Для чего предназначены таблетки изониазид. Таблетки "Изониазид": побочное действие, инструкция, отзывы

Изониазид – это самый важный препарат для лечения туберкулёза. Он эффективен при активных стадиях болезни. Действие препарата может быть занижено, если туберкулёз вызван атипичными формами микобактерий. Препарат занимает первое место в классификации международной организации «Союз борьбы с туберкулёзом». Его назначают пациентам в составе комбинированной терапии вместе с антибактериальными средствами и другими группами препаратов. Таблетки от туберкулёза Изониазид входит в список жизненно важных лекарственных средств.

Лечебные свойства препарата

Изониазид – это специфическое противотуберкулёзное средство. Сего помощью проводят качественное лечение и контролируют состояние пациентов, уменьшают медикаментозную нагрузку на организм.

Механизм действия вещества основан на угнетение продукции миколевой кислоты, которая образует структуру стенок микобактерий. Таблетки оказывают бактерицидное и бактериостатическое действие. Они убивают активные микроорганизмы и замедляют рост и развитие микробов, которые находятся в относительном состоянии покоя.

Лекарство очень эффективно, но если использовать только Изониазид (монотерапия), то к нему очень быстро развивается устойчивость патогенной флоры. Препарат не оказывает химиотерапевтического воздействия на другие виды патогенной микрофлоры.

После перорального приёма вещество быстро всасывается в ЖКТ при условии, что лекарство принимается натощак или голодный желудок. Если таблетки выпить во время приёма пищи, то их биодоступность и адсорбция через кишечник снижается.

После однократного употребления дозы 300 мг максимальная концентрация активного вещества в крови фиксируется через 1-2 часа. Связь с белками плазмы не превышает 10%. Попадая внутрь, препарат беспрепятственно и быстро проникает в различные ткани и жидкости организма, в том числе в такие труднодоступные участки, как ликвор (спинномозговая жидкость) и кости.

Процессы метаболизма и распада Изониазида происходят в печени. Насколько быстро это происходит, зависит от индивидуальных физиологических особенностей каждого пациента. Продукты распада вещества теряют противомикробную активность. Период полувыведения в среднем составляет от 0,5 до 5 часов. При функциональных заболеваниях печени это время увеличивается. Изониазид в среднем выводится почками из организма через сутки вместе с мочой. У людей с хронической почечной недостаточностью возможно накопление вещества в тканях и органах.

Как применяют таблетки

Препарат назначают при любой форме заболевания и локализации инфекционного очага. Изониазид в обязательном порядке входит в состав терапии, независимо от того, где пациент лечится, в стационаре или амбулаторно. Препарат также используют в целях предупреждения рецидивов.

Люди, которые входят в группу риска, – медицинский персонал туберкулёзного диспансера, лица, контактировавшие с больными в активной фазе, подвергаются химиопрофилактике. Им назначают Изониазид для предупреждения развития инфекции.

Интенсивный курс терапии составляет не менее 3-4 месяцев. Больному прописывают по 5-10 мг на каждый кг массы тела. Таблетки принимают внутрь однократно, строго каждый день, без прерывания лечения. По истечении срока усиленной терапии препарат пьют через день. Продолжительность всего лечебного курса индивидуальна, и зависит от таких показателей:

стадии туберкулёза;
степени поражения тканей и органов;
переносимости Изониазида;
эффективности назначенного лечения.

Лекарство наиболее активно при остром течении инфекционно-воспалительного процесса. Его всегда назначают вместе с другими противотуберкулёзными препаратами. Если у больного на лабораторном исследовании обнаружена смешанная инфекция, к Изониазиду присоединяют такие лекарства:

антибиотики широкого спектра действия;
противомикробные вещества – сульфаниламиды;
фторхинолоны – разновидность антибактериальных средств, но от традиционных антибиотиков отличаются структурой.

При назначении препарата следует учитывать, что у разных людей он активируется по-разному. Его биологическая активность частично или полностью утрачивается в зависимости от особенностей организма. Чем быстрее вещество инактивируется в плазме, тем большая доза показана пациенту. Туберкулостатическую концентрацию в крови определяют методом лабораторного исследования. Если у больного в моче за сутки обнаруживается 10% активного вещества, то количество для одноразового приёма увеличивают относительно средним рекомендациям.

Вместе с таблетками препарат вводят другими способами:

ингаляционно;
внутримышечно;
внутривенно;
внутрикавернозно.

Таблетки показаны людям, у которых как сопутствующее заболевание диагностирован флебит – воспаление вен, когда внутривенное введение раствора противопоказано.

Для приёма внутрь взрослым и детям дозировку рассчитывают по такой формуле: 5-10 мг на 1 кг веса. По показаниям количество приёмов может быть от 1 до 3 в день, через 30 после еды.

Пожилым и ослабленным людям, которые не могут самостоятельно глотать твёрдые формы выпуска лекарств, назначают внутримышечное или внутривенное введение препарата. Лекарство не назначают внутрь при внутренних болезнях пищеварительного тракта.

В целях профилактики туберкулёза Изониазид назначают по 5-10 мг/кг, 1-2 раза в сутки. Продолжительность курса не более 2 месяцев.

Ценовая политика на препарат строго регламентируется и контролируется государственными органами с целью общей доступности лекарства для всего населения. Средняя цена на таблетки Изониазида, в зависимости от производителя, составляет от 47 до 75 рублей за 100 шт. с дозировкой 300 мг.

Возможные побочные действия

Для Изониазида свойственна токсичность. Так как приём таблеток длительный, это может приводить к развитию побочных эффектов со стороны различных органов и систем.

Негативные симптомы при воздействии на нервную систему:

головная боль;
головокружение;
периферический неврит – воспаление нервов периферического отдела нервной системы;
атрофия мышц в результате нарушения иннервации;
парез или паралич верхних и нижних конечностей;
учащение припадков у больных эпилепсией;
в тяжёлых случаях – полиневриты (множественное поражение нервных окончаний периферического отдела НС).

Со стороны ЖКТ могут наблюдаться периодические диспепсические расстройства – тошнота, изжога, рвота, потеря аппетита. При длительном употреблении таблеток нарушается работа печени. Развивается медикаментозный гепатит – воспаление печени под действием лекарства.

Изониазид негативно влияет на психику человека. У пациентов могут наблюдаться такие нарушения:

беспричинная эйфория;
радушное отношение ко всем происходящим событиям;
редко – психоз.

Побочные эффекты со стороны сердца – тахикардия, нарушение ритмов сердца, гиперемия кожи лица, повышение температуры тела, боли за грудиной.

Крайне редко наблюдаются эндокринные нарушения. У женщин появляются меноррагии – интенсивные менструации, переходящие в маточные кровотечения. Они повторяются через равные временные интервалы. Женщина за 7 дней теряет более 150 мл крови. У мужчин развивается гинекомастия – воспаление и увеличение грудной железы.

Таблетки вызывают кожные аллергические реакции:

зуд, покраснение;
шелушение эпидермиса;
аллергический дерматит;
крапивница.

Побочные явления стихают при небольшом перерыве в лечении или уменьшении прописанной дозировки препарата.

Чтобы уменьшить выраженность побочных явлений, внутрь или внутримышечно прописывают такие лекарства:

Пиридоксин – витамин В 6 . Он улучшает обменные процессы на тканевом уровне, способствует белковому обмену, синтезирует нейромедиаторы.
Тиамин – витамин В 1 . Поддерживает нормальное функционирование нервной, сердечно-сосудистой и выделительной системы.
Трифас – мочегонный препарат. Улучшают кровоток и клубочковую фильтрацию в почках.

Противопоказания к назначению таблеток

Согласно инструкции по применению, Изониазид имеет серьёзные противопоказания.

Препарат не назначают пациентам, склонным к судорожным сокращениям скелетных мышц, или у которых в анамнезе эпилепсия.

Таблетки противопоказаны при хронической функциональной недостаточности или тяжёлых структурных изменениях печени и почек.

При выраженном атеросклерозе – хроническое воспаление внутренней стенки артериальных сосудов с отложением холестериновых бляшек, таблетки усугубляют состояние и способствуют нарушению кровотока.

Существуют ограничения в приёме таблеток. Нельзя принимать более 10 мг/кг однократно при таких состояниях:

Недостаточность сердца 3 степени. Характеризуется тяжёлым общим состоянием, выраженной отдышкой, которая не позволяет пациенту принимать горизонтальное положение, болями в сердце.
Лёгочная недостаточность 3 степени. Основной признак – одышка в состоянии покоя.
Бронхиальная астма – хроническое воспаление бронхиального дерева с сильным кашлем и приступами удушья.
Гипертоническая болезнь 2-3 стадии – продолжительное и стойкое повышение давления в крови.
Ишемическая болезнь сердца – нарушение кровоснабжения сердечной мышцы из-за сужения кровеносных сосудов, обеспечивающих сердце кровью.
Микседема – отёк тканей в результате дефицита гормонов щитовидной железы.
Псориаз – хроническая кожная болезнь неинфекционной этиологии, вызванная нейрогенным фактором.
Экзема – кожное заболевание с сильным зудом, при котором на коже появляются чешуйки, пузырьки и гнойнички.
Беременность.

Применение таблеток для профилактики туберкулёза

Ежегодно регистрируется 10 миллионов новых случаев инфекции в мире. Туберкулёз – это тяжёлая болезнь, которая требует длительного лечения и продолжительных реабилитационных мероприятий. Поэтому в мировой медицине актуально стоит вопрос о своевременной и эффективной профилактике этого заболевания.

Приём Изониазида на 90% снижает риск заражения инфекцией, а также препятствует переходу болезни в активную стадию. Многочисленные клинические испытания, которые проводятся под эгидой ВОЗ и ЮНЕСКО доказывают, что приём таблеток предотвращает развитие туберкулёза у пациентов с диагнозом ВИЧ и СПИД.

люди, напрямую контактировавшие с туберкулёзными больными;
ВИЧ-инфицированные;
подозрение на заживший туберкулёзный инфильтрат, который обнаружился при флюорографии или рентгенографии.

Положительная проба Манту у детей не является показанием к профилактике с применением Изониазида. Даже если результаты диагностической прививки многократно положительные, для утвердительного результата необходимо дополнительное обследование.

Если ребёнок имел прямой контакт с инфицированным человеком и его проба положительная, в этом случае показана профилактика. Повторная (контрольная) вакцинация Манту проводится через 2-3 месяца.

Продолжительность профилактического курса у детей до 12 лет составляет 60 дней. У подростков и взрослых он длится от 6 до 12 месяцев. Препарат принимают один раз в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг.

Изониазид – главный представитель противотуберкулёзных препаратов. Его назначают вместе с другими средствами такой же фармакологической группы. Это препятствует развитию устойчивости микобактерий. При таком комплексном применении химическая активность лекарств не снижается.

Изониазид – синтетическое противотуберкулезное средство, обладающее высокой бактериостатической активностью в отношении возбудителей туберкулеза.

Фармакологическое действие

Действующее вещество препарата – изониазид, производное изоникотиновой кислоты, который применяют как противотуберкулезное средство.

Действует бактерицидно в отношении микобактерий туберкулеза. При этом на других распространенных возбудителей различных инфекционных заболеваний выраженного действия не оказывает. В педиатрии применяют Изониазид детям при положительной реакции на туберкулин не менее 10 мм.

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальной концентрации в крови достигает через 1-3 часа после приема. Обычно препарат переносится хорошо и детьми, и взрослыми, и при соблюдении терапевтических доз отравления Изониазидом встречаются крайне редко.

Форма выпуска

Изониазид выпускают в виде таблеток и раствора для инъекций.

Таблетки Изониазид. Выпускают таблетки по 100 мг, 200 мг и 300 мг, по 10, 20, 50, 100 штук в упаковке (зависит от производителя препарата). Также Изониазид входит в состав других комбинированных таблеток от туберкулеза;

10% раствор Изониазида в ампулах по 5 мл. По 5 ампул в упаковке, по 1 или 2 упаковки в картонной коробке.

Следует отметить, что раствор для инъекций не имеет особых преимуществ перед приемом препарата в виде таблеток для достижения терапевтического эффекта.

Показания к применению Изониазида

По инструкции Изониазид показан для лечения всех форм туберкулеза, в том числе активной формы и туберкулезного менингита, независимо от возраста, часто – в составе комбинированной терапии. Применение наиболее эффективно при остро протекающих процессах. При смешанной инфекции применяется одновременно с фторхинолонами, антибиотиками широкого спектра действия и сульфаниламидами.

Для профилактики таблетки Изониазида применятся:

Лицам, которые находятся в близком контакте с больными активной формой туберкулеза;
Пожилым людям с положительной кожной реакцией на туберкулин (более 5 мм) и подтверждающими это рентгеновскими данными, которые указывают на течение непрогрессирующего туберкулеза;
Детям младше четырех лет, при положительной реакции более 10 мм.

Противопоказания

Изониазид по инструкции противопоказан при:

Гиперчувствительности к препарату. Это касается этионамида, пиразинамида и никотиновой кислоты;
Эпилепсии и склонности к судорожным припадкам;
Полиомиелите или ранее перенесенном полиомиелите;
Тяжелой форме печеночно-почечная недостаточности;
Психических заболеваниях и заболеваниях нервной системы;
Выраженном атеросклерозе;
Гипертонической болезни II-III стадии;
Бронхиальной астме;
Циррозе печени;
Легочно-сердечной недостаточности III стадии;
Флебите (противопоказано внутривенное введение препарата);
Экземе в фазе обострения;
Заболеваниях зрительного и периферических нервов;
Токсическом гепатите в анамнезе;
Ишемической болезни сердца;
Псориазе;
Микседеме.

Инструкция по применению Изониазида

Изониазид применяют различными способами: внутрь в виде таблеток, внутрикавернозно внутривенно, внутримышечно и ингаляционно в виде раствора для инъекций.

Схему терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста и характера заболевания, а также переносимости препарата. Лечение обычно длительное.

Изониазид в таблетках назначают по 300 мг один раз в сутки взрослым и подросткам. Принимать препарат необходимо после еды. При приеме внутрь или внутривенном введении суточная доза не должна превышать 300 мг.

Для профилактики туберкулеза принимают только Изониазид в таблетках из расчета 5-10 мг на 1 кг веса в сутки в 1-2 приема. Курс – не менее 2 месяцев.

Детям Изониазид также назначают один раз в сутки из расчета 10-20 мг на 1 кг веса, при этом длительность устанавливается индивидуально в каждом случае. Внутримышечно или внутривенно суточная доза составляет 10-15 мг на 1 кг веса.

Внутримышечно или внутривенно Изониазид обычно вводят при активных формах туберкулеза в случаях, если возникают затруднения при приеме внутрь при непереносимости или заболеваниях желудочно-кишечного тракта.

Взрослым и подросткам вводят 10% раствор Изониазида из расчета 5-12 мг на 1 кг веса в сутки. Средняя продолжительность курса – от 2 до 5 месяцев.

По отзывам Изониазид при внутривенном введении лучше переносится при соблюдении постельного режима на протяжении 1-1,5 часа после инъекции.

Внутрикавернозно вводят препарат при кавернозном и фиброзно-кавернозном туберкулезе легких и в период подготовки к операции.

Ингаляционно применяют ежедневно 10% раствор Изониазида по 5-10 мг на 1 кг веса в сутки. Продолжительность курса – от месяца до полугода.

Побочные эффекты

По отзывам Изониазид в профилактических дозах переносятся хорошо, не вызывая побочных эффектов, поражений печени или нервной системы.

При применении в лечебных дозах могут наблюдаться болевые ощущения в области сердца, головная боль, рвота, головокружение, тошнота и кожные аллергические реакции. Иногда наблюдаются ухудшение сна, эйфория, лекарственный гепатит или развитие психоза.

По отзывам о Изониазиде побочные явления проходят при временном перерыве в приеме препарата и уменьшении дозы.

Для уменьшения побочных явлений назначают пиридоксина, глутаминовую кислоту и растворы тиамина хлорида или тиамина бромида.

При применении Изониазида не следует употреблять алкоголь.

При беременности применение препарата возможно только по строгим показаниям в дозах, не превышающих 10 мг на 1 кг веса. Применение препарата разрешено в период лактации, однако следует учитывать то, что Изониазид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

При превышении терапевтической дозы может возникнуть передозировка, которая может привести к отравлению Изониазидом. Наиболее частые симптомы, проявляющиеся при отравлении: тошнота, сонливость, рвота, спутанность сознания, головокружение, дизартрия, сонливость, спутанность сознания. Возможно развитие комы, судороги, нарушение функции дыхания, выраженное двигательное возбуждение. Отравления Изониазидом очень опасны и требуют немедленного вмешательства. При проведенных вовремя мероприятиях по выведению препарата необратимых изменений возможно избежать.

Условия хранения

Изониазид отнесен к препаратам группы Б.

Срок хранения Изониазида в таблетках – 6 лет, в ампулах в виде раствора для инъекций – 2 года.

С уважением,

Наименование:

Изониазид (Isoniazid)

Фармакологическое
действие:

Изониазид (гидразид изоникотиновой кислоты) - синтетическое противотуберкулезное средство бактерицидного действия, обладающее высокой активностью в отношении многих микобактерий, в особенности активно делящихся.
В концентрации 0,03 мкг/мл задерживает рост микобактерий туберкулеза и слабо влияет на возбудителей других инфекционных болезней.
Предполагают, что механизм действия обусловлен способностью подавлять синтез миколовой кислоты и, как следствие, нарушением структуры наружной клеточной мембраны чувствительных микроорганизмов.
Хорошо всасывается в пищеварительном тракте , однако может подвергаться значительному пресистемному метаболизму при прохождении через печень.
Одновременный прием пищи уменьшает абсорбцию изониазида.
После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается через 1–4 ч, а туберкулостатическая концентрация после приема в разовой дозе сохраняется 6–24 ч.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая СМЖ, плевральный выпот, асцитическую жидкость, кожу, легкие, мокроту, слюну, казеозные массы. Объем распределения - 0,57–0,76 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы крови очень низкое - 0–10%.
Проникает через плаценту и экскретируется с грудным молоком.
В печени ацетилируется с образованием N-ацетилизониазида, затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин.
Последний оказывает гепатотоксическое действие за счет образования активного промежуточного метаболита.
Скорость ацетилирования генетически детерминирована и обусловлена уровнем активности N-ацетилтрансферазы. Т½ у взрослых, включая лиц пожилого возраста, при быстром ацетилировании составляет 0,5–1,6 ч, при медленном ацетилировании - 2–5 ч, при печеночной недостаточности может увеличиваться до 7 ч.
У новорожденных Т½ составляет 7,8–19,8 ч, у детей в возрасте 1,5–15 лет - 2,3–4,9 ч. Экскретируется почками , преимущественно в виде неактивных метаболитов (в течение 24 ч с мочой выводится 75–95% введенной дозы); небольшое количество выводится с калом.

Показания к
применению:

Лечение всех форм активного туберкулеза, в т.ч. туберкулезного менингита (в составе комбинированной терапии);
- профилактика туберкулеза у лиц, находящихся в близком контакте с больными туберкулезом;
- у лиц с положительной кожной реакцией (более 5 мм) на туберкулин и рентгенологическими данными, указывающими на непрогрессирующий туберкулез;
- у детей младше 4 лет с положительной реакцией на туберкулин (более 10 мм) и повышенным риском диссеминации.

Способ применения:

При назначении изониазида и других препаратов - производных гидразида изоникотиковой кислоты следует учитывать, что в организме эти препараты инактивируются (полностью или частично теряют биологическую активность) с разной быстротой.
Степень инактивирования определяют по содержанию активного гидразида изоникотиновой кислоты в крови и моче.
Чем быстрее препарат инактивируется в крови, тем больше его требуется для обеспечения туберкулостатической концентрации в крови, поэтому больным, в организме которых происходит быстрая инактивация, дают препарат в несколько больших дозах. К “быстрым инактиваторам” относят больных, выделяющих в сутки с мочой до 10% активного изониазида по отношению к принятой дозе, а к “медленным (слабым)” - выделяющих более 10%.
Применяют Изониазид внутрь, внутрикавернозно (в полость, образовавшуюся вследствие омертвения ткани), внутримышечно, внутривенно, ингаляционно .

Внутрь назначают изониазид взрослым и детям в суточной дозе 5-15 мг на 1 кг массы тела в 1 - 3 приема (после еды).
Суточную дозу устанавливают индивидуально в зависимости от характера и формы заболевания, степени инактивации и переносимости. Лечение длительное.
Внутримышечно (и внутривенно) изониазид вводят при активных формах туберкулеза, если больной испытывает затруднения при приеме внутрь (заболевания желудочно-кишечного тракта, непереносимость).
Взрослым и подросткам вводят 10% раствор по 5-12 мг/кг в сутки в течение 2-5 мес.
Для уменьшения побочных явлений назначают пиридоксин (вит. Вб), который принимают внутрь по 0,06-0,1 г (60-100 мг), одновременно с инъекцией изониазида или вводят внутримышечно по 0,1-0,125 г (100-125 мг) через 30 мин после инъекции.
Внутривенно вводят изониазид взрослым и подросткам при распространенных формах туберкулеза легких, при массивном бактериовыделении и при невозможности приема внутрь.

Ввводят 10% раствор по 0,01-0,015 г (10-15 mf) на 1 кг массы тела в сутки. Курс лечения - 30-150 вливаний (в зависимости от эффективности и переносимости).
Для предупреждения и уменьшения побочных явлений применяют пиридоксин, а также глутаминовую кислоту.
Глутаминовую кислоту принимают по 1,0-1,5 г в сутки. При внутривенном введении изониазида больной должен после инъекции соблюдать постельный режим в течение 1 - 1,5 ч.
Внутрикавернозно вводят 10% раствор в суточной дозе 10-15 мг/кг преимущественно взрослым при кавернозном и фиброзно-кавернозном туберкулезе легких (формах туберкулеза, при которых в легких образуются неспадаюшиеся полости) при бактериовыделении и подготовке к операции.
Ингаляционно применяют 10% раствор по 5-10 мг/кг в сутки (в 1-2 приема). Курс лечения - в течение 1-6 мес. ежедневно.
Для профилактики туберкулеза изониазид принимают только внутрь по 5-10 мг/кг в сутки в 1-2 приема; профилактический курс - 2 мес.

Побочные действия:

При применении изониазида и других препаратов этого ряда (фтивазид, метазид и др.) могут наблюдаться головная боль, головокружение, тошнота, рвота, болевые ощущения в области сердца, кожные аллергические реакции.
Возможны эйфория (беспричинное благодушное настроение), ухудшение сна, в редких случаях - развитие психоза, а также появление периферического неврита (воспаления периферических нервов) с возникновением атрофии мышц (уменьшения массы мышц с ослаблением их функции в результате нарушения питания мышечной ткани) и паралича конечностей.

Изредка наблюдается лекарственный гепатит (воспаление печени, вызванное приемом изониазида).
Очень редко при лечении изониазидом у мужчин отмечаются гинекомастия (увеличение молочных желез), у женщин - меноррагии (маточные кровотечения).
У больных эпилепсией могут учащаться припадки.
Обычно побочные явления проходят при уменьшении дозы или временном перерыве в приеме препарата.
Для уменьшения побочных явлений, помимо пиридоксина и глутаминовой кислоты, рекомендуются растворы тиамина -внутримышечно 1 мл 5% раствора тиамина хлорида или 1 мл 6% раствора тиамина бромида (при парестезиях /чувстве онемения в конечностях/), атрифос.

Противопоказания:

Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам;
- ранее перенесенный полиомиелит (инфекционное заболевание головного и спинного мозга);
- нарушения функций печени и почек;
- выраженный атеросклероз.

Не следует принимать Изониазид в дозе свыше 10 мг/кг при беременности, легочно-сердечной недостаточности IIIстадии, гипертонической болезни II-IIIстадии, ишемической болезни сердца, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме (резком угнетении функции щитовидной железы).
Противопоказано внутривенное введение изониазида при флебитах (воспалении вен).

Не рекомендуется применять Изониазид в дозе более 10 мг/кг при тяжелых формах сердечно-легочной недостаточности и/или артериальной гипертензии, ИБС, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме.
Во избежание быстрого развития устойчивости Mycobacterium tuberculosis изониазид применяют в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.
После инъекции пациенту необходимо соблюдать постельный режим в течение 1-1.5 ч.
Для уменьшения побочных эффектов одновременно с Изониазидом назначают пиридоксин (внутрь или в/м), или глутаминовую кислоту (внутрь), или тиамин (в/м).
Следует учитывать, что Изониазид метаболизируется в печени путем ацетилирования до неактивных метаболитов. Степень ацетилирования детерминирована генетическими факторами. В связи с неодинаковой степенью метаболизма перед применением Изониазида целесообразно определять скорость его инактивации по содержанию активного вещества в крови и моче. У пациентов, у которых наблюдается быстрая инактивация, Изониазид применяют в более высоких дозах.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении с парацетамолом или другими потенциально гепатотоксическими средствами риск гепатотоксического действия повышается.
Одновременное применение с нейротоксическими средствами может оказывать аддитивное нейротоксическое действие.
Длительное применение изониазида может снижать плазматический клиренс и увеличивать продолжительность действия алфетанила.
Антацидные средства, особенно содержащие алюминий, могут замедлять и уменьшать абсорбцию изониазида в кишечнике; интервал между их приемом должен составлять не менее 1 ч.
Изониазид может потенцировать эффекты непрямых антикоагулянтов, угнетать метаболизм бензодиазепинов.
При одновременном употреблении некоторых видов сыра (швейцарский) или рыбы (сардинелла, тунец) возможны гиперемия и зуд кожи, ощущение жара, головная боль или головокружение за счет подавления изониазидом активности МАО и диаминоксидазы в плазме крови и нарушения метаболизма тирамина и гистамина.
При одновременном применении с ГКС метаболизм и элиминация изониазида могут усиливаться. При одновременном применении изониазида с кетоконазолом возможно снижение концентрации последнего в крови.
Изониазид тормозит метаболизм фенитоина и теофиллина.

Беременность:

Возможно применение Изониазида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Изониазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Передозировка:

Симптомы : проявляется нарушением функций пищеварительного тракта (тошнота, рвота), метаболическим ацидозом, нейротоксическим действием (головокружение, дизартрия, вялость, дезориентация, гиперрефлексия, судороги, кома).
Лечение : при пероральной передозировке целесообразно промывание желудка и введение активированного угля в течение 2–3 ч после приема. Проводят поддерживающее лечение, в/в вводят пиридоксин, повторяя при необходимости введение по 5 г каждые 5–30 мин до прекращения судорожных припадков или восстановления сознания; при судорогах также назначают диазепам. При недостаточной эффективности противосудорожных средств вводят натрия гидрокарбонат. Изониазид хорошо выводится из крови при проведении гемодиализа (до 73% изониазида в течение одного 5-часового сеанса). Перитонеальный диализ ограниченно эффективен.

Содержит:
- активное вещество: изониазид - 100 мг, 200 мг или 300 мг;
- вспомогательные вещества: кальция стеарата моногидрат - 1,1 мг, 2,2 мг или 3,3 мг, полисорбат-80 (твин-80) - 0,15 мг, 0,3 мг или 0,5 мг, кросповидон (коллидон CL-М) - 1,1 мг, 2,2 мг или 3,3 мг, крахмал картофельный - достаточное количество.

1 мл раствора для инъекций 10 % Изониазида содержит:
- активное вещество: изониазид - 100 мг;
- вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Судя по питанию, об иммунитете и своем организме вы абсолютно не заботитесь. Вы очень подвержены заболеваниям легких и других органов! Пора полюбить себя и начинать исправляться. Необходимо срочно корректировать свое питание, свести к минимуму жирное, мучное, сладкое и алкоголь. Кушать больше овощей и фруктов, кисломолочной продукции. Подпитывать организм принятием витаминов, пить больше воды (именно очищенной, минеральной). Закаливайте организм и уменьшайте количество стресса в жизни.

Вы подвержены заболеваниям легких на среднем уровне.

Пока что в хорошем, но если вы не начнете о ней заботиться более тщательно, то заболевания легких и других органов не заставят себя ждать(если еще не было предпосылок). А частые простудные заболевания, проблемы с кишечником и прочие «прелести» жизни и сопутствуют слабому иммунитету. Вам стоит задуматься о своем питании, свести к минимуму жирное, мучное, сладкое и алкоголь. Кушать больше овощей и фруктов, кисломолочной продукции. Подпитывать организм принятием витаминов, не забывайте, что нужно пить много воды (именно очищенной, минеральной). Закаливайте организм, уменьшайте количество стресса в жизни, думайте более позитивно и Ваша иммунная система будет крепкой еще многие годы.

Поздравляем! Так держать!

Вы заботитесь о своем питании, здоровье и иммунной системе. Продолжайте в том же духе и проблемы с легкими и здоровьем в целом еще долгие годы не будут вас тревожить. Не забывайте, что это в основном происходит благодаря тому, что вы правильно питаетесь и ведете здоровый образ жизни. Кушайте правильную и полезную пищу(фрукты, овощи, кисломолочная продукция), не забывайте употреблять большое количество очищенной воды, закаливайте свой организм, мыслите позитивно. Просто любите себя и свой организм, заботьтесь о нем и он обязательно будет отвечать вам взаимностью.

Брутто-формула

C 6 H 7 N 3 O

Фармакологическая группа вещества Изониазид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

54-85-3

Характеристика вещества Изониазид

Противотуберкулезное средство. Гидразид изоникотиновой кислоты, структурный аналог витамина В 6 . Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Чувствителен к воздействию воздуха и света. Легко растворим в воде, трудно — в этиловом спирте, очень мало — в хлороформе, практически нерастворим в эфире, бензоле. pH 1% водного раствора от 5,5 до 6,5. Молекулярная масса 137,14.

Фармакология

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное, противотуберкулезное .

Ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу и подавляет синтез миколовой кислоты (основного компонента клеточной мембраны микобактерий туберкулеза). Оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis в стадии размножения, МПК 0,015 мкг/мл. Действует на возбудителей, расположенных вне- и внутриклеточно (внутриклеточные концентрации в 50 раз превышают внеклеточные). Наиболее эффективен при остро протекающих процессах. Активность в отношении атипичных микобактерий низкая. При монотерапии быстро развивается резистентность возбудителя (в 70% случаев).

Хорошо абсорбируется из ЖКТ (прием во время еды снижает всасывание), может подвергаться значительной биотрансформации при «первом прохождении» через печень. C max достигается через 1-3 ч и при приеме 300 мг составляет 3-7 мкг/мл, эффективная концентрация сохраняется в течение 6-24 ч после перорального приема. Связывание с белками плазмы очень низкое (0-10%). Объем распределения — 0,57-0,76 л/кг. Присутствует в эффективных концентрациях во многих тканях (включая участки казеозного некроза) и биологических жидкостях, в т.ч. плевральной и асцитической, мокроте, слюне. Проходит через ГЭБ , в спинно-мозговой жидкости его концентрация составляет примерно 20% таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени: ацетилируется N-ацетилтрансферазой до фармакологически неактивного N-ацетилизониазида, который затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин (оказывает гепатотоксичное действие). Скорость инактивации генетически детерминирована системой цитохрома Р450: среди пациентов различают «быстрых инактиваторов» (выделение менее 10% активного вещества с мочой в течение суток), у которых Т 1/2 составляет 1 ч, и «медленных инактиваторов» (выделение более 10% активного вещества), у которых относительно мало N-ацетилтрансферазы и Т 1/2 составляет около 3 ч. «Быстрым инактиваторам» может потребоваться несколько большая доза для поддержания эффективной концентрации в крови. Индивидуальная скорость ацетилирования существенно не влияет на эффективность изониазида при ежедневном приеме, но может уменьшать антимикобактериальную активность при его прерывистом (1-2 раза в неделю) введении. У новорожденных Т 1/2 удлиняется до 7,8-19,8 ч (вследствие незрелости ферментных систем печени). Выводится почками (75-95%), преимущественно в виде неактивных метаболитов (N-ацетилизониазид, 93 и 63% у «быстрых» и «медленных» инактиваторов соответственно, и изоникотиновая кислота), в небольших количествах — с фекалиями. При Cl креатинина <10 мл/мин и при нарушении функции печени возрастает риск токсичности. При гемодиализе удаляются значительные количества изониазида (в течение 5 ч — до 73%); эффективность перитонеального диализа ограничена.

Проходит через гематоплацентарный барьер, определяется в сыворотке крови плода в концентрациях, сопоставимых или превышающих таковые в сыворотке крови матери. Возможно возникновение миеломенингоцеле и гипоспадии, геморрагий (вследствие гиповитаминоза К) у плода, в дальнейшем может приводить к задержке психомоторного развития у ребенка. В опытах на животных показано эмбриотоксическое действие. Проникает в грудное молоко, достигая концентраций, сопоставимых с концентрацией в плазме крови. Ребенок получает 0,75-2,3% дозы, принятой матерью; возможно возникновение гепатита и периферических невритов. В исследованиях на животных показана большая частота возникновения опухолей легких на фоне введения изониазида, у человека канцерогенных и онкогенных свойств не выявлено.

У пожилых людей чаще возникает гепатит (2,6% пациентов, в сравнении с 0,3% — люди молодого возраста); риск развития периферического неврита выше у людей старше 65 лет, беременных женщин, больных сахарным диабетом, при хронической почечной недостаточности, алкоголизме, у людей, принимающих противосудорожные средства. В высоких дозах может вызывать дефицит витамина В 6 , преимущественно у взрослых.

Применение вещества Изониазид

Туберкулез (любой локализации, у взрослых и детей, в комбинации с другими ЛС); первичная и вторичная химиопрофилактика инфицированных и контактных по туберкулезу людей.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к этионамиду, пиразинамиду, Ниацину (никотиновая кислота) и другим сходными по химической структуре ЛС , эпилепсия, склонность к судорожным припадкам, полиомиелит (в т.ч. в анамнезе), тяжелая печеночно-почечная недостаточность, психические заболевания, выраженный атеросклероз, заболевания зрительного и периферических нервов, токсический гепатит в анамнезе, связанный с приемом изониазида или его производных (фтивазид, метазид, опиниазид), флебит (в/в введение).

Ограничения к применению

Дозы выше 10 мг/кг/сут: беременность, кормление грудью, порфирия, психоз в анамнезе, алкоголизм, легочно-сердечная недостаточность III стадии, артериальная гипертензия II и III стадии, ИБС , распространенный атеросклероз, заболевания нервной системы, бронхиальная астма, псориаз, экзема (в фазе обострения), гипотиреоз, острый гепатит, цирроз печени, хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применение возможно только по строгим показаниям, при сопоставлении предполагаемой пользы для матери и риска для плода (следует применять в дозах до 10 мг/кг/сут).

Побочные действия вещества Изониазид

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, раздражительность, инсомния, энцефалопатия, эйфория, амнезия, неврит или атрофия зрительного нерва, периферический неврит и полиневрит, парестезия, паралич конечностей, судороги, в т.ч. генерализованные, учащение судорожных припадков у больных эпилепсией, интоксикационный психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, повышение системного и легочного АД , усиление ишемии миокарда у пожилых пациентов, боль в области сердца, стенокардия; агранулоцитоз, гемолиз (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), сидеробластная или апластическая анемия, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, рвота, гипербилирубинемия, продромальные симптомы гепатита (потеря аппетита, тошнота или рвота, необычная усталость или слабость), повышение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит.

Со стороны мочеполовой системы: гинекомастия, меноррагия, дисменорея.

Аллергические реакции: эозинофилия, кожная сыпь.

Прочие: мышечные подергивания, атрофия мышц, лихорадка, «кушингоид», гипергликемия, лихорадка, флебит (при в/в введении).

Взаимодействие

Антациды, особенно алюминийсодержащие, уменьшают всасывание изониазида. Усиливает (взаимно) эффект других противотуберкулезных препаратов. При одновременном приеме со стрептомицином замедляется выведение почками обоих ЛС , с рифампицином — возрастает риск гепатотоксичности. Гепатотоксичность потенцируется изофлураном. Витамин B 6 и глутаминовая кислота уменьшают вероятность побочных эффектов, ингибиторы МАО — увеличивают. Подавляет метаболизм, увеличивает концентрацию в плазме и усиливает действие непрямых антикоагулянтов, теофиллина, бензодиазепинов, карбамазепина, этосуксимида; снижает концентрацию кетоконазола. Усиливает токсические эффекты циклосерина, дисульфирама, энфлурана, фенитоина, парацетамола и других ЛС , оказывающих гепато- и нейротоксическое действие.

Передозировка

Симптомы: вялость, головокружение, тошнота, рвота, нарушение зрения и слуха, зрительные галлюцинации, невнятная речь, дезориентация, гиперрефлексия, угнетение дыхания, метаболический ацидоз, судороги, ступор, кома, гипергликемия, глюкозурия, кетонурия.

Лечение: ИВЛ , в/в барбитураты короткого действия, в/в витамин В 6 (в дозе, эквивалентной принятой дозе изониазида; если доза неизвестна, вводят по 5 г витамина В 6 в виде 5% водного раствора каждые 5-30 мин до прекращения судорожных припадков или восстановления сознания), натрия бикарбонат (при развитии метаболического ацидоза), диазепам, тиопентал натрий, после прекращения судорог — промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств, осмотические диуретики, форсированный диурез, гемодиализ; при невозможности проведения гемодиализа — перитонеальный диализ одновременно с форсированным диурезом.

Пути введения

Внутрь, в/м , в/в , внутрикавернозно, ингаляционно.

Меры предосторожности вещества Изониазид

Тяжелый и иногда фатальный гепатит, ассоциированный с терапией изониазидом, может развиться даже через несколько месяцев лечения. Риск возникновения гепатита зависит от возраста; примерная частота: 1/1000 человек в возрасте моложе 20 лет, 3/1000 в возрастной группе 20-34 года, 12/1000 в возрастной группе 35-49 лет, 23/1000 в возрастной группе 50-64 года, 8/1000 в возрасте старше 65 лет. Риск гепатита повышается при ежедневном употреблении алкоголя. Точных данных о доле фатальных исходов при изониазидиндуцированном гепатите нет, но, по данным U.S. Public Health Service Surveillance Study (PDR, 2005), среди 13838 пациентов, получавших изониазид, было зафиксировано 8 летальных исходов из 174 случаев гепатита. В связи с этим пациентов, получающих изониазид, следует ежемесячно тщательно обследовать. Повышение уровня сывороточных трансаминаз наблюдается примерно у 10–20% пациентов, обычно в первые несколько месяцев терапии. Несмотря на продолжение терапии, показатели возвращаются к норме, но в некоторых случаях развивается прогрессирующая дисфункция печени. Пациенты должны быть проинструктированы о немедленном обращении к врачу при появлении какого-либо продромального симптома гепатита (усталость, слабость, недомогание, анорексия, тошнота или рвота). Если симптомы и признаки нарушения функции печени (в т.ч. повышение активности печеночных трансаминаз) обнаруживаются, препарат сразу отменяют, т.к. при продолжении приема возможно более серьезное поражение печени. Возобновляют лечение после нормализации показателей.

При появлении симптомов нарушения зрения на фоне лечения требуется немедленное, а в дальнейшем — регулярное офтальмологическое обследование (для своевременной диагностики поражения зрительного нерва).

Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.

Лечение изониазидом следует сочетать с приемом витамина В 6 (внутрь 60-100 мг через 2 ч после инъекции изониазида, или в/м 100-150 мг/сут через 30 мин после инъекции), глутаминовой кислоты (1-1,5 г/сут), витамина В 1 (в/м 1 мл 5% раствора тиамина хлорида или 1 мл 6% раствора тиамина бромида) и натриевой соли АТФ с целью профилактики периферической нейропатии и других побочных явлений со стороны нервной системы.

Следует соблюдать максимально возможные интервалы между введениями изониазида и стрептомицина, принимать изониазид не менее чем за 1 ч до приема антацидов.