Кардикет дозировка. Отзывы к кардикет

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, поливинилацетат, тальк, крахмал картофельный.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. C max в крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, C max активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.

Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T 1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T 1/2 2.5 ч.

T 1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы, варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.

Показания

Для приема внутрь, сублингвально, буккально: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда. Хроническая недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии, легочного сердца (в составе комбинированной терапии).

Для впрыскивания в полость рта: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе. Профилактика и лечение спазма коронарных артерий при использовании сердечного катетера.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), закрытоугольная глаукома, одновременный прием силденафила (ингибитора ФДЭ), повышенная чувствительность к нитратам.

Дозировка

При приеме внутрь разовая доза составляет 10-120 мг, частота приема 1-5 раз/сут, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

При сублингвальном или буккальном применении разовая доза - 5-10 мг, частота приема зависит от показаний и реакции пациента на лечение.

При впрыскивании в полость рта применяют 1-3 дозы с интервалом около 30 сек на фоне задержки дыхания. При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начальная доза составляет 1-3 впрыскивания. Если через 5 мин не наступает улучшения, впрыскивание можно повторять при условии постоянного контроля АД и ЧСС. Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой.

При в/в введении режим дозирования зависит от клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

Для накожного применения начальная доза - 1 г на ночь, перед сном, а при необходимости и утром.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, тахикардия, преходящая гиперемия лица, ощущение жара, артериальная гипотензия; в отдельных случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, нечеткость зрения; редко - ишемия мозга и коллапс.

Аллергические реакции: .

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида динитрата.

При одновременном применении антигипертензивных средств, периферических вазодилататоров, бета-адреноблокаторов, антипсихотических средств (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, ингибиторов ФДЭ, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с симпатомиметическими средствами возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.

При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.

При одновременном применении с уменьшается терапевтическое действие норэпинефрина.

При одновременном применении с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом; у пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; у пожилых пациентов. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, т.к. при регулярном применении изосорбид динитрат снижает способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение изосорбида динитрата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у пожилых пациентов.

Относится к фармакологической группе антиангинальных лекарственных средств. Основным действующим веществом является нитрат органического происхождения – динитратизисорбида.

Он непосредственно воздействует на гладкую мускулатуру сосудистых стенок как артериальных, так и венозных, вызывая их расслабление.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Кардикет, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Кардикет можно прочитать в комментариях.

Выпускают в форме круглых белых таблеток. В зависимости от дозировки, с одной плоской стороны вдавлена риска, и выгравирована надпись 20 IR, 40 IR или 60 IR. С другой более выпуклой стороны – надпись SCHWARZ PHARMA.

Одна таблетка Кардикет Ретард 20, 40 и 60 содержит Изосорбида динитрата 20, 40 и 60 мг соответственно. Также в состав входят дополнительные вещества (тальк, поливинилацетат, моногидрат лактозы, картофельный крахмал, стеарат магния).

Клинико-фармакологическая группа: периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат

Показания к применению

Кардикет применяют в случаях:

Длительного лечения ишемической болезни сердца (профилактика приступов стенокардии);
Вторичной профилактики инфаркта миокарда и лечения при сохраняющейся стенокардии (в составе комбинированной терапии) – таблетки пролонгированного действия;
Хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с ингибиторами АПФ и/или диуретиками, сердечными гликозидами).

Фармакологическое действие

Применение Кардикета уменьшает потребность миокарда в кислороде, за счет того, что снижает пред- и постнагрузки. Также он обладает коронорасширяющим эффектом и уменьшает приток крови к правому предсердию. Это помогает снизить давление в малом круге кровообращения и уменьшить проявление симптомов при отеке легкого.

Кроме того, Кардикет ретард помогает перераспределить коронарный кровоток и повышает выносливость при физических нагрузках у пациентов с ИБС, стенокардией. После применения Кардикет способен расширять сосуды головного мозга и оболочки мозга, что может приводить к головным болям.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению Кардикет употребляют внутрь независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Для того чтобы разделить таблетку пополам, ее нужно положить на твердую поверхность линией разлома вверх и надавить большим пальцем на таблетку. Она легко разделится на две половинки.

Таблетки пролонгированного действия 20 мг назначают по 1 таб. 2 раза/сут. При повышении потребности в препарате дозу можно увеличить до 1 таб. 3 раза/сут.
Таблетки пролонгированного действия 40 мг в начале лечения назначают по 1 таб. 1 раз/сут или по 1/2 таб. 2 раза/сут. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 таб. 2 раза/сут. Вторую таблетку следует принимать не позднее, чем через 8 ч после первой.
Таблетки пролонгированного действия 60 мг в начале лечения назначают по 1 таб. 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1 таб. 2 раза/сут. Вторую таблетку следует принимать не позднее, чем через 8 ч после первой.
Препарат в форме капсул пролонгированного действия назначают по 120 мг 1 раз/сут.

Лечение нужно начинать с минимальных доз. Увеличивать дозу до наиболее эффективной следует постепенно. Продолжительность терапии определяется врачом индивидуально. Кардикет предназначен для длительной терапии, и резко прерывать прием препарата без указания врача не следует.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

коллапс, шок, тяжелые формы острой сердечной недостаточности,
закрытоугольный тип глаукомы с повышенным внутриглазным давлением,
пороки сердца – аортальный либо митральный ,
черепно-мозговая травма (в течение полугода после травмы),
сверх чувствительность к группе нитратов,
беременность (на всех сроках) и лактационный период,
миокарда, который сопровождается сниженным артериальным давлением,
возраст – до 18-ти лет (противопоказано применение Кардикета из-за неустановленного действия на детский организм),
совместное применение таких препаратов, как тадалафил, варненафрил, силденафил.

Побочные действия

В отзывах о Кардикете есть сообщения о том, что во время терапии препаратом могут возникать побочные реакции со стороны органов и систем организма:

Центральная нервная система: ухудшение зрения, сонливость, скованность, замедление психофизических реакций, ишемические нарушения;
Желудочно-кишечный тракт: тошнота, сухость во рту, рвота, отрыжка, боли в эпигастрии.
Сердечно-сосудистая система: в начале лечебного курса может возникать «нитратная» головная боль, которая обычно проходит самостоятельно в течение нескольких дней. Иногда при первом приеме Кардикета или при повышении дозы наблюдается выраженное понижение артериального давления, особенно, когда больной встает с постели, что может сопровождаться заторможенностью, тахикардией, а также чувством слабости и головокружением. В редких случаях при выраженном понижении артериального давления могут усиливаться признаки стенокардии (парадоксальное усиление приступов стенокардии). В крайне редких случаях наблюдаются коллаптоидные состояния, сопровождающиеся (внезапной потерей сознания) и .

В отзывах о Кардикете указано, что могут возникать аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, покраснений, эксфолиативного . Возможно также развитие привыкания к препарату, что приводит к снижению его терапевтической эффективности.

Особые указания

Для купирования приступов стенокардии Кардикет применять не следует.

При частом применении Кардикета без перерывов может развиться привыкание, которое требует повышения дозы. Для предотвращения развития толерантности рекомендуется ежедневно в течение 8-12 часов соблюдать «безнитратный интервал», предпочтительнее в ночное время. У большинства больных такой способ приема препарата является более эффективным, чем непрерывная терапия.

При применении Кардикета от вождения автотранспорта и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, нужно воздерживаться.

В период лечения употребление алкоголя необходимо исключить.

В составе препарата имеется изосорбида динитрат. Он относится к одному из основных средств терапии ишемической болезни миокарда. Основное действие этого медикамента из группы нитратов состоит в расширении венозных сосудов. При этом снижается приток крови к сердцу, так как она депонируется в периферической сети.

Кардикет также расширяет коронарные сосуды и снижает давление крови, что позволяет его использовать для лечения и предотвращения приступов сердечной боли и недостаточности кровообращения.

Читайте в этой статье

Свойства Кардикет

Благодаря механизму действия и биологическим эффектам Кардикет оказывает разностороннее влияние на сердечную мышцу.

Механизм действия

После того как препарат проникает в клетки гладкой мускулатуры сосудов, он служит источником оксида азота. Это способствует выработке вещества, расслабляющего сосуды за счет снижения содержания внутриклеточного кальция. Кардикет действует на следующие структуры кровеносной сети:

вены (преимущественно);
коронарные сосуды;
крупные артерии, артериолы и венулы.

При этом в расслабленных венах депонируется большое количество крови, а ее поступление к сердцу снижается. За счет расширения артериальной сети уменьшается периферическое сопротивление сосудов, падает давление крови.

Благодаря этим двум направлениям действия Кардикет облегчает нагрузку на сердечную мышцу, а, следовательно, ей требуется меньше кислорода.

При увеличении просвета венечных артерий ликвидируется их спазм и восстанавливается питание мышечных клеток, возрастает коллатеральное (обходное) кровообращение.

Влияние на сердце и внутренние органы

Главными факторами кардиопротекторного (защитного) действия Кардикета являются:

низкий возврат венозной крови к сердцу (снижается преднагрузка);
снижение давления в аорте (уменьшенная постнагрузка);
расслабление стенок желудочков;
улучшение питания миокарда;
повышение силы сокращений левого желудочка;
уменьшение способности к «склеиванию» (агрегации) тромбоцитов (разжижение крови).

Изосорбида динитрат обладает не только противоишемическим эффектом, но и способен влиять на системную гемодинамику и органы:

улучшает слабое периферическое кровообращение в покое и при физической активности;
за счет уменьшения поступления крови в правое предсердие ликвидирует легочную гипертензию и застойные явления в малом круге;
расширяет сосуды мозговых оболочек, что приводит к головной боли;
снимает спазм гладких мышц в бронхиальных, мочевыводящих, желчных путях и пищеварительном тракте.

Поступление в кровь после приема

После проглатывания таблетки Кардикет быстро всасывается через кишечник и проникает в кровь.

Для того чтобы он стал активным, препарат должен попасть в печень и превратиться в новую форму изосорбида, вместо динитрата он становится моносоединением в двух вариантах (2 и 5 мононитраты).

Преимущество пролонгированных форм выпуска состоит в том, что они имеют свойство постепенно высвобождать действующее вещество. В таких случаях не происходит чрезмерной рефлекторной активации соматической нервной системы из-за резкого падения артериального давления. Такой негативный феномен назван синдромом рикошета, с ним связывают развитие устойчивости к использованию всех органических нитратов.

Доказано, что Кардикет ретард в меньшей степени вызывает привыкание и необходимость повышения дозы.

Начало действия препарата, как правило, возникает через 20 минут после приема таблетки. Поэтому не рекомендуется использовать ретардные формы для снятия при приступе стенокардии. Максимальный уровень препарата достигается примерно через час, половина количества Кардикета выводится из организма на протяжении 6 часов.

Смотрите на видео о сердечной недостаточности и ее лечении:

Показания к применению таблеток

Препарат предназначен для профилактического лечения – предупреждения боли в сердце при подтвержденном диагнозе стенокардии. Он может назначаться при таких формах этого заболевания:

напряжения,
покоя,
вариантная (Принцметала),

Вариантная стенокардия — показание к назначению препарата Кардикет

Влияние на системный кровоток и сократимость миокарда являются причиной эффективности Кардикета при недостаточности кровообращения даже тяжелой степени. В этих случаях он назначается в составе комплексной терапии вместе с блокаторами ангиотензинконвертирующего фермента, мочегонными средствами и гликозидами.

Нужно учитывать, что у пациентов без приступов стенокардии использование любых нитратов, в том числе и Кардикета, является не только бесполезным, но и опасным. Это связано с тем, что ухудшается питание сердца и головного мозга из-за понижения давления.

Противопоказания

шоковое и коллаптоидное состояния;
артериального давления ниже 90 мм рт. ст.;
при глаукоме;
травма черепа, сотрясение мозга;
стеноз клапанов левой половины сердца;
обезвоживание или кровопотеря;
дети до 18 лет.
одновременное применение средств для лечения эректильной дисфункции (Силденафил, Виагра).

К относительным противопоказаниям относится из-за скопления жидкости в околосердечной сумке, тяжелая форма анемии, сдавливающий , отечность легочной ткани. При склонности к гипотонии, высоком давлении внутри черепа, выраженной недостаточности почек или печени, а также нарушении синтеза тиреоидных гормонов препарат назначают, но под постоянным врачебным контролем.

Перикардит — одно из противопоказаний к назначению препарата Кардикет

Способ применения и дозировка сердечного препарата

Кардикет может быть принят в любое время после или до еды, его нужно запить третью стакана воды. Формой выпуска ретардных таблеток бывают 20, 40 и 60 мг. При этом нужно правильно выбрать время приема. Это можно установить после . Если больший риск ишемии отмечается днем, то рекомендован утренний прием, при опасности нарушения коронарного кровообращения утром пациентам советуют пить таблетку вечером.

Оптимальным вариантом является однократное применение Кардикета на протяжении суток. При таком дозировании минимальным становится риск синдрома рикошета и привыкания. Если это не перекрывает время ишемических нарушений в сердечной мышце, то переходят на двукратное использование препарата. В такой ситуации обязательно нужен перерыв между употреблениями не менее 8 часов.

Если требуется постоянный прием, то после месяца от начала лечения делают 3-5-дневный перерыв, во время которого рекомендуют другие средства.

Начальная доза должна быть минимальной, ее постепенно можно повысить. Категорически запрещено самовольно прекращать использование Кардикета, его плавно отменяют по рекомендации врача. Также пациентов предупреждают, что ретардные формы нельзя делить, так как технология производства такая, что матрикс (основа) может остаться в одной из половинок, а все действующее вещество во второй части.

Возможные побочные явления и осложнения

При превышении дозы (случайном или намеренном) возникают симптомы отравления, которые проявляются в виде резкого падения давления, бледности кожи, потливости, частого и слабого пульса.

При смене положения тела могут быть обморочные состояния. Нарастает общая слабость, головная боль, тошнота, рвота и понос.

При преобразовании Кардикета в печени выделяются нитритные ионы, которые разрушают гемоглобин, приводят к посинению кожи, сильному сердцебиению, чувству страха, потере сознания и даже остановке сердца.

Для лечения отравления Кардикетом пациент должен находиться в постели с поднятым ножным и опущенным головным концом, ему нужно обеспечить свободный доступ свежего воздуха, ввести плазмозаменители (Реополиглюкин), кардиотонические средства (Коргликон) и сосудосуживающие (Мезатон).

На фоне продолжительного лечения препаратом возникают побочные действия в виде:

падения давления при переходе в положение стоя, приеме спиртных напитков, на жаре или при занятиях спортом, это может усилить ишемию из-за недостатка притока крови к миокарду;
головной боли, которая может уменьшиться Валидолом;
незначительного головокружения;
повышенной слабости, сонливости;
частого пульса;
тошноты, изжоги;
высыпаний на коже.

Стоимость

Одним из несомненных достоинств этого препарата является экономическая доступность при высоком качестве. За упаковку, которая содержит 50 таблеток-ретард, в среднем нужно заплатить:

по 20 мг – 130 рублей, 70 гривен;
по 40 мг – 210 рублей, 109 гривен.

Данные о дозировке в 60 мг аптечными сетями не предоставлены. Все формы выпуска отпускаются из аптек при наличии рецепта.

Аналоги Кардикет

Несмотря на доказанную для многих из препаратов биологическую эквивалентность, замена одного медикамента на другой при постоянных приступах стенокардии может быть проведена только кардиологом.

Изосорбида динитрат содержится в следующих лекарственных средствах:

Изо-мик,
Изокардин,
Дикор лонг,
Динисорб,
Нитросорбид.

Полностью аналогичными ретардной форме выпуска являются Изокет и Дикор лонг. Остальные имеют либо инъекционное применение, либо таблетки с коротким действием.

Таблетки Кардикет относятся к группе органических нитратов и служат для расширения сосудов при стенокардии. Механизм их действия основан на запуске биологических реакций, которые симулирует оксид азота. Расслабление стенки артерий и вен снижает нагрузку на сердце и восстанавливает коронарный кровоток.

Кроме ишемической болезни, Кардикет назначают при недостаточности сердечной деятельности. Для правильного использования нужно учитывать скорость поступления препарата в организм и особенности его действия. Принимается исключительно после рекомендации врача.

Форма выпуска и состав

Кардикет выпускают в форме таблеток пролонгированного действия: белые, круглые, с одной стороны – выпуклые, с надписью «SCHWARZ PHARMA», с другой – плоские, с риской, фаской и гравировкой: под риской (в зависимости от дозы) – «20», «40» или «60», над риской – «IR» (по 10 шт. в блистрах, по 2 или 5 блистеров в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

Активное вещество: изосорбида динитрат – 20, 40 или 60 мг;
Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, тальк, стеарат магния, картофельный крахмал, поливинилацетат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Изосорбида динитрат является периферическим вазодилататором, который воздействует преимущественно на венозные сосуды. Отличается антиангинальным и гипотензивным эффектами. Механизм действия обусловлен основным эндотелиальным релаксирующим фактором – высвобождением оксида азота в эндотелии сосудов, вследствие чего активируется внутриклеточная гуанилатциклаза и повышается уровень циклического гуанозинмонофосфата (медиатора вазодилатации). Циклический гуанозинмонофосфат стимулирует цГМФ-зависимую протеинкиназу, что нарушает фосфорилирование отдельных белков гладкомышечных клеток (в том числе легкой цепи миозина). Данный эффект приводит к снижению сократимости и расслаблению гладких мышц сосудов.

Изосорбида динитрат действует на периферические вены и артерии. Вследствие расслабления вен снижается венозный возврат к сердцу (преднагрузка), что приводит к уменьшению давления наполнения левого желудочка. В меньшей степени происходит расширение артериальных сосудов, что приводит к снижению артериального давления и уменьшению общего периферического сопротивления сосудов (постнагрузка).

Вследствие уменьшения пред- и постнагрузки снижается потребление кислорода миокардом.

Препарат перераспределяет коронарный кровоток в пользу субэндокардиальных зон, в особенности при атеросклерозе коронарных артерий (главным образом крупных). Вследствие вазодилатации коллатеральных артерий может улучшаться кровоснабжение миокарда. Препарат снижает потребление кислорода миокардом, улучшает транспорт кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда.

При хронической сердечной недостаточности изосорбида динитрат улучшает гемодинамику как при физической нагрузке, так и в состоянии покоя.

После приема Кардикета происходит снижение притока крови к правому предсердию, что способствует уменьшению давления в малом круге кровообращения, а также регрессии симптомов, наблюдающихся при отеке легких.

Изосорбида динитрат способствует расширению сосудов головного мозга и твердой мозговой оболочки, вследствие чего могут наблюдаться головные боли.

Использование данного вещества приводит к расслаблению гладких мышц бронхов, моче- и желчевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта.

Как и к прочим нитратам, к изосорбида динитрату развивается перекрестная толерантность. Чувствительность к Кардикету быстро восстанавливается после отмены и перерыва в лечении. Для предотвращения возникновения толерантности следует придерживаться ежедневного, предпочтительно ночного «безнитратного интервала» на протяжении 8–12 часов. Для большинства пациентов такое лечение является более эффективным в сравнении с непрерывной терапией.

Фармакокинетика

При пероральном приеме изосорбида динитрат быстро всасывается. В сравнении с обычными таблетками относительная биодоступность препарата с пролонгированным действием при пероральном приеме составляет свыше 80%. Эффект проявляется через 0,25–0,5 ч, а время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет от 15 минут до 1–2 ч. В результате метаболизма в печени образуются два основных активных метаболита: изосорбид-2-мононитрат с периодом полувыведения от 1,5 до 2 ч и изосорбид-5-мононитрат с периодом полувыведения от 4 до 6 ч. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов).

Показания к применению

Хроническая сердечная недостаточность (одновременно с сердечными гликозидами, диуретиками и/или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента);
Продолжительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стенокардии;
Вторичная профилактика инфаркта миокарда и терапия при сохраняющейся стенокардии (одновременно с другими лекарственными средствами).

Противопоказания

Геморрагический (апоплексический) инсульт;
Острая сосудистая недостаточность (сосудистый коллапс, шок);
Тяжелый стеноз (митральный и/или аортальный);
Острый инфаркт миокарда, сопровождающийся выраженной артериальной гипотензией;
Выраженная артериальная гипотензия (при систолическом давлении меньше 90 мм рт.ст.);
Закрытоугольная глаукома, сопровождающаяся высоким внутриглазным давлением;
Черепно-мозговые травмы;
Гиповолемия;
Одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (такими как сильденафил, тадалафил или варденафил), поскольку эти препараты потенцируют гипотензивное действие нитратов;
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность приема Кардикета для этой возрастной группы больных не установлены);
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительными противопоказаниями к проведению терапии являются:

Выраженная анемия;
Токсический отек легких;
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (из-за возможного риска учащения приступов стенокардии);
Тампонада сердца;
Кровоизлияние в мозг;
Констриктивный перикардит.

Согласно инструкции, Кардикет следует принимать с осторожностью и под тщательным врачебным контролем: пожилым пациентам, а также больным со склонностью к нарушениям регуляции кровообращения из-за пониженного артериального давления (при ортостатических нарушениях регуляции кровообращения), с выраженной печеночной недостаточностью (из-за риска развития метгемоглобинемии), тяжелой почечной недостаточностью, гипертиреозом, повышенной перистальтикой желудочно-кишечного тракта, синдромом мальабсорбции, заболеваниями, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления.

Кормящим и беременным женщинам принимать Кардикет можно только в случаях, когда предполагаемая польза для здоровья матери выше возможного риска для ребенка и/или плода.

Инструкция по применению Кардикета: способ и дозировка

Кардикет принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости. Разжевывать таблетки не следует. Препарат можно принимать независимо от времени приема пищи.

Режим дозирования определяется показаниями и лекарственной формой:

20 мг: 2 раза в день по 1 таблетке. При необходимости возможно увеличение кратности приема препарата до 3 раз в день;
40 мг: 1 раз в день по 1 таблетке либо 2 раза в день по 1/2 таблетки. При необходимости Кардикет можно принимать 2 раза в день по 1 таблетке (вторую таблетку рекомендуется принять в течение 8 часов после приема первой);
60 мг: 1 раз в день по 1 таблетке. При необходимости возможно увеличение кратности приема препарата до 2 раз в день (вторую таблетку рекомендуется принять в течение 8 часов после приема первой).

Лечение нужно начинать с минимальных доз. Увеличивать дозу до наиболее эффективной следует постепенно. Продолжительность терапии определяется врачом индивидуально. Кардикет предназначен для длительной терапии, и резко прерывать прием Кардикета без указания врача не следует.

Побочные действия

Во время приема Кардикета могут наблюдаться следующие нарушения:

Сердечно-сосудистая система: в начале лечебного курса может возникать «нитратная» головная боль, которая обычно проходит самостоятельно в течение нескольких дней. Иногда при первом приеме Кардикета или при повышении дозы наблюдается выраженное понижение артериального давления, особенно, когда больной встает с постели, что может сопровождаться заторможенностью, тахикардией, а также чувством слабости и головокружением. В редких случаях при выраженном понижении артериального давления могут усиливаться признаки стенокардии (парадоксальное усиление приступов стенокардии). В крайне редких случаях наблюдаются коллаптоидные состояния, сопровождающиеся синкопе (внезапной потерей сознания) и брадикардией;
Центральная нервная система: скованность, нечеткость зрения, сонливость, снижение способности к быстрым двигательным и психическим реакциям (особенно в начале курса терапии); редко – ишемия мозга;
Пищеварительная система: редко – отрыжка, тошнота, сухость во рту, рвота, боль в животе;
Аллергические реакции: кожная сыпь;
Прочие: эксфолиативный дерматит, развитие толерантности (включая перекрестную к другим нитратам), гиперемия кожи лица.

Передозировка

Симптомы: выраженное понижение артериального давления с вазодилатацией, головная боль, рефлекторная тахикардия. Возможно появление бледности, «нитевидного» пульса, повышенного потоотделения, слабости, головокружения (включая постуральное), тошноты, рвоты, гиперемии кожи, диареи. При приеме в высоких дозах (свыше 20 мг на 1 кг массы тела) существует риск возникновения цианоза, метгемоглобинемии, тахипноэ, диспноэ (вследствие образования нитрит-ионов из-за метаболизма изосорбида мононитрата), чувства тревоги, потери сознания, остановки сердца. Вероятно, эти симптомы могут являться следствием передозировки изосорбида динитрата. В случае приема очень высоких доз Кардикета возможно повышение внутричерепного давления с церебральными симптомами. Хроническая передозировка может вызвать повышение метгемоглобина.

Терапия: при наличии симптомов передозировки пероральный прием Кардикета следует прекратить, назначить промывание желудка, активированный уголь.

В случае состоянии шока и/или выраженного снижения артериального давления требуется поместить пациента в горизонтальное положение, приподнять ноги и обеспечить проведение мероприятий по восстановлению объема циркулирующей крови (ОЦК). Для улучшения кровообращения в исключительных случаях допускается проводить инфузии допамина и/или норэпинефрина (норадреналина). Противопоказано введение адреналина (эпинефрина) и аналогов.

При метгемоглобинемии назначаются:

аскорбиновая кислота – перорально (1 г) либо внутривенно в виде натриевой соли [от 0,1 до 0,15 мл/кг 1% раствора (до 50 мл)];
гемодиализ, оксигенотерапия, обменное переливание крови.

Особые указания

Для купирования приступов стенокардии Кардикет применять не следует.

В период терапии необходимо контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

При длительном непрерывном приеме Кардикета возможно развитие толерантности, а также развитие перекрестной толерантности к другим лекарственным средствам группы нитратов. Для предотвращения уменьшения его эффективности нужно избегать постоянной терапии с применением высоких доз.

При острой сердечной недостаточности или остром инфаркте миокарда Кардикет нужно принимать только при тщательном клиническом наблюдении за пациентом.

У больных с первичными легочными заболеваниями во время терапии может развиться временная гипоксемия. При ишемической болезни сердца это может привести к развитию транзиторной ишемии миокарда.

Чтобы избежать учащения приступов стенокардии рекомендуется избегать резкой отмены терапии.

В случае развития приступа стенокардии для его купирования необходимо дополнительно применять нитраты быстрого действия.

Для профилактики нежелательного понижения артериального давления дозу Кардикета следует подбирать индивидуально.

Во время терапии возможно понижение артериального давления и развитие головокружения при резком переходе из положения «лежа» или «сидя» в вертикальное положение, на фоне употребления этанола, при выполнении физических упражнений и в жаркую погоду, а также усиление стенокардии при резком понижении артериального давления, ишемия вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные «нитратные реакции»).

Интенсивность головной боли можно уменьшить понижением дозы Кардикета и/или одновременным приемом содержащих ментол средств (например, валидола).

Если на фоне приема Кардикета сухость во рту или нечеткость зрения сохраняются или сильно выражены, терапия должна быть прекращена.

В период лечения употребление алкоголя необходимо исключить.

Применение при беременности и лактации

При лечении беременных и кормящих препарат следует применять с осторожностью.

Поскольку клинические исследования применения Кардикета в период беременности не проводились, использовать препарат во время вынашивания допускается только в тех случаях, когда потенциальный риск для плода меньше предполагаемой пользы для матери. При этом должен быть обеспечен тщательный контроль состояния беременной и плода.

Имеется информация об экскретировании нитратов в грудное молоко, однако точная концентрация изосорбида динитрата и его метаболитов в грудном молоке не определялась. Есть данные о возможности развития у младенцев метгемоглобинемии, поэтому прием Кардикета в период грудного вскармливания следует осуществлять с осторожностью.

Применение в детском возрасте

Запрещено применять Кардикет для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности Кардикет следует применять с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы Кардикета не требуется.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Кардикета с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

Бета-адреноблокаторы, другие сосудорасширяющие препараты (вазодилататоры), гипотензивные лекарственные средства, блокаторы медленных кальциевых каналов, ингибиторы фосфодиэстеразы 5, применяющиеся при лечении эректильной дисфункции, трициклические антидепрессанты и нейролептики, хинидин, новокаинамид, а также этанол: усиление гипотензивного действия изосорбида динитрата;
Дигидроэрготамин: увеличение его концентрации в крови и, таким образом, усиление гипотензивного действия;
Симпатомиметические средства, альфа-адреноблокаторы: снижение антиангинального действия изосорбида динитрата;
М-холиноблокаторы (атропин): увеличение вероятности повышения внутриглазного давления;
Вяжущие, адсорбирующие и обволакивающие средства: уменьшение всасывания изосорбида динитрата в желудочно-кишечный тракт.

При лечении ишемической болезни сердца рационально применять Кардикет одновременно с амиодароном и другими лекарственными средствами, такими как блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин, верапамил), пропранолол.

Улучшению коронарного кровообращения способствует комбинированное применение Кардикета и ацетилсалициловой кислоты.

Аналоги

Аналогами Кардикета являются: Нитросорбид, Нитросорбид-Русфар, Изокет, Изодинит, Изо-мик, Дикор Лонг.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кардикет . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кардикета в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кардикета при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и профилактики приступов стенокардии, инфаркта миокарда у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Кардикет - антиангинальный препарат, органический нитрат.

Изосорбида динитрат (действующее вещество препарата Кардикет) вызывает расслабление гладкомышечной стенки сосудов, индуцируя, таким образом, вазодилатацию. Изосорбида динитрат действует как периферический вазодилататор, оказывающий влияние как на артерии, так и на вены. Данные эффекты способствуют депонированию венозной крови и уменьшению венозного возврата к сердцу, снижая конечное диастолическое давление и объем левого желудочка (уменьшают преднагрузку).

Препарат характеризуется сочетанием быстрого наступления эффекта с продолжительностью действия.

Преимущества препарата определяются тем, что активное вещество, содержащееся в таблетках и капсулах пролонгированного действия, быстро поступает в кровоток. В результате этого, препарат обеспечивает быстрое начало эффекта при лечении стенокардии и надолго сохраняет свое защитное действие.

Начало действия препарата отмечается через 15-30 минут.

Состав

Изосорбида динитрат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Капсулы после приема внутрь растворяются в желудке в течение нескольких минут. Содержимое гранул с активным веществом, высвобождается постепенно на протяжении нескольких часов. После приема внутрь изосорбида динитрат быстро всасывается. Связывание с белками плазмы крови - 30%. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов - изосорбид-5-мононитрата (Т1/2 составляет 4-6 ч) и изосорбид-2-мононитрата (Т1/2 - 1.5-2 ч). Выводится с мочой (почти полностью в виде метаболитов).

Показания

длительное лечение ИБС: профилактика приступов стенокардии;
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, ингибиторами АПФ и/или диуретиками);
вторичная профилактика инфаркта миокарда и лечение при сохраняющейся стенокардии (в составе комбинированной терапии) для таблеток пролонгированного действия.

Формы выпуска

Таблетки пролонгированного действия 20 мг, 40 мг и 60 мг ретард.

Капсулы пролонгированного действия 120 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки пролонгированного действия 20 мг назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки. При повышении потребности в препарате дозу можно увеличить до 1 таблетки 3 раза в сутки.

Таблетки пролонгированного действия 40 мг в начале лечения назначают по 1 таблетке 1 раз в сутки или по 1/2 таблетки 2 раза в сутки. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в сутки. Вторую таблетку следует принимать не позднее, чем через 8 ч после первой.

Таблетки пролонгированного действия 60 мг в начале лечения назначают по 1 таблетке 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в сутки. Вторую таблетку следует принимать не позднее, чем через 8 ч после первой.

Препарат в форме капсул пролонгированного действия назначают по 120 мг 1 раз в сутки.

Лечение следует начинать с наименьших доз и медленно увеличивать дозу до максимально эффективной дозы. Решение о продолжительности лечения принимает врач. Препарат предназначен для длительного применения, и без консультации с врачом нельзя резко прекращать его прием.

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Для того чтобы разделить таблетку пополам, ее нужно положить на твердую поверхность линией разлома вверх и надавить большим пальцем на таблетку. Она легко разделится на две половинки.

Побочное действие

головная боль ("нитратная" головная боль), которая, как правило, исчезает через несколько дней при дальнейшем применении препарата;
выраженное снижение АД, особенно, когда пациент встает с постели, что может сопровождаться тахикардией (возможна и парадоксальная брадикардия), заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости;
парадоксальное усиление приступов стенокардии;
коллаптоидные состояния, иногда с брадикардией и внезапной потерей сознания (синкопе);
тошнота, рвота;
сухость во рту;
отрыжка;
боль в животе;
скованность;
сонливость;
нечеткость зрения;
снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения);
ишемия мозга;
кожная сыпь;
развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам);
эксфолиативный дерматит;
гиперемия кожи лица.

Противопоказания

острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс);
выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт.ст.);
закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением;
черепно-мозговая травма;
тяжелый аортальный и/или митральный стеноз;
гиповолемия;
геморрагический инсульт;
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);
одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (таких как сильденафил, варденафил или тадалафил), поскольку они потенцируют гипотензивное действие нитратов;
повышенная чувствительность к нитратам.

Относительные противопоказания:

тампонада сердца;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии);
выраженная анемия;
констриктивный перикардит;
кровоизлияние в мозг;
токсический отек легких.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации применение Кардикета возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и/или ребенка.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Особые указания

Кардикет не применяется для купирования приступов стенокардии.

В период лечения необходим контроль АД и ЧСС.

При постоянном непрерывном лечении с использованием Кардикета в высоких дозах возможно развитие толерантности, а также появление перекрестной толерантности к другим препаратам группы нитратов. Для предотвращения снижения эффективности препарата, следует избегать постоянного его применения в высоких дозах.

При приеме Кардикета у пациентов с первичными легочными заболеваниями может возникнуть временная гипоксемия из-за относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны. У пациентов с ИБС это может привести к транзиторной ишемии миокарда.

При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности препарат следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным.

Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.

На фоне лечения Кардикетом в случае возникновения приступа стенокардии для его купирования следует дополнительно применять быстродействующие нитраты.

Для профилактики нежелательного снижения АД следует индивидуально подбирать дозу препарата.

На фоне лечения возможно снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя", при употреблении этанола (алкоголя), выполнении физических упражнений и жаркой погоде, а также усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные "нитратные реакции").

Выраженность головной боли на фоне терапии Кардикетом может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом ментолсодержащих средств (валидол).

При частом применении без свободных от применения интервалов может развиться привыкание, требующее повышения дозы.

С целью предотвращения возникновения толерантности рекомендуется соблюдать ежедневный, предпочтительно ночной "безнитратный интервал" в течение 8-12 ч. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение.

Если на фоне приема препарата нечеткость зрения или сухость во рту сохраняются или выражены сильно, лечение должно быть прекращено.

В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период терапии Кардикетом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Возможно усиление гипотензивного действия Кардикета при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), гипотензивными лекарственными средствами, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами фосфодиэстеразы 5, применяющимися для лечения эректильной дисфункции, нейролептиками и трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, хинидином, а также этанолом.

Одновременное применение Кардикета с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, усилить его гипотензивное действие.

При одновременном применении симпатомиметических средств, альфа-адреноблокаторов возможно снижение антиангинального действия препарата Кардикета.

Комбинация амиодарона и других лекарственных средств, таких как пропранолол, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, нифедипин) и Кардикета является рациональной для лечения ИБС.

Комбинированное применение ацетилсалициловой кислоты и Кардикета способствует улучшению коронарного кровообращения.

При комбинированном применении Кардикета с м-холиноблокаторами (атропин) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание Кардикета в ЖКТ.

Аналоги лекарственного препарата Кардикет

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аэросонит;
Динисорб;
Изакардин;
Изо Мак ретард;
Изо Мак спрей;
Изокет;
Изолонг;
Изосорбид динитрат;
Кардикс;
Нитросорбид;
ТД спрей Изо Мак.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.