Как пить таблетки лоперамид. Таблетки "Лоперамид" от чего помогают? Инструкция по применению, действие, цена

Диарея у человека может возникнуть по разным причинам, и длится такое состояние несколько дней. Для нормализации стула сейчас существует много препаратов. Все их нужно применять по назначению врача, следуя инструкции. Особенно это важно при приеме препарата "Лоперамид", передозировка которого может привести к кишечной непроходимости или остановке сердца. Но все равно это лекарство является на данный момент самым популярным противодиарейным средством.

Особенности лечения диареи

Диарея, которая многим известна как понос, является одной из самых распространенных разновидностей расстройств кишечника. В норме стул у человека должен быть 1-3 раза в день. А испражнения должны быть оформленными. Если же в туалет человек ходит чаще, при этом кал жидкий, можно говорить о диарее. Это не самостоятельное заболевание, а симптом, сопровождающий многие патологии.

Но диарея может быть также хронической. При этом понос возникает периодически и длится это состояние дольше недели. Такое случается при панкреатите, колите, болезни Крона, синдроме раздраженного кишечника и других патологиях. Обычно при этом диарея сопровождается другими симптомами поражения ЖКТ.

Опасность диареи в том, что она приводит к большим потерям жидкости организмом. Такое обезвоживание очень серьезно и может закончиться летальным исходом. Поэтому понос нужно начинать лечить как можно раньше. Но делать это рекомендуется правильно, в соответствии с причиной. Например, при отравлении, инфекционных заболеваниях или при панкреатите нельзя просто устранять понос, так как он помогает выводить из организма бактерии и токсины. В таких случаях лечение диареи должно быть комплексным.

Общая характеристика препарата

Одним из самых распространенных средств для симптоматического лечения диареи являются капсулы "Лоперамид". Применение их оправдано для устранения острого поноса, вызванного аллергией или стрессом. В остальных случаях препарат назначают только в составе комплексного лечения. Объяснить это можно особенностями действующего вещества препарата. Оно было создано бельгийскими учеными в 60-х годах 20 века. Вещество лоперамид относится к опиатам, хотя немного отличается от них по особенностям действия. В отличие от остальных опиатов, оно не воздействует на ЦНС, не снимает боль и не вызывает угнетения нервной системы. Действие лоперамида распространяется только на рецепторы кишечника. Поэтому препарат на его основе "Имодиум" с 70-х годов стал активно использоваться для лечения диареи.

Сейчас вещество лоперамид входит в состав нескольких лекарств от поноса. Оно является недорогим по стоимости, поэтому такие препатаы обычно стоят дешево. Например, купить упаковку "Лоперамида" в аптеке можно по цене около 20 рублей. Продается препарат без рецепта. По этой причине, а также благодаря тому, что он обладает высокой эффективностью, "Лоперамид" очень популярен. Выпускается препарат в капсулах и таблетках, содержащих по 2 мг действующего вещества. Можно найти в продаже также "Лоперамид Акрихин", инструкция к которому отмечает его более высокую эффективность. Ведь это средство в виде капсул содержит лоперамида гидрохлорид и вспомогательные вещества, усиливающее его действие.

Особенности действия препарата

Чтобы вылечить диарею, нужно устранить ее причины. Но иногда еще необходимо нормализовать перистальтику кишечника и всасывание жидкости в нем. Именно на это направлено действие "Лоперамида". Передозировка его по этой причине может привести к кишечной непроходимости. Кроме того, метаболизируется и выводится препарат печенью, поэтому его большое количество может привести к нарушениям ее функций.

Основное действие "Лоперамида" направлено на угнетение перистальтики кишечника. В результате этого тормозится выработка простагландинов и замедляется продвижение пищи по кишечнику. Снижается также всасывание воды и электролитов. Это способствует нормализации процесса формирования каловых масс. Кроме того, "Лоперамид" повышает тонус анального сфинктера, что не дает испражнениям выходить часто и уменьшает позывы к дефекации. Еще одним действием препарата является его способность замедлять секреторную функцию пищеварительного тракта. Все это способствует нормализации стула. Результат после приема препарата наступает быстро - в течение 20-30 минут, а длится до 6 часов.

Показания к применению препарата

Применение "Лоперамида Акрихин" и его разновидности в таблетках показано при диарее различной этиологии. Используют препарат как самостоятельно, так и в составе комплексного лечения. Но стоит помнить, что он не влияет на причину поноса, а только снимает симптомы. Показаниями для применения "Лоперамида" могут стать такие патологии:

пищевое отравление;
кишечная инфекция;
синдром раздраженного кишечника;
дисбактериоз;
энтеровирусная или ротавирусная инфекция;
нарушение всасывания пищи при изменении климата или привычного питания;
диарея из-за аллергической реакции, после приема лекарственных препаратов или стресса;
хронические заболевания ЖКТ, сопровождающиеся расстройством стула.

Противопоказания

Очень опасна передозировка "Лоперамидом", поэтому применять его нужно с большой осторожностью. Прежде всего, не рекомендуется пить это лекарство дольше 2-3 дней. Кроме того, есть определенные противопоказания, которые ограничивают применение "Лоперамида":

беременность, особенно в первом триместре;
период кормления грудью, так как препарат проникает в молоко;
детям до 12 лет;
при наличии индивидуальной непереносимости действующего вещества;
тяжелые патологии печени;
язвенное поражение слизистой, дивертикулез, непроходимость кишечника;
вздутие живота неясной этиологии;
гастрит, панкреатит, язвенная болезнь в период обострения.

Не рекомендуется принимать "Лоперамид" при поносе, вызванном дизентерией и другими серьезными инфекциями. Ведь он замедляет вывод каловых масс, что может привести к распространению инфекции. Кроме того, этот препарат не сочетается с некоторыми антибиотиками.

Побочные действия

Если принимать "Лоперамид" правильно, он хорошо переносится. Но так как относится это средство к группе опиатов, оно не может быть полностью безопасным. Инструкция по применению к капсулам "Лоперамид" предупреждает о возможности появления таких побочных эффектов:

сыпь, крапивница;
головокружение;
желудочковая аритмия и другие проблемы с работой сердца;
тошнота, рвота;
боли в животе;
кишечные колики;
метеоризм;
сонливость или бессонница;
сухость во рту;
задержка мочи.

Чаще всего такие реакции возникают при передозировке препаратом.

Как принимать "Лоперамид"

Лучше всего использовать этот препарат по назначению врача. Только здоровые люди могут принимать его самостоятельно 1-2 дня при диарее, вызванной перееданием, изменением климата или стрессом. В остальных случаях только врач может определить, как принимать "Лоперамид", сколько дней его пить, с какими лекарствами сочетать. Обычно рекомендуют первый раз выпить 2 таблетки или капсулы препарата. Потом нужно принимать по 1 штуке после каждого акта дефекации, если стул жидкий. Но нельзя пить больше 16 мг в сутки, а это 8 таблеток.

При хронической диарее инструкция по применению "Лоперамида" взрослым рекомендует пить по 2 таблетки 3-4 раза в день. Длительность лечения определяется индивидуально врачом. Если стула нет более 12 часов или он стал оформленным, лечение препаратом необходимо прекратить. Если же на протяжении двух суток никакого улучшения не наблюдается, необходимо прервать лечение и обратиться к врачу.

К чему приводит передозировка

Обычно при соблюдении рекомендаций врача никаких проблем не возникает. Но при длительном приеме или превышении суточной дозы может возникнуть передозировка лоперамидом. Кроме кишечной непроходимости, такое состояние может сопровождаться другими явлениями. Это сужение зрачков, нарушение координации движений, судороги, сонливость, нарушение дыхания. Возможно развитие симптомов угнетения работы нервной системы, состояние ступора. Если возникла передозировка препаратом, необходимо принять активированный угол в расчете 1 таблетка на 10 кг веса тела пациента. После этого рекомендуется промыть желудок. Если это не помогает, нужно обратиться к врачу. Есть препарат, являющийся антагонистом лоперамида - это "Налоксон". Его вводят внутримышечно, он быстро устраняет симптомы передозировки. Но возможно, его потребуется ввести второй раз, так как лоперамид выводится из организма за 12 часов.

"Лоперамид" детям

Инструкция по применению рекомендует принимать препарат только после 12 лет. Но врачи иногда назначают его в более младшем возрасте. Хотя при этом применяются только таблетки, их легче разломить и отмерить нужную дозировку. Только врач может определить, нужно ли ребенку принимать препарат и в какой дозировке. Ни в коем случае не назначают его малышам до 6 лет из-за риска развития серьезных побочных действий.

Обычно рекомендуют сначала дать ребенку 1 таблетку, потом - по половинке. В сутки детям до 8 лет можно выпить до 4 мг, а с 9 до 12 - 6 мг. Но применять в детском возрасте препарат можно только по строгим показаниям. Врачи в последнее время стараются его не назначать, так как ученые обнаружили, что лоперамид может вызывать паралитический сколиоз. Ведь он кроме повышения тонуса анального отверстия может повышать тонус скелетных мышц поясницы.

Особенности применения

Хотя этот препарат не оказывает влияния на ЦНС, он может вызывать замедление реакции. Поэтому при лечении нужно постараться избегать управления транспортными средствами и другими опасными механизмами. Принимать "Лоперамид" необходимо только по назначению врача, точно соблюдая дозировку. При комплексном лечении нельзя сочетать препарат с другими средствами из группы опиоидов или с анальгетиками. Это может привести к передозировке и вызвать кишечную непроходимость. Запрещено также принимать "Лоперамид" вместе с некоторыми антибиотиками, антигистаминными средствами и препаратами, стимулирующими моторику кишечника. Именно поэтому препараты для комплексного лечения должны назначаться врачом.

Аналоги препарата

Препарат "Лоперамид" - не единственное средство на основе этого компонента. Выпускается сейчас несколько лекарств против диареи, содержащих лоперамида гидрохлорид. Они бывают в таблетках, капсулах, жевательных таблетках, в сиропе или каплях. Самыми известными являются такие препараты:

"Имодиум".
"Лопедиум".
"Диаре".
"Энтеробене".
"Суприлол".
"Ларемид".

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза - в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Форма выпуска препарата Лоперамид

Капсулы 1 капс.
лоперамида гидрохлорид 0,002 г
(в пересчете на 100% вещество)
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; сахар молочный; тальк; аэросил; магния стеарат

В контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.

Фармакодинамика препарата Лоперамид

По химической структуре близок к производным фенилпиперидина, имеет элементы сходства с анальгетиками фентанилом и пиритрамидом, но выраженного анальгезирующего влияния лоперамид не оказывает. Вместе с тем он активно тормозит перистальтику кишечника, что является одной из характерных особенностей опиатов. В условиях эксперимента лоперамид связывается с опиатными рецепторами. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика препарата Лоперамид

Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) - ниже 2 нг/мл. Tmax - около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч - после приема капсул, при этом Cmax примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы - 97%. T1/2 составляет 9,1–14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично - с мочой.

Использование препарата Лоперамид во время беременности

Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ, не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

Другие особые случаи при приеме препарата Лоперамид

Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).

Противопоказания к применению препарата Лоперамид

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.); детский возраст до 6 лет.

Побочные действия препарата Лоперамид

Со стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) - чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко - анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

Прочие: задержка мочи (редко).

Способ применения и дозы препарата Лоперамид

Внутрь (капсулы - не разжевывая, запивая водой; лингвальную таблетку - на язык, в течение нескольких секунд она распадается, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой).

При острой диарее взрослым назначают в начальной дозе 4 мг; затем - по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); высшая суточная доза - 16 мг.

При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сут. Максимальная суточная доза - 16 мг. При острой диарее детям старше 5 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза - 8 мг.

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.

Передозировка препаратом Лоперамид

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: применение (при необходимости) антидота - налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.

Взаимодействия препарата Лоперамид с другими препаратами

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Меры предосторожности при приеме препарата Лоперамид

Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида - действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

Особые указания при приеме препарата Лоперамид

При отсутствии эффекта после 2 сут лечения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Детям младше 5 лет не рекомендуется назначать в капсулах. Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения препарата Лоперамид

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Лоперамид

Принадлежность препарата Лоперамид к ATX-классификации:

A Пищеварительный тракт и обмен веществ

A07 Противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты

A07D Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ

A07DA Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ

Пищеварительные расстройства в виде жидкого частого стула встречаются у детей довольно часто. Они могут провоцироваться стрессами, изменениями питания, аллергией, хроническим воспалением и прочими факторами. Чтобы не допустить обезвоживания, которое в организме детей развивается довольно быстро, важно с самого начала поноса и рвоты начать давать ребенку регидратационные растворы.

В некоторых случаях также доводится прибегать к лекарствам от диареи, одним из которых выступает Лоперамид. Используют ли такой медикамент в раннем возрасте, в какой дозе применяют и как его активное вещество действует на организм ребенка?

Форма выпуска

Лоперамид представлен двумя формами:

Таблетки. У них плоская цилиндрическая форма, бело-желтый или белый цвет и есть риска. Такие таблетки продаются либо упакованными в блистеры по 10 штук, либо в стеклянных баночках. В одной коробке обычно содержится 10 или 20 таблеток.
Капсулы. У них бело-зеленая желатиновая оболочка и бело-желтый или белый порошок внутри. Одна пачка включает 10 или 20 капсул.

В виде сиропа, инъекций, суспензии или других форм такой медикамент не производится.

Состав

Действующее вещество в каждой из форм препарата представлено гидрохлоридом лоперамида. Как в одной таблетке, так и в одной капсуле, оно содержится в одинаковой дозировке, составляющей 2 мг.

Среди вспомогательных веществ у препарата от разных производителей можно увидеть аэросил, картофельный крахмал, желатин, лактозу, поливинилпирролидон, тальк и прочие вещества. Если у ребенка есть непереносимость каких-либо компонентов, их перечень следует уточнять в инструкции к выбранному Лоперамиду.

Принцип действия

Активное соединение капсул или таблеток связывается с рецепторами в кишечнике, в результате чего моторика и тонус гладких мышц в стенках кишки угнетаются. Также у лоперамида есть свойство угнетать высвобождение простагландинов и прочих соединений, что тоже снижает перистальтику и удлиняет время, за которое пищевые массы проходят по кишечнику. К тому же, препарат воздействует на анальный сфинктер, усиливая его тонус и задерживая каловые массы в просвете кишки.

Противодиарейное действие лекарства начинает проявляться после его приема достаточно быстро и длится до 4-6 часов. Метаболические изменения медикамента происходят в печени, поэтому при нарушениях функции этого органа риск побочного влияния Лоперамида возрастает. Выводится препарат, в основном, с желчью, которая попадает в каловые массы.

Показания

Медикамент применяется при диарее, вызванной разными причинами:

Изменением режима питания.
Эмоциональной нагрузкой.
Приемом лекарств.
Путешествием.
Аллергическим колитом или гастроэнтеритом.
Функциональными нарушениями пищеварения.
Лучевой терапией.
Нарушениями метаболических процессов.

Кроме того, Лоперамид востребован при наличии илеостомы.

С какого возраста разрешено принимать?

Применение Лоперамида у детей ограничено, поскольку они более чувствительны к действию такого лекарства на гладкие мышцы кишечника и на ЦНС. В возрасте до года препарат часто провоцирует паралич мускулатуры кишечника, что даже может привести к летальному исходу.

В возрасте младше 12 лет медикамент принимается лишь по предписанию врача. Детям до 6 лет препарат обычно не назначается, а малышам до 2 лет он строго противопоказан. Если лечения поноса требует грудничок или дошкольник, то такому ребенку выписывают другие лекарства, разрешенные для его возрастной группы.

Противопоказания

Лоперамид не используется:

При гиперчувствительности к его компонентам.
При дивертикулезе.
При псевдомембранозном колите, спровоцированном лечением антибиотиками.
При кишечной непроходимости.
При острой дизентерии и прочих кишечных инфекциях. Препарат может назначаться при таких болезнях, но лишь в комплексе с другими лекарственными средствами.

Если у ребенка есть тяжелые патологии печени, вопрос применения лекарства решается врачом индивидуально.

Побочные действия

Прием Лоперамида может стать причиной вздутия, дискомфортных ощущений в животе, запора либо кишечной колики. У некоторых пациентов препарат вызывает ощущение сухости во рту, головокружение, тошноту, аллергическую сыпь. Изредка лекарство провоцирует сонливость, быструю утомляемость, рвоту, задержку мочи.

Инструкция по применению и дозировка

Ребенку старше шести лет после каждого эпизода дефекации (если стул жидкий) дают по 2 мг, то есть по одной капсуле либо по одной таблетке Лоперамида. Медикамент нужно проглотить, запив водой в небольшом объеме.
Максимально допустимая доза лекарства в сутки для детского возраста составляет 6 мг, что соответствует трем капсулам или трем таблеткам.
Дополнительно ребенок с диареей должен получать воду и электролиты, чтобы восполнить их потери. Кроме того, следует придерживаться определенной диеты.
Обычно лекарство назначают лишь на один-два дня (реже – до 5 дней). Если спустя 48 часов после первого применения препарата никаких улучшений не отмечают, следует прекратить прием Лоперамида и обратиться к врачу.
Как только стул нормализовался или в течение последних 12 часов отсутствовал, лечение препаратом прекращается.

Передозировка

Если случайно превысить назначенную доктором дозу Лоперамида, это приведет к угнетению ЦНС, что проявится ступором, сонливостью, повышенным тонусом мышц, нарушением координации движений и прочими симптомами. Кроме того, передозировка может спровоцировать кишечную непроходимость.

Обнаружив превышение дозы лекарства, следует сразу же показать ребенка врачу. В зависимости от его состояния маленькому пациенту проведут промывание желудка и назначат нужное лечение, например, введение антидота (таким средством является налоксон).

Условия продажи

Лоперамид относят к безрецептурным средствам, поэтому его можно свободно приобрести в любой аптеке, но перед лечением ребенка сначала необходимо проконсультироваться с врачом.

Стоит препарат недорого – за упаковку таблеток нужно заплатить около 8-12 рублей, а пачка капсул обходится в среднем в 20-25 рублей.

Условия хранения

Срок годности лекарства отличается у разных производителей и составляет 2, 3 или 4 года. Его непременно следует проверять на коробке при покупке, чтобы не допустить применения у ребенка просроченного препарата.

Злоупотребление безрецептурными противодиарейными препаратами на основе опиатов является растущей проблемой, которая создает для пациентов риск нарушений ритма сердца и смерти. Статья по этой проблеме, проиллюстрированная двумя показательными клиническими случаями, была опубликована онлайн 29 апреля 2016г. в журнале Annals of Emergency Medicine. В центре внимания этой публикации находится лоперамид (Имодиум, производитель Johnson & Johnson) - дешевый безрецептурный противодиарейный препарат, который подавляет перистальтику кишечника за счет своего агонизма по отношению к µ-опиоидным рецепторам, блокады кальциевых каналов, ингибирования кальмодулина и уменьшения парацеллюлярной проницаемости. Традиционно считалось, что потенциал для злоупотребления этим препаратом очень невелик в связи с его низкой биодоступностью при пероральном приеме и слабым проникновлением в центральную нервную систему.

Тем не менее, два недавних случая злоупотребления лоперамидом со смертельным исходом заставляют обратить внимание на данный препарат. Несмотря на проведение стандартных реанимационных мероприятий смерть обоих этих пациентов пришлось констатировать уже при их поступлении в отделение неотложной помощи. В общем и целом эти случаи подчеркивают остроту проблемы злоупотребления опиатами в США. Масштаб этой проблемы растет и, в то время как власти страны делают все, чтобы ограничить доступ к опиоидным препаратам, зависимые люди пытаются найти обходные пути, к которым, как мы теперь знаем, может относиться и лоперамид. При этом лоперамид, будучи кардиотоксичным, занимает уникальную позицию среди опиатов по степени опасности.

В первом из описываемых в статье клинических случаев речь идет о 24-летнем мужчине с анамнезом наркозависимости, по поводу чего он получал заместительную терапию бупренорфином. Пациент был обнаружен у себя дома без пульса и дыхания, с судорогоподобной активностью. Рядом были найдены шесть пустых упаковок от лоперамида. Стандартные реанимационные мероприятия в виде непрямого массажа сердца, введения налоксона и интубации оказались безрезультатными, пациент был объявлен мертвым вскоре после поступления в отделение неотложной помощи. При вскрытии были обнаружены признаки того, что пациент злоупотреблял лоперамидом с целью самолечения симптомов опиоидной абстиненции. Концентрация лоперамида во взятой из полостей сердца крови составила 77 нг/мл (терапевтический диапазон, 0,24 – 3,1 нг/мл). При аутопсии были выявлены отек легких, отек мозга, задержка мочи, умеренная кардиомегалия и тромбоз вен нижних конечностей.

Второй случай произошел с 39-летним мужчиной также с анамнезом опиатной зависимости, по поводу которой он также получал бупренорфин. К нему была вызвана скорая помощь в связи с обмороком и затруднением дыхания. Приехавшие сотрудники скорой помощи обнаружили асистолию и начали реанимационные мероприятия, которые продолжались по дороге в больницу. Смерть была констатирована при поступлении в отделение неотложной помощи. Со слов родственников пациента, после прекращения приема бупренорфина (3 года назад) он использовал безрецептурные антидиарейные препараты с целью самолечения опиатной зависимости. При аутопсии были обнаружены кардиомегалия и тяжелый отек легких. Посмертное токсикологическое исследование выявило концентрацию лоперамида в крови из бедренной артерии 140 нг/мл.

Авторы статьи считают, что пока неясно, нужно ли пересмотреть безрецептурный статус лоперамида, а также напоминают, что долгосрочные эффекты препарата не всегда удается прогнозировать на основании животных моделей и доклинических исследований.

Тем не менее, они считают, что в изменениях нуждается сама система фармаконадзора, контролирующая препараты после того, как они уже попадают на рынок, а также оценивающая их воздействие на популяцию. Авторы указывают, что добровольная программа Управления по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA) для оповещения о нежелательных явлениях MedWatch функционирует пассивно и довольно таки беззуба. В числе наиболее очевидных мер для оптимизации ее работы авторы называют мониторинг пациентских интернет-форумов. В отношении лоперамида они подчеркивают, что сообщения о фактах злоупотребления пероральным лоперамидом появлились на электронных досках объявлений уже в 2005г. Недавний анализ, в котором рассматривались 1290 сообщений на одном веб-сайте, показал 600% рост числа таких сообщений в период с 2009 по 2011г. Это совпадает и с данными токсикологических центров, которые отмечают 7-кратное увеличение частоты звонков в связи с неправильным употреблением лопирамида или злоупотреблением им в период с 2011 по 2015г. Согласно другому исследованию , в большинстве случаев таких сообщений (70%) лоперамид обсуждался на форумах как средство для самолечения опиоидной абстиненции, однако приблизительно четверть тех, кто размещал о нем сообщения на электронных досках объявлений, сообщила, то применяла препарат поскольку он вызывал у них эйфорию. Это хороший пример того, как с помощью интернет-форумов можно своевременно получать информацию о злоупотреблении препаратами.

Современный фармацевтический рынок богат противодиарейными препаратами, избавляющими пациентов от признаков поноса различного происхождения. К таким медикаментам относится Лоперамид или Loperamide, инструкция по применению к которому обязательно находится в упаковке. В ней указано, от чего помогает лекарство, как его принимать и является ли оно антибиотиком?

Лекарственный выпуск и состав

Главный ингредиент в составе — лоперамида гидрохлорид – опиоидное вещество, по химической структуре близкое к производным фенилпиперидина. Дополнительными элементами являются:

Молочный сахар.
Полисорб.
Пирогенный диоксид кремния.
Крахмальная мука.
Магниевая соль.

Выпускается в таблетках и капсулах, содержащих по 2 мг основного компонента, а также в каплях. Последний вариант лекарственной формы на территории отечественных стран не зарегистрирован, и продается за их пределами.

Лоперамид, производимый в капсулах, обладает желатиновой оболочкой, внутри которой находится белый порошок.
Лоперамид, выпускаемый в таблетках, имеет плоскую форму и желтоватый оттенок.

Как действует

Данный лекарственный продукт разработан для купирования выраженной симптоматики диареи, не спровоцированной инфекционным поражением и множественными дивертикулами в кишечнике. Действующий ингредиент при попадании в кровяное русло связывается с рецепторами, отвечающими за регуляцию болевых ощущений в нервной системе. В результате синтез простагландинов уменьшается, понижается моторика кишечника.

Таблетки Лоперамид и капсулы:

Подавляют частое желание к испражнению кишечника.
Повышают тонус анального сфинктера, помогая сдерживать в нем кал.

Основной механизм действия заключается в расслаблении гладких кишечных мышц, устранении метеоризма и болезненных спазмов.

Через сколько действует Лоперамид, хотят знать пациенты, которым рекомендуют данное противодиарейное средство. Чтобы выраженные симптомы недомогания прекратились, достаточно принять всего одну капсулу/таблетку. Уже через полчаса после приема человек ощущает значительное облегчение. Действует лекарство 4-6 часов. При однократном применении основные его элементы всасываются в кровоток, расщепляются в печени и полностью выводятся в течение 12 часов естественным путем.

Кому показан

У каждого медикамента имеются свои показания и особенности влияния на организм. Лоперамид, активное применение которого показано при:

Хронической, острой диарее, связанной с аллергическими, медикаментозными, лучевыми интоксикациями.
Развитии поноса, возникшего вследствие нарушения диеты, привычного режима питания, употребления экзотических продуктов.
Воспалительных процессах, протекающих в кишечнике.
Поносе, вызванном сильным эмоциональным потрясением.
Регулировании стула на фоне развития илеостомии

может помочь при абдоминальных болях, диарее, грозящей развитием серьезных последствий, дефекации в случае жидкого поноса, сопровождающейся значительной утратой минералов и солей.

На вопрос, помогает ли Лоперамид от инфекционного поноса, специалисты отвечают утвердительно. Но Лоперамид от поноса здесь используют в качестве добавочного, а не основного средства терапии.

Противопоказания

Лоперамид в таблетированной и капсульной форме по 2 мг, как и другие медикаментозные средства, имеет свои ограничения и противопоказания. Его не следует применять в клинических ситуациях, когда наблюдается:

Гиперчувствительность к активному ингредиенту.
Неспособность переваривать лактозу.
Воспаление слизистой толстой кишки острого характера.
Мальабсорбция глюкозы-галактозы.
Образование в кишечнике дивертикулов.
Илеус тонкой либо толстой кишки.

Медикаментозное средство Лоперамид, достаточно давно используемое от поноса, не рекомендуют при проявлениях псевдомембранозного колита, шигеллезе и других кишечных инфекциях в качестве основного медикамента. С особой осторожностью его назначают при:

Печеночной недостаточности.
Беременности от 12 недель.

Так как основными клетками, расщепляющими опиоидный препарат, являются гепатоциты, то при выраженных нарушениях функции печени с особой осторожностью применяют данное лекарство, тщательно контролируя биохимические показатели крови на предмет интоксикации ЦНС.

Важно! В официальной инструкции к препарату сказано, что беременность в первом триместре является прямым противопоказанием к его употреблению.

Побочные реакции

Чтобы купировать понос можно использовать Лоперамид гидрохлорид, но на фоне терапии у пациентов были зарегистрированы побочные действия:

Усиленное газообразование.
Боли в районе живота.
Ощущение, предшествующее рвоте.
Запор.
Сухость в ротовой полости.
Рвотный рефлекс.
Слабость.
Задержка мочи.
Аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница).
Электролитные расстройства.
Отек Квинке.

Передозировка

Чтобы не возникло нежелательной симптоматики при передозировке Лоперамида в качестве противодиарейного медикамента, необходимо точно соблюдать назначенную специалистом дозу. Иначе возникнут.

Болевой синдром в районе кишечника.
Чувство переполненности желудка.
Трудности с опорожнением кишечника.
Апатия.
Нервозность.
Слабость.
Утомляемость.

При неграмотном применении и возникновении перечисленных расстройств, используют антогонист опиоидных рецепторов Налоксон. Сначала пациенту проводят промывание желудка, а затем вводят антидот.

Способ применения

Специалист при назначении терапии обязательно разъясняет, как пить Лоперамид: до еды либо после, и определяет суточное количество таблеток/капсул. Применение Лоперамида разрешается осуществлять при возникновении поноса в любой промежуток времени. Его можно принимать как после еды, так и до основной трапезы.

Пациенты, перешагнувшие 14-летний возрастной порог, согласно инструкции по применению принимают таблетки/капсулы 2 мг по две штуки для купирования выраженной симптоматики. Когда самочувствие улучшится, то по одной штуке после каждого водянистого испражнения. Максимальный объем лекарства за сутки — 6 шт.

Для лечения хронической диареи первая доза составляет 2 мг опиоидного вещества (1 таблетка). Последующую дозировку каждому пациенту рассчитывают в индивидуальном порядке.

Продолжительность терапевтического курса существенно зависит от общего состояния больного и частоты дефекаций. Препарат разрешен к применению на протяжении 5 дней. Дальнейшее применение может спровоцировать развитие побочных эффектов.

Пожилым людям данный лекарственный продукт назначают в индивидуальной дозировке, отталкиваясь от общего самочувствия, сопутствующих недугов и приема других жизненно важных медикаментов.

При беременности и лактации

Данный противодиарейный лекарственный продукт в начале вынашивания ребенка не принимают из-за отсутствия специальных клинических испытаний и недостаточной информации о влиянии активного ингредиента на внутриутробное развитие плода. Когда плацентарный барьер будет окончательно сформирован (после 12 недель), может осуществляться прием антидиарейного состава, но только по строгим показаниям доктора.

Инструкция по применению капсул и таблетированной формы указывает, что дозировка для беременных идентична объемам, рекомендуемым взрослым пациентам. В начале острого периода назначают 4 мг лоперамида гидрохлорида, а при купировании основной симптоматики по 2 мг до улучшения самочувствия.

Как влияет Лоперамид на беременную и через сколько действует медпрепарат, рассказывает специалист при назначении терапевтического курса. В этот ответственный период каждая пациентка должна знать, как правильно принимать лекарство, чтобы не вызвать нежелательного побочного действия Лоперамида. При проявлении подозрительных симптомов необходимо отменить прием и обратиться за врачебной помощью.

Во время лактации Лоперамид при поносе употреблять не рекомендуется. Применение его проводится в крайних случаях под тщательным контролем специалиста. Так как данных о проникновении активного элемента в грудное молоко недостаточно, то на время терапевтического курса кормящей маме следует приостановить лактацию. Сцеженное молоко выбрасывают, а ребенка переводят на адаптированную молочную смесь.

Важно! В период грудного вскармливания следует соблюдать правила личной гигиены, чтобы не инфицировать новорожденного через грязные руки либо другие части тела. Особенно опасно заражение при поносе, вызванном болезнетворными микроорганизмами.

В детском возрасте

Однозначного мнения со скольки лет можно давать в педиатрии не существует, но считается, что возраст до 4 лет является противопоказанием к приему таблетированной формы из-за отсутствия должных клинических испытаний. Обычно производители препарата указывают возрастные ограничения от 2 до 12 лет. При поносе у младенцев лучше воспользоваться аналогичными препаратами в суспензии, разрешенными для детей, например Энтерол, Атоксил, Нифуроксазид, Смекта.

Капсулы разрешается пить детям по достижении 6 лет.

С 4 до 8 лет педиатры назначают по ½ части таблетки не более четырех приемов за день в течение 3 дней.
С 9-тилетнего возраста и до 14 лет лекарство разрешается принимать по целой таблетке четырежды за сутки 5 дней.

Правильное использование препарата предусматривает его применение после каждой дефекации с поносом.

Так как лекарственный продукт воздействует на мускулатуру кишечника, то у младенцев и грудничков, не достигших одного года, лоперамида гидрохлорид может спровоцировать парез гладкой кишечной мышцы. В подавляющем большинстве такие пациенты погибают.

Важно! По данным ВОЗ в педиатрии не рекомендовано использование противодиарейных средств, основанных на лоперамида гидрохлориде. Самостоятельно принимать решение о приеме медикаментозных средств при лечении поноса/водянистого стула у детей категорически запрещается.

Только после соответствующей диагностики специалист может поставить диагноз и назначить адекватную терапию. Любой прием лекарств должен согласовываться с доктором.

Фармакологическое взаимодействие

Используя Лоперамид в капсульном и таблетированном виде при диарее, необходимо учитывать некоторые его особенности при сочетании с иными медикаментозными средствами.

В совокупности с антиретровирусным Ритонавиром и антибактериальным медикаментом Ко-тримоксазолом возможно повышение биодоступности активных элементов противодиарейного средства с дальнейшим угнетением их фармацевтических способностей при расщеплении и прохождении через гепатоциты.
Эффективность Лоперамида при одновременном применении с гипохолестеринемическими медпрепаратами может понижаться.
Тандем с антацидными средствами и активированным углем способен сократить выраженный лекарственный эффект таблеток/капсул противодиарейного медикамента.
Быстродействующие таблетки от поноса у детей и взрослых пациентов теоретически допускаются к сочетанию с сильнодействующими успокоительными, обезболивающими, ноотропными средствами.

Особенности использования

Иногда Лоперамид не помогает от поноса, что делает проводимую терапию не эффективной. Если на фоне лечения самочувствие больного не улучшилось, желаемый эффект достигнут не был, то рекомендуется обращаться за помощью к гастроэнтерологу. Здесь необходимо уточнить диагноз и исключить патологические поражения и недуги, на которые не воздействует медикамент.

При сочетании с алкоголем препарат пагубно влияет на печень. Небольшое количество этанола в комбинации с лоперамида гидрохлоридом негативно скажется и на работе ЦНС, поэтому при приеме лекарства следует избегать употребления спиртных напитков даже в минимальной дозе.

Лоперамид не является ли антибиотиком и противомикробные средством. В соответствии с рецептурой таблеток и капсул, данное лекарство всасывает влагу из кишечника, тем самым оказывая закрепляющее действие. Но если причиной расстройства стала кишечная палочка либо другой патоген, вызывающий тяжелую интоксикацию, это противодиарейное средство в качестве монотеапии только навредит и нанесет здоровью серьезный удар. Специалисты советуют пить данные таблетки и капсулы одновременно с антибиотиками при инфекционном генезе диареи, но с осторожностью.

Что лучше использовать Лоперамид в капсулах или таблетках, зависит от глотательной способности пациента. Обе лекарственные формы одинаково эффективны, и назначаются для погашения симптоматики неинфекционной диареи.

Аналоги

Существуют аналоги, обладающие мощным действием Лоперамида. Известно несколько препаратов, схожих по структуре и терапевтическому эффекту с данным антидиарейным медикаментом. Лоперамид-аналоги следующие:

Имодиум – в таблетированной и капсульной форме, основанный на лоперамида гидрохлориде (содержание активного вещества составляет 2 мг). Обладает выраженным противодиарейным свойством, подавляя перистальтику кишечника. При неграмотном приеме и гиперчувствительности провоцирует: болезненность в животе, вздутие, тошноту, запор, сухость в ротовой полости.
Лопедиум – таблетки, противопоказанные при первом триместре беременности, повышенной чувствительности к активным компонентам, дивертикулезе.
Диара – в капсульной форме для приема внутрь. Абсорбция лоперамида гидрохлорида составляет 14 часов. Максимально действует спустя 4-6 часов после первого приема. Это дешевый, доступный аналог Лоперамида.
Суперилоп – капсулы, используемые в случае жидкого стула при хронической диарее, поносе, связанном с нарушением метаболизма, аллергией, облучением, приемом антибиотиков, эмоциональными нагрузками. После стабилизации стула или при отсутствии жидкого кала прием завершают.
Энтеробене – тормозящий моторику кишечника, задерживающий продвижение кишечного содержимого по пищеварительному каналу. Принимается внутрь, не разжевывается и не делится. Действие наступает быстро. Курс лечения ограничивается пятидневным приемом.

Прежде чем принимать аналогичные Лоперамиду препараты, следует посоветоваться со специалистом и не заниматься самолечением.

Условия хранения и отпуска

Медикамент доступен для всех пациентов, и отпускается без специального рецепта. Средняя цена за упаковку №20 — от 14 до 65 рублей, в зависимости от производителя. Хранить его следует в прохладном месте, оберегая от замораживания и ультрафиолета. Срок годности Лоперамида указан на каждой упаковке. У одних фирм допустимый период хранения 3 года, у других фармацевтических фирм – 4 года. По истечению назначенного срока средство выбрасывают.

Лоперамид животным

При неправильном питании у собак часто воспаляется толстая кишка. Данный процесс провоцирует частые мучительные безуспешные позывы к дефекации у животного. При этом стул выходит в небольшом объеме с примесями крови. Чтобы облегчить состояние домашнего питомца, рекомендуется сочетать противодиарейный (Азульфидином). Препарат окажет обезболивающее, успокаивающее, противовоспалительное действие.

Рассчитывать дозировку должен ветеринар, в зависимости от массы животного. Также он подробно расскажет, как принимать Лоперамид при поносе у собак, и какие вредные последствия возникают при неграмотном приеме.

Пациенты, пользовавшиеся данным медикаментом при поносе, отмечают его эффективность. Иногда у больных наблюдались побочные действия Лоперамида, такие как кишечная непроходимость, запор, вздутие живота, субилеус, острая диарея. Связано это с тем, что препарат Лоперамид важно использовать, зная точную причину расстройства. Поэтому следует обращаться за врачебной помощью перед началом терапии. Специалист скажет, можно ли принимать Лоперамид, и как часто это делать.