Что такое Метронидазол. Состав и форма выпуска

Инструкция по применению

Метронидазол инструкция по применению

Лекарственная форма

суппозитории цилиндроконической формы, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета. На срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.

Состав

1 суппозиторий содержит:

Активное вещество: метронидазол 500 мг

Вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды (Суппоцир АМ) - достаточное количество для получения суппозитория массой 2000 мг.

Фармакодинамика

Метронидазол относится к 5-нитроимидазолам и является препаратом с бактерицидным типом действия, проявляющий тропность к дезоксирибо-нуклеиновой кислоте.

Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами

Анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кисло-

Той клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении простейших: Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, а также факультативных анаэробов Bacteroides spp.

(в том числе Bacteroides fragilis, Bacteroides distasоnis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp.,Veillonella

Spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных облигатных (Clostridium spp.) и факультатив-

Ных (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp.) анаэробов и факультативного аэроба - Gardnerella vaginalis.

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует

Синергично с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Фармакокинетика

проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Менее 20% связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени

Путем гидроксилирования, окисления и связывания с глюкуроновой кислотой. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол)

Составляет 30% активности исходного соединения.

ТС max cоставляет 6-12 ч.

Период полувыведения метронидазола составляет около 8 ч.

Выводится почками - 40-70% в основном в виде метаболитов (около 20% дозы в неизмененном виде).

Побочные действия

Местные побочные действия: зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом; учащенное мочеиспускание; развитие кандидоза влагалища после отмены препарата; ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений, включая «металлический привкус», сухость во рту, снижение аппетита, спастические боли в животе, запор или диарея.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения или лейкоцитоз.

Аллергические реакции: крапивница, зуд кожных покровов, сыпь.

В редких случаях может наблюдаться окрашивание мочи в красно-коричневый цвет, вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

При вагините, вызванном Trichomonas vaginalis, целесообразно одновременное лечение полового партнера метронидазолом для приема внутрь.

В случае применения препарата совместно с метронидазолом для приема внутрь, особенно при повторном курсе, необходим контроль картины периферической крови (опасность лейкопении).

В период лечения противопоказан прием этанола - возможны его непереносимость и развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу.

При применении метронидазола могут возникнуть ложноположительные результаты теста Нельсона (метронидазол может иммобилизовать трепонемы).

Наличие в анамнезе лейкопении, связанной с гриппом или другими вирусными инфекциями, не является противопоказанием для применения препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами: следует обратить внимание водителей транспортных средств и лиц, управляющих другими потенциально опасными механизмами, на возможность появления головокружения, связанного с применением препарата.

Показания

Местное лечение трихомонадного вагинита, бактериального вагиноза и неспецифических вагинитов, вызванных чувствительными к метронидазолу микроорганизмами.

Противопоказания

Гиперчувствительность к метронидазолу или к другим производным нитроимидазола; заболевания крови, лейкопения (в том числе в анамнезе);

Нарушение координации движений, заболевания центральной нервной системы (в том числе эпилепсия); печеночная недостаточность (при назначении больших доз); беременность (I триместр), период лактации, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: беременность (II - III триместры).

Применение во время беременности и кормления грудью

Препарат противопоказан в I триместре беременности (проникает через плаценту), в дальнейшем следует применять только в том случае, если

Потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Метронидазол проникает в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание в период приема препарата должно быть отменено. Возобновлять грудное вскармливание возможно не ранее, чем через 48 ч после окончания применения препарата.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарин) метронидазол усиливает их действие, что ведет к увеличению протромбинового времени. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (например, векурония бромид).

Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола.

Одновременное применение метронидазола с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических синдромов (угнетение сознания, развитие психических расстройств).

Под влиянием барбитуратов (например, фенобарбитал) снижается эффективность метронидазола за счет ускорения его инактивации в печени.

При одновременном применении с циметидином может повыситься уровень метронидазола в сыворотке крови и возрастает риск развития побочных реакций.

При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме.

Цены на Метронидазол в других городах

Купить Метронидазол , Метронидазол в Санкт-Петербурге , Метронидазол в Новосибирске , Метронидазол в Екатеринбурге , Метронидазол в Нижнем Новгороде , Метронидазол в Казани , Метронидазол в Челябинске , Метронидазол в Омске , Метронидазол в Самаре , Метронидазол в Ростове-на-Дону ,
Лечение не должно продолжаться более 10 дней и повторяться чаще, чем 2-3 раза в год.

Предварительно освободив суппозиторий от контурной упаковки при помощи ножниц (разрезать пленку по контуру суппозитория), ввести его глубоко во влагалище.

Передозировка

Передозировка – это превышение рекомендуемой дозы, поэтому она обычно не наблюдается при приеме рекомендованных доз. В случае

Привкус во рту, атаксия, головокружение, парестезии, судороги, лейкопения, темное окрашивание мочи. Лечение: симптоматическая и поддер-

Живающая терапия, при случайном приеме внутрь - промывание желудка.

Метронидазол – это достаточно популярный антибактериальный препарат с многообразными фармакологическими эффектами, зачастую назначаемый в комплексном лечении различных патологий.

Бактерицидное действие обусловлено способностью препарата воздействовать на процесс дыхания вредоносных анаэробных микроорганизмов и на синтез нуклеиновых кислот.

Лекарственное средство применяется в медицинской практике для лечения протозойных инфекционных заболеваний, недугов костей и суставов инфекционного характера, инфекционных болезней брюшной полости.

Клинико-фармакологическая группа

Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Метронидазол? Средняя цена в аптеках находится на уровне 20 рублей.

Форма выпуска и состав

Таблетки Метронидазол имеют белый или белый с желто-зеленым оттенком цвет, плоскоцилиндрическую форму с разделительной риской. Основным действующим веществом препарата является метронидазол, его содержание в одной таблетке составляет 250 мг. Также в ее состав входят вспомогательные компоненты:

  • Тальк.
  • Картофельный крахмал.
  • Стеариновая кислота.

Таблетки Метронидазол расфасованы в блистере по 10 и 20 штук. Картонная пачка содержит от 1 до 10 блистеров с соответствующим количеством таблеток и инструкцию по применению препарата.

Фармакологический эффект

Антибактериальный препарат обладает особым механизмом действия, который заключается в активации биохимического восстановления пятой нитрогруппы с помощью внутриклеточных транспортных протеинов простейших и анаэробных механизмов, как описывает инструкция по применению. Восстановленные клетки взаимодействуют с ДНК микроорганизмов, что сопровождается ингибированием синтеза их нуклеиновой кислоты. Вследствие этого и происходит незамедлительная гибель бактерий.

Инструкция антибактериального таблетированного препарата содержит сведения о том, что он эффективен против грамотрицательных и некоторых положительных анаэробов. Минимальной подавляющей концентрацией для уничтожения патогенных микроорганизмов считается доза в 0,125-6,25 мкг/мл. Антибиотик совместно с амоксициллином активен против хеликобактер пилори, так как подобное сочетание лекарственных средств способствует подавлению развития резистентности.

Препарат «Метронидазол» не активен против аэробных микроорганизмов и факультативных форм анаэробов. Следует отметить, что при наличии смешанной флоры данный препарат действует синергически с антибактериальными средствами, обладающими эффективностью против простых аэробов. Метронидазол оказывает воздействие на опухоли, увеличивая их чувствительность к облучению. Препарат обладает дисульфирамоподобным действием, вызывая сенсибилизацию к алкоголю, а также оказывается стимулятором репаративных процессов.

Показания к применению

От чего помогает? Метранидазол применяют в следующих случаях:

  • при алкоголизме;
  • для и ;
  • при инфекциях, спровоцированных Bacteroides spp. (инфекциях брюшной полости, органов таза, инфекционных заболеваниях мягких тканей и кожи, абсцессе яичников и фаллопиевых труб, инфекциях свода влагалища после оперативного вмешательства);
  • при протозойных инфекциях (кишечном или внекишечном амебиазе, балантидиазе, кожном лейшманиозе, трихомониазе, трихомонадном уретрите, гиардиазисе, трихомонадном вагините);
  • для лечения инфекционных болезней ЦНС, костей и суставов, спровоцированных активностью Bacteroides spp.;
  • при псевдомембранозном колите, связанном с применением антибиотиков; для профилактики послеоперационных осложнений при аппендэктомии, гинекологических оперативных вмешательствах, операциях на околоректальной области.

Свечи Метронидазол применяются для лечения урогенитального трихомониаза и бактериальных вагинитов, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами.

Противопоказания

Использование при беременности и лактации

Грудного ребенка при необходимости назначения Метронидазола матери целесообразно перевести на искусственное вскармливание.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что таблетки Метронидазол принимают внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая.

  1. При гиардиазисе – по 15мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней.
  2. При лямблиозе – по 500 мг 2 раза/сут в течение 5-7 дней. Детям до 1 года – по 125 мг/сут, 2-4 лет – но 250 мг/сут, 5-8 лет – по 375 мг/сут, старше 8 лет – по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения – 5 дней.
  3. При хроническом амебиазе суточная доза – 1.5 г в 3 приема в течение 5-10 дней.
  4. Взрослым: при бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) суточная доза – 1-1.5 г (по 500 мг 2-3 раза/сут) в течение 5-7 дней.
  5. При острой амебной дизентерии – 2.25 г в 3 приема до прекращения симптомов.
  6. При балантидиазе – 750 мг 3 раза/сут в течение 5-6 дней.
  7. При абсцессе печени – максимальная суточная доза – 2.5 г в 1 или 2-3 приема, в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и другими методами терапии. Детям 1-3 лет – 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет – 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет – 1/2 дозы взрослого.
  8. При псевдомембранозном колите – по 500 мг 3-4 раза/сут.
  9. При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг 2 раза/сут в течение 3-5 дней; детям в этом случае препарат не показан.
  10. При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза -1.5-2 г.
  11. При лечении хронического алкоголизма назначают по 500 мг/сут на период до 6 (не более) мес.
  12. Для профилактики инфекционных осложнений – по 750-1500 мг/cyт в 3 приема за 3-4 дня до операции, или однократно 1 г в 1-е сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) – по 750 мг/сут в течение 7 дней.
  13. Для эрадикации Helicobacter pylory – по 500 мг 3 раза/сут в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, комбинации с амоксициллином 2.25 г/сут).
  14. При трихомониазе – по 250 мг 2 раза/сут в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза/сут в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать Метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости, можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0.75-1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру. Детям 2-5 лет – 250 мг/сут; 5-10 лет – 250-375 мг/сут, старше 10 лет – 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения – 10 дней.

При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.

Побочные эффекты

Препарат имеет ряд побочных действий со стороны многих систем организма.

  1. Со стороны пищеварения могут наблюдаться рвота, тошнота, сухость во рту, глоссит, панкреатит.
  2. Со стороны мочеполовой системы могут быть цистит, кандидоз, недержание мочи, окрашивание мочи.
  3. На коже может наблюдаться крапивница, зуд, гиперемия.
  4. Нервная система может отреагировать головной болью, бессонницей, периферической невропатией, галлюцинациями, спутанностью сознания, раздражительностью, возбудимостью, нарушением координации движений атаксией, депрессией.

Все вышеперечисленные признаки относятся к симптомам интоксикации, при их возникновении нужно срочно прекратить лечение, затем промыть желудок или кожные покровы и обратиться к врачу. Симптомы лямблиоза могут появляться при успешном лечении патологии, их нужно перепроверять каждые 3-4 дня 3 раза.

Передозировка

Если произошла передозировка препарата, у пациента может наблюдаться атаксия, тошнота, рвота. В случае тяжелой передозировки может проявляться периферическая нейропатия, а также припадки.

В таком случае практикуется симптоматическая терапия, специфического антидота нет.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

  1. Окрашивает мочу в темный цвет.
  2. В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.
  3. При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.
  4. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
  5. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
  6. Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
  7. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.
  8. После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

Совместимость с алкоголем

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

Лекарственное взаимодействие

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

  1. Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
  2. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.
  3. Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола.
  4. При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
  5. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
  6. Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
  7. Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
  8. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением – не менее 2 недель).

Состав и форма выпуска

В 1 суппозитории содержится активное вещество: метронидазол 100 мг.

В упаковке 10 штук.

Фармакологическое действие

Противопротозойное средство. Полагают, что механизм действия связан с нарушением структуры ДНК чувствительных микроорганизмов. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, а также облигатных анаэробных бактерий (в т.ч. Bacteroides spp., Fusobacterium spp.).

К метронидазолу устойчивы аэробные микроорганизмы.

В комбинации с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Фармакокинетика

Всасывание

После интравагинального введения подвергается системной абсорбции (около 56 %). Относительная биодоступность метронидазола в форме геля вагинального в 2 раза выше биодоступности таблеток вагинальных в одноразовой дозе 500 мг. Cmax при применении вагинального геля составляет 237 нг/мл и достигается через 6-12 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы - менее 20%. Метронидазол проникает в большинство тканей организма, через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) составляет 30% активности исходного соединения.

Выведение

При приеме метронидазола в лекарственной форме для системного применения 60-80% дозы выводится почками (20% этого количества - в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%.

Клиническая фармакология

Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью

Показания к применению

Трихомонадный вагинит и уретрит у женщин, трихомонадный уретрит у мужчин, лямблиоз, амебная дизентерия, анаэробные инфекции, вызванные чувствительными к метронидазолу микроорганизмами, комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций. Профилактика анаэробной инфекции при хирургических вмешательствах (особенно на органах брюшной полости, мочевыводящих путях). Хронический алкоголизм.

В комбинации с амоксициллином: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Для наружного и местного применения: лечение розовых и вульгарных угрей, бактериальные вагинозы, лечение длительно не заживающих ран, трофических язв.

Противопоказания к применению

Органические поражения ЦНС, болезни крови, нарушения функции печени, I триместр беременности, повышенная чувствительность к метронидазолу.

Применение при беременности и детям

Метронидазол быстро проникает через плацентарный барьер. Во II и III триместрах беременности метронидазол применяют только по жизненным показаниям.

Метронидазол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отсутствие аппетита, металлический привкус во рту.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, повышенная возбудимость, раздражительность, бессонница, головокружение, атаксия, слабость, спутанность сознания, депрессия, периферическая невропатия, судороги, галлюцинации.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения.

Местные реакции: раздражение.

Прочие: артралгия, ощущение жжения в мочеиспускательном канале.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антацидами, содержащими алюминия гидроксид, с колестирамином немного уменьшается абсорбция метронидазола из ЖКТ.

При одновременном применении метронидазол потенцирует действие непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с дисульфирамом возможно развитие острых психозов и нарушение сознания.

Нельзя исключить повышение концентрации карбамазепина в плазме крови и повышение риска развития токсического действия при одновременном применении с метронидазолом.

При одновременном применении с лансопразолом возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка; с лития карбонатом - возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации; с преднизоном - повышается выведение метронидазола из организма вследствие ускорения его метаболизма в печени под влиянием преднизона. Возможно уменьшение эффективности метронидазола.

При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс метронидазола из организма; с фенитоином - возможно небольшое повышение концентрации фенитоина в плазме крови, описан случай развития токсического действия.

При одновременном применении с фенобарбиталом существенно повышается выведение метронидазола из организма, по-видимому, вследствие ускорения его метаболизма в печени под влиянием фенобарбитала. Возможно уменьшение эффективности метронидазола.

При одновременном применении с фторурацилом усиливается токсическое действие, но не эффективность фторурацила.

Описан случай развития острой дистонии после приема однократной дозы хлорохина у пациента, получающего метронидазол.

При одновременном применении с циметидином возможно ингибирование метаболизма метронидазола в печени, что может привести к замедлению его выведения и повышению концентрации в плазме крови.

При одновременном применении этанола у пациентов, получающих метронидазол, возможно развитие дисульфирамоподобных реакций.

Дозировка

Интравагинально - по 500 мг 1 раз на ночь.

Меры предосторожности

С осторожностью применяют метронидазол при заболеваниях печени.

Во время лечения трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин рекомендуется воздерживаться от половой жизни; одновременное лечение обоих партнеров является обязательным.

Во время применения метронидазола наблюдается более темное окрашивание мочи.

В период лечения метронидазолом следует избегать приема алкоголя, т.к. вследствие нарушения окисления алкоголя может происходить накопление ацетальдегида. В результате могут развиться реакции, сходные с теми, которые характерны для дисульфирама (спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

В составе этиотропной терапии врачи назначают медицинский препарат Метронидазол (Metronidazole). Это антипротозойное лекарственное средство с выраженной антибактериальной активностью, которое характеризуется системным действием в организме. С его помощью можно быстро истребить патогенную флору, ускорить выздоровление при стремительно текущем инфекционном процессе. Самолечение опасно для здоровья, усугубляет клиническую картину.

Состав и форма выпуска

Подробная инструкция по применению Метронидазола сообщает, что медицинский препарат имеет несколько форм выпуска. Это плоские таблетки белого цвета по 20 шт. в пластиковых банках или по 10 шт. на блистере, вагинальные суппозитории по 10 шт. в пачке, раствор желтого цвета для инфузий по 500 мл в емкости. В гинекологии используют вагинальный гель 1% по 30 г и крем по 15 г в алюминиевых тубах. Лечебный эффект обеспечивают действующие вещества.

Форма выпуска медикамента

Активные компоненты, мг

Вспомогательные вещества, мг

раствор для инъекций (инфузий)

метронидазол (5)

натрия хлорид (900), натрия дигидрофосфата дигидрат (300), вода д/и (100)

таблетки

метронидазол (250)

стеариновая кислота, крахмал картофельный, тальк

вагинальные суппозитории

метронидазол (0,125, 0,25, 0,5)

полютиленоксид 1500, полиэтиленоксид 400

гель вагинальный

метронидазол (1 г)

пропиленгликоль, натрия гидроксид, пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен, нипазол), карбомер (карбопол), динатрия эдетат (трилон Б, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты), вода очищенная

метронидазол (10)

синтетический ольброт, пропилоксибензоат, лаурилсульфат натрия, стеариновая кислота, глицерол, метилоксибензоат, цетиловый спирт, вода

гель наружный

метронидазол (10)

пропиленгликоль, этанол, метилоксибензоат, динатриевая соль ЭДТА, карбоксиполиметилен 940, триэтаноламин, пропилоксибензоат, вода

Фармакологические свойства

Метронидазол (Metronidazolum) – это противопротозойное средство. Одноименный компонент, являясь производным 5-нитромидазола, восстанавливает 5-нитрогруппу внутриклеточных транспортных белков анаэробов и простейших одноклеточных микробов. В результате взаимодействия 5-нитрогруппа подавляет синтез нуклеиновых кислот, способствует отмиранию патогенных микроорганизмов грамположительного и грамотрицательного ряда. К метронидазолу не чувствительны факультативные (необязательные) анаэробы и аэробы.

Действующее вещество адсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ в дальнейшем), проникает в кровоток и распределяется по тканям. Метронидазол воздействует на органы центральной нервной системы (ЦНС) через гематоэнцефалический барьер. Процесс метаболизма протекает в печени, выводятся неактивные метаболиты почками, частично через кишечник.

Метронидазол – антибиотик или нет

Медицинский препарат с противопротозойными и противомикробными свойствами снижает активность и подавляет рост патогенной флоры. Метронидазол действует как антибиотик, но не является таковым. Это противомикробное средство, которое в комплексе с полусинтетическими пенициллинами, например, Амоксициллином обеспечивает бактерицидное действие по отношению к Хеликобактер Пилори – возбудителю гастрита и язвы желудка.

Показания к применению Метронидазола

Медикамент отличается обширным спектром действия. В инструкции указаны патологические процессы, которые подавляются веществом метронидазол:

  • протозойные инфекционные заболевания: трихомониаз, кишечный амебиаз, внекишечный амебиаз, кожный лейшманиоз, балантидиаз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит, амебная дизентерия, гapднeллeз;
  • болезни, вызванные клостридиями и пептострептококками: перитонит, абсцесс печени, эндомиометрит, эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, выскабливание матки, воспаление вульвы, инфекции кожного покрова и мягких тканей;
  • заболевания, спровоцированные бактероидами: менингит, инфекции костной ткани и суставов, эндокардит, пневмония с эмпиемой плевры, абсцесс легких, сепсис, абсцесс мозга;
  • обширные поражения опорно-двигательного аппарата c остеомиелитами, бактериальными артритами;
  • лечение онкологических заболеваний по методу Климчука;
  • псевдомембранозный колит;
  • осложненный панкреатит (воспаление поджелудочной железы);
  • осложнения после хирургического вмешательства на толстом кишечнике;
  • хронический алкоголизм;
  • в составе комплексной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, злокачественных опухолей.

В подробной инструкции содержится информация о наружном применении мази. Основные показания:

Как принимать Метронидазол

По инструкции, лекарство предназначено для приема перорально. Разовую дозу употребляют после трапезы, запивают большим количеством воды. Суточные дозы зависят от формы выпуска, возраста пациента, диагноза и особенностей патогенного возбудителя. При нарушении суточных дозировок повышается нагрузка на печень и органы ЦНС. Коррекция лечения осуществляется индивидуально.

В инструкции по применению подробно описана схема лечения при том или ином инфекционном заболевании. Курс лечения – 5–7 дней без перерыва:

  1. Амебиаз. Взрослые принимают внутрь трижды за сутки по 1,5 г. Курс – 7 суток.
  2. Лямблиоз. Взрослые принимают по 750–1 000 мг в день. Дозировка для детей 2–5 лет по 250 мг, 5–10 лет – по 375 мг, 10–15 лет – по 500 мг за сутки. При лямблиозе лекарство выпивают после еды 2–3 раза за сутки курсом 5 дней.
  3. Трихомониаз у женщин. Пациенты принимают по 250 мг (1 табл.) дважды за сутки на протяжении 10 дней. При трихомониазе дополнительно задействуют вагинальные суппозитории.
  4. Неспецифический вагинит. Рекомендованная доза для истребления бактерий – по 500 мг Метронидазола дважды за сутки курсом 7 суток.
  5. Лечение анаэробных инфекций. Дозировка для взрослых пациентов – по 1–1,5 г за сутки продолжительностью терапии 5–7 дней.

Раствор

Рекомендованная доза для пациентов старше 12 лет составляет 500 мг внутривенно со скоростью капельного поступления 5 мл/мин. Интервал между процедурами - 8 ч. Максимальная суточная доза - 4 г. Пациентам до 12 лет назначают трехкратный прием по 7,5 мг/кг массы тела со скоростью 5 мл/мин. Для профилактики инфекций после проведенной операции назначают дозу 500–1 000 мг в сутки хирургического вмешательства, на следующий день - дозировкой 1 500 мг в сутки.

Свечи

Лекарство Метронидазол применяют интравагинально. Рекомендованная дозировка для взрослых пациентов составляет 1 свеча 1–2 раза за сутки в зависимости от характера патологического процесса. Курс медикаментозной терапии составляет 7–10 дней без перерыва. Суппозитории вводят глубоко во влагалище, после некоторое время необходимо оставаться в горизонтальном положении. Положительная динамика наблюдается через 3–5 дней регулярного применения.

Гель Метронидазол

В такой форме выпуска препарат предназначен для вагинального и наружного применения. В инструкции описаны рекомендации для пациентов:

  1. Наружный гель. Мазь с метронидазолом наносят на очаг патологии тонким слоем дважды в сутки (утром и вечером) на протяжении 4–6 недель.
  2. Вагинальный гель. Рекомендованная дозировка составляет 5 г дважды в сутки – утром и вечером. Курс – 5 дней.

Особые указания

Применение Метронидазола подавляет функции нервной системы, поэтому при лечении требуется временно отказаться от управления транспортным средством, ограничить занятия интеллектуальной деятельностью. В инструкции отражены и другие рекомендации:

  1. Запрещено сочетать противомикробный препарат с этиловым спиртом, иначе усиливается интенсивность побочных явлений.
  2. При длительной терапии требуется контроль лабораторных показателей крови.
  3. Противомикробный препарат нельзя сочетать с амоксициллином пациентам младше 18 лет.
  4. Если беспокоит головокружение, атаксия, появляется повышенная раздражительность, требуется прекратить дальнейшее лечение.
  5. На период медикаментозной терапии трихомонадного вагинита и уретрита положено временно отказаться от половой жизни, не прекращать лечение при менструации.
  6. Если гель попадает в глаза, усиливается слезотечение. Требуется немедленно промыть слизистую оболочку под проточной водой.
  7. Гель от прыщей быстро снимает воспалительные процессы, предотвращает формирование на коже рубцов.
  8. Пероральный прием таблеток окрашивает мочу в красно-коричневый цвет. Коррекция дозировки не требуется.

При беременности

Действующее вещество медикамента при пероральном применении проникает через плацентарный барьер. В первом триместре беременности такое фармацевтическое назначение противопоказано, во 2 и 3 триместрах – разрешено по медицинским показаниям. При грудном вскармливании ставится вопрос о временном прекращении лактации либо пациентке выбирают другие медицинские препараты со щадящим действием.

Метронидазол детям

Медицинский препарат в детском возрасте часто используют при лямблиозе. Основное правило – исключить сочетание с амоксициллином. Педиатры назначают таблетки или суспензию для приема внутрь. В подробной инструкции по применению представлены суточные дозировки с учетом возрастных особенностей пациента:

Возраст ребенка

Число суточных подходов

Курс лечения, дней

от 8 лет и старше

Лекарственное взаимодействие

Медикамент участвует в схеме комплексного лечения. В инструкции по применению указаны случаи лекарственного взаимодействия:

  1. В комплексе с Дисульфирамом усиливаются побочные эффекты со стороны органов ЦНС.
  2. Фенитоин, Фенобарбитал снижают концентрацию указанного лекарства в плазме крови, а Циметидин, наоборот, увеличивает.
  3. Препараты лития провоцируют симптомы интоксикации, вызывают неврологические нарушения.
  4. Сульфаниламиды и непрямые антикоагулянты усиливают противомикробный эффект Метронидазола при одновременном применении.

Побочные эффекты Метронидазола

Лекарство хорошо переносится организмом. В отдельных клинических случаях вызывает побочные эффекты, описанные в инструкции по применению:

  • со стороны пищеварительной системы: запор, кишечная колика, тошнота, отсутствие аппетита, сухость во рту, стоматит, глоссит, гингивит, признаки диспепсии, привкус «медной монеты» во рту;
  • со стороны органов кроветворения: нейтропения (дефицит нейтрофилов), лейкопения (снижение лейкоцитов), тромбофлебит;
  • со стороны органов ЦНС: депрессия, головная боль, мигрень, головокружение, нарушенная координация движений, раздражительность, бессонница, повышенная возбудимость, зрительные и слуховые галлюцинации, слабость;
  • со стороны мочеполовой системы: полиурия, кандидоз, задержка мочеиспускания, недержание мочи и окрашивание биологической жидкости в коричневый цвет;
  • со стороны кожного покрова: крапивница, артралгия, заложенность носа, кожные высыпания, аллергическая лихорадка.


Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: метронидазол 250 мг; вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, кислота стеариновая, метилцеллюлоза.


Фармакологические свойства:

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола.

Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика. Абсорбция - высокая (биодоступность не менее 80 %). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинно-мозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Объем распределения: взрослые - примерно 0,55 л/кг, новорожденные - 0,54-0,81 л/кг. Максимальная концентрация препарата в крови (Сmах) составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 1-3 ч. Связь с белками плазмы - 10-20 %. В организме метаболизируется около 30-60 % метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции печени - 8ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности - 28-30 нед - примерно 75 ч, соответственно, 32-35 нед - 35 ч, 36-40 нед - 25 ч. Выводится почками 60-80 % (20 % в неизмененном виде), через кишечник - 6-15 %. Почечный клиренс - 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т1/2сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания к применению:

Способ применения и дозы:

Внутрь, во время или после еды (или запивая молоком), не разжевывая. При трихомониазе- по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости, можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0,75-1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 нед. с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру. Детям 3-5 лет - 250 мг/сут; 5-10 лет - 250-375 мг/сут, старше 10 лет - 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения - 10 дней. При лямблиозе - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней. Детям 3 -5 лет - по 250 мг/сут, 5-8 лет - по 375 мг/сут, старше 8 лет - по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения - 5 дней. При гиардиазисе - по 15 мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней. Взрослым: при бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) суточная доза - 1-1,5 г (по 500 мг 2-3 раза в сутки) в течение 5-7 дней.

При хроническом амебиазе суточная доза - 1,5 г в 3 приема в течение 5-10 дней, при острой амебной дизентерии - 2,25 г в 3 приема до прекращения симптомов. При абсцессе печени максимальная суточная доза - 2,5 г в 1 или 2-3 приема, в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и др. методами терапии. Детям 3 лет - 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет - 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет - 1/2 дозы взрослого.

При балантидиазе - 750 мг 3 раза в сутки в течение 5-6 дней. При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг 2 раза в сутки в течение 3-5 дней; детям в этом случае препарат не показан.

При псевдомембранозном колите - по 500 мг 3-4 раза в сутки. Для эрадикации Helicobacter pylori - по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, комбинации с амоксициллином 2,25 г/сут). При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза - 1,5-2 г.

При лечении хронического алкоголизма назначают по 500 мг/сут на период до 6 (не более) мес. Для профилактики инфекционных осложнений - по 750-1500 мг/сут в 3 приема за 3-4 дня до операции или однократно 1 г в первые сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) - по 750 мг/сут в течение 7 дней. При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.

Особенности применения:

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамо-подобной реакции: спастические боли в животе, внезапный прилив крови к лицу). В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет. При длительной терапии необходимо контролировать картину крови. При возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Появление , и любое др. ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения. Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. Окрашивает мочу в темный цвет. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации. После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед. провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза). В период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: , тошнота, рвота, запоры, "металлический" привкус во рту, сухость во рту, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
Прочие: , лейкопения, уплощение зубца Т на электрокардиограмме.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина. Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 нед). Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме. При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т.ч. ), (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации.

С осторожностью - беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность. Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. При температуре не выше + 25 °С.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки 250 мг. 10 таблеток в контурной ячейковой или безъячейковой упаковке.2, 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Контурные ячейковые и контурные безъячейковые упаковки с равным количеством инструкций по применению без вложения в пачку из картона.