Ушибы 

Трихопол для инфузий - официальная инструкция по применению. Метронидазол (Metronidazole) раствор для инъекций

Метронидазол – медицинский препарат, предназначенный для оказания бактерицидного воздействия. Он обладает широким спектром действия на анаэробные бактерии.

Действие лекарства

Средство является противомикробной производной соединения 5-нитроимидазола. Принцип работы состоит в том, что активное вещество на основе биохимического восстановления действует на внутриклеточном уровне. Механизм протекает за счет переноса молекул протеина анаэробных и простейших организмов.

Обработанная группа 5-метродазола, действующая в связке с клетками ДНК микроорганизмов, активирует процессы синтеза нуклеиновых кислот. Это приводит к быстрому и эффективному уничтожению вредоносных бактерий.

Метронидазол актуально применять против:

  • вирусных микроорганизмов;
  • бактериальных микроорганизмов.
  • стандартных штаммов
  • облигаторных анаэробных бактерий
  • определенных типов грамположительных микроорганизмов

Эффективность воздействия составляет от 0,125 до 6,25 мкг/мл. При лечении совместно с Амоксициллином, можно добиться положительного эффекта в борьбе с Helicobacter pylori.

Механизм действия основан на том, что активные вещества амоксициллина понижают показатель развития устойчивости к метронидазолу. Препарат усиливает восприимчивость новообразований и опухолей к воздействию облучения, стимулирует репаративные процессы в организме.

Состав лекарства включает 1-(b -Оксиэтил)-2-метил-5-нитроимидазол. По внешнему виду, препарат выглядит, как слегка зеленоватый или белый порошок кристаллического типа. Также средство предлагается в таблетках и свечах. Препарат малорастворим в воде, практически не растворяется в спиртовых растворах.

Помимо базового активного вещества, он включает дополнительно хлорид натрия, динатриевую соль.

Пациенты, которые хотят избавиться от гельминтов, часто спрашивают натуральные препараты с наименьшими побочными эффектами. В таких случаях рекомендую это средство.

Показания

Препарат назначается, если в организме развиваются:

  • абсцессы, амебиазы разного типа;
  • нарушения работы отделов ЖКТ;
  • трихомониаз;
  • воспалительные процессы в уретре;
  • инфекционный вагинит;
  • инфекционные болезни суставов, хрящевой ткани;
  • менингит, абсцесс мозга;
  • вирусы Центральной Нервной Системы (ЦНС);
  • эндокардит и пневмония;
  • сепсис, эмпиема или абсцесс легких.

При профилактике послеоперационных осложнений, в период лучевой терапии в борьбе с опухолями назначается капельница Метронидазол.

Особенности применения

Преимущество использования в том, чтобы воспользоваться этим средством, как альтернативой пероральному приему. В борьбе со смешанными инфекциями, назначают комплекс Метранидазола и парентеральных антибиотиков, при этом, не совмещают разнообразные препараты.

При внутривенном введении:

При использовании Метранидазола развивается лейкопения, необходимо тщательно контролировать изменение уровня лейкоцитов в крови, особенное внимание уделить клиническому анализу крови на всех стадиях приема. При лейкопении, длительность употребления напрямую зависит от возможного развития инфекции в организме. При появлении атаксии или недомогании, головокружении необходимо прекратить применение препарата и пройти дополнительное обследование.

Капельница Метранидазол помогает иммобилизовать трепонемы, что, в свою очередь, может привести к ложноположительному тесту Нельсона. Терапия должна длиться не менее 10 дней, длительное использование препарата может допускаться только в острых ситуация, обоснованных случаях, только под наблюдением врача.

При необходимости лечения острых заболеваний и длительном применении лекарства, нужно грамотно просчитать риск возможных осложнений и эффект от лечения.

Препарат может оказывать значительно влияние на координацию, внимание, поэтому после использования крайне не рекомендуется садиться за руль автотранспортного средства, управлять механизмами.

Инструкция по применению в зависимости от возраста человека

Эффективное лечение и отсутствие осложнений во многом зависит от грамотно выбранной дозировки препарата, в соответствие с рекомендациями фармацевтов:

  1. Пациентам, старше 12 лет , для разового раствора понадобится 500 мг лекарства для в\в введения, при скорости всасывания 5 мл\мин. Между процедурами должно быть не менее 8 часов. Курс и схема лечения выбирается индивидуально. В сутки, количество не должно быть больше 4 г. Рекомендуется выполнять профилактическую и восстанавливающую терапию, при отсутствии противопоказаний перевод на пероральное применение.
  2. Пациентам в возрасте до 12 лет , лекарство показано к приему не больше 7 мг на 1 кг веса. Курс лечения протекает в 3 приема, при скорости всасывания 5 мл\мин.

При нарушении работы печени и почек

При дисбалансе работы почек, если клинический анализ показывает клиренс креатинина меньше 30 мл\мин, максимум в сутки можно принимать не более 1000 мг лекарства. Лечебный прием разбивается на 2 раза.

Если лекарство принимается, как основа для восстановления работы печени, максимальная норма метранидазола может составлять 1000 мг, курс лечения в 2 приема.

Применение как радиосенсибилизирующий препарат

Если Метранидазол выбран в качестве основы радиосенсибилизирующего лечения, лекарство вводят при помощи капельницы. Расчет нормы составляет не более 160 мг\кг массы тела, предварительно за 1 час до процедуры облучения.

Лечение применяют перед каждым радиооблучением, на протяжении 14 дней, в дальнейшем капельницы не ставят. За один прием доза не должна превышать 10 г препарата, за курс не больше 60 г.

Чтобы устранить последствия радиотерапии, а именно интоксикацию, используют капельницы с раствором:

  • 5% дектрозы;
  • Гемодез;
  • 0,9% хлорида натрия.

При лечении онкозаболеваний

Метранидазол используют для лечения онкологических заболеваний:

  • новообразований на коже;
  • рака шейки матки.

Применение производится в виде местной аппликации:

  • 3 г лекарства;
  • 10% раствор диметилсульфоксида.

Полученной смесью смачивают гигиенические тампоны, используют максимум за 2 часа до облучения. Если регрессия дается с трудом, аппликации проводят в течение всего курса лечения, при наблюдении регресса – не более 2-х недель.

Как профилактическое средство


Как основное профилактическое средство при развитии анаэробных инфекций в организме, лекарство применяют в виде инфузий:

  • Взрослым – 500-1000 мг в сутки, последующий прием – 1500 мг в сутки, каждые 8 часов по 500 мг препарата.
  • Для детей, младше 12 лет доза такая же.

Спустя 2 дня, профилактический курс лечения переводят на пероральный прием лекарства.

Следует незамедлительно начать лечение! Защитите себя и своих близких!

Передозировка и побочные эффекты

Каждое лекарство имеет побочные явления, исходя из индивидуальных особенностей организма:

  1. ЖКТ – рвота, понос, запор, вкус металла в ротовой полости, десны осушаются, панкреатит, потеря аппетита.
  2. ЦНС – боли в руках и ногах, судороги, мигрени, сонливость, раздражительность, нервозность, галлюцинации.
  3. Система кровообращения – лейкопения.
  4. Аллергические реакции – высыпания, зуд, припухлости, лихорадка, обложенность гортани, артралгия.
  5. Мочеполовая система – цистит, недержание, кандидоз, моча приобретает красно-коричневый цвет.
  6. Гепатобилиарная система – усиленная ферментация почек, желтуха, холестаз.
  7. Местные реакции – тромбофлебит, повышенное давление, отечность.
  8. Прочие – высокая температура, уплотнение «Т» зубца на кардиограмме сердца.
В основе средства - пчелиный прополис, обладающий выраженным антибактериальным, противовирусным действием. Препарат нравится, потому что он полностью натуральный, на травах, а для профилактики это очень важно."

Взаимодействие с другими препаратами

Метрнаидазол стимулирует активность антикоагулянтов, и увеличению протромбинового периода.

Взаимодействие с другими препаратами:

  1. В комплексе с дисульфирами способствует развитию невралгии, в некоторых ситуациях развивается аллергия на этанол. Лекарство категорически не рекомендуется принимать совместно с разнообразными лекарственными средствами. Особенно нельзя сочетать препарат с недеполяризующим миорелаксантами.
  2. Назначенный совместно курс циметидина, сведет к нулю действие метранидазола и повысит концентрацию сыворотки в крови. Это повышает риск возникновения опасных побочных эффектов и осложнений.
  3. Одновременное употребление лития совместно с метранидазолом приведет к интоксикации.

Беременность и лактация

Противопоказания

Существует ряд заболеваний и патологий, использование лекарственного средства при которых нежелательно.

К таковым относятся:

  • дисбаланс центральной нервной системы;
  • гемангиомы печени;
  • период лактации и вынашивание ребенка;
  • непереносимость одного или нескольких компонентов.

Хранение

Хранить нужно в темном месте, защищать препарат от воздействия прямых солнечных лучей. Беречь от детей и домашних питомцев.

Метронидазол капельница: для чего назначают?

Метронидазол в капельнице назначают для лечения инфекций, в острой, запущенной форме, при отсутствии возможности приема перорально.

П N011666/01-010411

Торговое название: МЕТРОГИЛ ®

МНН: МЕТРОНИДАЗОЛ

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного введения.

Состав на 1 мл раствора

Активное вещество:
метронидазол - 5,0 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид 7,9 мг, лимонной кислоты моногидрат 0,229 мг, натрия гидрофосфат 0,467 мг, вода для инъекций - ск. треб, до 1 мл.

Описание: Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противомикробное и противопротозойное средство.

Код ATX:

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В: distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus), Fusobactenum spp. и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0,125 - 6,25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика
Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через. гемато-энцефалическийч и плацентарный барьер. Объем распределения: взрослые - примерно 0.55 л/кг, новорожденные - 0.54-0.81 л/кг.

Связь с белками плазмы -10-20%.

При внутривенном введении 500 мг препарата в течение 20 мин максимальная концентрация (Сmах) в сыворотке крови составляет: через 1ч- 35.2 мкг/мл, через 4ч- 33.9 мкг/мл, через 8ч- 25.7 мкг/мл; Минимальная концентрация (Cmin) препарата при последующем введении - 18 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации - 30- 60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Период полувыведения при нормальной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности - 28-30 нед - примерно 75 ч, 32-35 нед - 35 ч, 36-40 нед - 25. ч.

Выводится почками 60-80 % (20 % в неизмененном виде), через кишечник - 6-15 %. Почечный клиренс - 10.2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания к применению
Протозойные инфекции: внекишечныш амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз (в т.ч. трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит).

Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis; Bacteroides ovatus, Bacteroides thetdiotaomicron, Bacteroides vulgatus) : инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема плевры и абсцесс легких, сепсис.

Инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus, Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища).

Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции).

Лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к метронидазолу или компонентам, входящим в состав препарата, а также к другим производным нитроимидазола; I триместр беременности, период лактации, органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия), болезни крови (в т.ч. в анамнезе), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз).

С осторожностью
Беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.

Беременность и лактация.

  • I триместр беременности - противопоказан;
  • кормящие матери - по показаниям, с одновременным прекращением грудного вскармливания.

Способы применения и дозы
Внутривенное введение препарата показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Взрослым и детям старше 12 лет начальная доза составляет 0,5 - 1 г, внутривенно капельно (длительность инфузии - 30 - 40 минут), а затем каждые 8 часов по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения - 7 дней. При необходимости внутривенное введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза - 4 г. При улучшении состояния больного по показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием препарата внутрь в дозе по 400 мг 3-5 раз в сутки.

Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе - 7,5 мг/кг. При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.

В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают внутривенно капельно по 0,5 -1 г накануне операции, в день операции и на следующий день - 1,5 г/сут (по 500 мг каждые 8 часов). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь. Больным с хронической почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза - не более 1 г, кратность приема - 2 раза в сутки.

В качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства вводят препарат внутривенно капельно из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/кв м поверхности тела за 0,5-1,0 час до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 недель. В оставшийся период лучевого лечения метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 г, курсовая 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение 5% раствора декстрозы, гемодеза или 0,9% раствора натрия хлорида.

Побочное действие.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, «металлический» привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Местные реакции: тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).

Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Передозировка.
Симптомы: тошнота, рвота, атаксия; при приеме в качестве радиосенсибилизирующего средства - судороги, периферическая нейропатия.
Лечение: специфический антидот - отсутствует, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Метронидазол для внутривенного введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами.

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению протромбинового времени.

Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 недели).

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Особые указания
В период лечения: противопоказан прием этанола (возможно, развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу). В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.
При длительной терапии необходимо контролировать картину периферической крови.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Окрашивает мочу в темный цвет.

Влияние па способность управлять автомобилем и рабочими механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможны головокружение, нарушение сознания, галлюцинации, судороги, нарушение координации движений, атаксия).

Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения 5 мг/мл
По 20 мл в стеклянную ампулу (тип 1, Ф.США). 5 ампул в комплекте с ножом ампульным и инструкцией по применению помещают в термоконтейнер («термокол»).
1 термоконтейнер помещают в картонную пачку.
По 100 мл во флакон из полиэтилена низкой плотности. 1 флакон в целлофановой обертке помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Срок годности:

3 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Хранение
При температуре не выше 30 °С в защищенном от света месте. Не замораживать. Хранить в местах, недоступных для детей.

Отпускается из аптек: по рецепту врача

Производитель
«Юник Фармасьютикал Лабораториз» (Отделение фирмы «Дж.Б.Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд.») Ворли, Мумбай - 400 030, Индия

Адреса производственных площадок
Участок № 4, Фаза IV, Г.И.Д.К. Индастриал Ареа, Паноли: 394 116; Штат Гуджарат, Индия /Plot №. 4, Phase IV, G.I.D.C. Industrial Area, Panoli: 394 116, Gujarat State, India.
Участок № 304-308, Г.И.Д.К. Индастриал Ареа, Паноли: 394 116; Штат Гуджарат, Индия/ Plot №.304-308, G.I.D.C. Industrial Area, Panoli: 394 116, Gujarat State, India.

Представительство в России
г. Москва 121059, ул. Брянская, д. 5

Препарат: МЕТРОНИДАЗОЛ (METRONIDAZOLE)

Активное вещество: metronidazole
Код АТХ: J01XD01
КФГ: Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью
Коды МКБ-10 (показания): A04.7, A06, A40, A41, A59, G00, G06, I33, J15, J85, J86, J90, K25, K26, K29, K65.0, K75.0, K81.0, M00, M86, N70, N71, N72, N73.0, Z29.8
Рег. номер: Р N002063/02
Дата регистрации: 31.07.08
Владелец рег. удост.: МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко ОАО (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Раствор для инфузий прозрачный, слабо-желтого цвета с зеленоватым оттенком.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид 900 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат (натрий фосфорнокислый однозамещенный 2-водный) 300 мг, вода д/и (до 100 мл).

100 мл - флаконы полиэтиленовые (1) - пакеты полиэтиленовые.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2009 г.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточных транспортных белков анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.).

Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori(амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие).

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

V d: взрослые - примерно 0.55 л/кг, новорожденные – 0.54-0.81 л/кг. Связь с белками плазмы - 10-20%.

При в/в введении 500 мг в течение 20 мин С max в сыворотке крови через 1 ч - 35.2 мкг/мл. Концентрация препарата в крови через 4ч - 33.9 мкг/мл, через 8 ч - 25.7 мкг/мл; C min при последующем введении - 18 мкг/мл. Т mах - 30-60 мин. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования. окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Т 1/2 при нормальной функции печени - 8ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель - примерно 75 ч, 32-35 недель - 35 ч, 36-40 недель - 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%о. При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) у пациентов после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови, в связи с чем дозу препарата следует уменьшить вдвое.

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т 1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

ПОКАЗАНИЯ

Протозойные инфекции;

Внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени;

Кишечный амебиаз (амебная дизентерия);

Трихомониаз;

Трихомонадный вагинит;

Трихомонадный уретрит;

Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus);

Инфекции костей и суставов;

Инфекции ЦНС, в т.ч. менингит;

Абсцесс мозга;

Бактериальный эндокардит;

Пневмония;

Эмпиема;

Абсцесс легких;

Инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp.;

Инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени);

Инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища);

Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);

Гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori;

Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, параректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции);

Лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

В/в введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость в/в непрерывного (струйного) или капельного введения - 5 мл/мин. Интервал между введениями - 8 ч. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза - не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 7.5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл/мин.

Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на органах малого газа и мочевыводящих путях взрослым и детям старше 12 лет метронидазол назначают в виде инфузий в дозе 500-1000 мг, в день операции и на следующий день - в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и/или печени максимальная суточная доза метронидазола составляет 1000 мг (кратность приема 2 раза/сут).

В качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства вводят в/в капельно, из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/кв.м поверхности тела за 0.5-1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 нед. В оставшийся период лучевого лечения метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 г. курсовая - 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение 5% раствора декстрозы, гемодеза или 0.9% раствора натрия хлорида.

При раке шейки матки и тела матки, раке кожи используют в виде местных аппликаций (3 г растворяют в 10% растворе диметилсульфоксиде, смачивают тампоны, которые применяют местно. за 1.5-2 ч до облучения). При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза - в течение первых 2 недель лечения.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, потеря аппетита, кишечная колика, диарея, запор, обложенность языка, горький, металлический привкус во рту, стоматит, сухость во рту, глоссит, панкреатит.

Со стороны кроветворной системы: обратимая нейтропения (лейкопения).

Со стороны ЦНС: периферическая невропатия (чувство онемения конечностей), головные боли, судороги, сонливость, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, галлюцинации, раздражительность.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек и анафилактическая реакция, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгия.

Местные реакции: в месте введения возможен тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов, холестаз желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия. недержание мочи, кандидоз слизистой оболочки влагалища, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (вызывает метаболит метронидазола, не имеет клинического значения).

Прочие: повышение температуры тела, уплощение зубца Т на ЭКГ.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Лейкопения (в т.ч. в анамнезе);

Органические поражения ЦНС (в т.ч.эпилепсия);

Печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);

Беременность (I триместр);

Период лактации;

Повышенная чувствительность.

С осторожностью

Беременность (II и III триместры) только по жизненным показаниям, почечная/печеночная недостаточность.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Беременность (II и III триместры) только по жизненным показаниям.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

В/в введение раствора для инфузий показано больным, у которых пероральный прием препарата невозможен. При смешанных инфекциях инфузионный раствор метронидазола можно применять в комбинации с парентеральными антибиотиками, не смешивая препараты между собой.

При в/в капельном введении нельзя смешивать с другими препаратами. При применении препарата может наблюдаться обострение кандидоза.

Употребление спиртных напитков во время курса терапии строго запрещено.

При применении препарата может наблюдаться незначительная лейкопения, поэтому целесообразно контролировать картину крови (количество лейкоцитов) в начале и в конце терапии.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

При проведении терапии более чем 10 дней - только в обоснованных случаях, при строгом наблюдении за больным и регулярным контролем лабораторных показателей крови. Если необходим более длительный курс терапии из-за наличия хронических заболеваний, следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым эффектом и потенциальным риском возникновения осложнений.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При появлении побочных эффектов со стороны ЦНС следует воздержаться от управления автомобилем и работы с потенциально опасными механизмами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия; при приеме в качестве радиосенсибилизирующего средства - судороги, периферическая невропатия.

Лечение: специфический антидот отсутствует, симптоматическая и поддерживающая терапия.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению протромбинового времени.

Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.

Одновременное применение метронидазола с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 нед).

Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола. в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация поледнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 0 до 30°С. Не замораживать. Срок годности - 2 года.

международное и химическое названия: metronidazole; 1 -(β-оксиэтил)-2-метил-5-нитроимидазол;

Основные физико-химические свойства

раствор прозрачный, бесцветный или бледно-желтый;

Состав

100 мл раствора содержат метронидазола 500 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Производные имидазола. Код АТС J01X D01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Метронидазол - антибактериальный и антипротозойний средство группы производных нитроимидазола. Механизм действия препарата обусловлен нарушением структуры ДНК - чувствительных микроорганизмов. Активен относительно простейших Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolutica, Balantidum coli, некоторых штаммов Blastocystis hominis

Антибактериальный спектр метронидазола, что определяется in vitro включает в себя клинически значимые анаэробные грамотрицательные, анаэробные грамположительные и аэробные грамотрицательные бактерии, а именно:

чувствительные (анаэробные грамотрицательные бактерии) - Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides caccae, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides melaninigenicus), Fusobacterium spp., Prevotella spp. (в том числе Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Campylobacter spp.;

чувствительные (анаэробные грамположительные бактерии) - Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Entamoeba hystolytica, Veillonella spp., Clostridium spp. (в том числе Clostridium difficile), Eubacterium spp.;

чувствительные (аэробные грамотрицательные бактерии) - Helicobacter spp. (в том числе Helicobacter pylori), Gardnerella vaginalis;

стойкие - Acidophilus, Chlamydia, Clostridium welchii, Escherichia coli, Streptococcus, Propinibacterium acnes

В присутствии смешанной микрофлоры (анаэробы и аэробы) препарат действует синергически с антибиотиками, активными в аэробных возбудителей.

Фармакокинетика Плазменные концентрации метронидазола пропорциональны введенной дозе. Фармакокинетика метронидазола является линейной относительно дозы и пиковой плазменной концентрации после восьмигодинної внутривенной инфузии 100 - 4 000 мг метронидазола здоровым добровольцам.

При инфузионном введении достигаются высокие концентрации метронидазола во всех тканях организма. Период полувыведения метронидазола составляет 8 часов, что обеспечивает содержание бактерицидного уровня концентрации в течение не менее 8 часов.

Распределение. После внутривенного введения метронидазол легко проникает в ткани, объем распределения составляет 70 - 95 % массы тела. Достигает бактерицидной концентрации в большинстве тканей и жидкостей тела человека, включая мозг, спинномозговую жидкость, полости абсцессов,

слюну, желчь, половые выделения, амниотическую жидкость и грудное молоко. В незначительной степени (около 20 %) связывается с белками плазмы крови. Биотрансформируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Метаболизм . Выводится почками (60 - 80 % дозы) и фекалиями (6 - 15 % дозы), причем около 20 % в неизмененном состоянии.

Вывод. Почечный клиренс составляет 10 мл/мин/1,73 кв. м (скорость клубочковой фильтрации). У пациентов с нарушением функции почек после повторного введения отмечается накопление метронидазола в сыворотке крови.

У пациентов при внутривенном введении метронидазола применяли 15 мг/кг как ударную дозу в течение 6 часов. Чтобы компенсировать снижение активности почек, каждая шестичасовая доза снижалась прямопропорционально в прямой пропорции к 7,5 мг/кг и достигла высшего стационарного состояния плазменной концентрации метронидазола, что составляет в среднем

Показания для применения

Лечение тяжелых инфекций, угрожающих жизни, вызванных чувствительными к метронидазолу микроорганизмами:

  • инфекции брюшной полости (в том числе перитонит, абсцессы брюшной полости и
  • инфекции кожи, мягких тканей;
  • гинекологические инфекции (в том числе эндометрит; эндомиометрит; тубоовариальний абсцесс; послеоперационные вагинальные осложнения в виде различных воспалительных реакций -

цервицитив, эндометритов);

  • бактериальный сепсис;
  • инфекции костей, суставов (в том числе септицемия, газовая гангрена, остеомиелит);
  • инфекции центральной нервной системы (в том числе менингит, абсцесс головного мозга);
  • инфекции респираторного тракта (в том числе деструктивная пневмония, эмпиема,

абсцесс легких);

Препарат применяют также для профилактики послеоперационных осложнений, обусловленных анаэробными бактериями. Метронидазол эффективен при бактериальной инфекции, устойчивой к клиндамицину, пенициллина и хлорамфеникола.

Способ применения и дозы. Препарат вводят внутривенно капельно со скоростью, которая не должна превышать 5 мл/мин. Обычно 100 мл препарата вводят в течение 30-60 минут.

Взрослым и детям старше 12 лет: начальная доза составляет 15 мг/кг массы тела (для человека с массой тела 70 кг максимально 1000 мг), поддерживающая доза - 7,5 мг/кг (максимально 500 мг) каждые 6 - 8 часов. Суточная доза не должна превышать 4000 мг. Курс лечения - 7 -10 дней, при тяжелых инфекциях - 2 - 3 недели.

При улучшении клинической ситуации следует переходить к применению пероральной формы метронидазола (200 - 400 мг 3 раза в день).

Пациентам пожилого возраста - по 7,5 мг/кг массы тела (максимально 500 мг) каждые 8 - 12 часов. У лиц пожилого возраста фармакокинетика метронидазола может изменяться, поэтому следует проводить контроль уровня метронидазола в сыворотке крови.

Детям в возрасте до 12 лет: Начальная доза составляет 7,5 мг/кг массы тела каждые 8 часов в течение 3 суток, затем препарат вводят в той же дозе каждые 12 часов. Суточная доза не должна превышать 30 мг/кг массы тела.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) дозы должны быть уменьшены (см. таблицу ниже).

У пациентов с нарушением функции печени после повторного введения возможно аккумулирование метронидазола и его дериватов в плазме, поэтому частоту введения следует снизить -суточная доза составляет 1000 мг, разделенная на 2 введения.

Для профилактики послеоперационных осложнений , обусловленных анаэробными бактериями, взрослым и детям старше 12 лет накануне операции вводят 500 мг, а в день проведения операции (не позже чем за 1 час до ее начала) и в следующие 1-2 дня - по 500 мг 3 раза в сутки с интервалом 8 часов (в дальнейшем назначают пероральные формы метронидазола). Курс профилактического применения обычно длится 7 дней.

Детям до 12 лет с профилактической целью вводят 7,5 мг/кг массы тела.

Побочное действие

Обычно внутривенное введение метронидазола нечасто вызывает побочные эффекты.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диспепсические расстройства, металлический привкус во рту.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения.

Аллергические реакции: эритематозная сыпь, зуд.

Со стороны нервной системы: головокружение, обморок, атаксия, головная боль, спутанность сознания, судороги, периферическая нейтропатия, которая проявляется в виде парестезий конечностей.

Местные реакции: тромбофлебит.

Другие : лихорадка, изменение цвета мочи (обусловлено метаболитами метронидазола).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим производным нитроимидазола. I триместр беременности, период кормления грудью.

Передозировка

Возможно усиление побочных реакций. Специфический антидот отсутствует. Лечение симптоматическое.

Особенности применения

С осторожностью применяют препарат у пациентов с заболеваниями ЦНС, с тяжелыми заболеваниями печени и почек. Доза препарата в таких случаях должна быть соответственно снижена.

При длительном применении необходимо контролировать состав периферической крови. Во время лечения метронидазолом может обостриться сопутствующий кандидоз (установленный или еще не диагностирован), что требует применения фунгицидных препаратов.

У лиц пожилого возраста фармакокинетика метронидазола может изменяться, поэтому следует проводить контроль уровня метронидазола в сыворотке крови.

В период лечения препаратом нельзя употреблять спиртные напитки.

При внутривенном введении нельзя смешивать инфузионный раствор с другими лекарственными средствами.

Беременность и кормление грудью. Безопасность применения метронидазола у женщин в период беременности изучена недостаточно. Во II и III триместрах беременности препарат допустимо назначать лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В период применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами . Препарат может вызвать побочное действие со стороны нервной системы (головокружение, сонливость и тому подобное), поэтому следует воздержаться от управления автотранспортом и выполнения работы, требующей повышенного внимания и скорости реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метронидазол потенцирует эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин), увеличивает токсичность лития (повышает концентрацию в крови). Препарат может усиливать токсические эффекты дисульфирама (дезориентация, острый психоз), поэтому лечение метронидазолом можно начинать только через 2 недели после прекращения применения дисульфирама. Индукторы микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, фенитоин) ускоряют метаболизм метронидазола, что приводит к уменьшению его концентрации в сыворотке крови; ингибиторы микросомальных ферментов (циметидин) могут увеличивать концентрацию метронидазола в крови.

Условия и срок хранения

Хранить при температуре не выше 30 0 С в защищенном от света и недоступном для детей месте. Не замораживать.

Срок годности - 3 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 100 мл инфузионного раствора метронидазола 0,5 % в одноразовом стерильном полиэтиленовом флаконе, помещенном в полипропиленовый мешочек, в коробке из картона.

Предостережение.

При внутривенном введении соблюдать асептики относительно инфузионного оборудования и метронидазола. Не использовать в случае протечки контейнера или при загрязнении раствора. Не использовать раствор, содержащий механические примеси.

Производитель

Орхид Хелтхкер, (отделение Орхид Кемикалс энд Фармасьютикалс Лимитед),

Адрес

C П - 918, Фазе III, Индустриальный район, Бхивади - 301019, Раястан, Индия.

Производитель: Несвижский завод медицинских препаратов ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metronidazole

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№021066

Дата регистрации: 31.12.2014 - 31.12.2019

Инструкция

  • русский

Торговое название

Метронидазол

Международное непатентованное название

Метронидазол

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 0.5 %, 100 мл

Состав

1000 мл раствора содержат

активное вещество - метронидазол 5 г,

вспомогательные вещества : натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный или с зеленовато-желтым оттенком раствор

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Другие антибактериальные препараты. Производные имидазола. Метронидазол

Код АТХ J01XD01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Препарат обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Связывание с белками крови слабое и не превышает 10-20 %. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию метронидазола в плазме крови.

Выведение метронидазола осуществляется почками - 63 % дозы, 20 % препарата выводится в неизмененном виде. Период полувыведения метронидазола составляет 6-8 часов. Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения препарата может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови. Поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема метронидазола следует уменьшать.

Фармакодинамика

Метронидазол является эффективным антипротозойным и антибактериальным средством широкого спектра действия. Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) - Bacteroides spp. (B.fragilis, B.ovatus, B.distasonis, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., чувствительных штаммов Eubacterium. К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Показания к применению

Раствор метронидазола 0,5 % для инфузий показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, которые вызваны чувствительными к нему анаэробными микроорганизмами:

Инфекции органов брюшной полости (в т.ч. перитониты, абсцессы брюшной полости и печени)

Инфекции органов малого таза (в т.ч. эндометриты, абсцессы яичников и фалопиевых труб, послеоперационные осложнения)

Инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого)

Инфекции кожи, костей

Эндокардит

Инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс головного мозга).

Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах на кишечнике, гинекологических операциях.

Способ применения и дозы

Внутривенное введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость внутривенного непрерывного (струйного) или капельного введения - 5 мл в минуту. Интервал между введениями - 8 часов. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза - не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 7,5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл в минуту.

Для профилактики анаэробной инфекции при абдоминальных оперативных вмешательствах (особенно на толстом кишечнике) и гинекологических операциях назначают:

Взрослым - 500 мг незадолго до операции и затем каждые 8 часов, с последующим по возможности ранним переходом на прием препарата внутрь.

Детям до 12 лет - 20-30 мг/кг в одной дозе за 1-2 часа до операции.

Новорожденным со сроком гестации до 40 недель - 10 мг/кг массы тела в виде однократной дозы до операции.

Для лечения установленной анаэробной инфекции внутривенно, если симптомы пациента исключают возможность пероральной терапии, назначают:

Взрослым - 500 мг каждые 8 часов.

Детям от 8 недель до 12 лет - обычная суточная доза составляет 20-30 мг/кг в виде разовой дозы или разделить по 7,5 мг/кг каждые 8 часов. Суточная доза может быть увеличена до 40 мг/кг, в зависимости от тяжести инфекции. Длительность лечения обычно 7 дней.

Детям до 8-недельного возраста - 15 мг/кг в виде разовой дозы ежедневно или разделить на 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

У новорожденных со сроком гестации до 40 недель накопление метронидазола может произойти в течение первой недели жизни, поэтому предпочтительно проводить мониторинг концентрации метронидазола в сыворотке крови в течение нескольких дней терапии.

Лечение анаэробных инфекций в течение 7-10 дней должно быть удовлетворительным для большинства пациентов, но, в зависимости от клинической и бактериологической оценки, врач может принять решение о продлении лечения, например, для ликвидации инфекции, создающей угрозу эндогенного повторного заражения анаэробными возбудителями из кишечника, органов малого таза и др.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) и/или печени суточная доза метронидазола 1000 мг; (кратность приема 2 раза).

Метронидазол для внутривенных вливаний не рекомендуется смешивать с другими препаратами.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетика метронидазола может изменяться и, следовательно, необходимо корректировать дозу метронидазола при нарушении функции почек.

Побочные действия

Очень часто

Головная боль

Тошнота

Часто

Боли в животе, колики в животе

Нечасто

Анорексия, рвота, обложенность языка

Периферическая нейропатия (онемание конечностей), головокружение, нарушение координации, сонливость, дисгевзия (металлический привкус)

Повышение температуры, лихорадка

Гиперемия кожи

Заложенность носа

Артралгия

Уплощение зубца Т на ЭКГ

Дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз

Отек Квинке, зуд, сыпь, крапивница

Редко

Спутанность сознания, атаксия, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия

Снижение аппетита, запоры

Сухость слизистой оболочки, глоссит, стоматит

Панкреатит

Потемнение мочи

Очень редко

Нейтропения (лейкопения)

Анафилактические реакции

Тромбофлебит

Холестаз, желтуха

Полиморфная эритема

Повышение активности печеночных ферментов

Эти явления обычно исчезают со снижением введенной дозы или после завершения курса терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным

Органические поражения ЦНС

Болезни крови

I триместр беременности и период лактации

Комбинированный прием с дисульфирамом, алкоголем

Применение у детей и подростков до 18 лет в комбинации с амоксициллином

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает протромбиновое время. При одновременном применении дисульфирама возможно развитие острых психозов и дезориентации. При кратковременном применении метронидазола на фоне лечения солями лития в высоких дозах возможно повышение концентрации лития в плазме крови, усиление его токсичности и появление симптомов нарушения функции почек. При одновременном применении метронидазола с астемизолом и терфенадином возможны изменения ЭКГ, аритмии, блокада сердца, обмороки. При применении в сочетании с фенобарбиталом снижается период полувыведения метронидазола, уменьшается его концентрация в плазме и повышается концентрация метаболита 2-оксиметил метронидазола. При одновременном применении циметидин замедляет метаболизм метронидазола в печени, повышает период его полувыведения и снижает клиренс. При одновременном применении метронидазол снижает клиренс фенитоина и повышает его концентрацию в плазме крови.

Особые указания

При лечении метронидазолом нельзя принимать алкогольные напитки, т.к. вследствие окисления этанола может происходить накопление альдегида. При назначении препарата больным с нарушением функции печени следует проводить коррекцию режима дозирования из-за возможной кумуляции метронидазола в организме. С осторожностью следует назначать препарат пациентам склонным к появлению отеков и больным, которые получают глюкокортикостероиды. Следует избегать одновременного приема метронидазола и непрямых антикоагулянтов, а при необходимости их совместного назначения следует тщательно контролировать протромбиновое время и установить соответствующую дозу противосвертывающего средства.

При применении метронидазола более 10 дней рекомендуется регулярный клинический и лабораторный мониторинг (особенно лейкоцитов). Пациенты должны быть обследованы на побочные реакции, такие как периферическая или центральная нейропатия (например, парестезии конечностей, атаксия, дизартрия, головокружение, судорожные эпилептические припадки). При использовании метронидазола были зарегистрированы случаи асептического менингита.

Метронидазол следует с осторожностью применять у пациентов с активным хроническим или тяжелым заболеванием периферической и центральной нервной системы в связи с риском развития неврологических осложнений. Симптомы могут возникнуть через несколько часов после использования препарата, в течение лечения либо после его прекращения. Появление аномальных неврологических симптомов требует скорейшей оценки соотношения польза / риск для определения возможности продолжения терапии. Симптомы со стороны ЦНС, как правило, обратимы в течение от нескольких дней до нескольких недель после прекращения применения метронидазола.

Во время лечения метронидазолом раствором для инъекций могут появиться симптомы кандидозной инфекции.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, метронидазол и метаболиты эффективно удаляются в течение восьмичасового периода диализа. Метронидазол следует повторно вводить сразу после гемодиализа.

Пациенты должны быть предупреждены, что при применении метронидазола может потемнеть моча.

Из-за недостаточных данных относительно риска мутагенности у человека решение о назначении длительного применения метронидазола должно быть тщательно взвешено.

Беременность и лактация

Противопоказано в I триместре беременности. II и III триместры беременности только по жизненным показаниям. Кормящим матерям по показаниям, с одновременным прекращением грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с возможностью появления головокружения и других побочных эффектов, связанных с приемом препарата, рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами.

Передозировка

О случаях передозировки метронидазолом не сообщалось. Описаны случаи приема высоких доз лекарственного средства внутрь.