Ципрофлоксацин инструкция по применению капельница. Ципрофлоксацин: инструкция по применению

Форма выпуска
Раствор для инъекци

Упаковка
Флакон 100 мл.

Фармакологическое действие
Ципрофлоксацин - противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.
Ципрофлоксацин активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; внутриклеточных возбудителей: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare; грамположительных аэробных бактерий:Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.
К препарату умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis.
К препарату устойчивы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.
Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительнымти к препарату микроорганизмами:
дыхательных путей;
уха, горла и носа;
почек и мочевыводящих путей;
половых органов (в т.ч. гонорея, простатит);
гинекологические (в т.ч. аднексит) и послеродовые инфекции;
пищеварительной системы (в т.ч. полости рта, зубов, челюстей);
желчного пузыря и желчевыводящих путей;
кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей;
опорно-двигательного аппарата;
сепсис;
перитонит.
Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к Ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; псевдомембранозный колит; детский возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета); беременность; период лактации (грудного вскармливания).
С осторожностью следует назначать препарат при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, психических заболеваниях, судорожном синдроме, эпилепсии, выраженной почечной и/или печеночной недостаточности, пациентам пожилого возраста.

Особые указания
При возникновении во время или после лечения Ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить.
В период лечения Ципрофлоксацином необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.
В период лечения Ципрофлоксацином следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим Ципрофлоксацин, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении алкоголя).

Состав
Каждые 100 мл раствора содержат 200 мг ципрофлоксацина в форме лактата.

Способ применения и дозы
Доза Ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, веса и функции почек у пациента.
Ципрофлоксацин раствор для инфузий следует вводить в/в капельно в течение 30 мин (доза 200 мг) и 60 мин (доза 400 мг).
Раствор для инфузии можно совмещать с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% и 10% раствором декстрозы (глюкозы), 10% раствором фруктозы, раствором, содержащим 5% раствор декстрозы с 0.225% или 0.45% раствором натрия хлорида.
Разовая доза составляет 200 мг, при тяжелых инфекциях - 400 мг. Кратность введения - 2 раза/сут; продолжительность лечения - 1-2 недели, при необходимости возможно увеличение курса лечения.
При острой гонорее препарат назначают в/в однократно в дозе 1000 мг.
Для профилактики послеоперационных инфекций - за 30—60 мин до операции в/в в дозе 200-400 мг.

Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК&<20 мл/мин/1.73 кв.м) необходимо назначать половину суточной дозы.

Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, &"кошмарные&" сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, тревожность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, проявления психотических реакций (иногда прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение АД, приливы крови к коже лица.
Со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, папул, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие: общая слабость, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).

Передозировка
Лечение: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.

Условия хранения
Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре не ниже 25 °С, в местах недоступных для детей.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача

Производитель: Кларис оЦука Прайвэт Лимитед

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ciprofloxacin

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№020205

Дата регистрации: 04.11.2013 - 04.11.2018

Инструкция

  • русский

Торговое название

Международное непатентованное название

Ципрофлоксацин

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 0,2 % 100 мл

Состав

100 мл препарата содержат

активное вещество - ципрофлоксацин 200 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота молочная, динатрия эдетат, кислота лимонная моногидрат, натрия гидроксид, кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный или со слегка желтоватым оттенком раствор без видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны. Ципрофлоксацин.

Код АТХ J01MA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Через 60 мин после начала инфузии препарата в дозе 200-400 мг концентрация ципрофлоксацина в плазме крови составляет 2,1 мкг/мл или 4,6 мкг/мл. Биодоступность варьирует от 50% до 85%.

Распределение

Ципрофлоксацин хорошо распределяется в ткани и жидкости организма, при этом высокие концентрации устанавливаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани предстательной железы, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация ципрофлоксацина в этих тканях выше, чем в сыворотке крови. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в жидкие среды глаза, в кости, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, в плевру, брюшину и в лимфу. Проникает через плацентарный барьер. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, концентрация ципрофлоксацина при невоспаленных мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, при воспаленных - 14-37%. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови. Объем распределения составляет 2-3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы - 30%.

Метаболизм и выведение

Биотрансформируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксиципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). Выводится преимущественно с мочой (50-70%); 15-30% - с калом. Период полувыведения составляет 3-5 ч. При хронической почечной недостаточности период полувыведения увеличивается до 12 ч.

Фармакодинамика

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на микроорганизмы, находящиеся в фазе покоя.

Препарат активен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; внутриклеточных микроорганизмов: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare; грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.

К препарату умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis; у стойчивы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophila, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroids, Treponema pallidum.

При приеме Ципрокса не происходит развития параллельной устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным в отношении бактерий, которые устойчивы к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

    острый бронхит, обострение хронического бронхита, муковисцидоз, пневмония

    инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);

    гонорея, послеродовые инфекции, генитальные инфекции (простатит, аднексит)

    средний отит, синусит

    перитонит, холецистит, холангит

    инфекции кожи и мягких тканей, вызванные грамотрицательными бактериями

    септический артрит, остеомиелит

  • профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (на фоне терапии иммунодепрессантами)

Способ применения и дозы

Взрослым при неосложненных инфекциях мочевыводящих путей, инфекциях нижних отделов дыхательных путей разовая доза составляет 400 мг, при осложненных инфекциях мочевыводящих путей, при тяжелых инфекциях - разовая доза 400 мг; кратность введения 2 раза в сутки. При необходимости в/в лечения особо тяжелых, угрожающих жизни или рецидивирующих инфекций, вызванных Pseudomonas, стафилококками или Streptococcus pneumoniae, доза может быть увеличена до 400 мг с кратностью введения до 3 раз в сутки.

Простатит от 400 мг 2 раза в день до 400 мг 3 раза в день. Курс лечения 2-4 недели.

Для лечения осложнений муковисцидоза легких, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей в возрасте от 5 до 17 лет назначают внутривенно 10 мг/кг массы тела 3 раза в сутки (максимальная доза 1200 мг). Продолжительность лечения составляет 10-14 дней.

Режим дозирования при нарушениях функции почек или печени

Взрослым при клиренсе креатинина от 30 до 60 мл/мин/1,73 м2 или его концентрации в плазме крови от 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальная доза ципрофлоксацина внутривенно должна составлять 800 мг/сут.(200-400 мг каждые 12ч.). При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин/1,73 м2 или его концентрации в плазме крови от 2 мг/100 мл и выше максимальная доза ципрофлоксацина внутривенно должна составлять 400 мг/сут.(200-400 мг каждые 24 часа).

Пациентам, находящимся на гемодиализе, режим дозирования 200-400 мг каждые 24 часа; в дни проведения гемодиализа ципрофлоксацин принимают после этой процедуры. Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе: 200-400 мг каждые 24 часа. Добавляют инфузионный раствор ципрофлоксацина к диализату (внутриперитонеально): 50 мг ципрофлоксацина на литр диализата вводится 4 раза в сутки каждые 6 ч.

При нарушении функции печени коррекции дозы не требуется.

Режим дозирования у детей с почечной и печеночной недостаточностью изучен не был. Пожилым пациентам дозу снижает на 30%.

Продолжительность применения

Продолжительность терапии зависит от тяжести заболевания и его клинического и бактериологического контроля. Важно продолжать лечение, по меньшей мере, еще 3 дня, после исчезновения лихорадки или других клинических симптомов заболевания.

Средняя продолжительность лечения: до 7 дней - при инфекциях почек, мочевыводящих путей, брюшной полости ; в течение всего периода нейтропении у пациентов с ослабленным иммунитетом ; максимально 2 месяца - при остеомиелите ; 7-14 дней - при других инфекциях .

При инфекциях, вызванных стрептококками , из-за риска поздних осложнений лечение должно продолжаться, как минимум, в течение 10 дней.

При инфекциях, вызванных хламидиями , терапию также следует проводить, как минимум, в течение 10 дней.

Способ применения раствора для инфузий

Препарат вводится внутривенно капельно в течение 30 мин (при дозе 200 мг) и 60 мин (при дозе 400 мг).

Инфузионный раствор следует вводить в крупную вену, что позволит предотвратить осложнения в месте инфузии. Инфузионный раствор можно вводить изолированно или вместе с другими совместимыми инфузионными растворами.

Совместимость с другими растворами

Инфузионный раствор ципрофлоксацина совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, лактатным раствором Рингера, 5% и 10% раствором декстрозы (глюкозы).

Побочные действия

Часто (≥1/100 до <1/10)

Тошнота, диарея

Местные реакции в месте инъекции

Нечасто (≥1/1000 до <1/100)

Анорексия

Психомоторная гиперактивность/ажитация

Головокружение, головная боль, бессонница

Нарушение вкуса, рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм

Снижение аппетита

Повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, повышение амилазы

Кожный зуд, сыпь, крапивница

Боли в конечностях, спине, груди

Артралгия

Эозинофилия

Почечная недостаточность

Астения, лихорадка

Редко (≥1/10000 до <1/1000)

Суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит, очень редко возможен с фатальным исходом)

Лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз

Аллергические реакции

Ангионеврический отек, в т.ч. отек лица или гортани

Гипергликемия, гиперкреатининемия, гипопротромбинемия

Нарушение координации, повышенная утомляемость, тревожность, "кошмарные" сновидения

Депрессия (изредка прогрессирующая до суицидальных мыслей/поведения, в которых пациент может причинить себе вред, совершить суицид), галлюцинации

Тревожность, тремор, судороги, включая эпилептический статус, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), головокружение

Парестезия, дизестезия, периферическая нейропатия

Нарушение зрения (диплопия)

Шум в ушах, снижение слуха

Тахикардия

Вазодилятация, гипотензия, желудочковая аритмия, васкулит, обмороки

Одышка (включая астму)

Холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, печеночная недостаточность

Фотосенсибилизация

Артрит, миалгия, повышение мышечного тонуса, мышечный спазм

Почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), тубулоинтерстициальный нефрит

Отеки, потливость (гипергидроз)

Очень р едко (<1/10000)

- гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (жизнеугрожающая), угнетение кроветворения (жизнеугрожающее)

- анафилактические реакции, анафилактический шок (жизнеугрожающий), сывороточная болезнь

Психотические реакции (изредка прогрессирующие до суицидальных мыслей/поведения, в которых пациент может причинить себе вред, совершить суицид)

Мигрень, нарушение координации, спутанность сознания, нарушение походки, нарушения вкуса и обоняния, повышение внутричерепного давления

Нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия)

Панкреатит

Васкулит

Гепатонекроз (в очень редких случаях прогрессирующий до жизнеугрожающей печеночной недостаточности)

Дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, альбуминурия, снижение азотовыделительной функции почек, интерстициальный нефрит

Точечные кровоизлияния на коже (петехии), узловая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

Образование волдырей

Острый генерализованный пустулез

- "приливы" крови к лицу

Разрывы сухожилий, преимущественно Ахиллова сухожилия, тендовагинит,

мышечная слабость, обострение симптомов миастении гравис, артропатия

С неизвестной частотой

Периферическая нейропатия

Нарушения сердечного ритма, torsades de pointes (преимущественно у пациентов с фактором риска удлинения интервала QT), удлинение интервала QT на ЭКГ

Острый генерализованный экзантематозный пустулез

Повышение МНО (международное нормализованное отношение (у пациентов, получавших антагонисты витамина К))

Диспноэ (включая астматическое состояние)

Противопоказания

    повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов, вспомогательным компонентам препарата

    псевдомембранозный колит

    дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

    беременность, период лактации

    детский и подростковый возраст до 18 лет

    одновременный прием с тизанидином

С осторожностью назначают препарат при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, психических заболеваниях, эпилепсии, судорожном синдроме, выраженной почечной или печеночной недостаточности, пациентам пожилого возраста.

Лекарственные взаимодействия

Особую осторожность при приеме ципрокс (и прочих фторхинолинов) следует проявлять пациентам, которые одновременно принимают препараты, способные удлинять QT интервал (например, антиаритмические препараты класса IА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептические препараты)

Пробенецид оказывает воздействие на выведение ципрофлоксацина с мочой. Одновременный прием пробенецида и ципрофлоксацина повышает концентрацию ципрофлоксацина в сыворотке.

Тизанидин запрещено принимать одновременно с ципрофлоксацином. В ходе клинического исследования, проведенного на здоровых людях, было обнаружено, что концентрация тизанидина в сыворотке увеличивается (максимальное увеличение концентрации: 7-кратное, диапазон: от 4-кратного до 21-кратного; увеличение средней концентрации в моче: 10-кратное, диапазон: от 6-кратного до 24-кратного) при одновременном приеме с ципрофлоксацином. Увеличение концентрации тизанидина в сыворотке связано с усилением гипотензивного и седативного эффекта.

Прием ципрофлоксацина отрицательно влияет на транспорт метотрексата в почках, что может привести к повышенному уровню концентрации метотрексата в плазме и риску возникновения токсических реакций метотрексата. Одновременный прием данных препаратов не рекомендован.

Одновременный прием ципрофлоксацина и теофиллина способен вызвать нежелательное увеличение концентрации теофиллина в сыворотке. Это может привести к ряду побочных эффектов, а в редких случаях и к летальному исходу. При одновременном приеме данных препаратов следует регулярно проверять концентрацию теофиллина в сыворотке и сокращать дозу теофиллина в случае необходимости.

При одновременном приеме ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина в сыворотке увеличивается концентрация данных производных ксантина.

Одновременный прием ципрофлоксацина и фенитоина может привести к увеличению или снижению уровней концентрации фенитоина в сыворотке, а потому рекомендуется проводить регулярное наблюдение за концентрацией препарата.

При одновременном приеме ципрофлоксацина и медицинских препаратов, содержащих циклоспорин наблюдается временное повышение концентрации креатинина в сыворотке. Таким образом, необходимо осуществлять меры контроля содержания креатиниа в сыворотке дважды в неделю.

Одновременный прием ципрофлоксацина и антагониста витамина К может усиливать его антикоагулянтный эффект. Степень риска варьирует в зависимости от скрытых инфекций, возраста и общего состояния пациента, а потому воздействие ципрофлоксацина на увеличение Международного нормализованного отношения (МНО) сложно оценить. Во время и некоторое время после одновременного приема ципрофлоксацина и антагониста витамина К (например, варфарина, аценокумарола, фенпрокоумона или флуиндиона) следует как можно чаще проверять МНО.

В некоторых случаях при одновременном применении ципрофлоксацина и медицинских препаратов, содержащих глибенкламид, воздействие глибенкламида на организм может усиливаться, что может привести к гипогликемии.

В результате клинических исследований было доказано, что одновременное использование дулоксетина с сильными ингибиторами изофермента CYP450 1A2 может привести к увеличению максимальной концентрации и средней концентрации дулоксетина в моче. Несмотря на то, что клинические сведения о взаимодействии дулоксетина с ципрофлоксацином отсутствуют, при одновременном приеме данных препаратов могут возникнуть похожие воздействия (см. раздел 4.4).

В результате клинических исследований было доказано, что одновременное использование ропинирола и ципрофлоксацина (умеренного ингибитора изофермента CYP450 1A2) способно привести к увеличению максимальной концентрации и средней концентрации ропинорола в моче на 60% и 84% соответственно. Во время и некоторое время после одновременного приема ципрофлоксацина и ропинирола рекомендуется отслеживать возникновение побочных эффектов и соответствующим образом сокращать дозы.

В результате исследований, проведенных на здоровых добровольцах, было доказано, что при одновременном приеме ципрофлоксацина (умеренного ингибитора изофермента CYP450 1A2) и медицинских препаратов, содержащих лидокаин, клиренс введенного внутривенно лидокаина снижается на 22%. Несмотря на то, что лидокоин хорошо переносится, возможное взаимодействие данного препарата с ципрофлоксацином способно вызывать побочные эффекты.

После 7-дневного одновременного приема 250 мг ципрофлоксацина и клозапина концентрации клозапина и N-дезметилклозапина увеличились на 29% и 31% соответственно. Во время и некоторое время после одновременного приема ципрофлоксацина и клозапина рекомендуется проводить клиническое наблюдение за пациентами и соответствующим образом сокращать дозу клозапина.

Максимальная концентрация и средняя концентрация силденафила в моче увеличилась примерно в два раза у здоровых добровольцев после того, как они одновременно перорально принимали 50 мг силденафила и 500 мг ципрофлоксацина. Таким образом, следует быть особенно внимательным при назначении ципрофлоксацина одновременно с силденафилом, учитывая при этом все риски и преимущества.

Особые указания

Тяжелые инфекции и смешанные инфекции, вызванные грамположительными и анаэробными патогенами

Монотерапия ципрофлоксацином не подходит для лечения тяжелых инфекций и инфекций, вызванных грамположительными или анаэробными патогенами. При таких инфекциях Ципрокс должен быть назначен с другими соответствующими антибактериальными средствами.

Стрептококковые инфекции (в том числе Streptococcus pneumoniae )

Инфекции половых путей

Орхоэпидидимит и воспалительные заболевания малого таза могут быть вызваны фторхинолонорезистентными гонококками. При орхоэпидидимите и воспалительных заболеваниях малого таза, использование Ципрокса следует рассматривать только в сочетании с другим соответствующим антибактериальным средством (например, цефалоспорины), так как устойчивость гонококков к ципрофлоксацину не может быть исключена. Если клиническое улучшение не будет достигнуто через 3 дня лечения, терапия должна быть пересмотрена.

Инфекции мочевыводящих путей

Интраабдоминальные инфекции

Есть ограниченные данные об эффективности ципрофлоксацина в лечении послеоперационных интраабдоминальных инфекций.

Диарея путешественников

При выборе препарата следует учитывать информацию по резистентности к ципрофлоксацину соответствующих патогенов в посещаемых странах.

Инфекции костей и суставов

Ципрокс следует использовать в комбинации с другими антимикробными препаратами в зависимости от результатов микробиологических данных.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит

Лечение Ципроксом инфекций мочевыводящих путей следует рассматривать только тогда, когда другие методы лечения не могут быть использованы, и должны быть основаны на результатах микробиологических данных.

Другие тяжелые инфекции

Лечение других тяжелых инфекций проводят в соответствии с официальными рекомендациями, или после тщательной оценки пользы/риска когда другие методы лечения не могут быть использованы, или после несоответствия обычной терапии, и когда микробиологические данные могут оправдать использование Ципрокса. Применение ципрофлоксацина для конкретных тяжелых инфекций, кроме упомянутых выше, не было изучено при клинических испытаниях и клинический опыт ограничен.

Повышенная чувствительность

Гиперчувствительность и аллергические реакции, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции, могут произойти после однократного приема ципрофлоксацина и могут быть опасными для жизни. Если такая реакция имеется следует прекратить применение Ципрокса.

Костно-мышечная система

Ципрокс не должен применяться у пациентов с заболеваниями сухожилий, связанных с хинолонами в анамнезе. Ципрокс может быть назначен после проведения микробиологических исследований и оценки польза/ риск, при лечении некоторых серьезных инфекций, в случае неудачи стандартной терапии или бактериальной устойчивости. Тендинит и разрыв сухожилий (особенно Ахиллова сухожилия), иногда двусторонний, может произойти при применении Ципрокса, даже в течение первых 48 часов лечения. Воспаление и разрывы сухожилий могут произойти даже после нескольких месяцев при прекращении терапии Ципроксом. Риск возникновения тендопатии может быть увеличен у пожилых пациентов или у пациентов, принимающих одновременно лечение кортикостероидами. При подозрении на тендинит (болезненный отек, воспаление) лечение Ципроксом должно быть прекращено. Следует держать пораженную конечность в состоянии покоя. Ципрофлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с миастенией.

Фотосенсибилизация

Пациентам, принимающим Ципрокс, следует избегать прямого воздействия солнечных лучей во время лечения.

Центральная нервная система

Ципрокс, как и другие хинолоны, может вызвать судороги или снижение судорожного порога. Сообщалось о случаях эпилептического статуса. Ципрокс следует использовать с осторожностью у пациентов с нарушениями ЦНС, которые могут быть предрасположены к припадкам. При возникновении припадков прием Ципрокса должен быть прекращен. Психические реакции могут возникать даже после первого приема Ципрокса. В редких случаях депрессия или психоз могут прогрессировать до суицидальных мыслей/поведения, при которых пациент может причинить себе вред, совершить суицид. В таких случаях Ципрокс следует отменить.

Случаи полинейропатии (на основе неврологических симптомов, таких как боль, жжение, нарушения чувствительности или мышечная слабость, отдельно или в комбинации) были зарегистрированы у пациентов, получавших ципрофлоксацин. Ципрокс следует отменить у пациентов с симптомами нейропатии, включая боль, жжение, покалывание, онемение и/или слабость для того, чтобы предотвратить развитие необратимых состояний.

Заболевания сердца

Следует соблюдать осторожность при использовании фторхинолонов, включая Ципрокс, у больных с известными факторами риска удлинения интервала QT, таких как, например:

Врожденный синдром удлинения QT

Одновременное применение препаратов, которые удлиняют интервал QT (антиаритмические препараты класса IA ​​и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики)

С нарушением электролитного дисбаланса (гипокалиемия, гипомагниемия)

Заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия)

С осторожностью применять Ципрокс у пациентов пожилого возраста и женщин, которые могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT.

Желудочно-кишечный тракт

При возникновении во время или после лечения препаратом Ципрокс тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата Ципрокс и назначения соответствующего лечения. Антиперистальтические препараты противопоказаны в этой ситуации.

Заболевания почек и мочевыделительной системы

В период лечения Ципроксом необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.

Нарушение функции почек

Поскольку Ципрокс в основном выводится в неизмененном виде через почки необходима корректировка дозы у пациентов с нарушениями функции почек, чтобы избежать увеличения побочных реакций из-за накопления ципрофлоксацина.

Гепатобилиарная система

Были зарегистрированы случаи некроза печени и опасной для жизни печеночной недостаточности. В случае любых признаков и симптомов заболеваний печени (анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд) лечение должно быть прекращено.

Дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы

Были зарегистрированы гемолитические реакции у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы. Не следует назначать Ципрокс таким пациентам, если потенциальная польза не превышает возможный риск.

Устойчивость

Во время или после курса лечения Ципроксом бактерии, которые демонстрируют устойчивость к ципрофлоксацину могут вызвать суперинфекции. При длительном лечении становятся устойчивыми внутрибольничные инфекции и/или инфекции, вызываемые штаммами Staphylococcus и Pseudomonas.

Цитохром P450

Ципрофлоксацин ингибирует CYP1A2 и может привести к повышенной концентрации веществ, метаболизирующихся этим ферментом (например, теофиллин, клозапин, оланзапин, ропинирол, тизанидин, дулоксетин).

Взаимодействие с лабораторными тестами

При лабораторных исследованиях активность ципрофлоксацина в отношении микобактерий туберкулеза может дать ложно-отрицательные бактериологические результаты в образцах от пациентов, в настоящее время принимающих Ципрокс.

Реакции в месте инъекции

Реакции в месте введения возникают при внутривенном введении, если время инфузии составляет 30 минут или меньше. Они могут появляться как местные реакции кожи, которые быстро исчезают после завершения инфузии. Последующие внутривенные введения не противопоказаны, если реакции не повторяются или не ухудшаются.

NaCl нагрузки

Пациенты, для которых потребление натрия имеет медицинские противопоказания (пациенты с застойной сердечной недостаточностью, почечная недостаточность, нефротический синдром и др.) должны учитывать содержание натрия хлорида в Ципроксе.

Беременность и период лактации

В качестве меры предосторожности предпочтительно избежать использования ципрофлоксацина во время беременности.

Кормление грудью

Ципрофлоксацин выделен в грудном молоке. Из-за потенциального риска суставного повреждения, ципрофлоксацин не должен использоваться во время кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

При применении препарата следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы : головокружение, тремор, головная боль, усталость, конвульсии, галлюцинации, чувство дезориентации, дискомфорт в области живота, нарушения функции почек и печени, а также кристаллурия и гематурия

Лечение: специфический антидот неизвестен. Необходимо промывание желудка, контроль за состоянием больного, при необходимости проводят симптоматическую терапию. Необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости в организм. С помощью гемодиализа или перитонеального диализа может быть выведено незначительное количество ципрофлоксацина (менее 10%).

Активное вещество: ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат (в пересчёте на ципрофлоксацин) – 2,0 мг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид – 9,0 мг, динатрия эдетата дигидрат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, трилон Б) – 0,10 мг, молочная кислота (в пересчёте на 100 % вещество) – 0,64 мг, вода для инъекций – до 1 мл.

Клинико-фармакологическая группа

Антибактериальные средства

Код в 1С

Наименование

Раствор для инфузий 2 мг/мл

Единица хранения остатков

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство, фторхинолон

Торговое название

Ципрофлоксацин

Международное непатентованное название

Ципрофлоксацин

Лекарственная форма

Раствор для инфузий

Состав

Раствор для инфузий 2 мг/мл. По 100 мл во флаконы оранжевого или бесцветного стекла вместимостью 100 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками. По 100 мл в бутылки оранжевого или бесцветного стекла вместимостью 100 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками. 1 флакон или бутылку помещают в пачку из картона с инструкцией по применению и подвеской полимерной или без подвески. 35 флаконов или бутылок помещают в ящик из гофрированного картона с равным количеством инструкций по применению и подвесок полимерных или без подвесок, для поставки в стационары.

Код ATX

Фармакологические свойства

Противомикробное средство широкого спектра действия, производное хинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к др. актибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам. К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), др. грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители - Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) - умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации). К ципрофлоксацину также чувствителен Bacillus anthracis. К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не эффективен в отношении Treponema pallidum. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой - у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Фармакокинетика

После внутривенной инфузии 200 мг или 400 мг время, необходимое для достижения максимальной концентрации (TCmax) - 60 мин, максимальная концентрация (Cmax) - 2,1 и 4,6 мкг/мл соответственно, связь с белками плазмы – 20-40 % . Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза (эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, матке), семенной жидкости, ткани предстательной железы, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных - 14-37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови. Активность несколько снижается при значениях pH менее 6. Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципро-флоксацин). Период полувыведения (T1/2) - 5-6 ч - при внутривенном введении, при хронической почечной недостаточности - до 12 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (50-70 %) и в виде метаболитов (10 %), остальная часть - через желудочно–кишечный тракт (ЖКТ). Небольшое количество выводится с грудным молоком. После внутривенного введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке крови, что значительно превосходит минимальную подавляющую концентрацию для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Почечный клиренс - 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс - 8-10 мл/мин/кг. При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения через ЖКТ.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:
заболевания нижних дыхательных путей (острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза);
инфекции ЛОР-органов (острый синусит);
инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), в т.ч. перитонит;
хронический бактериальный простатит;
неосложненная гонорея;
брюшной тиф, кампилобактериоз, шигеллез, диарея «путешественников»;
инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона);
костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
септицемия; инфекции на фоне иммунодефицита (возникающего при лечении иммунодепрессивными ЛС или у больных с нейтропенией);
профилактика инфекций при хирургических вмешательствах;
профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.
Дети. Терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет;
профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости), детский возраст (до 18 лет - до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы), беременность, период лактации.

Применение при беременности

Противопоказан.

Способ применения и дозы

Внутривенно инфузионно; продолжительность инфузии составляет 30 минут при дозе 200 мг и 60 минут - при дозе 400 мг. Инфузионные растворы, готовые к использованию, можно смешивать с 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера и Рингер-лактата, 5 % и 10 % раствором декстрозы, 10 % раствором фруктозы, а также раствором, содержащим 5 % раствор декстрозы с 0,225 % или 0,45 % раствором натрия хлорида. При инфекциях нижних дыхательных путей 200-400 мг 2 раза в сутки. При инфекциях мочевыводящих путей: острые неосложненные – 100 мг 2 раза в сутки; цистит у женщин (до менопаузы) – однократно 100 мг; осложненные – 200 мг 2 раза в сутки. При неосложненной гонорее – 100 мг однократно, при экстрагенитальной – 100 мг 2 раза в сутки. Инфекционная диарея – 200 мг 2 раза, курс лечения – 5-7 дней. Особо тяжелые инфекции (стрептококковая пневмония, инфекционные осложнения муковисцидоза, инфекции костей и суставов, септицемия, перитонит), особенно вызванные Pseudomonas, Staphylococcus – 400 мг 3 раза в сутки. Легочная форма сибирской язвы (лечение и профилактика): 400 мг 2 раза в сутки. Для профилактики инфекций при хирургических вмешательствах – 200-400 мг за 0,5-1 ч до операции; при продолжительности операции свыше 4 ч вводят повторно в той же дозе. При других инфекциях (в зависимости от тяжести течения) – 200-400 мг 2 раза в сутки. Пациентам пожилого возраста назначают более низкие дозы в зависимости от тяжести инфекции и показателя КК. В педиатрии: при лечении осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет – 10 мг/кг 3 раза в сутки (максимальная доза 1200 мг). Продолжительность лечения – 10-14 дней. При легочной форме сибирской язвы (профилактика и лечение) – 10 мг/кг 2 раза в день. Максимальная разовая доза – 400 мг, суточная – 800 мг. Общая продолжительность приема ципрофлоксацина – 60 дней. Хроническая почечная недостаточность (ХПН): при скорости клубочковой фильтрации (КК 31-60 мл/мин/1,73 кв.м или сывороточной концентрации креатинина от 1,4 до 1,9 мг/100 мл) максимальная суточная доза – 800 мг. При скорости клубочковой фильтрации (КК ниже 30 мл/мин/1,73 кв.м. или сывороточной концентрации креатинина выше 2 мг/100 мл) и при проведении гемодиализа максимальная суточная доза – 400 мг; при гемодиализе ципрофлоксацин вводят после сеанса гемодиализа. При перитонеальном диализе инфузионный раствор добавляется к диализу (внутриперитонеально) в дозе 50 мг на 1 л диализата 4 раза в сутки (каждые 6 ч). Средний курс лечения: 1 день – при острой неосложненной гонорее и цистите; до 7 дней – при инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости; в течение всего периода нейтропенической фазы – у больных с ослабленными защитными силами организма, но не более 2 мес – при остеомиелите и 7-14 дней – при всех остальных инфекциях. При стрептококковых инфекциях в связи с опасностью поздних осложнений лечение должно продолжаться не менее 10 дней. У больных с иммунодефицитом лечение проводят в течение всего периода нейтропении. Лечение следует проводить ещё не менее 3 дней после нормализации температуры тела или исчезновения клинических симптомов. После внутривенного применения можно продолжить лечение перорально.

Побочное действие

Перечисленные ниже нежелательные реакции классифицированы по частоте развития следующим образом: «очень часто» (> 10 %), «часто» (> 1 % и 0,1 % и 0,01 % и

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов нет.
Лечение: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, обеспечить достаточное поступление жидкости, создать кислую реакцию мочи. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10 %) количество препарата. С целью профилактики развития кристаллурии рекомендуется мониторировать функцию почек, включая рН и кислотность мочи.

Применение с другими лекарственными препаратами

Лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина, как и других фторхинолонов, у пациентов, получающих лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT (например, антиаритмические препараты класса IA и III, трициклические антиде- прессанты, макролиды и антипсихотические препараты) (см. раздел «Особые указания»).
Теофиллин
Одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих теофиллин, может вызвать нежелательное повышение концентрации теофиллина в плазме крови и соответственно, возникновение теофиллин-индуцированных нежелательных явлений; в очень редких случаях эти побочные явления могут быть угрожающими для жизни пациента. Если одновременное применение этих двух препаратов неизбежно, то рекомендуется проводить постоянный контроль концентрации теофиллина в плазме крови и, если необходимо, - снизить дозу теофиллина.
Другие производные ксантина
Одновременное применение ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина (окспентифиллин) может приводить к увеличению концентрации производных ксантина в сыворотке крови.
Фенитоин
При одновременном применении ципрофлоксацина и фенитоина наблюдалось изменение (повышение или понижение) содержания фенитоина в плазме крови. Во избежание возникновения судорог, связанных с уменьшением концентрации фенитоина, атакже для предотвращения нежелательных явлений, связанных с передозировкой фенитоином при прекращении приема ципрофлоксацина, рекомендуется осуществлять контроль за терапией фенитоином у пациентов, принимающих оба препарата, включая определение содержания фенитоина в плазме крови в течение всего периода одновременного применения обоих препаратов и непродолжительное время после завершения комбинированной терапии.
Нестероидные противовоспалительные препараты
Сочетание очень высоких доз хинолонов (ингибиторов ДНК-гиразы) и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (исключая ацетилсалициловую кислоту) может провоцировать судороги.
Циклоспорин
При одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих циклоспорин, наблюдалось кратковременное преходящее повышение концентрации креатинина в плазме крови. В таких случаях необходимо два раза в неделю определять концентрацию креатинина в крови.
Пероральные гипогликемические средства
При одновременном применении ципрофлоксацина и пероральных гипогликемиче-ских средств, главным образом, препаратов сульфанилмочевины (например, глибенкламида, глимепирида) развитие гипоглике-мии может быть обусловлено усилением действия пероральных гипогликемических средств (см. раздел «Побочное действие»).
Пробенецид
Пробенецид замедляет скорость выведения ципрофлоксацина почками. Одновременное применение ципрофлоксцина и препаратов, содержащих пробенецид, приводит к повышению концентрации ципрофлоксацина в сыворотке крови.
Метотрексат
При одновременном применении метотрексата и ципрофлоксацина может замедляться почечно-канальцевый транспорт метотрексата, что может сопровождаться повышением концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность развития побочных эффектов метотрексата. В связи с этим за пациентами, получающими одновременно терапию метотрексатом и ципрофлоксацином, должно быть установлено тщательное наблюдение.
Тизанидин
В результате клинического исследования с участием здоровых добровольцев при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих тизанидин, выяв- лено увеличение концентрации тизанидина в плазме крови: увеличение максимальной концентрации (Сmax) в 7 раз (от 4 до 21 ра-за), увеличение показателя площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) – в 10 раз (от 6 до 24 раз). С увеличением концентрации тизанидина в сыворотке крови связаны гипотензивные (снижение артериального давления) и седативные (сонливость, вялость) побочные явления. Таким образом, одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих тизанидин, противопоказано.
Дулоксетин
В ходе проведения клинических исследований было показано, что одновременное применение дулоксетина и мощных ингибиторов изофермента CYP450 1A2 (таких как флувоксамин) может вести к увеличению AUC и Сmax дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно предвидеть вероятность подобного взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетина.
Ропинирол
Одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора
изофермента CYP450 1A2, приводит к увеличению Сmax и AUC ропинирола на 60 и 84 %, соответственно. Следует контролировать побочные эффекты ропинирола во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.
Лидокаин
В исследовании на здоровых добровольцах было установлено, что одновременное применение препаратов, содержащих лидокаин, и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP450 1A2, приводит к снижению клиренса лидокаина на 22 % при его внутривенном введении. Несмотря на хорошую переносимость лидокаина, при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно усиление побочных эффектов вследствие взаимодействия.
Клозапин
При одновременном применении клозапина и ципрофлоксацина в дозе 250 мг в течение 7 дней наблюдалось увеличение сывороточных концентраций клозапина и N-десметилклозапина на 29 % и 31 %, соответственно. Следует контролировать состояние пациента и при необходимости проводить коррекцию режима дозирования клозапина во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.
Силденафил
При одновременном применении у здоровых добровольцев ципрофлоксацина в дозе 500 мг и силденафила в дозе 50 мг отмечалось увеличение Сmax и ППК силденафила в 2 раза. В связи с этим применение данной комбинации возможно только после оценки соотношения польза/риск.
Антагонисты витамина К
Совместное применение ципрофлоксацина и антагонистов витамина К (например, варфарина, аценокумарола, фенпрокумона, флуиндона) может приводить к усилению их антикоагулянтного действия. Величина этого эффекта может изменяться в зависимости от сопутствующих инфекций, возраста и общего состояния пациента, поэтому сложно оценить влияние ципрофлоксацина на увеличение МНО (международное нормализованное отношение). Следует достаточно часто контролировать МНО во время совместного применения ципрофлоксацина и антагонистов витамина К, а также в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Особые указания

Тяжелые инфекции, стафилококковые инфекции и инфекции, обусловленные грамположительными и анаэробными бактериями Монотерапия ципрофлоксацином не является подходящим методом лечения тяжелых инфекций, в том числе при подозрении на инфекцию, вызванную грамположительными и/или анаэробными микроорганизмами. В таких случаях необходимо назначение соответствующих антибактериальных препаратов.
Инфекции, обусловленные Streptococcus pneumonia
Ципрофлоксацин не является препаратом выбора при подозреваемой или установленной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumonia.
Инфекции половых путей
При лечении пациентов с эпидидимоорхитом и воспалительными заболеваниями органов таза следует учитывать, что данные инфекции могут быть вызваны штаммами Neisseria gonorrhoeae, резистентными к фторхинолонам. Эмпирическое назначение ципрофлоксацина для лечения таких пациентов возможно только в комбинации с другими антибактериальными препаратами, активными в отношении данного возбудителя (например, цефалоспоринами). Если на фоне терапии ципрофлоксацином в течение 3 суток не отмечено клинического улучшения состояния пациента, терапия должна быть изменена.
Инфекции мочевыводящих путей
Следует учитывать локальные данные по резистентности к фторхинолонам Escherichia coli (наиболее частый возбудитель инфекций мочевыводящих путей).
Инфекции брюшной полости
На сегодняшний день данные по эффективности применения ципрофлоксацина для лечения пациентов с послеоперационными инфекциями брюшной полости ограничены.
Диарея путешественников
Перед назначением препарата следует принять во внимание данные по распространенности резистентности к фторхинолонам в странах, посещенных пациентом перед развитием заболевания.
Инфекции костей и суставов
При лечении инфекций указанной локализации ципрофлоксацин следует назначать в комбинации с другими антибактериальными препаратами с учетом результатов микробиологического исследования.
Легочная форма сибирской язвы
Данные об эффективности препарата ципрофлоксацина в лечении данного заболевания основываются в основном на данных чувствительности микроорганизмов в экспериментах in vitro и на животных. Данные по применению препарата для лечения заболевания у людей ограничены, следует обращаться к национальным или междуна-родным рекомендациям.
Риск развития суперинфекции
Во время или после завершения курса лечения ципрофлоксацином возможны явления избыточного роста штаммов резистентных микроорганизмов, в том числе без клинических признаков суперинфекции.
Резистентность
Во время или после завершения курса лечения ципрофлоксацином возможны явления избыточного роста штаммов резистентных микроорганизмов, в том числе без клинических признаков суперинфекции. Риск появления резистентных штаммов особенно высок в случае проведения длительных курсов терапии, лечении нозокомиальных (внутрибольничных) инфекций и/или в случае инфекций, вызванных представителями Staphylococcus spp. и Pseudomonas spp.
Нарушения со стороны центральной нервной системы
У пациентов, применяющих фторхинолоны, в том числе ципрофлоксацин, зарегистрированы случаи сенсорной и сенсомоторной аксональной полинейропатии, поражающей мелкие и (или) крупные аксоны, и приво- дящей к парестезии, гипостезии, дизестезии и слабости. Симптомы могут проявиться вскоре после начала применения и быть необратимыми. Если у пациента развиваются симптомы нейропатии, включая боль, жжение, покалывание, онемение и (или) слабость, или другие нарушения чувствительности, включая тактильную, болевую, температурную, вибрационную чувствительность и чувство положения применение препарата ципрофлоксацин необходимо немедленно прекратить.
Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, может снижать порог судорожной готовности и провоцировать развитие судорог вплоть до развития эпилептического статуса. Пациентам с эпилепсией, перенесшим заболевания ЦНС (например, снижение порога судорожной готовности, судорожные припадки в анамнезе, нарушения мозгового кровообращения, органические поражения головного мозга или инсульт) в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС препараты ципрофлоксацина следует применять только в тех случаях, когда ожидаемый клинический эффект превосходит возможный риск развития побочного эффекта препарата. При возникновении судорог препарат следует отменить.
Нарушение функции почек и мочевой сис- темы
Так как ципрофлоксацин выводится преимущественно почками, у пациентов с нарушением функции почек необходима коррекция дозы препарата. При применении ципрофлоксацина сообщалось о случаях развития кристаллурии. Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы,
необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.
Нарушения функции печени
При применении ципрофлоксацина отмечались случаи некроза печени и жизнеугрожающей печеночной недостаточности. При наличии симптомов заболевания печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, болезненность живота, применение ципрофлоксацина следует прекратить.
У пациентов, принимающих ципрофлоксацин и перенесших заболевание печени, может наблюдаться временное повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы или холестатическая желтуха.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы
При применении ципрофлоксацина могут отмечаться случаи тендинита и разрыва су- хожилий (преимущественно ахиллового сухожилия), иногда двустороннего, уже в течение первых 48 часов после начала терапии. Воспаление и разрыв сухожилия могут возникнуть даже через несколько месяцев после прекращения лечения ципрофлоксацином. У пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями сухожилий, одновременно получающих лечение кортикостероидами, существует повышенный риск возникновения тендинопатии.
При первых признаках тендинита (болезненный отек в области сустава, воспаление) ципрофлоксацин следует отменить, исключить физические нагрузки, так как сущест-
вует риск разрыва сухожилия, а также проконсультироваться с врачом. Ципрофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе указания на заболевания сухожилий, связанные с приемом хинолонов.
Гиперчувствительность
Иногда уже после приема первой дозы ципрофлоксацина может развиться гиперчувствительность к препарату, в том числе аллергические реакции, о чем следует немедленно сообщить лечащему врачу. В редких случаях после первого применения могут возникнуть анафилактические реакции вплоть до анафилактического шока. В этих случаях применение ципрофлоксацина следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение.
Местные реакции
При внутривенном введении ципрофлоксацина возможно возникновение местной воспалительной реакции в месте введения препарата (отек, боль). Эта реакция встречается чаще, если время инфузии составляет 30 минут или менее. Реакция быстро проходит после окончания инфузии и не является противопоказанием для последующего введения препарата, если ее течение не осложнится.
Диагностика туберкулеза
В условиях in vitro ципрофлоксацин может мешать бактериологическому исследованию Mucobacterium tuberculosis, подавляя ее рост, что может приводить к ложноотрицательным результатам при диагностике данного возбудителя у пациентов, принимающих ципрофлоксацин.
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (Г-6-ФДГ)
У пациентов с дефицитом Г-6-ФДГ, получающих ципрофлоксацин, отмечались гемолитические реакции. Назначение ципрофлоксацина данной категории пациентов возможно только в том случае, когда потенциальная польза от применения препарата превышает возможный риск. Необходим тщательный контроль над состоянием пациента.
Гипогликемия
Как и на фоне приема других фторхинолонов, при применении ципрофлоксацина возможно снижение концентрации глюкозы в плазме крови, главным образом у пациентов, страдающих сахарным диабетом, особенно пожилого возраста. При назначении ципрофлоксацина пациентам с сахарным диабетом необходимо тщательно контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.
Применение препарата у детей и подростков
Было установлено, что ципрофлоксацин, как и другие препараты этого класса, вызывает артропатию крупных суставов у животных. При анализе существующих на сегодняшний день данных о безопасности применения ципрофлоксацина у детей до 18 лет, большинство из которых имеет муковисцидоз легких, не установлено связи между повреждением хряща или суставов и приемом препарата. Ципрофлоксацин следует назначать детям и подросткам в строгом соответствии с рекомендациями по лечению пациентов данной возрастной категории. Пациентам с муковисцидозом препарат должен назначаться специалистами,
имеющими опыт лечения детей с данной патологией. Не рекомендуется использовать ципрофлоксацин у детей для лечения других заболеваний, кроме осложнений муковисцидоза (у детей от 5 до 17 лет), связанных с Pseudomonas aeruginosa, и для лечения и профилактики легочной сибирской язвы (после предполагаемого или доказанного инфицирования Bacillus anthracis). Вследствие риска развития нежелательных эффектов со стороны костей и суставов, детям препарат следует назначать только после тщательной оценки потенциальной пользы и риска терапии.
Нарушения со стороны сердца
Ципрофлоксацин оказывает влияние на удлинение интервала QT. Учитывая, что для женщин характерна большая средняя продолжительность интервала QT по сравнению с мужчинами, они более чувствительны к препаратам, вызывающим удлинение интервала QT. У пожилых пациентов также отмечается повышенная чувствительность к действию препаратов, вызывающих удлинение интервала QT. Ципрофлоксацин следует применять с осторожностью в комбинации с препаратами, удлиняющими
интервал QT (например, антиаритмическими препаратами классов IA и III, трициклическими антидепрессантами, макролидами, нейролептиками), у пациентов с повышен- ным риском удлинения интервала QT илиразвития аритмии типа «пируэт» (например, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии)).
Желудочно-кишечный тракт
При возникновении во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения. Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.
Кожные покровы
В период лечения следует избегать УФ-облучения (в т.ч. контакта с прямыми солнечными лучами). Лечение следует прекратить, если наблюдаются реакции фотосенсибилизации (например, при появлении изменений кожных покровов, напоминающих солнечные ожоги).
Цитохром Р450
Ципрофлоксацин является умеренным ин-гибитором изоферментов CYP450 1A2. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, метаболизируемых данными ферментами (в том числе теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клоза-пин, ропинирол, оланзапин), так как увеличение концентрации этих препаратов в сыворотке крови, обусловленное ингибированием их метаболизма ципрофлоксацином, может вызвать специфические нежелательные реакции.
Совместное применение ципрофлоксацина и тизанидина противопоказано.
Содержание натрия хлорида
Следует учитывать содержание натрия хлорида в растворе ципрофлоксацина при лечении пациентов, у которых потребление натрия ограничено (сердечная недостаточность, почечная недостаточность, нефротический синдром).
При одновременном внутривенном введении ципрофлоксацина и лекарственных средств для общей анестезии из группы производных барбитуровой кислоты необходим постоянный контроль частоты сердечных сокращений, артериального давления, электрокардиограммы.
Пациентам с тяжелой миастенией gravis ципрофлоксацин следует применять с осторожностью, так как возможно обострение симптомов.
Во время длительной терапии ципрофлоксацином рекомендуется регулярно контролировать показатели общего анализа крови, функции почек и печени.

Состав и форма выпуска

Раствор - 1 мл:

  • Активное вещество: ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида) 2 мг.
  • Вспомогательные вещества: натрия хлорид 8.65 мг, молочная кислота 90% 0.711 мг, динатрия эдетата дигидрат 0.1 мг, лимонной кислоты моногидрат 0.12 мг, натрия гидроксид 0.23 мг, хлористоводородной кислоты раствор 1 М или натрия гидроксида раствор 1 М до pH 3.5 - 4.6.

100 мл - бутылки полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Раствор для инфузий прозрачный, зеленовато-желтого цвета.

Характеристика

Фторхинолон.

Фармакологическое действие

Противомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет ДНК-гиразу и угнетает синтез бактериальной ДНК.

Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, метициллин-резистентные штаммы), некоторых штаммов Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium spp.

Ципрофлоксацин активен в отношении бактерий, продуцирующих β-лактамазы.

К ципрофлоксацину резистентны Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность после приема внутрь составляет 70%. Прием пищи незначительно влияет на всасывание ципрофлоксацина. Связывание с белками плазмы составляет 20-40%. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает в спинномозговую жидкость: концентрации ципрофлоксацина при невоспаленных мозговых оболочках достигают 10%, при воспаленных - до 37%. Высокие концентрации достигаются в желчи. Выделяется с мочой и желчью.

Фармакодинамика

Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: энтеробактерий (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), других грамотрицательных бактерий (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); некоторых внутриклеточных возбудителей (Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium intracellulare); грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus hominis), в меньшей мере — Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы к ципрофлоксацину. Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренная. К препарату резистентны: Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Clostridium difficile, Nocardia asteroides, Ureaplasma urealyticum. Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

Клиническая фармакология

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами, в т.ч. заболевания дыхательных путей, брюшной полости и органов малого таза, костей, суставов, кожи; септицемия; тяжелые инфекции ЛОР-органов. Лечение послеоперационных инфекций. Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом.

Для местного применения: острые и подострые конъюнктивиты, блефароконъюнктивиты, блефариты, бактериальные язвы роговицы, кератиты, кератоконъюнктивиты, хронические дакриоциститы, мейбомиты. Инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел. Предоперационная профилактика в офтальмохирургии.

Противопоказания к применению

Беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда.

Применение при беременности и детям

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Ципрофлоксацин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

В экспериментальных исследованиях установлено, что он вызывает артропатию.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ЛДГ, билирубина, псевдомембранозный колит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, расстройства сна, кошмарные сновидения, галлюцинации, обмороки, расстройства зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, гематурия, транзиторное увеличение содержания в сыворотке крови креатинина.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, изменение количества тромбоцитов.

Cо стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, артралгии.

Побочные реакции, связанные с химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: болезненность, флебит (при в/в введении). При применении глазных капель в некоторых случаях возможны легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы.

Прочие: васкулит.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ципрофлоксацина с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексонов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми буферами.

При одновременном применении с варфарином возрастает риск развития кровотечения.

При одновременном применении ципрофлоксацина и теофиллина возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови, увеличению T1/2теофиллина, что приводит к увеличению риска развития токсического действия, связанного с теофиллином.

Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.

Дозировка

Индивидуальный. Внутрь - по 250-750 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения - от 7-10 дней до 4 недель.

Для в/в введения разовая доза - 200-400 мг, кратность введения - 2 раза/сут; продолжительность лечения - 1-2 недели, при необходимости и более. Можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно капельное введение в течение 30 мин.

При местном применении закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч. После улучшения состояния интервалы между инстилляциями можно увеличить.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 1.5 г.

Передозировка

Лечение: промывание желудка, проведение обычных мер неотложной помощи, обеспечение достаточного поступления жидкости. Гемо- или перитонеальным диализом выводится незначительная часть препарата. Специфический антидот неизвестен.

Меры предосторожности

У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования. С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, эпилепсии, судорожном синдроме неясной этиологии.

Во время лечения пациенты должны получать достаточное количество жидкости.

В случае упорной диареи ципрофлоксацин следует отменить.

При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и барбитуратов необходим контроль ЧСС, АД, ЭКГ. В процессе лечения необходим контроль концентрации в крови мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз.

В период лечения возможно снижение реакционной способности (особенно при одновременном применении с алкоголем).

Не допускается введение ципрофлоксацина субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза.

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

Производитель: Др. Редди"с Лабораторис Лтд

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ciprofloxacin

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№016609

Дата регистрации: 28.06.2016 - 28.06.2021

Предельная цена: 105.97 KZT

Инструкция

  • русский

Торговое название

Ципролет

Международное непатентованное название

Ципрофлоксацин

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 200 мг/ 100 мл

Состав

100 мл раствора содержат

активное вещество - Ципрофлоксацин 200 мг,

вспомогательные вещества : динатрия эдетат, кислота молочная, кислоты лимонной моногидрат, натрия гидроксид или кислота хлороводородная, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны. Ципрофлоксацин.

Код АТСJ01MA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики после разового введения 500 мг ципрофлоксацина внутривенно составляют: пик концентрации в плазме 6,2±1,0 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации - 1,0±0,1 часов, период полувыведения 6,4±0,7 часов. Плазменный профиль концентрации ципрофлоксацина после внутривенного введения аналогичен таковому при таблетированном приеме, поэтому, оральный и внутривенный пути введения могут считаться взаимозаменяемыми. Средний объем распределения ципрофлоксацина составляет от 89 до 112 л после разовой и множественной дозы 500 мг внутривенно. Связь с белками плазмы составляет 20-40%. Средний период полувыведения ципрофлоксацина составляет от 6 до 8 часов после разовой или множественной дозы. Ципрофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов и мокроту, органы мочеполовой системы, в т.ч. предстательную железу, костную ткань, спинномозговую жидкость, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Выделяется преимущественно с мочой и желчью.

Фармакодинамика

Ципролет - антибиотик широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Подавляет бактериальню ДНК-гиразу (топоизмеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. Ципролет активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов in vitro и in vivo :

- аэробные грамположительные микроорганизмы : Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., включая Staphylococcus aureus, epidermidis, Streptococcus pyogenes, agalactiae, pneumoniae, Streptococcus (группы C, G), Viridans group streptococci;

- аэробные грамотрицательные микроорганизмы : Acinetobacter spp., включая Acinetobacter anitratus, baumannii, calcoaceticus, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, diversus, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., включая Enterobacter aerogenes, agglomerans, cloacae, sakazakii, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., включая Klebsiella oxytoca, pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurella spp., включая Pasteurella canis, dagmatis, multocida, Proteus mirabilis, vulgaris, Providencia spp., включая Providencia rettgeri, stuartii, Pseudomonas spp, включая Pseudomonas aeruginosa, fluorescens, Salmonella spp., Serratia spp., включая Serratia marcescens;

- анаэробные микроорганизмы : Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.;

- другие микроорганизмы : Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, psittaci, trachomatis, Legionella spp., включая Legionella pneumophila, Mycobacterium spp., включая Mycobacterium leprae, tuberculosis, Mycoplasma pneumoniae; Rickettsia spp.,

К ципрофлоксацину резистентны Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroids, Bacteroides fragilis.

Показания к применению

Инфекции ЛОР-органов (синусит, средний отит, гайморит, фронтит, мастоидит, тонзиллит, фарингит)

Заболевания дыхательных путей: острый и хронический бронхит (в стадии оьострения), пневмония, муковисцидоз, бронхоэктатическая болезнь, внебольничная пневмония

Неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит, цистит, простатит, аденексит, эндометрит,)

Инфекции органов малого таза и половых органов: гонорея, мягкий шанкр (простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит, хламидиоз)

Инфекции брюшной полости: бактериальные инфекции ЖКТ, желчных путей, перитонит, внутрибрюшные абсцессы, сальмонеллез, брюшной тиф, кампилобактериоз, иерсиниоз, шигеллез, холера

Инфекции кожи и мягких тканей инфицированные язвы, раны, ожоги (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы)

Инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит, сепсис

Профилактика инфекций при хирургических вмешательствах

Септицемия, связанная с перечисленными выше показаниями

Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (например, при лечении иммунодепрессантами и при нейтропении)

Способ применения и дозы

Ципролет в виде раствора для инфузий вводят один или два раза в день, внутривенно капельно медленно. Продолжительность инфузии должна составлять 30 мин при дозе 200 мг и 60 мин при дозе 400 мг. Ципролет для инфузий совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9% раствор хлорида натрия, 5% раствор декстрозы, 2,5% раствор Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

Больным с нормальной функцией почек (клиренс креатинина>20 мл/минуту) можно рекомендовать следующий режим дозирования Ципролета для инфузий:

Острую гонорею и острый неосложненный цистит у женщин можно лечить разовой дозой в 200 мг (внутривенно). При инфекциях мочевыводящих путей, в том числе при острой неосложненной гонорее, Ципролет можно вводить внутривенно в дозе 100 мг 2 раза в сутки. При инфекциях дыхательных путей в зависимости от тяжести и возбудителя препарат вводят в дозе 200-400 мг 2 раза в сутки, при прочих инфекциях - по 200-400 мг 2 раза в сутки. В зависимости от состояния больного через несколько дней лечения можно перейти от внутривенного капельного введения на прием той же дозы препарата в форме, предназначенной для введения внутрь.

Больные с нарушением функции почек: при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин назначают 2 раза в день половинную стандартную дозу или 1 раз в день полную стандартную дозу.

Больные с нарушением функции печени: подбора доз не требуется.

Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования. Рекомендуется продолжать лечение в течение не менее 3 дней после нормализации температуры или исчезновения клинических симптомов. Длительность лечения при острой неосложненной гонорее и цистите составляет 1 день. При инфекции почек, мочевых путей и брюшной полости - до 7 дней. При остеомиелите курс лечения может составлять до 2 месяцев. При остальных инфекциях курс лечения - 7-14 дней. У больных со сниженным иммунитетом лечение проводят в течение всего периода нейтропении.

Побочные действия

- анафилактические и анафилактоидные реакции, крапивница, зуд, спазм бронхов, отек кожи и слизистых оболочек, внезапное падение артериального давления, шок, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, точечные кровоизлияния на коже, появление мелких узелков на коже, аллергический пневмонит, васкулит, медикаментозная лихорадка, фотосенсибилизация

Потеря аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, диарея

Головная боль, головокружение, оцепенение, сонливость, нарушения сна, парестезии в кистях рук, дрожь, беспокойство, чувство страха, приступы судорог, спутанность сознания, нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности, психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, расстройства движений, в том числе при ходьбе

Усиленное сердцебиение, падение артериального давления, сосудистый коллапс

Поражения сухожилий (включая тендовагинит), суставные и мышечные боли, разрыв сухожилий, мышечная слабость, поражения мышц (рабдомиолиз)

Повышение активности ферментов печени, повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови, гипергликемия

Ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, интерстициальный нефрит

Эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия

Местные реакции: флебит

Противопоказания

Гиперчувствительность к ципрофлоксацину или другим хинолонам

Эпилепсия

Поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами

Беременность и период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении ципрофлоксацина с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексонов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми буферами.При одновременном применении с варфарином возрастает риск развития кровотечения.

Одновременный прием ципрофлоксацина и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в плазме крови, за счет конкурентного ингибирования в участках связывания цитрохрома Р450, что приводит к увеличению периода полувыведения теофиллина и возрастанию риска развития токсического действия, связанного с теофиллином. Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч. Нельзя смешивать раствор для в/в введения с растворами, имеющими рН более 7.

Особые указания

У больных пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью.

Во время лечения необходимо избегать чрезмерного солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения во избежание фотосенсибилизации. При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить Ципролет и начать соответствующее лечение. При применении препарата могут наблюдаться воспаления сухожилий и их разрыв. Такие реакции наблюдались преимущественно у пациентов старшего возраста, которые одновременно применяли кортикостероиды. При первых признаках боли или воспаления необходимо немедленно отменить препарат. Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы - риск развития гемолиза. В связи с этим, лечение таких больных Ципролетом следует проводить с большой осторожностью. Необходимо соблюдать осторожность при назначении Ципролета больным сахарным диабетом. Применение Ципролета должно быть прекращено при первых признаках появления сыпи на кожных покровах или любого другого признака повышенной чувствительности.

Применение у больных с нарушенной функцией печени и почек

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции почек, поскольку у таких больных увеличивается период полувыведения Ципрофлоксацина.

Пациентам с нарушенной функцией печени не требуется коррекции дозы. Фармакокинетика ципрофлоксацина у больных с циррозом печени не изменялась. Действие препарата на фармакокинетику у больных с острым гепатитом изучено не полностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания, приступы судорог; желудочно-кишечные расстройства, поражения слизистых оболочек; удлинение интервала QT.