиангинальным действием, то есть препарат купирует приступы таких заболеваний, как стенокардия и ишемия. Помимо этого, он устраняет аритмию, нормализует сердечный ритм и снижает артериальное давление.

Лекарство имеет длительное действие. Терапевтический эффект наблюдается в течение суток. У пациентов с артериальной гипертензией, принимающих долгое время лекарство Беталок, отмечена стабилизация артериального давления, показатели которого находятся в норме и в состоянии покоя, и при значительных физических нагрузках.

Средство обладает накапливающим действием. При регулярном его использовании исчезают все неприятные ощущения, связанные с сердечно-сосудистой недостаточностью, гипертоническим заболеванием и другими проблемами сердца и сосудов, улучшая общее состояние пациента, возвращая его к нормальной жизни.

Препарат полностью всасывается в организм. Метаболизируясь в печени, действующее вещество практически полностью выводится в результате обменных процессов, м частично с мочой через 3-4 часа.

Препарат занесён в Регистр Лекарственных Средств России (РЛС), где о нём можно найти самую подробную информацию.

Формы выпуска

Беталок производят в таблетках белого цвета выпуклой формы. Дозировка бывает разной — 25, 50 и 100 мг, что делает очень удобным приём лекарственного средства. Таблетки разрешается делить на несколько частей, если в аптеке нет нужной дозировки, только не стоит их разжёвывать, а разом глотать, запивая небольшим количеством воды.

Лекарство продаётся в блистерах или пузырьках количеством по 14, 30 или 100 пилюль.

Также его изготавливают в ампулах для внутривенного использования. В коробке содержится 5 ампул по 5 мл.

Состав

В состав средства входит активный компонент метопролола сукцинат, количество которого зависит от дозировки — 23,75; 47,5 и 95 мг, что соответствует 25, 50 и 100 мг метопролола тартрата, а также вспомогательные вещества — парафин, титана диоксид, натрия стеарилфумарат, кремния диоксид и др.

Для инъекций раствор включает в себя активный компонент метопролола тартрат — 5 мг, и вспомогательные вещества — очищенную воду и натрия хлорид.

Показания к применению

Лекарство назначает врач, в зависимости от имеющегося заболевания и его тяжести. Препарат имеет довольно широкий спектр действия, это:

Ишемия и одно из её распространённых проявлений — стенокардия;
Стойкое повышенное артериальное давление ();
Гипертонический криз;
Сбои в работе сердца, сопровождающиеся учащённым сердцебиением сердечными долями;
Проявления хронической сердечной недостаточности с симптомами гипертрофии левого желудочка;
Наджелудочковая тахикардия;
Желудочковая аритмия;
Желудочковая экстрасистолия;
Трепетание предсердий;
Период реабилитации после перенесённого инфаркта миокарда для снижение риска летальных исходов;
Мигрень.

Не стоит заниматься самолечением. Это может нанести вам огромный вред!

Как применять препарат

Таблетки принимают утром до приёма пищи, не разжёвывая, запивают их глотком воды. Дозировку назначает врач, в соответствии с поставленным диагнозом.

Дозы назначаются сугубо индивидуально для каждого пациента, в зависимости от его заболевания:

При гипертонической болезни — 50-100 мг. Лечение может быть комплексным, если не удаётся добиться результатов одним Беталоком;
Аритмия — 100-200 мг в течение дня;
При стенокардии назначают также 100-200 мг ежедневно, которые могут приниматься вместе с другими лекарственными средствами, назначенными врачом;
Восстановительный период после инфаркта миокарда — 200 мг в сутки;
Проявления хронической сердечной недостаточности — в течение первых двух недель дозировка составляет 25 мг, затем её увеличивают до 50, максимальная суточная доза-200 мг;
Функциональные сердечные сбои вкупе с тахикардией — 100-200 мг;
Приступы мигрени — 100-200 мг.

Раствор для инъекций при наджелудочковой тахикардии вводят внутривенно в количестве 5 мл. При необходимости повторяют введение препарата через 5 минут, суммарная доза должна быть не более 15 мл.

При ишемии или подозрении на инфаркт вводят 5 мл. Повторяют процедуру через 2 минуты. Нельзя вводить более 15 мл. Через 15 минут после последнего введения, Беталок начинают принимать внутрь по 50 мг через 6 часов в течение 48 часов.

Беталок в детском и пожилом возрасте

Средство запрещено использовать детям и подросткам до 18 лет, так как при клинических исследованиях не выявлено, какое воздействие оказывает лекарственный препарат на данную категорию пациентов.

Больным в преклонном возрасте стоит придерживаться той дозировки, которую назначил врач, ни в коем случае самостоятельно не корректируя её условия.

Беременность и лактация

Беталок противопоказано пить во время всей беременности, а также при грудном вскармливании, однако, исключения всё же бывают. Это тогда, когда польза использования препарата для будущей мамы намного выше, чем возможный вред для ребёнка.

Такого рода средства (бета-блокаторы) могут привести к брадикардии плода или другим побочным эффектам.

С молоком матери малышу попадает лишь незначительное количество метопролола

Противопоказания

В соответствии с инструкцией о применении Беталока, противопоказаний существует достаточно много. Противопоказан препарат при:

Пониженном артериальном давлении;
Атриовентикулярных блокадах (нарушении проведения электрических импульсов из предсердий в желудочки) 2 и 3 степени;
Постоянном приёме инотропных препаратов (средств, повышающих сократимость миокарда, например, адреналина);
Беременности и кормлении грудью;
Острой сердечной недостаточности;
Синусовой брадикардии;
Тяжёлых нарушениях кровообращения;
Кардиогенном шоке;
Детском возрасте до 18;
Индивидуальной непереносимости компонентов препарата;
При подозрении на инфаркт миокарда с пульсом менее 45 ударов в минуту, и систолическим давлением ниже 100 мм ртутного столба.

С осторожностью стоит использовать средство при:

Сахарном диабете;
Эмфиземе лёгких;
Обструктивном бронхите;
Патологиях печени и почек.

Побочные эффекты и передозировка

Беталок довольно хорошо, по сравнению с другими бета-блокаторами, переносится больными, однако, побочные эффекты всё же существуют. Стоит отметить:

Резкое понижение давления и пульса;
Брадикардию или тахикардию;
Одышку, спазм сосудов;
Аллергические проявления;
Тошноту или рвоту;
Боли в брюшной области;
Головные боли;
Нарушение зрения;
Диарею или запор;
Нарушения сна;
Высокую возбудимость или утомляемость;
Депрессию.

При передозировке возможно резкое понижение артериального давления, брадикардия, апноэ, сердечная недостаточность, нарушение лёгочной функции, потеря или нарушение сознания, судороги, цианоз, остановка сердца, кома и т. п. Бывали случаи, что отравление Беталоком заканчивалось для человека летальным исходом.

Совместимость препарата с алкоголем

Как и всякий лекарственный препарат, улучшающий работу сердца, Беталок несовместим с алкоголем, то есть одновременное употребление их запрещено.

Если вы собираетесь употреблять спиртные напитки, то приём препарата стоит прекратить:

Применение препарата можно возобновить:

Женщинам через сутки после принятия спиртного;
Мужчинам — через 20 часов.

После проведённого Беталоком курса лечения, употребление алкогольных напитков можно начать только спустя месяц.

Беталок несовместим со многими лекарственными средствами. Все перечислять нет смысла, так как всё равно лечащий врач скорректирует лечение препаратом совместно с другими лекарствами. Хотелось бы отметить лишь самые важные нюансы в этом пункте:

Приём Беталока строго запрещено совмещать с инъекциями Верапамила. Эти средства, принимаемые одновременно, могут вызвать брадикардию.
Адреналин также несовместим с метопрололом, вызывая брадикардию, и резкий скачок артериального давления.
Ингаляционные анестетики (Изофлуран, Галотан и др.) совместно с использованием Беталока угнетающе влияют на центральную нервную систему.
Нестероидные противовоспалительные препараты, типа Индометацина, снижают антигипертензивный эффект метопролола.

Важные моменты

Прекращать использование лекарства сразу нельзя ни в коем случае. Совершают отмену постепенно — в течение двух недель уменьшают дозу, сводя её на нет.
Если вам предстоит операция, а вы принимаете Беталок, следует сообщить об этом врачу-анестезиологу.
С тяжёлой почечной недостаточностью принимать данный препарат надо с особой осторожностью.
Стоит заострить внимание на то, что во время приёма лекарственного средства из-за понижения артериального давления может ухудшиться периферическое кровообращение.
Людям, чья профессия связана с вождением автотранспорта, нужно отказаться от приёма препарата, так как иногда он вызывает сонливость и вялость.

Аналоги

Аналогов препарата существует довольно много. Многие схожи своим составом и инструкцией применения. Вот некоторые из них:

Трудно сказать, какой из них лучше, но, судя по отзывам пациентов, из всех этих препаратов, Беталок обладает минимальными побочными действиями и лучше всех переносится пациентами.

Класс заболеваний

Тиреотоксикоз (гипертиреоз)
Мигрень
Эссенциальная [первичная] гипертензия
Вторичная гипертензия
Стенокардия [грудная жаба]
Острый инфаркт миокарда
Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
Наджелудочковая тахикардия
Нарушение сердечного ритма неуточненное
Тахикардия неуточненная

Клинико-фармакологическая группа

Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

Антиангинальное
Антиаритмическое
Гипотензивное

Фармакологическая группа

Бета-адреноблокаторы

Раствор для внутривенного введения Беталок (Betaloc)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Показания к применению
Форма выпуска
Фармакодинамика препарата
Фармакокинетика препарата
Другие особые случаи использования
Противопоказания к применению
Побочные действия
Способ применения и дозы
Передозировка
Особые указания при приеме
Условия хранения
Срок годности

Показания к применению

Раствор для внутривенного введения:

наджелудочковая тахикардия;

профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Таблетки:

артериальная гипертензия: снижение АД и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть);

стенокардия;

нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию;

после инфаркта миокарда (в комплексной терапии);

функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

профилактика приступов мигрени;

гипертиреоз (комплексная терапия).

Форма выпуска

раствор для внутривенного введения 1 мг/мл; ампула 5 мл, пачка картонная 5;

Состав
Раствор для внутривенного введения 1 мл
активное вещество:
метопролола тартрат для инъекций 1 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид для инъекций - 9 мг; вода для инъекций - до 1 мл
в ампулах по 5 мл; в пачке картонной 5 ампул.

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
метопролола тартрат 100 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; магния стеарат; карбоксиметилкрахмал натрия; кремния диоксид коллоидный безводный; повидон
во флаконах пластиковых по 30 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Фармакодинамика

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол подавляет или ингибирует стимулирующее действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью предотвращать увеличение ЧСС, минутного объема и сократимости миокарда, а также повышение АД, обусловленные резким выбросом катехоламинов.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с бета2-адреномиметиками. При совместном применении с бета2-адреномиметиками Беталок® в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую ими бронходилатацию, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Беталок® на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

У пациентов с инфарктом миокарда при в/в введении метопролола уменьшается боль в груди и снижается риск развития мерцания и трепетания предсердий. В/в введение метопролола при первых симптомах (в течение 24 ч после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза течения инфаркта миокарда.

Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок® наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

При пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий Беталок® уменьшает ЧСС.

Фармакокинетика

Метаболизм

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-блокирующим эффектом.

Выведение

Средний T1/2 метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 ч. Около 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Использование во время беременности

Беременность

Как и большинство препаратов, Беталок® не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как и другие антигипертензивные средства, ?-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при назначении?-адреноблокаторов в последний триместр беременности и непосредственно перед родами.

Период лактации

Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и?-адреноблокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Использование при нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Другие особые случаи при приеме

У пациентов с нарушением функции печени обычно из-за низкой степени связывания с белками плазмы, коррекция дозы не требуется. Однако, при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы препарата.

Противопоказания к применению

Для обеих лекарственных форм

известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим?-адреноблокаторам;

AV блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, выраженные нарушения периферического кровообращения, артериальная гипотензия;

больные с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 с или сАД менее 100 мм рт.ст;

пациентам, получающим?-адреноблокаторы, противопоказано в/в введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

серьезные периферические сосудистые заболевания (при угрозе гангрены);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Для раствора для в/в введения дополнительно

При лечении суправентрикулярной тахикардии у пациентов с сАД менее 110 мм рт.ст.

Для таблеток дополнительно

Пациенты, получающие длительную ил интермиттирующую терапию инотропными средствами, действующими на?-адренорецепторы.

С осторожностью: AV блокада I степени, стенокардия Принцметала, ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма), сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.

Побочные действия

Для обеих лекарственных форм

Беталок® хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

В результате клинических исследований или при применении препарата Беталок® (метопролола тартрат) в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с лечением препаратом Беталок® не была установлена. Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1–9,9%), нечасто (0,1–0,9%), редко (0,01–0,09%) и очень редко (<0,01%).

Со стороны ССС: часто - брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение; нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, AV блокада I степени; редко - другие нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Со стороны ЦНС: очень часто - повышенная утомляемость; часто - головокружение, головная боль; нечасто - парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко - повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко - амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто - рвота; редко - сухость во рту.

Со стороны кожных покровов: нечасто - сыпь (в виде крапивницы), повышенная потливость; редко - выпадение волос; очень редко - фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Со стороны печени: редко - нарушения функции печени.

Со стороны органов дыхания: часто - одышка при физическом усилии; нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко - ринит.

Со стороны органов чувств: редко - нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны обмена веществ: нечасто - увеличение массы тела.

Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко - артралгия.

Со стороны системы крови: очень редко - тромбоцитопения.

Для таблеток дополнительно

Со стороны печени: очень редко - гепатит.

Способ применения и дозы

Раствор для внутривенного введения

Наджелудочковая тахикардия

Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Беталок® со скоростью 1–2 мг/мин. Можно повторить введение с 5-минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10–15 мг (10–15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при в/в введении составляет 20 мг (20 мл).

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него

В/в 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2-минутным интервалом, максимальная доза - 15 мг (15 мл). Через 15 мин после последней инъекции назначают метопролол для приема внутрь в дозе 50 мг (Беталок®) каждые 6 ч в течение 48 ч.

Таблетки

Внутрь, как вместе с пищей, так и натощак.

Артериальная гипертензия

100–200 мг препарата Беталок® однократно утром или в 2 приема; утром и вечером. При необходимости дозу можно увеличить или добавить другое антигипертензивное средство.

Длительная антигипертензивная терапия 100–200 мг препарата Беталок® в сутки позволяет снизить общую смертность, включая внезапную смерть, а также частоту возникновения мозговых инсультов и нарушений коронарного кровообращения у пациентов с артериальной гипертензией.

Стенокардия

100–200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Нарушения ритма сердца

100–200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиаритмический препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда

Поддерживающая доза составляет 200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером. Назначение Беталока® в дозе 200 мг/сут позволяет снизить смертность у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и снизить риск развития повторного инфаркта миокарда (в т.ч. и у пациентов с сахарным диабетом).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

100 мг препарата Беталок® 1 раз в сутки, рекомендуется принимать таблетку утром. При необходимости доза может быть увеличена.

Профилактика приступов мигрени

100–200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером.

Гипертиреоз

150–200 мг/сут в 3–4 приема.

Общее для обеих лекарственных форм

Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекция дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Опыт применения препарата Беталок® у детей ограничен.

Передозировка

Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 лет, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1.4 г и 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно. Прием 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Симптомы: наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV-блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, угнетение функции легких, апноэ, повышенная усталость, нарушение и потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагеальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром.

Сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20-120 мин после приема препарата.

Лечение: в случае приема препарата внутрь — назначение активированного угля, при необходимости — промывание желудка.

Атропин (0.25-0.5 мг в/в для взрослых и 10-20 мкг/кг для детей) следует назначить до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва).

При необходимости — поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и проведение ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно можно применять тербуталин.

Следует восполнить ОЦК, провести инфузию глюкозы. Атропин 1.0-2.0 мг в/в, при необходимости повторить введение (особенно при вагусных симптомах). Контроль ЭКГ.

В случае выраженного угнетения сократительной функции миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина.

При аритмии и расширении желудочкового комплекса (QRS) инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма.

При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.

Проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействия с другими препаратами

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафепон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Комбинации, которых следует избегать

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

Пропафенон: при назначении пропафенона 4 пациентам, получавшим метопролол, отмечалось увеличение концентрации метопролола в плазме крови в 2-5 раз, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Комбинации, при применении которых может потребоваться коррекция дозы препарата Беталок®

Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T1/2 амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

НПВС: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и не наблюдалось при комбинации с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком этого эффекта не отмечалось.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до?-гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. По-видимому, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады?-адренорецепторов. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови.

Возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови при сочетанном применении с циметидином, гидралазином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин.

Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

Особые указания при приеме

Для обеих лекарственных форм

Пациентам, принимающим?-адреноблокаторы, не следует вводить в/в блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

При использовании?1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскировки гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных?-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные?-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока® необходимо уменьшить. Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения, в основном вследствие снижения АД. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.

Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок® следует назначать?-адреноблокатор.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает?-адреноблокатор.

У пациентов, принимающих?-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

Дополнительно для раствора для внутривенного введения

Не следует назначать повторную дозу - вторую или третью при ЧСС менее 40 ударов в минуту, интервале PQ более 0,26 с и сАД менее 90 мм рт.ст.

Дополнительно для таблеток

Пациентам, страдающим обструктивной болезнью легких, не рекомендуется назначать?-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других антигипертензивных средств или их неэффективности, можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимальную эффективную дозу, при необходимости возможно назначение?2-адреномиметика.

У пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола увеличивается.

Следует избегать резкой отмены препарата. При необходимости отмены препарата, отмену следует проводить постепенно. У большинства пациентов прием препарата можно отменить за 14 дней. Дозу препарата снижают постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы 25 мг 1 раз в сутки. Пациенты с ИБС должны находиться под тщательным наблюдением врача во время отмены препарата.

Влияние на способность водить машину и работать с техническими устройствами. При применении препарата возможны эпизоды головокружения или общей слабости, в связи с чем необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

C Сердечно-сосудистая система

C07 Бета-адреноблокаторы

C07A Бета-адреноблокаторы

C07AB Селективные бета1-адреноблокаторы

Фармакокинетика

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым b- блокирующим эффектом.

Около 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3- 5 часов.

Фармакодинамика

Метопролол является конкурентным антагонистом бета-адренорецепторов. Он преимущественно ингибирует деятельность бета-адренорецепторов (обеспечивая некоторую кардиоселективность), лишен внутренней симпатомиметической активности (активности частичного агониста) и обладает активностью блокирования бета-адренорецепторов, сравнимой по силе с пропранололом.

Характерной особенностью приема метопролола является отрицательное хронотропное воздействие на сердце. Таким образом, после однократного приема объемная скорость кровотока сердца и систолическое давление быстро снижаются.

У пациентов с инфарктом миокарда внутривенное введение метопролола уменьшает боль в груди и снижает риск развития мерцания и трепетания предсердий. Облегчение боли может также снизит необходимость применения опиоидных анальгетиков.

Метопролол показал снижение смертности при применение у пациентов с острым инфарктом миокарда.

Показания к применению

Наджелудочковая тахикардия

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при

инфаркте миокарда или подозрении на него.

Способ применения и дозы

Парентеральное применение препарата Беталок должно контролироваться соответствующим персоналом в центрах, где имеется возможность измерить артериальное давление и ЭКГ и провести реанимационные мероприятия.

Наджелудочковая тахикардия

Начинают введение с 5мг (5мл) препарата Беталок® со скоростью 1- 2мг/мин. Можно повторить введение с 5 минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15мг (10-15мл).

Во время анестезии

2-4 мг вводят медленно в индукции, что является достаточным для предупреждения развития аритмий во время анестезии. Такая же доза может быть использована для контроля аритмий развивающихся во время анестезии. Дальнейшее внутривенное введение 2 мг возможно, при условии не превышения максимальной дозы 10 мг.

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него

Внутривенно 5мг (5мл) препарата с 2 минутным интервалом, не превышая максимальную дозу в 15мг (15мл) в общем, под постоянным контролем кровяного давления и сердечных сокращений. Через 15 минут после последней инъекции назначают метопролол для приёма внутрь в дозе 50мг (Беталок®) каждые 6 часов в течение 48 часов.

Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозы у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы, коррекции дозы не требуется. Однако, при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозы у пациентов пожилого возраста.

Побочные действия

Частота проявления определяется следующим образом:

очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000) и очень редко (≤1/10000).

Сердечно-сосудистая система:

Часто (≥1/100 до <1/10):

Брадикардия, сердцебиение

Нечасто (≥1/1000 до <1/100):

Боли в грудной клетке, преходящее временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени; кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда;

Редко (≥1/10000 до <1/1000):

Другие нарушения сердечной проводимости, аритмии, усиление имеющейся блокады сердца;

Часто (≥1/100 до <1/10):

Ортостатическая гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание конечностей;

Очень редко (≤1/10000):

Гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения

Центральная нервная система:

Часто (≥1/100 до <1/10):

Головокружение, головная боль

Нечасто (≥1/1000 до <1/100):

Парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или

бессонница, ночные кошмары

Редко ≥1/10000 до <1/1000):

нервозность, беспокойство,

Очень редко (≤1/10000):

Повышенная утомляемость

Повышенная нервная возбудимость, тревожность,

Амнезия/нарушения памяти, спутанность сознания, подавленность, галлюцинации

Желудочно-кишечный тракт:

Часто (≥1/100 до <1/10):

Тошнота, боли в области живота, диарея, запор, рвота

Редко (≥1/10000 до <1/1000):

Сухость во рту

Печень:

Очень редко (≤1/10000):

Гепатит

Кожные покровы:

Нечасто (≥1/1000 до <1/100):

Сыпь (в виде крапивницы)

Повышенная потливость

Редко (≥1/10000 до <1/1000):

Выпадение волос

Очень редко (≤1/10000):

Фотосенсибилизация, обострение псориаза

Органы дыхания:

Часто (≥1/100 до <1/10):

Одышка при физическом усилии

Нечасто (≥1/1000 до <1/100):

Бронхоспазм

Редко (≥1/10000 до <1/1000):

Органы чувств:

Редко (≥1/10000 до <1/1000):

Нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит

Очень редко (≤1/10000):

Звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений

Со стороны скелетно-мышечной системы:

Очень редко (≤1/10000):

Артралгия, мышечные судороги

Обмен веществ:

Нечасто (≥1/1000 до <1/100):

Увеличение массы тела

Кровь:

Очень редко (≤1/10000):

Тромбоцитопения.

Репродуктивная система, молочные и грудные железы:

Редко (≥1/10000 до <1/1000):

Импотенция/сексуальная дисфункция

Противопоказания

Известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим b-адреноблокаторам

Артериальная гипотензия

Атриовентрикулярная блокада II и III степени

Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, гипоперфузия или гипотензия)

Пациентам, получающим длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы

Брадикардия (менее 45 ударов в минуту)

Синдром слабости синусового узла

Кардиогенный шок

Выраженные нарушения периферического кровообращения

Нелеченая феохромоцитома

Метаболический ацидоз

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Острый инфаркт миокарда осложнённый брадикардией (пока частота

сердечных сокращений < 45 ударов/мин., PQ-интервал > 0,24 сек., систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст., сердечной блокадой первой степени или серьезной сердечной недостаточностью

При лечении наджелудочковой тахикардии Беталок не должен

назначаться пациентам с систолическим артериальным давлением ниже

110 мм рт.ст.

Лекарственные взаимодействия

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Следует избегать совместного применения Беталок® со следующими лекарственными средствами:

Производные барбитуровой кислоты : барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон : при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома Р4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами b-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил : комбинация b-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и b-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атрио-вентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация препарата Беталок ® со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы :

Амиодарон : совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Антиаритмические средства I класса : антиаритмические средства I класса и b-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением АV проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) : НПВП ослабляют антигипертензивный эффект b-адреноблокаторов. Данное взаимодействие документировано для индометацина. Вероятно, описанное взаимодействие не будет отмечаться при взаимодействии с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.

Дифенгидрамин : дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до a-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Гликозиды наперстянки: гликозиды наперстянки при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Дилтиазем : дилтиазем и b-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на АV проводимость и функцию синусового узла.

При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

Эпинефрин (адреналин) : сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные b-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных b-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин : фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, b-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин : хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление b-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других b-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром Р4502D6.

Клонидин : гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме b-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма b-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин : рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие b-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема b-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приёма b-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Особые указания

Пациентам, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, должна быть назначена сопутствующая бронходилатирующая терапия. В случае необходимости следует увеличить дозу b2-адреномиметика. При использовании b1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных b-адреноблокаторов.

Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные b-адреноблокаторы. Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход – атриовентрикулярная блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока® необходимо уменьшить. Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами. При необходимости отмены препарата это необходимо делать постепенно, в течении 10-14 дней, уменьшив дозировку до 25 мг в сутки в последние 6 дней. У пациентов, принимающих b-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок® следует назначать альфа-адреноблокатор. В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает b-адреноблокатор перед применением общего наркоза. Обычно пациентам, которым предстоит операция, не рекомендуется прекращать лечение Беталоком. Если желательно отменить метопролол, последнюю дозу препарата следует, если возможно, принять по меньшей мере, за 48 часов до общего наркоза. В начале лечения пациентов, которым предстоят некардиальные хирургические вмешательства, следует избегать назначения высокодозированного метопролола, поскольку его прием был связан с развитием брадикардии, гипотензии, инсульта и увеличением смертности у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний. Однако, у некоторых пациентов может быть желательно применение какого-либо бета-адреноблокатора в качестве средства премедикации. В таких случаях для минимизации риска развития миокардиальной депрессии следует выбирать болеутоляющее средство с незначительной отрицательной инотропной активностью.

Не следует назначать повторную дозу - вторую или третью при частоте сердечных сокращений менее 40 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,26 секунд и систолическим артериальным давлением менее 90 мм рт.ст.

Беременность и лактация

Беталок® не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Бета- блокаторы замедляют плацентарный кровоток, что связывают с внутриутробной смертью, выкидышем и предевременными родами. Поэтому для беременных женщин, получающих раствор Беталока для внутривенного введения, рекомендуется проводить мониторинг состояния плода и матери. Как и другие бета-адреноблокаторы, Беталок может вызвать побочные эффекты, особенно брадикардию и гипогликемию у плода, новорожденных или детей находящихся на грудном вскармливании. Так же у новорожденных существует повышенный риск развития сердечных и легочных осложнений. Однако раствор для внутривенных инъекций Беталок применялся под тщательным наблюдением для лечения гипертензии беременных на сроках после 20 недель. Хотя раствор для внутривенных инъекций Беталок проникает через плацентарный барьер и присутствует в пуповинной крови, сообщений об аномалиях плода не поступало. Беталок необходимо отменять постепенно в течении 48-72 часов до запланированных родов. Если это невозможно необходимо наблюдать новорожденного ребенка в течении 48-72 часов после родов на предмет признаков и симптомов бета-блокады (например, со стороны сердца и легких).

Лактация

Кормление грудью не рекомендуется. Количество метопролола, потребляемое новорожденным через грудное молоко, не должно оказать на него бета-адреноблокирующее действие, при условии, что мать принимает препарат в нормальных терапевтических дозах.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении Беталок® могут наблюдаться головокружение или общая слабость.

Передозировка

Симптомы: при передозировке метопрололом наиболее серьёзными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия, AV блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок), удлинение интервала QT, однако иногда, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции (угнетение функции легких, апноэ, а также, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии). Другие симптомы: бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром. Сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин - 2 часа после приема препарата.

Лечение : лечение должно проводится в отделении, где могут быть проведены поддерживающая терапия, мониторинг и наблюдение. Атропин, агонисты адренорецепторов или кардиостимулятор для лечения брадикардии и нарушений проводимости.

При необходимости, поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких. Восполнение объёма циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропина сульфат 1,0-2,0мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае (подавления) депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150мкг/кг в/в с интервалом в 1 минуту. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и обширном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Сенекси, Франция для АстраЗенека АБ, Швеция.

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

БЕТАЛОК®

Торговое название препарата

Беталок®

Международное непатентованное название

Метопролол

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения

1мл раствора содержит:

активное вещество - 1мг метопролола тартрат

вспомогательные вещества: натрия хлорид 9 мг, вода дляинъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Бета1-адреноблокаторы селективные.

Код АТХ С07А В02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печенис образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладаетклинически значимым b -блокирующим эффектом.

Около 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененномвиде.

Средний период полувыведения метопролола из плазмы кровисоставляет около 3- 5 часов.

Фармакодинамика

У пациентов с инфарктом миокарда внутривенное введениеметопролола уменьшает боль в груди иснижает риск развития мерцания и трепетания предсердий. Внутривенное введениеметопролола при первых симптомах (в течение 24 часов после появления первыхсимптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало леченияметопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза лечения инфарктамиокарда.

Достигается уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС)при пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий.

Метопролол - b 1-адреноблокатор, блокирующий b 1-рецепторы в дозахзначительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования b 2-рецепторовпериферических сосудов и бронхов.

Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующимдействием и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает илиингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельностькатехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, чтометопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечныхсокращений, минутного объема и усилению сократимости миокарда, а также подъёмуартериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких принеобходимости можно назначать метопролол в сочетании с b 2-адреномиметиками. Присовместном использовании с b 2- адреномиметиками Беталок®, в терапевтических дозах, вменьшей степени влияет на вызываемую b 2-адреномиметикамибронходилатацию, чем неселективные b -адреноблокаторы.

Метопролол в меньшей степени, чем неселективные b -адреноблокаторы,влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен, поэтому может применяться упациентов, страдающих сахарным диабетом. Влияние препарата Беталок® на реакциюсердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выраженопо сравнению с неселектив-ными b -адреноблокаторами.

При лечении препаратом Беталок® наблюдали улучшение качестважизни у пациентов, перенесших инфаркт миокарда.

Показания к применению

Наджелудочковая тахикардия

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и болипри

инфаркте миокарда илиподозрении на него

Способ применения и дозы

Наджелудочковая тахикардия

Начинают введение с 5мг (5мл) препарата Беталок® соскоростью 1- 2мг/мин. Можно повторить введение с 5 минутным интервалом додостижения терапевтического эффекта.Обычно суммарная доза составляет 10-15мг (10-15мл). Рекомендуемая максимальнаядоза при внутривенном введении составляет 20мг (20мл).

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и болипри инфаркте миокарда или подозрении на него

Внутривенно 5мг (5мл) препарата. Можно повторить введение с2 минутным интервалом, максимальная доза - 15мг (15мл). Через 15 минут послепоследней инъекции назначают метопролол для приёма внутрь в дозе 50мг (Беталок®) каждые 6 часов в течение 48часов.

Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозы у пациентов снарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы,коррекции дозы не требуется. Однако, при тяжелом нарушении функции печени (упациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозы у пациентов пожилоговозраста.

Побочные действия

Беталок® хорошо переносится пациентами, побочные эффекты восновном являются легкими и обратимыми.

Сердечно-сосудистая система:

Брадикардия, сердцебиение

Боли в грудной клетке, временное усиление симптомовсердечной

недостаточности, AVблокада I степени; кардиогенный шок у пациентов

с острым инфарктоммиокарда

Другие нарушения сердечной проводимости, аритмии

Ортостатическая гипотензия (очень редко сопровождающаяся

обмороком),похолодание конечностей

Гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыминарушениями

периферическогокровообращения

Центральная нервная система:

Повышенная утомляемость

Головокружение, головная боль

Повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция

/сексуальнаядисфункция

Парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания,сонливость или

бессонница, ночныекошмары

Амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации

Желудочно-кишечный тракт:

Тошнота, боли в области живота, диарея, запор, рвота

Сухость во рту

Нарушения функции печени

Гепатит

Кожные покровы:

Сыпь (в виде крапивницы)

Выпадение волос

Фотосенсибилизация, обострение псориаза, повышеннаяпотливость

Органы дыхания:

Одышка при физическом усилии

Бронхоспазм

Органы чувств:

Нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз,конъюнктивит

Звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений

Со стороны скелетно-мышечной системы:

Артралгия, мышечные судороги

Обмен веществ:

Увеличение массы тела

Тромбоцитопения.

Противопоказания

Атриовентрикулярная блокада II и III степени

Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

Пациентам, получающим длительную или интермиттирующуютерапию

инотропнымисредствами и действующими на бета-адренорецепторы

Клинически значимая синусовая брадикардия

Синдром слабости синусового узла

Кардиогенный шок

Выраженные нарушения периферического кровообращения

Артериальная гипотензия

Больным с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45ударов в

минуту, интерваломPQ более 0,24 секунд или систолическим

артериальнымдавлением менее 100мм рт.ст.

Известная повышенная чувствительность к метопрололу и его

компонентам или кдругим b -адреноблокаторам

При тяжелых периферических сосудистых заболеваниях приугрозе

гангрены

Одновременное внутривенное применение блокаторов

«медленных»кальциевых каналов типа верапамила

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность неустановлены).

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени,стенокардия Принцметала, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезньлегких, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночнаянедостаточность, метаболический ацидоз, совместное назначение с сердечнымигликозидами.

Лекарственные взаимодействия

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем,препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин,сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменнуюконцентрацию метопролола.

Следует избегать совместного применения Беталок® соследующими лекарственными средствами:

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследованиепроводилось с пентобарбиталом) усиливаютметаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон:при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом,отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом удвух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данноевзаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах.Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобнохинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома Р4502D6.Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами b -адреноблокатора,совместное назначение метопролола и пропафенона не представляетсяцелесообразным.

Верапамил:комбинация b -адреноблокаторов(атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию иприводить к снижению АД. Верапамил и b -адреноблокаторы имеютвзаимодополняющий ингибирующий эффект на атрио-вентрикулярную проводимость ифункцию синусового узла.

Комбинация препарата Беталок® со следующими препаратамиможет потребовать коррекции дозы:

Амиодарон: совместное применение амиодарона и метопролола можетприводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайнедлительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитыватьвозможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Антиаритмические средства I класса: антиаритмические средства Iкласса и b -адреноблокаторымогут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, которыйможет приводить к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов снарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобнойкомбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением АVпроводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП):НПВП ослабляют антигипертензивный эффект b -адреноблокаторов. Данноевзаимодействие документировано для индометацина. Вероятно, описанноевзаимодействие не будет отмечаться при взаимодействии с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.

Дифенгидрамин:дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до a -гидроксиметопролола в 2,5раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Гликозиды наперстянки: гликозиды наперстянки при совместном применении с β-адреноблокаторамимогут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Дилтиазем:дилтиазем и b -адреноблокаторывзаимно усиливают ингибирующий эффект на АV проводимость и функцию синусовогоузла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженнойбрадикардии.

Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаяхвыраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавшихнеселективные b -адреноблокаторы(включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин).Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, чтоподобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно сместными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло.Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных b -адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мгможет вызывать повышение диастолического АД до патологических значений уздоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД,вызываемому фенилпропаноламином. Однако, b -адреноблокаторы могутвызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов,получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаяхразвития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особойгруппы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90%населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменнойконцентрации метопролола и усиление b -блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характернои для других b -адреноблокаторов,в метаболизме которых участвует цитохром Р4502D6.

Клонидин:гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться присовместном приёме b -адреноблокаторов.При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма b -адреноблокаторов следуетначинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола,уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие b -адреноблокаторы(глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться подтщательным наблюдением. На фоне приема b -адреноблокаторовингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приёма b -адреноблокаторовпациентам, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь, можетпотребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться приприеме циметидина или гидралазина.

Особые указания

Пациентам, страдающим бронхиальной астмой или обструктивнымзаболеванием легких, должна быть назначена сопутствующая бронходилатирующаятерапия. В случае необходимости следует увеличить дозу b 2-адреномиметика. При использовании b 1-адреноблокаторов риск ихвлияния на углеводный обмен или возможность маскирования гипогликемиизначительно меньше, чем при использовании неселективных b -адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадиидекомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во времялечения препаратом.

Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, нерекомендуется назначать неселективные b -адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярнойпроводимости может наступать ухудшение (возможный исход - атриовентрикулярнаяблокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока® необходимоуменьшить. Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферическогоартериального кровообращения в основном вследствие снижения артериальногодавления. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам,страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе,совместном назначении с сердечными гликозидами. У пациентов, принимающих b -адреноблокаторы,анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Пациентам, страдающимфеохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок® следует назначатьальфа-адреноблокатор. В случае хирургического вмешательства следуетпроинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает b -адреноблокатор.Не следует назначать повторную дозу - вторую или третью при частоте сердечныхсокращений менее 40 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,26 секунд исистолическим артериальным давлением менее 90 мм рт.ст.

Беременность и лактация

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При вождении автотранспорта и занятиями потенциальноопасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания ибыстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении Беталок®может наблюдаться головокружение и усталость.

Передозировка

Симптомы: при передозировке метопрололом наиболее серьёзнымиявляются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия, AVблокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия,сердечная недостаточность, кардиогенный шок), однако иногда, могут преобладать симптомы состороны ЦНС и подавление легочной функции (угнетение функции легких, апноэ, атакже, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор,судороги, повышенное потоотделение, парестезии). Другие симптомы: бронхоспазм,тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия или гипергликемия,гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром. Сопутствующийприем алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов можетухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдатьсячерез 20 мин - 2 часа после приема препарата.

Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимостипромывание желудка. ВАЖНО! Атропина сульфат (0,25-0,5мг в/в для взрослых)должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулированияблуждающего нерва). При необходимости, поддержание проходимости дыхательныхпутей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких. Восполнение объёмациркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропина сульфат 1,0-2,0мгв/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае(подавления) депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина илидопамина. Можно также применять глюкагон 50-150мкг/кг в/в с интервалом в 1минуту. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапииадреналина. При аритмии и обширном желудочковом (QRS) комплексе инфузионновводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установкаискусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировкимогут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Длякупирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или спомощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для внутривенного введения 1мг/мл.

По 5мл в ампулы из бесцветного боро-силикатного стекла снасечкой.

5 ампул в пластиковом фиксаторе вместе с инструкцией поприменению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного наупаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Сенекси, Франция для АстраЗенека АБ, S-151 85 Содерталье,Швеция.

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качествупродукции (товара) на территории Республики Казахстан

Представительство ЗАК “АстраЗенека Ю-Кей Лимитед”

Телефон: +7 727 226 25 30

Факс: +7 727 226 25 29

e-mail: [email protected]

Беталок - торговая марка, собственность группы компанийАстраЗенека.

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

Бета 1 -адреноблокатор

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам.

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма), сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.

Дозировка

Наджелудочковая тахикардия.

Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Беталок со скоростью 1- 2 мг/мин. Можно повторить введение с 5-ти минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при внутривенном введении составляет 20 мг (20 мл).

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Внутривенно 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2 минутным интервалом, максимальная доза - 15 мг (15 мл). Через 15 минут после последней инъекции назначают метопролол для приёма внутрь в дозе 50 мг (Беталок) каждые 6 часов в течение 48 часов.

Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы, коррекция дозы не требуется. Однако, при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Дети

Опыт применения препарата Беталок у детей ограничен.

Побочные действия

Беталок хорошо переносится пациентами и побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

В результате клинических исследований или при применении препарата Беталок (метопролола тартрат) в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с лечением препаратом Беталок не была установлена. Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1-9.9%), нечасто (0.1-0.9%), редко (0.01-0.09%) и очень редко (<0.01%).

Сердечно-сосудистая система

Часто: брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение. Нечасто: временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; AV блокада I степени. Редко: другие нарушения сердечной проводимости, аритмии. Очень редко: гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Очень часто: повышенная утомляемость. Часто: головокружение, головная боль. Редко: повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция. Нечасто: парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары. Очень редко: амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации

Часто: тошнота, боли в области живота, диарея, запор. Нечасто: рвота. Редко: сухоть во рту.

Печень

Редко: нарушения функции печени.

Кожные покровы

Нечасто: сыпь (в виде крапивницы), повышенная потливость. Редко: выпадение волос. Очень редко: фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Органы дыхания

Часто: одышка при физическом усилии. Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой. Редко: ринит.

Органы чувств

Редко: нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит. Очень редко: звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Обмен веществ

Нечасто: увеличение массы тела.

Со стороны скелетно-мышечной системы:

Очень редко: артралгия

Кровь

Очень редко: тромбоцитопения.

Передозировка

Токсичность

Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У 5-ти летнего ребенка, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12-лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1.4 г и 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно. Прием 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Симптомы

При передозировке метопрололом наиболее серьёзными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, но иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции. Брадикардия, атриовентрикулярная блокада I-lII степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, угнетение функции легких, апноэ, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкальцемия, воздействие на почки, транзиторный миастенический синдром. Сопутствующий прием алкоголя, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента.

Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин - 2 часа после приема препарата.

Лечение

Назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка.

ВАЖНО! Атропин (0.25-0.5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждаюшего нерва). При необходимости - подержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция легких. Восполнение объёма циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропин 1.0-2.0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае (подавления) депрессии миокарда показано инфузнонное введение добутамина или допамииа Можно также применять глюкагон 50- 150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 минуту. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и увеличении желудочкового комплекса (QRS) инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать совместного назначения препарата Беталок со следующими препаратами:

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечаюсь увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз. при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидииу, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атрио-вентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация препарата Беталок со следующими препаратами при которой может потребоваться коррекции дозы:

Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением атриовентрикулярной проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.

Дифенгидрамин: Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселоктивные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропраполол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.

Фенитропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, β-адреноблокаторы могут вызывать реакции наролоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: Хиниднн ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированнем (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.

Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина. прекращение приема β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при сочетанном применении с цимегидином, гидратазипом, селективными ингибиторами серотонина, такими как пароксетин, флуоксетин и сертратин. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приема β-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства может потребоваться коррекция дозы последних. Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Особые указания

Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила. Пациентам, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболиванием легких, должна быть назначена сопутствующая бронходилатирующая терапия. В случае необходимости следует увеличить дозу β 2 -адреномиметика. При использовании β 1 -адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных β-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечении препаратом.

Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - атриовентрикулярная блокада). Если на фоне лечения развилась брадикарлия, дозу Беталока необходимо уменьшить. Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения вследствие снижения артериального давления. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами. У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок следует назначать альфа-алреноблокатор. В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анастезиолога, что пациент принимает β-адреноблокатор. Не следует назначать повторную дозу - вторую или третью при частоте сердечных сокращений менее 40 ударов в минуту, интервалом PQ более 0.26 секунд и систолическим артериальным давлением менее 90 мм рт.ст.

Беременность и лактация

Беременность

Как и большинство препаратов, Беталок не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как и другие антигипертензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при назначении β-адреноблокаторов в последний триместр беременности и непосредственно перед родами.

Период лактации

Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β- блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Применение в пожилом возрасте

Нет необходимости корректировать дозы у пациентов пожилого возраста.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия и сроки хранения

В защищенном от света месте, при температуре ниже 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет.