Мощное мочегонное средство Лазикс: инструкция по применению таблеток и раствора для внутривенного введения. Фуросемид (Лазикс)

Таблетка содержит 40 мг и дополнительные компоненты: коллоидная форма диоксида кремния, тальк, лактоза, стеарат Mg, прежелатинизированный крахмал.

В 1 мл раствора содержится 10 мг фуросемида (в ампуле 20 мг) и дополнительные компоненты: гидроксид Na, хлорид Na и вода.

Форма выпуска

Лазикс выпускается в таблетированной форме и в виде раствора.

Таблетки имеют округлую форму, белый окрас и специальную гравировку «DLI» над риской с обеих сторон. Таблетки упакованы в алюминиевые стрипы по 10 или 15 штук. В пачке из картона находится 5 (по 10 шт) либо 3 (по 15 шт) стрипов.

Лазикс в ампулах по 2 мл представляет собой прозрачный раствор. В пачке из картона находится 10 ампул.

Фармакологическое действие

Быстродействующее диуретическое средство. Активный компонент является производным сульфонамида . Принцип воздействия основан на способности фуросемида блокировать транспортную систему ионов калия, натрия и хлора в толстом сегменте в восходящем отделе колена петли Генле. Выраженность салуретического эффекта напрямую зависит от поступления действующего вещества в почечные канальцы (анионный транспорт). Диуретический эффект достигается угнетением процесса реабсорбции NaCl в петле Генле.

Вторичные эффекты медикамента:

увеличение выработки калия в дистальном отделе почечного канальца;
увеличение объёма выделяемой мочи (благодаря осмотически связанной воде);
увеличение выведения ионов Mg, Ca.

Повторное применение медикамента не приводит к снижению выраженности его эффекта, т.к. фуросемид способен прерывать обратную канальцево-клубочковую связь в канальцевой структуре, которая плотно связана с юкстагломерулярным аппаратом (Macula densa). Для лекарственного средства характерна дозозависимая стимуляция системы ренин-ангиотензин-альдостерон.

У пациентов с сердечной недостаточностью фуросемид способен быстро снижать давление наполнения в левом желудочке и лёгочной артерии, снижать преднагрузку , что достигается за счёт расширения венозного просвета. Такой быстро развивающийся эффект опосредован действием , поэтому его выраженность зависит от сохранности функционального состояния почечной системы и синтеза простагландинов.

Гипотензивный эффект обусловлен уменьшением объёма циркулирующей крови, повышением выведения Na, снижением реакции гладкомышечной ткани сосудов на сосудосуживающие воздействия. Натрийуретический эффект позволяет снизить реакцию стенок сосудов на катехоламины, уровень которых у пациентов с гипертонической болезнью повышен.

Дозозависимый натрийурез и диурез регистрируются при приёме медикамента в дозе 10-100 мг. Диуретический эффект развивается уже через 50 минут после внутривенного введения 20 мг фуросемида и может сохраняться до 3-х часов. Соотношение показателей внутриканальцевой концентрации свободного (несвязанного) фуросемида и выраженности натрийуретического эффекта выражается сигмоидальной кривой с минимальным уровнем эффективной скорости выведения активного вещества, равной примерно 10 мкг/мин. Именно поэтому длительное инфузионное введение медикамента считается эффективнее, нежели болюсное повторное вливание. Значимого увеличения эффекта не наблюдается при повышении болюсной дозировки. Эффект действующего вещества снижается при связывании Лазикса с альбуминами в просвете канальцев (при нефротическом синдроме) и при снижении скорости канальцевой секреции.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Распределительный показатель фуросемида равен 0.1-0.2 л/кг веса и может меняться в зависимости от сопутствующей патологии и основного заболевания. Действующее вещество достаточно сильно связывается с плазменными белками (показатель достигает 98%), преимущественно с альбуминами. Активный компонент выводится через почечную систему (проксимальные канальцы) главным образом в неизменённом виде. При внутривенном вливании 60-70% Лазикса выводится через почки. На глюкуронированные метаболиты приходится около 10-20% (путь выведения – через почечную систему). Остальные метаболиты выводятся путём билиарной секреции через кишечник. После внутривенного вливания конечный период полувыведения равен 1-1.5 ч.

Активный компонент способен проникать в грудное молоко и проходить через плацентарный барьер. Концентрация действующего вещества в крови новорождённого младенца (плода) такая же, как у матери.

Фармакоконетика определённых групп пациентов

У пациентов с недостаточностью почечной системы замедляется выведение активного вещества, период полувыведения при этом повышается (до 24 часов при выраженной патологии).

У пациентов с нефротическим синдромом снижение концентрации протеинов в плазме ведёт к повышению уровня несвязанного фуросемида (свободной фракции), что может привести к ототоксическим проявлениям . При этом у данной группы пациентов диуретический эффект может быть выражен слабо из-за способности активного вещества связываться с альбуминами, которые находятся в канальцах.

При постоянном амбулаторном перитонеальном диализе , действующее вещество выводится в незначительном количестве.

При недостаточности печеночной системы показатель периода полувыведения повышается на 30-90% за счёт увеличения объёма распределения. У данной группы пациентов фармакокинетические показатели варьируют достаточно сильно.

Регистрируется замедление выведения действующего вещества (за счёт ухудшения функционального состояния почек) при тяжёлом течении артериальной гипертонии , сердечной недостаточности и у лиц пожилого возраста.

У недоношенных детей может замедляться процесс выведения активного вещества (скорость экскреции зависит от зрелости почечной системы). Аналогичный эффект наблюдается у грудных детей, т.к. глюкурунирующая функция почек развита неполноценно.

Показания к применению Лазикса

Медикамент применяется в основном при отёчном синдроме .

От чего таблетки, раствор и основные показания к применению Лазикса:

отёк головного мозга;
отёчный синдром при хронической патологии почечной системы ;
отёчный синдром при сердечной недостаточности (острая форма);
отёчный синдром при хронической сердечной недостаточности ;
гипертонический криз ;
отёчный синдром при патологии печёночной системы (в комбинации с антагонистами альдостерона);
острая недостаточность почечной системы при ожогах (поддержание экскреции жидкости), при беременности ;
отёчный синдром при нефротическом синдроме (совместно с терапией основного заболевания);
поддержка форсированного диуреза при интоксикации химическим соединением, которое выводится через почечную систему в неизменном виде.

Противопоказания

выраженная гипонатриемия ;
печёночная прекома , кома ;
недостаточность почечной системы при , которая не реагирует на введение Лазикса;
выраженная гипокалиемия ;
резко выраженное нарушение мочеоттока при любой патологии (в том числе при одностороннем поражении мочевыделительного тракта);
беременность .

Относительные противопоказания:

артериальная гипотония ;
, острая стадия (повышен риск развития кардиогенного шока);
стенозирующее поражение мозговых, коронарных артерий и иные состояния, при которых чрезмерное снижено кровяного давления является крайне опасным;
гепаторенальный синдром ;
(латентный, манифестированный);
снижение слуха;
гипопротеинемия;
нарушение мочевого оттока (гидронефроз , сужение мочеиспускательного канала, гиперплазия предстательной железы);

Лекарство не назначают недоношенным детям из-за риска отложения солей Са в почечной паренхиме (нефрокальциноз ), из-за возможности образования кальцийсодержащих камней в почечной системе (нефролитиаз ).

Побочные действия

Периферическая кровь:

апластическая анемия ;
эозинофилия ;
тромбоцитопения ;
гемолитическая анемия ;
лейкопения ;

Аллергические ответы, кожные реакции:

анафилактоидные реакции;
эксфолиативный дерматит ;
полиморфная эритема ;
васкулит ;
пурпура ;
фотосенсибилизация;
буллёзные поражения кожных покровов;
анафилактический шок.

Органы слуха, ЦНС:

нарушения слуха, шум в ушах (у пациентов с гипопротеинемией , нефротическим синдромом );
сонливость;
выраженная слабость;
нечеткость зрительного восприятия;
головокружения;
парестезии .

Пищеварительный тракт:

внутрипечёночный холестаз;
рвота;
повышение уровня АСТ, АЛТ;
тошнота.

Мочевыделительный тракт:

интерстициальный нефрит ;
ухудшение самочувствия при частичном сужении мочевыделительных путей (например, при гиперплазии простаты);
нефролитиаз/нефрокальциноз у недоношенных детей.

Обмен веществ:

снижение толерантности к глюкозе (редко регистрируется манифестация латентнопротекающего сахарного диабета);
повышение триглицеридов и сывороточного холестерина;
повышение мочевины, креатинина (временные, обратимые изменения);
повышение уровня мочевой кислоты, и как следствие, усиление проявления подагры.

Сердечно-сосудистая система:

резкое падение ;
аритмии;
тахикардия ;
уменьшение объёма циркулирующей крови;
коллапс;
нарушение ортостатической регуляции кровообращения.

Кислотно-щелочной, водно-электролитный баланс:

метаболический алкалоз ;
гипокалиемия;
гипохлоремия;
гиповолемия;
гипонатриемия;
дегидратация;
гиперкальциемия.

Иные реакции:

болевые ощущения в месте инъекции;
мышечная слабость, судороги;
высокий риск сохранности Боталлова протока у недоношенных детей.

Инструкция по применению Лазикса (Способ и дозировка)

Таблетки Лазикс, инструкция по применению

Лечение рекомендуется начинать с наименьших дозировок, способных дать необходимый терапевтический эффект. Дозировку рассчитывают индивидуально с учётом сопутствующей патологии, веса пациента, выраженности отёчного синдрома.

Рекомендуемый производителем способ введения – внутривенный. Возможно внутримышечное введение когда нет возможности принимать лекарство внутрь (в том числе при нарушении всасывания активного вещества из просвета тонкого кишечника) либо проводить внутривенные вливания. При внутривенном введении рекомендуется как можно раньше переводить пациента на таблетированную форму Лазикса.

Ампулы Лазикс, инструкция по применению

Внутривенные вливания осуществляются медленно (скорость введения не более 4 мг в минуту). При выраженной патологии почечной системы (уровень креатинина более 5 мг/дл) внутривенное вливание можно проводить со скоростью не более 2.5 мг в минуту. Продолжительное внутривенное инфузионное введение медикамента позволяет достичь оптимальной эффективности и подавить процесс контр-регуляции (активация нейрогуморальных антинатрийуретических звеньев регуляции и системы «ренин-ангиотензин»). Если при острых состояниях после внутривенных болюсных введений нет возможности проводить стабильную постоянную внутривенную инфузию, то предпочтение отдаётся частым инъекциям малыми дозами в сравнении с болюсными внутривенными вливаниями высоких доз с большими временными промежутками.

Раствор не обладает буферными свойствами и его рН равен 9. Наблюдается выпадение активного компонента в осадок при показателе рН менее 7. Для разведения можно применяться физиологический раствор. Свежеприготовленный раствор не предназначен для длительного хранения. Максимальная суточная дозировка для взрослых при внутривенном введении медикамента составляет 1500 мг. Для детей доза рассчитывается по схеме – 1 мг на 1 кг веса, но не больше 20 мг в день. Длительность терапии определяют индивидуально.

Лечение отёчного синдрома, возникшего на фоне хронической сердечной недостаточности

Лечение отёчного синдрома при острой сердечной недостаточности

Внутривенно болюсно вводят 20-40 мг фуросемида. В зависимости от терапевтического эффекта проводится коррекция режима дозирования.

Лечение отёчности при хронической почечной недостаточности

Выраженность натрийуретического эффекта зависит от содержания Na в крови, работы почечной системы. Требуется тщательный подбор дозировки с постепенным повышением для достижения стабильного эффекта по потере жидкости, т.к. в начале терапии за счёт мочегонного эффекта может теряться до 2-х кг веса в сутки. Поддерживающая доза фуросемида для пациентов, которые находятся на гемодиализе, составляет 250-1500 мг в сутки.

Схема подбора дозы при внутривенном вливании: первоначально раствор вводят капельно со скоростью 0.1 мг/мин, далее каждые полчаса скорость повышают, оценивая выраженность терапевтического эффекта.

Выведение жидкости из организма при острой почечной недостаточности

Обязательно устранение гиповолемии, кислотно-щелочного и электролитного дисбаланса, артериальной гипотонии перед началом терапии. Производителем рекомендуется как можно ранний перевод с инъекционной формы лекарственного препарата на таблетированную. Начальная дозировка для внутривенного введения – 40 мг. При отсутствии ожидаемого эффекта проводят внутривенную непрерывную инфузионную терапию со скоростью 50-100 мг/час.

Отёчность при нефротическом синдроме

Отёчность при патологии печёночной системы

При недостаточной эффективности антагонистов альдостерона назначают Лазикс. При неправильном подборе дозы могут наблюдаться такие осложнения, как:

нарушение электролитного баланса ;
нарушение ортостатической регуляции кровообращения;
нарушение кислотно-щелочного состояния .

Если необходимо вводить Лазикс в/в, то лечение начинают с небольших доз – 20-40 мг.

Отёчность головного мозга, гипертонический криз

Терапию начинают с болюсного введения препарата Лазикс в\в в дозе 20-40 мг. Коррекция проводится с учётом наблюдаемого и ожидаемого эффекта.

Поддержка форсированного диуреза при интоксикациях, отравлениях

После внутривенной инфузии электролитных растворов можно постепенно вводить мочегонное Лазикс, начиная с 20-40 мг. Обязателен контроль электролитов и уровня потерянной жидкости.

Передозировка

Клинически острая и хроническая передозировки могут проявляться по разному в зависимости от уровня потери электролитов и жидкости. Чаще всего регистрируются следующие проявления:

дегидратация ;
острая недостаточность почечной системы;
гиповолемия;
бредовое состояние;
гемоконцентрация;
нарушения ритма и проводимости сердца (фибрилляция желудочков, );
апатия;
вялый паралич ;
спутанность сознания;
падение кровяного давления.

Терапия направлена на коррекцию нарушений кислотно-щелочного баланса, водно-электролитного состояния под обязательным контролем и электролитов.

Взаимодействие

Карбеноксолон , глюкокортикостероиды , препараты с корнем солодки , слабительные средства в комбинации с Лазиксом увеличивают риск развития гипокалиемии.

Отмечено, что фуросемид способен усиливать нефротоксический и ототоксический эффекты аминогликозидов за счёт замедленного выведения через почечную систему. Нефротоксические эффекты медикаментов усиливаются при параллельном лечении фуросемидом. Поражение почек регистрируется и при применении высоких доз цефалоспоринов , преимущественный путь выведения которых – через почечную систему.

С фуросемидом оказывают выраженное ототоксическое действие. Назначение высоких доз фуросемида (более 40 мг) усиливает нефротоксическое влияние Цисплатина.

Выраженность диуретического эффекта Лазикса снижается при приёме препаратов группы НПВС . При выраженной дегидратации и гиповолемии НПВС могут спровоцировать развитие острой почечной недостаточности. Лазикс усиливает токсическое влияние салицилатов . На фоне лечения уменьшается выраженность мочегонного эффекта фуросемида.

Медикаменты, снижающие кровяное давление, диуретики и гипотензивные препараты в сочетании с Лазиксом могут спровоцировать резкое падение артериального давления.

Ингибиторы АПФ могут привести к ухудшению функционального состояния почечной системы, спровоцировать гипотонию. В тяжёлых случаях развивается острая почечная недостаточность.

Снижение эффективности Лазикса наблюдается при приёме медикаментов, которые также как и фуросемид, секретируются в канальцах почечной системы ( , ). Одновременно регистрируется замедление выведения данных лекарственных средств. Наблюдается ослабление эффекта курареподобных миорелаксантов, Диазоксида и . Обратный эффект наблюдается у прессорных аминов (Норэпинефрин , ) и гипогликемических средств.

Ослабление эффекта фуросемида и замедление его всасывания регистрируются при приёме (рекомендуемый временной интервал – 2 часа). Фуросемид замедляет экскрецию лития, повышая его концентрацию в сыворотке крови, и соответственно усиливая выраженность токсического влияния лития на работу нервной системы и сердца.

Риск развития подагрического артрита возрастает при одновременной терапии , который вызывает гиперурикемию и нарушает экскрецию уратов почечной системой.

Внутривенное введение Фуросемида в течение 24 часов после применения вызывает усиленное потоотделение, покраснение кожи, тахикардию, повышение кровяного давления, беспокойство, тошноту. Раствор для внутривенной инфузии имеет щелочную реакцию, что не позволяет смешивать его с медикаментами, чей рН меньше показателя 5.5.

Условия продажи

Медикамент отпускается в аптеках при предъявлении бланка от врача. Рецепт на латинском языке:

Rp: Tab. Lasix 40 mg
D.t.d. N50 in tabyll.
S. По схеме.

Условия хранения

Мочегонное средство должно храниться в оригинальной упаковке вдали от солнечного света. Температура хранения, рекомендуемая производителем, 15-25 градусов.

Срок годности

Особые указания

Перед назначением фуросемида лечащему доктору необходимо обязательно исключить резко выраженные формы нарушений мочевого оттока (в том числе и односторонние). При частичном нарушении мочеоттока требуется более тщательное наблюдение за пациентами, особенно на первых этапах лечения.

При диарейном синдроме, рвоте, и иных состояниях с высоким риском развития электролитного дисбаланса обязательно проводится контроль уровня калия, натрия и в сыворотке крови. При необходимости проводятся мероприятия по устранению дегидратации либо гиповолемии, нарушений кислотно-щелочного и электролитного равновесия в случае их возникновения. В некоторых случаях может потребоваться кратковременная отмена Лазикса.

Применение мочегонного препарата требует обязательного приёма пищи, богатой калием (цветная капуста, шпинат, нежирное мясо, помидоры, бананы, картофель и т.д.). При неэффективности диеты требуется назначение специальных калийсберегающих медикаментов и препаратов калия.

Недоношенным детям регулярно проводится ультразвуковое исследование почек из-за риска развития нефрокальциноза и нефролитиаза. На фоне лечения могут регистрироваться определённые побочные эффекты и реакции (например, выраженное падение кровяного давления), которые негативно сказываются на выполнении некоторых видов деятельности (управление автотранспортом, работа со сложными механизмами).

При и асците подбор дозировок проводится в условиях стационара (водно-электролитный дисбаланс может спровоцировать развитие печёночной комы ).

Недопустимо смешивание фуросемида с иными лекарственными медикаментами в одном шприце.

Экстренные меры при развитии анафилактического шока

При , тошноте, выраженной слабости, холодном поте и иных признаках анафилактических реакций инъекцию незамедлительно прекращают, оставляя иглу от шприца в вене. Голову и туловище опускают вниз, параллельно проводя необходимые мероприятия по поддержке проходимости путей дыхательного тракта.

Неотложные мероприятия

Экстренное внутривенное вливание

При беременности (и лактации)

Грудное вскармливание и вынашивание беременности являются абсолютными противопоказаниями. Допускается кратковременное применение мочегонного средства по решению врача.

Для чего необходим препарат «Лазикс»? Показания к применению этого лекарства будут перечислены далее. Помимо этого, мы поведаем вам о том, какие противопоказания имеются у рассматриваемого медикамента, в какой форме он выпускается, что входит в его состав, есть ли у него побочные эффекты и аналоги.

Состав и формы

В настоящее время приобрести рассматриваемый препарат можно в следующих формах:

Таблетки «Лазикс». Отзывы гласят, что они имеют белый цвет, круглую форму и риску посередине. Активным веществом этого медикамента является фуросемид. Также он включает в себя вспомогательные компоненты в виде лактозы, крахмала, крахмала прежелатинизированного, талька, кремния диоксида коллоидного и магния стеарата. Выпускается медикамент в стрипах из алюминиевой фольги, которые помещены в упаковки из картона.
Раствор для внутримышечного или внутривенного введения «Лазикс» (ампулы). Инструкция гласит, что действующим элементом этой формы также является фуросемид.

Особенности лекарственного средства

Что представляет собой препарат «Лазикс»? Показания к применению этого медикамента описаны в прилагаемой инструкции. В ней же указан и механизм действия препарата.

«Лазикс» - быстродействующий и довольно сильный диуретик, который является производным сульфонамида. Он блокирует систему транспортировки ионов натрия и хлора в толстом отделе восходящего колена петли Генле. Таким образом, диуретическое действие этого лекарства зависит от его поступления в просвет почечных канальцев.

Вторичными эффектами данного медикамента являются увеличение секреции калия в дистальных сегментах почечного канальца и количества выделяемой мочи.

При курсовом лечении диуретическая активность лекарства не уменьшается. При сердечной недостаточности препарат «Лазикс» довольно быстро снижает преднагрузку, а также давление в легочной артерии и левом желудочке.

Рассматриваемый медикамент обладает гипотензивным эффектом, который обусловлен увеличением экскреции натрия, снижением объема циркулирующей крови и уменьшением реакции гладкой мускулатуры.

Фармакокинетика препарата

«Лазикс» - которое быстро всасывается из ЖКТ. Его биодоступность у разных людей может уменьшаться до 30 %. Это связано с тем, что на нее могут влиять совершенно любые факторы, в том числе основное заболевание.

Препарат хорошо связывается с белками плазмы (около 98 %). Выводится он в неизмененном виде посредством почек и через кишечник.

Следует также отметить, что «Фуросемид» довольно хорошо проникает сквозь плацентарный барьер и выделяется вместе с материнским молоком.

Препарат «Лазикс» (уколы): показания к применению

При каких заболеваниях может быть назначен медикамент в форме раствора? Согласно инструкции, препарат «Лазикс» (аналоги будут представлены чуть ниже) используют при:

при сердечной недостаточности (хронической);
отеке головного мозга;
отечном синдроме при почечной недостаточности (хронической);
гипертоническом кризе;
в том числе наблюдаемой при ожогах и беременности (для поддержки экскреции жидкости);
отечном синдроме при нефротическом синдроме;
артериальной гипертензии;
отечном синдроме при заболеваниях печени;
в качестве поддержки форсированного диуреза при отравлениях химическими веществами, которые выводятся почками в неизмененном виде.

Таблетки «Лазикс»: показания к применению

Принимать препарат в форме таблеток следует по тем же показаниям, что были описаны выше. Однако специалисты утверждают, что раствор для внутримышечного или внутривенного введения проявляет себя гораздо эффективней.

Противопоказания к применению

Какие состояния больного запрещают принимать «Лазикс»? Противопоказания к применению этого препарата перечислены в прилагаемой инструкции. Рассмотрим их прямо сейчас:

выраженная гипонатриемия;
почечная недостаточность с анурией;
дигиталисная интоксикация;
печеночная прекома и кома;
выраженная гипокалиемия;
период беременности;
гиповолемия или дегидратация;
грудное вскармливание;
выраженные нарушения оттока мочи;
гиперурикемия;
декомпенсированный митральный и аортальный стеноз, а также гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
детский возраст до трех лет (таблетированная форма);
повышение центрального венозного давления;
гиперчувствительность к компонентам препарата;
аллергия на фуросемид.

Общие дозировки препарата и его способы применения

Как принимать «Лазикс»? Дозировка этого препарата зависит от вида заболевания.

Таблетки необходимо принимать целиком, натощак. При назначении медикамента его следует использовать в минимальных дозировках, которые достаточны для достижения терапевтического эффекта.

Рекомендованная максимальная доза в день для взрослых людей составляет 1500 мг. Что касается детей, то она зависит от массы больного (2 мг/кг, но не более 40 мг в сутки). Продолжительность терапии определяется специалистом в индивидуальном порядке и зависит от показаний.

Побочные эффекты

Теперь вам известно, как принимать «Лазикс». Использовать данный препарат следует только по назначению врача. Это связано с тем, что он имеет довольно большое количество побочных реакций. Рассмотрим их перечень прямо сейчас.

Лекарственное взаимодействие

Согласно инструкции, препарат «Лазикс», отзывы о котором будут представлены далее, имеет следующие лекарственные взаимодействия:

«Карбеноксолон», глюкокортикостероиды и лакрица в больших дозировках, а также длительное использование слабительных средств при сочетании с фуросемидом повышают риск развития гипокалиемии.
Препараты с нефротоксическим действием увеличивают риск возникновения нефротоксического эффекта.
Аминогликозиды с одновременным применением с фуросемидом повышают риск развития нефротоксического и ототоксического действия первого.
Высокие дозировки цефалоспоринов увеличивают риск нефротоксического действия.
НПВП, а также ацетилсалициловая кислота уменьшают диуретический эффект фуросемида.
«Фенитоин» снижает диуретическое действие фуросемида.
«Метотрексат» и «Пробеницид» уменьшают эффекты фуросемида.
При сочетании «Циклоспорина А» с фуросемидом увеличивается риск возникновения подагрического артрита.

Перед применением препарата «Лазикс», показания которого были представлены выше, необходимо исключить наличие выраженных нарушений оттока мочи.

Во время терапии следует проводить регулярный контроль за сывороточными концентрациями калия, натрия и креатинина.

При лечении «Лазиксом» целесообразно употреблять богатую калием пищу. В некоторых случаях может быть рекомендован прием калийсберегающих препаратов.

Аналоги лекарственного средства

Структурными аналогами рассматриваемого препарата (по действующему веществу) являются такие лекарства, как «Фуросемид», «Фурон» и «Фурсемид». Также медикамент «Лазикс» можно заменить «Акрипамидом», «Бринальдиксом», «Верошпироном», «Гипотиазидом», «Диувером», «Индапом», «Клопамидом», «Лорвасом», «Маннитолом», «Спиронолом», «Урактоном» и прочими медикаментами.

Лазикс - диуретическое, мочегонное лекарственное средство.
Мочегонное действие препарата реализуется в результате блокирования обратного всасывания натрия и хлора. Фуросемид проникает в почечный каналец, в частности к его петлеобразной части, которая носит название петля Гегеля и там блокирует реабсорбцию ионов Na+ и Cl?. Увеличение выделения ионов натрия влечет за собой усиленное выделение жидкости, калия, кальция и магния.
Блокирует реабсорбцию ионов натрия и хлора в восходящем колене петли Генле. Увеличивает также экскрецию калия, кальция, магния.
Фармакокинетика
При приеме внутрь биодоступность составляет 64%. Cmax возрастает с увеличением дозы, но время достижения максимума не зависит от дозы и варьирует в широких пределах в зависимости от состояния пациента. T1/2 — около 2 ч. В плазме 91-99% связывается с белком, 2,4-4,1% находится в свободном состоянии. Биотрансформируется, в основном, в глюкуронид. Выводится с мочой (послев/в введения больше, чем при приеме внутрь).
Начало диуретического эффекта при приеме внутрь наблюдается уже в течение 1 ч, максимум действия — через 1-2 ч, длительность — 6-8 ч. При в/в введении начало действия — через 5 мин, максимум — через 30 мин, длительность — около 2 ч. При в/в введении вызывает расширение вен, быстро снижает преднагрузку, уменьшает давление в левом желудочке и системе легочной артерии, снижает системное давление.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Лазикс являются:
- Отечный синдром, развившийся вследствие: болезней сердца; болезней почек; болезней печени; острой левожелудочковой недостаточности; ожоговой болезни; преэклампсии беременных(применение Лазикса возможно только после восстановления ОЦК).
- Форсированный диурез.
- Комплексная терапия артериальной гипертензии.

Способ применения

Способ применения и режим дозирования препарата Лазикс должны устанавливаться индивидуально в зависимости от степени нарушения водно-электролитного баланса, величины клубочковой фильтрации. В дальнейшем необходима коррекция дозы, в зависимости от степени тяжести состояния пациента, величины диуреза. Обычно препарат назначается в форме таблеток, но, если это невозможно, или речь идет об ургентном состоянии, препарат вводится внутривенно струйно, время введения Лазикса не должно быть менее 1.5-2 минут.
При средней степени выраженности отечного синдрома инициальная доза Лазикса составляет 20-80 мг перорально или 20-40 мг внутримышечно или внутривенно, при недостаточном эффекте, дозу можно повысить на 40 мг в случае, перорального приема и на 20 мг, если Лазикс вводится в виде инъекций. Увеличение дозы возможно не ранее, чем через 6-8 часов, после приема инициальной пероральной дозы и не ранее, чем через 2 часа, после парентерального введения. Коррекция дозы происходит до появления адекватного диуреза. Подобранная таким образом разовая доза может быть назначена однократно или дважды в сутки. Максимальный эффект Лазикса наблюдается, если препарат назначается 2-4 раза в неделю.
Для детей доза рассчитывается в зависимости от массы тела ребенка и способа введения Лазикса. Начальная доза при пероральном приеме составляет 2 мг/кг, при инъекционном способе введения - 1 мг/кг. Затем возможно повышение дозы на 2 мг/кг при пероральном приеме и на 1 мг/кг при парентеральном. Увеличение дозы возможно не ранее, чем через 6-8 часов, после приема инициальной пероральной дозы и не ранее, чем через 2 часа, после парентерального введения.
В комплексном лечении артериальной гипертензии, доза Лазикса, как правило, составляет 80 мг/ сут, желательно суточную дозу разделить на два приема. Дальнейшее повышение дозы нецелесообразно, при недостаточном эффекте стоит добавить другие антигипертензивные средства.
При отеке легких внутривенно струйно вводят 40 мг, при недостаточном эффекте через 20 минут можно ввести еще 20-40 мг.
При проведении форсированного диуреза, 20-40 мг Лазикса добавляют в раствор для внутривенной инфузии. В дальнейшем доза Лазикса может корректироваться, в зависимости от водно-электролитного баланса и состояния пациента.

Побочные действия

При применении Лазикса в больших дозах происходит уменьшение ОЦК (объема циркулирующей крови), вследствие чего развивается сгущение крови и возможны тромбозы. Частым побочным эффектом является развитие водно-электролитных нарушений: алкалоза (в том числе и усиление метаболического алкалоза при сахарном диабете), дефицита натрия, хлора, кальция, калия; нарушение биохимических свойств крови: повышение уровня креатинина, холестерина, триглицеридов, мочевой кислоты (с обострением подагры), глюкозы (особенно при сахарном диабете).
Возможны аллергические реакции, начиная от кожных проявлений (пурпура, дерматит, зуд, эритема) и вплоть до анафилактического шока.
Редко возникают нарушения со стороны крови: лейкопения, эозинофилия, гемолитические изменения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
У маловесных или недоношенных детей, применение Лазикса в первые недели жизни может привести к незаращению Боталлова протока.

Противопоказания

:
Противопоказанием являются выраженные нарушения электролитного баланса, непереносимость фуросемида или любого другого компонента препарата Лазикс , анурия, дегидратация, дефицит ОЦК, печеночная кома любой стадии, беременность в сроке до 12 недель и период лактации.

Беременность

:
В сроке до 12 недель применение Лазикса абсолютно противопоказано, в более поздних сроках применение Лазикса возможно только по строгим показаниям, так как препарат способен проникать через плацентарный барьер.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Развитие гипокалиемии при приеме Лазикса может приводить к усилению действия сердечных гликозидов.
При сочетанном назначении Лазикса с глюкокортикостероидами, слабительными средствами необходим более тщательный контроль электролитного состава крови, так как прием комбинации этих препаратов повышает риск развития гипокалиемии.
При комбинации Лазикса с антибиотиками цефалоспоринового ряда или аминогликозидами, возможно повышение их уровня в крови и соответственно усиление побочных эффектов.
Пробенецид, фенитоин и НПВС могут уменьшать диуретический эффект Лазикса.
При одновременном назначении ИАКФ и Лазикса возможно усиление гипотензивного эффекта, вплоть до развития коллапса или снижения функции почек и ОПН.
Комбинация Лазикса с антидиабетическими средствами требует коррекции дозы последних.
Лазикс способен усиливать токсические эффекты теофиллина, препаратов лития и курареподобных средств.

Передозировка

:
В случае передозировки Лазикса чаще всего наблюдается артериальная гипотензия, нарушение баланса электролитов, головокружение, сухость во рту, нарушение зрения. Лечение направлено на восстановление водно-электролитного баланса и нормализацию ОЦК.

Условия хранения

Хранить в месте, защищенном от попадания прямых солнечных лучей, при комнатной температуре(17-26 градусов Цельсия).

Форма выпуска

Лазикс - таблетки 40 мг № 45; № 50.
Лазикс - раствор для инъекций 10 мг на 1 мл, ампула 2 мл, в упаковке 10 ампул.

Состав

:
1 таблетка Лазикс содержит: активное вещество: фуросемид 40 мг.
Дополнительные вещества: кукурузный крахмал, преджелатинизированный кукурузный крахмал, лактоза, коллоидный кремний безводный, тальк, стеарат Mg.

1 мл раствора для инъекций Лазикс содержит: активное вещество: фуросемид 10 мг.
Дополнительные вещества: гидроксид Na, хлорид Na, подготовленная вода для инъекций.

Дополнительно

:
Прием Лазикса может приводить к снижению скорости реакций и концентрации внимания, особенно после приема первых доз препарата или при одновременном употреблении алкоголя, это должно учитываться лицами, работающими со сложными механизмами или управляющими автотранспортом.
Не следует применять Лазикс в период лактации, так как препарат может не только проникать в грудное молоко, но и подавлять процесс выработки молока.
Целесообразно назначать Лазикс в комбинации с препаратами калия, для предупреждения развития гипокалиемии и при постоянном контроле электролитного состава крови.

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Лазикс. Инструкция по применению пояснит, при каком давлении можно принимать эти уколы или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Лазикс, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии отечного синдрома и гипертонического криза у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Лазикса, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Быстродействующим мочегонным лекарством является Лазикс. Инструкция по применению указывает, что таблетки 40 мг, уколы в ампулах для внутримышечных и внутривенных инъекций расширяют сосуды и снижают артериальное давление.

Форма выпуска и состав

Лазикс выпускается в таблетированной форме и в виде раствора.

Лазикс в ампулах по 2 мл представляет собой прозрачный раствор. В пачке из картона находится 10 ампул.

Таблетка содержит 40 мг и дополнительные компоненты: коллоидная форма диоксида кремния, тальк, лактоза, стеарат Mg, прежелатинизированный крахмал.

В 1 мл раствора содержится 10 мг фуросемида (в ампуле 20 мг) и дополнительные компоненты: гидроксид Na, хлорид Na и вода.

Фармакологическое действие

Лазикс оказывает ярко выраженное диуретическое (мочегонное) и умеренное гипотензивное (снижающее артериальное давление) действия. Мочегонное действие препарата достигается в результате блокирования обратного всасывания натрия и хлора. Фуросемид проникает в почечный каналец, в частности к его петлеобразной части (петле Гегеля) и там блокирует реабсорбцию ионов Na+ и Cl.

Увеличение выделения ионов натрия влечет за собой усиленное выделение жидкости, калия, кальция и магния. При внутривенном введении инъекционного раствора мочегонный эффект наблюдается уже через 5 минут и длится в течение двух часов. При приеме Лазикса в таблетках диурез происходит в течение часа и длится около семи часов.

Гипотензивное действие препарата наступает в результате увеличения выделения хлорида натрия (соли) и предотвращения сужения сосудов вследствие уменьшения объема циркулирующей крови. Гипотензивное действие более эффективное при внутривенном введении. Достаточно быстро снижает артериальное давление, а также давление в левом желудочке и легочной артерии, расширяет крупные вены и таким образом снижает преднагрузку сердца.

При внутривенном введении давление снижается уже через 5-10 минут, в случае применения лекарства в таблетках давление приходит в норму в течение часа и сохраняется в пределах нормы 2-3 часа.

Показания к применению

От чего помогает Лазикс? Таблетки и уколы применяются в основном при отёчном синдроме. Основные показания к применению Лазикса:

отёк головного мозга;
гипертонический криз;
отёчный синдром при хронической сердечной недостаточности;
отёчный синдром при сердечной недостаточности (острая форма);
отёчный синдром при хронической патологии почечной системы;
острая недостаточность почечной системы при ожогах (поддержание экскреции жидкости), при беременности;
отёчный синдром при патологии печёночной системы (в комбинации с антагонистами альдостерона);
отёчный синдром при нефротическом синдроме (совместно с терапией основного заболевания);
поддержка форсированного диуреза при интоксикации химическим соединением, которое выводится через почечную систему в неизменном виде.

Инструкция по применению

При назначении препарата Лазикс рекомендуется использовать его наименьшие дозы, достаточные для достижения необходимого терапевтического эффекта. Таблетки следует принимать натощак , не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Ампульная форма препарата вводится внутривенно и в исключительных случаях внутримышечно (когда невозможен внутривенный или применение препарата внутрь). Внутривенное введение препарата Лазикс проводится только тогда, когда прием препарата внутрь не возможен или имеется нарушение всасывания препарата в тонком кишечнике или в случае необходимости получения максимально быстрого эффекта.

При использовании внутривенного введения препарата Лазикс всегда рекомендуется как можно более ранний перевод пациента на прием пероральных формы Лазикс.

При внутривенном введении Лазикс следует вводить медленно. Скорость внутривенного введения не должна превышать 4 мг в минуту. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (креатинин сыворотки >5 мг/дл) рекомендуется, чтобы скорость внутривенного введения препарата Лазикс не превышала 2.5 мг в минуту.

Для достижения оптимальной эффективности и подавления контр-регуляции (активации ренин-ангиотензиновой и антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции) более предпочтительным должно быть продолжительное инфузионное внутривенное введение препарата Лазикс по сравнению с повторным внутривенным больным введением препарата.

Если после одного или нескольких болюсных внутривенных введений при острых состояниях нет возможности для проведения постоянной внутривенной инфузии, то более предпочтительным является введение низких доз с небольшими промежутками между введениями (приблизительно через 4 часа), чем внутривенное болюсное введение более высоких доз с большими промежутками времени между введениями.

Раствор для парентерального введения имеет рН около 9 и не обладает буферными свойствами. При рН ниже 7 возможно выпадение действующего вещества в осадок, поэтому при разведении препарата Лазикс необходимо стремиться, чтобы рН полученного раствора колебался от нейтрального до слабощелочного. Для разведения можно использовать физиологический раствор.

Разведенный раствор препарата Лазикс должен быть использован как можно раньше. Рекомендованная максимальная суточная доза для внутривенного введения для взрослых составляет 1500 мг. У детей рекомендованная доза для парентерального введения составляет 1 мг/кг массы тела (но не более 20 мг в сутки). Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от показаний.

Артериальная гипертензия

Лазикс может использоваться в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами. Обычной поддерживающей дозой является доза 20-40 мг в сутки. При артериальной гипертензии в сочетании с хронической почечной недостаточностью может потребоваться применение более высоких доз Лазикса.

Гипертонический криз, отек головного мозга

Поддержание форсированного диуреза при отравлениях

Фуросемид назначается после внутривенной инфузии электролитных растворов. Рекомендованная начальная доза для внутривенного введения составляет 20-40 мг. Доза зависит от реакции на фуросемид. До и во время лечения препаратом Лазикс следует контролировать и восстанавливать потери жидкости и электролитов.

Отеки при нефротическом синдроме

Острая почечная недостаточность (для поддержания выведения жидкости)

Перед началом лечения препаратом Лазикс должны быть устранены гиповолемия, артериальная гипотензия и значительные нарушения электролитного и кислотно-щелочного состояния. Рекомендуется, чтобы больной как можно раньше был переведен с внутривенного введения препарата на прием таблеток Лазикс (доза таблеток зависит от подобранной внутривенной дозы).

Рекомендуемая начальная внутривенная доза составляет 40 мг. Если после ее введения не достигается необходимого диуретического эффекта, то Лазикс можно вводить в виде непрерывной внутривенной инфузии, начиная со скорости введения, составляющей 50-100 мг в час.

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности

Отечный синдром при хронической почечной недостаточности

Натрийуретическая реакция на фуросемид зависит от нескольких факторов, включая выраженность почечной недостаточности и содержание натрия в крови, поэтому эффект от дозы не может быть точно предсказуемым.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью требуется тщательный подбор дозы, путем ее постепенного повышения с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 2 кг массы тела в сутки).

У пациентов, находящихся на гемодиализе, обычно поддерживающая доза составляет 250-1500 мг в сутки.

При внутривенном введении доза фуросемида может быть определена следующим образом: лечение начинают с внутривенно капельного введения со скоростью 0.1 мг в минуту, и затем постепенно увеличивают скорость введения каждые 30 минут в зависимости от терапевтического эффекта.

Отечный синдром при острой сердечной недостаточности

Отечный синдром при заболеваниях печени

Фуросемид назначается в дополнение к лечению антагонистами альдостерона в случае их недостаточной эффективности.

Для предотвращения развития осложнений, таких как нарушение ортостатической регуляции кровообращения или нарушения электролитного или кислотно-щелочного состояния требуется тщательный подбор дозы с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 0.5 кг массы тела в сутки).

Если внутривенное введение является абсолютно необходимым, то начальная доза для внутривенного введения составляет 20-40 мг.

Противопоказания

Тяжелое нарушение оттока мочи любого генеза;
Гиперчувствительность к компонентам Лазикса;
Выраженное нарушение кислотно-щелочного и водно-солевого баланса: гипокалиемия, гипонатриемия, гиповолемия (без артериальной гипотензии или с ней), дегидратация;
Период беременности и грудного вскармливания;
Печеночная прекома и кома;
Почечная недостаточность с анурией (при отсутствии ответа на фуросемид).

Препарат противопоказан пациентам с аллергией на средства сульфонилмочевины или сульфаниламидные противомикробные препараты (возможно развитие перекрестной аллергии на фуросемид).

Кроме этого, применение таблеток Лазикс противопоказано:

Повышение центрального венозного давления более чем на 10 мм ртутного столба;
Возраст до 3 лет;
Острый гломерулонефрит;
Декомпенсированный митральный и аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
Дигиталисная интоксикация;
Гиперурикемия.

С осторожностью следует применять раствор Лазикс у пациентов со сниженным слухом и недоношенных детей (ввиду возможного нефролитиаза и нефрокальциноза необходимо регулярно контролировать функцию почек, включая ультразвуковое исследование).

Побочные явления

На фоне использования препарата Лазикс при неадекватном режиме дозирования у пациента быстро развиваются негативные побочные реакции:

Риск развития тромбозов на фоне изменения водно-электролитного баланса;
Со стороны сердечнососудистой системы – стремительное снижение показателей артериального давления, головокружение, слабость, вялость, сонливость, сосудистая недостаточность, коллапс;
Острая задержка мочи, развитие гидронефроза, гематурия, гломерулонефрит;
У лиц, склонных к аллергическим реакциям возможно развитие высыпаний, крапивницы и зуда кожных покровов;
Обратимые нарушения слуха;
Чувство «ползания мурашек» по телу;
Со стороны водно-солевого баланса – уменьшение в крови уровня калия, натрия, хлора, магния, кальция, на фоне чего стремительно развивается метаболический алкалоз и разлад функции почек и других жизненно важных органов;
Увеличение в сыворотке крови уровня холестерина, триглицеридов, жиров;
Снижение толерантности к глюкозе;
Со стороны пищеварительного канала – тошнота, рвота, понос, внутрипеченочный холестаз, увеличение активности печеночных трансминаз.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Активный компонент проникает через плацентарный барьер, поэтому препарат не должен назначаться при беременности. Если по жизненным показаниям Лазикс назначается беременным, то необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода. В период кормления грудью прием Лазикса противопоказан. Фуросемид подавляет лактацию.

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 3 лет (твердая лекарственная форма).

Особые указания

C осторожностью применяют при гиперплазии предстательной железы, гипопротеинемии, при стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий. Нельзя смешивать раствор фуросемида в одном шприце с другими препаратами.

Лекарственное взаимодействие

Медикаменты, снижающие кровяное давление, диуретики и гипотензивные препараты в сочетании с Лазиксом могут спровоцировать резкое падение артериального давления.

Ингибиторы АПФ могут привести к ухудшению функционального состояния почечной системы, спровоцировать гипотонию. В тяжёлых случаях развивается острая почечная недостаточность.

Карбеноксолон, глюкокортикостероиды, препараты с корнем солодки, слабительные средства в комбинации с Лазиксом увеличивают риск развития гипокалиемии.

Отмечено, что фуросемид способен усиливать нефротоксический и ототоксический эффекты аминогликозидов за счёт замедленного выведения через почечную систему. Нефротоксические эффекты медикаментов усиливаются при параллельном лечении фуросемидом. Поражение почек регистрируется и при применении высоких доз цефалоспоринов, преимущественный путь выведения которых – через почечную систему.

Выраженность диуретического эффекта Лазикса снижается при приёме препаратов группы НПВС. При выраженной дегидратации и гиповолемии НПВС могут спровоцировать развитие острой почечной недостаточности. Лазикс усиливает токсическое влияние салицилатов. На фоне лечения Фенитоином уменьшается выраженность мочегонного эффекта фуросемида.

Цисплатин с фуросемидом оказывают выраженное ототоксическое действие. Назначение высоких доз (более 40 мг) усиливает нефротоксическое влияние Цисплатина.

Аналоги лекарства Лазикс

По структуре определяют аналоги:

Фурсемид.
Фуросемид.
Фурон.

К группе диуретиков относят аналоги:

Небилонг Н.
Изобар.
Леспефлан.
Оксодолин.
Мочевина.
Кристепин.
Ариндап.
Гигротон.
Арифон.
Гипотиазид.
Урологический (мочегонный) сбор.
Индапрес.
Урактон.
Акутер Сановель.
Ионик.
Норматенс.
Клопамид.
Спиронол.
Спиронолактон.
Диувер.
Леспенефрил.
Альдактон.
Канефрон H.
Леспефрил.
Акрипамид ретард.
Гидрохлоротиазид.
Лорвас.
Индап.
Аквафор.
Триамтел.
Бринальдикс.
Буфенокс.
Верошпилактон.
Маннит.
Акрипамид.
Торасемид.
Фитолизин.
Бруснивер.
Диакарб.
Маннитол.
Цималон.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Лазикс (таблетки 40 мг №45) в Москве составляет 55 рублей. Цена уколов — 90 рублей за 10 ампул по 2 мл. Отпускается по рецепту.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше +25° C. Срок годности таблеток – 4 года, раствора для инъекций – 5 лет.

"Петлевой" диуретик

Препарат: ЛАЗИКС

Активное вещество: furosemide
Код АТХ: C03CA01
КФГ: Диуретик
Рег. номер: П №014865/02-2003
Дата регистрации: 16.05.08
Владелец рег. удост.: AVENTIS PHARMA Ltd. {Индия}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

10 шт. - стрипы из алюминиевой фольги (5) - пачки картонные.

2 мл - ампулы темного стекла (10) - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

"Петлевой" диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния.

Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта.

При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК. Действие фуросемида после в/в введения наступает через 5-10 мин; после приема внутрь - через 30-60 мин, максимум действия - через 1-2 ч, продолжительность эффекта - 2-3 ч (при сниженной функции почек - до 8 ч). В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром "рикошета", или "отмены"). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию.

Вследствие феномена "рикошета" при приеме 1 раз в сутки может не оказать существенного влияния на суточное выведение ионов натрия и АД. При в/в введении вызывает дилатацию периферических вен, уменьшает преднагрузку, снижает давление наполнения левого желудочка и давление в легочной артерии, а также системное АД.

Диуретическое действие развивается через 3-4 мин после в/в введения и продолжается 1-2 ч; после приема внутрь - через 20-30 мин, продолжается до 4 ч.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приема внутрь абсорбция составляет 60-70%. При тяжелых заболеваниях почек или хронической сердечной недостаточности степень абсорбции уменьшается.

V d составляет 0.1 л/кг. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 95-99%. Метаболизируется в печени. Выводится почками - 88%, с желчью - 12%. T 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек и печени составляет 0.5-1.5 ч. При анурии T 1/2 может увеличиваться до 1.5-2.5 ч, при сочетанной почечной и печеночной недостаточности - до 11-20 ч.

ПОКАЗАНИЯ

Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности II-III стадии, циррозе печени (синдром портальной гипертензии), нефротическом синдроме. Отек легких, сердечная астма, отек мозга, эклампсия, проведение форсированного диуреза, артериальная гипертензия тяжелого течения, некоторые формы гипертонического криза, гиперкальциемия.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента. В процессе лечения режим дозирования корректируют в зависимости от величины диуретического ответа и динамики состояния пациента.

При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 20-80 мг/сут, далее при необходимости дозу постепенно увеличивают до 600 мг/сут. Для детей разовая доза составляет 1-2 мг/кг.

Максимальная доза: при приеме внутрь для детей - 6 мг/кг.

При в/в (струйном) или в/м введении доза для взрослых составляет 20-40 мг 1 раз/сут, в отдельных случаях - 2 раза/сут. Для детей начальная суточная доза для парентерального применения - 1 мг/кг.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, миастения, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).

Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.

Со стороны обмена веществ: гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемический метаболический алкалоз (как следствие этих нарушений - артериальная гипотензия, головокружение, сухость во рту, жажда, аритмия, мышечная слабость, судороги), гиперурикемия (с возможным обострением подагры), гипергликемия.

Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок.

Прочие: при в/в введении (дополнительно) - тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Острый гломерулонефрит, стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевыводящих путей камнем, острая почечная недостаточность с анурией, гипокалиемия, алкалоз, прекоматозные состояния, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, диабетическая кома, прекоматозные состояния, гипергликемическая кома, гиперурикемия, подагра, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.), артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, панкреатит, нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация, повышенная чувствительность к фуросемиду.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

При беременности применение фуросемида возможно только в течение короткого времени и лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Поскольку фуросемид может выделяться с грудным молоком, а также подавлять лактацию, при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

C осторожностью применяют при гиперплазии предстательной железы, СКВ, гипопротеинемии (риск развития ототоксичности), сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), при стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий, на фоне продолжительной терапии сердечными гликозидами, у пациентов пожилого возраста с выраженным атеросклерозом, беременность (особенно первая половина), период лактации.

До начала лечения следует компенсировать электролитные нарушения. В период лечения фуросемидом необходимо контролировать АД, уровень электролитов и глюкозы в сыворотке крови, функцию печени и почек.

Для профилактики гипокалиемии целесообразно комбинировать фуросемид с калийсберегающими диуретиками. При одновременном применении фуросемида и гипогликемических препаратов может потребоваться коррекция дозы последних.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении фуросемида нельзя исключить вероятность снижения способности к концентрации внимания, что важно для лиц, управляющих транспортными средствами и работающих с механизмами.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов (в т.ч. с гентамицином, тобрамицином) возможно усиление нефро- и ототоксического действия.

Фуросемид уменьшает клиренс гентамицина и повышает концентрации в плазме крови гентамицина, а также тобрамицина.

При одновременном применении с антибиотиками группы цефалоспоринов, которые могут вызывать нарушения функции почек, существует риск усиления нефротоксичности.

При одновременном применении с бета-адреномиметиками (в т.ч. фенотеролом, тербуталином, сальбутамолом) и с ГКС возможно усиление гипокалиемии.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами, инсулином возможно уменьшение эффективности гипогликемических средств и инсулина, т.к. фуросемид обладает способностью повышать содержание глюкозы в плазме крови.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ усиливается антигипертензивное действие. Возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы фуросемида, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ. Повышается риск нарушений функции почек и не исключается развитие гипокалиемии.

При одновременном применении с фуросемидом усиливаются эффекты недеполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении с индометацином, другими НПВС возможно уменьшение диуретического эффекта, по-видимому, вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки натрия в организме под влиянием индометацина, который является неспецифическим ингибитором ЦОГ; уменьшение антигипертензивного действия.

Полагают, что подобным образом фуросемид взаимодействует и с другими НПВС.

При одновременном применении с НПВС, которые являются селективными ингибиторами ЦОГ-2, данное взаимодействие выражено в значительно меньшей степени или практически отсутствует.

При одновременном применении с астемизолом повышается риск развития аритмии.

При одновременном применении с ванкомицином возможно усиление ото- и нефротоксичности.

При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение токсичности сердечных гликозидов, связанное с риском развития гипокалиемии на фоне приема фуросемида.

Имеются сообщения о развитии гипонатриемии при одновременном применении с карбамазепином.

При одновременном применении с колестирамином, колестиполом уменьшается абсорбция и диуретический эффект фуросемида.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление эффектов лития вследствие повышения его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс фуросемида.

При одновременном применении с соталолом возможна гипокалиемия и развитие желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении с теофиллином возможно изменение концентрации теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с фенитоином значительно уменьшается диуретическое действие фуросемида.

После в/в введения фуросемида на фоне терапии хлоралгидратом возможно повышение потоотделения, чувство жара, нестабильность АД, тахикардия.

При одновременном применении с цизапридом возможно усиление гипокалиемии.

Предполагается, что фуросемид может уменьшать нефротоксическое действие циклоспорина.

При одновременном применении с цисплатином возможно усиление ототоксического действия.