Прозерин: инструкция по применению. Прозерин – инструкция по применению, состав, форма выпуска, показания, побочные эффекты, аналоги и цена Ампулы, глазные капли

Регистрационный номер : ЛС-000692

Торговое название препарата: Прозерин

Международное непатентованное название : неостигмина метилсульфат

Химическое название:
3-[[(Диметиламино)карбонил]окси]-N,N,N - триметилбензоламиния метилсульфат.

Лекарственная форма:

таблетки

Описание:
таблетки белого цвета плоскоцилиндрические с фаской.

Состав:

На 1 таблетку:
Активное вещество: неостигмина метилсульфат - 0,015 г
Вспомогательные вещества: -сахароза, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Фармакотерапеатическая группа:
холинэстеразы ингибитор

Код ATX

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика
Синтетическое антихолинэстеразное средство. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервномышечной проводимости. Вызывает урежение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.
Прозерин является антагонистом антидеполяризующих курареподобных препаратов. Вместе с тем, в больших дозах прозерин может сам вызвать нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов. Дает прямой Н-холиномиметический эффект. Действие препарата совпадает с характерными эффектами возбуждения холинергических нервов. В отличие от физостигмина в большей степени стимулирует мышцы кишок, мочевого пузыря и матки, незначительно влияет на сердце и не вызывает центральных эффектов. При введении в терапевтических дозах в значительной степени возбуждаются Н-холинорецепторы скелетных мышц, усиливается нервно-мышечная передача.

Фармакокинетика
Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефаличе-ский барьер и не оказывает центрального действия. Биодоступность - 1-2 %. Связь с белками плазмы - 15-25 %. Период полураспада при пероральном приеме - 52 мин. Метаболизм - в печени с образованием неактивных метаболитов. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % - в неизмененном виде и 30 % - в виде метаболитов).

Показания к применению
Миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, слабость родовой деятельности (редко), открытоугольная глаукома, атрофия зрительного нерва, неврит; атония ЖКТ, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
В детской практике: миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, атрофия зрительного нерва, неврит; атония ЖКТ, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Противопоказания
Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, аденома предстательной железы, период острого заболевания, интоксикации у резко ослабленных детей, беременность, период лактации.

С осторожностью
На фоне антихолинергических лекарственных средств, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и др. антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, антиаритмических и ряда др. лекарственных средств, нарушающих холинергическую передачу.

Способ применения и дозы
Внутрь, за 30 мин до еды, взрослым - 10-15 мг 2-3 раза в день, максимальная разовая доза -15 мг, суточная - 50 мг. Детям: до 10 лет - по 1 мг на 1 год жизни в сутки, старше 10 лет - до 10 мг/сут (не более). Курс лечения (кроме миастении) - 25-30 дней, при необходимости - повторно, через 3-4 нед. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости. При слабости родовой деятельности - внутрь 3 мг 4-6 раз в сутки с интервалом 40 мин.

Побочное действие
Гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея; головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость; миоз, нарушение зрения, аритмии, бради- или тахикардия, атриовентрикулярная блокада, блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на электрокардиограмме, остановка сердца, одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия, арталгия; учащение мочеиспускания; обильное потоотделение; аллергические реакции (гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия).

Передозировка
Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления (АД). Лечение: уменьшают дозу или прекращают лечение, при необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин и др. холиноблокирующие препараты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, гликокортикостероидами и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и др. М-холиноблокаторы ослабляют М-холиномиметические эффекты (сужение зрачка, брадикардию, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливацию и др.).

Особые указания
При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.

Форма выпуска
Таблетки 15 мг; по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку; 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Срок годности
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Список А.
В защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Условия отпуска их аптек
По рецепту.

Предприятие-изготовитель
ОАО "Дальхимфарм "
680001, Россия, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22.

Лекарством, характеризующимся сильной антихолинэстеразной активностью, является Прозерин. Инструкция по применению указывает, что таблетки 15 мг, уколы в ампулах для инъекций в растворе используют в процессе терапии нервной системы.

Форма выпуска и состав

Прозерин выпускают в следующих лекарственных формах:

Таблетки имеют округлую форму, плоскоцилиндрическую поверхность и белый цвет. Основным действующим веществом препарата является неостигмина метилсульфат, его содержание в 1-й таблетке составляет 15 мг. Таблетки Прозерин расфасованы в контурной ячейковой упаковке по 10 штук. В картонной пачке находится 2 контурных ячейковых упаковки с таблетками, а также инструкция по применению препарата.
Раствор для инъекций: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах нейтрального стекла, по 10 ампул с ампульным ножом или скарификатором в картонной пачке либо по 5 или10 ампул в контурной ячейковой упаковке, 1 или 2 упаковки с ампульным ножом или скарификатором в пачке картонной; если используются ампулы с точкой надлома или кольцом излома ампульный нож/скарификатор в упаковку не вкладывается).
Раствор для внутривенного (в/в) и подкожного (п/к) введения: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным скарификатором в пачке картонной либо по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки с ампульным скарификатором в пачке картонной).

Активное вещество – неостигмина метилсульфат (прозерин):

1 таблетка – 15 мг;
1 мл раствора для инъекций – 0,5 мг;
1 мл раствора для в/в и п/к введения – 0,5 мг.

Фармакологическое действие

Действие препарата обусловлено свойствами активных компонентов. Неостигмина метилсульфат представляет собой синтетическое антихолинэстеразное вещество, которое способствует накоплению, а также усилению действия ацетилхолина на ткани и органы пациента. Действующее вещество способствует восстановлению нервно-мышечной проводимости.

Применение Прозерина способствует повышению секреции потовых, слюнных, а также бронхиальных желез, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника, снижает внутриглазное давление. Средство тонизирует скелетную мускулатуру и вызывает спазм бронхов.

Показания к применению

От чего помогает Прозерин? Существуют следующие показания к применению медикамента:

нарушения движения после травм мозга;
при атонии кишечника, атонии пищеварительного тракта в целом;
слабая родовая деятельность (в редких случаях);
миастения;
открытоугольная глаукома;
параличи;
восстановление после полиомиелита, менингита, энцефалита;
атония мочевого пузыря;
неврит, атрофия зрительного нерва;
устранение нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Применение средства для детей практикуется в аналогичных случаях.

Инструкция по применению

Прозерин принимают внутрь взрослым — по 10-15 мг 2-3 раза в сутки; подкожно — 1-2 мг 1-2 раза в сутки. Внутрь детям до 10 лет — по 1 мг в сутки на 1 год жизни; для детей старше 10 лет максимальная доза составляет 10 мг. П/к доза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию.

В офтальмологии: вводят в конъюнктивальный мешок 1-4 раза в сутки. Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза составляет 15 мг, суточная — 50 мг; при п/к введении разовая доза — 2 мг, суточная — 6 мг.

Противопоказания

Аритмии.
Стенокардия.
Беременность.
Гиперкинезы.
Эпилепсия.
Ишемическая болезнь сердца.
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.
Тиреотоксикоз.
Ваготомия.
Перитонит.
Выраженный атеросклероз.
Брадикардия.
Механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей.
Лактация.
Бронхиальная астма.
Инфекционные заболевания в остром периоде.
Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Гиперплазия предстательной железы.
Дополнительно для таблеток:
Возраст до 18 лет.
Дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость фруктозы.

Побочные явления

После приема таблеток Прозерин могут развиваться негативные реакции, связанные с активирующим воздействием действующего вещества препарата на холинорецепторы.

К ним относятся повышенное образование слюны (гиперсаливация), периодическое подергивание мышц языка, тошнота, периодическая рвота, уменьшение частоты сокращений сердца (брадикардия), снижение артериального давления (артериальная гипотония), дрожание рук (тремор), общая слабость.

При развитии побочных эффектов вопрос об отмене препарата врач решает в индивидуальном порядке.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Прозерин проникает через плацентарный барьер, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком. При беременности и в период лактации применяют только по строгим показаниям. Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

При болезни Аддисона препарат следует принимать с особой осторожностью. При введении больших доз внутривенно рекомендуется прием атропина. Если во время лечения возникает миастенический или холинергический криз, проводится дифференциальная диагностика. После приема препарата следует воздерживаться от некоторых видов деятельности, требующих концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Следует учитывать, что неостигмина метилсульфат – это антагонист недеполяризующих миорелаксантов, поэтому при одновременном приеме активизирует влияние деполяризующих миорелаксантов.

Если одновременно применяются ганглиоблокаторы, м-холиноблокаторы, Новокаинамид, Хинидин, анестетики местного действия, трициклические антидепрессанты, средства с противоэпилептическим и противопаркинсоническим действием, эффект неостигмина метилсульфата снижается.

Эффект неостигмина метилсульфата потенцируется при приеме Эфедрина. При приеме неостигмина метилсульфата и бета-адреноблокаторов может усиливаться брадикардия.

Аналоги лекарства Прозерин

К стимуляторам моторики ЖКТ относят аналоги:

Перистил.
Прозерин Дарница.
Монтана домашние капли.
Координакс.
Калимин 60 Н.
Можжевельника плоды.
Душицы трава.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Прозерин (уколы в ампулах 1 мл №10) в Москве составляет 79 рублей. Отпускается по рецепту.

Хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте. Срок годности:

Таблетки – 5 лет при температуре до 25 С.
Раствор для инъекций – 4 года при температуре 15-25 С.
Раствор для в/в и п/к введения – 4 года при температуре 18-25 С.

Post Views: 296

Прозерин (название на латинском Proserinum) - препарат, блокирующий активность фермента ацетилхолинестеразы. Повышает содержание ацетилхолина в нервных окончаниях. Применяют при миастении, атоническом запоре, рассеянном склерозе, других неврологических нарушениях.

Состав

Действующее вещество: неостигмина метилсульфат.

Форма выпуска препарата Прозерин

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах.

Таблетки

1 таблетка содержит 0,015 г (15 мг) неостигмина метилсульфата, сахарозу, крахмал, стеарат кальция.

В ампулах

1 ампула содержит 1 мл 0,0005 г/мл раствора лекарственного препарата неостигмина метилсульфата. В упаковке 10 ампул 0,05%. Используется подкожно и внутримышечно.

Фармакологическое действие

Препарат отличается особенностями воздействия.

Фармакокинетика и фармакодинамика Прозерина

Средство обратимо блокирует фермент холинэстеразу, приводя к замедлению распада и накоплению нейромедиатора ацетилхолина, который осуществляет передачу в нервно-мышечном синапсе. Благодаря этому действию он усиливает нервно-мышечную передачу, сократительную активность гладкой мускулатуры внутренних органов: бронхов, желудка, кишечника, мочевого пузыря, матки.

Неостигмин вызывает повышение кислотности желудка, выделение пепсина, ферментов поджелудочной железы. Усиливает перистальтику желудка, сокращение желчного пузыря, мускулатуры кишечника, мочевого пузыря. Тонизирует мышцы матки.

Ацетилхолин, накапливающийся в нервных окончаниях, вызывает расширение сосудов, снижает давление. Оказывает отрицательный батмо-, дромо-, инотропный эффект на сердце - снижает частоту, силу сердечных сокращений, возбудимость миокарда.

Неостигмина метилсульфат оказывает все эффекты парасимпатической системы - сужает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижение внутриглазного давления, стимулирует секрецию слизи бронхиальными железами, повышает тонус бронхов. При его действии усиливается слюноотделение, потоотделение. Расслабляются сфинктеры кишечника, мочевого пузыря.

Неостигмина метилсульфат - антагонист антидеполяризующих миорелаксантов. Однако в дозах, превышающих терапевтические, может вызывать стойкую деполяризацию. Стимулирует мускариновые и никотиновые холинорецепторы.

В отличие от физостигмина Неостигмин меньше действует на поперечно-полосатую мускулатуру сердца, в большей степени влияет на гладкие мышцы матки, мочевого пузыря, кишки, а также скелетную мускулатуру.

Четвертичное азотистое основание. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Биодоступность - 1-2%. Связывается с плазменными белками на 15-25%. Период полураспада - около 50 минут. Метаболизируется печенью в неактивные соединения. 80% выводится почками в течение суток: 30% из них - неактивные метаболиты, 50% неизмененное вещество.

Для чего назначают Прозерин

Неостигмина метилсульфат назначают при неврологических проблемах, связанных с нарушением функционирования периферической нервной системы. Применение препарата показано при миастении, рассеянном склерозе - болезнях нервной системы, при которых наблюдаются параличи скелетной мускулатуры.

Нарушения двигательных функций (парезы) возникают также после перенесенного менингита, энцефалита, полиомиелита, инсульта, черепно-мозговых травм.

Препарат снижает внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме. Применяется при атрофии зрительного нерва, невритах двигательных нервов, гипотонии желудка, атонических запорах, задержке мочи у пожилых людей, а также после травмы позвоночника, остеохондрозе (электрофорез).

Неостигмин применяется для устранения побочных эффектов и симптомов передозировки холинолитиков, недеполяризующих миорелаксантов, выполнения прозериновой пробы для выявления внешнесекреторной недостаточности поджелудочной железы.

Неостигмин - средство первой медицинской помощи от паралича дыхательной мускулатуры при ботулизме (отравлении консервами), для разрешения родов, при миастеническом кризе.

При геморрое

Противопоказания

Нельзя применять неостигмина метилсульфат при гиперкинезах различного генеза (атетоз, хорея), эпилепсии, блокадах проводящей системы сердца, брадикардии, ваготомии, язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки. Среди противопоказаний - механическая непроходимость кишечника, доброкачественная гиперплазия простаты, атеросклероз, тиреотоксикоз, острые инфекции, аллергия на препарат, бронхиальная астма, обструктивный бронхит.

Побочные действия

Наиболее распространенные побочные эффекты:

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, повышение слюноотделения, нарушение артикуляции, дрожание языка, метеоризм, диарея, боли в животе.
Нервная система: снижение артериального давления, головокружение, подергивание скелетных мышц, сонливость, слабость, потеря сознания, потемнение в глазах из-за сужения зрачка.
Сердечно-сосудистая система: брадикардия, блокада проводящей системы, узловой ритм, гипотензия.
Дыхательная система: бронхоспазм, секреция слизи, одышка, угнетение дыхания.
Аллергия: сыпь на коже, отек Квинке, анафилактический шок.
Усиление мочеиспускания, потоотделения, боли в суставах.

Передозировка

Превышение необходимой дозы вызывает холинергический криз - покраснение лица, слюноотделение, отек легких, судороги. Возможно состояние стойкой деполяризации - паралич мышц. Для снятия этих симптомов применяют холинолитики (Атропин), реактиваторы холинэстеразы (Дипироксим, Изонитрозин).

Как и сколько принимать

Взрослым - по одной таблетке 15 мг 2-3 раза в день.Подкожные инъекции - 1-2 раза в день. Детям до 10 лет - 1 мг в сутки на год жизни. Максимальная доза для детей старше 10 лет - 10 мг. Подкожное введение - 50 мкг/год жизни, но не более 375 мкг за укол.

При открытоугольной глаукоме капают в конъюнктивальный мешок 1-4 раза в день.

Максимальная разовая доза - 15 мг, суточная - 50 мг. Подкожно: разовая - 2 мг, суточная - 6 мг.

При неврите лицевого нерва сочетается с приемом витаминов, анестезией местной (но не одновременно).

Особые указания

При введении больших доз необходим прием Атропина. При болезни Адиссона нужна осторожность. У больных миастенией при холинергическом и миастеническом кризах корректируют дозировку.

Применение в детском возрасте

Лечение детей, грудничков желательно проводить в стационаре под присмотром врачей.

При беременности и лактации

Взаимодействие

Неостигмина сульфат - антагонист антидеполяризующих миорелаксантов, но при этом агонист деполяризующих, поэтому усиливает эффект последних.

Ганглио-, М-холиноблокаторы, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, препараты от эпилепсии, паркинсонизма уменьшают эффект медикамента. Эфедрин вызывает усиление действия.

Совместное применение с бета-адреноблокаторами усиливают брадикардию.

Аналоги

Ипидакрин, Нейромидин, Физостигмин - ингибиторы холинэстеразы.

Условия продажи

Отпускается строго по рецепту.

Условия хранения и сроки годности

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не более 25°С.

Цена

В российских аптеках стоимость упаковки 10 ампул составляет 70-100 руб. Таблетки 15 мг 20 шт. - 60-100 руб.

Прозерин – синтетический антихолинэстеразный препарат, способствующий восстановлению нервно-мышечной проводимости.

Форма выпуска и состав

Прозерин выпускается в следующих формах:

Таблетки: плоскоцилиндрические, белого цвета, с фаской (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки);
Раствор для инъекций: прозрачная бесцветная жидкость (по 1 мл в ампуле нейтрального стекла, в картонной коробке 10 ампул со скарификатором ампульным или ножом для вскрытия ампул; по 1 мл в ампуле нейтрального стекла, 5 или 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной, из фольги алюминиевой и ленты полиэтилентерефталатной, из пленки поливинилхлоридной или бумаги с полиэтиленовым покрытием (или без фольги, или без бумаги); в картонной пачке 1 или 2 контурные ячейковые упаковки со скарификатором ампульным или ножом для вскрытия ампул; при наличии у ампул точки надлома или кольца излома скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладывают).

Состав 1 таблетки:

Действующее вещество: неостигмина метилсульфат – 15 мг;
Дополнительные компоненты: кальция стеарат, крахмал картофельный, сахароза.

Состав 1 мл раствора для инъекций:

Действующее вещество: неостигмина метилсульфат – 0,5 мг;
Дополнительные компоненты: вода для инъекций до 1 мл.

Показания к применению

Миастения;
Параличи;
Нарушения двигательной функции после травмы мозга;
Невриты;
Атония мочевого пузыря (профилактика/лечение);
Атония желудочно-кишечного тракта (профилактика/лечение);
Атрофия зрительного нерва (для таблеток);
Открытоугольная глаукома (для таблеток, только для взрослых);
Слабость родовой деятельности (редко).

Также препарат используют в период реабилитации после перенесенного энцефалита, полиомиелита, менингита, при наличии остаточных нарушений нервно-мышечной передачи, инициированных недеполяризующими миорелаксантами.

В педиатрической практике таблетки применяют по тем же показаниям, что и у взрослых, раствор – только при миастении gravis.

Противопоказания

Применение Прозерина противопоказано при следующих заболеваниях и состояниях:

Тиреотоксикоз;
Выраженный атеросклероз;
Бронхиальная астма;
Стенокардия, аритмии, брадикардия, ишемическая болезнь сердца;
Гиперкинезы, эпилепсия;
Механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей;
Ваготомия (для таблеток);
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит;
Гиперплазия предстательной железы;
Инфекционные поражения в острой форме;
Интоксикация у резко ослабленных детей;
Беременность и период кормления грудью;
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Препарат в форме таблеток следует использовать с особой осторожностью при сочетании с антихолинергическими лекарственными средствами, у детей (при миастении) в комбинации с канамицином, стрептомицином, неомицином и другими антибиотиками, обладающими антидеполяризующим эффектом, местными и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими препаратами, и рядом других лекарственных средств, приводящих к нарушению холинергической передачи.

Способ применения и дозировка

Таблетки
Таблетки принимают внутрь за 0,5 часа до еды.

Взрослым назначают препарат 2-3 раза в день по 10-15 мг, при максимально допустимой разовой дозе – 15 мг, суточной – 50 мг. Дети в возрасте до 10 лет принимают в сутки по 1 мг Прозерина на каждый год жизни, после 10 лет – не более 10 мг в сутки. Большую часть суточной дозы рекомендуется принимать в дневное время, когда пациент ощущает наибольшую степень усталости.

Длительность терапии (за исключением миастении) может варьировать от 25 до 30 дней, в случае необходимости через 3-4 недели возможно проведение повторного курса.

При слабости родовой деятельности принимают по 3 мг средства с интервалом не менее 40 минут 4-6 раз в сутки.

Раствор для инъекций
Раствор вводят подкожно, внутривенно или внутримышечно.

При подкожных инъекциях взрослым назначают 1-2 раза в сутки по 0,5 мг (1 мл раствора), максимальная разовая доза – 2 мг (4 мл раствора), суточная – 6 мг (12 мл раствора).

Для лечения миастенического криза у взрослых средство вводят внутривенно в дозе 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл раствора) в сочетании с 0,9 % раствором натрия хлорида. В дальнейшем переходят на подкожные введения в обычных средних дозах с соблюдением небольших интервалов, курс терапии – длительный.

При других поражениях продолжительность лечения может составлять 25-30 дней, в случае необходимости, после 3-4 недель перерыва, проводят повторный курс.

Для стимулирования родов препарат вводят под кожу в дозе 0,5 мг одновременно с подкожным введением 1 мг 0,1 % раствора атропина. Спустя 1 час при необходимости проводят повторную инъекцию Прозерина в той же дозе (без применения атропина).

При использовании препарата для купирования действия недеполяризующих миорелаксантов рекомендуется предварительное внутривенное введение 0,5-0,7 мг 0,1 % раствора атропина, после которого ожидают учащение пульса, и спустя 1,5-2 минуты вводят внутривенно Прозерин в дозе 1,5 мг (3 мл раствора). Если ожидаемый эффект не наблюдается, проводят повторное введение средства в той же дозе, в случае возникновения брадикардии назначают дополнительную инъекцию атропина. Суммарная доза раствора не должна превышать 5-6 мг (10-12 мл), вводимых на протяжении 20-30 минут.

В послеоперационный период, с целью профилактики атонии кишечника, мочевого пузыря, а также задержки мочи, препарат вводят внутримышечно или подкожно в дозе 0,25 мг (0,5 мл раствора) как можно раньше после оперативного вмешательства, и в дальнейшем через каждые 4-6 часов на протяжении 3 дней после операции.

Для лечения задержки мочи вводят внутримышечно или подкожно 0,5 мг средства. Если диурез не восстанавливается в течение часа, осуществляют катетеризацию мочевого пузыря и после его опорожнения делают 5 инъекций раствора через каждые 3 часа.

Детям раствор Прозерина вводят внутримышечно или подкожно только при лечении миастении gravis, исключительно в условиях стационара, в суточной дозе 0,05 мг (0,1 мл раствора) на 1 год жизни, но не превышая 0,375 мг (0,75 мл раствора) на одно введение. Как правило, инъекции проводят 1 раз в сутки, но при необходимости суточную дозу допускается разделить на 2-3 введения.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая и кроветворная системы: бради- или тахикардия, аритмии, узловой ритм, атриовентрикулярная блокада, неспецифические изменения на электрокардиограмме, синкопе, снижение артериального давления (для раствора), остановка сердца;
Нервная система и органы чувств: сонливость, слабость, головная боль, потеря сознания, головокружение, нарушение зрения, миоз;
Желудочно-кишечный тракт: диарея, метеоризм, рвота, тошнота, усиление перистальтики и спастическое сокращение кишечника, гиперсаливация;
Респираторная система: усиление бронхиальной и фарингеальной секреции (для раствора), одышка, угнетение дыхания вплоть до его остановки, бронхоспазм (преимущественно при парентеральном введении);
Аллергические реакции: анафилаксия, зуд, сыпь, гиперемия лица;
Прочие: подергивания и спазмы скелетной мускулатуры (в т. ч. фасцикуляции мышц языка), тремор, судороги, артралгия, дизартрия, обильное потоотделение, учащение мочеиспускания.

К симптомам передозировки относятся: брадикардия, затруднение дыхания, понос, боль в животе, проливной пот (для раствора), гиперсаливация, мышечная слабость, миоз, цианоз, подергивание скелетных мышц; дополнительно для таблеток – усиление перистальтики, тошнота, снижение артериального давления, учащение мочеиспускания.

В случае подобных проявлений дозу Прозерина снижают или вовсе отменяют терапию, при необходимости назначают подкожное введение атропина (0,1 % раствора), метоциния йодида или других холиноблокаторов. При тяжелом отравлении проводят инъекции атропина сульфата до 3 раз с интервалами 10 минут (до возникновения сухости во рту), при развитии судорог вводится внутривенно тиопентал натрия (под наблюдением врача).

Особые указания

Если в ходе терапии возникает миастенический (при недостаточности дозы) или холинергический (вследствие превышения дозы) криз, необходимо проведение тщательной дифференциальной диагностики из-за схожести симптоматики.

Лекарственное взаимодействие

Неостигмина метилсульфат относится к антагонистам недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарина хлорид, рокурония бромид, атракурия безилат и др.), если после завершения анестезии последними отмечается угнетение дыхания и мышечная слабость, Прозерин используют в качестве антидота.

Неостигмина метилсульфат усиливает эффективность деполяризующих мышечных релаксантов (суксаметония йодида).

При лечении миастении Прозерин используют в комбинации с анаболическими гормонами, глюкокортикостероидами и антагонистами альдостерона.

М-холиноблокаторы (метацин, атропин) способствуют ослаблению м-холиномиметических эффектов (гиперсаливация, усиление моторики желудочно-кишечного тракта, брадикардия, сужение зрачка и др.).

Эфедрин усиливает действие неостигмина метилсульфата, а цианокобаламин (в высоких дозах) – ослабляет.

При сочетании неостигмина метилсульфата с β-адреноблокаторами возможно усугубление риска развития брадикардии.

Неостигмина метилсульфат усиливает эффект слабительных средств и снижает активность пиридоксина.

Противопаркинсонические и противоэпилептические средства, а также трициклические антидепрессанты могут уменьшать эффективность Прозерина.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, недоступном для детей, раствор – при температуре от 15 до 25 °C, таблетки – не выше 25 °C.

Срок годности раствора – 4 года, таблеток – 5 лет.

Прозерин – препарат, способствующий восстановлению нервно-мышечной проводимости и тонизирующий скелетную мускулатуру.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Прозерина:

Таблетки: белые, плоскоцилиндрические, с фаской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 упаковки);
Раствор для инъекций: бесцветный, прозрачный (в ампулах по 1 мл, в картонной пачке 10 ампул либо 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 упаковки);
Раствор для внутривенного и подкожного введения: бесцветный, прозрачный (в ампулах по 1 мл, в картонной пачке 10 ампул либо по 5 или 10 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки).

Состав 1 таблетки:

Активное вещество: метилсульфат неостигмина (прозерин) – 15 мг;
Дополнительные компоненты: сахар (сахароза) – 64 мг, картофельный крахмал – 20 мг, моногидрат стеарата кальция – 1 мг.

Состав 1 мл раствора для подкожного и внутривенного введения и для инъекций:

Активное вещество: неостигмина метилсульфат (прозерин) – 0,5 мг;
Дополнительный компонент: вода для инъекций – до 1 мл.

Показания к применению

Параличи;
Двигательные нарушения после травм мозга;
Атрофия зрительного нерва;
Миастения;
Невриты;
Период восстановления после перенесенного полиомиелита, менингита, энцефалита;
Атония мочевого пузыря и кишечника (лечение и профилактика);
Родовая деятельность (для стимуляции).

Как антидот Прозерин назначают после анестезии с применением миорелаксантов (антидеполяризующих и деполяризующих (в случае, если они действуют по типу антидеполяризующих «двойной блок»)) при угнетении дыхания и мышечной слабости.

Противопоказания

Перитонит;
Ишемическая болезнь сердца;
Гиперкинезы;
Тиреотоксикоз;
Гиперплазия предстательной железы;
Стенокардия;
Эпилепсия;
Выраженный атеросклероз;
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
Ваготомия;
Брадикардия;
Инфекционные заболевания в остром течении;
Аритмии;
Бронхиальная астма;
Механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей;
Дефицит изомальтазы/сахаразы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток);
Интоксикация у резко ослабленных детей (для инъекционного раствора);
Беременность и период грудного вскармливания;
Возраст до 18 лет (для таблеток);
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Прозерин в виде таблеток назначают с осторожностью при перенесенной в недавнем времени коронарной окклюзии, артериальной гипотензии, болезни Аддисона.

Способ применения и дозировка

Таблетки
Прозерин принимают внутрь, предпочтительно за 30 минут до приема пищи.

Миастения: показана длительная терапия со сменой путей введения. Разовая доза – 15 мг, суточная – 50 мг (большую ее часть необходимо принимать днем, когда наблюдается наибольшая степень усталости). Продолжительность курса – 25-30 дней, через 3-4 недели может быть назначен повторный курс;
Двигательные нарушения, возникающие вследствие энцефалита, менингита, травм, а также на фоне паралича лицевого нерва: по 15 мг 1-2 раза в день (доза определяется эффективностью и переносимостью терапии). Средняя продолжительность курса – 2-3 недели;
Двигательные нарушения, возникающие вследствие полиомиелита (одновременно с проведением других мероприятий – лечебной гимнастики, физиотерапии, бальнеотерапии и др.) – 15 мг 1 раз в день ежедневно или через день (определяется эффективностью и переносимостью терапии). Курс терапии составляет 15-20 приемов. Повторные курсы проводят через 2-3 месяца.

Раствор для инъекций
Прозерин вводят подкожно, внутривенно или внутримышечно.

Взрослым, как правило, назначают 1 мл раствора (0,5 мг) подкожно 1-2 раза в день; максимальные дозы: разовая – 2 мг, суточная – 6 мг.

При развитии у взрослых миастенического криза препарат вводят внутривенно (с 0,9% раствором хлорида натрия) 0,5-1 мл раствора (0,25-0,5 мг), после чего подкожно с небольшими интервалами в обычных дозах.

При миастении терапия обычно длительная. Курс лечения при других заболеваниях обычно продолжается 25-30 дней, через 3-4 недели может быть назначен повторный курс.

Режим дозирования по другим показаниям:

Стимулирование родов: подкожно по 1 мл раствора (0,5 мг) Прозерина 1-2 раза (с интервалом 1 час), одновременно с первой инъекцией необходимо однократно ввести 1 мг (1 мл 0,1% раствора) атропина подкожно;
Купирование действия недеполяризующих миорелаксантов: после предварительного внутривенного введения атропина в дозе 0,5-0,7 мг (0,5-0,7 мл 0,1% раствора) и вызванного этим учащения пульса, через 1,5-2 минуты внутривенно вводят 3 мл раствора 0,5 мг/мл (1,5 мг) Прозерина (всего на протяжении 20-30 минут можно ввести 10-12 мл раствора 0,5 мг/мл (5-6 мг) препарата). При недостаточной эффективности препарат вводят повторно в такой же дозе (в случае появления брадикардии нужно сделать дополнительную инъекцию атропина);
Атония мочевого пузыря и кишечника в послеоперационном периоде: профилактика, включая послеоперационную задержку мочи – как можно раньше после операции по 0,5 мл раствора (0,25 мг) внутримышечно или подкожно, затем повторно каждые 4-6 часов на протяжении 3 дней; лечение задержки мочи – 1 мл раствора (0,5 мг) подкожно или внутримышечно, если в течение 1 час диурез не восстановился, проводят катетеризацию и после опорожнения мочевого пузыря препарат вводят каждые 3 часа (общее количество – 5 инъекций).

Детям Прозерин назначают только при миастении gravis (исключительно в стационарных условиях) подкожно или внутримышечно в суточной дозе 0,1 мл 0,5 мг/мл раствора (0,05 мг) на 1 год жизни (максимальная разовая доза – 0,75 мл 0,5 мг/мл раствора (3,75 мг)).

Побочные действия

Респираторная система: одышка, усиление бронхиальной и фарингеальной секреции; угнетение дыхания вплоть до остановки, бронхоспазм (чаще всего при парентеральном введении);
Пищеварительная система: тошнота, метеоризм, гиперсаливация, спастические сокращения и усиление перистальтики кишечника, рвота, диарея;
Органы чувств и нервная система: сонливость, слабость, нарушение зрения, головокружение, головная боль, судороги, потеря сознания, миоз, дизартрия;
Кровь (кроветворение, гемостаз) и сердечно-сосудистая система: синкопе, узловой ритм, аритмия, бради- или тахикардия, остановка сердца, атриовентрикулярная блокада, неспецифические изменения на электрокардиограмме, понижение артериального давления (чаще всего при парентеральном введении);
Другие: обильное потоотделение, дизартрия, артралгия, учащение мочеиспускания, судороги, тремор, подергивания и спазмы скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, аллергические реакции (в виде гиперемии лица, сыпи, зуда, анафилаксии).

С целью снижения выраженности побочных реакций нужно уменьшить дозу или прекратить применение Прозерина, в случае необходимости показано введение атропина (1 мл 0,1 % раствора), йодида метоциния или других холиноблокаторов.

Особые указания

В случае развития во время терапии миастенического (из-за недостаточности терапевтической дозы) либо холинергического (из-за передозировки) криза нужно провести тщательную дифференциальную диагностику (связано со схожестью симптоматики).

В период проведения терапии нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении других потенциально опасных видов работ.

Лекарственное взаимодействие

При лечении миастении Прозерин назначают одновременно с анаболическими гормонами и глюкокортикостероидами.

При сочетанном применении Прозерина с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

Атропин, йодид метоциния и другие м-холиноблокаторы: ослабление м- холиномиметических эффектов (возможно развитие брадикардии, сужения зрачка, усиления моторики желудочно-кишечного тракта, гиперсаливации и других симптомов);
деполяризующие мышечные релаксанты (йодид суксаметония и др.): усиление их эффектов (фармакологически несовместимы);
Цианокобаламин (в большой дозе): ослабление действия неостигмина метилсульфата;
Пиридоксин: снижение его активности;
Эфедрин: потенцирование действия неостигмина метилсульфата (при миастенических кризах показано сочетанное применение).

4,9 - 11 голосов