Кетамин действие. Взаимодействие с линкомицином и препаратами лития

При малых дозах кетамин оказывает мягкое стимулирующее действие. Кетамин принадлежит к тому же классу наркотических препаратов, что и фенциклидин (PCP), декстрометорфан (ДХМ) и закись азота (веселящий газ). В больших дозах он становится очень мощным парализующим психоделическим наркотиком. Кетамин действует, как сочетание кокаина, каннабиса, опия, закиси азота и алкоголя одновременно.

Когда кетамин отделяет или диссоциирует сознание от тела, мозг прекращает реагировать на ощущения тела. Восприятие пытается заполнить пробел, что приводит к так называемому «расширению сознания».

При малых дозах кетамин увеличивает частоту сердечных сокращений и кровяное давление. При принятии большой дозы кетамин имеет противоположный эффект, что приводит к затруднению дыхания.

При употреблении кетамина часто возникает чувство тошноты и рвота.

Скорость действия кетамина

Кетамин действует очень быстро. При употреблении небольшой дозы человек можете начать испытывать мечтательные чувства, а также чувство оторванности от собственного тела. Руки и ноги могут онеметь на начальных этапах действия наркотика. Через 10-20 минут употребляющий едва может передвигаться. При употреблении кетамина в более высоких дозах, состояние человека по своим признакам может приблизиться к клинической смерти.

Пик действия кетамина

Кетамин является препаратом, который уже давно используется в медицине, но для подростков все чаще рассматривается в качестве лекарственного наркотического средства. В Западной Европе кетамин в настоящее время является самым популярным клубным наркотиком. Вероятно потому, что он стимулирует и вызывает галлюцинации — как экстази, но он намного дешевле. К сожалению, многие не понимают, вредные последствия и возможность привыкания к нему.

Кетамин — это общий анестетик, синтезируемый в 1963 году для замены фенциклидина с целью получения определенного типа анестезии под названием «диссоциативная анестезия». Кетамин первоначально распределяется в мозге, где он достигает концентраций в 3-5 раз выше, чем уровни в плазме, а затем перераспределяется на менее васкуляризированные ткани. Сообщается о злоупотреблении кетамином в США, используемого в стране в качестве анестезирующего средства в ветеринарной медицине. Эти тревожные сигналы заставили американские власти ввести кетамин, начиная с 1999 года, в список контролируемых веществ.
Среди сленговых названий кетамина можно указать:«K», «Kay», «Super acid», «Green», «Super C», «Purple», витамин К. Обычно потребителями кетамина являются те, кто долгое время использует MDMA. Препарат используется, в частности, на вечеринках или в гей-клубах. В «закрытых» группах в Европе инициирование потребления кетамина является настоящим ритуалом. Наиболее уязвимой группой является те, кто привык принимать МДМА или другие препараты-стимуляторы.

Кетамин является мощным и быстродействующим анестетиком, производным фенциклидина — вещества, принадлежащего к группе психодизлептиков, также упоминается как галлюциноген. Кетамин используется в медицине и ветеринарии в качестве лекарственного средства для предоперационной анестезии. Кроме того, как анальгетик и для лечения психических заболеваний — тяжелого биполярного расстройства. Иногда также используется для лечения пристрастия к алкоголю и героину, потому что он снимает симптомы отмены. Применяется также в качестве антидепрессанта, т.к. исследование британских ученых из Оксфордского университета предполагает, что кетамин снимает симптомы депрессии, даже устойчивые к лечению.

Кетамин — это вещество без цвета и запаха, которое легко растворяется в воде и спирте, и производит состояние ретроградной амнезии. Таким образом, (обычно в преступных целях) используется как вещество, которое вызывает нарушение сознания, отключение (например, «пилюля рапс»).

Кетамин — как наркотик

Кетамин в качестве наркотического средства может быть применен в виде раствора, таблеток, ампул или в виде порошка, как правило, путем перорального и интраназального введения, меньше в виде инъекций. Принятый в дозе 0,5 г и выше, он вызывает кратковременное (около пятнадцати минут) ощущение деперсонализации, нереальности, отрешенности от тела (трип). Человек, который пользуется кетамином, затем сообщает, что пережил путешествие в себя, посетил другие миры и искажение чувства времени (расширение), сопровождается красочными визуальными эффектами (кетамин действует как галлюциноген). Начало действия составляет 5-10 минут после приема и сохраняется после 1-3 часов.

Самый сильный эффект от высоких доз кетамина называется K — hole — кетаминовая дыра (K-дыра). Это состояние, при котором происходит потеря контакта с внешним миром и наличие неприятных ощущений, близости смерти и кошмаров (психиатры сравнивают это состояние с сильными симптомами шизофрении).

Кетамин — как распознать симптомы употребления

Признаками приема кетамина являются:

потеря координации
нарушения речи
двойное видение (диплопия)
нистагм — горизонтальное и вертикальное расширение зрачков
галлюцинации, бред
головокружение
бессонница
повышение артериального давления и тахикардия;
угнетение дыхания

Побочные эффекты кетамина

Побочные эффекты кетамина — это многочисленные травмы и заболевания желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, в том числе расширение желчных путей, а также боли в животе и повреждение почек и мочевого пузыря (воспаление, фиброз, и образование язвы). В частности, следует с осторожностью относиться к человеку с ишемией миокарда, так как возможно обострение симптомов заболевания. Кроме того, британские исследователи из Университетского колледжа в Лондоне показали, что длительное применение кетамина ухудшает процесс запоминания и сопоставления фактов. Кроме того, этот самый доступный на черном рынке наркотик почти всегда загрязнен примесями, в том числе амфетамином, который представляет собой еще большую угрозу для здоровья.

Формы использования и состав

«Special K», «vit Kat», «cat valium» представлен как раствор или белый порошок (полученный путем удаления растворителя из инъекционных форм).

Как правило, кетамин продается в сочетании с марихуаной или табаком.

Специальный К обычно используется в сочетании с другими препаратами, такими как экстази, героин или кокаин.

Кетаминовый раствор вводят в вену, наносят на продукты, которые можно курить или употреблять в пищу.

Порошок добавляют в напитки, сигареты или растворяют, а затем вводят парентерально.
Единственным источником кетамина являются фармацевтические продукты.

Токсическое действие кетамина

Кетамин оказывает действие на ЦНС, которое отличается от классических общих анестетиков. Вызванная им анестезия называется «диссоциативной анестезией», характеризующейся отрывом от окружающей среды, сопровождаемой поверхностным сном и интенсивной анальгезией.

Кетамин работает главным образом в коре головного мозга и лимбической системе как антагонист рецепторов NMDA, предотвращая их активацию глутаминовой кислотой, возбуждающим нейротрансмиттером в головном мозге. Предполагается, что анальгезия частично опосредуется μ-рецепторами (парентеральное введение кетамина потенцирует антиноцицептивное действие фентанила через μ-рецепторы). Налоксон имеет ограниченную способность противодействовать эффекту кетаминового анальгетика.

Он действует на уровне специфических опиоидных рецепторов на уровне ЦНС; кетамин снижает функцию таламуса, который является своего рода «станцией» для восприятия мозга, что приводит к недифференцированным ощущениям. Кетамин также уменьшает функцию гипоталамуса, приводя к появлению эмоциональных реакций, отделенных от реальности.

Эффекты происходят в течение периода времени, зависящего от пути введения, следующим образом:

— внутримышечные эффекты появляются менее чем за 5 минут;
— при пероральном введении через 15-20 минут после введения;
— при введении при проглатывании эффекты возникают в течение 5-10 минут.

Терапевтические дозы кетамина производят:

— тахикардию;
— повышение артериального давления;
— увеличение потребления кислорода миокардом.

По этим причинам он противопоказан как единственный анестетик у пациентов с ишемией миокарда (обычно это предпочтительнее как средство, препятствующее бронхоспазму для расслабления бронхиальных мышц). Несмотря на вышеуказанные ограничения, кетамин обычно используется из-за его простого введения и короткой продолжительности действия.

Кетамин отличается от большинства анестетиков, поскольку он стимулирует сердечно-сосудистую систему.
Вещества, которые оказывают угнетающее воздействие на дыхание, такие как этанол, опиоиды, барбитураты, бензодиазепины или сердечно-сосудистые препараты (кокаин или амфетамины), усиливают острую токсичность кетамина. Кардиостимулирующее действие кетамина обусловлено ингибированием центрального катехоламина и увеличением количества циркулирующих катехоламинов.

Гипертония и острый отек легких реже связан с приемом кетамина, а больше другими наркотиками (амфетамины и их аналоги, эфедрин и кокаин). Внутривенное введение кетамина кокаиновым наркоманам приводит к гипертоническому кризу и отеку легких.

Острое отравление кетамином

При остром отравлении кетамин влияет на когнитивные характеристики и восприятие собственного тела, времени, мира и реальности.

Проявления острой кетаминовой интоксикации:

— беспокойство;
— агитация;
— изменения в восприятии;
— двигательные расстройства и обезболивающие эффекты (при таких условиях потребитель может пострадать от ожогов, падений или других аварий).

При массивных передозировках кетамина могут возникать приступы судорог, а иногда и апноэ — остановка дыхания.

Хроническая интоксикация

Потребление наркотиков имеет следующие статические особенности:

— экспериментальное использование (для рекреационных целей);
— регулярное потребление — потребитель начинает все больше и больше уходить из школы / со службы, опасается потерять возможность закупки препарата (покупает про запас);
— ежедневная забота — потребитель теряет мотивацию (школа / служба становится безразличной);
— зависимость — потребитель не может справляться с повседневными делами без наркотиков, отрицает возникшую у него проблему, ухудшает физическое состояние, после того как потребление теряет контроль.

В условиях злоупотребления кетамин производит прогрессивные эффекты, связанные с дозой, от состояния сна до делирия, сопровождаемого неподвижностью, интенсивной анальгезией и амнезией. Индуцированное им состояние («приход») аналогично вызванному ЛСД или фенциклидином, но только продолжается 30-60 минут.

Кетамин приводит к клинически подобному нейрофизиологическому и поведенческому синдрому с шизофреническим психозом.

Кетаминовый трип

Эффекты, описанные пользователями кетамина :

— Поначалу кажется, что все вокруг начинает вращаться, но без головокружения;
— В какой-то момент потребитель чувствует, что он вне тела.

Хотя описания разных потребителей сильно различаются, большинство из них сообщили о восприятии альтернативных планов существования, откровений о прошлом и будущем, когда общение очень сложно, и потребители не могут видеть или слышать людей, присутствующих в одной комнате.

Толерантность, наблюдаемая в результате экспериментов с животными, происходит быстро и включает увеличение дозы.

Использование его в рекреационных целях приводит в некоторых случаях к психологической зависимости. Сообщалось о психоделических и психотических эффектах у пациентов, зависимых от кетамина. Эти эффекты были связаны с дозой и включали мультимодальные галлюцинаторные переживания, параноидальную идею, сенсорное и музыкальное «удовлетворение». Нейрофармакологические механизмы этого явления связаны с комплексом рецепторных действий через возбуждающие аминокислоты и NMDA-рецепторы.

Симптомы синдрома отмены еще не были хорошо охарактеризованы, но могут включать кошмары, дезориентацию и потерю чувства реальности.

Лечение острой интоксикации

При неблагоприятных реакциях или острой кетаминовой рвоте — симптоматическое и поддерживающее лечение. Противосудорожные препараты назначаются при возникновении судорог. Сердечно-сосудистую стимуляцию лечат адренергическими блокаторами. Специального противоядия нет. Повышенные меры ликвидации (принудительный диурез, гемоперфузия, гемодиализ) не являются полезными из-за большого объема распределения и липосопротивления кетамина.

Брутто-формула

C 13 H 16 ClNO

Фармакологическая группа вещества Кетамин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

6740-88-1

Характеристика вещества Кетамин

Белый или почти белый кристаллический порошок со слабым характерным запахом. Легко растворим в воде и спирте, pH водных растворов 3,5-4,5.

Фармакология

Фармакологическое действие - анальгезирующее, наркозное, снотворное .

Угнетает ассоциативную зону и подкорковые образования таламуса (диссоциативная анестезия). Легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ В печени деметилируется, теряя активность. Основная часть продуктов биотрансформации выделяется в течение 2 ч с мочой, незначительное количество метаболитов остается в организме несколько дней. Кумуляции при многократном введении не отмечено. Особенностью наркотизирующего эффекта является быстрота наступления, малая длительность, сохранение в наркотической фазе самостоятельной адекватной вентиляции легких. Вызывает выраженную анальгезию. Плохо расслабляет скелетную мускулатуру; в фазе наркоза сохраняются глоточный, гортанный и кашлевой рефлексы. Не угнетает и даже стимулирует сердечно-сосудистую систему. Малотоксичен. Не обладает холино- и адреноблокирующими свойствами, а также антигистаминной активностью. При в/в введении 0,5 мг/кг сознание выключается через 1-2 мин на 2 мин, а анальгезия развивается в течение 10 мин и продолжается 2-3 ч. При в/м введении эффект наступает позже, но имеет большую длительность.

Применение вещества Кетамин

Вводный наркоз, базисный наркоз для обезболивания кратковременных операций и болезненных инструментальных вмешательств (в т.ч. в стоматологической, офтальмологической, оториноларингологической, гинекологической и акушерской практике, и диагностических процедур — эндоскопия, катетеризация сердца и др.), при проведении экстренных хирургических операций у больных с травматическим шоком и кровопотерей, обезболивание при транспортировке больных, при обработке ожоговой поверхности.

Противопоказания

Гиперчувствительность, нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе), артериальная гипертензия, преэклампсия, эклампсия, алкоголизм, эпилепсия у детей.

Актуализация информации

Противопоказания :

стенокардия, инфаркт миокарда (в т.ч. в последние 6 мес);

состояния, сопровождающиеся повышенным АД;

хроническая почечная недостаточность.

Источник информации

grls.rosminzdrav.ru

[Обновлено 08.05.2013 ]

Ограничения к применению

Заболевания почек, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, операции на гортани и глотке.

Побочные действия вещества Кетамин

Повышение АД тахикардия, слюнотечение, тошнота, одышка, угнетение дыхательного центра, мышечная ригидность и повышение мышечной активности, обтурация верхних дыхательных путей из-за спазма жевательной мускулатуры и западения языка. В период выхода из состояния наркоза — галлюцинации, психомоторное возбуждение и длительная дезориентация, психоз. Болезненность и гиперемия по ходу вены в месте введения.

Взаимодействие

Усиливает эффект ингаляционных наркозных средств. Углубляет миорелаксацию, вызываемую тубокурарина хлоридом и суксаметония йодидом, не изменяет — панкурония бромидом. Во время наркоза у пациентов, принимающих йодсодержащие препараты и гормоны щитовидной железы, высока вероятность развития артериальной гипертензии и тахикардии (устраняются бета-адреноблокаторами). Дроперидол и бензодиазепины, в т.ч. диазепам, ослабляют риск проявления психотомиметической и моторной активности, а также возникновения тахикардии и и повышения АД Фармацевтически несовместим с барбитуратами.

Актуализация информации

Взаимодействие с линкомицином и препаратами лития

Перед применением кетамина необходимо отменить линкомицин и препараты лития (за 1-2 дня).

[Обновлено 04.04.2013 ]

Взаимодействие с ингибиторами МАО

Перед применением кетамина необходимо отменить ингибиторы МАО (за 15 дней).

[Обновлено 04.04.2013 ]

Другие ЛС

Не рекомендуется назначать кетамин с симпатомиметиками и ЛС обладающими стимулирующим воздействием на ССС (усиление гипертензивного и аритмогенного действия, повышение потребности миокарда в кислороде).

Механизм действия

Кетамин оказывает многостороннее влияние на ЦНС, включая блокаду полисинаптических рефлексов спинного мозга и подавление эффектов возбуждающих нейротрансмиттеров в отдельных участках головного мозга. В отличие от барбитуратов, вызывающих депрессию ретикулярной активирующей системы, кетамин функционально разобщает, или диссоциирует, таламус (который переключает сенсорные импульсы из ретикулярной активирующей системы на кору больших полушарий) и лимбическую кору (которая вовлечена в осознание ощущений). В то время как некоторые нейроны головного мозга функционально подавлены, другие, наоборот, находятся в состоянии тонического возбуждения. Клинически состояние диссоциативной анестезии характеризуется тем, что больной кажется бодрствующим (он открывает глаза, глотает, мышцы сокращаются), но у него отсутствует способность анализировать сенсорные стимулы и реагировать на них. Доказано существование специфических кетаминовых рецепторов и их взаимодействие с опиатными рецепторами.

Влияние структуры на активность

Кетамин представляет собой структурный аналог фенциклидина. Кетамин в 10 раз слабее фенциклидина и вызывает многие из его психомиметических эффектов. Увеличение силы действия изомера свидетельствует о существовании стереоспецифического рецептора.

Фармакокинетика

А. Абсорбция. Кетамин применяют в/в или в/м (см. таблицу ниже). Через 10-15 мин после в/м введения концентрация кетамина в плазме достигает пиковых значений.

Препарат	Показания к применению	Путь введения	Доза
Кетамин	Индукция	В/в, в/м	1 -2 мг/кг, 3-5 мг/кг
Этомидат	Индукция	В/в	0,2-0,5 мг/кг
Пропофол (диприван)	Индукция	В/в	1-2,5 мг/кг
	Интраоперационная анестезия	В/в инфузия	50-200 мкг/(кг х мин)
	Седация	В/в инфузия	25-100 мкг/(кг х мин)
Дроперидол	Премедикация	В/м	0,04-0,07 мг/кг
	Седация	В/в	0,02-0,07 мг/кг
	Устранение рвоты	В/в	0,05 мг/кг 1

ТАБЛИЦА. Показания к применению и дозы кетамина, этомидата, пропофола и дроперидола
1 Максимальная доза у взрослых, которая не замедляет пробуждение, составляет 1,25-2,5 мг.

Б. Распределение. Кетамин сильнее, чем тиопентал, растворяется в жирах и в меньшей степени связывается с белками; при физиологическом рН степень их ионизации одинакова. Наличие таких свойств, наряду с обусловленным действием препарата увеличением мозгового кровотока и сердечного выброса, приводит к быстрому поглощению кетамина мозгом и последующему перераспределению (период полусуществования в фазе распределения составляет 10-15 мин). Пробуждение обусловлено перераспределением препарата в периферическую камеру.

В. Биотрансформация. Кетамин подвергается биотрансформации в печени, при этом образуется несколько метаболитов. Некоторые метаболиты (например, норкетамин) сохраняют анестетическую активность. При многократных анестезиях кетамином может возникнуть толерантность к препарату, что частично объясняется индукцией печеночных ферментов. Короткий период полусуществования кетамина в фазе элиминации обусловлен значительным поглощением в печени (отношение печеночной экстракции составляет 0,9).

Г. Экскреция. Конечные продукты биотрансформации выделяются через почки.

Влияние на организм

А. Сердечно-сосудистая система.

N.B. Резко отличаясь от всех остальных анестетиков, кетамин увеличивает артериальное давление, ЧСС и сердечный выброс. Этот опосредованный эффект обусловлен стимуляцией центральных отделов симпатической нервной системы.

Данным изменениям сопутствует увеличение работы сердца и повышение давления в легочной артерии. Вследствие стимуляции кровообращения кетамин нецелесообразно использовать при ИБС, нелеченной или неправильно леченной артериальной гипертонии, сердечной недостаточности и артериальных аневризмах. С одной стороны, кетамин оказывает прямое угнетающее влияние на миокард, которое проявляется при симпатической блокаде (например, при разрыве спинного мозга) или истощении запасов катехоламинов (например, в терминальной фазе шока). С другой стороны, опосредованная стимуляция кровообращения делает кетамин препаратом выбора при остром гиповолемическом шоке.

Б. Система дыхания. Стандартные индукционные дозы кетамина влияют на дыхание незначительно. При быстром струйном введении или при сочетании с опиоидами возможно развитие апноэ. Кетамин - мощный бронходилататор, что при бронхиальной астме делает его идеальным анестетиком для индукции. Хотя рефлексы с верхних дыхательных путей обычно не угнетаются, при повышенном риске аспирации показана интубация трахеи. Кетамин усиливает слюноотделение, что можно предотвратить предварительным введением холиноблокатора.

В. Центральная нервная система. Параллельно стимуляции кровообращения кетамин увеличивает потребление кислорода головным мозгом, мозговой кровоток и внутричерепное давление. Следовательно, внутричерепные объемные образования - противопоказание к применению кетамина. Кетамин может вызывать миоклонические движения, обусловленные подкорковой электрической активностью, не выявляемой на ЭЭГ. Нежелательные психомиметические эффекты (например, иллюзии, устрашающие сновидения, делирий) на этапе пробуждения реже возникают при использовании бензодиазепинов в премедикации и у детей. Кетамин - самый «полноценный» из неингаляционных анестетиков, потому что он вызывает аналгезию, амнезию и утрату сознания.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Кетамин потенцирует действие недеполяризующих миорелаксантов. Сочетанное применение теофиллина и кетамина повышает риск развития судорог. Диазепам ослабляет обусловленную кетамином стимуляцию кровообращения и удлиняет период его полусуществования в фазе элиминации. Кетамин вызывает депрессию миокарда при введении на фоне галотана или, в меньшей степени, других ингаляционных анестетиков. Препараты лития могут пролонгировать действие кетамина.

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

Производитель: Физиофарма Срл

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ketamine

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№016527

Дата регистрации: 20.04.2016 - 20.04.2021

Предельная цена: 471.55 KZT

Инструкция

русский

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 500 мг/10 мл

Состав

10 мл раствора содержат

активное вещество - кетамина гидрохлорид 576.8 мг эквивалентно 500 мг кетамина,

вспомогательные вещества: бензетония хлорид, вода для инъекций до 10 мл

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость без видимых частиц

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики общие. Анестетики общие другие. Кетамин.

Код АТХ N 01AX 03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Кетамина гидрохлорид является липофильным соединением, в связи с этим быстро распределяется в хорошо снабжаемые кровью органы, а затем перераспределяестя в ткани с пониженной перфузией, легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Связь с белками плазмы крови - 12%. Объем распределения - 2 л/кг. Т1/2 составляет 2-3 часа. Метаболизируется в печени путем деметилирования. Основная часть продуктов метаболизма выделяется в течение 2 ч почками, незначительное количество метаболитов может оставаться в организме в течение нескольких дней. Клиренс - 60 л/кг. Кумуляции при многократном введении препарата не отмечается.

Фармакодинамика

Средство для неингаляционной общей анестезии. Угнетает ассоциативную зону и подкорковые образования таламуса, вызывает анальгезирующий эффект при неполном угнетении сознания и сохранении спонтанного дыхания, глоточного, гортанного и кашлевого рефлексов (доза, в которой кетамин вызывает апноэ, в 8 раз выше гипнотической). Хирургическая стадия общей анестезии при использовании кетамина не развивается (висцеральная анальгетическая активность кетамина недостаточна, что следует учитывать при полостных операциях). Вызывает специфический комплекс симптомов: соматическую анальгезию, состояние, напоминающее нейролептанальгезию, повышает АД, сократимость миокарда, МОК и потребность миокарда в кислороде, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов. Практически не снижает тонус скелетной мускулатуры, может вызывать непроизвольные мышечные подергивания. Не обладает холино- и адреноблокирующими свойствами, а также антигистаминной активностью.

При однократном в/в введении кетамина наркотический эффект наступает через 30-60 секунд после введения и длится 5-10 минут (до 15 минут). При в/м введении кетамина в дозе 4-8 мг/кг эффект наступает через 2-4 мин (до 6-8 мин) и продолжается в среднем 12-25 мин (до 30-40 мин). Кетамин вызывает выраженный анальгетический эффект (до 2 ч), но недостаточное расслабление мышц. При введении кетамина сохраняется глоточный, гортанный и кашлевой рефлексы, самостоятельная адекватная легочная вентиляция.

Показания к применению

В качестве анестетика при проведении диагностических и хирургических процедур. Внутривенные и внутримышечные инъекции лучше всего подходят для коротких процедур. При введении дополнительных доз или путем применения в виде внутривенной инфузии Кетамин может использоваться для более длительных процедур. Если необходимо расслабление мышц, следует использовать мышечный релаксант и обеспечить поддержку дыхания.

Для индукции наркоза до введения других общих анестетиков

В качестве дополнения к другим анестетикам

Специальные показания для применения кетамина или тип ы процедур:

Проведение наркоза больным, у которых предпочтение отдается внутримышечному введению препарата;

Обработка ран, болезненные процедуры (смена повязки) и пересадка кожи у пациентов с ожогами, а также другие поверхностные хирургические процедуры;

Диагностические и хирургические вмешательства в области глаз, ушей, носа и ротовой полости, включая удаление зубов (примечание: движения глаз могут сохраняться во время офтальмологической процедуры);

Способ применения и дозы

Вводят кетамин внутривенно (струйно и капельно) или внутримышечно.

Примечание: все дозы указаны в пересчете на действующее вещество кетамин.

Нижеприведенные дозы касаются взрослых, пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) и детей. При хирургических вмешательствах у пожилых пациентов Кетамин может использоваться в виде монотерапии или в комбинации с другими анестетиками.

Предоперационная подготовка

В экстренных случаях допускается применение Кетамина в качестве единственного анестетика не на пустой желудок. Однако, так как нельзя спрогнозировать необходимость использования других препаратов и мышечных релаксантов, при подготовке к плановой операции желательно не принимать пищу и жидкость за 6 часов до анестезии.

Премедикация антихолинергическими препаратами (например, атропином, гиосцином и др.) должна быть проведена с определенным интервалом до введения Кетамина, чтобы уменьшить кетамин-индуцированное повышенное слюноотделение.

Мидазолам, диазепам, лоразепам или флунитразепам, при использовании для премедикации или как дополнение к Кетамину, снижают частоту возникновения побочных реакций.

Начало анестезии и продолжительность

Индивидуальная реакция на Кетамин может варьировать в зависимости от дозы, пути введения и возраста пациента, а также совместного использования других средств. Поэтому подбор дозы должен проводиться индивидуально. Кетамин является быстродействующим препаратом, поэтому пациент должен находиться в оптимальном для проведения процедуры положении.

Внутривенная доза в 2 мг/кг массы тела обычно вызывает хирургическую анестезию в течение 30 секунд после инъекции, и анестетический эффект обычно длится 5-10 минут. Внутримышечная доза в 10 мг/кг массы тела обычно вызывает хирургическую анестезию в течение 3-4 минут после инъекции, и анестетический эффект обычно длится в течение 12-25 минут. Пробуждение наступает постепенно.

В качестве самостоятельного анестезирующего средства

Внутривенная инфузия обеспечивает более короткое время пробуждения и более высокую стабильность основных показателей жизнедеятельности.

Индукция общей анестезии

0,5-2 мг/кг в качестве общей индукционной дозы.

Поддержание анестезии

Анестезию можно поддерживать при помощи капельного введения в 10-45 микрограмм/кг/мин (примерно 1-3 мг/мин).

Скорость инфузии будет зависеть от реакции пациента на анестезию. Необходимая дозировка может быть снижена в случае применения длительно действующего нейромышечного блокатора.

Дробное введение

Индукция

Внутривенное введение

Начальная доза кетамина для внутривенного введения от 1 мг/кг до 4,5 мг/кг. Среднее количество, необходимое для 5-10 минут хирургической анестезии, составляет 2 мг/кг. Рекомендуется медленное внутривенное введение (в течение 60 секунд). Более быстрое введение может привести к дыхательной недостаточности и повышенной чувствительности.

Внутримышечное введение

Начальная доза кетамина для внутримышечного введения от 6,5 мг/кг до 13 мг/кг. Низкая начальная внутримышечная доза 4 мг/кг используется во время диагностических процедур. Доза в 10 мг/кг обычно обеспечивает 12-25 минут хирургической анестезии.

Дозирование при печеночной недостаточности

Необходимость снижения дозы следует рассматривать у пациентов с циррозом печени или другими видами печеночной недостаточности (см. раздел «Особые указания»).

Поддержание общей анестезии

На ослабление анестезии указывает нистагм, движения в ответ на стимуляцию и голосовые реакции. Анестезия поддерживается путем введения дополнительных доз кетамина внутривенным или внутримышечным путем.

Каждая дополнительная доза составляет от половины до полной индукционной дозы.

Чем больше общее количество введенного кетамина, тем дольше время до полного пробуждения от наркоза.

Во время анестезии могут наблюдаться тонико-клонические судороги конечностей. Данные движения не указывают на ослабление анестезии и не нуждаются в дополнительном введении анестетика.

В качестве средства для вводного наркоза перед применением прочих общих анестетиков

Вводная анестезия осуществляется при помощи полной внутривенной или внутримышечной дозы кетамина, как указано выше. Если кетамин был введен внутривенно и основной анестетик действует медленно, через 5-8 минут после первоначальной дозы может потребоваться вторая доза кетамина. Если кетамин был введен внутримышечно и основной анестетик действует быстро, введение основного анестетика можно отсрочить на 15 минут после инъекции кетамина.

В качестве дополнения к анестетикам

Кетамин клинически совместим с обычными анестетиками общего и местного действия при сохранении адекватного дыхательного газообмена. Доза кетамина для применения вместе с другими анестетиками обычно не отличается от вышеуказанной дозировки; тем не менее, использование другого анестетика может позволить снизить дозу кетамина.

Контроль пациентов при пробуждении от наркоза

После операции пациент должен находиться под наблюдением. Если во время пробуждения пациент проявляет признаки делирия, можно использовать диазепам (5-10 мг внутривенно для взрослых). Доза тиобарбитурата (50-100 мг) внутривенно может быть использована для устранения серьезных реакций при выходе из наркоза. В случае применения одного из данных препаратов, пациенту может потребоваться более длительное время для выхода из наркоза.

Побочные действия

Часто

Галлюцинации, аномальные сны, кошмары, спутанность сознания, возбуждение, аномальное поведение

Нистагм, повышение тонуса скелетных мышц, тонико-клонические судороги

Диплопия

Повышение артериального давления, учащение сердцебиения

Увеличение частоты дыхания

Тошнота, рвота

Эритема, кореподобная сыпь

Нечасто

Анорексия

Беспокойство

Повышение внутриглазного давления

Брадикардия, аритмия

Гипотензия

Угнетение дыхания, ларингоспазм

Изменения лабораторных показателей функции печени

Боль и сыпь в месте инъекции

Редко :

Анафилактическая реакция

Делирий, искажение восприятия, дисфория, бессонница, дезориентация

Обструкция дыхательных путей, остановка дыхания

Гиперсаливация

Цистит, геморрагический цистит

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу и вспомогательным компонентам препарата

Тяжелая артериальная гипертензия. Кетамин противопоказан пациентам, у которых повышение артериального давления может представлять серьезную угрозу для жизни

Серьезная болезнь коронарных артерий и миокарда

Внутричерепное кровоизлияние, нарушения мозгового кровообращения, инсульт

Выраженная почечная недостаточность

Преэклампсия, эклампсия

Черепно-мозговая травма

Лекарственные взаимодействия

В случае приема барбитуратов и/или наркотических средств одновременно с кетамином потребуется более длительное время для пробуждения от наркоза.

Кетамин химически несовместим с барбитуратами и диазепамом из-за образования преципитата. Следовательно, их нельзя смешивать в один шприц или инфузионную жидкость. Не применять растворители не указанные в разделе «Способ применения и дозы».

Кетамин может усилить нейромышечное блокирующее действие атракуриума и тубокурарина, включая дыхательную недостаточность и удушье.

Одновременное применение галогенированных анестетиков и кетамина может увеличить период полураспада кетамина и отсрочить пробуждение от наркоза. Одновременное применение кетамина (в частности, в высоких дозах или при быстром вводе) и галогенированных анестетиков может увеличить риск развития брадикардии, гипотензии или снижения сердечного выброса.

Использование кетамина с другими депрессантами центральной нервной системы (ЦНС) (этанол, фенотиазины, седативные Н1-блокаторы или скелетно-мышечные релаксанты) может увеличить подавление ЦНС и/или повысить риск развития дыхательной недостаточности. При одновременном применении прочих анксиолитических средств, седативных препаратов и снотворных может потребоваться сниженные дозы кетамина.

Кетамин является антагонистом снотворного действия тиопентала.

Пациенты, которые принимают тироидные гормоны, подвержены повышенному риску развития гипертонии и тахикардии при применении кетамина.

Одновременное применение антигипертензивных препаратов и кетамина повышает риск развития гипотензии.

При одновременном применении кетамина и теофиллина наблюдается клинически значимое снижение судорожного порога. При одновременном применении данных препаратов отмечались непредсказуемые судороги мышц разгибателей.

Особые указания

Препарат предназначен для применения исключительно под наблюдением опытных анестезиологов, за исключением чрезвычайных ситуаций.

Как и в случае с другими анестетиками общего действия, наготове должно иметься реанимационное оборудование, готовое для использования.

При передозировке кетамина может развиться угнетение дыхания, в таком случае, должна применяться поддерживающая вентиляция легких. Механическая поддержка дыхания рекомендуется с применением аналептиков.

Внутривенная доза должна быть введена через 60 секунд. Более быстрое введение может вызвать временное угнетение дыхания или его остановку, и повышенную прессорную реакцию.

Поскольку при терапии Кетамином фарингеальные рефлексы, как правило, сохранены, следует избегать механического раздражения глотки. При вмешательстве на гортани, глотке или трахее необходима комбинация Кетамина с миорелаксантами и тщательный контроль дыхания.

При хирургических вмешательствах с вовлечением висцеральных путей болевой чувствительности может оказаться необходимым введение других аналгетиков.

В случае применения кетамина на амбулаторной основе, пациента нельзя выписывать, пока действие анестезии полностью не пройдет, после чего пациента можно отпустить в сопровождении ответственного взрослого лица.

Нужно соблюдать осторожность при применении кетамина при наличии следующих заболеваний: хронический алкоголизм и острая алкогольная интоксикация.

Кетамин метаболизируется в печени. У пациентов с циррозом и другими видами нарушения функции печени может наблюдаться длительное действие препарата. Для данных пациентов нужно снижение дозировки. При использовании кетамина отмечались аномальные результаты проверки печеночной функции, в частности при длительном применении (>3 дней).

Во время анестезии кетамином отмечалось повышение давления в цереброспинальной жидкости, необходимо проявлять особую осторожность при использовании кетамина у пациентов с повышенным давлением цереброспинальной жидкости.

Особая осторожность при применении требуется для пациентов с травмами глазного яблока и с повышенным внутриглазным давлением (глаукома), так как после одной дозы кетамина давление может значительно повыситься, с неврозами или психическими заболеваниями (шизофрения и острый психоз).

Особая осторожность при применении препарата требуется для пациентов с острой интермиттирующей порфирией, эпилептическими припадками, с гипертиреозом или для пациентов, которые получают лечение по восстановлению щитовидной железы.

Особая осторожность при применении препарата требуется для пациентов с легочной инфекцией или инфекцией верхних дыхательных путей (кетамин активирует глоточный рефлекс, потенциально вызывая ларингоспазм), с очагом внутричерепного объемного образования, с травмами головы или с водянкой головного мозга.

Имеются данные о зарегистрированных случаях цистита, включая геморрагический цистит у пациентов, которые получали Кетамин в течение длительного периода (от 1 месяца до нескольких лет). Кетамин не назначается и не рекомендуется для использования в течение длительного периода.

Также сообщалось о случаях злоупотребления кетамином. Имеются данные, которые показывают, что кетамин способствует возникновению проявлений: дисфории, галлюцинаций, симптома «обратного кадра», ощущения страха и тревоги, бессонницы или дезориентации, также случаев цистита или геморрагического цистита. Использование Кетамина ежедневно в течение нескольких недель может вызвать зависимость, особенно у лиц, имеющих или имевших наркотическую зависимость в анамнезе. Поэтому использовать препарат необходимо под тщательным наблюдением медперсонала и с осторожностью при вышеупомянутых состояниях и заболеваниях.

Из-за значительного увеличения потребления кислорода миокардом, необходимо соблюдать особую осторожность при применении кетамина у пациентов с гиповолемией, обезвоживанием или болезнями сердца заболеванием, особенно при болезни коронарных артерий (например, застойная сердечная недостаточность, состояние ишемии и инфаркт миокарда). Кроме того, необходимо соблюдать особую осторожность при применении кетамина у пациентов с артериальной гипертензией легкой и умеренной степени и тахиаритмией.

Повышение артериального давления начинается вскоре после инъекции кетамина, достигает максимума в течение нескольких минут и обычно возвращается к значению до анестезии в течение 15 минут после инъекции. Средний пик увеличения кровяного давления в клинических исследованиях колебался от 20 до 25 процентов от значения до анестезии. В зависимости от заболевания пациента, повышение артериального давления может носить благоприятный характер, тогда как в других случаях, может являться нежелательной реакцией.

Беременность и период лактации

Кетамин проникает через плаценту. Безопасность применения кетамина при беременности не установлена. Применение у данной категории пациентов не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

После применения кетамина по крайней мере в течение 24 ч пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности.

Передозировка

Симптомы: серьезное угнетение дыхания.

Лечение: искусственная вентиляция легких. При этом предпочтительной является механическая искусственная вентиляция, поскольку в этом случае обеспечивается поддержка как оксигенации крови, так и удаление углекислоты.

Форма выпуска и упаковка

Стеклянный флакон, содержащий 10 мл раствора для инъекций (500 мг кетамина во флаконе).

10 флаконов вместе с инструкцией по применению на русском и государственном языках в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25оС в защищенном от света месте.

Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок хранения

По истечении срока годности не применять!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

FISIOPHARMA Srl, Nucleo Industriale - Palomonte, Italy

Владелец регистрационного удостоверения

FISIOPHARMA Srl, Nucleo Industriale - Palomonte, Italy

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство Консорциума «Медэкспорт Италия», г.Алматы, Айтеке би, 88

Номер телефона: +7 727 279 99 00

Адрес электронной почты: officealmaty @ gmail . com

Прикрепленные файлы

038320431477976215_ru.doc	81 кб
774112931477977453_kz.doc	96.5 кб